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空腹口服拉科酰胺片的人体生物等效性
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作者 康辉 小兰 +2 位作者 胡婷婷 储碧心 王蓝天 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期833-836,共4页
目的:研究空腹条件下单次口服国产与进口拉科酰胺片在中国健康受试者中的生物等效性。方法:本试验为随机、开放性研究,采用2制剂、2周期、2序列、自身交叉设计。依据试验方案纳入24例健康受试者,其中男性18例,女性6例。在空腹条件下单... 目的:研究空腹条件下单次口服国产与进口拉科酰胺片在中国健康受试者中的生物等效性。方法:本试验为随机、开放性研究,采用2制剂、2周期、2序列、自身交叉设计。依据试验方案纳入24例健康受试者,其中男性18例,女性6例。在空腹条件下单次口服受试制剂或参比制剂后,采用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中拉科酰胺的浓度。使用非房室模型和软件WinNonlin 6. 3计算药动学参数AUC0-t,AUC0-∞,Cmax和Tmax,以(1~2α)置信区间进行生物等效性评价。结果:本研究共筛选36例受试者,24例受试者筛选合格并入组,其中男性16例,女性8例。24例受试者均完成研究,并进入药动学分析和等效性判断。受试制剂与参比制剂药动学参数(AUC0-t,AUC0-∞和Cmax)几何均值比值的90%置信区间在80. 00%~125. 00%范围内。Tmax非参数检验结果显示两制剂间没有统计学差异。结论:国产与进口拉科酰胺片(100mg)空腹口服具有生物等效性。 展开更多
关键词 拉科酰胺 空腹 生物等效性 液相色谱串联质谱
国产拉科酰胺片的药动学及安全性评价 预览
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作者 康辉 小兰 +2 位作者 胡婷婷 储碧心 王蓝天 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2019年第2期192-197,共6页
目的:研究健康受试者空腹口服国产拉科酰胺片的药动学过程,并评价该制剂的安全性,为药品注册提供依据。方法:本试验为随机、开放性研究,采用2制剂、2周期、2序列、自身交叉设计。依据试验方案纳入24例健康受试者,其中男性18例,女性6例... 目的:研究健康受试者空腹口服国产拉科酰胺片的药动学过程,并评价该制剂的安全性,为药品注册提供依据。方法:本试验为随机、开放性研究,采用2制剂、2周期、2序列、自身交叉设计。依据试验方案纳入24例健康受试者,其中男性18例,女性6例。在空腹条件下单次口服受试制剂或参比制剂(100mg)后,采用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中拉科酰胺的浓度。使用非房室模型和软件WinNonlin 6.3计算药动学参数AUC0-t、AUC0-∞、Cmax等。记录生命体征、实验室检查及不良事件(adverse event,AE)等数据,并以此分析比较制剂安全性。结果:24例受试者均完成试验并进入药动学及安全性分析。两制剂主要药动学参数(AUC0-t、AUC0-∞、Cmax)基本一致,未发现统计学差异;试验期间AE总体发生率为50%,受试制剂AE发生率为12.5%,参比制剂AE发生率为4.2%,所有AE严重程度均为1级,无严重不良事件(severe adverse event,SAE)发生。结论:国产拉科酰胺片与原研药品药动学特征基本吻合,且在健康受试者中具有良好的安全性和耐受性。 展开更多
关键词 拉科酰胺 药动学 安全性评价 液相色谱串联质谱
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内标在LC-MS法生物样品分析中的相关问题探讨 被引量:1
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作者 杜晓琳 黄娟 +1 位作者 刘小娟 小兰 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第2期138-141,共4页
