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A new angiotensin-converting enzyme inhibitor from Peperomia pellucida(L.) Kunth
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作者 Islamudin Ahmad Neneng Siti Silfi Ambarwati +5 位作者 Berna Elya Hanita Omar Kamarza Mulia Arry Yanuar Osamu Negishi Abdul Mun'im 《亚太热带生物医学杂志:英文版》 CAS 2019年第6期257-262,共6页
Objective:To isolate,identify,and evaluate a new angiotensin-converting enzyme inhibitor from Peperomia pellucida(L.)Kunth herbs.Methods:A dried sample of Peperomia pellucida herb was successively macerated with n-hex... Objective:To isolate,identify,and evaluate a new angiotensin-converting enzyme inhibitor from Peperomia pellucida(L.)Kunth herbs.Methods:A dried sample of Peperomia pellucida herb was successively macerated with n-hexane and ethyl acetate.The ethyl acetate extract solution was evaporated to obtain the crude extract.Vacuum liquid column chromatography and thin layer chromatography were performed to obtain two pure compounds.Then,both compounds were elucidated and identified using the spectroscopic method.Angiotensin-converting enzyme inhibitory activity studies of both compounds were determined using angiotensin-converting enzyme kit WST-1 with spectrophotometer microplate reader 96-well at 450 nm wavelength.Results:Two bioactive compounds were successfully isolated from Peperomia pellucida herb,including a new compound of 2,3,5-trimethoxy-9-(12,14,15-trimethoxybenzyl)-1 H-indene and pellucidin A.Both compounds demonstrated angiotensin-converting enzyme inhibitory activity,with IC50 values of 72 μM(27.95 μg/mL)and 1 1μM(4.4 μg/mL),respectively.Conclusions:In the present study,two active angiotensin-converting enzyme inhibitors were successfully isolated and purified from Peperomia pellucida which is used as an antihypertensive in traditional medicine,and support its use as an angiotensin-converting enzyme-inhibiting drug. 展开更多
关键词 2 3 5-trimethoxy-9-(12 14 15-trimethoxybenzyl)-1H-indene Angiotensin-converting ENZYME INHIBITOR Pellucidin A PEPEROMIA pellucida(L) Kunth
氧化石墨烯基质毛细管电色谱胰蛋白酶微反应器的性能研究 预览
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作者 刘佳 董旭 +2 位作者 郭华 王嫚 申刚义 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期734-738,共5页
