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脊髓白细胞介素-10/β-内啡肽通路抑制幼年大鼠神经病理性疼痛 预览
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作者 唐雪琪 卢金 +1 位作者 毛晓芳 王永祥 《中山大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期351-357,共7页
【目的】探究幼年大鼠经历外周神经损伤后不发生神经病理性疼痛反应的生理机制。【方法】为出生10 d或33 d大鼠构建坐骨神经分支选择性损伤(SNI)诱导的神经病理性疼痛模型,术后7 d检测后肢机械痛阈值并用实时荧光定量PCR检测脊髓白细胞... 【目的】探究幼年大鼠经历外周神经损伤后不发生神经病理性疼痛反应的生理机制。【方法】为出生10 d或33 d大鼠构建坐骨神经分支选择性损伤(SNI)诱导的神经病理性疼痛模型,术后7 d检测后肢机械痛阈值并用实时荧光定量PCR检测脊髓白细胞介素-10(IL-10)和β-内啡肽前体阿黑皮素原(POMC)基因表达水平。出生10 d幼年大鼠构建SNI模型后7 d,连续3 d鞘内注射生理盐水或IL-10抗体或β-内啡肽抗体,每次注射后1 h检测后肢机械痛阈值。实时荧光定量PCR检测脊髓IL-10和POMC基因表达水平。【结果】与成年大鼠神经损伤后的表现相反,幼年大鼠SNI术后7 d不表现疼痛超敏,脊髓IL-10和POMC基因表达升高。鞘内注射IL-10抗体和β-内啡肽抗体能够引发幼年大鼠机械痛超敏;鞘内注射IL-10抗体能拮抗SNI引起的幼年大鼠脊髓POMC基因表达升高,而相反注射β-内啡肽抗体则不影响IL-10基因的表达。【结论】幼年大鼠神经病理性疼痛反应缺失与其脊髓IL-10/β-内啡肽通路激活有关。 展开更多
关键词 幼年病理性疼痛 IL-10 Β-内啡肽
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头孢丙烯分散片致幼儿短暂幻视一例 预览
2
作者 卢金 李琴 李智平 《中国医院用药评价与分析》 2019年第2期254-254,256共2页
1例5.2岁女性患儿,口服头孢丙烯分散片后约8 min诉双膝盖疼痛,约20 min后诉眼前可见红色方形、圆形物体,该幻觉持续1~2 min后消失;当日午夜,诉浑身瘙痒,可见皮肤潮红,予以抗过敏药(氯雷他定)口服;第2日,因发热予以退热药和头孢丙烯分散... 1例5.2岁女性患儿,口服头孢丙烯分散片后约8 min诉双膝盖疼痛,约20 min后诉眼前可见红色方形、圆形物体,该幻觉持续1~2 min后消失;当日午夜,诉浑身瘙痒,可见皮肤潮红,予以抗过敏药(氯雷他定)口服;第2日,因发热予以退热药和头孢丙烯分散片,又诉眼前可见上述幻觉物体,立即停用头孢丙烯分散片,换用其他抗菌药物,后未再出现上述幻觉或类似症状。头孢丙烯可能引起儿童如幻视等精神病学反应,可能具有神经系统毒性。因此,儿童使用头孢丙烯时,需关注其神经系统不良反应,一旦发生,应停药并换用换用其他结构差异较大的抗菌药物或非头孢菌素类抗菌药物。 展开更多
关键词 头孢丙烯 幻觉 儿童 过敏 药品不良反应
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静脉滴注磷酸肌酸钠引起1岁女童过敏性紫绀一例 预览
3
作者 卢金 李琴 李智平 《中国医院用药评价与分析》 2019年第3期381-381,383共2页
