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促性腺激素释放激素类似物-阿霉素偶联物的合成与抗肿瘤活性
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作者 李松涛 赵红玲 +5 位作者 常晓敏 王建平 尹志 邓淑华 杨雅琪 王慧娜 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1248-1252,共5页
目的:制备靶向肿瘤细胞促性腺激素释放激素(GnRH)受体的多肽-药物偶联物。方法:将GnRH的6位甘氨酸(Gly6)用半胱氨酸(Cys)替代,10位的甘氨酰胺(Gly^10-NH2)分别用乙胺和氨基脲取代,合成了2个GnRH类似物。以硫醚键将上述GnRH类似物与阿霉... 目的:制备靶向肿瘤细胞促性腺激素释放激素(GnRH)受体的多肽-药物偶联物。方法:将GnRH的6位甘氨酸(Gly6)用半胱氨酸(Cys)替代,10位的甘氨酰胺(Gly^10-NH2)分别用乙胺和氨基脲取代,合成了2个GnRH类似物。以硫醚键将上述GnRH类似物与阿霉素(Dox)偶联,得到了2个多肽-药物偶联物[Cys^6-desGly^10-Pro^9-NHEt]-GnRH-Dox(偶联物1)和[Cys6-α-azaGly^10-NH2]-GnRH-Dox(偶联物2)。MTT实验考察2个偶联物对GnRH受体过表达的MCF-7人乳腺癌细胞的体外增殖抑制活性,GnRH受体抑制实验评价偶联物2的靶向性。结果:2个偶联物对MCF-7细胞的增殖抑制活性均低于阿霉素,偶联物2对MCF-7细胞的增殖抑制活性高于偶联物1。结论:偶联物2的抗肿瘤活性可能是由[Cys^6-α-azaGly^10-NH2]-GnRH与GnRH受体的靶向结合而介导的细胞内吞摄取作用而实现。 展开更多
关键词 促性腺激素释放激素 多肽偶联药物 阿霉素 抗肿瘤活性
金丝草化学成分及其体外抗HBV活性 预览
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作者 王慧娜 尹志 +2 位作者 尹鑫 李洪波 赵桂琴 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1308-1312,共5页
目的研究金丝草Pogonatherum crinitum(Thunb.) Kunth的化学成分及其体外抗HBV活性。方法金丝草70%乙醇提取物正丁醇部位采用大孔树脂、硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20及HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。H... 目的研究金丝草Pogonatherum crinitum(Thunb.) Kunth的化学成分及其体外抗HBV活性。方法金丝草70%乙醇提取物正丁醇部位采用大孔树脂、硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20及HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。HepG2.2.15细胞模型检测体外抗HBV活性。结果从中分离得到8个化合物,分别鉴定为5-羟基-4′-甲氧基黄酮-7-O-芸香糖苷(1)、1,7-二羟基-3,8-二甲氧基呫吨酮(2)、芹菜素-7-O-β-D-(6″-E-p-香豆酰基)-葡萄糖苷(3)、大豆素-7,4′-二-O-葡萄糖苷(4)、5,7,3′-三羟基-4′-甲氧基黄酮-3-O-芸香糖苷(5)、N-乙酰苯丙氨酸(6)、焦谷氨酸甲酯(7)、杜鹃花酸(8)。化合物6对HepG2.2.15细胞分泌表面抗原(HBsAg)及e抗原(HBeAg)有一定的抑制作用,IC50分别为55.5、69.5μg/mL。结论所有化合物均为首次从金发草属植物中分离得到。化合物6有一定的体外抗HBV活性。 展开更多
关键词 金丝草 化学成分 分离鉴定 生物活性 体外
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高龄髋部骨折合并认知功能障碍患者的治疗策略
3
作者 尹志 王亚军 +8 位作者 曹烈虎 陈晓 崔进 周启荣 王尧 姜昊 陈辉文 方超 苏佳灿 《中国骨与关节杂志》 CAS 2019年第3期183-186,共4页