内标在LC-MS法生物样品定量分析时被广泛使用,它可以补偿检测过程中待测物在样品准备、色谱分离和信号响应等方面的损失或变化,使定量结果更加准确。选择一个合适的化合物做内标十分关键。采用内标法需关注诸多问题,如选择类似物还是稳... 内标在LC-MS法生物样品定量分析时被广泛使用,它可以补偿检测过程中待测物在样品准备、色谱分离和信号响应等方面的损失或变化,使定量结果更加准确。选择一个合适的化合物做内标十分关键。采用内标法需关注诸多问题,如选择类似物还是稳定同位素内标,使用稳定同位素内标需要注意什么,内标浓度如何确定及如何评价未知浓度样品内标响应的变异。本文将对这些问题进行初步探讨。 展开更多
关键词 生物分析 LC-MS 内标
国产达肝素钠注射液在健康受试者的生物等效性及安全性 被引量:1
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作者 胡婷婷 王蓝天 +2 位作者 赵贤媚 康辉 小兰 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2017年第8期904-908,共5页
目的:评价健康成年男性受试者单次腹壁皮下注射达肝素钠后的生物等效性和安全性。方法:本研究共选择健康受试者26例,2例参与预试验,24例纳入正式试验。试验采用随机、开放、单剂量、双周期交叉设计对国产达肝素钠注射液进行评价,受试... 目的:评价健康成年男性受试者单次腹壁皮下注射达肝素钠后的生物等效性和安全性。方法:本研究共选择健康受试者26例,2例参与预试验,24例纳入正式试验。试验采用随机、开放、单剂量、双周期交叉设计对国产达肝素钠注射液进行评价,受试者随机分为2组,第1周期分别皮下注射受试制剂或参比制剂,第2周期交叉给药,2个周期间隔时间7 d。受试者禁食过夜至少10 h后分别于腹壁皮下注射受试制剂或参比制剂0.2 m L∶5 000 IU,并于预定时间点采集血样。non-compartmental analysis法计算主要药动学参数:达肝素钠抗Xa和IIa因子Emax,AUEC0t,AUEC0E,计算受试/参比制剂的90%置信区间。试验过程中行生命体征、实验室及心电图检查,并记录不良事件情况。26例受试者全部纳入安全分析集,24例正式试验者纳入符合方案集。结果:26例志愿者均完成试验。受试与参比制剂抗IIa因子的Emax,AUEC0t比值90%置信区间分别在95.36%111.77%,83.80%110.15%,抗Xa因子的Emax,AUEC0t比值90%置信区间分别在101.50%114.30%,103.57%116.46%。上述数据满足生物等效发生标准。试验过程中有8例受试者共发生10例次不良事件。其中,受试制剂发生不良事件3例次,参比制剂发生不良事件7例次。不良事件均为轻度,未发现严重不良事件。结论:国产达肝素钠注射液与参比制剂等效,安全性和耐受性良好。 展开更多
关键词 达肝素钠注射液 生物等效性 安全性评价
尿液生物样本分析中的非特异性吸附问题
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作者 杜晓琳 刘小娟 +1 位作者 黄娟 小兰 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2017年第8期851-853,共3页
尿液样本中药物浓度的分析测定是新药开发的重要环节。由于尿液样本与全血、血浆和血清等含有蛋白质和脂质的生物样本间成分的差异,在检测尿样中的药物浓度时可能会存在非特异性吸附的问题。本文对尿样非特异性吸附问题的验证和解决方... 尿液样本中药物浓度的分析测定是新药开发的重要环节。由于尿液样本与全血、血浆和血清等含有蛋白质和脂质的生物样本间成分的差异,在检测尿样中的药物浓度时可能会存在非特异性吸附的问题。本文对尿样非特异性吸附问题的验证和解决方法进行概述,并对其中需要关注的问题进行探讨,旨在对广大生物样本分析的研究者提供借鉴。 展开更多
关键词 尿液 生物分析 吸附
LC-MS/MS同时测定人血浆及胸水中异烟肼和莫西沙星浓度
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作者 小兰 黄娟 +1 位作者 杜晓琳 刘小娟 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2017年第8期661-665,共5页
