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1,3-二炔类天然产物的合成及生物活性研究进展 预览
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作者 苗延红 马开庆 秦雪梅 《天然产物研究与开发》 CSCD 北大核心 2017年第9期1608-1616,共9页
多炔类化合物是广泛存在于自然界的一类天然产物,由于其独特的结构和药理活性,近年来引起了国内外化学家和生物学家的广泛关注.目前多块类天然产物的研究多集中于1,3-二炔类化合物,天然产物具有多样性的结构和生物活性如抗癌、神经毒性... 多炔类化合物是广泛存在于自然界的一类天然产物,由于其独特的结构和药理活性,近年来引起了国内外化学家和生物学家的广泛关注.目前多块类天然产物的研究多集中于1,3-二炔类化合物,天然产物具有多样性的结构和生物活性如抗癌、神经毒性、抗炎活性、免疫抑制活性等,但相关进展综述迄令尚未见报道。本文系统的综述了近年国内外对1,3-二炔类天然产物的合成及药理活性研究进展,以期为1,3-二炔类天然产物的开发和利用提供思路和方法. 展开更多
关键词 1 3-二炔类天然产物 有机合成 生物活性 毒性
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柠檬醛体外抗MRSA活性及其对β-内酰胺类抗生素的增效作用
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作者 孙丰慧 龙娜娜 +4 位作者 王雪梅 郭莉娟 林琳 李建龙 代敏 《应用与环境生物学报》 CSCD 北大核心 2018年第1期7-12,共6页
通过体外抑菌实验评价柠檬醛单独使用以及与3种β-内酰胺类抗生素(阿莫西林、头孢氨苄及头孢吡肟)联合使用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)的抑制效果.采用微量稀释法测定柠檬醛与3... 通过体外抑菌实验评价柠檬醛单独使用以及与3种β-内酰胺类抗生素(阿莫西林、头孢氨苄及头孢吡肟)联合使用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)的抑制效果.采用微量稀释法测定柠檬醛与3种β-内酰胺类抗生素的最低抑菌浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC)及最低杀菌浓度(Minimum bactericidal concentration,MBC);用微量棋盘法测定柠檬醛与3种β-内酰胺类抗生素的分级抑菌浓度(Fractional inhibitory concentration,FIC)指数;用分光光度法测定柠檬醛和阿莫西林联合使用后对MRSA生长的抑制效果.结果显示:柠檬醛MIC和MBC分别为695-2 780μg/mL和1 390-2 780μg/mL.联合药敏试验发现柠檬醛与3种β-内酰胺类抗生素联合使用FIC指数集中分布在≤0.5和0.5-1;与单独用药相比,阿莫西林、头孢氨苄和头孢吡肟的MIC_(50)分别降低为原来的1/9、1/15和1/9;1/4 MIC阿莫西林与1/4 MIC柠檬醛联合用药后,显著抑制了MRSA的生长.因此,柠檬醛具有一定的体外抗MRSA活性,与阿莫西林、头孢氨苄和头孢吡肟等β-内酰胺类抗生素联合使用时可增强β-内酰胺类抗生素的活性,降低其用量. 展开更多
关键词 柠檬醛 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 体外抗菌活性 联合用药 Β-内酰胺类抗生素 增效作用
非溶蚀型药物体系的释放动力学新模型——Fick第一扩散定律的修理… 预览 被引量:28
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作者 林亚平 卢维伦 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第11期 869-873,共5页
