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红花中羟基红花黄色素A的提取及对肝癌细胞的抑制作用
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作者 付瑾 +1 位作者 蔡东 王彦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期167-174,共8页
目的探讨闪式提取技术提取红花中羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)及其对肝癌细胞生长、侵袭和迁移能力的影响和机制。方法以提取含量为指标,考察提取时间、提取电压、最佳料液比对提取的影响,并通过正交试验优选最佳提... 目的探讨闪式提取技术提取红花中羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)及其对肝癌细胞生长、侵袭和迁移能力的影响和机制。方法以提取含量为指标,考察提取时间、提取电压、最佳料液比对提取的影响,并通过正交试验优选最佳提取工艺。将不同质量浓度的HSYA分别作用于肝癌SMMC-7721和Hep G2细胞,在作用24、48、72 h后,采用MTT法、Transwell法和流式细胞术分别检测细胞的增殖能力、迁移能力、侵袭能力和细胞周期与凋亡情况。用免疫印迹法(Western blot)分析细胞中VEGF、PI3K、AKT及Snail蛋白的表达结果。结果闪式提取HSYA最佳工艺为料液比40∶1 g·mL-1,3 min和80 V电压。HSYA可以抑制肝癌SMMC-7721和Hep G2细胞的增殖,且有剂量和时间相关性(P <0. 05),并可以显著抑制其侵袭和迁移(P <0. 05),促进细胞凋亡,且随着HSYA浓度的增加,细胞的侵袭和迁移能力逐渐降低,细胞凋亡率逐渐增加,细胞G0/G1期比例显著增加(P均<0. 05),S期细胞比例显著降低(P均<0. 05)。HSYA使VEGF、PI3K、AKT及Snail蛋白表达下降(P均<0. 05)。结论闪式提取HSYA工艺简单,提取率高,可以用于红花中HSYA的提取。同时HSYA能抑制肝癌细胞的增殖、侵袭和迁移,阻滞细胞周期停留在G0/G1期,诱导肝癌细胞凋亡,其机制可能与抑制PI3K/AKT/Snail信号通路的激活有关,为HSYA治疗肝癌的临床应用提供理论依据。 展开更多
关键词 肝细胞肝癌 羟基红花黄色素A 提取 生长 迁移 侵袭
索拉非尼对MHCC97-H肝癌细胞增殖、侵袭以及PRL-3蛋白表达的影响研究 预览
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作者 马盼 《中国现代医学杂志》 2018年第19期23-27,共5页
目的探讨索拉非尼对体外培养MHCC97-H肝癌细胞中肝再生磷酸酶3(PRL-3)表达水平的影响,以及对肝癌细胞侵袭力的作用。方法在24、48及72h测定经不同浓度梯度索拉非尼处理MHCC97-H肝癌细胞增殖抑制率以筛选合适的干预浓度和时间。采用MHCC9... 目的探讨索拉非尼对体外培养MHCC97-H肝癌细胞中肝再生磷酸酶3(PRL-3)表达水平的影响,以及对肝癌细胞侵袭力的作用。方法在24、48及72h测定经不同浓度梯度索拉非尼处理MHCC97-H肝癌细胞增殖抑制率以筛选合适的干预浓度和时间。采用MHCC97-H肝癌细胞培养传代,用索拉非尼干预处理,瑞氏吉姆萨法染色观察形态学变化,MTT法检测其增殖抑制率,Westernblot法检测PRL-3蛋白表达水平,Transwell实验检测癌细胞侵袭力。结果该实验索拉非尼体外最佳干预实验浓度和时间分别为16μmol/L和48h;索拉非尼能诱导肝癌细胞株MHCC97-H的凋亡,肝癌细胞增殖抑制率与时间和剂量呈正相关。经索拉非尼作用后PRL-3蛋白也出现不同程度下降,肝癌细胞侵袭能力明显下降。结论索拉非尼能降低MHCC97-H肝癌细胞株中PRL-3蛋白表达水平,降低肿瘤细胞侵袭力,从而诱导肝癌细胞凋亡;索拉非尼降低癌细胞的侵袭可能是通过下调PRL-3蛋白进行。 展开更多
关键词 索拉非尼 肝癌 肝再生磷酸酶-3 侵袭力
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药物中间体2-氟-5-[(4-氧代-3H-2,3-二氮杂萘基)甲基]苯甲酸的合成工艺改进 被引量:3
