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1,2,3-三氮唑-马来酰亚胺类化合物的合成及抑菌活性研究
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作者 徐桂清 赵靓琳 +4 位作者 姜玉钦 贾淑红 董文佩 毛龙飞 李伟 《化学试剂》 CAS 北大核心 2016年第7期617-620,636共5页
通过Click反应,将1,2,3-三氮唑和马来酰亚胺结合在一个分子中,合成了一系列新化合物,并通过IR,NMR及HR-MS对其结构进行了确证。对目标化合物体外抑菌活性进行了初步测定。结果表明,部分化合物对细菌金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有较强的抑... 通过Click反应,将1,2,3-三氮唑和马来酰亚胺结合在一个分子中,合成了一系列新化合物,并通过IR,NMR及HR-MS对其结构进行了确证。对目标化合物体外抑菌活性进行了初步测定。结果表明,部分化合物对细菌金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有较强的抑制作用,对真菌葡萄炭疽病原菌有中等抑制作用。 展开更多
关键词 三氮唑 马来酰亚胺 CLICK反应 合成 抑菌活性
(R)-(+)-脱水芽子碱甲酯的合成工艺研究及结构表征
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作者 于江 段玉清 +2 位作者 魏会强 李祎亮 侯文彬 《现代药物与临床》 CAS 2018年第3期445-450,共6页
目的对(R)-(+)-脱水芽子碱甲酯的合成工艺进行研究和结构表征。方法以托品酮为原料,经克莱森缩合、拆分、还原和消除得到目标产物,并以成盐的方式得到其富马酸盐,以溶剂挥发法培养单晶,采用X射线单晶衍射对结晶形态进行表征。结果... 目的对(R)-(+)-脱水芽子碱甲酯的合成工艺进行研究和结构表征。方法以托品酮为原料,经克莱森缩合、拆分、还原和消除得到目标产物,并以成盐的方式得到其富马酸盐,以溶剂挥发法培养单晶,采用X射线单晶衍射对结晶形态进行表征。结果优化了合成工艺,总收率为36%。测试结果表明不对称单位化学计量式为C(14)H(19)NO6,相对分子质量为297.30,晶体密度为1.359 g/cm~3,该晶胞属于正交晶系,空间群为P212121。结论本合成工艺简化了实验操作,更适合大规模制备,且为脱水芽子碱的结构确证提供了新的依据。 展开更多
关键词 (R)-(+)-脱水芽子碱甲酯 帕金森病 多巴胺转运蛋白 显像剂 单晶
番石榴苷或番石榴属植物提取物治疗与二肽基肽酶Ⅳ活性相关的疾病
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《现代药物与临床》 CAS 2008年第3期 I0012,共1页
利用番石榴苷(guaijaverin)或其盐、或其酯,或番石榴属植物如Psidium cattleianum、P.cattleianumssp.1ucidum、番石榴P.guajava L.、P.guineense、草莓番石榴P.littorale、P.molle、P.schiedeanum的提取物作为活性物质制成... 利用番石榴苷(guaijaverin)或其盐、或其酯,或番石榴属植物如Psidium cattleianum、P.cattleianumssp.1ucidum、番石榴P.guajava L.、P.guineense、草莓番石榴P.littorale、P.molle、P.schiedeanum的提取物作为活性物质制成药物、食品或化妆品,治疗与二肽基肽酶Ⅳ或其类似酶的活性相关的病症或异常,糖代谢障碍,如糖尿病、肥胖症、动脉硬化等。体外实验表明:番石榴苷对二肽基肽酶Ⅳ活性具抑制作用。 展开更多
关键词 二肽基肽酶Ⅳ 植物提取物 番石榴 Ⅳ活性 治疗 疾病 糖代谢障碍
分子对接在基于结构药物设计中的应用 预览 被引量:18
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作者 赵丽琴 肖军海 李松 《生物物理学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期 263-270,共8页
分子对接是研究分子间(如配体和受体)相互作用,并预测其结合模式和亲合力的一种理论模拟方法.近年来,分子对接方法已成为计算机辅助药物研究领域的一项重要技术,在数据库搜寻,组合库设计及蛋白作用研究方面得到了广泛发展.
