期刊文献+
共找到61篇文章
< 1 2 4 >
每页显示 20 50 100
18β-甘草次酸抗癌机制研究进展 预览
1
作者 王诗浓 张宇 +5 位作者 张彤 王加茹 徐宛婷 张翼 罗英花 金成浩 《畜牧与饲料科学》 2019年第5期78-81,共4页
甘草是一味对人体较好的固本中草药,常用于治疗脏器寒热、饮食中毒、伤寒、喉咙疼痛、肺热咳嗽、稚童病症等症状。近年来的研究发现,甘草提取物亦有良好的抗癌功效,18β-甘草次酸通过前体甘草酸水解制得,是相对高效的抗癌成分。18β-甘... 甘草是一味对人体较好的固本中草药,常用于治疗脏器寒热、饮食中毒、伤寒、喉咙疼痛、肺热咳嗽、稚童病症等症状。近年来的研究发现,甘草提取物亦有良好的抗癌功效,18β-甘草次酸通过前体甘草酸水解制得,是相对高效的抗癌成分。18β-甘草次酸可通过遏制癌细胞增殖、诱导癌细胞凋亡、遏制癌细胞侵袭转移、抗氧化、遏制新血管生成、遏制淋巴管生成、调节激素分泌等途径发挥抗癌作用。对18β-甘草次酸的抗癌机制研究进展进行了综述,旨在为后续研究提供参考。 展开更多
关键词 18Β-甘草次酸 中草药 抗癌机制
在线阅读 免费下载
18β-甘草次酸通过抑制信号传导与转录激活因子3的激活能够增强人肝癌细胞对索拉非尼的敏感性
2
作者 赵冬 刘秋梦 +2 位作者 梁慧芳 陈劲 张必翔 《中华实验外科杂志》 CSCD 北大核心 2018年第8期1445-1447,共3页
目的观察18β-甘草次酸(GA)和索拉非尼单独和联合应用对人肝癌细胞株7402的增殖、凋亡和周期的影响,从对信号传导与转录激活因子3(STAT3)通路的影响探讨其可能的机制。方法用100 μmol/L的GA和10 μmol/L的索拉非尼单独和联合应用... 目的观察18β-甘草次酸(GA)和索拉非尼单独和联合应用对人肝癌细胞株7402的增殖、凋亡和周期的影响,从对信号传导与转录激活因子3(STAT3)通路的影响探讨其可能的机制。方法用100 μmol/L的GA和10 μmol/L的索拉非尼单独和联合应用于肝癌细胞株7402,用细胞增殖活性检测(CCK-8)和平板克隆方法检测增殖,流式细胞术检测细胞周期凋亡,Western blot检测细胞周期蛋白(Cyclin D1)和STAT3通路的激活情况。结果CCK-8方法结果显示GA和索拉非尼单独处理7402后细胞生存率分别为(74.3±3.3)%和(56.7±5.0)%,联合给药细胞生存率为(42.6±2.8)%。联合给药比单独给药对细胞杀伤作用更加明显,差异均有统计学意义(P=0.000、0.000)。细胞凋亡结果显示,与对照组(5.31±1.53)%的凋亡率比较,GA和索拉非尼单独给药诱导的细胞凋亡率分别为(15.18±2.12)%和(19.18±1.30)%,联合给药细胞凋亡率为(28.29±2.58)%。与单独给药比较,联合给药能进一步增加细胞凋亡数量,差异有统计学意义(P=0.000、0.000)。机制实验中,与对照组比较,索拉非尼单独处理后磷酸化信号传导与转录激活因子3(p-STAT3)表达量变化不明显(t=2.449,P=0.070),而GA组p-STAT3表达量降低(t=34.080,P=0.000),联合给药组p-STAT3表达量显著降低(t=40.420,P=0.000)。结论GA能够通过抑制STAT3的激活增强人肝癌细胞对索拉非尼的敏感性。 展开更多
关键词 18Β-甘草次酸 肝癌 增殖 凋亡 细胞周期 信号传导与转录激活因子3
β-甘草次酸对炎症相关胃癌的抑制作用及其机制 预览
3
作者 赵丹 曹东慧 +7 位作者 金美善 吴孟辉 王玥琦 杨娜 周天宇 张厚君 姜晶 曹雪源 《吉林大学学报:医学版》 CSCD 北大核心 2018年第6期1150-1155,共6页
目的:探讨18β-甘草次酸(18β-GA)对炎症相关胃癌的抑制作用,并阐明其作用机制。方法:将72只K19-Wnt/C2mE转基因胃癌小鼠随机分为18β-GA给药组(n=36)和对照组(n=36)。18β-GA给药组小鼠给予质量浓度0.1%18β-GA饮水,对照组小鼠正常饮水... 目的:探讨18β-甘草次酸(18β-GA)对炎症相关胃癌的抑制作用,并阐明其作用机制。方法:将72只K19-Wnt/C2mE转基因胃癌小鼠随机分为18β-GA给药组(n=36)和对照组(n=36)。18β-GA给药组小鼠给予质量浓度0.1%18β-GA饮水,对照组小鼠正常饮水。