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作者 宋柳节 李江 +3 位作者 王亚欣 邹良静 蔡东 《化学世界》 CAS CSCD 2017年第2期65-69,共5页
以邻羧基苯甲醛为初始原料,经Wittig-Horner反应,环合,水解,酸化得到奥拉帕尼重要中间体2-氟-5-[(4-氧代-3 H-2,3-二氮杂萘基)甲基]苯甲酸,总收率为75.3%,较文献[8-13]提高12%。各步关键中间体及目标物结构经MS和1 H NMR确证。改进后的... 以邻羧基苯甲醛为初始原料,经Wittig-Horner反应,环合,水解,酸化得到奥拉帕尼重要中间体2-氟-5-[(4-氧代-3 H-2,3-二氮杂萘基)甲基]苯甲酸,总收率为75.3%,较文献[8-13]提高12%。各步关键中间体及目标物结构经MS和1 H NMR确证。改进后的工艺操作简便,成本降低,工业化生产的市场竞争优势更大。 展开更多
关键词 奥拉帕尼 2-氟-5-[(4-氧代-3 H-2 3-二氮杂萘基)甲基]苯甲酸 合成
硫化氢减轻糖尿病小鼠胰岛素抵抗的作用机制研究 预览 被引量:3
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作者 孙耀 《中国现代医学杂志》 北大核心 2017年第9期13-18,共6页
目的探究硫化氢(H2S)对糖尿病小鼠胰岛素抵抗的作用和可能的分子机制。方法 C57Bl/6J小鼠随机分为正常对照组、糖尿病组、低剂量治疗组、高剂量治疗组及阳性对照组,四氧嘧啶联合高脂饮食复制糖尿病小鼠模型,检测各组小鼠脂肪组织中Cas... 目的探究硫化氢(H2S)对糖尿病小鼠胰岛素抵抗的作用和可能的分子机制。方法 C57Bl/6J小鼠随机分为正常对照组、糖尿病组、低剂量治疗组、高剂量治疗组及阳性对照组,四氧嘧啶联合高脂饮食复制糖尿病小鼠模型,检测各组小鼠脂肪组织中Caspase-3的活性、B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl2)、Bcl-2相关X(Bax)蛋白的表达水平,以及空腹血糖、空腹血清胰岛素和血浆H2S浓度,并计算胰岛素敏感指数。结果糖尿病小鼠Caspase-3活性和Bax表达水平下调,而Bcl2蛋白表达水平上调,治疗组各指标得到缓解。结论 H2S可以减轻胰岛素抵抗,其机制可能为减轻脂肪组织的细胞凋亡。 展开更多
关键词 硫化氢 糖尿病 胰岛素抵抗 脂肪组织 凋亡
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噻唑并嘧啶类衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究 预览
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作者 李江 张诗缇 +4 位作者 孟利红 李放 吴鹏 邓赛男 《化学世界》 CAS CSCD 2016年第8期493-500,共8页
为了发现具有良好抗肿瘤活性的新型先导化合物,在综合分析多种高活性化合物结构特点的基础上,设计、合成了一系列含噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮类化合物。以6-氨基-2-硫脲嘧啶为原料,经4步反应制得目标化合物,其结构经IR,1 H NMR,13C NMR和H... 为了发现具有良好抗肿瘤活性的新型先导化合物,在综合分析多种高活性化合物结构特点的基础上,设计、合成了一系列含噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮类化合物。以6-氨基-2-硫脲嘧啶为原料,经4步反应制得目标化合物,其结构经IR,1 H NMR,13C NMR和HRMS确证,并对该类化合物合成影响因素和结构特点进行了探讨。采用噻唑蓝(MTT)法测试了所合成化合物的体外抗肿瘤(A549,MCF-7)活性,测试结果表明大部分化合物对于所试验的癌细胞的增殖都有一定程度的抑制作用。 展开更多
关键词 噻唑并嘧啶 合成 抗肿瘤活性
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探索高校开放实验模式培养拔尖创新人才 预览
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作者 蔡东 +1 位作者 赵延清 于丽丽 《山东化工》 CAS 2016年第24期124-125,共2页