基于以下两点事实,Fick第一扩散定律中的扩散系数并非严格的常数,它随浓度变化;Fick第一扩散定律只适用于浓度梯度恒定的稳定扩散,而许多表明浓度梯度也是一个时间函数,本文对Fick第一扩散定律作出两点修正--将原定... 基于以下两点事实,Fick第一扩散定律中的扩散系数并非严格的常数,它随浓度变化;Fick第一扩散定律只适用于浓度梯度恒定的稳定扩散,而许多表明浓度梯度也是一个时间函数,本文对Fick第一扩散定律作出两点修正--将原定律中浓度梯度和扩散系数分别修正为时间函数和浓度函数,从而导出关于非溶蚀型药物体系释放动力学模型。该模型较其他常用释放模型有更好的拟合效果,其参数也有较为明确的物理意义。 展开更多
关键词 释放动力学 模型 非溶蚀型药物 第一扩散定律
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促肾上腺皮质激素释放因子受体Ⅰ型拮抗剂研究进展
4
作者 胡杨 魏静 《中南药学》 CAS 2012年第7期526-532,共7页
促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)主要通过CRF1受体参与调节下丘脑-垂体-肾上腺轴应激反应。研究表明CRF过度分泌可能是抑郁症等情感障碍的病因机制之一。CRF1受体作为新一代潜在抑郁药物靶点正逐渐成为一个充满希望的研究热点。
关键词 促肾上腺皮质激素释放因子 促肾上腺皮质激素释放因子受体Ⅰ 拮抗剂 构效关系
M受体亚型和胃肠道平滑肌功能 被引量:9
5
作者 王斌 程峰涛 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第11期 1093-1096,共4页
神经递质乙酰胆碱参与的各种活动主要通过突触后膜两大受体系统发挥作用,即烟碱型受体(N受体)和毒蕈碱型受体(M受体).其中M受体属3磷酸鸟苷结合蛋白(G蛋白)耦联受体家族,调节许多重要的生理活动,如神经信号的传递、心血管活动、平滑肌... 神经递质乙酰胆碱参与的各种活动主要通过突触后膜两大受体系统发挥作用,即烟碱型受体(N受体)和毒蕈碱型受体(M受体).其中M受体属3磷酸鸟苷结合蛋白(G蛋白)耦联受体家族,调节许多重要的生理活动,如神经信号的传递、心血管活动、平滑肌收缩以及内、外分泌功能等.自1978年以来5种M受体基因的被克隆,使M受体的研究进入分子生物学时代. 展开更多
关键词 毒蕈碱 胃肠道平滑肌 M受体亚型
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胃动素受体的研究进展 预览 被引量:20
6
作者 王志刚 刘凤林 秦新裕 《国外医学:药学分册》 2001年第6期 344-347,共4页
胃动素主要在胃肠道表达,促进消化间期Ⅲ相收缩.而胃动素系统具体的作用机制尚未阐明,主要是因为缺乏对胃动素受体的了解.1999年Feighner等成功地鉴定和研究了胃动素受体的基因序列和生物学特性.这一重大发现促进了人们对胃动素系统的认... 胃动素主要在胃肠道表达,促进消化间期Ⅲ相收缩.而胃动素系统具体的作用机制尚未阐明,主要是因为缺乏对胃动素受体的了解.1999年Feighner等成功地鉴定和研究了胃动素受体的基因序列和生物学特性.这一重大发现促进了人们对胃动素系统的认识,并对开发更加有效的胃肠动力药物提供了广阔的前景,为治疗临床大量胃肠动力性疾病将提供更有效的手段.本文就胃动素受体的研究进展作一综述. 展开更多
关键词 胃动素 受体 胃肠动力 基因序列 生物学特性 药物 多肽
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高甘油三酯血症促进动脉粥样硬化分子机制研究进展 被引量:4
7
作者 刘莹 杨润梅 高南南 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期581-586,共6页
近年来,高甘油三酯血症与动脉粥样硬化之间的关系已成为新的研究热点。高甘油三酯血症患者血中胆固醇酯转运蛋白(CETP)的增加介导了脂蛋白之间的脂质交换,通过载脂蛋白CⅢ增加甘油三酯脂蛋白的含量,通过高表达血小板CD40L促进动脉粥... 近年来,高甘油三酯血症与动脉粥样硬化之间的关系已成为新的研究热点。高甘油三酯血症患者血中胆固醇酯转运蛋白(CETP)的增加介导了脂蛋白之间的脂质交换,通过载脂蛋白CⅢ增加甘油三酯脂蛋白的含量,通过高表达血小板CD40L促进动脉粥样硬化的发生发展。本文就最新的流行病学调查数据和相关分子机制研究进行综述,并简要介绍相关药物的研究进展。希望进一步明确甘油三酯在动脉粥样硬化发生发展过程中的重要作用,为防治动脉粥样硬化性心血管疾病提供参考。 展开更多