52周后观察2组小鼠胃癌发生率和胃黏膜形态表现,采用免疫组织化学染色法检测2组小鼠胃黏膜上皮细胞中Ki-67、F4/80、ATP4a、KCNE2、胃蛋白酶原C(PGC)、Wnt-1、β-catenin和环氧化酶2(COX-2)的组织化学评分(H-score)。结果:对照组小鼠胃黏膜出现隆起型肿瘤、不典型增生和慢性胃炎。与对照组比较,18β-GA给药组小鼠胃癌发生率明显降低(P=0.019),肿瘤体积明显缩小(P<0.01),胃黏膜细胞及组织结构异型性减少,炎症反应减轻。与对照组比较,18β-GA给药组小鼠胃黏膜上皮细胞中Ki-67、F4/80、Wnt-1、β-catenin和COX-2的H-score明显降低(P<0.05),ATP4a、KCNE2和PGC H-score明显升高(P<0.05)。结论:18β-GA可抑制K19-Wnt/C2mE转基因小鼠胃癌的发生,其作用机制可能是18β-GA减轻胃黏膜内炎症反应,有效改善胃黏膜上皮细胞分化,从而抑制胃癌发病。 展开更多
关键词 18Β-甘草次酸 慢性胃炎 胃肿瘤 转基因小鼠 细胞分化
在线阅读 下载PDF
18β-甘草次酸对局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用
4
作者 王志国 吴椋冰 +1 位作者 关雷 潘毅 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2017年第11期1315-1321,共7页
目的:探讨中药甘草提取物18β-甘草次酸(18β-GA)对脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制。方法:线栓法制备大鼠局灶性脑缺血/再灌注损伤模型,随机分为假手术组、中脑动脉闭塞(MCAO)模型组、依达拉奉(50 mg·kg^-1)阳性药对... 目的:探讨中药甘草提取物18β-甘草次酸(18β-GA)对脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制。方法:线栓法制备大鼠局灶性脑缺血/再灌注损伤模型,随机分为假手术组、中脑动脉闭塞(MCAO)模型组、依达拉奉(50 mg·kg^-1)阳性药对照组、18β-GA 50 mg·kg^-1、18β-GA 100 mg·kg^-1和18β-GA 150 mg·kg^-1组,于缺血1 h、再灌注后5 h分别腹腔给药。采用Zea Longa法进行神经功能评分,TTC染色比较各组动物脑梗死体积差异,分别用HE染色和TUNEL染色观测组织病理损伤以及神经元细胞凋亡,Western blot技术检测大鼠海马组织凋亡关键分子Caspase-3蛋白表达,ELISA检测大鼠海马炎性因子IL-1,IL-6和TNF-α表达水平,分光光度法检测大鼠海马MDA和SOD活性。结果:与MCAO大鼠相比,18β-GA 100 mg·kg^-1和18β-GA 150 mg·kg^-1组均可显著减少脑缺血再灌注大鼠脑梗死体积,降低神经功能缺损评分,可显著改善MCAO大鼠海马神经元细胞核固缩、排列紊乱、细胞死亡等病理损伤,抑制海马神经元Caspase-3的表达及抑制细胞凋亡,降低MCAO大鼠海马炎性因子IL-1,IL-6和TNF-α表达水平,降低MDA水平以及提升SOD活性,与阳性药依达拉奉效果相当。结论:18β-GA可能通过抑制炎症反应及氧化应激,从而减轻脑组织细胞凋亡及脑损伤,实现对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的神经保护作用。 展开更多
关键词 18Β-甘草次酸 脑缺血再灌注损伤 细胞凋亡
甘草提取物及其主要成分对HepG2细胞中二相代谢酶UGT1A基因表达的影响 被引量:3
5
作者 谭亲友 胡骞 +3 位作者 张靖 刘新云 廖曾珍 李江 《中南药学》 CAS 2016年第6期611-615,共5页
目的研究甘草提取物及18α-甘草酸(18α-GL)、18β-甘草酸(18β-GL)、18α-甘草次酸(18α-GA)、18β-甘草次酸(18β-GA)对HepG2细胞上UGT1A蛋白表达和UGT1A mRNA作用的影响。方法建立HepG2细胞模型,采用Western blot分析HepG2... 目的研究甘草提取物及18α-甘草酸(18α-GL)、18β-甘草酸(18β-GL)、18α-甘草次酸(18α-GA)、18β-甘草次酸(18β-GA)对HepG2细胞上UGT1A蛋白表达和UGT1A mRNA作用的影响。