1例1岁女性患儿,首次静脉滴注磷酸肌酸钠即出现呼吸急促、全身及四肢发抖、面色潮红和口唇发绀;立即停止输注磷酸肌酸钠,予以吸氧、地塞米松静脉注射、0.9%氯化钠注射液静脉滴注、小儿退热栓塞肛和心电监护,8.5 h后体温恢复正常。该患... 1例1岁女性患儿,首次静脉滴注磷酸肌酸钠即出现呼吸急促、全身及四肢发抖、面色潮红和口唇发绀;立即停止输注磷酸肌酸钠,予以吸氧、地塞米松静脉注射、0.9%氯化钠注射液静脉滴注、小儿退热栓塞肛和心电监护,8.5 h后体温恢复正常。该患儿在使用磷酸肌酸钠的过程中无其他联合用药,发病迅速,所用的同批次溶剂无该类药品不良反应,故判断该ADR与静脉滴注磷酸肌酸钠存在因果关系。磷酸肌酸可能引起过敏性紫绀,出现该现象时应立刻停止给药,并进行对症治疗。 展开更多
关键词 磷酸肌酸 紫绀 不良反应 儿童 过敏
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重组人生长激素致儿童呕吐和腹痛一例 预览
4
作者 卢金 李琴 李智平 《中国医院用药评价与分析》 2019年第5期637-638,共2页
1例8岁患儿,诊断为“性早熟”,第6次皮下注射重组人生长激素后10min出现呕吐、腹痛,20min后自行缓解;次日晨起诉恶心、双上肢酸痛,后自动缓解。停药后,患儿上述症状均未再出现。经分析,该患儿的呕吐和腹痛症状是由重组人生长激素药物本... 1例8岁患儿,诊断为“性早熟”,第6次皮下注射重组人生长激素后10min出现呕吐、腹痛,20min后自行缓解;次日晨起诉恶心、双上肢酸痛,后自动缓解。停药后,患儿上述症状均未再出现。经分析,该患儿的呕吐和腹痛症状是由重组人生长激素药物本身或辅料苯酚的不良反应导致的。临床上如出现上述情况,应立即停药就医,及时缓解不良反应症状,并寻找治疗原疾病的替代药物。 展开更多
关键词 重组人生长激素 儿童 呕吐 腹痛
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1例儿童急性淋巴细胞白血病大剂量甲氨蝶呤排泄延迟的案例分析
5
作者 王广飞 李琴 +1 位作者 卢金 李智平 《中国临床药学杂志》 CAS 2019年第2期147-151,共5页
目的分析大剂量甲氨蝶呤(HD-MTX)治疗儿童急性淋巴细胞白血病(ALL)时出现排泄延迟的影响因素,以促进临床安全合理用药。方法通过监测MTX血药浓度,发现1例ALL患儿在进行HD-MTX化疗过程中出现MTX排泄异常。查阅医院电子病例系统,收集患儿... 目的分析大剂量甲氨蝶呤(HD-MTX)治疗儿童急性淋巴细胞白血病(ALL)时出现排泄延迟的影响因素,以促进临床安全合理用药。方法通过监测MTX血药浓度,发现1例ALL患儿在进行HD-MTX化疗过程中出现MTX排泄异常。查阅医院电子病例系统,收集患儿各项诊疗、检查及用药资料,并结合近期国内外相关文献报道,对可能引起MTX排泄异常的相关因素进行分析。结果患儿MTX血药浓度延迟排泄长达11 d,出现Ⅱ级肝肾功能损伤,可能与患儿的生理状态、药物相互作用和药物代谢酶等多方面因素有关。结论 HD-MTX化疗ALL过程中要及时监测MTX血药浓度,关注患儿的肝肾功能及影响MTX排泄的多种因素。 展开更多
关键词 大剂量甲氨蝶呤 排泄延迟 治疗药物监测 肝肾功能损伤
55例耐碳青霉烯类革兰阴性菌新生儿败血症临床特征和病原菌分布及其耐药性
6
作者 李小霞 王燕 +7 位作者 朱琳 李琴 朱逸清 卢金 张旭晖 王广飞 刘晓辰 李智平 《中华医院感染学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第16期2500-2504,共5页
