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两步串联连续化合成(S)-苯基环氧乙烷的方法研究

Two-step tandem continuous synthesis of ( S) -phenyloxirane
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摘要 目的 (S)-苯基环氧乙烷是一种重要的药物中间体,以其为原料合成的反苯环丙胺结构广泛存在于抗肿瘤、抗抑郁、治疗急性冠脉综合征等药物的结构中。目前合成(S)-苯基环氧乙烷的两步间歇式方法存在收率低、反应时间长、后处理困难等问题。本文对其合成进行研究。方法 以2-氯苯乙酮为原料,采用微反应器连续化串联两步反应合成得到(S)-苯基环氧乙烷。结果与结论 该方法总收率达到60%,明显优于传统间歇式反应,具有高效、方便、绿色、安全等优点。 ( S) -Phenyloxirane is widely used in pharmaceutical industry and as a valuable building block to synthesize 2-phenyl-cyclopropylamine,which widely exists in anti-tumor drug. At present, the synthesis of ( S) -phenyloxirane mainly depends on a two-step batch process with low yield and tedious treatment issues. In this paper,( S ) -phenyloxirane was synthesized in 60% through two-step tandem continuous flow chemistry using 2-chloroacetophenone as starting material,which potentially provides a green and efficient methodology.
作者 张相亮 张传涛 马兵 王文龙 ZHANG Xiang-liang;ZHANG Chuan-tao;MA Bing;WANG Wen-long(School of Pharmacy,Jiangnan University,Wuxi 214000,China;Hybrid-Chem Technologies,Shanghai 201203,China)
出处 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期459-465,共7页 Chinese Journal of Medicinal Chemistry
基金 江苏省政策引导类计划项目(BY2016022-37).
关键词 (S)-苯基环氧乙烷 两步串联 连续化合成 ( S) -phenyloxirane two-step tandem continuous synthesis
作者简介 张相亮(1989-),男(汉族),山东日照人,硕士研究生,Tel:18800585061,E-mail:415570584@qq.com;通信作者:王文龙(1976-),男(汉族),浙江杭州人,教授,主要从事抗肿瘤药物研究及微反应合成技术开发,Tel:(0510)85329213,E-mail:wwenlong2011@163.com。
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