方法建立HepG2细胞模型,采用Western blot分析HepG2细胞中二相代谢酶UGT1A的蛋白表达,采用Q-PCR从转录水平检测UGT1A mRNA。结果 Western blot实验结果表明18α-GL、18β-GL对UGT1A的蛋白表达有增加作用但差异无统计学意义;18α-GA和18β-GA使UGT1A的蛋白表达量增加且具差异有统计学意义(P〈0.05)。Q-PCR实验结果表明18α-GL、18β-GL使UGT1A的mRNA表达有上调作用;18α-GA对UGT1A的mRNA表达有上调作用,但差异没有统计学意义,而18β-GA使UGT1A的mRNA表达上调,且差异有统计学意义(P〈0.05)。结论甘草提取物、18α-GL、18β-GL、18α-GA和18β-GA对UGT1A蛋白表达和mRNA影响均表现为诱导作用,且18β-GA对UGT1A的诱导作用差异有统计学意义。 展开更多
关键词 甘草提取物 18Α-甘草酸 18Β-甘草酸 18α-甘草次酸 18Β-甘草次酸 UGT1A HEPG2细胞
18β-甘草次酸哌嗪衍生物抗肝癌SMMC-7721细胞活性研究 预览 被引量:1
6
作者 郝秀静 阳辉 +2 位作者 王娟 李敏 李学强 《西安交通大学学报:医学版》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期795-798,809共5页
目的 研究18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35对SMMC-7721细胞增殖的的抑制作用及对凋亡的影响。方法 用18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35以不同浓度、不同时间段处理SMMC-7721细胞,显微镜下观察其对肝癌SMMC-7721细胞形态结构的影响;MTT... 目的 研究18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35对SMMC-7721细胞增殖的的抑制作用及对凋亡的影响。方法 用18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35以不同浓度、不同时间段处理SMMC-7721细胞,显微镜下观察其对肝癌SMMC-7721细胞形态结构的影响;MTT法检测18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35对SMMC-7721细胞的增殖抑制率;Hoechst-33258细胞凋亡染色试剂盒检测细胞凋亡情况;Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率。结果MTT检测结果表明,18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35能够抑制肝癌SMMC-7721细胞增殖,且呈浓度依赖性(P〈0.05);流式细胞仪检测细胞凋亡率,D35为26.71%、D34为36.95%。结论 18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35对SMMC-7721细胞有增殖抑制作用和促凋亡作用,且优于18β-甘草次酸(GA)。 展开更多
关键词 18Β-甘草次酸 哌嗪衍生物 SMMC-7721 细胞凋亡
在线阅读 下载PDF
18-β甘草次酸长期灌胃对大鼠肾脏的影响 被引量:1
7
作者 席克虎 张小兵 +10 位作者 杨贵军 陈小婉 桂岩 王有虎 张福宏 马春霞 洪浩 刘翔毅 马毅 江英 董明 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第24期142-147,共6页
目的:探讨18-β甘草次酸(glycyrrhetinic acid,GA)对大鼠肾脏的影响。方法:120只Wistar大鼠随机平均分成正常组及低、中、高剂量18-β甘草次酸组(25,50,100 mg·kg-1),共4组,于甘草次酸ig干预后第6,14,22,30周及停药4周后心... 目的:探讨18-β甘草次酸(glycyrrhetinic acid,GA)对大鼠肾脏的影响。方法:120只Wistar大鼠随机平均分成正常组及低、中、高剂量18-β甘草次酸组(25,50,100 mg·kg-1),共4组,于甘草次酸ig干预后第6,14,22,30周及停药4周后心脏采血,检测血肌酐(SCr),尿素氮(BUN)含量,HE染色进行肾脏组织病理学观察。结果:随着干预进行直至停药4周时,低、中、高剂量甘草组SCr,BUN与正常组相比均无明显差异。血钠、氯离子均较正常组升高,但停药4周时血钠、氯离子较之前各时间点降低,并接近正常组。血钾离子均低于正常组,停药4周时血钾离子较之前各时间点升高并接近正常组。上述各指标同一时间点低、中、高剂量甘草组两两之间无统计差异。HE染色见各时间点肾脏病理形态与正常组相比未见异常改变。结论:18-β甘草次酸对大鼠血尿素氮、肌酐值及肾脏病理形态无明显影响。可引起血钠、氯离子轻度升高,血钾离子降低,停药一定时间后上述影响可消除。 展开更多
