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氨酰-tRNA合成酶的结构、功能及其在药物研发中的应用 认领
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作者 刘涛 宗广楠 +3 位作者 朱瑞 吴成军 陈建超 《中南药学》 CAS 2020年第8期1273-1283,共11页
氨酰-tRNA合成酶(aminoacyl-tRNA synthetase,aaRS)在各种生物蛋白质的合成过程发挥了重要的作用,其专一性结合氨基酸的能力保证了生物体基因组的正确表达。与此同时,越来越多的研究表明其在胞外同样发挥着重要的生物学功能。因此,以aaR... 氨酰-tRNA合成酶(aminoacyl-tRNA synthetase,aaRS)在各种生物蛋白质的合成过程发挥了重要的作用,其专一性结合氨基酸的能力保证了生物体基因组的正确表达。与此同时,越来越多的研究表明其在胞外同样发挥着重要的生物学功能。因此,以aaRS为靶点的新药研究引起了越来越多的关注。本文从aaRS的结构出发,对其在细胞内外的生物功能以及在近几年药物研究中的应用进行概述。 展开更多
关键词 氨酰-TRNA合成酶 蛋白质的合成 药物研发
基于蛋白结构的靶向氨酰-tRNA合成酶的药物研究进展 认领
2
作者 罗菁汉 胡燕君 +3 位作者 李政 苏睿 吴成军 《中南药学》 CAS 2020年第8期1283-1289,共7页
在全球抗菌药物严重滥用的情况下,发展具有全新靶标的抗菌药物是一种重要的解决方案,目前,已有大量靶向氨酰-tRNA合成酶(aaRS)的药物被发现和改造。本文对aaRS的蛋白结构和作用机制进行了详细的介绍,并根据其蛋白结构特点总结了包括aaR... 在全球抗菌药物严重滥用的情况下,发展具有全新靶标的抗菌药物是一种重要的解决方案,目前,已有大量靶向氨酰-tRNA合成酶(aaRS)的药物被发现和改造。本文对aaRS的蛋白结构和作用机制进行了详细的介绍,并根据其蛋白结构特点总结了包括aaRS合成位点和催化位点的抗菌药物,并对这些药物的发现、改造和活性研究进行简要介绍,为进一步开发出以该靶点为作用目标的抗菌药物提供参考。 展开更多
关键词 抗菌药物 氨酰-TRNA合成酶 氨酰-tRNA合成酶抑制剂
基于亮氨酰-tRNA合成酶的药物研究进展 认领
3
作者 何锐 刘家族 +3 位作者 洪庆霞 赵一同 吴成军 《中南药学》 CAS 2020年第8期1290-1298,共9页
氨酰-tRNA合成酶,也称氨基酸活化酶或氨酰-tRNA连接酶,是生物有机体中一类重要的酶。在蛋白质生物合成过程中,它们能够催化与其相应的tRNA之间的氨酰化反应,确保从mRNA 到蛋白质翻译过程中的高度专一性和准确性。而亮氨酰-tRNA合成酶作... 氨酰-tRNA合成酶,也称氨基酸活化酶或氨酰-tRNA连接酶,是生物有机体中一类重要的酶。在蛋白质生物合成过程中,它们能够催化与其相应的tRNA之间的氨酰化反应,确保从mRNA 到蛋白质翻译过程中的高度专一性和准确性。而亮氨酰-tRNA合成酶作为其中的一员,由于具有独特的合成和编辑位点,因此以其为潜在靶点的药物研究受到了众多科研人员的青睐,本文主要综述了以亮氨酰-tRNA合成酶为靶点的药物研究进展和治疗前景。 展开更多
关键词 亮氨酰-TRNA合成酶 抗菌 抗肿瘤
流动化学在药物合成中的应用进展 认领
4
作者 王春超 李政 +2 位作者 王兰欣 吴成军 《中南药学》 CAS 2019年第8期1179-1187,共9页