基于石墨烯优良的物化性能,利用层层组装法将氧化石墨烯修饰于石英毛细管内壁,制备了氧化石墨烯基质的毛细管电色谱,通过电渗流、拉曼光谱等对其进行表征。在此基础上,基于离子键合法将胰蛋白酶固定于毛细管电色谱柱头,制备胰蛋白酶微... 基于石墨烯优良的物化性能,利用层层组装法将氧化石墨烯修饰于石英毛细管内壁,制备了氧化石墨烯基质的毛细管电色谱,通过电渗流、拉曼光谱等对其进行表征。在此基础上,基于离子键合法将胰蛋白酶固定于毛细管电色谱柱头,制备胰蛋白酶微反应器。两者结合构成毛细管电色谱胰蛋白酶微反应器。实验结果显示,氧化石墨烯作为基质既可提高样品的分离效率,还能促进胰蛋白酶的催化性能。氧化石墨烯修饰的毛细管电色谱对N-苯甲酰-L-精氨酸乙酯盐酸盐(BAEE)和N-苯甲酰-L-精氨酸(BA)混合物的分离度从裸毛细管的3.70提升至4.71,而其固定化酶活性(米氏常数Km=1.10mmol/L,最大反应速率Vmax=0.32mmol·L^-1·s^-1)也明显优于裸毛细管(Km=109.77mmol/L,Vmax=0.00046mmol·L^-1·s^-1)。利用所制备的微反应器从10种中药材中筛选胰蛋白酶抑制剂活性成分的药材,结果发现三七和大黄中均存在胰蛋白酶抑制剂活性成分。 展开更多
关键词 酶微反应器 氧化石墨烯 毛细管电色谱 胰蛋白酶 抑制剂
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Development of a competitive enzyme-linked immunosorbent assay for therapeutic drug monitoring of afatinib 预览
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作者 Rintaro Sogawa Tetsuya Saita +4 位作者 Yuta Yamamoto Sakiko Kimura Yutaka Narisawa Shinya Kimura Masashi Shin 《药物分析学报:英文版》 CAS CSCD 2019年第1期49-54,共6页
Afatinib is an oral tyrosine kinase inhibitor (TKI) approved for treating advanced non-small cell lung cancer. It is necessary to develop a simple quantification method for TKIs in order to facilitate therapeutic drug... Afatinib is an oral tyrosine kinase inhibitor (TKI) approved for treating advanced non-small cell lung cancer. It is necessary to develop a simple quantification method for TKIs in order to facilitate therapeutic drug monitoring (TDM) in clinical settings. This study sought to develop a simple and sensitive competitive enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) to quantify afatinib in plasma for routine pharmacokinetic applications. An anti-afatinib antibody was obtained using (S)-N-4-(3-chloro-4-fluorophenyl)- 7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)-quinazoline-4,6-diamine (CTQD), which has the same substructure as afatinib, as a hapten. Enzyme labeling of afatinib with horseradish peroxidase was similarly performed using CTQD. A simple competitive ELISA for afatinib was developed based on the principle of direct competition between afatinib and the enzyme marker for the anti-afatinib antibody, which had been immobilized on the plastic surface of a microtiter plate. Plasma afatinib concentrations below the limit of quantification of 30 pg/mL were reproducibly measurable. Also, the values of plasma afatinib levels measured from 20 patients were comparable with those measured by high-performance liquid chromatography, and there was a strong correlation between the values determined by both methods (Y ?0.976X – 0.207, r ?0.975). As indicated by its specificity and sensitivity, this newly developed ELISA for afatinib is an important tool for TDM and studies of the pharmacokinetics of afatinib. 展开更多
