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不同药性成分对OAT4、URAT1抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平的影响
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作者 王泽 慈小燕 +9 位作者 崔涛 魏滋鸿 张洪兵 刘睿 李亚卓 秀林 张铁军 谷元 武卫党 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1157-1163,共7页
目的 研究不同药性中药成分对尿酸重吸收转运体尿酸转运蛋白1(URAT1)和有机阴离子转运蛋白4(OAT4)的抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠尿酸水平的影响。方法 应用OAT4、URAT1过表达单克隆细胞株(MDCK-hOAT4、HEK293-hURAT1),检测各药性中... 目的 研究不同药性中药成分对尿酸重吸收转运体尿酸转运蛋白1(URAT1)和有机阴离子转运蛋白4(OAT4)的抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠尿酸水平的影响。方法 应用OAT4、URAT1过表达单克隆细胞株(MDCK-hOAT4、HEK293-hURAT1),检测各药性中药单体对OAT4、URAT1的抑制作用及半数抑制浓度(IC50);运用黄嘌呤联合氧嗪酸钾制备急性高尿酸血症小鼠模型,研究原儿茶酸、甘草素、异甘草素对急性高尿酸血症小鼠血清尿酸的影响。结果 苦味药中的川陈皮素,甘味药中的甘草素、异甘草素、甘草查耳酮A对OAT4抑制作用较强,IC50分别是0.556、18.40、6.831、6.825μmol/L。酸味药中的原儿茶酸、甘味药中的甘草素对URAT1具有较强的抑制作用,IC50分别是7.709、14.540μmol/L。甘草素能显著降低急性高尿酸血症小鼠的血尿酸水平,增加尿酸排泄量,降低血清肌酐、尿素氮的含量。结论 川陈皮素、甘草素、异甘草素、甘草查耳酮A对OAT4具有较强的抑制作用,原儿茶酸、甘草素对URAT1具有较强抑制作用。甘草素能显著降低急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平,其作用机制可能是抑制OAT4、URAT1对尿酸的重吸收,并具有一定的肾脏保护作用。 展开更多
关键词 中药成分 药性 尿酸重吸收转运体 高尿酸血症 尿酸转运蛋白1 有机阴离子转运蛋白4 川陈皮素 甘草素
盐酸伊立替康纳米胶束制剂耐受性和药效学评价 预览
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作者 崔涛 武卫党 +5 位作者 慈小燕 李薇 郭传敏 徐静 秀林 刘昌孝 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期175-179,共5页
探究盐酸伊立替康纳米胶束制剂相对于市售盐酸伊立替康注射液(商品名:Campto)在耐受性及药效学方面的改善。通过体外细胞毒性试验,比较两种制剂对于结直肠癌细胞COLO205、HT-29、HCT-8和SW480的体外生长抑制作用;构建COLO205荷瘤小鼠模... 探究盐酸伊立替康纳米胶束制剂相对于市售盐酸伊立替康注射液(商品名:Campto)在耐受性及药效学方面的改善。通过体外细胞毒性试验,比较两种制剂对于结直肠癌细胞COLO205、HT-29、HCT-8和SW480的体外生长抑制作用;构建COLO205荷瘤小鼠模型,尾静脉注射给予两种制剂,考察荷瘤小鼠对两种制剂的最大耐受剂量,进而探索在接近最大耐受剂量给药时,盐酸伊立替康纳米胶束制剂抗肿瘤药效的改善情况。结果显示,两种制剂对于4种结直肠癌细胞体外生长的抑制作用无明显差异;COLO205荷瘤小鼠对于盐酸伊立替康纳米胶束制剂及Campto的最大耐受剂量分别为432.0及276.5 mg/m^2;药效试验中,在接近最大耐受剂量的剂量给药时,二者均表现出明显的抗肿瘤药效,其中,盐酸伊立替康纳米胶束制剂高剂量(345.6 mg/m^2)的相对肿瘤增殖率及肿瘤湿重抑制率均显著优于Campto的两个给药剂量(177.0和221.2 mg/m^2)(P <0.05)。 展开更多
关键词 伊立替康 纳米胶束 耐受性 药效学 结直肠癌
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有机阴离子转运体1和3在不同药性中药成分跨膜转运中的作用
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作者 王泽 武卫党 +7 位作者 慈小燕 崔涛 张洪兵 李亚卓 谷元 秀林 刘睿 刘昌孝 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期372-376,共5页