目的建立高效液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)同时测定人血浆及胸水中异烟肼和莫西沙星的浓度。方法以茶碱为内标,血浆样品及胸水样品经乙腈沉淀蛋白等处理后检测。采用Agilent ZORBAX SB—Aq(4.6mm×150mm,5μm)为分析柱;以乙... 目的建立高效液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)同时测定人血浆及胸水中异烟肼和莫西沙星的浓度。方法以茶碱为内标,血浆样品及胸水样品经乙腈沉淀蛋白等处理后检测。采用Agilent ZORBAX SB—Aq(4.6mm×150mm,5μm)为分析柱;以乙腈-5mmol·L^-1醋酸铵水溶液(含0.1%甲酸)为流动相,采用电喷雾离子源(ESI),以正离子多反应监测(MRM)方式进行检测,异烟肼m/z138.1--121.1,莫西沙星m/z402.1-384.0,茶碱m/z181.1-124.0。结果血浆及胸水中内源性物质对测定无干扰,异烟肼和莫西沙星在血浆和胸水的线性范围均为0.1-10μg·mL,日内和日间精密度(RSD)均小于7.56%。结论本方法特异性强,灵敏度高,测定结果可靠,适用于临床血浆及胸水样品的高通量分析。 展开更多
关键词 异烟肼 莫西沙星 高效液相色谱串联质谱 血浆 胸水
1例误诊为中间葡萄球菌肺部感染的药学监护 预览
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作者 李楠 黄海涛 小兰 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2017年第9期1067-1071,共5页
目的:临床药师通过对1例误诊为甲氧西林耐药中间葡萄球菌肺部感染患者的药学监护,为临床合理用药提供参考。方法:通过判断是否存在感染及感染的程度、判断可能的病原体、评估可能病原体的耐药情况、经验治疗、目标治疗以及用药后不良... 目的:临床药师通过对1例误诊为甲氧西林耐药中间葡萄球菌肺部感染患者的药学监护,为临床合理用药提供参考。方法:通过判断是否存在感染及感染的程度、判断可能的病原体、评估可能病原体的耐药情况、经验治疗、目标治疗以及用药后不良反应监测和用药交代等6个方面进行分析,对痰培养及药敏结果为甲氧西林耐药中间葡萄球菌患者进行药学会诊和监护。结果:评估和再次培养均提示可能为多药耐药鲍曼不动杆菌,通过调整给药方案,患者症状和实验室指标得到改善,并且无药物不良反应发生。结论:临床药师参与患者药学监护不但要具备扎实的药学专业知识,同时还应掌握相关的临床诊断和检验分析能力,才能更好地为临床提供帮助和指导。 展开更多
关键词 临床药师 中间葡萄球菌 鲍曼不动杆菌 痰培养
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生物分析中溶血对检测的影响及其对策 被引量:2
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作者 刘小娟 杜晓琳 +1 位作者 黄娟 小兰 《中国新药与临床杂志》 CSCD 北大核心 2017年第4期181-185,共5页
液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)技术灵敏度高,选择性强,是目前体内药物分析的首选方法,但LC-MS/MS生物分析中仍面临着溶血样品测定失败的难题。溶血导致的样品测定数据不准确,将直接影响药物的药动学研究,如何进行溶血样品的测... 液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)技术灵敏度高,选择性强,是目前体内药物分析的首选方法,但LC-MS/MS生物分析中仍面临着溶血样品测定失败的难题。溶血导致的样品测定数据不准确,将直接影响药物的药动学研究,如何进行溶血样品的测定已成为各国监管机构和全球生物分析行业探讨的重点。本文从溶血样品产生的原因进行分析,将溶血对检测的影响和作用方式以及溶血效应的考察方法进行了概述,最后对溶血样品的测定方法和策略进行探讨。 展开更多
关键词 溶血 生物分析 串联质谱 色谱法 高压液相
异烟肼在结核性胸膜炎患者胸水中的药代动力学研究 被引量:2
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作者 黄娟 小兰 +1 位作者 罗涵 陈章 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2017年第4期342-344,共3页