目的回顾性分析并总结我科75岁以上高龄髋部骨折合并认知功能障碍患者的治疗方法。方法选取2008年6月至2018年6月我科收治的23例75岁以上髋部骨折合并认知功能障碍患者的临床资料,包括性别、年龄、骨折类型、麻醉方式、内固定方式、术... 目的回顾性分析并总结我科75岁以上高龄髋部骨折合并认知功能障碍患者的治疗方法。方法选取2008年6月至2018年6月我科收治的23例75岁以上髋部骨折合并认知功能障碍患者的临床资料,包括性别、年龄、骨折类型、麻醉方式、内固定方式、术前等待时间、术后全身和局部并发症、患者满意度,总结高龄髋部骨折合并认知功能障碍患者的治疗经验。结果本组中,11例出现全身或局部并发症,发生率47.8%,分别为:全身并发症30.4%(n=7),局部并发症17.4%(n=4)。全身并发症发生情况,分别为:1例肺栓塞、2例肺部感染、2例肠梗阻、1例下肢深静脉血栓形成、1例股骨头坏死。局部并发症发生情况分别为:1例褥疮、3例尿路感染。整体治疗满意度为87%。结论高龄髋部骨折合并认知功能障碍的患者,通过积极的术前计划、术中监测和术后管理,可有效降低患者的并发症发生率,提高治疗效果。 展开更多
关键词 老年人 老年人 80以上 髋骨折 认知功能障碍
金丝草化学成分及其体外抗HBV活性 预览 被引量:1
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作者 袁晓旭 李洪波 +2 位作者 尹志 王慧娜 赵桂琴 《中成药》 CSCD 北大核心 2018年第2期363-368,共6页
目的研究金丝草的化学成分及其体外抗HBV活性。方法金丝草70%乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇部位采用AB-8大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。HepG2.2.15细胞模型法测其体外抗HBV... 目的研究金丝草的化学成分及其体外抗HBV活性。方法金丝草70%乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇部位采用AB-8大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。HepG2.2.15细胞模型法测其体外抗HBV活性。结果从中分离得到8个化合物,分别鉴定为6,8,4'-三羟基-7,3'-二甲氧基异黄酮(1)、槲皮素-7,4'-二甲醚-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、8-[1-(3,4-二羟基苯基)乙基]槲皮素(3)、金圣草素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、山柰酚-3-O-(2″,3″-二-O-E-p-香豆酰基)-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、1,3,7-三羟基呫吨酮-2-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、木犀草素-6-C-β-D-吡喃波依文糖苷(7)、木犀草素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)。化合物3、5、7、8对细胞分泌表面抗原(HBsAg)有一定的抑制作用,IC50分别为96.6、127.1、72.4、54.5μg/m L;化合物7、8对细胞分泌e抗原(HBe Ag)有一定的抑制作用,IC50分别为81.0、61.3μg/m L。结论化合物1~6为首次从金发草属植物中分离得到,化合物3、5、7、8有一定的体外抗HBV活性。 展开更多
关键词 金丝草 化学成分 分离鉴定 体外抗HBV活性
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肝癌细胞转铁蛋白受体靶向多肽类似物BP9a的合成 预览
5
作者 李松涛 赵红玲 +3 位作者 尹志 邓淑华 常安琪 祁麟 《化学与生物工程》 CAS 2018年第12期27-29,共3页