目的研究有机阴离子转运体1和3(OAT1、OAT3)在不同药性(苦、辛、酸、甘)中药成分的跨膜转运过程中的作用。方法建立OAT1、OAT3过表达单克隆细胞株(MDCK-OAT1、S2-OAT3),通过100μmol·L-1不同药性成分对OAT1、OAT3介导放射性标记探... 目的研究有机阴离子转运体1和3(OAT1、OAT3)在不同药性(苦、辛、酸、甘)中药成分的跨膜转运过程中的作用。方法建立OAT1、OAT3过表达单克隆细胞株(MDCK-OAT1、S2-OAT3),通过100μmol·L-1不同药性成分对OAT1、OAT3介导放射性标记探针底物转运活性的影响,预测各药性成分对OAT1、OAT3的抑制作用;测定不同药性成分对OAT1、OAT3的抑制作用的半数抑制浓度(IC50);测定OAT1、OAT3过表达细胞株(MDCK-OAT1、S2-OAT3)和空白对照(MDCK-Mock、S2-Mock)对不同药性中药成分的摄取情况,判断各药性成分是否为OAT1、OAT3的底物,从而预测OAT1、OAT3在不同药性成分跨膜转运中的作用。结果 100μmol·L-1的辛味药和酸味药对OAT1和OAT3有较强的抑制作用,其中川陈皮素、没食子酸、原儿茶酸和β-甘草次酸对OAT1抑制作用的IC50分别是1. 86,2. 88,4. 58和10. 43μmol·L-1;欧前胡素、没食子酸、原儿茶酸和β-甘草次酸对OAT3抑制作用的IC50分别是3. 15,3. 39,3. 69和3. 93μmol·L-1。与空白对照相比,OAT1转运体细胞对延胡索乙素、川陈皮素、欧前胡素和异欧前胡素具有较强的摄取能力;OAT3对延胡索乙素、原阿片碱、川陈皮素、欧前胡素和异欧前胡素具有较强的摄取能力。结论多数辛味药为OAT1、OAT3的转运底物,因此OAT1、OAT3对多数辛味药具有较强的摄取能力;而多数的酸味药为OAT1、OAT3的抑制剂,能够抑制OAT1、OAT3对其他底物的转运活性。 展开更多
关键词 中药药性 有机阴离子转运体 跨膜转运 抑制作用
小白菊内酯衍生物ACT001对P450酶的诱导作用研究
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作者 慈小燕 谷元 +5 位作者 李薇 武卫党 秀林 曾勇 司端运 陈悦 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1424-1429,共6页
目的使用原代培养的人肝细胞研究倍半萜烯内酯类化合物衍生物ACT001对P450酶的诱导作用,为ACT001的临床使用提供参考。方法分别将3批次的冷冻原代人肝细胞进行接种培养,使用ACT001对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导,实时荧光定量PCR(q R... 目的使用原代培养的人肝细胞研究倍半萜烯内酯类化合物衍生物ACT001对P450酶的诱导作用,为ACT001的临床使用提供参考。方法分别将3批次的冷冻原代人肝细胞进行接种培养,使用ACT001对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导,实时荧光定量PCR(q RT-PCR)测定P450酶m RNA表达水平,液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定P450酶活力。结果 P450酶m RNA表达水平及酶活力的结果均显示模型制备成功;与对照组比较,ACT001 1、6μmol/L组细胞CYP1A2 mRNA表达水平和酶活力未见明显变化;ACT001 30μmol/L组细胞CYP1A2 mRNA表达水平显著降低,酶活力虽出现下降趋势,但不如m RNA下降明显。随着ACT001浓度增加,CYP2B6 mRNA表达水平逐渐升高,与对照组比较,ACT00130μmol/L组细胞CYP2B6 mRNA表达水平显著升高,均超过对照组的7倍,酶活力增加均>4倍,超过苯巴比妥钠诱导倍数的40%。与对照组比较,ACT001 1μmol/L组细胞CYP3A4 m RNA表达水平明显升高,超过对照组的4倍,但未达到阳性诱导剂利福平诱导倍率的40%,且随着ACT001浓度的增加,细胞内CYP3A4 mRNA表达水平逐渐降低;同时,ACT001不同浓度给药后CYP3A4酶活力未出现明显升高,均小于对照组的2倍。结论 ACT001对CYP1A2、CYP3A4没有诱导潜能,对CYP2B6存在诱导潜能,在临床联合用药时应避免与CYP2B6的底物联合使用,以减少因P450酶介导的药物-药物间相互作用(DDI)产生的不良反应。 展开更多
关键词 小白菊内酯 倍半萜烯内酯类化合物 ACT001 P450酶诱导 原代人肝贴壁细胞
放射性同位素示踪技术在药物研发过程中的应用
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作者 李亚卓 慈小燕 +2 位作者 秀林 曾勇 刘昌孝 《药物评价研究》 CAS 2018年第7期1348-1356,共9页
