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含藜芦酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究
1
作者 况安香 卢苇 +2 位作者 曾晓萍 徐必学 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1523-1530,共8页
目的:设计合成一系列新的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并研究其抗乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目... 目的:设计合成一系列新的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并研究其抗乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目标化合物进行体外细胞抗HBV活性测试。结果:设计并合成了20个含藜芦酸单元的MTS衍生物并进行了抗乙肝病毒的测试。化合物23,24,25表现出良好的抗HBV活性,其IC50为6. 17,9. 18和8. 29μmol·L-1。结论:含有藜芦酸结构的MTS衍生物具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 藜芦酸 马蹄金素衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
三氟甲基取代马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究
2
作者 崔晶 卢苇 +3 位作者 邱净英 曾晓萍 徐必学 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第13期1045-1053,共9页
目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活... 目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活性。结果共合成20个含三氟甲基取代的MTS衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS(ESI)表征,对所合成的目标化合物以Hep G2 2. 2. 15细胞进行体外抗HBV活性测试,活性测试结果显示,3b、6a、6c、6d、6h~6j和6n对Hep G2 2. 2. 15细胞均有一定的抑制作用,其中3b、6d及6n显示较强的抗HBV活性,其IC50达到了11. 74、8. 73和11. 41μmol·L^-1。结论 B环的间位进行三氟甲基取代的MTS衍生物可普遍提高抗HBV活性,具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 马蹄金素衍生物 合成 三氟甲基 抗HBV活性
新型N-甲基马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性 预览
3
作者 姜欣怡 曾晓萍 +2 位作者 韦可心 徐必学 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第4期244-252,共9页
以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得 N -甲基-L-苯丙氨醇( 4);4 依次与 N -Fmoc-L-苯丙氨酸( 5a )或 N -Fmoc-L-酪氨酸( 5b )经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物 7a 或 7b;7a ( 7b )与多种苯... 以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得 N -甲基-L-苯丙氨醇( 4);4 依次与 N -Fmoc-L-苯丙氨酸( 5a )或 N -Fmoc-L-酪氨酸( 5b )经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物 7a 或 7b;7a ( 7b )与多种苯甲酸衍生物反应合成了20个新型的 N -甲基马蹄金素衍生物( 8a~8t ),其结构经^1H NMR ,^13 C NMR和MS(ESI)表征。以2.2.15细胞模型进行了初步的抗乙肝病毒(HBV)活性评价。结果表明:化合物 8n和8o 显示出一定的抗HBV活性,IC 50 分别为52.5 μmol·L^-1 和49.2 μmol·L^-1 。 展开更多
关键词 L-苯丙氨酸甲酯 马蹄金素 N -甲基化 合成 抗乙肝病毒活性
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含氟或氯取代的马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究 预览
4
作者 况安香 曾晓萍 +2 位作者 曹盼 徐必学 《贵州医科大学学报》 CAS 2019年第4期418-422,452共6页
目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外... 目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外抗HBV活性测试[药物半数有毒浓度(TC50)、半数抑制浓度(IC50)及选择性指数(SI)]。结果:设计合成了含氟或氯取代的MTS衍生物10个(3a、3b、4a、4b、4c、5a、5b、5c、5d、5e),其中化合物5a、5c以及5d表现出良好的抗HBV活性,其IC50分别为12.61、10.53、6.46μmol/L。结论:含氟或氯原子取代的MTS衍生物具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 马蹄金素 结构修饰 卤素取代 合成 抗乙肝病毒活性
