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HPMA聚合物-5-氟尿嘧啶的体外释药规律及其抗肿瘤活性 被引量:1
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作者 黄园 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期229-233,共5页
目的考察合成的含靶肽(P—FU—PEPTIDE)和不含靶肽(P—FU)的水溶性HPMA聚合物-5-FU的体外释药规律及抗肿瘤活性。方法以不同pH缓冲液为介质,考察两种化合物的稳定性;以小鼠血浆为介质,考察两种化合物中5-Fu的释放规律;以人头颈... 目的考察合成的含靶肽(P—FU—PEPTIDE)和不含靶肽(P—FU)的水溶性HPMA聚合物-5-FU的体外释药规律及抗肿瘤活性。方法以不同pH缓冲液为介质,考察两种化合物的稳定性;以小鼠血浆为介质,考察两种化合物中5-Fu的释放规律;以人头颈鳞癌和乳腺癌细胞株为模型,考察化合物对不同肿瘤细胞的生长抑制作用;通过TUNEL试验,初步研究原药和化合物的体外抗肿瘤机制。结果化合物在偏酸性环境中均较稳定,稳定性随pH增大而降低,在偏碱性环境中易释药。通过拟合多种释药数据模型,P—FU、P—FU—PEPTIDE在血浆中的释药过程均符合Higuchi方程。在高浓度点时,化合物对4种细胞株均有较好的生长抑制效果。除CNEl外,P—FU、P—FU—PEPTIDE的IC50均较5-FU小(P〈0.05),尤其对于SCC9肿瘤细胞,P—FU—PEPTIDE具有较强的选择抑制作用,IC50是P—FU的1/1.37,并具时间依赖性和浓度依赖性。药物对SCC9肿瘤细胞作用24h后,P—FU—PEPTIDE、P—FU、5-FU组的细胞凋亡率分别为43.10%±2.41%、15.40%±1.13%、2.00%±1.58%。结论HPMA聚合物-5-FU能增强5-FU对SCC9、Hep2和MCF-7的抑制作用,P-FU—PEPTIDE对SCC9肿瘤细胞比P—FU具更强的选择抑制作用,可能引起该类肿瘤细胞发生凋亡。 展开更多
关键词 HPMA聚合物 5-氟尿嘧啶 合成 抗肿瘤活性 释药规律
米非司酮干乳口腔崩解片的研制及其质量评价 被引量:1
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作者 范开华 +5 位作者 肖雯婧 马婕 侯君 吴娟 金伟华 胡凯 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期116-118,共3页
目的研究米非司酮干乳口腔崩解片的处方及制备工艺,并评价其质量。方法采用正交试验设计,以干乳剂的复溶效果及稳定性,口腔崩解片的崩解时限、外观等为考察指标,优选处方,制备米非司酮干乳口崩片,并测定其溶出度及含量均匀度。结... 目的研究米非司酮干乳口腔崩解片的处方及制备工艺,并评价其质量。方法采用正交试验设计,以干乳剂的复溶效果及稳定性,口腔崩解片的崩解时限、外观等为考察指标,优选处方,制备米非司酮干乳口崩片,并测定其溶出度及含量均匀度。结果所得片剂完整光洁,口感良好,能在15s内崩解完全,2min内体外溶出度超过94.65%。结论所得处方和工艺可以制备质量优良的米非司酮干乳口崩片,该制剂可显著提高米非司酮的溶解度。 展开更多
关键词 米非司酮 干乳 口腔崩解片 正交设计 质量评价
黄芪胶囊对化学性肝损伤大鼠的治疗作用 被引量:3
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作者 王诗华 吴雪钗 +3 位作者 金伟华 谭永红 马兴 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期372-374,共3页
目的通过黄芪胶囊对CCl4大鼠慢性肝损伤的治疗试验,评价黄芪胶囊保肝降酶的作用。方法大鼠sc 2 mL.kg-125%CCl4,每周2次,连续8周,制作大鼠慢性肝损伤模型。自给CCl4第5次后,开始ig黄芪胶囊,qd,连续5周,观察黄芪胶囊对CCl4造成大鼠慢性... 目的通过黄芪胶囊对CCl4大鼠慢性肝损伤的治疗试验,评价黄芪胶囊保肝降酶的作用。方法大鼠sc 2 mL.kg-125%CCl4,每周2次,连续8周,制作大鼠慢性肝损伤模型。自给CCl4第5次后,开始ig黄芪胶囊,qd,连续5周,观察黄芪胶囊对CCl4造成大鼠慢性肝损伤的治疗作用。结果黄芪胶囊显著降低大鼠血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶,降低肝干重/湿重比值,降低肝系数,减轻肝组织病理损伤的程度,并增加肝细胞中肝糖原的含量。结论黄芪胶囊通过降低转氨酶,升高肝糖原水平,减轻肝脏损伤程度从而起到对CCl4引起大鼠肝损伤的保护作用。 展开更多