关键词 分子对接 应用 计算机辅助药物设计 药物结构
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探索提高三维定量构效关系模型预测能力的方法 预览
5
作者 谭建军 门婧睿 +2 位作者 孙洪亮 贺丽群 张一平 《北京工业大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第1期151-160,共10页
为了解决使用三维定量构效关系(three-dimensionalquantitativestructure-activityrelationship,3D-QSAR)模型预测新化合物生物活性效果不理想的问题,建立了2种新的一致性模型.模型一是由多元线性回归(multiplelinearregression,MLR)方... 为了解决使用三维定量构效关系(three-dimensionalquantitativestructure-activityrelationship,3D-QSAR)模型预测新化合物生物活性效果不理想的问题,建立了2种新的一致性模型.模型一是由多元线性回归(multiplelinearregression,MLR)方法构建的加权一?致性模型(weightedconsensusmodeling,WCM),该模型为每个子模型添加了各自的权重系数.模型二通过计算多个子模型预测值的平均值来构建平均一致性模型(averageconsensusmodeling,ACM).研究结果表明,当交叉验证相关系数0.5<q2臆0.8时,一致性模型可以提高预测能力,而在q2>0郾8时不能提高3D-QSAR模型的预测能力.该方法可为提高模型预测能力和设计新型高活性抑制剂提供帮助. 展开更多
关键词 三维定量构效关系 一致性模型 加权一致性模型 平均一致性模型
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动静互涵以养生 预览 被引量:3
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作者 邬建卫 《成都中医药大学学报》 2008年第2期 63-64,共2页
动和静,是物质在一定时间和空间产生的运动形式,是对事物动态表现形式的高度概括。诚如《类经附翼·医易》所说:“天下之万理,出于一动一静”。动与静,不可分割,动是绝对的,静则是相对的,在绝对的运动中包含相对的静止,在... 动和静,是物质在一定时间和空间产生的运动形式,是对事物动态表现形式的高度概括。诚如《类经附翼·医易》所说:“天下之万理,出于一动一静”。动与静,不可分割,动是绝对的,静则是相对的,在绝对的运动中包含相对的静止,在相对的静止中又蕴伏着绝对的运动。并以此形成动态平衡。王夫之对此言简意赅地阐发道:“太极动而生阳,动之动也;静而生阴,动之静也”;“静即含动,动不舍静”;“静者静动,非不动也”。中医学吸收了对动静的哲学认识,赋予其在生命科学中的具体内涵。 展开更多
关键词 动静 养生
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细胞凋亡机制中的关键性蛋白活性调控与临床疾病新药设计 预览 被引量:2
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作者 赛燕 刘勇 董兆君 《现代医药卫生》 2003年第6期 690-692,共3页
细胞凋亡的调控研究主要包括两部分,阻止凋亡发生的调控研究(负向调控)和促进凋亡发生的调控研究(正向调控).当前阻止凋亡发生的调控研究(负向调控),主要是针对 Caspase- 3激活之前的各种蛋白激酶等,因为已有实验证明激活 Caspase- 3是... 细胞凋亡的调控研究主要包括两部分,阻止凋亡发生的调控研究(负向调控)和促进凋亡发生的调控研究(正向调控).当前阻止凋亡发生的调控研究(负向调控),主要是针对 Caspase- 3激活之前的各种蛋白激酶等,因为已有实验证明激活 Caspase- 3是凋亡发生不可逆转的一点,而促进凋亡发生的调控研究(正向调控),则是设法对 Caspase家族的激活,目前选择性激活肿瘤细胞 Caspase- 3但不影响正常细胞中该酶的活性是当前凋亡调控研究中的一个重要努力方向.除此之外,与 Bcl- 2有关的激动剂及拮抗剂的研究工作也在进一步深入并期待着为凋亡相关疾病的治疗提供进一步的理论依据和可行性方案. 展开更多