关键词 AFATINIB Enzyme-linked IMMUNOSORBENT ASSAY THERAPEUTIC drug monitoring TYROSINE-KINASE inhibitor
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Long-term clinical outcome between beta-blocker with ACEI or ARB in patients with NSTEMI who underwent PCI with drug-eluting stents 预览
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作者 Yong Hoon Kim Ae-Young Her +1 位作者 Eun-Seok Shin Myung Ho Jeong 《老年心脏病学杂志:英文版》 SCIE CAS CSCD 2019年第3期280-290,共11页
Background Because limited comparative data are available,we decided to compare 2-year major clinical outcomes between beta-blockers (BB) with angiotensin converting enzyme inhibitors (ACEI) and BB with angiotensin re... Background Because limited comparative data are available,we decided to compare 2-year major clinical outcomes between beta-blockers (BB) with angiotensin converting enzyme inhibitors (ACEI) and BB with angiotensin receptor blockers (ARB) therapy in patients with non-ST-segment elevation myocardial infarction (NSTEMI) after percutaneous coronary intervention (PCI) with drug-eluting stents (DES).Methods A total 11,288 NSTEMI patients who underwent PCI with DES were enrolled and they were divided into two groups,the BB with ACEI group (n = 7600) and the BB with ARB group (n = 3688).The major clinical endpoint was the occurrence of major adverse cardiac events (MACE) defined as all-cause death,recurrent myocardial infarction (re-MI),total revascularization [target lesion revascularization (TLR),target vessel revascularization (TVR),non-TVR] rate during the 2-year follow-up period.Results After propensity score-matched (PSM) analysis,two PSM groups (3317 pairs,n = 6634,C-statistic = 0.695) were generated.Although the cumulative incidences of all-cause death,cardiac death,TLR,and non-TVR were similar between the two groups,MACE (HR = 0.832,95% CI: 0.704?0.982,P = 0.030),total revascularization rate (HR = 0.767,95% CI: 0.598?0.984,P = 0.037),and TVR rate (HR = 0.646,95% CI: 0.470?0.888,P = 0.007) were significantly lower in the BB with ACEI group after PSM.Conclusions In this study,we suggest that the combination of BB with ACEI may be beneficial for reducing the cumulative incidences of MACE,total revascularization rate,and TVR rather than the BB with ARB after PCI with DES in NSTEMI patients. 展开更多