关键词 高甘油三酯血症 动脉粥样硬化 胆固醇酯转运蛋白 载脂蛋白CⅢ CD40L
一种抗心肌缺血/再灌注损伤的新化合物的合成及心肌保护作用研究 被引量:5
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作者 刘文冲 孙晓莉 +6 位作者 季乐乐 王海波 张海锋 李嘉 石磊 景临林 高峰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期321-326,共6页
在心肌缺血/再灌注(MI/R)时,一氧化氮(NO)生成量减少,氧自由基(ROS)大量堆积,均可加重MI/R损伤。据此设计合成了可同时释放NO的ROS清除剂—乙酰阿魏单硝酸异山梨醇酯(AFI),并研究了AFI对MUR大鼠的心肌保护作用及其作用... 在心肌缺血/再灌注(MI/R)时,一氧化氮(NO)生成量减少,氧自由基(ROS)大量堆积,均可加重MI/R损伤。据此设计合成了可同时释放NO的ROS清除剂—乙酰阿魏单硝酸异山梨醇酯(AFI),并研究了AFI对MUR大鼠的心肌保护作用及其作用机制。建立常规大鼠MI/R(30min/3h)模型,随机给予AFI(10mg·kg^-1)、阿魏酸(40mg·kg^-1)或单硝酸异山梨酯(30mg·kg^-1)药物治疗(ig),再灌注末检测大鼠心肌梗死面积和心功能指标,同时测定血清肌酸激酶、乳酸脱氢酶、超氧化物歧化酶活性、过氧化氢与丙二醛水平及NO含量。与阿魏酸钠、单硝酸异山梨醇单独治疗组或联合治疗组相比,AFI治疗组心肌梗死面积显著减小(n=8,P〈0.01),左室发展压、左室等容收缩/舒张期压力上升或下降最大速率显著提高(n=8,P〈0.05),血清肌酸激酶和乳酸脱氢酶活性显著降低。与阿魏酸钠或单硝酸异山梨醇单独治疗组相比,AFI治疗组血清超氧化物歧化酶活性增加、过氧化氢与丙二醛含量降低而NO含量显著升高(n=8,P均〈0.05)。这些结果表明,AFI这一新化合物可减轻大鼠MI/R损伤,具有保护心脏功能,其心肌保护作用比阿魏酸钠、单硝酸异山梨醇的单独使用或联合使用均强。 展开更多
关键词 乙酰阿魏单硝酸异山梨醇酯 心肌缺血/再灌注损伤 活性氧自由基 一氧化氮
雪灵芝提取物总黄酮测定及对小鼠的镇痛作用 预览 被引量:8
9
作者 龚受基 姜翠霞 +3 位作者 李腾飞 周以智 段小群 徐庆 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期 1165-1166,共2页
目的用分光光度法对雪灵芝提取物总黄酮含量进行了测定,探讨雪灵芝有效部位对小鼠疼痛的镇痛作用。方法采用Na(NO2)2-AlCl3法测定雪灵芝有效部位总黄酮含量;用热板法、醋酸致痛法观察药物对致痛小鼠反应的影响。结果 C012部位总黄酮... 目的用分光光度法对雪灵芝提取物总黄酮含量进行了测定,探讨雪灵芝有效部位对小鼠疼痛的镇痛作用。方法采用Na(NO2)2-AlCl3法测定雪灵芝有效部位总黄酮含量;用热板法、醋酸致痛法观察药物对致痛小鼠反应的影响。结果 C012部位总黄酮含量为59.16%,C013部位总黄酮含量为56.86%;C012和C013两部位对热板法致痛具有较好的镇痛作用,C012部位200mg/kg剂量镇痛效果显著,其0.5h和2.0hP〈0.001,4.0hP〈0.01,1.0hP〈0.05;100mg/kg在0.5h有很好的镇痛效果(P〈0.01);C013部位200mg/kg在2.0,4.0h镇痛效果好(P分别为0.001和0.01),在0.5hP〈0.05;剂量100mg/kg在4.0h具有较好的镇痛效果(P〈0.05)。C012部位对醋酸致痛在100mg/kg剂量时具有很好的镇痛效果(P〈0.01),50mg/kg具有较好的镇痛作用(P〈0.05)。结论雪灵芝C012和C013两部位总黄酮含量较高,具有显著的镇痛作用,其作用机制有外周和中枢参与。 展开更多
关键词 雪灵芝 镇痛 机制
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前列腺素合成酶抑制剂在原发性痛经治疗中的应用 预览 被引量:5
10
作者 段爱芳 《基层医学论坛》 2005年第4期 369-370,共2页