关键词 细胞凋亡机制 关键性蛋白活性 调控研究 临床疾病 新药设计
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靛玉红衍生物结构与抗肿瘤活性关系预测方程的建立 预览 被引量:2
8
作者 薛彦哲 蒋晓龙 姚其正 《药学进展》 CAS 2010年第7期 324-328,共5页
目的:建立一个方程,用于预测靛玉红衍生物(主要为靛玉红-3′-肟类)的体外抗肿瘤活性。方法:采用经典的二维定量构效关系研究方法,对24个靛玉红衍生物进行计算机模拟与统计分析。结果:得到靛玉红衍生物体外抗肿瘤活性的定量构效方程... 目的:建立一个方程,用于预测靛玉红衍生物(主要为靛玉红-3′-肟类)的体外抗肿瘤活性。方法:采用经典的二维定量构效关系研究方法,对24个靛玉红衍生物进行计算机模拟与统计分析。结果:得到靛玉红衍生物体外抗肿瘤活性的定量构效方程,且发现,该类靛玉红衍生物的活性与脂水分配系数、偶极矩、总电荷绝对值和最大负电荷呈负相关,与分子体积呈正相关。结论:所得方程能有效预测该类靛玉红衍生物的活性,且对其类似物的设计与改造具有指导意义。 展开更多
关键词 靛玉红衍生物 靛玉红-3′-肟 定量构效关系 抗肿瘤活性
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磺酰氨基硫脲及磺酰氨基氰胍类化合物的合成及降血糖活性 预览
9
作者 陆才洋 张惠斌 +2 位作者 黄文龙 黄莺 李运曼 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期 7-11,共5页
目的:研究具有磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍结构化合物的合成和降血糖活性。方法:在格列苯脲的结构基础上,合成3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基硫脲类化合物(Ⅰ1-6)和3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]... 目的:研究具有磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍结构化合物的合成和降血糖活性。方法:在格列苯脲的结构基础上,合成3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基硫脲类化合物(Ⅰ1-6)和3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]笨磺酰氨基氰胍类化合物(Ⅱ1-5),并对所合成的化合物进行四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠降血糖活性实验。结果:合成的化合物结构经IR、^1H NMR、MS和元素分析等确定;降血糖活性实验结果表明,在所有目标化合物中,多数化舍物具有不同程度的降血糖活性,其中化合物Ⅰ6和Ⅱ1的降糖活性较好。结论:结构中的磺酰脲改为磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍,部分化合物的降糖活性保留,而且3位用长的脂肪链取代时显示更好的生物活性, 展开更多
关键词 磺酰氨基硫脲 磺酰氨基氰胍 合成 降血糖活性
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《药物设计策略》书评
10
《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2013年第6期460-460,共1页
科学出版社出版的《药物设计策略》一书是郭宗儒先生继《药物化学总论》和《药物分子设计》著作后的又一本新的力作。前两本著作主要阐述药物化学的基本原理和药物设计的具体方法,本书则从理念和策略上讨论药物分子设计。
关键词 药物分子设计 设计策略 科学出版社 书评 药物化学 药物设计 著作
正交试验优选对氯苯氧异丁酸的合成条件 预览 被引量:4
11
作者 徐伟 许军 +1 位作者 邱如意 邓雅琼 《中国药业》 CAS 2008年第13期 40-41,共2页