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氮杂环马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性
5
作者 姜欣怡 曾晓萍 +2 位作者 卢苇 徐必学 《贵阳中医学院学报》 2019年第3期37-41,共5页
目的:对苗药马蹄金的活性成分马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期获得抗乙肝病毒(HBV)活性更好、毒性更低目标分子。方法:以MTS为先导化合物,设计合成一系列含氮杂环取代的MTS衍生物并对... 目的:对苗药马蹄金的活性成分马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期获得抗乙肝病毒(HBV)活性更好、毒性更低目标分子。方法:以MTS为先导化合物,设计合成一系列含氮杂环取代的MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果:合成了新的MTS衍生物共计6个,经体外活性筛选结果显示有3个衍生物具有抗HBV活性。结论:化合物4b、6b、6c显示较好的抗HBV活性,说明含氮杂环取代的苗药马蹄金的活性成分MTS衍生物值得深入研究。 展开更多
关键词 马蹄金素 衍生物 氮杂环 合成 抗HBV活性
L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 预览
6
作者 韦可心 童洋 +4 位作者 胡磊 姜欣怡 肖银银 徐必学 《贵州医科大学学报》 CAS 2018年第5期531-537,共7页
目的:探讨L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:以L-酪氨酸或L-苯丙氨酸为原料,依次酰化反应、缩合反应、亲核取代及烷基化等反应合成得到苯丙氨酸二肽衍生物,并用噻唑蓝(MTT)法测定其对人前列腺癌细胞(PC3)、人慢性... 目的:探讨L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:以L-酪氨酸或L-苯丙氨酸为原料,依次酰化反应、缩合反应、亲核取代及烷基化等反应合成得到苯丙氨酸二肽衍生物,并用噻唑蓝(MTT)法测定其对人前列腺癌细胞(PC3)、人慢性髓原白血病细胞(K562)、人红白细胞白血病细胞(HEL)3类肿瘤细胞株的抗肿瘤活性。结果:共合成了3a-3h共8个未见文献报道的苯丙氨酸二肽衍生物,MTT结果显示,部分衍生物对K562细胞株具有一定抑制作用,衍生物3b,3e,3f对PC3和K562有较好的抑制作用。结论:合成了8个新的苯丙氨酸二肽衍生物,其对K562及PC3肿瘤细胞株具有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 苯丙氨酸二肽 衍生物 结构设计 合成 抗肿瘤活性 癌细胞株 人前列腺 白血病
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三氟甲基化试剂研究概况 预览
7
作者 崔晶 曾晓萍 +1 位作者 徐必学 《贵州医科大学学报》 CAS 2018年第10期1133-1142,共10页
氟原子由于其独特的电子结构,它具有最强的电负性(4.0)和与氢原子一般大小的原子半径(1.47A),以及很强的C-F键(平均大约116kcal/moL)等,这些化学特性使得氟原子取代某一化合物中的其他原子往往会对其物理、化学、生物活性等性... 氟原子由于其独特的电子结构,它具有最强的电负性(4.0)和与氢原子一般大小的原子半径(1.47A),以及很强的C-F键(平均大约116kcal/moL)等,这些化学特性使得氟原子取代某一化合物中的其他原子往往会对其物理、化学、生物活性等性质产生极大的改变,将三氟甲基引入有机分子可以改变其亲脂性、酸性、偶极矩、脂溶性、以及代谢稳定性和生物利用度等物理、化学及其生物学性质。 展开更多
关键词 含氟化合物 三氟甲基化反应 三氟甲基化试剂 有机化合物
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抗乙肝候选新药替芬泰代谢产物M8和M9的合成工艺研究 预览 被引量:2
8
作者 杨方红 曾晓萍 +2 位作者 徐峰 徐必学 《贵州医科大学学报》 CAS 2018年第10期1198-1202,1208共6页
目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品。方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M... 目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品。方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、M9,所得化合物经^1H NMR,^13C NMR,ESI-MS进行结构确证,并用高效液相色谱对其进行分析检测。结果:完成了M8、M9合成工艺路线的选择与优化,制备了合格的M8和M9样品。结论:优选的合成工艺制备所得的M8、M9样品纯度达到了95%以上。 展开更多
关键词 马蹄金素衍生物 L-酪氨酸甲酯盐酸盐 代谢产物 合成工艺 替芬泰