药物的吸收、分布、代谢和排泄过程决定了药物分子在体内的过程和命运。作为常规生物样本检测技术的有效补充,放射性同位素标记示踪技术如今也被广泛应用于药物发现和开发过程中的各个阶段。特别是其高灵敏性、适用范围广的特点使其具... 药物的吸收、分布、代谢和排泄过程决定了药物分子在体内的过程和命运。作为常规生物样本检测技术的有效补充,放射性同位素标记示踪技术如今也被广泛应用于药物发现和开发过程中的各个阶段。特别是其高灵敏性、适用范围广的特点使其具有不可比拟的优势。通过对近年来放射性标记技术在药物评价领域中的应用进行了归纳和梳理,为药物研发相关领域研究人员提供可借鉴的参考。 展开更多
关键词 放射性同位素示踪 跨膜转运 药物转运蛋白 药物代谢 药物安全性
不同BCS分类药物的肠道渗透性研究 被引量:2
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作者 慈小燕 武卫党 +5 位作者 李亚卓 谷元 秀林 司端运 曾勇 刘昌孝 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第1期63-68,共6页
目的:研究国家食品药品监督管理总局(CFDA)颁发的《生物等效性豁免指导原则》中不同生物药剂学分类系统(BCS)分类工具药的肠道渗透性,建立药物的肠道渗透性评价体系及药物表观渗透系数与其对应渗透性类别的相关性,为药物的BCS分类... 目的:研究国家食品药品监督管理总局(CFDA)颁发的《生物等效性豁免指导原则》中不同生物药剂学分类系统(BCS)分类工具药的肠道渗透性,建立药物的肠道渗透性评价体系及药物表观渗透系数与其对应渗透性类别的相关性,为药物的BCS分类提供依据。方法:应用Caco-2细胞模型研究高渗透性药物(安替比林、咖啡因、茶碱、卡马西平、普萘洛尔、米诺地尔、美托洛尔、苯妥英钠)、中渗透性药物(二甲双胍、雷尼替丁)、低渗透性药物(甘露醇)、零渗透性药物(荧光黄)、外排机制药物(地高辛、罗丹明123)的肠道渗透性及其时间依赖。结果:电阻值表示本细胞模型致密性良好;罗丹明123和地高辛均呈现良好的外排,加入P-gp抑制剂维拉帕米后均有较明显的抑制,表明本细胞模型具有良好的外排能力。在研究的高渗透性药物中,安替比林的表观渗透系数(P_(app))值最大,米诺地尔P_(app)值最小,中渗透性药物二甲双胍的P_(app)值大于雷尼替丁的P_(app)值,低渗透性药物甘露醇的P_(app)值与高渗透性药物相差较大,但与中渗透性药物相差不大;零渗透性药物荧光黄P_(app)值较小。结论:结合本研究得到的数据,本研究已初步建立了药物表观渗透系数与其对应的渗透性类别的相关性,可以为药物的BCS分类提供数据依据;如果待研究药物或化合物的P_(app)值≥米诺地尔的P_(app)值,可认为它是高渗透性药物。 展开更多
关键词 CACO-2细胞 生物药剂学分类系统 肠道渗透性 表观渗透系数
国产甘精胰岛素注射液在比格犬体内的生物等效性评价 预览
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作者 张星艳 李亚卓 +8 位作者 魏滋鸿 崔涛 武卫党 李薇 朱虹 路江杰 秀林 曾勇 李俊 《安徽医科大学学报》 北大核心 2018年第1期105-110,共6页
目的 探究国内生产的甘精胰岛素注射剂与国外同类型制剂在比格犬体内是否具有生物等效性。方法 采用比格犬双剂量(4 U/只和8 U/只)自身双交叉皮下给药方案,在不同时间点经前腿静脉测定血糖水平,同时收集血样于抗凝管中,放射免疫分析... 目的 探究国内生产的甘精胰岛素注射剂与国外同类型制剂在比格犬体内是否具有生物等效性。方法 采用比格犬双剂量(4 U/只和8 U/只)自身双交叉皮下给药方案,在不同时间点经前腿静脉测定血糖水平,同时收集血样于抗凝管中,放射免疫分析法测定外源性胰岛素浓度;药代动力学参数的计算采用DAS 2.2,SPSS 17.0进行统计学检验,并分析其生物等效性。结果 比格犬(12只)交叉皮下注射T制剂与R制剂(4 U/只)后,计算得到的外源性胰岛素浓度的主要药代动力学参数分别为:t_(1/2(平均))为(4.52±3.62)、(3.42±2.97)h,AUC_(0-t(平均))为(655±276)、(610±197)μU/(ml·h),C_(max(平均))为(102.0±41.8)、(94.3±42.3)μU/ml,T_(max(平均))为(2.670±0.651)、(3.000±0.853)h;血糖值T_(min(平均))分别为(3.83±1.19)、(3.75±1.42)h;血糖C_(min(平均))为(1.620±0.335)mmol/L和(1.530±0.377)mmol/L。比格犬(12只)交叉注射T制剂与R制剂(8 U/只)后,计算得到的外源性胰岛素浓度主要药代动力学参数分别是:C_(max(平均))为(135.0±57.7)、(133.0±54.3)μU/ml,AUC_(0-t(平均))为(920±274)、(941±250)μU/(ml·h),t_(1/2(平均))为(3.36±1.89)、(3.16±1.62)h,T_(max(平均))为(3.83±1.27)、(3.750±0.866)h;两个制剂的血糖值T_(min(平均))为(6.33±1.37)、(5.92±1.68)h,C_(min(平均))为(1.590±0.355)、(1.570±0.281)mmol/L。结论 国产的重组甘精胰岛素注射制剂与国外上市制剂(来得时~?)具有相同的生物等效性。 展开更多