目的优选对氯苯氧异丁酸合成产率高的原料配比和反应条件。方法采用正交设计法的4因素3水平L9(3^4)试验方案,通过直观分析和方差分析筛出最佳反应条件。结果优选出的合成条件对氯苯酚12.9g(0.1mol),氯仿16mL(0.2mol),氢氧化... 目的优选对氯苯氧异丁酸合成产率高的原料配比和反应条件。方法采用正交设计法的4因素3水平L9(3^4)试验方案,通过直观分析和方差分析筛出最佳反应条件。结果优选出的合成条件对氯苯酚12.9g(0.1mol),氯仿16mL(0.2mol),氢氧化钠32g,丙酮75mL(0.1mol),反应时间120min。结论该方案原料简单,操作方便,试验条件较易实现,并且产品达到了较高的质量,产品熔点117—120℃,红外图谱与文献一致。 展开更多
关键词 正交设计 对氯苯氧异丁酸 合成条件
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2-苯基4-吡喃酮类COX-2抑制剂的三维构效关系研究 预览
12
作者 罗敏贤 徐洁 +1 位作者 胡小鹏 罗海彬 《中山大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期 72-77,共6页
环氧化酶(cyclooxygenase,COX)家族是非甾体类抗炎药物的作用靶酶,其中COX-2是NSAIDs药物发挥作用与治疗炎症有关的靶点。使用三维定量构效关系研究方法研究2-苯基4-吡喃酮类COX-2抑制剂的分子结构与生物活性之间的定量关系,并构... 环氧化酶(cyclooxygenase,COX)家族是非甾体类抗炎药物的作用靶酶,其中COX-2是NSAIDs药物发挥作用与治疗炎症有关的靶点。使用三维定量构效关系研究方法研究2-苯基4-吡喃酮类COX-2抑制剂的分子结构与生物活性之间的定量关系,并构建三维定量构效关系模型。CoMSIA模型证实该类化合物的结构参数和其抑制活性存在明显的相关性(R2为0.929),且有较好预测能力(q2为0.746);同时使用“留五法”证实模型的稳定和可靠。三维构效关系模型系数等势图显示SubsetA和B的R取代基4位上官能团变化对活性影响最大,在结构修饰时需要优先考虑;SubsetA的R取代基2位上官能团的影响次之。 展开更多
关键词 COX-2抑制剂 2-苯基4-吡喃酮 COMFA COMSIA 药物设计
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用五维特征空间预测蛋白质结合位点界面氨基酸 预览
13
作者 龚新奇 曹婷颐 《北京工业大学学报》 CSCD 北大核心 2017年第12期1837-1845,共9页
为了正确理解和预测蛋白质的结合位点氨基酸,基于氨基酸的物理、化学特征,提出利用五维特征空间预测界面氨基酸的新方法.首先,根据氨基酸标准化后的特征值划分小区域;然后,将氨基酸铺在五维空间;最后,对五维空间中的小区域聚类形成簇.... 为了正确理解和预测蛋白质的结合位点氨基酸,基于氨基酸的物理、化学特征,提出利用五维特征空间预测界面氨基酸的新方法.首先,根据氨基酸标准化后的特征值划分小区域;然后,将氨基酸铺在五维空间;最后,对五维空间中的小区域聚类形成簇.结果表明:界面氨基酸和含界面氨基酸单体对某些簇有明显的偏好,将该类簇标记后,通过测试集测试得到较好的预测结果.该方法不仅提出结合位点的预测方法,而且有助于加深对蛋白质相互作用的理解. 展开更多
关键词 蛋白质相互作用 结合位点氨基酸预测 多维空间 聚类
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聚乙二醇缀合熊果酸衍生物的合成及体外抗癌活性 被引量:4
14
作者 白锴凯 陈芬玲 郭养浩 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第13期1536-1540,共5页
目的:合成具有一定水溶性的聚乙二醇(PEG)缀合熊果酸衍生物并考察其体外抗癌活性。方法-以熊果酸(ursolicacid,uA)作为母核,采用PEG、琥珀酸对其C28位进行接合修饰,合成一系列PEG缀合熊果酸衍生物并考察其水溶性和抗癌活性;采... 目的:合成具有一定水溶性的聚乙二醇(PEG)缀合熊果酸衍生物并考察其体外抗癌活性。方法-以熊果酸(ursolicacid,uA)作为母核,采用PEG、琥珀酸对其C28位进行接合修饰,合成一系列PEG缀合熊果酸衍生物并考察其水溶性和抗癌活性;采用流式细胞术探讨其抗癌机制。结果:所合成系列PEG缀合熊果酸衍生物的水溶性较熊果酸有明显改善,同时具有更显著的体外抗癌活性;化合物8c对5株受试肿瘤细胞的IC50(48h)均小于10μmol·L^-1,将AGS细胞阻滞于G2/M期并具有诱导凋亡作用(凋亡率高于70%)。结论:将熊果酸C28位进行PEG修饰是保持和提高其抗癌活性的有效途径之一。 展开更多