关键词 18-β甘草次酸 肾脏 肌酐 尿素氮 离子
18β-甘草次酸类衍生物的设计、合成及抑制肿瘤细胞增殖活性 被引量:2
8
作者 黄敏 李坤 +3 位作者 靳书语 崔婷秀 刘丹 赵临襄 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1263-1271,共9页
以18β-甘草次酸为先导化合物,考察18β-甘草次酸中C环双键位置对抗肿瘤活性的影响,设计一系列含9(11)-烯结构的衍生物,以期提高该类化合物的抗肿瘤作用。合成了23个未见文献报道的化合物,结构均经IR、LC-MS和1H NMR确证。以18β-甘... 以18β-甘草次酸为先导化合物,考察18β-甘草次酸中C环双键位置对抗肿瘤活性的影响,设计一系列含9(11)-烯结构的衍生物,以期提高该类化合物的抗肿瘤作用。合成了23个未见文献报道的化合物,结构均经IR、LC-MS和1H NMR确证。以18β-甘草次酸为阳性对照,采用MTT法考察了24个目标化合物对人前列腺癌细胞PC-3的生长抑制活性,并采用细胞计数法测定了12个化合物对人急性早幼粒白细胞HL-60的生长抑制作用。活性结果表明,部分目标化合物的生长抑制活性优于母体,尤以化合物14的活性最强,对PC-3细胞及HL-60细胞的GI50分别为4.48μmol·L-1和1.2μmol·L-1,值得深入研究。 展开更多
关键词 18Β-甘草次酸 天然产物改造 肿瘤治疗 生长抑制
18β-甘草次酸对变应性鼻炎大鼠鼻黏膜纤毛超微结构的影响 被引量:7
9
作者 江英 席克虎 +8 位作者 陈小婉 桂岩 王有虎 张福宏 刘翔毅 马毅 董明 杨贵军 张小兵 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期26-33,共8页
目的观察变应性鼻炎(allergic rhinitis,AR)大鼠鼻黏膜纤毛超微结构改变及18β-甘草次酸对纤毛病理改变的影响。方法将96只Wistar大鼠随机分为空白组、模型组、氯雷他定组、18β-甘草次酸组,每组24只。采用卵清蛋白致敏法建立大鼠AR模... 目的观察变应性鼻炎(allergic rhinitis,AR)大鼠鼻黏膜纤毛超微结构改变及18β-甘草次酸对纤毛病理改变的影响。方法将96只Wistar大鼠随机分为空白组、模型组、氯雷他定组、18β-甘草次酸组,每组24只。采用卵清蛋白致敏法建立大鼠AR模型,造模后各组分别给药干预。于给药2、4、6、10周后比较各组大鼠行为学改变,并采用扫描电镜和透射电镜观察各组鼻黏膜纤毛超微结构改变。结果模型组出现典型AR症状,鼻黏膜纤毛紊乱、倒伏、黏附聚集甚至脱落,纤毛膜破裂,微管减少或消失,并出现密集的短小纤毛,纤毛顶端黏液毯增厚并含中性粒细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞等炎性细胞;在变应原持续作用下,模型组鼻黏膜纤毛随时间延长而呈进行性损害改变。经氯雷他定和18β-甘草次酸干预后,AR症状逐渐减轻,鼻黏膜上皮病理损害逐渐恢复,纤毛整齐密集接近空白组,短小纤毛减少,纤毛顶端增厚覆盖的黏胶层消失。结论在大鼠AR模型中,随着变应原的持续接触,鼻黏膜纤毛超微结构呈进行性损害。18β-甘草次酸可一定程度延缓或逆转鼻黏膜纤毛的病理改变。 展开更多
关键词 变应性鼻炎 18Β-甘草次酸 鼻黏膜 纤毛 超微结构
18β-甘草次酸吡啶酰胺衍生物的定向合成及其初步抗癌活性研究 被引量:2
10
作者 陈凑喜 魏梦雪 +2 位作者 李学强 李天才 周学章 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第4期835-842,共8页
