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关于“麻辣”客观评价的思考与展望 预览
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作者 唐雪澜 +1 位作者 吴纯洁 赵重博 《中国调味品》 CAS 北大核心 2015年第2期120-123,140共5页
介绍了近年来关于花椒和辣椒的“麻辣”研究的现况,分析了“麻辣”主观评价方法的不足以及客观评价方法存在的技术难点,提出了关于“麻辣”客观化表达的一些思考和展望。
关键词 花椒 麻度 辣椒 辣度 评价
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波棱酮纳米混悬剂的制备及其体外抗肝纤活性评价
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作者 左洁杰 沈成英 +5 位作者 申宝德 刘园 刘肖 汪小涵 袁海龙 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1164-1169,共6页
波棱酮(herpetone,HPT)是从波棱瓜子总木脂素中分离得到的单体化合物,具有保肝降酶及抗乙肝病毒活性。然而,波棱酮存在水溶性差、生物利用度低等问题,其是否对肝纤细胞有抑制作用也未见报道。为了提高HPT溶出度并研究其抗肝纤活性的作... 波棱酮(herpetone,HPT)是从波棱瓜子总木脂素中分离得到的单体化合物,具有保肝降酶及抗乙肝病毒活性。然而,波棱酮存在水溶性差、生物利用度低等问题,其是否对肝纤细胞有抑制作用也未见报道。为了提高HPT溶出度并研究其抗肝纤活性的作用及机制,课题组采用微型化介质研磨法制备波棱酮纳米混悬液(HPT-NS),并通过单因素实验优化处方及工艺,扫描电镜(SEM)观察HPT-NS的形态;透析法考察体外溶出情况;CCK8法测定HPT-NS对大鼠肝星状细胞(HSC-T6)增殖的影响;流式细胞术检测HPT-NS对HSC-T6细胞周期及凋亡的影响。结果显示,优化所得的HPT-NS平均粒径为(196±7) nm,多分散指数为0. 279±0. 009;SEM显示HPT-NS呈规则的棒状;体外溶出实验显示HPT-NS在18 h内累积溶出度达93%,显著高于其物理混合物组(HPT-CS,28%);CCK8实验显示HPT-NS对HSC-T6细胞抑制率高于HPT-CS;流式细胞检测结果显示HPT-NS可将HSC-T6细胞阻止在G2/M期,诱导HSC-T6细胞的晚期凋亡,且作用显著强于HPT-CS。研究表明,HPT-NS显著提高了HPT的体外溶出度,增强了对HSC-T6细胞增殖的抑制作用,其作用机制为阻滞细胞于G2/M期,并诱导其晚期凋亡。 展开更多
关键词 波棱酮 纳米混悬液 溶出 肝星状细胞 凋亡 细胞周期
晶型对落新妇苷纳米混悬剂体内外行为的影响 预览
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作者 汪小涵 王聪颖 +4 位作者 刘肖 沈成英 申宝德 袁海龙 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第4期458-463,共6页
目的:探讨晶型对落新妇苷纳米混悬剂(AT-NS)体内外行为的影响。方法:分别采用沉淀法和微型化介质研磨法制备两种AT-NS,即AT-NS1和AT-NS2,采用纳米激光粒度仪测定其粒径和多分散性指数(PDI);通过X射线衍射技术(XRD)、电镜扫描技术(SEM)... 目的:探讨晶型对落新妇苷纳米混悬剂(AT-NS)体内外行为的影响。方法:分别采用沉淀法和微型化介质研磨法制备两种AT-NS,即AT-NS1和AT-NS2,采用纳米激光粒度仪测定其粒径和多分散性指数(PDI);通过X射线衍射技术(XRD)、电镜扫描技术(SEM)、高效液相色谱法(HPLC)和桨法对AT原料药、AT-NS1、AT-NS2的结构特征、外观形态及体外溶出度进行分析、比较。取15只健康雄性SD大鼠随机分为AT原料药组、AT-NS1组和AT-NS2组,每组5只。分别单次灌胃相应药物混悬液120mg/kg(均以水为溶剂),并于给药前(0min)及给药后5、10、20、30、60、120、240、480min自眼眶取血,以芦丁为内标,采用HPLC法测定大鼠血浆中AT的质量浓度,采用DAS2.0软件计算其药动学参数,并进行比较。结果:AT-NS1和AT-NS2粒径分别为(212.48±0.32)、(226.36±2.29)nm,PDI分别为0.1293±0.0263、0.2547±0.0124。