原发性痛经是妇女在经期前后或在经期中,发生腰腹疼痛或其它不适,伴随月经周期持续发作的一种病症.痛经是一个临床自觉症状,以病人腹痛是否耐受,是否影响生活及劳动为鉴别.一般妇女在行经时,伴有腹痛不适,轻微腹痛感觉不属痛经,痛经的... 原发性痛经是妇女在经期前后或在经期中,发生腰腹疼痛或其它不适,伴随月经周期持续发作的一种病症.痛经是一个临床自觉症状,以病人腹痛是否耐受,是否影响生活及劳动为鉴别.一般妇女在行经时,伴有腹痛不适,轻微腹痛感觉不属痛经,痛经的原因及病机是多方面的. 展开更多
关键词 前列腺素合成酶抑制剂 原发性痛经 治疗 腰腹疼痛 持续发作 月经周期 自觉症状 痛感觉 经期 妇女 不适 腹痛
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紫外可见分光光度法测定蒙药述达格-4中总黄酮的含量 被引量:19
11
作者 贾鑫 董玉 武娜 《内蒙古医学院学报》 2010年第3期 303-305,共3页
目的:建立述达格-4中总黄酮含量的方法。方法:采用紫外可见分光光度法测定,检测波长为525nm。结果:高良姜素在浓度192.8~771.2μg/mL范围内呈良好线性关系。回归方程Y=0.7454X+0.0145(r=0.9998)。线性关系良好,加样回收率为98.24%... 目的:建立述达格-4中总黄酮含量的方法。方法:采用紫外可见分光光度法测定,检测波长为525nm。结果:高良姜素在浓度192.8~771.2μg/mL范围内呈良好线性关系。回归方程Y=0.7454X+0.0145(r=0.9998)。线性关系良好,加样回收率为98.24%,RSD为2.17%。结论:该方法简便、灵敏、准确,可用于述达格-4中总黄酮的含量测定。 展开更多
关键词 述达格-4 总黄酮 紫外可见分光光度法
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苯巴比妥诱导对普萘洛尔对映体葡醛酸化立体选择性的影响 被引量:1
12
作者 栾连军 邵青 +1 位作者 张晓红 曾苏 《浙江大学学报:医学版》 CAS CSCD 2004年第1期 7-10,共4页
目的:以空白及苯巴比妥(PB)诱导的大鼠肝微粒体作为代谢反应酶源,研究R-(+)及S-(-)-普萘洛尔体外葡醛酸化反应的立体选择性,考察酶动力学特性和对映体之间的代谢性相互影响.方法:采用体外孵育法进行底物葡醛酸化反应,高效液相色谱法分... 目的:以空白及苯巴比妥(PB)诱导的大鼠肝微粒体作为代谢反应酶源,研究R-(+)及S-(-)-普萘洛尔体外葡醛酸化反应的立体选择性,考察酶动力学特性和对映体之间的代谢性相互影响.方法:采用体外孵育法进行底物葡醛酸化反应,高效液相色谱法分离测定普萘洛尔2种对映体葡醛酸化代谢产物.结果:空白及诱导组中,各种浓度下均以R-(+)-普萘洛尔为优代谢对映体;与空白组相比,PB诱导组中R-(+)、S-(-)-普萘洛尔的最大反应速度均显著增强(P<0.01);R-(+)-普萘洛尔与酶的亲和力显著增强(P<0.01),S-(-)-普萘洛尔与酶的亲和力显著降低(P<0.05).结论:普萘洛尔2种对映体葡醛酸结合反应呈立体选择性;2种对映体间在高底物浓度时存在代谢抑制作用. 展开更多
关键词 普萘洛尔 化学 微粒体 酶学 立体选择性 色谱法 高效液相
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5-羟基川陈皮素对肿瘤细胞糖胺聚糖含量和结构的影响 预览
13
作者 崔怡迪 唐洋 +4 位作者 韩章润 曾璇 徐玲玲 张丽娟 邱培菊 《中国海洋大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期66-72,共7页
糖胺聚糖(GAGs)位于细胞膜及胞外基质,它通过与多种生长因子受体结合来介导细胞内的信号转导,进而调控细胞的增殖与分化。研究表明,GAGs结构或含量变化在肿瘤发生和发展中发挥了重要作用。黄酮类化合物可影响肿瘤细胞表面GAGs合成... 糖胺聚糖(GAGs)位于细胞膜及胞外基质,它通过与多种生长因子受体结合来介导细胞内的信号转导,进而调控细胞的增殖与分化。研究表明,GAGs结构或含量变化在肿瘤发生和发展中发挥了重要作用。黄酮类化合物可影响肿瘤细胞表面GAGs合成,前期研究发现,5-羟基川陈皮素(5HPMF)可通过干预细胞内多种信号通路进而抑制肺癌和结肠癌细胞增殖,然而,5HPMF如何影响GAGs结构和含量的变化进而介导信号转导通路的机制还不清楚。基于此,本研究利用BaR细胞模型,流式细胞仪及HPLC技术,首次探讨了5HPMF对肺癌和结肠癌细胞GAGs含量和结构的影响。结果表明,来源于HT29和A549细胞的GAGs可增强FGF1介导的BaF3细胞生长而5HPMF(10μmol·L-1)则显著地抑制其生长作用,且5HPMF可显著地降低HCT116和A549细胞表面FGF2或FGF8介导的GAGs·FGF·FGFR三元复合物的荧光强度,但是5HPMF对GAGs中葡萄糖胺和半乳糖胺的含量及两者比例无明显影响,由此可推断5HPMF可能通过影响肺癌和结肠癌细胞表面GAGs结构而介导细胞内部信号转导。本研究为进一步探讨5HPMF对肺癌和结肠癌细胞表面GAGs二糖结构的变化与活性之间的相关性奠定了实验基础。 展开更多