目的研究异烟肼在结核性胸膜炎患者胸水中的药代动力学。方法 14名符合入选标准的结核性胸膜炎患者随机分为A、B 2组。A组(n=8)给予口服抗结核药物治疗,B组(n=6)在使用A方案同时给予胸腔注射异烟肼0.1g。用LC-MS/MS法测定患者胸水... 目的研究异烟肼在结核性胸膜炎患者胸水中的药代动力学。方法 14名符合入选标准的结核性胸膜炎患者随机分为A、B 2组。A组(n=8)给予口服抗结核药物治疗,B组(n=6)在使用A方案同时给予胸腔注射异烟肼0.1g。用LC-MS/MS法测定患者胸水中异烟肼的浓度;用WinNonlin 6.3软件计算主要药代动力学参数。结果两组异烟肼的主要药代动力学参数分别为:C_(max)(1.27±0.52)和(2557.00±965.10)μg·ml-1;tmax(1.79±0.64)和(0.50±0.00)h;t1/2(3.22±1.85)和(5.58±1.42)h;AUC_(0-t)(5.80±3.85)和(1730.38±904.63)h·μg·ml~(-1)。结论口服抗结核药物治疗基础上给予胸腔注射异烟肼,结核性胸膜炎患者胸水中异烟肼的峰浓度显著提高,但t1/2延长并不明显,提示口服抗结核同时局部给药可以提高结核性胸膜炎疗效且不增加药物不良反应。 展开更多
关键词 异烟肼 结核性胸膜炎 胸腔注射 胸水
莫西沙星在结核性胸膜炎患者体内的药动学及胸膜透过性 被引量:2
10
作者 黄娟 小兰 +2 位作者 陈章 杜晓琳 刘小娟 《中国新药与临床杂志》 CSCD 北大核心 2017年第4期234-238,共5页
目的研究莫西沙星在结核性胸膜炎患者血浆及胸水中的药动学,并评价其胸膜透过性。方法15例结核性胸膜炎患者单剂量口服莫西沙星片0.4g后,采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定血浆和胸水中莫西沙星的浓度。选用Agilent ZO... 目的研究莫西沙星在结核性胸膜炎患者血浆及胸水中的药动学,并评价其胸膜透过性。方法15例结核性胸膜炎患者单剂量口服莫西沙星片0.4g后,采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定血浆和胸水中莫西沙星的浓度。选用Agilent ZORBAX SB—Aq(150mm×4.6mm,5μm)分析柱,以乙腈-5mmol·L-1醋酸铵水溶液(含0.1%甲酸)为流动相,采用电喷雾离子源(ESI),以正离子多反应监测(MRM)方式进行检测,采用WinNonlin6.3软件计算主要药动学参数,并计算莫西沙星的胸膜透过率。结果莫西沙星在血浆和胸水中的主要药动学参数分别为:ρmax(4.10±2.22)和(2.43±1.05)μg·mL-1;tmax(2.03±1.32)和(3.86±0.24)h;t1/2(9.35±2.22)和(10.02±2.12)h;AUC0-t(31.33±7.13)和(31.58±11.54)h·μg·mL-1。莫西沙星的平均胸膜透过率为101%。结论结核性胸膜炎患者单剂量口服莫西沙星具有胸膜透过性高、峰浓度高和半衰期长的特点。 展开更多
关键词 莫西沙星 结核 胸膜 药动学 血浆 胸水
聚乙二醇洛塞那肽注射液对2型糖尿病患者安全性和耐受性评价
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作者 李楠 小兰 +3 位作者 王蓝天 黄娟 杜晓琳 冯仕银 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2016年第5期440-443,共4页
目的评价聚乙二醇洛塞那肽注射液连续给药14周对2型糖尿病患者的安全性、耐受性。方法采用多中心、双盲、随机、平行组对照的设计。将符合条件的63例2型糖尿病患者按照随机原则平均分为3个剂量组。100μg组每周皮下注射100μg剂量,连续... 目的评价聚乙二醇洛塞那肽注射液连续给药14周对2型糖尿病患者的安全性、耐受性。方法采用多中心、双盲、随机、平行组对照的设计。将符合条件的63例2型糖尿病患者按照随机原则平均分为3个剂量组。100μg组每周皮下注射100μg剂量,连续给药14周;200μg及300μg组第1、2周皮下注射100μg剂量,第3周起皮下注射200μg或300μg剂量,连续给药12周。结果聚乙二醇洛塞那肽注射液100、200和300μg组的总体不良反应发生率分别为52.38%、61.90%、90.38%,呈明显剂量依赖性,其中300μg组的不良反应发生率显著高于100μg组(P〈0.05)。100-300μg剂量下胃肠道的不良反应发生率和严重程度也呈剂量依赖性递增趋势,并可随治疗时间的延长逐步减轻。结论聚乙二醇洛塞那肽注射液连续给药14周的安全性、耐受性良好。 展开更多