有机化学及其实验课程为药学专业的一门重要基础课,是药学及相关基础学科培养人才的重要学科。本文着眼于拔尖创新人才的培养,探讨了以有机化学为载体,利用开放实验模式,提出了以兴趣为先导,倡导启发式研究性教学方法,在开发实验教学中... 有机化学及其实验课程为药学专业的一门重要基础课,是药学及相关基础学科培养人才的重要学科。本文着眼于拔尖创新人才的培养,探讨了以有机化学为载体,利用开放实验模式,提出了以兴趣为先导,倡导启发式研究性教学方法,在开发实验教学中传授化学知识和基本技能,培养科研的创新思维,探索高校培养高素质拔尖创新人才的新方式。 展开更多
关键词 有机化学 开放实验 拔尖人才 创新
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阿西替尼中间体(E)-6-碘-3-(2-(吡啶-2-基)乙烯基)-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑的合成研究 预览
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作者 孟凡星 张诗缇 +1 位作者 蔡东 《化学世界》 CAS CSCD 2015年第6期366-369,共4页
(E)-6-碘-3-(2-(吡啶-2-基)乙烯基)-1-(四氢-2 H-吡喃-2-基)-1 H-吲唑是阿西替尼的关键中间体,以6-硝基-1 H-吲唑为起始原料,经过碘代、加成、偶联、还原、碘代得到目标化合物。探讨了用微波辐射加热偶联反应的问题,并对各步反... (E)-6-碘-3-(2-(吡啶-2-基)乙烯基)-1-(四氢-2 H-吡喃-2-基)-1 H-吲唑是阿西替尼的关键中间体,以6-硝基-1 H-吲唑为起始原料,经过碘代、加成、偶联、还原、碘代得到目标化合物。探讨了用微波辐射加热偶联反应的问题,并对各步反应合成条件进行了优化。改进后工艺总收率达42.32%(6-硝基-1 H-吲唑为原料计),收率比文献报道值提高近5%,目标化合物和各中间体经1 H NMR和MS等确证结构。改进后的工艺降低了成本,简单可行,适合工业化生产。 展开更多
关键词 阿西替尼 中间体 (E)-6-碘-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢-2 H-吡喃-2-基)-1 H-吲唑 工艺改进
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医药中间体尿嘧啶的合成研究 预览
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作者 王利敏 王思瑶 +2 位作者 张诗缇 颜冬雪 《辽宁医学院学报》 CAS 2014年第6期7-9,共3页
目的:改进抗病毒和抗肿瘤等药物的重要中间体尿嘧啶的合成方法并初步探讨了用尿素替代硫脲合成尿嘧啶的可能性。方法以甲酸乙酯、乙酸乙酯为起始原料,采用一锅法合成了尿嘧啶,产物结构经1 H NMR表征。结果工艺创新优化后,收率达71%... 目的:改进抗病毒和抗肿瘤等药物的重要中间体尿嘧啶的合成方法并初步探讨了用尿素替代硫脲合成尿嘧啶的可能性。方法以甲酸乙酯、乙酸乙酯为起始原料,采用一锅法合成了尿嘧啶,产物结构经1 H NMR表征。结果工艺创新优化后,收率达71%,产品纯度〉99%( HPLC归一化法)。结论改进后的工艺降低了成本,简单可行,适合工业化生产。 展开更多
关键词 尿嘧啶 一锅法 硫脲 尿素 工艺改进
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金鸡纳生物碱衍生物催化的不对称Aza-Michael加成反应
9
作者 王黎明 金瑛 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期465-468,共4页
将金鸡纳生物碱衍生物催化剂用于不同查尔酮和苯胺及其衍生物的不对称Aza—Michael加成反应,以65%-92%的化学产率和最高达81%e.e.的对映选择性得到尺·构型加成产物。
关键词 金鸡纳生物碱衍生物 不对称催化 Aza-Michael加成反应 查尔酮
5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性研究
10
作者 王彩虹 蔡东 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期174-177,共4页