XRD分析显示,AT-NS1为无定型,AT-NS2为结晶型,两者的衍射峰均与AT原料药存在差异。SEM分析显示,AT-NS1和AT-NS2形态相似,均呈圆球状且大小均一;AT原料药为块状,粒径较大且大小不一。溶出度试验结果显示,1h时,AT原料药、AT-NS1和AT-NS2的累积溶出度分别为4.54%、35.01%、12.22%;12h时,三者的累积溶出度分别为24.01%、81.14%、64.69%;24h时,三者的累积溶出度分别达到36.04%、84.87%、85.86%。药动学研究结果显示,与原料药组比较,AT-NS1组和AT-NS2组大鼠的cmax、AUC0-∞以及AT-NS1组的t1/2z均显著升高,AT-NS1组大鼠的tmax显著缩短(P<0.05);与AT-NS2组比较,AT-NS1组大鼠的cmax、AUC0-∞、t1/2z均显著升高,tmax显著缩短(P<0.05)。结论:将AT制备成NS后,可明显增加其体外溶出,并促进其体内口服吸收;且在短时间内,无定型NS比结晶型NS的溶出/吸收更快。 展开更多
关键词 落新妇苷 纳米混悬剂 无定型 结晶型 溶出度 药动学
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石菖蒲挥发油自纳米乳滴丸的制备及其对急性心肌缺血损伤的保护作用研究
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作者 汪小涵 +5 位作者 万露 沈成英 申宝德 王镜 韩丽 袁海龙 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1357-1362,共6页
该研究采用固体分散技术制备石菖蒲挥发油自纳米乳滴丸(VOA-SNEDDS-DP),并评价其对急性心肌缺血损伤的保护作用。以滴丸外观、丸重差异、溶散时限为评价指标,通过正交试验优化VOA-SNEDDS-DP制备工艺及处方,并考察其体外释放情况;采用ip... 该研究采用固体分散技术制备石菖蒲挥发油自纳米乳滴丸(VOA-SNEDDS-DP),并评价其对急性心肌缺血损伤的保护作用。以滴丸外观、丸重差异、溶散时限为评价指标,通过正交试验优化VOA-SNEDDS-DP制备工艺及处方,并考察其体外释放情况;采用ip盐酸异丙肾上腺素的方法建立大鼠急性心肌缺血模型,观察VOA-SNEDDS-DP对大鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、肌酸激酶(CK)水平及心肌组织的病理变化的影响。结果显示,VOA-SNEDDS-DP最佳处方及制备工艺为PEG6000-PEG8000为1∶1,VOA-SNEDDS与基质比例为1∶2.5,药液温度为75℃,滴速为35滴/min,滴距为5cm,冷凝剂温度2~10℃;制得滴丸中β-细辛醚质量分数为42.46mg·g^-1;滴丸在10 min内累积溶出率达到93.85%。药效实验结果显示,VOA-SNEDDS-DP可显著增加血清中SOD含量,减少MDA和CK水平(P<0.05),有效改善心肌组织的病理组织形态。结果证明采用固体分散技术制备VOA-SNEDDS-DP工艺稳定、可行,VOA-SNEDDS-DP对急性心肌缺血损伤有一定的保护作用。 展开更多
关键词 石菖蒲挥发油自纳米乳滴丸 正交试验 体外溶出 急性心肌缺血
石菖蒲挥发油自纳米乳的制备与质量评价 被引量:2
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作者 汪小涵 +5 位作者 王欣桐 申宝德 沈成英 王镜 韩丽 袁海龙 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第20期4062-4068,共7页
为增加石菖蒲挥发油的溶解度,该研究拟将其制成自纳米乳制剂。通过相容性研究、辅料配伍试验、伪三元相图的绘制初步筛选处方,以粒径、载药量为指标,采用Box-Behnken效应面法优化处方,并对最优处方的自纳米乳制剂进行表征、体外溶出评... 为增加石菖蒲挥发油的溶解度,该研究拟将其制成自纳米乳制剂。通过相容性研究、辅料配伍试验、伪三元相图的绘制初步筛选处方,以粒径、载药量为指标,采用Box-Behnken效应面法优化处方,并对最优处方的自纳米乳制剂进行表征、体外溶出评价。结果显示,石菖蒲挥发油自纳米乳的最优处方为:41. 7%石菖蒲挥发油、46. 8%聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯、11. 5%PEG-400;所制得的自纳米乳澄清透明,载药量为(192. 77±1. 64) mg·g-1,粒径为(53. 20±0. 94) nm,PDI为0. 230±0. 013,Zeta电位为(-12. 2±0. 7) m V;在体外溶出度实验中,石菖蒲挥发油自纳米乳明显高于石菖蒲挥发油。该研究中石菖蒲挥发油直接作为自纳米乳中的油相,处方更简单且载药量更高,制得的自纳米乳符合相关的质量要求,为挥发油的制剂研究提供了一定的参考。 展开更多