关键词 ANGIOTENSIN CONVERTING enzyme inhibitor ANGIOTENSIN receptor BLOCKER BETA-BLOCKER Myocardial INFARCTION
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山奈酚和槲皮素对大鼠体内Neu5Gc合成的影响及分子机制探究 被引量:1
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作者 周樱子 朱秋劲 +5 位作者 常瑞 晏印雪 李洪英 徐阿奇 梁美莲 曾雪峰 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期101-111,共11页
非人源性唾液酸N-羟乙酰神经氨酸(N-glycolylneuraminic acid, Neu5Gc)是红肉中潜在的致癌性因子。唾液酸转移酶是涉及转运其前体物质的关键酶之一。大鼠用不同浓度的山奈酚(kaempferol,KA)和槲皮素(quercetin,Qu)灌胃,并模拟宰前对Neu... 非人源性唾液酸N-羟乙酰神经氨酸(N-glycolylneuraminic acid, Neu5Gc)是红肉中潜在的致癌性因子。唾液酸转移酶是涉及转运其前体物质的关键酶之一。大鼠用不同浓度的山奈酚(kaempferol,KA)和槲皮素(quercetin,Qu)灌胃,并模拟宰前对Neu5Gc合成影响的结果表明,不同浓度的KA、Qu对大鼠体内肌肉组织、肝和肾中Neu5Gc的含量均有一定的影响,最大抑制率分别为36.44%±0.11%和33.37%±0.08%。为探究其抑制机制,采用唾液酸转移酶(sialyltransferase,ST)与KA、Qu进行分子对接和分子动力学模拟分析。分子对接复合物二维相互作用图表明:KA和Qu能有效占据ST特异性抑制剂5′-胞苷单磷酸的活性位点氨基酸残基;对最佳复合物进行200 ns的动力学模拟结果显示,ST和KA产生稳定氢键作用的氨基酸残基主要是His301和Gly298,与Qu产生氢键作用的氨基酸残基主要是Gly293、Glu324、Thr272和Ser276。结合自由能分析表明,范德华力、静电吸引作用对抑制过程具有重要作用。本研究为合成和筛选高效ST抑制剂提供了一定实验依据。 展开更多
关键词 N-羟乙酰神经氨酸 唾液酸转移酶 酶抑制剂 分子动力学模拟
地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶的抑制作用研究
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作者 孔霄 高春燕 《中国预防医学杂志》 CAS CSCD 2018年第8期564-568,共5页
目的探讨地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶活性的抑制作用。方法采用福林-酚法测定地参游离酚的酚含量,并采用HPLC对其酚类化合物进行分析。通过体外实验,以抑制率为指标,测定地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶活性的抑制作用。... 目的探讨地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶活性的抑制作用。方法采用福林-酚法测定地参游离酚的酚含量,并采用HPLC对其酚类化合物进行分析。通过体外实验,以抑制率为指标,测定地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶活性的抑制作用。结果地参游离酚的酚含量为502.33-586.53μg GAE/mg EDW,主要酚类化合物是迷迭香酸,含量为319.70-400.46μg/mg EDW;地参游离酚对α-葡萄糖苷酶及胰脂肪酶均有抑制作用,且呈现剂量-效应关系。地参游离酚抑制α-葡萄糖苷酶的IC50值范围为0.238 4-1.281 8g/L,抑制胰脂肪酶的IC50值范围为2.030 5-3.042 7g/L。结论地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶活性有抑制作用,可作为α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶抑制剂。 展开更多
关键词 地参 游离酚 酚含量 Α-葡萄糖苷酶 胰脂肪酶 抑制作用 酶抑制剂
多酶型医疗器械清洗剂的研制及其缓蚀作用研究 预览
7
作者 丁湛 毛少辉 韦锦途 《应用化工》 CSCD 北大核心 2018年第3期494-496,共3页
研制了一种多酶型医疗器械清洗剂。通过STF医疗器械清洗效果监测卡及SPSS13.0统计软件分析清洗效果。结果表明,清洗剂组分配比为:三乙醇胺油酸皂10.0%,缓蚀剂3.0%,AEO-9 40.0%,苯并三氮唑0.5%,防腐剂2.0%,助溶剂4.0%,多酶2.0%。该清洗... 研制了一种多酶型医疗器械清洗剂。通过STF医疗器械清洗效果监测卡及SPSS13.0统计软件分析清洗效果。结果表明,清洗剂组分配比为:三乙醇胺油酸皂10.0%,缓蚀剂3.0%,AEO-9 40.0%,苯并三氮唑0.5%,防腐剂2.0%,助溶剂4.0%,多酶2.0%。该清洗剂对医疗器械清洗及除菌效果优,器械表面对医疗器械无腐蚀作用。 展开更多