以2-CTC树脂为载体、Fmoc-氨基酸为原料,采用Fmoc/tBu固相多肽合成法得到肝癌细胞转铁蛋白受体靶向多肽BP9N末端连接半胱氨酸的类似物BP9a,实现其作为靶向载体与抗肿瘤药物分子进行化学偶联的功能。BP9a粗品经反相半制备高效液相色谱仪(... 以2-CTC树脂为载体、Fmoc-氨基酸为原料,采用Fmoc/tBu固相多肽合成法得到肝癌细胞转铁蛋白受体靶向多肽BP9N末端连接半胱氨酸的类似物BP9a,实现其作为靶向载体与抗肿瘤药物分子进行化学偶联的功能。BP9a粗品经反相半制备高效液相色谱仪(RP-HPLC)纯化后纯度达到98.42%,总收率为39.38%。 展开更多
关键词 转铁蛋白受体 肿瘤靶向 多肽 合成
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经皮加压钢板与空心螺钉治疗老年无移位性股骨颈骨折的疗效比较 被引量:2
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作者 蔡攀 尹志 +3 位作者 张友忠 王明辉 周小小 王秀会 《中华创伤杂志》 CSCD 北大核心 2018年第1期46-50,共5页
目的比较经皮加压钢板(PCCP)与空心加压螺钉治疗老年无移位性股骨颈骨折的疗效。方法采用回顾性病例对照研究分析2011年8月-2015年9月收治的46例老年无移位性股骨颈骨折患者临床资料,其中男14例,女12例;年龄60~85岁[(76.9±... 目的比较经皮加压钢板(PCCP)与空心加压螺钉治疗老年无移位性股骨颈骨折的疗效。方法采用回顾性病例对照研究分析2011年8月-2015年9月收治的46例老年无移位性股骨颈骨折患者临床资料,其中男14例,女12例;年龄60~85岁[(76.9±12.1)岁]。骨折Garden分型:Ⅰ型12例,Ⅱ型34例。根据手术方法将患者分为PCCP组(23例,采用PCCP行股骨颈骨折内固定术)和空心螺钉组(23例,采用3枚空心加压螺钉行股骨颈骨折内固定术)。比较两组手术时间、术中出血量、术后血红蛋白下降度、术后部分及完全负重时间、术后住院时间、骨折愈合时间、髋关节Harris评分及术后并发症。结果46例患者术后均获随访,PCCP组为12~60个月[(34.6±15.3)个月],空心螺钉组为12~60个月[(32.9±17.3)个月](P〉0.05)。两组手术时间、术中出血量、术后血红蛋白下降度、完全负重时间、术后住院时间及骨折愈合时间等差异无统计学意义(P均〉0.05)。PCCP组术后部分负重时间早于空心螺钉组(P〈0.05)。术后3个月,PCCP组Harris评分优于空心螺钉组(P〈0.05),但至末次随访,两组Harris评分差异无统计学意义(P〉0.05)。PCCP组术后并发症发生率为9%,与空心螺钉组(13%)比较差异无统计学意义(P〉0.05)。结论对于老年无移位性股骨颈骨折,采用PCCP或空心螺钉治疗均可获得满意的临床疗效,但前者具有术后部分负重时间更早、功能恢复更快等优点。 展开更多
关键词 股骨颈骨折 骨折固定术 骨板
多发伤损伤控制骨科理论与实践
7
作者 尹志 陈晓 苏佳灿 《临床外科杂志》 2018年第8期567-569,共3页
创伤造成的死亡在人类死因中占第4位,在36岁以下人群中占第1位。多发伤病人机体环境紊乱、病情变化迅速,常导致严重并发症,致残率、致死率较高。损伤控制外科技术(damage control surgery,DCS)是近20年来提出并逐渐发展完善的临... 创伤造成的死亡在人类死因中占第4位,在36岁以下人群中占第1位。多发伤病人机体环境紊乱、病情变化迅速,常导致严重并发症,致残率、致死率较高。损伤控制外科技术(damage control surgery,DCS)是近20年来提出并逐渐发展完善的临床治疗理念,是救治严重创伤和多发伤的新策略。对于合并骨折的多发伤病人,如何最大限度提高生存率和康复率,是创伤骨科医师面临的一个重要问题。 展开更多
关键词 多发伤 损伤控制
土鳖虫不同酶解提取物的体外抑菌活性研究 预览
8
作者 赵红玲 邓淑华 +3 位作者 郝婷 尹毛毛 尹志 王良友 《化学与生物工程》 CAS 2017年第8期59-62,共4页