关键词 糖尿病 甘精胰岛素注射剂 生物等效性
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细胞色素P450酶诱导模型的建立及其应用
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作者 慈小燕 李薇 +5 位作者 崔涛 武卫党 李亚卓 秀林 曾勇 刘昌孝 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第6期688-694,共7页
目的:本研究使用原代培养的人肝细胞建立细胞色素P450的酶诱导模型,并使用该模型研究柚皮素和贯叶金丝桃素对P450酶的诱导作用。方法:本研究是将冷冻的原代人肝贴壁细胞进行接种培养,使用不同诱导剂分别对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4进行诱... 目的:本研究使用原代培养的人肝细胞建立细胞色素P450的酶诱导模型,并使用该模型研究柚皮素和贯叶金丝桃素对P450酶的诱导作用。方法:本研究是将冷冻的原代人肝贴壁细胞进行接种培养,使用不同诱导剂分别对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4进行诱导,建立测定mRNA表达水平的Real-time PCR方法,通过测定CYP450酶mRNA表达水平来评价药物对P450酶的诱导作用。结果:3批次的诱导结果表明奥美拉唑、苯巴比妥钠、利福平均能分别显著诱导CYP1A2,CYP2B6,CYP3A4的表达,表现出对应的mRNA表达水平明显增加(均〉4);阴性对照乳糖酸红霉素对CYP1A2,CYP2B6,CYP3A4 mRNA表达水平未见明显影响。柚皮素在1,3和10μmol·L-1浓度给药时,对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4 mRNA表达水平未见明显影响;贯叶金丝桃素在1,3和10μmol·L-1浓度给药时,对CYP3A4 mRNA表达水平明显增加(均〉4),对CYP1A2和CYP2B6 mRNA表达水平未见明显影响。结论:数据表明本诱导模型建立成功,柚皮素在1,3和10μmol·L-1浓度给药时对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4没有诱导作用,贯叶金丝桃素在1,3和10μmol·L-1浓度给药时对CYP1A2和CYP2B6没有诱导作用,对CYP3A4有诱导作用。 展开更多
关键词 CYP450同工酶 酶诱导模型 原代人肝贴壁细胞 RT-PCR 柚皮素 贯叶金丝桃素
药物的跨膜转运机制研究进展
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作者 慈小燕 崔涛 +2 位作者 武卫党 谷元 秀林 《药物评价研究》 CAS 2018年第6期973-979,共7页
机体的最基本单位为细胞,药物的体内动态就是其在体内一系列跨膜转运的综合效果,因此掌握药物跨膜转运的特点和机制非常重要。以往在研究药物的跨膜过程时,多通过其理化性质来分析其跨膜能力。药物的理化性质并不是决定其跨膜能力的唯... 机体的最基本单位为细胞,药物的体内动态就是其在体内一系列跨膜转运的综合效果,因此掌握药物跨膜转运的特点和机制非常重要。以往在研究药物的跨膜过程时,多通过其理化性质来分析其跨膜能力。药物的理化性质并不是决定其跨膜能力的唯一因素,生物膜上的蛋白质在其跨膜过程中也起到了重要的、甚至是决定性的作用。主要就细胞膜的结构特点、跨膜转运机制及膜上的主要蛋白进行综述。 展开更多
关键词 跨膜转运机制 被动转运 转运体介导的跨膜转运 溶质转运体(SLC) ATP结合盒(ABC)转运体
Caco-2细胞中药物转运蛋白的mRNA表达及活力评价
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作者 慈小燕 王泽 +5 位作者 李亚卓 谷元 武卫党 曾勇 秀林 司端运 《药物评价研究》 CAS 2018年第6期980-985,共6页
目的系统研究Caco-2细胞中各药物转运蛋白的m RNA表达水平及转运活力,对比其与人正常肠道中药物转运蛋白表达的差异。方法实时荧光定量PCR(q RT-PCR)方法测定Caco-2细胞中人肠道相关转运蛋白MDR1、BCRP、MRP2、OATP1A2、OATP2B1和PEPT... 目的系统研究Caco-2细胞中各药物转运蛋白的m RNA表达水平及转运活力,对比其与人正常肠道中药物转运蛋白表达的差异。方法实时荧光定量PCR(q RT-PCR)方法测定Caco-2细胞中人肠道相关转运蛋白MDR1、BCRP、MRP2、OATP1A2、OATP2B1和PEPT1的表达水平;将Caco-2细胞接种于Transwell板内培养21 d并给予不同药物转运蛋白的底物及抑制剂,评价Caco-2细胞中相关转运蛋白的转运活性。结果 q RT-PCR结果表明,药物转运蛋白MDR1、MRP2、BCRP和OATP2B1在Caco-2细胞中均有相对高的表达,表达量的顺序为:MDR1〉MRP2〉OATP2B1〉BCRP,在正常人肠道表达量顺序为BCRP〉MDR1〉MRP2〉OATP2B1;转运蛋白活力评价表明,各药物转运蛋白的活力测试结果均为阳性,验证了基因的表达水平结果。结论 Caco-2细胞中表达正常人体肠道表达的部分药物转运蛋白(MDR1、MRP2、BCRP和OATP2B1),表达水平与正常人体肠道中大致相当,但也存在一定差异。 展开更多