在过去二十多年的时间里,流动化学作为一项过程强化技术,已经应用于复杂化合物的制备过程中(如天然产品或活性药物成分)。当前流动化学不论是在工业化药物合成中还是实验室学术研究方面都取得了令人瞩目的进展。现阶段制药工业仍然依赖... 在过去二十多年的时间里,流动化学作为一项过程强化技术,已经应用于复杂化合物的制备过程中(如天然产品或活性药物成分)。当前流动化学不论是在工业化药物合成中还是实验室学术研究方面都取得了令人瞩目的进展。现阶段制药工业仍然依赖于间歇式或半间歇式反应器,但药物化学工作者们对连续流动化学技术产生了极大的兴趣。本文在简单介绍流动化学技术特点的同时,通过大量实例介绍流动化学在药物活性成分或中间体合成中的应用,综述了流动化学技术在药物合成中的最新研究进展。 展开更多
关键词 流动化学 微反应器 药物合成 多步流动合成
非均相催化剂在连续流动化学中的应用 认领
5
作者 吴梦同 刘家族 +2 位作者 江哲宇 吴成军 《中南药学》 CAS 2019年第8期1188-1196,共9页
连续流动化学是近十多年来发展的新技术,在学术界和工业界中的应用受到了越来越多的关注。与传统的批次方法相比,连续流动化学具有较多的优点,包括传热、传质能力的增强,反应时间的缩短和精确控制,在高温和高压下更安全地进行反应,可重... 连续流动化学是近十多年来发展的新技术,在学术界和工业界中的应用受到了越来越多的关注。与传统的批次方法相比,连续流动化学具有较多的优点,包括传热、传质能力的增强,反应时间的缩短和精确控制,在高温和高压下更安全地进行反应,可重复性高,易拓展性和产品质量更好等。众所周知,使用催化剂进行合成可以提高原子经济性,提高环境效益,更符合绿色化学的要求。将非均相催化剂与连续流动系统有机结合,可以以多步连续的方式合成复杂分子,成为当今的研究热点,本文综述了近几年来非均相催化剂在连续流动条件下合成精细化工产品的研究进展。 展开更多
关键词 连续流动化学 绿色 非均相催化剂 合成
连续流动化学的优势及应用 认领
6
作者 李成涛 刘涛 +2 位作者 张小红 吴成军 《中南药学》 CAS 2019年第8期1196-1203,共8页
物料在连续流反应器中以输送的方式连续地通过反应器通道。连续流反应器具有良好的混合效果和传热效率,可应用于高温高压的反应条件,为合成过程提供更广泛的反应条件。在很多情况下与间歇反应器相比,连续流反应器可以缩短反应时间,提高... 物料在连续流反应器中以输送的方式连续地通过反应器通道。连续流反应器具有良好的混合效果和传热效率,可应用于高温高压的反应条件,为合成过程提供更广泛的反应条件。在很多情况下与间歇反应器相比,连续流反应器可以缩短反应时间,提高反应选择性,使合成过程更加安全绿色。 展开更多
关键词 连续流反应器 合成 应用 安全 连续流动化学
国家重点研发计划畜禽专项立项特征研究 认领
7
作者 姜玮 王军 《黑龙江畜牧兽医》 CAS 北大核心 2019年第20期22-25,共4页
为了解国家重点研发计划“畜禽重大疫病防控与高效安全养殖综合技术研发”重点专项的立项特征,笔者对该专项立项数据进行搜索、整理、分析。通过对项目牵头单位的分布情况分析发现,中国农业大学等农业类高校和中国农业科学院是项目牵头... 为了解国家重点研发计划“畜禽重大疫病防控与高效安全养殖综合技术研发”重点专项的立项特征,笔者对该专项立项数据进行搜索、整理、分析。通过对项目牵头单位的分布情况分析发现,中国农业大学等农业类高校和中国农业科学院是项目牵头的主要单位,多来源于北京,其中高校牵头承担33个项目,占总项目数的52.38%;科研院所牵头27个项目,占总项目数的42.86%。通过对专项财政经费分布情况分析发现,专项经费主要支持共性关键技术研究类项目,科研院所和高校为经费的主要分布单位,所承担经费占总经费的97.13%,其中科研院所牵头项目所获国家经费最多,占总经费的55.36%。通过对各牵头单位承担的项目类型分析,高校和科研院所在基础研究类、共性关键技术类实力相当,但在技术集成创新研究与示范类项目方面高校更具有优势,所承担的项目占该类项目总数的64.71%。 展开更多
关键词 国家重点研发计划 畜禽 立项特征 高校 科研院所