采用不同酶酶解土鳖虫粉,用Folin酚比色法测定不同酶解提取物的质量得率和肽含量;然后以金黄色葡萄球菌、白葡萄球菌和大肠埃希氏杆菌为受试菌株,通过体外抑菌实验测定酶解提取物的抑菌活性。结果表明,土鳖虫胃蛋白酶酶解提取物的肽含... 采用不同酶酶解土鳖虫粉,用Folin酚比色法测定不同酶解提取物的质量得率和肽含量;然后以金黄色葡萄球菌、白葡萄球菌和大肠埃希氏杆菌为受试菌株,通过体外抑菌实验测定酶解提取物的抑菌活性。结果表明,土鳖虫胃蛋白酶酶解提取物的肽含量最高,达到36.5%;胃蛋白酶酶解提取物对3种受试菌株均有不同程度的抑制作用,其中对金黄色葡萄球菌的抑制作用最强,最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)分别为12.5mg·mL^-1和25.0mg·mL^-1。 展开更多
关键词 土鳖虫 酶解 体外抑菌活性 抗菌肽
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带线锚钉弹性内固定与锁骨钩钢板内固定治疗肩锁关节脱位的Meta分析 预览 被引量:2
9
作者 李广 曹烈虎 +4 位作者 王思成 尹志 曹中华 李全 苏佳灿 《中华肩肘外科电子杂志》 2017年第3期199-206,共8页
目的 通过Meta分析方法分析带线锚钉弹性内固定与锁骨钩钢板内固定方式治疗肩锁关节脱位的疗效及并发症并进行比较。方法 计算机检索Cochrane Library、PubMed、Medline、Embase、CNKI、VIP等数据库;手工检索中文知名骨科杂志的相关文... 目的 通过Meta分析方法分析带线锚钉弹性内固定与锁骨钩钢板内固定方式治疗肩锁关节脱位的疗效及并发症并进行比较。方法 计算机检索Cochrane Library、PubMed、Medline、Embase、CNKI、VIP等数据库;手工检索中文知名骨科杂志的相关文献。查阅锚钉内固定与锁骨钩钢板内固定治疗肩锁关节脱位的对照研究。提取各研究中观测指标数据,运用Revman 5.3软件对其进行分析和处理。结果 经筛选后最终纳入10篇文献,共纳入患者602例。Meta分析结果显示,两种方式在疗效、优良率、肩关节疼痛、肩关节活动受限、内固定物失效、再脱位等术后并发症方面的差异均有统计学意义(P<0.05)。结论 锚钉弹性内固定治疗肩锁关节脱位的疗效和优良率均优于锁骨钩钢板内固定方式。带线锚钉弹性内固定产生肩关节疼痛、活动受限、内固定物失效、再脱位等并发症方面少于锁骨钩钢板内固定方式。 展开更多
关键词 锚钉 锁骨钩钢板 肩锁关节脱位 META分析
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牛乳κ-酪蛋白活性多肽及其改造肽的合成和生物活性 预览 被引量:1
10
作者 王小青 赵红玲 +3 位作者 高杨 宫闻婧 尹志 王良友 《化学与生物工程》 CAS 2016年第1期30-32,42共4页
为获得抗凝血活性更强的多肽,对牛乳κ-酪蛋白(κ-CN)的十一肽(f106-116)进行设计合成并改造,采用Fmoc固相合成策略,以Wang树脂为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,HOBT/DIC为缩合剂,TFA/苯甲硫醚/EDT/苯甲醚裂解体系脱除保护基,经RP-HPL... 为获得抗凝血活性更强的多肽,对牛乳κ-酪蛋白(κ-CN)的十一肽(f106-116)进行设计合成并改造,采用Fmoc固相合成策略,以Wang树脂为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,HOBT/DIC为缩合剂,TFA/苯甲硫醚/EDT/苯甲醚裂解体系脱除保护基,经RP-HPLC纯化后得到了纯度〉95%的9种多肽,经ESI-MS确证其结构。将所有的合成肽进行凝血酶时间(TT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)以及凝血酶原时间(PT)活性测定,结果表明,各改造肽抗凝活性皆低于十一肽,增强牛乳κ-CN的十一肽片段的疏水性,其TT活性增强。 展开更多
关键词 牛乳κ-酪蛋白活性多肽 固相合成 抗凝活性
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布舍瑞林合成工艺的优化 预览 被引量:1
11
作者 赵红玲 高杨 +2 位作者 代涛 尹志 王良友 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期285-288,共4页