关键词 医疗器械 多酶 清洗剂 缓蚀
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新型吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的合成及活性研究
8
作者 张曼 刘思言 +5 位作者 赖唐敏 姚昊 李国菠 杨羚羚 王周玉 钱珊 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期8-14,共7页
目的 设计合成2类1H-吲唑类新化合物,并测试其吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制活性。方法以肿瘤免疫关键调控蛋白IDO1作为靶标,依据IDO1活性位点的关键药效团特征,利用合理药物设计方法,以前期研究获得的高活性化合物作为先导化合物,... 目的 设计合成2类1H-吲唑类新化合物,并测试其吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制活性。方法以肿瘤免疫关键调控蛋白IDO1作为靶标,依据IDO1活性位点的关键药效团特征,利用合理药物设计方法,以前期研究获得的高活性化合物作为先导化合物,设计合成了2类1H-吲唑类衍生物,并测试其体外IDO1酶抑制活性。采用分子对接软件DOCK6进行分子对接模拟并分析化合物的构效关系。结果与结论 合成了5个1H-吲唑类衍生物,均表现出不同程度的IDO1抑制活性,其中化合物2a和3b的抑制活性较好,在100μmol·L~(-1)时的抑制率均为69%。构效关系和分子对接研究显示,4位连接基团的结构对化合物活性影响很大,1H-吲唑类化合物还有很大结构优化空间,极具开发潜力,可为靶向IDO1的肿瘤免疫治疗提供候选化合物。 展开更多
关键词 肿瘤免疫治疗 抗肿瘤药物 合理药物设计 酶抑制剂 吲哚胺2 3-双加氧酶1(IDO1) 1H-吲唑
Quantitative determination of erlotinib in human serum using competitive enzyme-linked immunosorbent assay 预览
9
作者 Yuta Yamamoto Tetsuya Saita +1 位作者 Yutaro Yamamoto Masashi Shin 《药物分析学报:英文版》 CAS CSCD 2018年第2期119-123,共5页
A selective and sensitive competitive enzyme-linked immunosorbent assay(ELISA)method was developed and validated for the quantification of erlotinib in 50 mL of samples of human serum.Anti-erlotinib serum was obtained... A selective and sensitive competitive enzyme-linked immunosorbent assay(ELISA)method was developed and validated for the quantification of erlotinib in 50 mL of samples of human serum.Anti-erlotinib serum was obtained by immunizing mice with an antigen conjugated with bovine serum albumin and 3,4-bis(2-methoxyethoxy)benzoic acid using the N-succinimidyl ester method.Enzyme labeling of erlotinib with horseradish peroxidase was similarly performed using 3,4-bis(2-methoxyethoxy)benzoic acid.A simple competitive ELISA for erlotinib was developed using the principle of direct competition between erlotinib and the enzyme marker for anti-erlotinib antibody,which had been immobilized on the plastic surface of a microtiter plate.Serum erlotinib concentrations lower than 40 ng/mL were reproducibly measurable using the ELISA.This ELISA was specific to erlotinib and showed very slight cross-reactivity(6.7%)with a major metabolite,O-desmethyl erlotinib.Using this assay,drug levels were easily measured in the blood of mice after oral administration of erlotinib at a single dose of 30 mg/kg.ELISA should be used as a valuable tool for therapeutic drug monitoring and in pharmacokinetic studies of erlotinib. 展开更多