目的分析耐碳青霉烯类革兰阴性菌新生儿败血症的病原菌分布及抗菌药物的使用,为临床合理使用抗菌药物提供理论依据。方法回顾性分析复旦大学附属儿科医院新生儿重症监护病房(Neonatal intensive care unit,NICU)2013年1月-2017年12月血... 目的分析耐碳青霉烯类革兰阴性菌新生儿败血症的病原菌分布及抗菌药物的使用,为临床合理使用抗菌药物提供理论依据。方法回顾性分析复旦大学附属儿科医院新生儿重症监护病房(Neonatal intensive care unit,NICU)2013年1月-2017年12月血及脑脊液培养确诊为耐碳青霉烯类革兰阴性菌败血症新生儿的临床资料及抗菌药物使用情况。结果共收集血及脑脊液培养阳性的耐碳青霉烯类革兰阴性菌59株,其中碳青霉烯类耐药肺炎克雷伯菌(Carbapenem-resistant Klebsiella pneumoniae, CRKP)35株,耐碳青霉烯类鲍氏不动杆菌(Carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii, CRAB)13株,耐碳青霉烯类阴沟肠杆菌(Carbapenem-resistant Enterobacter cloacae, CREC)4株;CRKP对阿米卡星、庆大霉素、左氧氟沙星敏感率较高,为100.00%;对磷霉素敏感率较高,为96.30%;但CRKP对头孢菌素类及β内酰胺类抗菌药物的敏感率较低;13例占23.64%患儿选用美罗培南和磷霉素联合治疗,9例占16.36%患儿选用美罗培南和氨苄西林钠舒巴坦钠联合治疗,6例占10.91%患儿使用美罗培南治疗,治愈率达到80.00%。结论美罗培南联合磷霉素可用于血培养耐碳青霉烯类革兰阴性菌败血症新生儿的治疗,临床医生应结合实验室药敏结果、临床疗效及最小抑菌浓度(Minimal inhibitory concentration, MIC)值合理使用抗菌药物,以减少或延缓耐碳青霉烯类细菌的产生。 展开更多
关键词 耐碳青霉烯类 革兰阴性菌 新生儿败血症 美罗培南 磷霉素
静脉滴注盐酸万古霉素致儿童疑似轻度“红人综合征”症状一例 预览 被引量:1
7
作者 卢金 李琴 李智平 《中国医院用药评价与分析》 2019年第1期124-125,共2页
1例13岁女性患儿,静脉滴注盐酸万古霉素,1次1g,1日2次;给药50min时,出现面色潮红,颈部轻微发红,血压(收缩压/舒张压)降至65/35mmHg(1mmHg=0.133kPa),心率增快(133次/min),呼吸频率增快,经皮氧饱和度降至85%;立即停用盐酸万古霉素、更换... 1例13岁女性患儿,静脉滴注盐酸万古霉素,1次1g,1日2次;给药50min时,出现面色潮红,颈部轻微发红,血压(收缩压/舒张压)降至65/35mmHg(1mmHg=0.133kPa),心率增快(133次/min),呼吸频率增快,经皮氧饱和度降至85%;立即停用盐酸万古霉素、更换输液通道后,经皮氧饱和度回升至95%及以上,血压恢复正常,面色潮红渐退。该患儿无既往过敏史或相关药品不良反应史,其面色潮红、心率增快及呼吸频率增快等症状与文献报道的1例成人缓慢注射万古霉素后发生红人综合征的案例相似。与过敏反应不同,万古霉素在儿童体内可能诱导组胺释放而致红人综合征。故应实时监测万古霉素血药浓度,注意降低输注速度。 展开更多
关键词 万古霉素 药品不良反应 儿童 过敏 红人综合征
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孟鲁司特钠致小儿脱发一例 预览
8
作者 卢金 李琴 李智平 《中国医院用药评价与分析》 2019年第8期1023-1024,共2页
1例4岁患儿,服用孟鲁司特钠咀嚼片约5个月。近2个月来发现有2小块(约2 cm×2 cm)头皮头发长不出,用药5个月后于皮肤科诊断为斑秃。停用孟鲁司特钠并对症治疗,1个月后随访,斑秃处无明显变化。孟鲁司特钠导致小儿脱发比较罕见。长期... 1例4岁患儿,服用孟鲁司特钠咀嚼片约5个月。近2个月来发现有2小块(约2 cm×2 cm)头皮头发长不出,用药5个月后于皮肤科诊断为斑秃。停用孟鲁司特钠并对症治疗,1个月后随访,斑秃处无明显变化。孟鲁司特钠导致小儿脱发比较罕见。长期使用该药时,应关注其致脱发或斑秃的不良反应。 展开更多