目的布舍瑞林合成工艺的优化。方法由2-Cl-CTC树酯出发合成布舍瑞林肽树脂,再经裂解、乙胺化、催化氢化、选择性脱去-Trt保护基,得到布舍瑞林。结果布舍瑞林粗肽纯度为82%。经半制备型高效液相纯化后,纯度达98%以上,总收率为37%... 目的布舍瑞林合成工艺的优化。方法由2-Cl-CTC树酯出发合成布舍瑞林肽树脂,再经裂解、乙胺化、催化氢化、选择性脱去-Trt保护基,得到布舍瑞林。结果布舍瑞林粗肽纯度为82%。经半制备型高效液相纯化后,纯度达98%以上,总收率为37%。结论经过优化缩短了反应时间,降低了合成成本,可为工业化生产提供借鉴。 展开更多
关键词 布舍瑞林 固相合成 工艺优化
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黄芩茎叶中的化学成分 被引量:4
12
作者 王宏伟 尹志 +3 位作者 李洪波 袁晓旭 杨明明 赵桂琴 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第22期41-44,共4页
目的:探讨黄芩茎叶的抗菌活性物质基础。方法:60%乙醇冷浸提取,通过硅胶柱色谱,聚酰胺柱色谱,羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱及HPLC,重结晶等方法分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据(1H-NMR,13CNMR,UV,MS)鉴定化... 目的:探讨黄芩茎叶的抗菌活性物质基础。方法:60%乙醇冷浸提取,通过硅胶柱色谱,聚酰胺柱色谱,羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱及HPLC,重结晶等方法分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据(1H-NMR,13CNMR,UV,MS)鉴定化学结构。结果:从黄芩茎叶60%乙醇提取物中,分离得到8个单体化合物,分别鉴定为:芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(1),5,4'-二羟基-7-甲氧基二氢黄酮(2),芫花素(3),千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(4),7-甲氧基白杨素(5),白杨素(6),3',4',5,5',7-五甲氧基黄酮(7),红花素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(8)。结论:化合物3为首次从黄芩茎叶中分离得到,化合物2,5,7为首次从黄芩植物中分离得到。 展开更多
关键词 黄芩茎叶 化学成分 分离纯化 结构鉴定
雪莲果低聚果糖体外对肠道菌生长的影响 预览 被引量:9
13
作者 赵红玲 郝婷 +4 位作者 王小青 邓淑华 高杨 尹志 王良友 《食品研究与开发》 CAS 北大核心 2016年第3期80-82,共3页
研究雪莲果低聚果糖体外对双歧杆菌和大肠杆菌生长的影响,及比较不同来源低聚果糖的作用。测定不同时间、不同浓度及不同来源低聚果糖的双歧杆菌和大肠杆菌发酵液的p H和吸光度(600 nm)。结果显示雪莲果低聚果糖浓度为2.0%对双歧杆菌... 研究雪莲果低聚果糖体外对双歧杆菌和大肠杆菌生长的影响,及比较不同来源低聚果糖的作用。测定不同时间、不同浓度及不同来源低聚果糖的双歧杆菌和大肠杆菌发酵液的p H和吸光度(600 nm)。结果显示雪莲果低聚果糖浓度为2.0%对双歧杆菌的增殖效果最好;雪莲果低聚果糖增殖双歧杆菌和抑制大肠杆菌的作用与2种低聚果糖基本无差异,且具有降低p H的作用。该结果提示雪莲果低聚果糖具有调整肠道菌群的作用。 展开更多
关键词 雪莲果 低聚果糖 双歧杆菌 大肠杆菌
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Duckett术、TIP术和Mathieu术治疗各型尿道下裂的临床分析 预览 被引量:1
14
作者 何军 雍江 +2 位作者 尹志 刘宇 郑为 《临床医学工程》 2016年第12期1591-1592,共2页