以芳醛、硫脲等为起始原料,通过Biginelli反应合成二氢嘧啶类化合物,再与取代的溴代苯乙酮发生Hantzsch环合反应得到目标化合物。所有化合物的结构都经过1HNMR、13CNMR、IR和HRMS表征确认。在此基础上以MCF-7、A549和HT-29为靶细胞,... 以芳醛、硫脲等为起始原料,通过Biginelli反应合成二氢嘧啶类化合物,再与取代的溴代苯乙酮发生Hantzsch环合反应得到目标化合物。所有化合物的结构都经过1HNMR、13CNMR、IR和HRMS表征确认。在此基础上以MCF-7、A549和HT-29为靶细胞,顺铂为阳性对照物,采用噻唑蓝检测法进行初步体外抗肿瘤活性筛选。结果表明,化合物3c对HT-29的体外抗肿瘤活性与对照药物相当,值得进一步研究。 展开更多
关键词 噻唑并[3 2-a]嘧啶 合成 抗肿瘤活性
N-芳基-α-氧代苯乙酰胺类化合物的设计、合成及抗增殖活性 被引量:1
11
作者 王志伟 齐欢 +3 位作者 吴英良 张为革 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期590-595,600共7页
目的合成系列新型N-芳基-α-氧代苯乙酰胺类化合物,测定体外抗增殖活性。方法引入分子对接研究讨论该类化合物在微管蛋白秋水仙碱位点的结合方式;以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经二氯卡宾插入反应完成中间体3,4,5-三甲氧基α-羟基苯乙... 目的合成系列新型N-芳基-α-氧代苯乙酰胺类化合物,测定体外抗增殖活性。方法引入分子对接研究讨论该类化合物在微管蛋白秋水仙碱位点的结合方式;以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经二氯卡宾插入反应完成中间体3,4,5-三甲氧基α-羟基苯乙酸的制备,再经酰胺化、脱苄基、PCC氧化等步骤制得目标化合物;以阿霉素为阳性对照药,采用MTT法测定目标化合物对肿瘤细胞株HT-1080和KB的抗增殖活性。结果与结论合成了20个未见文献报道的化合物,其结构经MS、1H-NMR确证;活性测试结果表明,6个化合物表现出较好的抗增殖活性。 展开更多
关键词 合成 N-芳基-α-氧代苯乙酰胺类化合物 增殖抑制
稀有放线菌产生抗菌药物的多样性 被引量:2
12
作者 李子强 杨殿深 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第12期1373-1384,共12页
目的 对稀有放线菌产生抗菌药物的结构类型和生物活性作一综述,提供有关稀有放线菌研究的借鉴资料。方法 查阅近10多年来国内外公开发表的有关稀有放线菌产生抗菌药物的相关文献,对其产生抗菌药物的结构及生物活性进行论述。结果 稀... 目的 对稀有放线菌产生抗菌药物的结构类型和生物活性作一综述,提供有关稀有放线菌研究的借鉴资料。方法 查阅近10多年来国内外公开发表的有关稀有放线菌产生抗菌药物的相关文献,对其产生抗菌药物的结构及生物活性进行论述。结果 稀有放线菌产生的抗菌药物具有结构多样及活性独特的特点,主要有14种结构类型。结论 稀有放线菌是新生物活性物质的重要产生菌,本文为今后稀有放线菌的进一步研究提供了参考。 展开更多
关键词 稀有放线菌 抗菌药物结构多样性 生物活性
5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺的合成
13
作者 郝月 +1 位作者 蔡东 杨诗婧 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期17-18,共2页
摘3,5-二硝基三氟甲苯(2)与氟化四甲铵进行氟代反应,所得单氟中间体再与4-甲基-1H-咪唑进行取代反应得到5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-硝基苯(3),然后在Pd/C催化下氢化还原制得抗肿瘤药尼罗替尼的中间体5-三氟甲基-3-... 摘3,5-二硝基三氟甲苯(2)与氟化四甲铵进行氟代反应,所得单氟中间体再与4-甲基-1H-咪唑进行取代反应得到5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-硝基苯(3),然后在Pd/C催化下氢化还原制得抗肿瘤药尼罗替尼的中间体5-三氟甲基-3-(4.甲基-1H-咪唑-1-基)-苯胺(1),总收率约50%(以2计)。 展开更多
关键词 5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺 尼罗替尼 抗肿瘤药 中间体 合成