关键词 聚乙二醇洛塞那肽 2型糖尿病 安全性 耐受性
LC-MS/MS法测定人血浆中戊乙奎醚的浓度及其药动学的应用
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作者 冯仕银 小兰 +3 位作者 黄娟 李楠 王蓝天 杜晓琳 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期111-116,共6页
目的:采用LC-MS/MS法测定人血浆中戊乙奎醚的浓度,并应用于人体药代动力学的研究。方法:血浆样品经氢氧化钠碱化,固相萃取后进行分析。使用Agilent C18(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为5mmol·L^-1醋酸铵(用甲酸... 目的:采用LC-MS/MS法测定人血浆中戊乙奎醚的浓度,并应用于人体药代动力学的研究。方法:血浆样品经氢氧化钠碱化,固相萃取后进行分析。使用Agilent C18(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为5mmol·L^-1醋酸铵(用甲酸调pH5.58)-甲醇(35:65),流速1mL·min^-1;ESI离子源,多反应离子监测,用于定量分析的离子对为rrdz316.2→110.3(戊乙奎醚)和m/z256.2→167.2(苯海拉明)。结果:戊乙奎醚的线性范围为0.10-8.00ng·mL^-1,最低定量限为0.10ng·mL^-1;萃取回收率为85.8%~99.9%,基质效应为79.7%~93.2%;日内和日间RSD均〈11.1%。3个剂量戊乙奎醚的主要药代动力学参数:Cmax分另4为(2.65±1.06)、(4.88±3.14)和(5.93±1.83)ng·mL^-1;t1/2分另4为(29.35±13.56)、(25.22±8.71)和(26_41±6.81)h;AUC0-t分剐为(71.81±44.02)、(93.89±65.14)和(106.50±53.01)h·ng·mL^-1。结论:本法经方法学验证,适用于人血浆中药物浓度的测定,受试者口服0.4、0.6和0.8mg盐酸戊乙奎醚片后的药代动力学参数呈线性。 展开更多
关键词 戊乙奎醚 血药浓度 基质效应 固相萃取 药代动力学 方法验证 液相色谱串联质谱法
磷酸瑞格列汀和缬沙坦在健康人体的药代动力学相互作用研究 预览 被引量:1
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作者 小兰 冯仕银 +3 位作者 李楠 黄娟 王蓝天 康辉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2016年第6期661-666,共6页
目的:研究磷酸瑞格列汀和缬沙坦口服后在健康人体的药代动力学相互作用及影响。方法:采用随机、二阶段交叉方法,选择健康志愿者16例,男女各半,口服磷酸瑞格列汀片和缬沙坦胶囊。采用液相色谱串联质谱分别测定血浆中的缬沙坦、瑞格列... 目的:研究磷酸瑞格列汀和缬沙坦口服后在健康人体的药代动力学相互作用及影响。方法:采用随机、二阶段交叉方法,选择健康志愿者16例,男女各半,口服磷酸瑞格列汀片和缬沙坦胶囊。采用液相色谱串联质谱分别测定血浆中的缬沙坦、瑞格列汀和瑞格列汀酸的药物浓度。分析tmax、Cmax、AUClast、AUCinf、90%CI等药代动力学参数变化。结果:与单用比较,瑞格列汀与缬沙坦合用后,瑞格列汀的Cmax升高约4.03%,其AUC和主要活性代谢物瑞格列汀酸的AUC和Cmax的90%置信区间在80%~125%的等效性区间内;缬沙坦的Cmax降低了11.58%,AUClast降低了约4.73%,与单独用药相比,AUC比值的90%置信区间均在80%~125%的等效性区间内。瑞格列汀与缬沙坦合用后24 h尿液中瑞格列汀和缬沙坦的累积排泄率的改变没有统计学意义(P〈0.05)。二药代谢途径和代谢程度无明显改变。结论:磷酸瑞格列汀和缬沙坦同服后在健康人体内无明显药代动力学相互作用。 展开更多
关键词 磷酸瑞格列汀 缬沙坦 液相色谱串联质谱 药代动力学
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他克莫司缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与生物等效性研究