以18β-甘草次酸和2,5-吡啶二甲酸为起始原料,便捷地合成了5种含吡啶杂环多酰胺结构的18β-甘草次酸衍生物.全部新合成化合物的结构由1H NMR,13C NMR及HRMS等方法得到了确证.通过四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所有新合成化合物的抑制人宫颈... 以18β-甘草次酸和2,5-吡啶二甲酸为起始原料,便捷地合成了5种含吡啶杂环多酰胺结构的18β-甘草次酸衍生物.全部新合成化合物的结构由1H NMR,13C NMR及HRMS等方法得到了确证.通过四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所有新合成化合物的抑制人宫颈癌Hela细胞活性进行了体外评价,初步发现目标系列化合物对人宫颈癌Hela细胞均具有细胞毒活性,能够有效抑制Hela细胞增殖、诱导其凋亡,IC50最小值仅为0.02μmol·L-1,均优于临床抗肿瘤药物阿糖胞苷. 展开更多
关键词 18Β-甘草次酸 吡啶 酰胺 衍生物 抗癌活性
18-β甘草次酸对变应性鼻炎大鼠鼻黏膜上皮细胞内质网的影响 被引量:1
11
作者 杨贵军 席克虎 +10 位作者 陈小婉 桂岩 王有虎 张福宏 马春霞 洪浩 刘翔毅 马毅 江英 董明 张小兵 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期578-582,共5页
目的探讨18-β甘草次酸(glycyrrhetinicacid,GA)对变应性鼻炎(allergicrhinitis,AR)模型大鼠鼻黏膜上皮细胞内质网变化的影响。方法96只Wistar大鼠随机分为空白组、AR模型组、氯雷他定组、甘草次酸组,每组24只,腹腔注射卵清蛋... 目的探讨18-β甘草次酸(glycyrrhetinicacid,GA)对变应性鼻炎(allergicrhinitis,AR)模型大鼠鼻黏膜上皮细胞内质网变化的影响。方法96只Wistar大鼠随机分为空白组、AR模型组、氯雷他定组、甘草次酸组,每组24只,腹腔注射卵清蛋白致敏建立大鼠AR模型,评定动物形态学评分。造模后给予甘草次酸21.6mg/kg灌胃,干预后第2、4、6、10周取鼻黏膜组织送电镜检查。结果空白组叠加评分(2.10±0.45)分,氯雷他定组为(5.10±0.56)分,AR模型组为(5.10±0.56)分,甘草次酸组为(5.20±0.78)分,各组分别与空白组比较,差异有统计学意义(P〈0.01)。透射电镜见AR模型组内质网较空白组增多,明显囊样扩张、大量空泡形成、脱颗粒,胞质内可见大量的游离核糖体。在变应原持续作用下,AR模型组鼻黏膜上皮细胞内质网的上述变化呈进行性加重。而甘草次酸干预组内质网扩张、空泡化、脱颗粒均较模型组缓解,并随观察周期延长逐渐接近空白对照组。结论18-β甘草次酸可改善变应性鼻炎模型大鼠鼻黏膜上皮细胞内质网的扩张、空泡化及脱颗粒。 展开更多
关键词 18-β甘草次酸 上皮细胞内质网 变应性鼻炎
18β-甘草次酸对变应性鼻炎大鼠鼻黏膜上皮细胞线粒体的影响 被引量:2
12
作者 董明 陈小婉 +10 位作者 席克虎 王有虎 桂岩 张福宏 马春霞 洪浩 刘翔毅 江英 马毅 杨贵军 张小兵 《山东大学耳鼻喉眼学报》 CAS 2014年第3期1-6,共6页
目的:观察变应性鼻炎( allergic rhinitis,AR)大鼠鼻黏膜上皮细胞线粒体的改变及时相特点和18β-甘草次酸对线粒体病理改变的影响。方法将96只Wistar大鼠随机分为空白组、模型组、氯雷他定组、甘草次酸组。卵清蛋白( ovalbumin,OV... 目的:观察变应性鼻炎( allergic rhinitis,AR)大鼠鼻黏膜上皮细胞线粒体的改变及时相特点和18β-甘草次酸对线粒体病理改变的影响。方法将96只Wistar大鼠随机分为空白组、模型组、氯雷他定组、甘草次酸组。卵清蛋白( ovalbumin,OVA)致敏建立大鼠AR模型。建模成功后给药干预,并分别于给药2、4、6、10周比较各组电镜下鼻黏膜上皮细胞线粒体的改变。结果 AR模型组见线粒体数量增多、体嵴消失、肿胀、空泡化及自噬体存在,且在变应原持续作用下,模型组鼻黏膜上皮细胞线粒体上述损害呈进行性加重。而甘草次酸干预组线粒体在增多的数量、体嵴减少、肿胀、空泡化及自噬体出现均较模型组好转,并随观察周期延长基本接近空白对照组。结论持续变应原刺激下的鼻黏膜上皮细胞线粒体呈进行性损害,18β-甘草次酸可抑制鼻黏膜上皮细胞线粒体的病理损害。 展开更多
关键词 鼻炎 变应性 18Β-甘草次酸 线粒体
2-取代-3-氧代齐墩果烷-12-烯-30-酰胺类化合物的合成与抗肿瘤活性研究 被引量:3