目的探究Duckett术、TIP术和Mathieu术对尿道下裂患儿的治疗效果。方法选取2012年6月至2016年6月在本院接受治疗的265例尿道下裂患儿作为研究对象.根据患儿手术方式的不同分为Duckett术组63例、TIP术组169例以及Mathieu术组33例。分别... 目的探究Duckett术、TIP术和Mathieu术对尿道下裂患儿的治疗效果。方法选取2012年6月至2016年6月在本院接受治疗的265例尿道下裂患儿作为研究对象.根据患儿手术方式的不同分为Duckett术组63例、TIP术组169例以及Mathieu术组33例。分别对三种手术的手术时间、术中出血量及并发症发生率进行对比。结果TIP术组的手术时间明显低于其他两组(P〈0.05)。Duckett术组的术中出血量明显多于其他两组(P〈0.05),TIP术组和Mathieu术组比较无统计学差异(P〉0.05)。三组患儿的术后并发症发生率无统计学差异(P〉0.05)。结论三种手术方式均可以治疗尿道下裂,且具有自身独特的优势,在对患儿的临床治疗中,需要根据患儿的实际情况以及治疗需求来选择合理的治疗方案。 展开更多
关键词 尿道下裂 DUCKETT术 TIP术 Mathieu术
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反相高效液相色谱法分离纯化固相化学合成布舍瑞林 预览 被引量:1
15
作者 高杨 赵红玲 +1 位作者 王良友 尹志 《承德医学院学报》 2016年第2期143-144,共2页
布舍瑞林(Bushruilin)是一种人工合成的促性腺激素释放激素类似物(GnRH—A),临床主要用于前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等疾病的治疗,剂型为长效微球注射剂、植入剂、鼻腔喷雾剂、原位微粒,与天然促性腺激素释放... 布舍瑞林(Bushruilin)是一种人工合成的促性腺激素释放激素类似物(GnRH—A),临床主要用于前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等疾病的治疗,剂型为长效微球注射剂、植入剂、鼻腔喷雾剂、原位微粒,与天然促性腺激素释放激素(GnRH)相比具有半衰期长、活性强的特点。布舍瑞林具有很高的药用价值和广阔的市场前景。目前,布舍瑞林合成方法为片段缩合法和逐一合成法,均经过全保护裂解、C端乙胺化、催化氢化、选择性脱三苯甲基(-Trt)几个步骤,纯度不高,因此其纯化条件的研究具有重要的意义。 展开更多
关键词 固相合成多肽 反相高效液相色谱法 纯化 分离
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生长抑素类似物TT-232的合成 预览
16
作者 赵红玲 李松涛 +2 位作者 邓淑华 尹志 王良友 《化学与生物工程》 CAS 2016年第7期40-42,47共4页
采用多肽固相合成法,以Rink Amide树脂为载体、Fmoc保护的氨基酸为原料、DIC/ HOBt为缩合体系,按照生长抑素类似物TT-232的氨基酸序列从C端向N端顺次偶联,肽树脂裂解得到还原型TT-232粗品,环化后再经制备型RP-HPLC纯化,得到纯度为... 采用多肽固相合成法,以Rink Amide树脂为载体、Fmoc保护的氨基酸为原料、DIC/ HOBt为缩合体系,按照生长抑素类似物TT-232的氨基酸序列从C端向N端顺次偶联,肽树脂裂解得到还原型TT-232粗品,环化后再经制备型RP-HPLC纯化,得到纯度为98%的TT-232。 展开更多
关键词 生长抑素类似物TT-232 固相合成 Rink Amide树脂
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内吗啡肽-2的合成 预览 被引量:1
17
作者 赵红玲 高杨 +2 位作者 李云红 尹志 王良友 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期1154-1156,共3页
采用多肽固相合成法,以Rink Amide树脂为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,以DIC/HOBt为缩合体系,按照内吗啡肽-2的肽序列,从C端向N端偶联,肽树脂经三氟乙酸裂解,得到内吗啡肽-2粗品,纯度为98.5%,再经制备型反相高效液相色谱法纯化和转盐,得... 采用多肽固相合成法,以Rink Amide树脂为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,以DIC/HOBt为缩合体系,按照内吗啡肽-2的肽序列,从C端向N端偶联,肽树脂经三氟乙酸裂解,得到内吗啡肽-2粗品,纯度为98.5%,再经制备型反相高效液相色谱法纯化和转盐,得到醋酸内吗啡肽-2纯品,纯度〉99.0%,收率为80%。 展开更多