关键词 CACO-2细胞 肠道渗透性 药物转运蛋白 实时荧光定量PCR 表观渗透系数
淫羊藿苷元对临床重要药物转运体抑制作用研究
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作者 武卫党 慈小燕 +7 位作者 魏滋鸿 张星艳 李薇 王泽 金明吉 孟坤 刘昌孝 秀林 《药物评价研究》 CAS 2018年第6期986-991,共6页
目的研究淫羊藿苷元对临床重要转运体OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、BCRP、BSEP和P-gp转运蛋白的抑制作用。方法应用过表达各转运体的细胞株,检测淫羊藿苷元(0、0.03、0.10、0.30、1.00、3.00、10.00μmol/L)对h OAT1介... 目的研究淫羊藿苷元对临床重要转运体OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、BCRP、BSEP和P-gp转运蛋白的抑制作用。方法应用过表达各转运体的细胞株,检测淫羊藿苷元(0、0.03、0.10、0.30、1.00、3.00、10.00μmol/L)对h OAT1介导的放射性同位素标记底物^14C-对氨基马尿酸(^14C-PAH)、h OAT3介导的3H-硫酸雌酮铵(^3H-ES)、h OATP1B1介导的^3H-ES、h OATP1B3介导的3H-雌二醇葡糖苷酸(^3H-EG)、hOCT1介导的^14C-溴化四乙胺(^14C-TEA)、hOCT2介导的^14C-TEA、h BCRP介导的^3H-ES、MDR1介导的^3H-地高辛(3H-Digoxin)、以及h BSEP介导的3H-牛黄胆酸盐(3H-TCA)转运活性的影响,计算淫羊藿苷元对不同转运蛋白的抑制作用的半数抑制浓度(IC50)。结果与对照组比较,淫羊藿苷元0.3-10μmol/L浓度对OAT3转运活性发挥显著抑制作用(P〈0.05),0.1-10μmol/L对P-gp有显著抑制作用;1-10μmol/L浓度对OATP1B3和BCRP转运活性有显著抑制作用(P〈0.05);3-10μmol/L浓度对和OATP1B1转运活性有显著抑制作用(P〈0.05);对OAT3和BCRP转运活性的IC50分别为4.97和8.15μmol/L;对OAT1B1、OATP1B3、OCT2和P-gp的IC50均大于10μmol/L,对OAT1、OCT1和BSEP转运活性无明显影响。结论淫羊藿苷元对药物转运体OAT3和BCRP的抑制作用相对较强,对OAT1B1、OATP1B3、OCT2和P-gp也具有一定的抑制作用,对OAT1、OCT1和BSEP无显著抑制作用。 展开更多
关键词 药物转运体 淫羊藿苷元 同位素标记 抑制作用 半数抑制浓度
糖复康宁提取物对SGLT2的抑制作用及降糖作用研究
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作者 武卫党 王泽 +6 位作者 魏滋鸿 张星艳 李亚卓 刘鸿生 陈俊杰 刘昌孝 秀林 《药物评价研究》 CAS 2018年第6期992-996,共5页
目的研究糖复康宁提取物对钠离子-葡萄糖协同转运体2(SGLT2)的抑制作用及对二型糖尿病大鼠的降糖作用。方法通过由转染试剂Lipo 3 000介导的转基因方法构建SGLT2过表达的HEK293细胞株,考察0.01、0.03、0.1、0.3、1.0、3.0 mg/m L糖复... 目的研究糖复康宁提取物对钠离子-葡萄糖协同转运体2(SGLT2)的抑制作用及对二型糖尿病大鼠的降糖作用。方法通过由转染试剂Lipo 3 000介导的转基因方法构建SGLT2过表达的HEK293细胞株,考察0.01、0.03、0.1、0.3、1.0、3.0 mg/m L糖复康宁提取物对SGLT2介导的α-甲基吡喃葡萄糖苷(14C-AMG)摄入的抑制作用;应用高糖高脂饲料和链脲佐菌素制备二型糖尿病动物模型,ig低、高剂量(162、324 mg/kg)糖复康宁提取物,每天给药1次,连续给药5周,每周测定空腹血糖值,给药结束后测定糖耐量。结果与对照组比较,0.1、0.3、1.0、3.0 mg/m L的糖复康宁提取物对SGLT2介导的^14C-AMG摄入均有显著抑制作用(P〈0.05),IC50为0.119 mg/m L;与模型组比较,ig 162、324 mg/kg糖复康宁提取物35 d后,二型糖尿病大鼠的空腹血糖显著降低(P〈0.05、0.01),糖耐量也明显改善(P〈0.05)。结论糖复康宁提取物对二型糖尿病大鼠发挥显著降糖作用,其机制可能与抑制SGLT2对葡萄糖的重吸收相关。 展开更多