关键词 孟鲁司特钠 儿童 脱发 药品不良反应
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长期使用重组人生长激素致小儿抽动1例 预览
9
作者 卢金 李琴 李智平 《中国医院用药评价与分析》 2019年第7期895-896,共2页
1例8岁男性患儿,长期使用重组人生长激素后出现不自主眨眼、眼旁脸部肌肉抽动以及耸肩等现象,对症处理(停药)后相关症状减轻,再次使用该药后症状加重,期间未使用其他药物,药品不良反应关联性评价判定为"很可能".临床使用重组... 1例8岁男性患儿,长期使用重组人生长激素后出现不自主眨眼、眼旁脸部肌肉抽动以及耸肩等现象,对症处理(停药)后相关症状减轻,再次使用该药后症状加重,期间未使用其他药物,药品不良反应关联性评价判定为"很可能".临床使用重组人生长激素时,应详细询问患儿的过敏史,严格规范用法与用量,且不宜长期使用;加强监护,若患儿出现抽动现象,应立即停药. 展开更多
关键词 重组人生长激素 儿童 抽动 不良反应
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国内儿童治疗药物监测临床现状
10
作者 王广飞 李静 +2 位作者 卢金 李琴 李智平 《中国实用儿科杂志》 CSCD 北大核心 2018年第3期196-201,共6页
该文回顾了国内开展治疗药物监测(therapeuticdrugmonitoring,TDM)的概况,重点对儿科TDM的特点、采样时间的优化以及发展热点加以讨论。结合国内儿科临床TDM报道,发现受生理病理因素、基因多态性、药物毒性代谢产物相互作用等因素... 该文回顾了国内开展治疗药物监测(therapeuticdrugmonitoring,TDM)的概况,重点对儿科TDM的特点、采样时间的优化以及发展热点加以讨论。结合国内儿科临床TDM报道,发现受生理病理因素、基因多态性、药物毒性代谢产物相互作用等因素的制约,儿科TDM在临床治疗过程中尚存在一定局限性。应充分认识到这一局限性,努力在临床形成更加安全、有效的用药模式。 展开更多
关键词 儿科 治疗药物监测 采样时间 血药浓度
环孢素A联用伏立康唑致噬血细胞综合征患儿血药浓度显著升高1例分析
11
作者 王广飞 卢金 +1 位作者 李琴 李智平 《药物流行病学杂志》 CAS 2018年第9期617-620,共4页
临床药师通过血药浓度监测,发现1例噬血细胞综合征患儿环孢素A(CsA)血药浓度升高异常,查阅患儿住院期间用药信息,并结合文献复习,从生理因素、食物因素、药物相互作用和基因多态性等方面分析发生血药浓度异常升高的原因。发现导致本... 临床药师通过血药浓度监测,发现1例噬血细胞综合征患儿环孢素A(CsA)血药浓度升高异常,查阅患儿住院期间用药信息,并结合文献复习,从生理因素、食物因素、药物相互作用和基因多态性等方面分析发生血药浓度异常升高的原因。发现导致本例患儿CsA血药浓度显著升高的最主要原因为CsA联用伏立康唑的药物相互作用,调整患儿CsA用药剂量后CsA血药浓度恢复平稳。临床上联合使用CsA和伏立康唑治疗时,应注意监测CsA血药浓度,及时调整CsA剂量,降低药品不良反应发生率。 展开更多
关键词 环孢素A 伏立康唑 噬血细胞综合征 药物相互作用 药学监护
表观遗传学因素对转运蛋白ABCB1的影响及其在药代动力学方面的作用 被引量:1
12
作者 卢金 李琴 李智平 《儿科药学杂志》 CAS 2018年第5期50-54,共5页
人体中的药物转运蛋白(drug transporter,DTR)多数是跨膜蛋白,可以通过细胞膜转运多种化学物质,包括药物以及其它内源性化合物等。药物在体内的吸收、分布和排泄过程通常是由这类转运蛋白参与完成的[1-2]。
