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米尔贝霉素类似物的合成及生物活性研究 预览

Synthesis and insecticidal activity of milbemycins derivatives
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摘要 【目的】为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物.【方法】以伊维菌素为原料,经脱糖后,将其进一步转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列的米尔贝菌素磺酰脒类化合物(7a-7i),并初步测定了其对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)和豆蚜(Aphis craccivora)的室内活性.【结果】各衍生物对豆蚜、朱砂叶螨均有较好的触杀活性,其中7f,7h和7i对朱砂叶螨24h的LC50值分别为0.010 4、0.009 6、0.014 4mg/L,7i对豆蚜24h的LC50值为7.807 2mg/L.【结论】米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性. 【Objective】In order to find the milbemycins derivatives with high activity.【Method】With Ivermectin as the material,after desugarization,a series of 13-sulfonyl amidine-milbemycins derivatives(7a-7i)were synthesized after modification of C-13 of milbemycins and their activity against Tetranychus cinnabarinus and Aphis craccivora was measured.【Result】The results showed that various derivatives exhibited high insecticidal activity against Tetranychus cinnabarinus and Aphis craccivora,the LC50 of 7f,7hand7 iagainst T.cinnabarinussin 24 hours was 0.010 4,0.009 6,0.014 4mg/L,respectively,and the LC50 of 7i against A.craccivora was 7.807 2mg/L.【Conclusion】The structural modification of sulfonylation on the C-13 amine of milbemycins could improve the bio-activity of milbemycins.
作者 余海涛 张健 胡冠芳 成丕乐 张娜 刘映前 YU Hai-tao1,2, ZHANG Jian3, HU Guan-fang2, CHENG Pi-le3, ZHANG Na3, LIU Ying-qian3 (1. College of Pratacultural Science, Gansu Agricultural University, Lanzhou 730070 ,China; 2. Institute of Plant Protection, Gansu Academy of Agricultural Sciences, Lanzhou 730070, China; 3. Institute of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou 730000, China)
出处 《甘肃农业大学学报》 CSCD 北大核心 2017年第4期96-102,共7页 Journal of Gansu Agricultural University
基金 国家地区科学基金项目 甘肃省农业科学院农业科技创新专项
关键词 伊维菌素 米尔贝霉素衍生物 朱砂叶螨 豆蚜 Ivermectin milbemycins derivatives Tetranychus cinnabarinus Aphis craccivora
作者简介 余海涛(1981-),男,硕士,主要从事植物源农药研究.E-mail:yuhaitao1202@163.com 通信作者:胡冠芳,男,研究员,主要从事除草剂研究.E-mail:huguanfang@126.com 刘映前,男,教授,主要从事药物分子设计与合成和生物有机与药物化学研究.E-mail:yqliu@lzu.edu.cn
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