13
作者 唐百达 李晓静 +4 位作者 周青桐 寇丽影 李蕾 刘丹 赵临襄 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2014年第4期257-264,共8页
目的设计并合成一系列2-取代-3-氧代.齐墩果烷-12-烯-30-酰胺类化合物,以期提高该类化合物对人前列腺癌PC-3细胞生长抑制活性。方法对18β-甘草次酸的A环、11位羰基及30位羧基进行结构改造,设计并合成了20个目标化合物。采用MTT法研... 目的设计并合成一系列2-取代-3-氧代.齐墩果烷-12-烯-30-酰胺类化合物,以期提高该类化合物对人前列腺癌PC-3细胞生长抑制活性。方法对18β-甘草次酸的A环、11位羰基及30位羧基进行结构改造,设计并合成了20个目标化合物。采用MTT法研究其对PC-3细胞的生长抑制活性。结果与结论合成20个未见文献报道的化合物,结构均经^1H-NMR、LC-MS和IR确证,部分结构经^13C-NMR确证。合成的化合物对PC-3细胞显示了不同程度的生长抑制活性,明显好于其母体化合物18β-甘草次酸(18β-glycyrrhetinicacid,GA),其中化合物9a的活性最强,GI50值为6.97μmol·L-1。初步构效关系表明:A环引入2-氰基-3-氧代-1-烯的化合物活性最好,2位引入羟亚甲基与2,3位骈合异曝唑环类化合物活性相当,2位引入氰基的化合物活性较弱;30位羧基与哌啶及哌啶基哌啶成酰胺活性较好,与4-甲基哌嗪、吗啉和哌嗪成酰胺活性较弱。 展开更多
关键词 18Β-甘草次酸 化学合成 细胞生长抑制活性 构效关系
18β-甘草次酸对变应性鼻炎大鼠鼻黏膜上皮细胞紧密连接的影响 被引量:5
14
作者 马毅 桂岩 +10 位作者 王有虎 席克虎 陈小婉 张福宏 马春霞 洪浩 刘翔毅 江英 董明 杨贵军 张小兵 《临床耳鼻咽喉头颈外科杂志》 CAS 北大核心 2014年第20期1590-1594,共5页
目的:观察18β-甘草次酸(GA)对变应性鼻炎(AR)大鼠鼻黏膜上皮细胞紧密连接(TJs)超微结构的影响。方法:96只Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、氯雷他定组、GA组,每组24只。卵清蛋白致敏建立大鼠AR模型,观察和比较给药干预后第2... 目的:观察18β-甘草次酸(GA)对变应性鼻炎(AR)大鼠鼻黏膜上皮细胞紧密连接(TJs)超微结构的影响。方法:96只Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、氯雷他定组、GA组,每组24只。卵清蛋白致敏建立大鼠AR模型,观察和比较给药干预后第2、4、6、10周,各组行为改变及透射电镜下鼻黏膜上皮细胞TJs形态。结果:AR模型TJs长度变短,质膜电子高密度影变厚、融合点数量减少,间隙增宽甚至断裂。在变应原持续作用下,模型组鼻黏膜上皮细胞TJs的上述改变呈进行性加重,而GA组TJs变短、质膜影变厚、膜融合点减少均较模型组缓解,并随观察周期延长基本接近对照组。结论:18β-GA可缓解AR大鼠鼻腔黏膜上皮细胞间TJs的损害。 展开更多
关键词 18Β-甘草次酸 鼻炎 变应性 紧密连接
18β-甘草次酸对KCl和苯肾上腺素诱导的大鼠离体肾脏叶间动脉收缩的抑制作用 被引量:7
15
作者 张雯 马克涛 +2 位作者 王洋 司军强 李丽 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期195-202,共8页
本文旨在观察1813.甘草次酸(18β-glycyrrhetinticacid,1813-GA)对Kcl和苯肾上腺素(phenylephrine,PE)诱导的离体大鼠肾脏叶间动脉(renalinterlobarartery,RIA)收缩的影响。急性分离大鼠RIA,应用压力肌动图技术,观察1813-G... 本文旨在观察1813.甘草次酸(18β-glycyrrhetinticacid,1813-GA)对Kcl和苯肾上腺素(phenylephrine,PE)诱导的离体大鼠肾脏叶间动脉(renalinterlobarartery,RIA)收缩的影响。急性分离大鼠RIA,应用压力肌动图技术,观察1813-GA预处理后大鼠RIA对内皮非依赖血管收缩剂KCl和PE的反应情况。用微动脉段标本的全细胞膜片钳技术,观察100Imaol/L1813-GA对血管段上平滑肌细胞的膜电容(Gispul)、膜电导(Ginput)和膜电阻僻inpul)的影响。结果显示,KCl(30~100mmol/L)SNPE(0.1~30μmol/L)均可以引起大鼠RIA浓度依赖的收缩;100gmol/L的1813-GA预处理后,KCl和PE对大鼠RIA的缩血管作用明显降低妒〈0.01)。给予100μmaol/L18B.GA后,RIAn~管段上平滑肌细胞的R,μm1、Ginput和Clinpul与单个平滑肌细胞数值十分接近。以上结果提示,18β.GA可抑制KCl和PE对大鼠RIA的收缩作用,其机制可能涉及1813-GA对缝隙连接的抑制。 展开更多