关键词 内吗啡肽-2 固相合成 Rink Amide树脂
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神经降压素类似物的固相合成 预览
18
作者 王小青 李松涛 +2 位作者 宫闻婧 尹志 王良友 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期855-857,共3页
以Wang Resin为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,经DIC/HOBT缩合,三氟乙酸(TFA)/间甲酚/乙二硫醇(EDT)裂解体系脱除保护基,经RP-HPLC纯化后得到了纯度为98%以上的神经降压素类似物,总收率为39.99%。
关键词 神经降压素 类似物 多肽合成 纯化
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Fmoc固相合成生长激素释放肽-2 预览
19
作者 王小青 郑霄 +1 位作者 尹志 王良友 《承德医学院学报》 2015年第2期144-146,共3页
生长激素释放肽(GHRP)于20世纪70年代末、80年代初依据蛋氨酸-亮氨酸脑啡肽的结构首次合成[1],之后又合成了数种类型的GHRP[2]。研究发现,结构改造后的GHRP-2(又名KP-102,药品名为Pralmorelin,氨基酸序列为D-Ala-(D-β-naphthyl)-A... 生长激素释放肽(GHRP)于20世纪70年代末、80年代初依据蛋氨酸-亮氨酸脑啡肽的结构首次合成[1],之后又合成了数种类型的GHRP[2]。研究发现,结构改造后的GHRP-2(又名KP-102,药品名为Pralmorelin,氨基酸序列为D-Ala-(D-β-naphthyl)-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2)具有更强的刺激生长激素释放和改善儿童生长激素缺乏症的作用. 展开更多
关键词 GHRP-2 Fmoc固相合成 纯化
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蓝贻贝抗凝肽的合成及活性初步研究
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作者 赵红玲 李松涛 +5 位作者 王小青 杨鹤松 郝婷 夏丹 尹志 王良友 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2015年第5期59-62,共4页
目的采用多肽固相合成法合成蓝贻贝抗凝肽MEAP(Blue mussel Mytilus edulis anticoagulant peptide),初步研究其抗凝活性。方法以2-CTC树脂为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,按照蓝贻贝抗凝肽的序列从C端向N端逐步偶联氨基酸,裂解后得到粗... 目的采用多肽固相合成法合成蓝贻贝抗凝肽MEAP(Blue mussel Mytilus edulis anticoagulant peptide),初步研究其抗凝活性。方法以2-CTC树脂为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,按照蓝贻贝抗凝肽的序列从C端向N端逐步偶联氨基酸,裂解后得到粗肽,经半制备液相纯化后测定精肽的凝血酶时间(TT)、活化的部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)。结果合成的蓝贻贝抗凝肽粗品的纯度为65.5%,经半制备纯化后的精肽纯度为95.5%;抗凝活性实验显示APTT、TT具有显著的延时作用(P〈0.01)。结论固相合成的蓝贻贝抗凝肽具有抗凝活性。 展开更多
关键词 蓝贻贝 抗凝肽 固相合成 抗凝活性
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