关键词 糖胺聚糖 5-羟基川陈皮素 荧光强度 FGF FGFR
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AMPA受体正向变构调节剂CX516药理学作用研究进展 预览
14
作者 汪晴川 刘柳 +3 位作者 徐小康 盖冬玮 梅其炳 武祥龙 《化学与生物工程》 CAS 2017年第6期1-5,27共6页
CX516是一种重要的AMPA受体正向变构调节剂,具有减弱执行功能缺陷、增强记忆、提高认知能力、增强关联识别记忆等作用,可以减少SNI模型中的机械和冷刺激疼痛,但还不足以用于治疗脆性X染色体综合症(FXS),对改善认知功能障碍也不显著。... CX516是一种重要的AMPA受体正向变构调节剂,具有减弱执行功能缺陷、增强记忆、提高认知能力、增强关联识别记忆等作用,可以减少SNI模型中的机械和冷刺激疼痛,但还不足以用于治疗脆性X染色体综合症(FXS),对改善认知功能障碍也不显著。综述了CX516药理学作用(包括治疗精神疾病、治疗认知和记忆缺陷、对FXS的影响、镇痛等)研究进展,为CX516的研究提供了新的参考。 展开更多
关键词 CX516 AMPA受体 认知缺陷 药理学
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糖皮质激素受体协同调节因子的研究进展 预览 被引量:2
15
作者 孙骅 黄文彦 陈荣华 《国外医学:儿科学分册》 2002年第5期 236-239,共4页
糖皮质激素(GC)是一种甾体类激素,它与细胞内糖皮质激素受体(GR)结合,选择性地启动GC依赖性基因网络,从而发挥多种生物学效应.许多非受体类蛋白质参与了GC信号通路的转导,其中,GR协同调节因子日益受到重视和关注.协同调节因子主要通过... 糖皮质激素(GC)是一种甾体类激素,它与细胞内糖皮质激素受体(GR)结合,选择性地启动GC依赖性基因网络,从而发挥多种生物学效应.许多非受体类蛋白质参与了GC信号通路的转导,其中,GR协同调节因子日益受到重视和关注.协同调节因子主要通过改变染色质构型,介导GR与其他转录因子和调节蛋白的相互作用来调节基因的转录,构成了GC信号通路的一个新环节.本文就该类因子在GC信号通路中的地位、组成与分类、作用机制与结构特点及其与临床疾病的关系作一综述. 展开更多
关键词 糖皮质激素受体 协同调节因子 研究进展 信号转导 作用机制
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白花败酱醇甙结构的修正 预览 被引量:3
16
作者 吕扬 吴楠 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第11期 879-880,共2页
白花败酱醇甙结构的修正吕扬吴楠康文俊郑启泰谢平陈淑凤梁晓天(中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所,北京100050)徐成俊等[1]报道从败酱科植物白花败酱(PatriniavilosaJus)的稀醇提取物中分离... 白花败酱醇甙结构的修正吕扬吴楠康文俊郑启泰谢平陈淑凤梁晓天(中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所,北京100050)徐成俊等[1]报道从败酱科植物白花败酱(PatriniavilosaJus)的稀醇提取物中分离得到A,B,C,D4个成分,其中C... 展开更多
关键词 白花败酱醇甙 化学结构 结构修饰
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M受体的研究进展 预览 被引量:13
17
作者 李新 《国外医学:药学分册》 2001年第1期 26-28,共3页