关键词 熊果酸 聚乙二醇 衍生物 肿瘤 水溶性
谈当今我国合成药物的创新研制与开发——访中国医学科学院药物研究所郭宗儒研究员 预览 被引量:1
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作者 孙大柠 《药学进展》 CAS 2010年第1期 1-6,共6页
2006年制定的我国医药产业未来十余年发展战略目标中提出:从2006年至2010年,要基本形成国家的创新体系;从2011年至2015年,创新药物研制的综合能力要接近发达国家水平;从2016年至2020年则是实现跨越式发展阶段,力争使我国进入医药... 2006年制定的我国医药产业未来十余年发展战略目标中提出:从2006年至2010年,要基本形成国家的创新体系;从2011年至2015年,创新药物研制的综合能力要接近发达国家水平;从2016年至2020年则是实现跨越式发展阶段,力争使我国进入医药强国行列。过去的几十年中,在世界范围内,化学合成药物的研发非常活跃,在每年上市的新药中,化学合成药物的比例均高于其他来源的品种。在我国“十一五”计划的相关部署中,也特别提出在此期间有40个化学合成新药进入临床研究、30个新药获得新药证书。可见化学合成药的研发在创新药物研制体系中仍占有重要位置。我们很荣幸地邀请到中国医学科学院药物研究所的郭宗儒先生接受访谈。现根据访谈内容整理成文,以飨读者。 展开更多
关键词 创新药物研制 合成药 合成策略 制约因素 对策
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新型苯并硫氮杂(艹卓)酮类非ATP竞争GSK-3β抑制剂的设计、合成和活性评价
16
作者 黄朝辉 胡海荣 +2 位作者 雷贾毅 楚勇 叶德泳 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第11期988-992,共5页
目的寻找新型的非ATP竞争糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂。方法针对GSK-3β的非ATP结合的底物作用位点为靶点,采用Autodock程序对类药性小分子库Maybridge进行虚拟筛选寻找新型GSK-3β抑制剂。采用克脑文格尔反应,环合及N-烷基... 目的寻找新型的非ATP竞争糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂。方法针对GSK-3β的非ATP结合的底物作用位点为靶点,采用Autodock程序对类药性小分子库Maybridge进行虚拟筛选寻找新型GSK-3β抑制剂。采用克脑文格尔反应,环合及N-烷基化反应制备目标化合物。采用体外酶抑制活性测试目标化合物的活性。结果化合物2-(2-呋喃基)-5-苄基-2,3-二氢苯并[b][1,4]硫氮杂(艹卓)-4(5H)-酮对GSK-3β具有中等抑制活性(IC50 47.69±2.38μmol·L-1)。结论活性化合物的结构与目前报道的其他GSK-3β抑制剂不同,可望作为新的先导化合物,值得进一步研究。 展开更多
关键词 糖原合成酶激酶-3Β 虚拟筛选 抑制剂 合成
药物分子设计技术研究进展
17
作者 丁晓琴 赵立峰 +1 位作者 丁俊杰 陈冀胜 《防化研究》 2004年第1期61-68,共8页
重点探讨了药物或毒物分子设计过程中的定量构效关系、虚拟组合化学和虚拟筛选技术、密度泛函理论等重要新技术的发展,并对其在ADMET预测、受体和配体对接过程中精确打分函数的建立以及酶催化反应过渡态类似物设计等方面应用的国内外... 重点探讨了药物或毒物分子设计过程中的定量构效关系、虚拟组合化学和虚拟筛选技术、密度泛函理论等重要新技术的发展,并对其在ADMET预测、受体和配体对接过程中精确打分函数的建立以及酶催化反应过渡态类似物设计等方面应用的国内外最新研究进展进行了详细阐述。 展开更多
关键词 药物设计 分子设计技术 定量构效关系 虚拟组合化学 虚拟筛选技术 密度泛函理论 ADMET预测
美法仑–甘草次酸复合物的合成及其体外抗肿瘤活性研究 被引量:1
18