国家重点研发计划“食品”专项立项特征分析与思考 认领
8
作者 姜玮 +1 位作者 王军 《食品工业》 CAS 北大核心 2019年第9期167-170,共4页
通过对国家重点研发计划"食品"专项的立项数据进行搜集、归纳、分析,总结分析食品专项的立项特征。从项目牵头单位的分布、专项经费的分布、项目牵头单位承担项目类型的优势等角度分析,发现食品专项的项目牵头单位多来自发达... 通过对国家重点研发计划"食品"专项的立项数据进行搜集、归纳、分析,总结分析食品专项的立项特征。从项目牵头单位的分布、专项经费的分布、项目牵头单位承担项目类型的优势等角度分析,发现食品专项的项目牵头单位多来自发达省市,主要为高校和科研院所,高校和企业分别在基础研究类、技术示范类项目具有明显优势,专项经费主要资助关键技术类项目。 展开更多
关键词 国家重点研发计划 食品加工 食品安全 立项特征
酪氨酸激酶抑制剂的类药性研究 认领
9
作者 王颖 谢卫斌 +4 位作者 门泽宁 陈信 王金辉 黄健 《中南药学》 CAS 2018年第6期767-775,共9页
酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(替尼类)为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物,它通过抑制蛋白质酪氨酸残基磷酸化,阻断下游信号通路的传导,从而抑制表达位置的肿瘤细胞的生长、转移,起到抗肿瘤的功效。本文通过对替尼类抗肿瘤药物的平均分... 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(替尼类)为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物,它通过抑制蛋白质酪氨酸残基磷酸化,阻断下游信号通路的传导,从而抑制表达位置的肿瘤细胞的生长、转移,起到抗肿瘤的功效。本文通过对替尼类抗肿瘤药物的平均分子量、氢键、极性表面积和可旋转键数等变量进行类药性分析和相关性研究,得出一些具有参考价值的数据范围,以便更好地应用于替尼类抗肿瘤药物的设计研发中。 展开更多
关键词 酪氨酸激酶抑制剂 替尼类 抗肿瘤药物 类药性
一步酶裂解法生产7-氨基头孢烷酸的工艺改进 认领 被引量:1
10
作者 梅玉龙 吴成军 +3 位作者 马阳 解凤 王仕科 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期45-47,共3页
目的 研究一步酶裂解法生产7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的合成工艺。方法 依据生物催化7-ACA法的反应机制,在7-ACA一步酶法裂解反应中,分别以氨水和碳酸钠作为反应体系的p H值调节剂,对所得的实验数据进行比较分析。结果与结论 以碳酸钠代... 目的 研究一步酶裂解法生产7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的合成工艺。方法 依据生物催化7-ACA法的反应机制,在7-ACA一步酶法裂解反应中,分别以氨水和碳酸钠作为反应体系的p H值调节剂,对所得的实验数据进行比较分析。结果与结论 以碳酸钠代替氨水作p H值调节剂,反应后7-ACA浓度、反应物残留浓度、杂质及收率等指标均无差别,但是用碳酸钠代替氨水裂解时氨氮值平均降低了80.33%,该方法绿色环保,对环境污染小,适合工业化生产。 展开更多
关键词 7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 一步酶法 裂解 机制
结核分枝杆菌DNA旋转酶B抑制剂的研究进展 认领
11
作者 曲本龙 李成涛 +2 位作者 陈建超 张晓菁 《中南药学》 CAS 2018年第7期881-893,共13页