关键词 ERLOTINIB Enzyme-linked IMMUNOSORBENT ASSAY O-desmethyl ERLOTINIB TYROSINE-KINASE INHIBITOR
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抗氧化酶抑制剂对肿瘤坏死因子-α诱导HepG2细胞凋亡的影响
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作者 王程 金玉姬 +2 位作者 纪朋艳 李强 隋春红 《环境与健康杂志》 北大核心 2018年第7期585-589,共5页
目的探索抗氧化酶抑制剂对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导人肝癌HepG2细胞内氧化损伤以及对细胞凋亡发生的影响。方法将处于对数生长期的HepG2细胞悬液以50μg/L重组人TNF-α诱导细胞凋亡8 h,建立细胞凋亡模型。将细胞分为正常对照组、凋... 目的探索抗氧化酶抑制剂对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导人肝癌HepG2细胞内氧化损伤以及对细胞凋亡发生的影响。方法将处于对数生长期的HepG2细胞悬液以50μg/L重组人TNF-α诱导细胞凋亡8 h,建立细胞凋亡模型。将细胞分为正常对照组、凋亡模型组和超氧化物歧化酶(SOD)抑制[2 mmol/L二乙基二硫代氨基甲酸(DETC)]组、过氧化氢酶(CAT)抑制[10 mmol/L氨基三唑(ATZ)]组、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)抑制[0.1 mmol/L青霉胺(PEN)]组、CAT和GPx共同抑制组,暴露2 h后,检测细胞内SOD、CAT和GPx的活力;暴露4 h后,测定细胞内过氧化氢和还原型谷胱甘肽(GSH)的含量,超氧阴离子和羟自由基的产生能力;暴露12 h后,检测细胞存活率、凋亡率和死亡率。结果凋亡模型组细胞内SOD、CAT、GPx活力及产生超氧阴离子、羟自由基能力和过氧化氢、GSH的含量与正常对照组相比,差异均无统计学意义(P>0.05)。与正常对照组和凋亡模型组相比,各抑制组细胞内相应抗氧化酶活力均下降,差异有统计学意义(P<0.05)。与正常对照组和凋亡模型组相比,SOD抑制组及CAT和GPx共同抑制组细胞产生超氧阴离子水平以及CAT和GPx共同抑制组细胞产生羟自由基水平均升高,而SOD抑制组细胞产生羟自由基水平下降,差异均有统计学意义(P<0.05);此外,与正常对照组和凋亡模型组相比,SOD抑制组细胞内过氧化氢含量和CAT抑制组细胞内GSH含量均降低,而CAT抑制组、GPx抑制组、CAT和GPx共同抑制组细胞内过氧化氢含量和GPx抑制组、CAT和GPx共同抑制组细胞内GSH含量均升高,差异均有统计学意义(P<0.05)。与正常对照组相比,其他各组细胞的存活率均降低,凋亡率和死亡率均升高,除凋亡模型组和SOD抑制组细胞死亡率外,差异均有统计学意义(P<0.05)。与凋亡模型组相比,各抑制组细胞存活率降低,SOD抑制组、CAT和GPx共同抑制组细胞凋亡率升高,CAT抑制组、GPx抑制 展开更多
关键词 抗氧化酶 抑制剂 肿瘤坏死因子 活性氧 细胞凋亡
药物代谢酶特异性探针底物的研发与应用进展
11
作者 王丹丹 宁静 +1 位作者 吕侠 葛广波 《药学进展》 CAS 2017年第2期110-123,共14页
人体内分布数百种结构多样、功能各异的药物代谢酶,其表达和功能易受遗传和环境因素的影响,导致其在不同人种、个体及组织中的分布都不尽相同。特异性探针底物作为药物代谢酶活性表征的关键工具分子,其在新药发现、药-药相互作用评价、... 人体内分布数百种结构多样、功能各异的药物代谢酶,其表达和功能易受遗传和环境因素的影响,导致其在不同人种、个体及组织中的分布都不尽相同。特异性探针底物作为药物代谢酶活性表征的关键工具分子,其在新药发现、药-药相互作用评价、临床药理学及精准医学检测等领域具有重要的应用价值。围绕人体分布的重要药物代谢酶,综述其特异性探针底物的设计研发及生物医学应用进展,以期为药物代谢酶的精准检测及相关应用研究提供参考。 展开更多
关键词 药物代谢酶 特异性探针底物 酶抑制剂 药-药相互作用 生物医学应用
靶向细菌肽聚糖合成酶抑制剂的研究进展 被引量:1
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作者 刘凡 孟浩毅 +5 位作者 孙正阳 李丹阳 金媛媛 杨兆勇 吴少杰 陈静 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期362-370,共9页