4-甲氧基-3-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苯甲腈的合成研究 被引量:1
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作者 杨诗婧 +1 位作者 蔡东 郝月 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期945-947,共3页
以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料,在甲酸、甲酸钠、盐酸羟胺作用下,将醛基转化为氰基,在含有碳酸钾的DMF中,所得化合物与N-(3-氯丙基)吗啉反应得目标化合物,总收率为87.5%。产物结构由1HNMR表征。本方法具有操作简单、易于纯化、收率... 以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料,在甲酸、甲酸钠、盐酸羟胺作用下,将醛基转化为氰基,在含有碳酸钾的DMF中,所得化合物与N-(3-氯丙基)吗啉反应得目标化合物,总收率为87.5%。产物结构由1HNMR表征。本方法具有操作简单、易于纯化、收率高等特点,为工业化生产提供实验基础。 展开更多
关键词 4-甲氧基-3-(3-吗啉-4-基丙氧基)苯甲腈 合成 工业化
精制扑炎痛后的回收乙醇在天然药物化学实验中再利用 预览
15
作者 袁春玲 王亚娟 《辽宁医学院学报》 CAS 2012年第5期401-403,I0003共4页
目的研究将精制扑炎痛后的回收乙醇在天然药物化学实验中再利用。方法减压蒸馏用于精制扑炎痛后的废乙醇,称取大黄粗粉100 g,用300 mL乙醇热回流提取(使回收乙醇占95%新鲜乙醇的比例为0∶1、1∶5、1∶3、1∶2、1∶1),提取分离得到的... 目的研究将精制扑炎痛后的回收乙醇在天然药物化学实验中再利用。方法减压蒸馏用于精制扑炎痛后的废乙醇,称取大黄粗粉100 g,用300 mL乙醇热回流提取(使回收乙醇占95%新鲜乙醇的比例为0∶1、1∶5、1∶3、1∶2、1∶1),提取分离得到的蒽醌苷元进行薄层层析鉴定。结果用各种比例乙醇提取的提取物Ⅰ分别展开的斑点与标准品大黄酸所对应的斑点Rf值相同,提取物Ⅱ分别展开的斑点与标准品大黄素所对应的斑点Rf值相同,提取物Ⅲ展开分别有两个斑点,一个与标准品大黄酚所对应的斑点Rf值相同,另一个与标准品大黄素甲醚所对应的斑点Rf值相同,初步确定提取物Ⅰ中有大黄酸成分,提取物Ⅱ中有大黄素成分,提取物Ⅲ中有大黄酚和大黄素甲醚成分,且不存在其他杂质斑点。结论回收得到的用于精制扑炎痛后的废乙醇可以用于大黄中蒽醌类成分的提取。 展开更多
关键词 实验废液 乙醇 回收 再利用
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1H-吡唑-4-甲酸的合成改进 预览
16
作者 马玉梅 +1 位作者 王立冬 蔡东 《广州化学》 CAS 2011年第1期 42-45,共4页
以氰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为原料,通过Claisen酯缩合、合环、脱氨和水解得到1H-吡唑-4-甲酸。用质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H NMR)和核磁共振碳谱(13C NMR)表征了化合物的结构。实验结果表明,1H-吡唑-4-甲酸的收率由文献报道的70... 以氰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为原料,通过Claisen酯缩合、合环、脱氨和水解得到1H-吡唑-4-甲酸。用质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H NMR)和核磁共振碳谱(13C NMR)表征了化合物的结构。实验结果表明,1H-吡唑-4-甲酸的收率由文献报道的70%提高到了97.1%。 展开更多
关键词 氰乙酸乙酯 原甲酸三乙酯 1H-吡唑-4-甲酸 合成
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醚菊酯中间体β,β-二甲基苯乙醇的制备 预览 被引量:1
17
作者 王立冬 蔡东 +1 位作者 赵晨晨 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2011年第7期 4000-4001,共2页