关键词 植物提取物 SGLT2 糖尿病 降糖作用
乌头药对配伍研究进展
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作者 赫宇霏 慈小燕 +3 位作者 秀林 曾勇 刘昌孝 李亚卓 《药物评价研究》 CAS 2018年第11期2123-2128,共6页
乌头汤始记于《金匾要略》,是东汉时代著名医学家张仲景创制的一首名方,具有温经祛寒、除湿止痛的功效,主治寒湿痹证。乌头汤是由乌头、甘草、白芍、黄芪和麻黄5味药组成,其中乌头既是乌头汤的君药,又是具有毒性成分的药材,所以常配伍... 乌头汤始记于《金匾要略》,是东汉时代著名医学家张仲景创制的一首名方,具有温经祛寒、除湿止痛的功效,主治寒湿痹证。乌头汤是由乌头、甘草、白芍、黄芪和麻黄5味药组成,其中乌头既是乌头汤的君药,又是具有毒性成分的药材,所以常配伍给药以达到促进乌头疗效和制约乌头毒性的目的,除乌头汤全方组外,临床也常采用全方加减味或药对用于治疗。对近年来乌头配伍药材甘草、白芍、黄芪、麻黄及其活性成分对外排转运体和细胞色素P450影响的文献进行回顾,总结整理了与乌头伍用药材与其活性成分对外排转运体和细胞色素的作用,以期通过分析药材活性成分对外排转运体和细胞色素P450的调控及作用,来诠释乌头伍用药材的减毒增效机制,解析复方配伍规律的科学性。为乌头配伍合理应用和临床药理研究提供了基础,并对临床上安全、有效用药具有重要的意义。 展开更多
关键词 乌头 配伍 外排转运体 药物代谢酶
新型国产重组甘精胰岛素对1型糖尿病模型大鼠的降糖作用研究
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作者 魏滋鸿 李薇 +7 位作者 武卫党 李亚卓 曾勇 高晶 司端运 朱虹 路江杰 秀林 《药物评价研究》 CAS 2018年第8期1446-1449,共4页
目的探讨新型国产重组甘精胰岛素注射液对1型糖尿病模型大鼠的降糖作用。方法选择健康SD大鼠和链脲佐菌素诱导的1型糖尿病大鼠,甘精胰岛素注射液(来得时)为阳性对照药,健康SD大鼠单次sc 2、4 IU/kg剂量的重组甘精胰岛素注射液,大鼠尾... 目的探讨新型国产重组甘精胰岛素注射液对1型糖尿病模型大鼠的降糖作用。方法选择健康SD大鼠和链脲佐菌素诱导的1型糖尿病大鼠,甘精胰岛素注射液(来得时)为阳性对照药,健康SD大鼠单次sc 2、4 IU/kg剂量的重组甘精胰岛素注射液,大鼠尾静脉采血,分别测定0 h(给药前)及给药后1、2、4、6、8 h空腹血糖;1型糖尿病模型大鼠连续5d sc 4、8 IU/kg剂量的重组甘精胰岛素注射液,每天分别测定给药前(0 h)和给药后(4 h)空腹血糖,给药第1、5天测定给药后1、2、4、6、8 h空腹血糖。结果健康大鼠sc重组甘精胰岛素注射液2、4 IU/kg后,血糖值在2 h下降到最低,与对照组比较差异显著(P〈0.01);模型大鼠连续5 d sc 4、8 IU/kg重组甘精胰岛素注射液,血糖于给药后4-6 h下降至最低点,与模型组比较差异显著(P〈0.01);每天给药4 h后血糖均呈平稳下降趋势,与模型组比较差异显著(P〈0.01),8 IU/kg血糖值与对照组接近。结论国产重组甘精胰岛素注射液对1型糖尿病模型大鼠有较好的降糖效果,与同剂量阳性药降糖效果相当。 展开更多
关键词 1型糖尿病 重组甘精胰岛素注射液 链脲佐菌素 血糖
糖复康宁提取物对2型糖尿病大鼠的降糖作用研究
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作者 魏滋鸿 李亚卓 +7 位作者 李薇 武卫党 曾勇 高晶 司端运 陈俊杰 刘鸿生 秀林 《药物评价研究》 CAS 2018年第7期1215-1219,共5页
目的研究中药复方糖复康宁提取物2糖尿病模型大鼠的降血糖作用。方法分别以遗传性ZDF模型大鼠和链脲佐菌素(STZ)联合高糖高脂饲料诱导的SD大鼠为此次研究的2型糖尿病模型动物,ig给予低、高剂量(5.0、10.0 g生药/kg)的糖复康宁提取物... 目的研究中药复方糖复康宁提取物2糖尿病模型大鼠的降血糖作用。方法分别以遗传性ZDF模型大鼠和链脲佐菌素(STZ)联合高糖高脂饲料诱导的SD大鼠为此次研究的2型糖尿病模型动物,ig给予低、高剂量(5.0、10.0 g生药/kg)的糖复康宁提取物,金芪降糖片(455 mg/kg)作为阳性药,连续给药42 d,每周测定空腹血糖、给药第38天测定葡萄糖耐量。结果 ZDF模型结果显示,模型组大鼠血糖值波动幅度保持在10%以内,显著高于对照组(P〈0.01);给药42 d后,与模型组比较,各给药组血糖均显著下降(P〈0.01),金芪降糖片及糖复康宁提取物低、高剂量组血糖下降率分别为(35.9±8.4)%、(22.1±11.1)%、(50.0±9.1)%;STZ模型结果显示,模型组大鼠血糖一直维持在较高水平(21.1~21.6mmol/L),变化幅度相对稳定,显著高于对照组(P〈0.01);给药42 d后,与模型组比较,各给药组血糖均下降,其中糖复康宁提取物低、高剂量组差异显著(P〈0.01);金芪降糖片及糖复康宁提取物低、高剂量组血糖下降率分别为(18.6±5.7)%、(21.6±7.2)%、(51.7±20.2)%。糖复康宁提取物低、高2个剂量组血糖曲线下面积(AUC)与模型组比较均显著下降(P〈0.05、0.01)。结论中药复方糖复康宁对2种2型糖尿病模型均发挥显著降糖效果。 展开更多