DNA旋转酶是抗结核药物的一个新的靶点,其是由两个A亚基和两个B亚基组成的异源四聚体(A2B2)。A亚基含有DNA断裂重聚位点,而B亚基则参与ATP的水解过程,为A亚基提供能量以维持DNA的拓扑状态。因此,针对DNA旋转酶的抑制剂主要分为两类:... DNA旋转酶是抗结核药物的一个新的靶点,其是由两个A亚基和两个B亚基组成的异源四聚体(A2B2)。A亚基含有DNA断裂重聚位点,而B亚基则参与ATP的水解过程,为A亚基提供能量以维持DNA的拓扑状态。因此,针对DNA旋转酶的抑制剂主要分为两类:第一种类型的抑制剂靶向DNA旋转酶A亚基,抑制DNA断裂重聚功能,其中代表药物为氟喹诺酮类药物。第二种类型的抑制剂靶向DNA旋转酶B亚基的ATP结构域并阻断ATP水解。由于第一种类型抑制剂氟喹诺酮类药物已经产生了严重的耐药性。因此,第二种类型的抑制剂成为了当前开发新的强效抗结核药物的研究热点。本文主要对近5年以来结核分枝杆菌DNA旋转酶B抑制剂的最新研究进展进行了综述,同时简要介绍结核分枝杆菌DNA旋转酶B的相关内容。 展开更多
关键词 结核病 结核分枝杆菌 DNA旋转酶 DNA旋转酶B抑制剂
结核分枝杆菌药物靶点的研究进展 认领
12
作者 贾一鹤 吴梦同 +1 位作者 刘家族 《中南药学》 CAS 2018年第7期894-903,共10页
结核病是在世界范围内流行的传染性疾病,对人类健康造成严重威胁,而结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)则是导致结核病产生的病原体。在早期的药物研发中,多种对结核分枝杆菌有抑制效果的药物被开发出来,并在临床试验中表现出... 结核病是在世界范围内流行的传染性疾病,对人类健康造成严重威胁,而结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)则是导致结核病产生的病原体。在早期的药物研发中,多种对结核分枝杆菌有抑制效果的药物被开发出来,并在临床试验中表现出很好的疗效,但这也导致了在随后的几十年里抗结核药物研发的速度减缓。并且随着多药耐药和广泛耐药型结核分枝杆菌的出现,目前,抗结核药物的疗效急剧降低,导致结核病发病趋势日益严重,针对全新靶点的抗结核药物研发迫在眉睫。随着结核分枝杆菌基因组测序的完成,人们对于结核分枝杆菌的蛋白有了更进一步的认识,能够确定结核分枝杆菌中重要的靶点蛋白,并进行药物开发。本文对抗结核靶点进行重点介绍。 展开更多
关键词 结核分枝杆菌 抗结核 靶点 抑制剂
基于靶点的喹啉类抗结核药物研究进展 认领
13
作者 祁轶男 王春超 +1 位作者 陈建超 《中南药学》 CAS 2018年第7期904-912,共9页
喹啉作为药物结构中一类重要的药效团,具有抗疟、抗菌、抗结核、抗癌、抗炎、抗高血压、抗HIV等诸多生理活性,在药物开发领域极具价值,因此,喹啉衍生物类活性化合物的设计和合成一直以来受到广泛关注。按照喹啉类衍生物作用靶点的不同,... 喹啉作为药物结构中一类重要的药效团,具有抗疟、抗菌、抗结核、抗癌、抗炎、抗高血压、抗HIV等诸多生理活性,在药物开发领域极具价值,因此,喹啉衍生物类活性化合物的设计和合成一直以来受到广泛关注。按照喹啉类衍生物作用靶点的不同,本文总结了近年以来喹啉类抗结核药物的研究进展,展望了喹啉类抗结核药物的发展趋势,为新型喹啉类抗结核药物的开发提供借鉴。 展开更多
关键词 喹啉 抗结核药物 作用靶点
甲磺酸地拉夫定的合成工艺研究 认领
14
作者 周亚南 谢卫斌 +1 位作者 曲本龙 《中南药学》 CAS 2018年第7期917-920,共4页