关键词 药代动力学 启动子 ABCB1 甲基化 表观遗传 转运蛋白 组蛋白修饰 药物转运体
复方头孢克洛干混悬剂致小儿唇肿胀一例并文献复习 预览
13
作者 卢金 李琴 李智平 《中国医院用药评价与分析》 2018年第11期1582-1582,1584共2页
1例5岁患儿,由于急性呼吸道感染,口服复方头孢克洛干混悬剂2d,第3日发现上唇肿胀明显,无其他不适,停药后症状有好转。此前,患儿服用过2次复方头孢克洛干混悬剂,未出现症状。患儿既往无药品不良反应史,家族成员曾发生过对磺胺类药物过敏... 1例5岁患儿,由于急性呼吸道感染,口服复方头孢克洛干混悬剂2d,第3日发现上唇肿胀明显,无其他不适,停药后症状有好转。此前,患儿服用过2次复方头孢克洛干混悬剂,未出现症状。患儿既往无药品不良反应史,家族成员曾发生过对磺胺类药物过敏。查阅相关文献,分析唇肿胀的具体部位,探究该症状出现的原因,可能与头孢菌素类抗菌药物的变态反应有关,也可能与头孢克洛的血清样反应有关,有待进一步研究。可见,复方头孢克洛干混悬剂可能导致小儿唇肿胀的不良反应,因此,对儿童使用药品时应更加谨慎,对于此类轻度药品不良反应,建议主要处理方法为及时停药并对症治疗。 展开更多
关键词 复方头孢克洛干混悬剂 唇肿胀 儿童 变态反应
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600例儿童Ⅰ类切口围手术期预防应用抗菌药物调查 被引量:1
14
作者 李小霞 卢金 李智平 《药物流行病学杂志》 CAS 2018年第7期463-466,共4页
目的:了解住院患儿清洁手术抗菌药物的预防使用情况,为规范抗菌药物的使用提供依据。方法:采用系统随机抽样的方法随机抽取2017年1~6月出院的600例Ⅰ类切口手术患儿,回顾性统计分析患者一般情况、手术类型与抗菌药物预防使用信息,评... 目的:了解住院患儿清洁手术抗菌药物的预防使用情况,为规范抗菌药物的使用提供依据。方法:采用系统随机抽样的方法随机抽取2017年1~6月出院的600例Ⅰ类切口手术患儿,回顾性统计分析患者一般情况、手术类型与抗菌药物预防使用信息,评价抗菌药物预防使用合理性。结果:600例患儿抗菌药物使用率为40.7%,术后给药时间〉48 h占54.3%,预防用药时机不合理为9.1%,预防用药给药剂量不合理为28.1%,预防使用抗菌药物的手术主要是涉及重要脏器如脑、脊髓及心脏等手术,但也有部分其他清洁手术预防使用抗菌药物。结论:儿童Ⅰ类切口手术围手术期预防性使用抗菌药的用药指征、给药时机、持续用药时间等存在不合理现象,表现为无指征用药、预防用药使用率偏高、抗菌药物选择不合理、首次给药时机不合理、术后用药持续时间过长等,提示Ⅰ类切口手术围手术期预防性使用抗菌药物仍有待进一步规范。 展开更多
关键词 Ⅰ类切口 抗菌药物 儿童 围手术期 预防用药
长期使用果糖二磷酸钠口服液致婴儿碱性磷酸酶升高一例 预览
15
作者 卢金 李琴 李智平 《中国医院用药评价与分析》 2018年第12期1725-1726,1728共3页
1例2.5岁男性患儿,连续2年服用果糖二磷酸钠口服液,导致碱性磷酸酶(ALP)升高至3.5倍正常值上限。长期口服果糖二磷酸钠可能导致血液钙离子含量降低,破骨细胞将骨转化为钙和磷酸,骨细胞的过分活跃产生了过量的ALP。儿童长期使用果糖二磷... 1例2.5岁男性患儿,连续2年服用果糖二磷酸钠口服液,导致碱性磷酸酶(ALP)升高至3.5倍正常值上限。长期口服果糖二磷酸钠可能导致血液钙离子含量降低,破骨细胞将骨转化为钙和磷酸,骨细胞的过分活跃产生了过量的ALP。儿童长期使用果糖二磷酸钠有风险,应注意监测其血液指标。 展开更多
关键词 口服液 碱性磷酸酶 不良反应 儿童 果糖-1 6-二磷酸