作者 张娜 赵秀梅 +1 位作者 李冬冬 陶遵威 《现代药物与临床》 CAS 2016年第7期929-933,共5页
目的设计合成美法仑–甘草次酸复合物,并对其体内外抗肿瘤活性进行研究。方法以美法仑和18α-甘草次酸为原料,通过酯化、氧化、酰化和缩合反应制备目标化合物3a和3b,结构经元素分析、MS、1H-NMR确证,并采用MTT法对其体外抗肿瘤活性进行... 目的设计合成美法仑–甘草次酸复合物,并对其体内外抗肿瘤活性进行研究。方法以美法仑和18α-甘草次酸为原料,通过酯化、氧化、酰化和缩合反应制备目标化合物3a和3b,结构经元素分析、MS、1H-NMR确证,并采用MTT法对其体外抗肿瘤活性进行研究,同时考察了其对正常大鼠肝细胞BRL和小鼠成纤维细胞L929的细胞毒性。结果目标化合物3a、3b的体外抗肿瘤活性明显优于母体药物18α-甘草次酸和美法仑,且对正常细胞的毒性小于氮芥类药物美法仑。结论美法仑–甘草次酸复合物3a和3b抗肿瘤活性良好,具有开发成抗肿瘤候选药物的前景。 展开更多
关键词 美法仑 18α-甘草次酸 复合物 抗肿瘤活性
抗病毒类化合物结构与离解速率的关系 预览
19
作者 谭建军 周梓耘 +4 位作者 韩晓丁 韩丹 王存新 李春华 张小轶 《北京工业大学学报》 CSCD 北大核心 2017年第12期1857-1864,共8页
为了解决如何筛选出更加有效的抗病毒类化合物的问题,研究了离解速率(k_(off))与抗病毒类药物结构的关系,理论依据是k_(off)常用于评价药物在人体开放性系统中的活性.首先,应用分子描述符软件计算出每个抗病毒类化合物的分子描述... 为了解决如何筛选出更加有效的抗病毒类化合物的问题,研究了离解速率(k_(off))与抗病毒类药物结构的关系,理论依据是k_(off)常用于评价药物在人体开放性系统中的活性.首先,应用分子描述符软件计算出每个抗病毒类化合物的分子描述符,并使用多元逐步回归分析法、偏最小二乘法和遗传算法3种方法对描述符进行筛选.然后,分别采用支持向量机和BP神经网络方法建立抗病毒类化合物的k_(off)的预测模型,并用测试集对模型进行了验证.结果表明:筛选出了具有良好预测能力的描述符,建立的2个预测模型经验证均合理,对未来抗病毒类药物的研制具有指导意义. 展开更多
关键词 抗病毒化合物 结合动力学 离解速率 支持向量机 BP神经网络
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氨基功能化稀土配合物的修饰、表征及其在药物传递系统中的应用
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作者 杨琳燕 臧莲娜 +1 位作者 秦铭杉 刘泓 《南开大学学报:自然科学版》 CSCD 北大核心 2018年第6期79-86,共8页
一个自组装的金属有机框架Dy-NH2-BDC微晶可以采用DMF和CH2Cl2洗涤配合物Dy-NH2-BDC得到.经叶酸(FA)和双端羧基聚乙二醇(HOOC-PEG-COOH)修饰,可以得到Dy-NH2-FA和Dy-PEGCOOH样品.Dy-NH2-FA和Dy-PEG-COOH的结构经红外(IR)确证.热重分析(T... 一个自组装的金属有机框架Dy-NH2-BDC微晶可以采用DMF和CH2Cl2洗涤配合物Dy-NH2-BDC得到.经叶酸(FA)和双端羧基聚乙二醇(HOOC-PEG-COOH)修饰,可以得到Dy-NH2-FA和Dy-PEGCOOH样品.Dy-NH2-FA和Dy-PEG-COOH的结构经红外(IR)确证.热重分析(TGA)用来表征DOX(阿霉素,用于治疗许多常见癌症的蒽环类化学治疗剂)的装载情况.药物释放实验表明,DOX/Dy-NH2-FA样品中的DOX在酸性肿瘤环境中比正常体液环境(pH=7.4)释放快.DOX/Dy-PEG-COOH样品(比例20∶10和20∶20)在PBS缓冲液(pH=5.8,0.1mol/L)中释放144h的荧光强度分别为77.6和196.7,接近于DOX在0.002和0.008mg/mL时的强度,均比DOX/Dy-NH2-FA样品(比例20∶10和20∶20)的荧光强度高.结果表明Dy-PEG-COOH样品的药物传递能力优于叶酸修饰系统,但并未得到良好的释放曲线.考虑到聚乙二醇的较大分子量,FA修饰系统与PEG修饰系统有诸多不同. 展开更多
关键词 氨基功能化 稀土配合物 修饰 药物传递系统
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