关键词 糖复康宁 糖尿病 ZDF模型 链脲佐菌素 葡萄糖耐量 降糖
重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子栓在雌性大鼠体内药动学研究
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作者 张星艳 于飞 +4 位作者 秀林 高晶 刘昌孝 李亚卓 曾勇 《现代药物与临床》 CAS 2018年第10期2477-2481,共5页
目的探讨重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(rh GM-CSF)的栓剂经阴道给药和注射剂皮下给药后雌性SD大鼠阴道和宫颈组织的药动学行为。方法雌性SD大鼠分别阴道给以50、100、200μg/kg rh GM-CSF栓剂,rh GM-CSF注射剂sc 100μg/kg,用酶... 目的探讨重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(rh GM-CSF)的栓剂经阴道给药和注射剂皮下给药后雌性SD大鼠阴道和宫颈组织的药动学行为。方法雌性SD大鼠分别阴道给以50、100、200μg/kg rh GM-CSF栓剂,rh GM-CSF注射剂sc 100μg/kg,用酶联免疫测定法(ELISA)检测动物组织和血清中的药物浓度,数据经DAS药动学程序处理并计算药动学参数。结果大鼠阴道给予50、100、200μg/kg rh GM-CSF栓剂后,阴道和宫颈组织药物消除半衰期(t1/2ke)分别为0.54、0.70、1.19 h;达峰时间(tpeak,实测值)均为0.5 h;达峰浓度(Cmax,实测值)分别为35.24、61.45、125.55 ng/g,药-时曲线下面积(AUC08 h)分别为40.40、75.89、334.90 h·ng/g(统计矩法计算)。100μg/kg栓剂给药后,与sc相同剂量的rh GM-CSF注射剂比较,测得的最大血药浓度仅有后者的约1/250。结论rh GM-CSF栓剂阴道给药后主要作用于局部,对全身作用的影响极小。 展开更多
关键词 重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子栓 重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子 雌性SD大鼠 阴道给药 药动学
三种长效基础胰岛素类似物的研究进展
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作者 张星艳 李亚卓 +2 位作者 曾勇 李俊 秀林 《药物评价研究》 CAS 2017年第11期1671-1676,共6页
糖尿病是一种威胁全世界的慢性病,其发病率高,影响人们的生活和工作。随着DNA重组技术的发展,长效基础型胰岛素类似物为糖尿病患者带来了希望,其中甘精胰岛素(IGla)、地特胰岛素(IDet)以及德谷胰岛素(IDeg)是临床上常用的3种基础... 糖尿病是一种威胁全世界的慢性病,其发病率高,影响人们的生活和工作。随着DNA重组技术的发展,长效基础型胰岛素类似物为糖尿病患者带来了希望,其中甘精胰岛素(IGla)、地特胰岛素(IDet)以及德谷胰岛素(IDeg)是临床上常用的3种基础型胰岛素,通过改变结构获得了缓慢的吸收和分布,以及相对较长的作用时间,更符合人体分泌胰岛素的生理模式。对这3种胰岛素制剂在分子结构以及长效作用机制、安全性评价和药效作用方面的研究进展进行总结。 展开更多
关键词 糖尿病 长效基础胰岛素 甘精胰岛素 地特胰岛素 德谷胰岛素
小檗碱对有机阳离子药物转运体抑制作用研究 被引量:1
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作者 武卫党 崔涛 +6 位作者 张星艳 魏滋鸿 慈小燕 路江杰 江立新 刘昌孝 秀林 《药物评价研究》 CAS 2017年第5期633-637,共5页
目的研究小檗碱对人有机阳离子转运蛋白(OCTs)—OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1和OCTN2的抑制作用。方法应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到各药物转运体过表达细胞株S2-OCT1、S2-OCT2、S2-OCT3、S2-OCTN1和S2-O... 目的研究小檗碱对人有机阳离子转运蛋白(OCTs)—OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1和OCTN2的抑制作用。