关键词 石菖蒲挥发油 自纳米乳 伪三元相图 BOX-BEHNKEN效应面法 质量评价
生物大分子药物口腔黏膜递送研究进展
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作者 申宝德 +5 位作者 沈成英 刘肖 汪小涵 左洁杰 韩丽 袁海龙 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第17期2011-2016,共6页
生物大分子药物的替代给药方式一直是生物大分子药物研究的热点。口腔黏膜因其"柔和"的给药环境、无肝首过效应以及患者依从性好等优点,是生物大分子药物理想的给药部位。由于相对分子质量大、亲水性强的特点,生物大分子药物存在口腔... 生物大分子药物的替代给药方式一直是生物大分子药物研究的热点。口腔黏膜因其"柔和"的给药环境、无肝首过效应以及患者依从性好等优点,是生物大分子药物理想的给药部位。由于相对分子质量大、亲水性强的特点,生物大分子药物存在口腔黏膜渗透吸收差、生物利用度低的问题。黏膜促透技术的发展,为生物大分子药物的口腔黏膜递送提供了契机。笔者综述了生物大分子药物口腔黏膜给药中的渗透促进技术、剂型设计、渗透评价3个方面的研究与应用,并对其发展趋势进行了探讨,以期促进生物大分子药物口腔黏膜给药的深入研究。 展开更多
关键词 生物大分子 口腔黏膜 渗透促进技术 剂型设计 渗透评价
落新妇苷纳米混悬剂冻干粉的制备及体外溶出考察
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作者 胡春晓 左洁杰 +5 位作者 申宝德 沈成英 刘园 汪小涵 袁海龙 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2018年第2期120-123,共4页
目的制备落新妇苷(AT)纳米混悬剂(AT-NS)冻干粉,并考察其体外溶出行为。方法采用介质研磨法制备AT-NS,单因素试验优化其处方和工艺,并进一步冷冻干燥获得AT-NS冻干粉;扫描电镜(SEM)观察AT-NS冻干粉形态,并考察其体外溶出行为。结... 目的制备落新妇苷(AT)纳米混悬剂(AT-NS)冻干粉,并考察其体外溶出行为。方法采用介质研磨法制备AT-NS,单因素试验优化其处方和工艺,并进一步冷冻干燥获得AT-NS冻干粉;扫描电镜(SEM)观察AT-NS冻干粉形态,并考察其体外溶出行为。结果优化所得AT-NS平均粒径为(332±21)nm,多分散度指数(PDI)为0.298±0.019;冷冻干燥后,AT-NS冻干粉粒径增长约50nm;SEM显示AT-NS冻干粉有片层状和圆球状2种形态;体外溶出结果显示,与AT原料药相比,AT-NS冻干粉60min累积溶出率增长了约1.25倍。结论介质研磨法联合冷冻干燥技术制备AT-NS冻干粉,工艺稳定可行;AT-NS冻干粉能够显著改善AT的体外溶出度。 展开更多
关键词 落新妇苷 纳米混悬剂 冻干粉 体外溶出
滋阴扶阳丸质量标准的研究
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作者 刘娟 胡春晓 +5 位作者 庞建云 刘肖 沈成英 李仙义 袁海龙 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2018年第2期137-139,共3页
目的建立滋阴扶阳丸的质量标准。方法采用显微鉴别法对滋阴扶阳丸中茯苓、甘草进行显微鉴别;TLC法对白术定性鉴别;HPLC-ELSD法测定制剂中黄芪含量。采用Inertsil ODS-3色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(71∶29),流... 目的建立滋阴扶阳丸的质量标准。方法采用显微鉴别法对滋阴扶阳丸中茯苓、甘草进行显微鉴别;TLC法对白术定性鉴别;HPLC-ELSD法测定制剂中黄芪含量。采用Inertsil ODS-3色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(71∶29),流速:1.0ml·min^-1。结果茯苓、甘草的显微鉴别方法简捷、快速;白术TLC鉴别阴性无干扰;黄芪甲苷在0.5-2.0μg(r=0.9985)范围内线性关系良好,平均加样回收率为101.31%,RSD为2.88%(n=6)。结论本研究建立的方法结果准确,重复性好,专属性强,可用于该制剂的质量控制。 展开更多