[目的]以溴苯为起始原料,经格式反应制备β,β-二甲基苯乙醇(c)。[方法]以溴苯为起始原料制备α,α-二甲基苄醇(a),再以氯化亚砜为氯代试剂,由a制备α,α-二甲基氯化苄(b)。最后再通过(b)制备的格氏试剂与多聚甲醛反应,制备目... [目的]以溴苯为起始原料,经格式反应制备β,β-二甲基苯乙醇(c)。[方法]以溴苯为起始原料制备α,α-二甲基苄醇(a),再以氯化亚砜为氯代试剂,由a制备α,α-二甲基氯化苄(b)。最后再通过(b)制备的格氏试剂与多聚甲醛反应,制备目标化合物——β,β-二甲基苯乙醇(c)。[结果]该制备方法可较好的制备目标化合物,收率达64.7%。[结论]此合成路线原料易得,工艺简单,收率较好。 展开更多
关键词 格氏反应 醚菊酯 β β-二甲基苯乙醇 合成
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1H-吡唑-4-甲酸的合成
18
作者 马玉梅 +1 位作者 王立冬 蔡东 《农药》 CAS 北大核心 2011年第2期100-101,共2页
[方法]以氰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为原料,通过Claisen酯缩合、合环、脱氨基和水解等一系列反应合成1H-吡唑-4-甲酸,探讨了各步反应的影响因素。[结果]氰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯的投料摩尔比1∶1.2,室温下反应16 h合环,在冰水浴中用盐... [方法]以氰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为原料,通过Claisen酯缩合、合环、脱氨基和水解等一系列反应合成1H-吡唑-4-甲酸,探讨了各步反应的影响因素。[结果]氰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯的投料摩尔比1∶1.2,室温下反应16 h合环,在冰水浴中用盐酸和亚硝酸钠脱氨,10%氢氧化钠溶液水解,总收率97.1%,产物的结构经MS、1H NMR和13C NMR确证。[结论]该合成路线具有成本低、操作简单、适于工业化生产的优点。 展开更多
关键词 氰乙酸乙酯 原甲酸三乙酯 1H-吡唑-4-甲酸 合成
α,α-二甲基苄醇的氯代研究 预览 被引量:1
19
作者 王立冬 +1 位作者 赵晨晨 马玉梅 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2011年第8期 4462-4463,共2页
[目的]研究α,α-二甲基苄醇的氯代反应。[方法]采用不同的氯代体系进行氯代,确定氯代反应的最佳体系。[结果]在氯化亚砜-二氯甲烷体系中,氯化亚砜过量并延长反应时间,可得到理想的结果,收率为97%。[结论]氯化亚砜-二氯甲烷体系具有良... [目的]研究α,α-二甲基苄醇的氯代反应。[方法]采用不同的氯代体系进行氯代,确定氯代反应的最佳体系。[结果]在氯化亚砜-二氯甲烷体系中,氯化亚砜过量并延长反应时间,可得到理想的结果,收率为97%。[结论]氯化亚砜-二氯甲烷体系具有良好的氯代效果,反应温和且收率较高。 展开更多
关键词 氯代反应 氯化亚砜
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吡咯烷-3-羧酸甲酯的合成
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作者 谢洪磊 蔡东 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期850-852,共3页
以氯甲基三甲基硅烷、苄胺、丙烯酸甲酯为起始原料,经过取代、甲氧甲基化、合环,最后脱保护,得到标题化合物,总收率为86.1%。由核磁共振氢谱对产物进行了结构表征。本方法具有反应条件温和、产率高、易于纯化的特点,为目标化合物的合成... 以氯甲基三甲基硅烷、苄胺、丙烯酸甲酯为起始原料,经过取代、甲氧甲基化、合环,最后脱保护,得到标题化合物,总收率为86.1%。由核磁共振氢谱对产物进行了结构表征。本方法具有反应条件温和、产率高、易于纯化的特点,为目标化合物的合成提供了新途径。 展开更多
关键词 吡咯烷-3-羧酸甲酯 氯甲基三甲基硅烷 合成
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