M受体是机体中最重要的受体之一,根据药理学分类可分为M1,M2,M3和M44种药理学亚型,根据分子克隆技术可将其分为m1,m2,m3,m4和m5,其中M1,M2和M3分别对应于m1,m2和m3.各种亚型基本结构相似,主要差别在于胞浆内3环(i3环)的不同,这决定了它... M受体是机体中最重要的受体之一,根据药理学分类可分为M1,M2,M3和M44种药理学亚型,根据分子克隆技术可将其分为m1,m2,m3,m4和m5,其中M1,M2和M3分别对应于m1,m2和m3.各种亚型基本结构相似,主要差别在于胞浆内3环(i3环)的不同,这决定了它们功能的不同.m1,m3和m5结构功能相似,可激活PI系统和cAMP,m2和m4则可抑制腺苷酸环化酶系统.不同部位各种亚型的分布和功能也有所不同.M受体亚型的分布和功能及其活性药物对临床具有重要意义. 展开更多
关键词 M受体 亚型 毒蕈碱样胆碱能受体 研究进展 分子结构 功能
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钙通道阻滞剂的临床应用 预览
18
作者 金连坤 《交通医学》 1991年第4期 41-42,共2页
<正> 六十年代末,Flekenstein首先提出钙通道阻滞剂,它是一大类化学结构不同,但都能阻滞细胞膜上钙通道,妨碍钙离子内流的药物。其中具代表性的有硫氮(艹卓)酮、硝苯吡啶、异搏停等。这类药物抑制心肌和平滑肌的兴奋——收缩耦联... <正> 六十年代末,Flekenstein首先提出钙通道阻滞剂,它是一大类化学结构不同,但都能阻滞细胞膜上钙通道,妨碍钙离子内流的药物。其中具代表性的有硫氮(艹卓)酮、硝苯吡啶、异搏停等。这类药物抑制心肌和平滑肌的兴奋——收缩耦联。产生下列效应: 展开更多
关键词 钙拮抗剂 临床应用
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南板蓝根化学成分及药理作用研究 预览 被引量:10
19
作者 孙小兵 盛家荣 王定培 《广西师范学院学报:自然科学版》 2008年第4期 66-69,共4页
该文对南板蓝根的研究进进展作了综述.从南板蓝根中分离出的主要化学成分有:生物碱、黄酮、有机酸、苷类、甾醇类、五环三萜类、蒽醌类、氨基酸、糖类化合物.药理研究表明其具有抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗炎等方面药理活性.
关键词 南板蓝根 化学成分 药理作用
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NR2B的同源模建及其与Con-G的对接 预览 被引量:1
20
作者 陈翔 许洁琼 +2 位作者 钱玲玲 周晚玲 朱永平 《浙江大学学报:农业与生命科学版》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期 355-362,共8页
利用3种同源蛋白结构,通过同源模建的方法构建N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体NR2B亚基的三维构象,并对模建蛋白进行多种参数的验证.结果表明:在构建的模型中,conantokin-G(Con-G,NR2B亚基受体拮抗剂)与NR2B对接后,Con-G能很好地嵌入... 利用3种同源蛋白结构,通过同源模建的方法构建N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体NR2B亚基的三维构象,并对模建蛋白进行多种参数的验证.结果表明:在构建的模型中,conantokin-G(Con-G,NR2B亚基受体拮抗剂)与NR2B对接后,Con-G能很好地嵌入到NR2B亚基激动剂结合部位,并且Con-G的构象基本不变,仍保持α-螺旋构象;Con-G的E2、Gla4、L5、Q9、I12和Q13,NR2B的E420、S421、D423、K458和D715是参与相互作用的重要氨基酸,它们之间形成了一些重要的氢键.该模型的建立对预测NMDA受体与其配体的相互作用具有一定的作用,为设计新的NMDA受体激动剂和拮抗剂提供了重要线索. 展开更多
关键词 NR2B Con-G(conantokin-G) 同源模建 对接
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