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新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性 预览
9
作者 曾晓萍 安巧 +6 位作者 邱净英 曹佩雪 潘卫东 夏文 徐必学 胡占兴 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期873-882,894共11页
以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a~4h,5,6a,6b和8a~8k),其结构经^1HNMR,^13CNMR和MS(ESI)表征。采用HepG22.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HB... 以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a~4h,5,6a,6b和8a~8k),其结构经^1HNMR,^13CNMR和MS(ESI)表征。采用HepG22.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明:化合物5(IC50=2.98μM)、6b(IC50=0.62μM)和8k(IC50=5.07μM)对HBVDNA复制的抑制活性优于MTS(IC50=11.16μM)。 展开更多
关键词 马蹄金素 苯丙氨酸三肽衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
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米槁种子休眠原因的初步研究 预览
10
作者 武孔云 朱燕 +1 位作者 陈建伟 《林业世界》 2018年第2期46-53,共8页
目的:研究米槁种子休眠的原因。方法:在以往的研究中,我们用一定浓度的双氧水处理米槁果实,可使米槁种子的发芽率从零提高到百分之四十多。以此为依据,通过比较双氧水处理前后米槁果实化学成分的变化,确定了米槁果实中抑制种子萌发的化... 目的:研究米槁种子休眠的原因。方法:在以往的研究中,我们用一定浓度的双氧水处理米槁果实,可使米槁种子的发芽率从零提高到百分之四十多。以此为依据,通过比较双氧水处理前后米槁果实化学成分的变化,确定了米槁果实中抑制种子萌发的化学成分。并通过验证实验证明,这些成分对种子萌发起到了抑制作用。结果:用双氧水处理米槁果实后,有6种化学成分完全消失。结论:第一,抑制米槁种子萌发的化学成分不是一种,而是多种,他们存在于米槁果实的挥发油中;第二,双氧水可以破坏部分抑制种子萌发的化学成分,从而提高米槁种子的发芽数,这些容易被双氧水破坏的化学成分是:2,3-Dehydro-1,8-Cineale,Cis-Sabinene hydrate,β-Cubebene,α-Humulene,α-Gurjunene,Ledene。他们可能全部或部分参与了抑制种子萌发的作用。 展开更多
关键词 米槁果实 化学成分 萌发 抑制
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新型马蹄金素三触角半乳糖苷衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性 预览 被引量:1
11
作者 周晨 徐广灿 +6 位作者 胡占兴 曾晓萍 刘青川 袁洁 黄正明 徐必学 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期160-167,共8页
以三羟甲基氨基甲烷为原料,经4步反应制得含有三触角糖基和链接臂的关键中间体N-(4-N-Boc-氨基-丁酰基)-三-[O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-羟甲基]-甲氨(5);5脱除Boc保护后分别与含有羧基的马蹄金素衍生物(7a~7c)... 以三羟甲基氨基甲烷为原料,经4步反应制得含有三触角糖基和链接臂的关键中间体N-(4-N-Boc-氨基-丁酰基)-三-[O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-羟甲基]-甲氨(5);5脱除Boc保护后分别与含有羧基的马蹄金素衍生物(7a~7c)在氯甲酸异丁酯(IBCF)/N-甲基吗啉(NMM)作用下缩合,随后在甲醇钠催化下脱除乙酰基合成了3个具有潜在肝靶向的三触角糖簇马蹄金素衍生物(9a~9c),其结构经1HNMR,13CNMR,1H-1HCOSY,HMQC和MS(ESI)表征。并通过HepG22.2.15细胞模型初步评价了其抗乙肝病毒(HBV)活性。结果表明:9a~9c均抑制HBVDNA的复制,且存在一定的量效关系。 展开更多
关键词 糖簇效应 三触角半乳糖苷 马蹄金素衍生物 合成 抗HBV活性
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一类黄酮糖苷类化合物的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究 被引量:1
12
作者 薛向南 曾晓萍 +3 位作者 童洋 韦可心 徐必学 《化学试剂》 北大核心 2018年第5期465-470,共6页