14
作者 冯仕银 小兰 +3 位作者 黄娟 王蓝天 杜晓琳 李楠 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2016年第6期755-758,共4页
目的研究他克莫司片在beagle犬体内的药动学和生物等效性。方法采用随机自身交叉对照实验,将6例beagle犬按照先参比制剂后受试制剂、先受试制剂后参比制剂2种给药序列进行随机分配,每组3例,每个周期单次口服3 mg参比制剂或受试制剂,用LC... 目的研究他克莫司片在beagle犬体内的药动学和生物等效性。方法采用随机自身交叉对照实验,将6例beagle犬按照先参比制剂后受试制剂、先受试制剂后参比制剂2种给药序列进行随机分配,每组3例,每个周期单次口服3 mg参比制剂或受试制剂,用LC-MS/MS测定样品浓度,再采用Win Nonlin 6.3版软件计算药动学参数,比较受试制剂和参比制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂他克莫司药动学参数Tmax分别为(1.08±0.41)h和(0.83±0.13)h,Cmax分别为(11.63±1.35)ng·mL^-1和(14.83±4.70)ng·mL^-1,AUC0-48分别为(62.93±32.06)h·ng·mL^-1和(62.89±28.14)h·ng·mL^-1,半衰期t1/2分别为(10.90±4.26)h和(10.99±3.12)h。Beagle犬口服受试制剂后Tmax,t1/2在受试制剂和参比制剂间无明显差异;峰浓度Cmax约为参比制剂给药后的85.34%,90%置信区间为87.21%~102.16%;相对生物利用度(AUClast,受试/AUClast,参比)为99.42%,90%置信区间为85.53%~115.56%,表明受试制剂和参比制剂较接近。结论他克莫司缓释胶囊受试制剂和参比制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 他克莫司 Beagle犬 药动学 生物等效性
盐酸戊乙奎醚片在健康人体内的药动学和生物利用度 被引量:1
15
作者 胡婷婷 小兰 +4 位作者 冯仕银 黄娟 李楠 王蓝天 康辉 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期831-835,共5页
目的研究盐酸戊乙奎醚单次口服后在健康人体内的药动学和生物利用度。方法采用开放、随机、交叉试验设计。药动学及生物利用度实验分别选择符合入选标准的健康成年受试者12和20例,均男、女各半。单次口服药动学试验按ABC、BCA、CAB 3种... 目的研究盐酸戊乙奎醚单次口服后在健康人体内的药动学和生物利用度。方法采用开放、随机、交叉试验设计。药动学及生物利用度实验分别选择符合入选标准的健康成年受试者12和20例,均男、女各半。单次口服药动学试验按ABC、BCA、CAB 3种给药序列随机分配受试者,每个序列组4例;该试验完成后第14天进行多次口服药动学试验,连续给药7 d。生物利用度分析按BD、DB 2种给药序列随机分配受试者,每个序列组10例。按规定时间采集血样和尿样,采用液相色谱串联质谱进行样本分析。结果 11例受试者完成药动学试验。在0.4-0.8 mg的实验剂量范围内,单次口服的盐酸戊乙奎醚片血药浓度-时间曲线呈剂量依赖性增长。血浆和尿样盐酸戊乙奎醚的线性范围分别是0.1-8 ng·mL^-1,1-100 ng·mL^-1。方法准确度均在85%-115%内。多次给药后,ρmax和AUC比单次给药明显增加(P〈0.01),Vd和CL显著降低(P〈0.01)。盐酸戊乙奎醚片的相对生物利用度为(72.44±21.03)%。盐酸戊乙奎醚在健康受试者体内以原药形式经泌尿系统的平均累积排泄率占给药剂量的(4.98±1.10)%。结论盐酸戊乙奎醚口服后在中国健康人体内具有线性药动学特征,并以泌尿系统外途径或代谢物形式排出。 展开更多
关键词 盐酸戊乙奎醚 液相色谱串联质谱 药动学 相对生物利用度
LC-MS/MS法测定人血浆及尿液中缬沙坦的浓度及其药动学研究
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作者 冯仕银 小兰 +3 位作者 黄娟 杜晓琳 李楠 王蓝天 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第5期619-621,共3页