关键词 黄芪胶囊 慢性肝损伤 治疗 大鼠
盐酸普萘洛尔口腔崩解片的研制及其质量评价 被引量:2
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作者 范开华 胡凯 +3 位作者 肖雯婧 金伟华 吴娟 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期544-546,共3页
目的研究盐酸普萘洛尔口腔崩解片的处方、制备工艺和质量评价。方法以崩解时限、外观为考察指标,采用正交设计试验,筛选盐酸普萘洛尔口腔崩解片处方。通过直接压片法制备样品,并测定体外崩解时间及溶出度等质量评价指标。结果所得片剂... 目的研究盐酸普萘洛尔口腔崩解片的处方、制备工艺和质量评价。方法以崩解时限、外观为考察指标,采用正交设计试验,筛选盐酸普萘洛尔口腔崩解片处方。通过直接压片法制备样品,并测定体外崩解时间及溶出度等质量评价指标。结果所得片剂完整光洁,口感良好,能在15 s内崩解完全,2 min内体外溶出度超过98.45%。结论所用处方和工艺可制备质量优良的盐酸普萘洛尔口腔崩解片。 展开更多
关键词 盐酸普萘洛尔 口腔崩解片 正交设计 质量评价
马尼地平缓释微丸胶囊的制备及体外释放度考察 被引量:1
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作者 于波涛 范开华 +2 位作者 邓岚 李绍菊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期 429-432,共4页
目的制备马尼地平缓释微丸胶囊并考察其体外释放度。方法采用喷雾包衣制备载药微丸,选用羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素作为包衣缓释材料进行缓释包衣。采用单因素筛选法,考察包衣液的比例、包衣增重、溶出介质等因素对缓释微丸释放度的... 目的制备马尼地平缓释微丸胶囊并考察其体外释放度。方法采用喷雾包衣制备载药微丸,选用羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素作为包衣缓释材料进行缓释包衣。采用单因素筛选法,考察包衣液的比例、包衣增重、溶出介质等因素对缓释微丸释放度的影响。采用HPLC法测定主药含量,并计算其体外释放度。结果当羟丙基甲基纤维素与乙基纤维素的比例为7∶5、包衣增重为5%时,所制得的缓释微丸具有较好的缓释效果,2、8、24 h的累积释放度分别为25%~35%、50%、〉90%。结论制剂的制备方法简单,成品具有缓释性。 展开更多
关键词 马尼地平 缓释微丸 喷雾包衣 体外释放度
桃红通脉颗粒的提取工艺研究 预览 被引量:1
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作者 于波涛 +1 位作者 范开华 马婕 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2011年第2期147-148,共2页
桃红通脉颗粒是由成都军区总医院的中医科专家在临床10多年医学实践基础上,由桃红四物汤演生而来的复方制剂,主要由桃仁、红花、川芎、骨碎补、当归等12味药材组成,临床上主要用于瘀血内阻,头痛、胸痛,内热、憋闷,跌打、损伤,失眠、多梦... 桃红通脉颗粒是由成都军区总医院的中医科专家在临床10多年医学实践基础上,由桃红四物汤演生而来的复方制剂,主要由桃仁、红花、川芎、骨碎补、当归等12味药材组成,临床上主要用于瘀血内阻,头痛、胸痛,内热、憋闷,跌打、损伤,失眠、多梦,痛经及行经不畅等症,具有活血化瘀,温经行气,定痛、止血,敛疮、生肌等功效,疗效确切。 展开更多
关键词 桃红通脉颗粒 正交试验 芍药苷 提取工艺
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