关键词 滋阴扶阳丸 质量标准 显微鉴别 黄芪甲苷
落新妇苷无定型纳米混悬剂的制备及其体外评价 被引量:4
9
作者 汪小涵 +4 位作者 申宝德 沈成英 刘肖 戴博 袁海龙 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第8期1626-1632,共7页
采用单因素试验优化沉淀法制备落新妇苷纳米混悬剂的处方及工艺参数,对所得纳米混悬剂进行理化性质表征,并评价其体外累积释放度。结果显示,以PVP K30为稳定剂制备的落新妇苷纳米混悬剂平均粒径为(149±3)nm,多分散度指数(PDI)... 采用单因素试验优化沉淀法制备落新妇苷纳米混悬剂的处方及工艺参数,对所得纳米混悬剂进行理化性质表征,并评价其体外累积释放度。结果显示,以PVP K30为稳定剂制备的落新妇苷纳米混悬剂平均粒径为(149±3)nm,多分散度指数(PDI)为0.137±0.014,稳定性指数(SI)为0.940±0.012。扫描电镜显示所得纳米混悬剂中落新妇苷呈圆球状,大小较均匀。X射线衍射图谱和差式扫描量热法均表明落新妇苷制备成纳米混悬剂后,以无定型状态存在。体外释放结果表明落新妇苷纳米混悬剂的溶出速率和溶解度显著高于物理混合物及原料药。该方法工艺简单、操作方便,能成功制备均匀稳定的纳米混悬剂,改善其溶解性,为解决落新妇苷应用局限提供了实验基础。 展开更多
关键词 落新妇苷 沉淀法 无定型纳米混悬剂 体外释放
异补骨脂素纳米结构脂质载体的制备及其体外透皮研究 被引量:1
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作者 庞建云 刘肖 +7 位作者 申宝德 沈成英 连王权 刘娟 胡春晓 许润春 袁海龙 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2017年第13期2473-2478,共6页
为增加异补骨脂素的皮肤透过量及滞留量,提高其生物利用度。该文采用高压均质法制备异补骨脂素纳米结构脂质载体(IPRN-NLC),以包封率、载药量及平均粒径为评价指标,运用正交实验优化最佳处方。采用Franze扩散池法考察IPRN-NLC的体外... 为增加异补骨脂素的皮肤透过量及滞留量,提高其生物利用度。该文采用高压均质法制备异补骨脂素纳米结构脂质载体(IPRN-NLC),以包封率、载药量及平均粒径为评价指标,运用正交实验优化最佳处方。采用Franze扩散池法考察IPRN-NLC的体外透皮。结果表明,最优处方固液脂质比为7∶3,药脂比1∶30,表面活性剂1%,制备的IPRN-NLC平均包封率为(90.25±0.73)%,平均载药量为(1.56±0.27)%,平均粒径为(305±1.57)nm;体外透皮实验显示IPRN-NLC提高了IPRN的皮肤透过量,且皮肤滞留量是IPRN(水)溶液的3倍。采用高压均质法制备的IPRN-NLC提高了IPRN的皮肤透过量及滞留量,在经皮给药领域具有广阔的应用前景。 展开更多
关键词 异补骨脂素 纳米结构脂质载体 体外透皮 皮肤滞留量
楮桃叶配方颗粒的制备工艺及质量标准研究 被引量:1
11
作者 汪小涵 沈成英 +5 位作者 庞建云 胡春晓 廖卫波 郑娟 袁海龙 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2016年第6期502-504,528共4页
目的优化楮桃叶配方颗粒提取工艺,建立楮桃叶配方颗粒质量标准。方法采用L9(34)正交设计对提取工艺进行优化,TLC法进行定性鉴别,HPLC法对牡荆素进行含量测定。结果楮桃叶配方颗粒的提取工艺为加水量10倍,煎煮次数2次,煎煮时间1h,浸膏... 目的优化楮桃叶配方颗粒提取工艺,建立楮桃叶配方颗粒质量标准。方法采用L9(34)正交设计对提取工艺进行优化,TLC法进行定性鉴别,HPLC法对牡荆素进行含量测定。结果楮桃叶配方颗粒的提取工艺为加水量10倍,煎煮次数2次,煎煮时间1h,浸膏得率为18.29%,牡荆素提取率可达68.13%;薄层色谱中可检出特征斑点;牡荆素进样量在0.0128~0.2052μg范围内线性关系良好(r=1.0000),平均回收率为100.32%,RSD为0.88%,n=6。结论提取工艺科学合理,TLC法及HPLC法易于操作,重复性好,可有效控制楮桃叶配方颗粒的质量。 展开更多
关键词 楮桃叶 配方颗粒 制备工艺 质量标准
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