关键词 缝隙连接 肾脏叶间动脉 18Β-甘草次酸 压力肌动图技术
甘草次酸联合抗结核药对结核杆菌活性研究 预览 被引量:3
16
作者 邢立群 贾芳 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2014年第4期160-164,共5页
研究选取中药单体18β-甘草次酸联合一线抗结核药物异烟肼(INH)、利福平(RFP)和链霉素(SM),利用MABA法检测其体外单独及联合作用于牛源结核分枝杆菌的抗菌活性。18β-甘草次酸单独作用于结核分枝杆菌标准株(ATCC27294)和牛分... 研究选取中药单体18β-甘草次酸联合一线抗结核药物异烟肼(INH)、利福平(RFP)和链霉素(SM),利用MABA法检测其体外单独及联合作用于牛源结核分枝杆菌的抗菌活性。18β-甘草次酸单独作用于结核分枝杆菌标准株(ATCC27294)和牛分枝杆菌标准株(ATCC19210)的最低抑菌浓度(MIC)分别为50和100ug/mL。临床分离的2株敏感株和6株耐药株的MIC值分别为25-50和100~200ug/mL。18β-甘草次酸联合INH、RFP和SM作用于6株耐药株均具有协同作用,且MIC值明显下降,INH的MIC值下降2~32倍(FICIs 0.125~0.375),RFP的MIC值下降4~8倍(FICIs 0.240~0.490),SM的MIC值下降4~16倍(FICIs 0.165~0.460)。中药单体药物对正常细胞BHK-21具有较低的细胞毒性,对肝癌细胞SMMC具有较好抑制作用。结果表明,18p甘草次酸与抗结核药物INH、RFP和SM联合使用对结核分枝杆菌具有较好的抗菌药理活性。 展开更多
关键词 18β-I甘草次酸 抗结核药物 结核分枝杆菌 最低抑菌浓度(MIC)
在线阅读 下载PDF
18α(18β)-甘草次酸30位酰胺衍生物的合成工艺研究 被引量:2
17
作者 木合布力·阿布力孜 王永波 +3 位作者 马红艳 高苗苗 郑大成 热娜·卡斯木 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期553-556,共4页
目的制备甘草次酸30位酰胺类衍生物N—β-羟乙基-18β-甘草次酸-30-酰胺(1lI)和N-β-羟乙基-18α-甘草次酸~30-酰胺(IV),并优化其制备工艺。方法18β-甘草次酸(18β—GA,I)经高温碱催化进行构型转化反应得到18α-甘草次酸(18... 目的制备甘草次酸30位酰胺类衍生物N—β-羟乙基-18β-甘草次酸-30-酰胺(1lI)和N-β-羟乙基-18α-甘草次酸~30-酰胺(IV),并优化其制备工艺。方法18β-甘草次酸(18β—GA,I)经高温碱催化进行构型转化反应得到18α-甘草次酸(18α—GA,Ⅱ);化合物I、Ⅱ分别与2-氨基乙醇缩合制得目标化合物Ⅲ、IV;用常规光谱方法鉴定结构;同时考察不同种类缩合剂、溶剂量、物料比、处理方法对目标化合物产率的影响,筛选最佳制备工艺。结果目标化合物Ⅲ、Ⅳ的产率分别为63%、48%。结论确定以EDCI、HOBt、DMAP为催化系统,配料比分别为18β—GA—EDCI—HOBt—DMAP(1:1.5:1:0.5)及18α—GA—EDCI—HOBt—DMAP(1:2:1:0.5),二氯甲烷为溶剂,化合物Ⅲ、Ⅳ的反应时间分别为18、28h,所用工艺是制备甘草次酸30位酰胺类衍生物的较好工艺。 展开更多
关键词 18Β-甘草次酸 构型转化 18α-甘草次酸 N-β-羟乙基-18B-甘草次酸-30-酰胺 N-β-羟乙基-18α-甘草次酸-30-酰胺 制备工艺
18-β甘草次酸抑制KCl对大鼠脑中动脉的收缩作用 预览 被引量:4
18
作者 王蕊 马克涛 +2 位作者 司军强 张传林 李丽 《石河子大学学报:自然科学版》 CAS 2013年第6期707-710,共4页