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药物经济学在促进临床药学服务实践中的应用 预览 被引量:2
16
作者 卢金 李小霞 +1 位作者 王栋栋 李智平 《中国医院用药评价与分析》 2018年第1期30-32,共3页
药物经济学(pharmacoeconomics,PHE)起源于健康经济学,后者是20世纪60年代发展起来的一门经济学科的特殊分支。在20世纪80年代后期,PHE独立于其他专业经济学方法外,成为一个独立的分支。药物作为一种商业产品,评估其的方法传统上是基... 药物经济学(pharmacoeconomics,PHE)起源于健康经济学,后者是20世纪60年代发展起来的一门经济学科的特殊分支。在20世纪80年代后期,PHE独立于其他专业经济学方法外,成为一个独立的分支。药物作为一种商业产品,评估其的方法传统上是基于其安全性和有效性进行的。 展开更多
关键词 临床药学 大数据 临床药师 临床医师 用药教育 价格谈判 孤儿药 PHE 慢性疾病患者
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319例次儿童霉酚酸血药浓度监测结果分析
17
作者 王广飞 李琴 +5 位作者 朱逸清 陈也伟 朱琳 张旭晖 卢金 李智平 《药物流行病学杂志》 CAS 2018年第6期396-399,共4页
目的:分析复旦大学附属儿科医院2016年11月~2017年10月霉酚酸(MPA)血药浓度监测结果,促进临床安全用药。方法:采用酶放大免疫技术测定血清中游离MPA浓度,利用Mwphar+软件模拟MPA的药动学曲线,计算AUC0-12h值。收集患儿的临床... 目的:分析复旦大学附属儿科医院2016年11月~2017年10月霉酚酸(MPA)血药浓度监测结果,促进临床安全用药。方法:采用酶放大免疫技术测定血清中游离MPA浓度,利用Mwphar+软件模拟MPA的药动学曲线,计算AUC0-12h值。收集患儿的临床资料,对患儿性别分布、疾病分类、血药浓度监测结果、药品不良反应(ADR)及转归情况进行分析。结果:纳入患儿237例,平均年龄为(10.70±3.61)岁,319例次MPA血药浓度监测结果。涉及到的疾病有14种,主要为系统性红虎狼疮(33.54%),肾病综合征(16.61%)和异体器官移植(15.05%)。MPA—AUC0-2h值在30~60mg·h·L-1的患儿约占48.28%。ADR主要涉及胃肠道(13.79%),所有发生ADR的患儿症状好转或消失。结论:结合Mwphar+软件拟合AUC代谢曲线,可更好地掌握患儿体内MPA的暴露量,提高临床疗效,保障儿童安全用药。 展开更多
关键词 吗替麦考酚酯 霉酚酸 治疗药物监测 曲线下面积 药品不良反应
JCI与HIMSS-EMRAM-6级双重标准下的医院药学管理 预览 被引量:6
18
作者 王广飞 卢金 李智平 《中国医院用药评价与分析》 2018年第4期561-563,567共4页
目的:探讨美国医疗机构评审国际联合委员会(joint commission international,JCI)与美国医疗信息与管理系统协会(healthcare information and management system society,HIMSS)电子病历应用模型(electronic medical record adopt... 目的:探讨美国医疗机构评审国际联合委员会(joint commission international,JCI)与美国医疗信息与管理系统协会(healthcare information and management system society,HIMSS)电子病历应用模型(electronic medical record adoption model,EMRAM)双重标准下医院的药学管理.