目的:建立测定人血浆及尿液中缬沙坦浓度的方法。方法:血浆样品经酸化后用乙醚提取浓度后进行分析;尿液样品直接稀释进样,均采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定,色谱柱为Aglient ZORBAX SB-C18,流动相为0.1%甲酸-乙腈(梯度洗脱... 目的:建立测定人血浆及尿液中缬沙坦浓度的方法。方法:血浆样品经酸化后用乙醚提取浓度后进行分析;尿液样品直接稀释进样,均采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定,色谱柱为Aglient ZORBAX SB-C18,流动相为0.1%甲酸-乙腈(梯度洗脱),流速0.2 ml/min。电喷雾离子源(ESI),正离子多反应监测模式测定,缬沙坦定量分析的离子对为m/z 436.4→253.2,定性分析离子对为m/z 436.4→291.3;内标氯沙坦定量分析的离子对为m/z 423.4→207.1,定性分析离子对为m/z 423.4→180.2。结果:血浆和尿液中缬沙坦的线性范围分别为4~5 000 ng/ml(r=0.998 5)、20~50 000 ng/ml(r=0.998 8);最低定量限分别为4、20 ng/ml;血浆萃取回收率为61.21%~70.30%;内标归一化基质效应因子的RSD分别为3.20%、11.21%;日内和日间RSD均≤8.34%。结论:所用方法快速、灵敏度高,适用于人血浆及尿液中缬沙坦的浓度测定及药动学研究。 展开更多
关键词 液相色谱-串联质谱法 缬沙坦 血药浓度 尿液浓度 药动学
抗胆碱药盐酸戊乙奎醚减慢健康受试者心率的初步观察 预览 被引量:2
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作者 小兰 李楠 +2 位作者 杜晓琳 王蓝天 康辉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2016年第1期77-81,共5页
目的:观察盐酸戊乙奎醚对健康受试者心率的影响,初步探讨其作用机制。方法:筛选健康受试者48例,18-40岁,分别入组单次口服和多次给药组。心电图检测7组32例健康受试者单次口服、2组16例健康受试者多次口服盐酸戊乙奎醚片前后心率变化... 目的:观察盐酸戊乙奎醚对健康受试者心率的影响,初步探讨其作用机制。方法:筛选健康受试者48例,18-40岁,分别入组单次口服和多次给药组。心电图检测7组32例健康受试者单次口服、2组16例健康受试者多次口服盐酸戊乙奎醚片前后心率变化。结果:单次和多次给药受试者给药后心率显著减慢(P﹤0.05)。32例单次给药和16例多次给药受试者多数在试验中出现窦性心动过缓和窦性心律不齐。单次给药受试者给药前正常、给药后异常心电图23例,1例受试者发生Ⅰ度房室传导阻滞、频发房性早搏等不良事件。多次给药受试者给药前正常、给药后异常10例,1例受试者发生Ⅰ度房室传导阻滞。结论:盐酸戊乙奎醚可能通过非M2受体途径介导心脏传出神经调节心脏功能,进而减慢心率,这一效应及其临床意义尚待深入研究。 展开更多
关键词 盐酸戊乙奎醚 心率 M2受体 心电图 药理机制
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HPLC法测定结核性胸膜炎患者胸腔积液中莫西沙星的浓度 预览 被引量:3
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作者 邓斐 金家贵 +2 位作者 王蓝天 陈章 小兰 《中国药物应用与监测》 CAS 2016年第3期140-143,共4页
目的建立测定结核性胸膜炎患者胸腔积液中莫西沙星浓度的方法.方法:利用高效液相色谱方法测定胸水中莫西沙星的浓度.色谱柱:Agilent Eclipse XDB-C18 柱(150 mm × 4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈- 水(含0.05%三氟醋酸,23︰77);... 目的建立测定结核性胸膜炎患者胸腔积液中莫西沙星浓度的方法.方法:利用高效液相色谱方法测定胸水中莫西沙星的浓度.色谱柱:Agilent Eclipse XDB-C18 柱(150 mm × 4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈- 水(含0.05%三氟醋酸,23︰77);流速为1.0 mL·min^-1;紫外检测波长为296 nm(0 - 2.5 min),256 nm(2.5 - 4.5 min),296 nm(4.5 - 8.0 min);柱温:25 ℃;进样量:30 μL.