为讨论缝隙连接阻断剂18β—GA在脑血管收缩反应中的可能作用。采用压力肌动图技术,在急性分离的Wistar大鼠的大脑中动脉(直径〈300μm),观察18β—GA干预前后不同浓度的收缩剂KCl对血管直径的影响。结果显示,KCl可以浓度依赖性的... 为讨论缝隙连接阻断剂18β—GA在脑血管收缩反应中的可能作用。采用压力肌动图技术,在急性分离的Wistar大鼠的大脑中动脉(直径〈300μm),观察18β—GA干预前后不同浓度的收缩剂KCl对血管直径的影响。结果显示,KCl可以浓度依赖性的引起脑中动脉收缩,且30~80mmol/L引起的收缩与血管静息状态下的直径相比具有统计学差异(P〈0.05,n=7)。18βGA也可浓度依赖性的引起脑中动脉收缩,且10~100〉mol/L引起的收缩与未加药前相比具有统计学差异(P%0.05,n=8)。预灌流18β—GA(100/amol/L)后,50~80mmol/L KCl引起血管收缩幅度减小,拟合曲线下移,且差异具有统计学意义(P〈0.05,n=7)。由此可知:18B—GA可抑制KCl对脑血管的收缩作用,提示细胞问缝隙连接参与脑血管收缩活动。 展开更多
关键词 脑中动脉 18-β甘草次酸 缝隙连接 KCL 压力肌动图技术
在线阅读 免费下载
18β-甘草次酸对2型糖尿病大鼠血糖和血脂的影响 预览 被引量:5
19
作者 赵海燕 王彦芳 杨少娟 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第24期1-4,共4页
目的探讨18β-甘草次酸对2型糖尿病大鼠血糖、血脂及胰岛素敏感性的影响。方法采用高脂高糖饲料诱导结合-次性小剂量注射链脲佐菌素的方法建立2型糖尿病大鼠模型。将大鼠随机分为正常对照组(CON)、正常给药组(CGA)、糖尿病组(DM)... 目的探讨18β-甘草次酸对2型糖尿病大鼠血糖、血脂及胰岛素敏感性的影响。方法采用高脂高糖饲料诱导结合-次性小剂量注射链脲佐菌素的方法建立2型糖尿病大鼠模型。将大鼠随机分为正常对照组(CON)、正常给药组(CGA)、糖尿病组(DM)、糖尿病+甘草次酸治疗组(DGA)、糖尿病+格列苯脲阳性对照组(DGL),采用灌胃方式分别给予溶剂(5%DMSO)、18β-甘草次酸[100mg/(kg·d)]和格列苯脲[600μg/(kg·d)]。45d后,检测实验大鼠的空腹血糖(FBG)、血脂(TG、TC、LDL-C和HDL—C)以及血清胰岛素。结果18B-甘草次酸显著降低了糖尿病大鼠的FBG、TG、TC、LDL—C和胰岛素抵抗指数(HOMA—IR),并升高了其抗动脉粥样硬化指数(AAI)。结论18β-甘草次酸能有效降低2型糖尿病大鼠的血糖和血脂,改善胰岛素抵抗。 展开更多
关键词 18-β甘草次酸 2型糖尿病 血糖 血脂 胰岛素抵抗
在线阅读 下载PDF
18β-甘草次酸对Wistar大鼠脑微动脉平滑肌细胞间缝隙连接的影响 被引量:2
20
作者 于秀石 陈新燕 +5 位作者 司军强 马克涛 李丽 魏丽丽 蒋学伟 赵磊 《现代生物医学进展》 CAS 2013年第28期5405-5408,共4页
目的:探讨18β-甘草次酸对Wistar大鼠脑微动脉平滑肌细胞间缝隙连接的影响,为寻求强效和可逆的缝隙连接阻断剂提供实验依据。方法:去除脑微动脉段外层结缔组织后,应用全细胞膜片钳技术,观察不同种类的缝隙连接阻断剂对Wistar大鼠... 目的:探讨18β-甘草次酸对Wistar大鼠脑微动脉平滑肌细胞间缝隙连接的影响,为寻求强效和可逆的缝隙连接阻断剂提供实验依据。方法:去除脑微动脉段外层结缔组织后,应用全细胞膜片钳技术,观察不同种类的缝隙连接阻断剂对Wistar大鼠脑微动脉段上平滑肌细胞膜电容(Cinput)、膜电导(Ginput)和膜电阻(Rinput)的影响。结果:(1)Wistar大鼠脑微动脉段上平滑肌细胞Cinput高于消化分离的单个平滑肌细胞。(2)18β-甘草次酸(18pGA)能浓度依赖性的抑制Wistar大鼠脑动脉平滑肌细胞间的缝隙连接,IC50分别为2.0μM。当18βGA100μM时,Wistar大鼠脑微动脉段上平滑肌细胞的Cinput、Ginput或Rinput与单个平滑肌细胞十分接近。结论:1813GA可以浓度依赖性的抑制Wistar大鼠脑微动脉平滑肌细胞间缝隙连接。 展开更多
关键词 脑微动脉 缝隙连接 18Β-甘草次酸 平滑肌细胞
上一页 1 2 4 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