近年来,由于抗生素的滥用,使耐药菌株广泛出现,已成为威胁人类健康的重大问题。研发具有新的作用机制的抗菌药物迫在眉睫。抗菌药物资源匮乏,究其原因,主要是由于有效的药物作用靶点数量不足,远远不能满足当前防治的需要。因此抗菌药物... 近年来,由于抗生素的滥用,使耐药菌株广泛出现,已成为威胁人类健康的重大问题。研发具有新的作用机制的抗菌药物迫在眉睫。抗菌药物资源匮乏,究其原因,主要是由于有效的药物作用靶点数量不足,远远不能满足当前防治的需要。因此抗菌药物作用靶标的筛选是新型抗菌药物研发的关键一步。细菌细胞壁的主要成分是肽聚糖,肽聚糖是病原菌生存所必需的。Mur酶(Mur A-F)是肽聚糖生物合成必不可少的酶,可以以此为靶标发现新的抗生素。本文详细介绍了Mur A-F抑制剂的研究现状,并总结了临床上缺少成功抑制剂的原因和所面临的挑战。 展开更多
关键词 肽聚糖 抗生素 Mur酶 酶抑制剂 药物发现
用果胶酶澄清苹果汁工艺研究 预览 被引量:1
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作者 刘泽轩 吴红胜 《科技资讯》 2017年第3期79-81,共3页
该文从抑制酶促褐变效果的角度切入,采用了标准比色法以及正交法,分别从温度、pH值、果胶酶的加入量、反应时间、澄清时间对澄清果汁的效果进行了对比和探讨。利用果胶酶、多酚酶抑制剂对2种不同果汁澄清条件进行研究。结果表明果胶酶... 该文从抑制酶促褐变效果的角度切入,采用了标准比色法以及正交法,分别从温度、pH值、果胶酶的加入量、反应时间、澄清时间对澄清果汁的效果进行了对比和探讨。利用果胶酶、多酚酶抑制剂对2种不同果汁澄清条件进行研究。结果表明果胶酶与多酚酶抑制剂效果明显。果胶酶最适添加量为1.2mg/10g;温度为45℃~50℃;反应时间30min,澄清时间超过12h。在相同条件下,以中性为参考,处于碱性的果汁酶促褐变速率最快,酸性条件下褐变速率最慢。 展开更多
关键词 酶的抑制剂 果汁生产 果汁出汁
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胰脂肪酶抑制剂电位滴定筛选法的研究
14
作者 杨剑萍 张韩洁 +3 位作者 林晓纯 史蕾 柳晓俊 蒋辽川 《分析试验室》 CSCD 北大核心 2017年第11期1298-1301,共4页
建立了一种简单快速的胰脂肪酶抑制剂筛选研究的新方法,特别适用于深颜色或浑浊体系的天然药物活性分析。本研究采用临床减肥药Orlistat论证了电位滴定筛选胰脂肪酶抑制活性的可靠性和稳定性,探讨了酶抑制活性测定的影响因素,并成功... 建立了一种简单快速的胰脂肪酶抑制剂筛选研究的新方法,特别适用于深颜色或浑浊体系的天然药物活性分析。本研究采用临床减肥药Orlistat论证了电位滴定筛选胰脂肪酶抑制活性的可靠性和稳定性,探讨了酶抑制活性测定的影响因素,并成功应用于天然药物活性成分一黄芩苷的抑制活性研究。研究结果显示,Orlistat对胰脂肪酶具有很强的抑制活性(IC50=0.011g/L),实验结果与临床效果吻合,表明构建的胰脂肪酶抑制活性电位滴定筛选法是可靠的。此外,黄芩苷也显示出良好的胰脂肪酶抑制活性,其IC50为0.027g/L。本研究为从天然药物筛选胰脂肪酶抑制剂作为绿色减肥药提供了一种新颖的研究思路。 展开更多
关键词 胰脂肪酶 电位滴定法 酶抑制剂 活性筛选
苜蓿盲蝽属三种害虫对环氧虫啶的敏感性 预览
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作者 刘永强 潘洪生 陆宴辉 《植物保护》 CSCD 北大核心 2017年第6期144-146,172共4页
环氧虫啶是我国自主研发的一种新型的新烟碱杀虫剂,主要用于防治刺吸式口器害虫。本文采用点滴法测定了环氧虫啶对中黑盲蝽、苜蓿盲蝽、三点盲蝽的毒力,结果表明,三种盲蝽对环氧虫啶均具有较高的敏感性,其中中黑盲蝽的敏感性最高,LD50值... 环氧虫啶是我国自主研发的一种新型的新烟碱杀虫剂,主要用于防治刺吸式口器害虫。本文采用点滴法测定了环氧虫啶对中黑盲蝽、苜蓿盲蝽、三点盲蝽的毒力,结果表明,三种盲蝽对环氧虫啶均具有较高的敏感性,其中中黑盲蝽的敏感性最高,LD50值为2.03ng/头,其次为苜蓿盲蝽和三点盲蝽,LD50分别为3.12和3.34ng/头。多功能氧化酶抑制剂PBO能明显增加环氧虫啶对三种盲蝽的毒力,谷胱甘肽S-转移酶抑制剂DEM只在中黑盲蝽上对环氧虫啶表现出增效作用,而羧酸酯酶抑制剂TPP未显示增效作用。这说明,环氧虫啶具有防治苜蓿盲蝽属三种害虫的应用潜力,细胞色素P450-单加氧酶可能在环氧虫啶代谢中起重要作用。 展开更多
关键词 新烟碱杀虫剂 苜蓿盲蝽属 毒力 酶抑制剂
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酶抑制剂镰孢菌酸的合成工艺 预览
16
作者 周石洋 陈玲 杨善彬 《沈阳大学学报:自然科学版》 CAS 2017年第2期99-102,共4页
以2-甲基吡啶为起始原料,经氧化、酯化、烷基化和水解等反应步骤,合成目标产物镰孢菌酸.实验重点研究了烷基化反应过程,并对该反应条件进行了优化.目标产物及中间产物结构经~1H NMR、~(13)C NMR、MS和元素分析法进行表征.
关键词 酶抑制剂 镰孢菌酸 优化 合成工艺
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甘草黄酮的提取分离及其葡萄糖苷酶抑制活性研究 预览
17
作者 杨剑萍 苏婷婷 +4 位作者 张韩洁 林晓纯 刘小意 黄灏 汪雅丽 《化学与生物工程》 CAS 2017年第11期15-18,共4页