方法应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到各药物转运体过表达细胞株S2-OCT1、S2-OCT2、S2-OCT3、S2-OCTN1和S2-OCTN2;通过检测OCTs介导的放射性探针底物的跨膜转运,建立OCTs体外评价模型;以野生型(WT)细胞为对照组,应用各转运体抑制剂验证其活性;应用上述方法观察小檗碱对各转运体的抑制作用,并计算小檗碱对各药物转运体活性的半数抑制浓度(IC50)。结果各转运体细胞组与各自WT细胞株比较,转运活性均提高了5倍多,加入抑制剂后,转运活性均明显下降;小檗碱对OCT1、OCT2、OCT3和OCTN1抑制作用较强,对OCTN2的抑制作用相对较弱,IC50分别为7.63、6.80、2.25、4.66和210.34μmol/L。结论小檗碱对这5种有机阳离子转运体均有抑制作用,其中对OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1的抑制作用较强,发生由其介导的DDI的可能性较大,对OCTN2的抑制作用相对较弱。 展开更多
关键词 小檗碱 有机阳离子转运体 药物-药物相互作用 同位素标记
胰岛素胶囊在Beagle犬体内的药动学和药效学研究
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作者 李亚卓 李薇 +9 位作者 张星艳 赫宇霏 魏滋鸿 武卫党 慈小燕 孙磊 江立新 刘昌孝 秀林 曾勇 《现代药物与临床》 CAS 2017年第11期2077-2081,共5页
目的 研究胰岛素胶囊在Beagle犬体内药动学和药效学特征.方法 4只健康Beagle犬sc重组人胰岛素注射液以及po和内窥镜给予胰岛素胶囊,不同时间经静脉采集血浆标本,同步测定血糖水平,采用放射免疫分析法检测血药浓度.结果 4只Beagle犬自身... 目的 研究胰岛素胶囊在Beagle犬体内药动学和药效学特征.方法 4只健康Beagle犬sc重组人胰岛素注射液以及po和内窥镜给予胰岛素胶囊,不同时间经静脉采集血浆标本,同步测定血糖水平,采用放射免疫分析法检测血药浓度.结果 4只Beagle犬自身交叉分别sc胰岛素注射液和po胰岛素胶囊或内窥镜给予内容物后,以血浆外源性胰岛素浓度计算得到的主要药动学参数,t1/2分别为(0.986±0.185)、(0.649±0.508)、(0.518±0.187)h;Cmax分别为(102.0±45.7)、(625.0±360.0)、(453.0±636.0)μU/mL;tmax分别为(0.375±0.224)、(0.750±0.289)、(0.500±0.601)h;AUC0-t分别为(181.0±42.6)、(414.0±246.0)、(423.0±526.0)μU/(mL·h).胰岛素胶囊po和内窥镜插管给药的相对生物利用度分别为(5.41±2.26)%、(8.31±9.94)%.po和内窥镜这两种途径的胰岛素胶囊在0.5~1.0 h浓度达到最大,然后在血液中的外源性胰岛素浓度逐渐降低,直至检测不到,波动范围较大;t1/2基本为0.5 h左右,作用时间较短;血糖值降低的维持时间较短,回升速度快,且血糖值的波动较大.结论 通过直接po和内窥镜给予胰岛素胶囊内容物,与sc短效胰岛素的结果相比,尽管口服胰岛素胶囊在Beagle犬体内吸收和消除均比较快,动物的个体差异影响较明显;但是仍然具有降糖的作用. 展开更多
关键词 胰岛素胶囊 重组人胰岛素注射液 BEAGLE犬 药动学 药效学 生物利用度
阿尔法特膳食品对糖尿病小鼠血脂的影响研究
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作者 武卫党 魏滋鸿 +5 位作者 李薇 李亚卓 曾勇 王书新 陈明 秀林 《食品科技》 北大核心 2017年第11期95-99,共5页
目的:研究不同配方的阿尔法特膳1号、2号、3号和4号食品对四氧嘧啶糖尿病小鼠血脂的影响。方法:通过腹腔注射四氧嘧啶溶液的方法建立糖尿病模型小鼠,根据血糖水平随机分组,以健康鼠为空白对照,健康鼠和模型对照组分别给以无菌水(0.4 ... 目的:研究不同配方的阿尔法特膳1号、2号、3号和4号食品对四氧嘧啶糖尿病小鼠血脂的影响。方法:通过腹腔注射四氧嘧啶溶液的方法建立糖尿病模型小鼠,根据血糖水平随机分组,以健康鼠为空白对照,健康鼠和模型对照组分别给以无菌水(0.4 m L/20 g),其他组则分别给予10g/kg剂量的阿尔法特膳1号、2号、3号和4号食品,每日2次,连续灌胃30 d后眼球取血,并测定血清TG、T-CHO、LDL-C和HDL-C水平。结果:4种食品均能显著降低糖尿病小鼠血清TG的水平(P〈0.05),其中2号食品效果最好;3号和4号食品能够显著降低糖尿病小鼠血清T-CHO和LDL-C水平(P〈0.05);另外,3号和4号食品能够显著提高糖尿病小鼠血清HDL-C水平。结论:配方中的熟化复合谷物粉、菊粉等对降低甘油三酯效果较为显著,而添加不同比例Fibersol-2的阿尔法特膳3号和4号食品对四氧嘧啶糖尿病模型鼠的脂代谢具有显著的改善作用。 展开更多
关键词 阿尔法特膳食品 甘油三酯 高密度脂蛋白 低密度脂蛋白 四氧嘧啶糖尿病鼠 总胆固醇
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