以芦丁为原料合成了5个黄酮糖苷类化合物,并经ESI-MS、1HNMR及13CNMR确证其结构。以阿卡波糖为阳性对照药测试了所合成的目标产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,发现该类化合物中3位和5位羟基上取代烷基的链长对α-葡萄糖苷酶的抑制活性有... 以芦丁为原料合成了5个黄酮糖苷类化合物,并经ESI-MS、1HNMR及13CNMR确证其结构。以阿卡波糖为阳性对照药测试了所合成的目标产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,发现该类化合物中3位和5位羟基上取代烷基的链长对α-葡萄糖苷酶的抑制活性有一定影响,其中前4个化合物在检测浓度为1×10^-4mol/L时的抑制率分别为(29.00±2.58)%、(33.53±4.92)%、(36.51±5.32)%、(37.34±3.54)%,而当3,5,3',4'位羟基全部烷基化后,所得另一个衍生物的活性消失。这将为该类化合物在降糖活性方面的深入研究提供参考。 展开更多
关键词 黄酮糖苷 合成 Α-葡萄糖苷酶 抑制活性
2016年上汽大众途安L多个故障灯亮
13
作者 李达 《汽车维修技师》 2018年第2期70-71,共2页
VIN:LSVRB60R9GN××××××。 车型:配置CSS发动机。 行驶里程:34339km。 故障现象:客户反映,车辆在下雨天气行驶的过程中,仪表上的防滑灯、胎压灯、中央故障警报灯会同时点亮。同时中央显示屏会显示... VIN:LSVRB60R9GN××××××。 车型:配置CSS发动机。 行驶里程:34339km。 故障现象:客户反映,车辆在下雨天气行驶的过程中,仪表上的防滑灯、胎压灯、中央故障警报灯会同时点亮。同时中央显示屏会显示"故障:间歇式胎压监测"(如图1所示),而MIB导航屏幕上显示"倒车影像显示不可用"。 展开更多
关键词 故障灯 大众 行驶里程 显示屏 故障现象 影像显示 发动机 CSS
稳定同位素标记的Y101及其代谢产物的合成
14
作者 童洋 曾晓萍 +2 位作者 陈小敏 徐必学 《化学试剂》 北大核心 2017年第8期879-883,共5页
以氘代甲苯为原料,经高锰酸钾氧化反应生成氘代苯甲酸,再经缩合、烷基化、水解等反应,合成了N-(N-苯甲酰基-O-二甲氨基乙基-L-酪氨酰基)-L-苯丙氨醇及其代谢产物M-8、M-9的稳定同位素标记化合物。所得化合物均经核磁(NMR)、质谱(ES... 以氘代甲苯为原料,经高锰酸钾氧化反应生成氘代苯甲酸,再经缩合、烷基化、水解等反应,合成了N-(N-苯甲酰基-O-二甲氨基乙基-L-酪氨酰基)-L-苯丙氨醇及其代谢产物M-8、M-9的稳定同位素标记化合物。所得化合物均经核磁(NMR)、质谱(ESI-MS)进行结构确证。样品可作为生物内标,用于高效液相色谱/质谱联用法对目标化合物及其代谢产物在体内的定量分析,同时开展了该化合物的体内代谢研究。 展开更多
关键词 Y101 同位素标记 代谢途径
含没食子酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究
15
作者 刘毅 卢苇 +3 位作者 刘青川 黄正明 徐必学 《药学学报》 CSCD 北大核心 2017年第7期1140-1145,共6页
本文以马蹄金素(Matijin-Su,MTS)为先导化合物进行结构优化,通过加入没食子酸结构单元,设计并合成了11个新的衍生物。对所合成的目标化合物以HepG2 2.2.15细胞进行体外抗HBV活性测试,结果表明:除4a和4b外,其余目标化合物均有一定的... 本文以马蹄金素(Matijin-Su,MTS)为先导化合物进行结构优化,通过加入没食子酸结构单元,设计并合成了11个新的衍生物。对所合成的目标化合物以HepG2 2.2.15细胞进行体外抗HBV活性测试,结果表明:除4a和4b外,其余目标化合物均有一定的体外抗HBV活性,其中5c、6c和6d显示较强的抗HBV活性,其IC_(50)达到了6.12、8.44、9.86μmol·L~(-1),说明含有没食子酸结构的马蹄金素衍生物具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 乙肝病毒 马蹄金素衍生物 合成 生物活性
四逆散传统汤剂 复方颗粒剂 配方颗粒剂 中甘草苷甘草酸的含量比较
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作者 冯靖 张应蓉 +2 位作者 靳凤云 刘进涛 《微量元素与健康研究》 CAS 2017年第1期35-37,共3页
目的:比较四逆散传统汤剂、复方颗粒剂、配方颗粒剂中甘草苷和甘草酸的含量差异。方法:采用HPLC测定传统汤剂、复方颗粒剂、配方颗粒剂中甘草苷和甘草酸的含量,并对含量测定的方法进行考察。结果:甘草苷的含量在传统汤剂中最高,为1.3... 目的:比较四逆散传统汤剂、复方颗粒剂、配方颗粒剂中甘草苷和甘草酸的含量差异。方法:采用HPLC测定传统汤剂、复方颗粒剂、配方颗粒剂中甘草苷和甘草酸的含量,并对含量测定的方法进行考察。结果:甘草苷的含量在传统汤剂中最高,为1.357 mg/g,复方颗粒剂次之,为1.226 mg/g,配方颗粒剂最低,为1.150mg/g;甘草酸的含量在配方颗粒剂中含量最高,为1.467 mg/g,复方颗粒剂次之,1.254 mg/g,传统汤剂最低,为1.214 mg/g。结论:四逆散传统汤剂、复方颗粒剂、配方颗粒剂中甘草苷和甘草酸的含量存在差异,甘草苷的含量:传统汤剂〉复方颗粒剂〉配方颗粒剂;甘草酸:配方颗粒剂〉复方颗粒剂〉传统汤剂。 展开更多
关键词 四逆散 甘草苷 甘草酸 HPLC 复方颗粒剂 配方颗粒剂
基于点击化学反应的半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性 预览
17
作者 袁洁 刘青川 +2 位作者 徐广灿 徐必学 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1307-1319,共13页