目的研究甲磺酸地拉夫定合成工艺,并对其改进以提高收率。方法通过对文献报道的合成路线进行综合分析,设计出一条新的合成路线并对每一步反应条件进行了详细的优化,经10步反应合成得到甲磺酸地拉夫定,总收率17.6%。本文成功地以Ti(O-i... 目的研究甲磺酸地拉夫定合成工艺,并对其改进以提高收率。方法通过对文献报道的合成路线进行综合分析,设计出一条新的合成路线并对每一步反应条件进行了详细的优化,经10步反应合成得到甲磺酸地拉夫定,总收率17.6%。本文成功地以Ti(O-i-Pr)4和TiCl4为强效缩合脱水剂促进芳亚胺的生成,首次几乎定量合成得到了高纯度N-烷基化产物。结果甲磺酸地拉夫定经IR、^1H-NMR、^13C-NMR、MS进行了结构确证。结论合成路线具有反应条件温和,操作简便,原料价廉、易得,产物性质稳定,收率高,对环境污染小等适合工业化生产的优点。 展开更多
关键词 艾滋病 逆转录酶抑制剂 甲磺酸地拉夫定 工艺研究
水杨酸亲电取代硝化机理的理论研究 认领
15
作者 崔语涵 张子斌 +2 位作者 赵宗 李林蔚 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期348-353,共6页
目的研究水杨酸亲电取代硝化机理。方法运用密度泛函理论,在B3LYP/6-311++G(d,p)水平上,分别计算并研究了水杨酸3位和5位硝化取代的控速步骤。结果计算得到两个取代位点在其控速步骤各反应驻点(反应物、过渡态及中间体)的几何构... 目的研究水杨酸亲电取代硝化机理。方法运用密度泛函理论,在B3LYP/6-311++G(d,p)水平上,分别计算并研究了水杨酸3位和5位硝化取代的控速步骤。结果计算得到两个取代位点在其控速步骤各反应驻点(反应物、过渡态及中间体)的几何构型、电荷分布和能量。水杨酸5位电子密度大于3位。3位取代产物活化能垒低于5位取代产物,而5位取代产物能量更低。结论3位取代物硝化反应活化能小于5位取代,低温下易形成,为动力学控制产物;5位取代产物能量低于3位,结构更加稳定,高温下易形成,为热力学控制产物。低温下能得到5位取代产物的原因推测为5位电子密度大,且反应空间位阻小。 展开更多
关键词 水杨酸硝化 密度泛函 控速步骤 热力学 动力学
开创红色文化产业的“活雷锋”——记保定市中国共产党员日记博物馆馆长康殿英 认领
16
作者 李保台 《雷锋》 2018年第11期64-67,共4页
有人说他是一匹奔腾的骏马,在事业发展的道路上不知疲倦地驰骋前行;也有人说他是一头在文化沃野上默默耕耘,在创新中奉献、在奉献中创新的老黄牛;还有人说“老康是保定的活雷锋。”
关键词 文化产业 保定市 共产党员 博物馆 日记 中国 创新
二肽基肽酶Ⅳ抑制剂研究进展 认领 被引量:1
17
作者 李娜 苗卉 +2 位作者 贾一鹤 吴成军 《中南药学》 CAS 2017年第5期545-553,共9页
2型糖尿病是常见的慢性疾病之一。二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)是治疗2型糖尿病的新靶点,DPP-4抑制剂是一类新型治疗糖尿病类药物,该类抑制剂能够增强胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)及葡萄糖依赖促胰岛素多肽(GIP)的活性,延长其在体内的存活时... 2型糖尿病是常见的慢性疾病之一。二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)是治疗2型糖尿病的新靶点,DPP-4抑制剂是一类新型治疗糖尿病类药物,该类抑制剂能够增强胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)及葡萄糖依赖促胰岛素多肽(GIP)的活性,延长其在体内的存活时间,减缓2型糖尿病患者的高血糖症状。近年来DPP-4抑制剂成为研究的热点,本文就其作用机制、构效关系、药效、国内外开发现状及研究进展等进行综述。 展开更多
关键词 2型糖尿病 二肽基肽酶Ⅳ 抑制剂
胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究进展 认领 被引量:3