结果:莫西沙星血药浓度在0.1 - 10.0 μg·mL^-1 范围内线性关系良好(r = 0.999 2),定量下限为0.1 μg·mL^-1,低、中、高3 个质量浓度的日内精密度RSD分别为2.76%、2.23% 和2.00%,日间精密度RSD分别为5.88%、3.49% 和3.60%,三者提取回收率及内标的提取回收率分别为53.00%、63.26%、65.42% 和91.51%.结论:采用高效液相色谱法测定结核性胸膜炎患者胸水中的莫西沙星浓度简便、准确、重现性好. 展开更多
关键词 HPLC 莫西沙星 结核性胸膜炎 胸水 药动学
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山柰酚-3-O-鼠李糖苷抗炎作用的研究 被引量:1
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作者 陈曦 陈斌 +1 位作者 李楠 小兰 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2016年第3期260-262,共3页
目的研究山柰酚-3-O-鼠李糖苷的体内外抗炎作用。方法体外采用酶联免疫法检测山柰酚-3-O-鼠李糖苷对脂多糖刺激的小鼠单核巨噬细胞白血病细胞264.7细胞释放炎症细胞因子的影响;体内采用二甲苯致小鼠耳肿胀实验和角叉菜胶致大鼠足肿胀实... 目的研究山柰酚-3-O-鼠李糖苷的体内外抗炎作用。方法体外采用酶联免疫法检测山柰酚-3-O-鼠李糖苷对脂多糖刺激的小鼠单核巨噬细胞白血病细胞264.7细胞释放炎症细胞因子的影响;体内采用二甲苯致小鼠耳肿胀实验和角叉菜胶致大鼠足肿胀实验评价山柰酚-3-O-鼠李糖苷的抗炎作用。结果山柰酚-3-O-鼠李糖苷在50~200μg·ml-1浓度范围内,可显著抑制脂多糖刺激的RAW264.7细胞炎症因子肿瘤坏死因子-α及白介素-6的释放,且对细胞活力无明显影响(P〉0.05);山柰酚-3-O-鼠李糖苷200、400 mg·kg-1对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀以及角叉菜胶所致的大鼠足肿胀有明显的抑制作用(P〈0.01)。结论山柰酚-3-O-鼠李糖苷具有一定的抗炎作用。 展开更多
关键词 山柰酚-3-O-鼠李糖苷 抗炎 细胞因子
盐酸戊乙奎醚片多次给药人体耐受性试验 预览 被引量:1
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作者 小兰 李楠 +2 位作者 杜晓琳 王蓝天 康辉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2016年第2期210-213,共4页
目的:评价健康人体对多次给药盐酸戊乙奎醚片的安全性和耐受性。方法:16名健康受试者经筛选进入临床试验,参与为期7 d的连续给药耐受性试验。根据单次给药耐受性试验结果确定第一组多次给药剂量0.6 mg·次(-1)·d(-1),第... 目的:评价健康人体对多次给药盐酸戊乙奎醚片的安全性和耐受性。方法:16名健康受试者经筛选进入临床试验,参与为期7 d的连续给药耐受性试验。根据单次给药耐受性试验结果确定第一组多次给药剂量0.6 mg·次(-1)·d(-1),第二组给药剂量0.8 mg·次(-1)·d(-1)。观察用药前后受试者临床症状、生命体征,血常规、尿常规、血生化等实验室检查指标变化,并监测心电图,观察和记录不良事件。结果:全部16例受试者均按方案完成试验。部分受试者给药后脉搏和心率出现低于正常范围的情况(P〈0.05)。其他生命体征、实验室检查未见有临床意义的改变。两个剂量组全部受试者均有口干、视近物模糊、瞳孔扩大等不良事件,均为本药已知的不良事件且严重程度均为轻度。心电图监测发现有窦性心动过缓和窦性心律不齐的情况,1例受试者部分时间点心电图显示Ⅰ度房室传导阻滞。无严重不良事件发生。结论:盐酸戊乙奎醚片连续7次给药最大耐受剂量为0.8 mg,Ⅱ、Ⅲ期临床试验给药剂量还应结合药代动力学试验结果及临床用药经验确定。 展开更多
关键词 盐酸戊乙奎醚 多次给药 安全性 耐受性
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