以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料,经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基,通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物进行连接,设计合成了6个具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物.通... 以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料,经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基,通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物进行连接,设计合成了6个具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物.通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC,DEPT和ESI-MS对其结构进行了表征;采用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系;化合物15f在50μg/m L浓度下对Hep G2 2.2.15细胞株的抑制率为83%,具有进一步研究的价值. 展开更多
关键词 肝靶向 半乳糖 马蹄金素衍生物 点击化学 抗HBV活性
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L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量:1
18
作者 胡磊 陈小敏 +3 位作者 童洋 王姗 徐必学 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第21期1831-1838,共8页
目的探索苯丙氨酸二肽的合成及对肿瘤细胞的抑制作用。方法以L-苯丙氨酸、4-硝基-L-苯丙氨酸或L-酪氨酸为原料经酰化、缩合、亲核取代等反应,设计合成苯丙氨酸二肽衍生物,并用噻唑蓝(MTr)法评价了目标化合物对5种肿瘤细胞株的生长... 目的探索苯丙氨酸二肽的合成及对肿瘤细胞的抑制作用。方法以L-苯丙氨酸、4-硝基-L-苯丙氨酸或L-酪氨酸为原料经酰化、缩合、亲核取代等反应,设计合成苯丙氨酸二肽衍生物,并用噻唑蓝(MTr)法评价了目标化合物对5种肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果合成了17个目标化合物,体外活性显示,部分化合物对白血病细胞株K562、HEL具有一定的抑制作用,衍生物3f、3q对K562细胞株及前列腺癌细胞株PC3有较好的抑制作用。结论苯丙氨酸二肽衍生物对抑制白血病及前列腺肿瘤细胞具有较好的抑制作用,具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 苯丙氨酸二肽 衍生物 合成 抗肿瘤活性
贵州夏枯草的抗结核化学成分研究 预览 被引量:3
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作者 郑姗 潘卫东 《中国民族医药杂志》 2016年第4期44-46,共3页
目的:对贵州夏枯草的化学成分及单体化合物抗结核活性进行研究。方法:采用硅胶、凝胶、半制备高效液相等方法进行分离纯化,通过现代波谱解析技术辅以理化常数进行测定。结果:分离得到6个化合物,分别为十八烷酸甘油脂I、伞形花内酯-7... 目的:对贵州夏枯草的化学成分及单体化合物抗结核活性进行研究。方法:采用硅胶、凝胶、半制备高效液相等方法进行分离纯化,通过现代波谱解析技术辅以理化常数进行测定。结果:分离得到6个化合物,分别为十八烷酸甘油脂I、伞形花内酯-7-O-β-D-葡萄糖苷II、3,4-二羟基苯甲酸甲酯III、对羟基苯甲酸IV、β-香树脂醇乙酸酯V、迷迭香酸甲酯VI。结论:化合物II、III、IV为首次从该属植物中分离得到,化合物III、IV对结核分枝杆菌细胞株有一定的抑制活性。 展开更多
关键词 夏枯草 化学成分 抗结核活性
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肝靶向马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究 被引量:1
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作者 徐广灿 袁洁 +4 位作者 田儒艳 曾晓萍 刘青川 徐必学 《中南药学》 CAS 2016年第5期449-456,共8页
目的合成具有肝靶向的马蹄金素衍生物,提高该类衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗HBV活性。方法以二缩三乙二醇为连接臂,通过间接连接的方式将具有肝靶向性的半乳糖基与马蹄金素衍生物进行连接,并对所合成目标化合物进行体外抗HBV活性测试... 目的合成具有肝靶向的马蹄金素衍生物,提高该类衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗HBV活性。方法以二缩三乙二醇为连接臂,通过间接连接的方式将具有肝靶向性的半乳糖基与马蹄金素衍生物进行连接,并对所合成目标化合物进行体外抗HBV活性测试。结果合成了6个具有肝靶向潜力马蹄金素衍生物,活性测试结果显示所得目标产物均有不同程度的抗HBV活性,有3个化合物在高浓度(50μg·m L-1)下具有较高的抑制率,分别为15d(47.41%)、15e(48.58%)、15f(56.41%)。结论其中15f显示出较强的抗HBV活性,具有进一步研究开发的价值。 展开更多
关键词 马蹄金素衍生物 肝靶向 半乳糖 抗HBV活性
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