18
作者 王晶 曲本龙 +2 位作者 祁亦男 陈建超 《中南药学》 CAS 2017年第5期553-560,共8页
在健康人中,肠降血糖素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是在进食后分泌,并通过增加胰岛素分泌和抑制胰高血糖素释放而降低葡萄糖浓度。天然GLP-1在体内降解时间约为2~3 min,因此需要开发各种GLP-1受体激动剂以延长其体内作用时间。已开发出... 在健康人中,肠降血糖素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是在进食后分泌,并通过增加胰岛素分泌和抑制胰高血糖素释放而降低葡萄糖浓度。天然GLP-1在体内降解时间约为2~3 min,因此需要开发各种GLP-1受体激动剂以延长其体内作用时间。已开发出的GLP-1受体激动剂分为短期受体激活的化合物(例如艾塞那肽)和GLP-1受体的长效化合物(例如阿必鲁肽和利拉鲁肽等),以及小分子非肽类药物。这些GLP-1受体激动剂的个体性质可能使基于肠降血糖素的2型糖尿病治疗满足每个患者的需要。本文对当前GLP-1激动剂类药物的研究进行了综述。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 降血糖
小分子钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的研究进展 认领 被引量:2
19
作者 杨洁 周亚南 +2 位作者 侯美娇 吴成军 《中南药学》 CAS 2017年第6期705-713,共9页
慢性高血糖是2型糖尿病(T2DM)的主要特征。钠-葡萄糖协同转运蛋白2(sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2)是位于肾脏上的一种转运蛋白,它可以介导原尿中葡萄糖的重吸收,对维持人体血糖平衡起着关键性的作用。SGLT2抑制剂可以在近... 慢性高血糖是2型糖尿病(T2DM)的主要特征。钠-葡萄糖协同转运蛋白2(sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2)是位于肾脏上的一种转运蛋白,它可以介导原尿中葡萄糖的重吸收,对维持人体血糖平衡起着关键性的作用。SGLT2抑制剂可以在近曲小管减少肾对葡萄糖的重吸收,增加尿液中葡萄糖的排泄量,从而降低血糖。本文就不同类型的SGLT2抑制剂的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 2型糖尿病 钠-葡萄糖协同转运蛋白2 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂
治疗糖尿病并发症的药物研究进展 认领 被引量:14
20
作者 何丹丹 郑毅 +2 位作者 陈闯 陈建超 《中南药学》 CAS 2017年第6期714-721,共8页
糖尿病并发症是一种由糖尿病病变转化而来的常见慢性疾病,主要包括糖尿病心血管病变、糖尿病肾病、糖尿病眼病等,这些并发症是糖尿病致死致残的主要原因。目前糖尿病并发症已成为我国面临的巨大公共卫生问题,如何通过药物有效地防治糖... 糖尿病并发症是一种由糖尿病病变转化而来的常见慢性疾病,主要包括糖尿病心血管病变、糖尿病肾病、糖尿病眼病等,这些并发症是糖尿病致死致残的主要原因。目前糖尿病并发症已成为我国面临的巨大公共卫生问题,如何通过药物有效地防治糖尿病并发症已成为糖尿病治疗研究的热点和难点。本文就近几年来有关治疗糖尿病并发症的药物研究进展进行综述。 展开更多
关键词 糖尿病治疗药物 糖尿病心血管疾病 糖尿病肾病 糖尿病视网膜病变
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