采用超声提取和碱溶酸沉法提取甘草的活性成分甘草黄酮;通过化学显色法进行定性鉴定,采用分光光度法测定甘草黄酮含量;并建立了一种基于电化学法的葡萄糖苷酶抑制活性筛选新方法,以临床降糖药阿卡波糖验证了电化学筛选法的可靠性。结果... 采用超声提取和碱溶酸沉法提取甘草的活性成分甘草黄酮;通过化学显色法进行定性鉴定,采用分光光度法测定甘草黄酮含量;并建立了一种基于电化学法的葡萄糖苷酶抑制活性筛选新方法,以临床降糖药阿卡波糖验证了电化学筛选法的可靠性。结果表明,甘草黄酮具有较好的葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为67.6mg·L~(-1)。葡萄糖苷酶抑制活性电化学筛选法具有良好的准确性和抗干扰能力,为中药葡萄糖苷酶抑制剂的研发提供了有价值的参考。 展开更多
关键词 甘草黄酮 葡萄糖苷酶抑制活性 电化学法 酶抑制剂
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应用特异性探针药物分析双峰驼CYP2D6酶体外活性 预览
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作者 王艳 高飞 哈斯苏荣 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2501-2509,共9页
动物CYP酶是代谢药物、外源性化学物质和内源性化合物的超家族酶系,其中CYP2D6亚酶虽然只占动物肝CYP酶系的2%,却承担着约20%左右的药物代谢。作者旨在较为系统地研究双峰驼CYP2D6酶的体外活性及其对特异性抑制剂的敏感性。采用差速离... 动物CYP酶是代谢药物、外源性化学物质和内源性化合物的超家族酶系,其中CYP2D6亚酶虽然只占动物肝CYP酶系的2%,却承担着约20%左右的药物代谢。作者旨在较为系统地研究双峰驼CYP2D6酶的体外活性及其对特异性抑制剂的敏感性。采用差速离心法制备双峰驼肝微粒体,借助BCA法和CO还原差示光谱法测定肝微粒体蛋白浓度和CYP总酶含量。并在优化肝微粒体孵育体系及建立CYP2D6酶的特异性底物氢溴酸右美沙芬及其活性代谢产物去甲右美沙芬高效液相色谱法的基础上,研究双峰驼CYP2D6酶的动力学特征、底物代谢率及特异性抑制剂奎尼丁对该酶的抑制作用。结果表明,双峰驼肝微粒体蛋白浓度、CYP总酶含量均能满足试验要求。建立的测定酶底物和产物的HPLC法灵敏度高、稳定性好,且各成分分离完全、峰形良好、无干扰。双峰驼CYP2D6酶的Vmax值为(0.141 6±0.052 7)nmol·(min·mg)-1,Km值为(12.986 0±0.357 2)μmol·L-1。奎尼丁对双峰驼CYP2D6酶的半数抑制浓度IC50为(2.779 0±0.063 9)μmol·L-1。因此,该试验不仅为深入研究双峰驼CYP2D6酶体外活性成功建立并优化了反应体系,而且得出了双峰驼CYP2D6酶动力学参数和特异性抑制剂的IC50值,填补了该领域的空白。 展开更多
关键词 双峰驼 肝微粒体 CYP2D6酶 酶动力学 特异性探针药物 抑制剂
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快速检测农药残留技术的应用现状 预览 被引量:3
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作者 冯俊宸 徐华能 《世界农药》 CAS 2016年第2期26-29,共4页
主要综述了目前广泛应用的农药残留检测技术酶抑制检测法、酶联免疫检测法、活体生物测定法、生物传感器法等快速测定方法的原理、优缺点。
关键词 农药残留 酶抑制 酶联免疫 活体生物测定 生物传感器
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介导盐酸双苯氟嗪代谢的细胞色素P450酶鉴别
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作者 王海燕 郭宇松 +2 位作者 郝亮 王永利 郭炜 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1021-1027,共7页
目的鉴别参与盐酸双苯氟嗪(Dip)代谢的大鼠肝微粒体细胞色素P450酶(CYP)亚型。方法制备SD大鼠肝微粒体并与Dip孵育,产生的Dip代谢产物(M1,M2,M4和M5)采用LC-MS/MS鉴别,通过细胞色素P450酶选择性抑制剂实验、相关性分析实验和重组... 目的鉴别参与盐酸双苯氟嗪(Dip)代谢的大鼠肝微粒体细胞色素P450酶(CYP)亚型。方法制备SD大鼠肝微粒体并与Dip孵育,产生的Dip代谢产物(M1,M2,M4和M5)采用LC-MS/MS鉴别,通过细胞色素P450酶选择性抑制剂实验、相关性分析实验和重组酶实验确定参与盐酸双苯氟嗪代谢的CYP酶亚型。结果抑制剂研究、相关性分析实验和重组酶实验3种分析方法测定结果均显示,大鼠肝微粒体中CYP2A1、CYP3A和CYP2C11是催化生成M1和M5的酶亚型;代谢盐酸双苯氟嗪生成M2的CYP酶按作用大小依次为CYP3A、CYP2A1、CYP1A2、CYP2C11和CYP2E1;转化盐酸双苯氟嗪生成M4的酶亚型活性高低依次为CYP3A、CYP2A1、CYP2E1和CYP2C11,重组酶实验结果还进一步表明CYP3A2较CYP3A1具有更强的活性。结论 CYP3A和CYP2A1均参与了Dip 4种代谢物的生成反应。 展开更多
关键词 盐酸双苯氟嗪 大鼠肝微粒体 细胞色素P450酶 抑制剂 重组CYP酶
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