方法:复旦大学附属儿科医院(以下简称"我院")通过参与JCI和HIMSS-EMRAM国际标准评审,规范医院药学服务制度,促进合理用药.结果:我院于2014年8月通过JCI第5版认证,于2016年11月通过HIMSS-EMRAM-6级评审,2017年12月通过JCI第6版评审,建立了规范的药学管理制度,实现了药品闭环信息化管理.结论:JCI标准是国际先进医疗机构评审标准,医院可以依据JCI标准建立标准化药学管理制度,促进医院患者用药安全及医疗质量的持续改进.HIMSS-EMRAM评审标准是国际上对医院整体信息化建设水平的评价体系之一,是将已经制定JCI标准的医院规章制度和诊疗流程通过信息化手段固化的过程,是实现安全质量目标的最有效措施. 展开更多
关键词 医院药学管理 JCI标准 HIMSS-EMRAM标准
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小分子药物Ⅱ相代谢缀合物水解方法及促进酶解反应方法的研究进展 预览
19
作者 陈丽竹 卢金 +2 位作者 郁颖佳 段更利 李智平 《中国药房》 北大核心 2017年第27期3886-3888,共3页
目的:为小分子药物Ⅱ相代谢过程研究及相关分析提供参考。方法:查阅近几年相关研究文献,归纳小分子药物Ⅱ相代谢常见结合反应的类型并总结其代谢缀合物水解方法及促进酶解反应方法的研究进展。结果与结论:Ⅱ相代谢是I相代谢物在体... 目的:为小分子药物Ⅱ相代谢过程研究及相关分析提供参考。方法:查阅近几年相关研究文献,归纳小分子药物Ⅱ相代谢常见结合反应的类型并总结其代谢缀合物水解方法及促进酶解反应方法的研究进展。结果与结论:Ⅱ相代谢是I相代谢物在体内的结合反应,包括糖苷结合、硫酸化、甲基化、乙酰化、氨基酸结合、谷胱甘肽结合、脂肪酸结合、缩合反应等。其中,最常见的小分子药物Ⅱ相代谢反应是与葡萄糖醛酸结合或与硫酸结合,生成葡萄糖醛酸苷缀合物或硫酸酯缀合物。小分子药物Ⅱ相代谢缀合物常见的水解方法包括酸水解、碱水解和酶水解。其中,酶水解以其安全、温和、不会引起目标物分解、重复性好、药物回收率高等优点,成为目前使用最广泛的水解方法。促进酶解反应的方法目前主要有红外辐射法和超声波法,两种方法都对不同的酶系反应有促进作用。 展开更多
关键词 小分子药物 Ⅱ相代谢缀合物 水解方法 酶解反应 红外辐射法 超声波法
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R/S手性布洛芬的药代动力学相关遗传因素及其在新生儿的应用
20
作者 卢金 朱琳 +1 位作者 李琴 李智平 《儿科药学杂志》 CAS 2017年第11期46-50,共5页
布洛芬的药理作用与吲哚美辛相似,为前列腺素合成抑制药物,能关闭早产儿动脉导管。近年来采用布洛芬治疗早产儿动脉导管未闭(patent ductus arteriosus,PDA)疗效好且不良反应明显较少。目前,国内市场上只有口服剂型,并没有静脉注射剂... 布洛芬的药理作用与吲哚美辛相似,为前列腺素合成抑制药物,能关闭早产儿动脉导管。近年来采用布洛芬治疗早产儿动脉导管未闭(patent ductus arteriosus,PDA)疗效好且不良反应明显较少。目前,国内市场上只有口服剂型,并没有静脉注射剂型。布洛芬在其α-碳上存在一个手性中心,具有两种光学对映异构体。临床中常用的布洛芬是手性(S)-(+)布洛芬和(R)-(-)布洛芬的外消旋混合物[1-2]。但是,不管是在体外还是体内, 展开更多
关键词 布洛芬 R/S 外消旋混合物 动脉导管 手性中心 药代动力学 早产儿 前列腺素合成 ductus 相关遗传
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