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细胞色素P450介导的儿童药物性肝损伤易感性研究进展 预览
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作者 王泽 刘丽 +2 位作者 王建国 张鑫哲 赵楠楠 《沈阳师范大学学报:自然科学版》 CAS 2019年第1期20-24,共5页
药物性肝损伤(DILI)是世界范围内重要的药物不良反应之一,值得注意的是,由于致病药物的广泛性以及鉴别诊断的隐匿性使得儿童更容易受到DILI的威胁,在公共卫生,临床检验,药物研发及管理等领域引起了广泛关注和重视。细胞色素P450是人体... 药物性肝损伤(DILI)是世界范围内重要的药物不良反应之一,值得注意的是,由于致病药物的广泛性以及鉴别诊断的隐匿性使得儿童更容易受到DILI的威胁,在公共卫生,临床检验,药物研发及管理等领域引起了广泛关注和重视。细胞色素P450是人体内代谢药物的核心酶系统,被认为是机体防御DILI的重要保障;其中,CYP的单核苷酸多态性(SNP)是个体易感DILI的重要遗传基础,儿童期CYP的动态发育状态提示儿童DILI的易感性需要独立于成人的重新的审视和筛选。因此,对DILI易感CYP的研究进展进行梳理综述,将为儿童群体DILI的风险规避及有效的个性化医疗提供重要线索。 展开更多
关键词 药物性肝损伤 细胞色素P450 单核苷酸多态性 疾病易感性
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细胞色素p450家族基因多态性与他莫昔芬临床疗效的关系 预览
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作者 许馨元 蔡莉 《现代肿瘤医学》 CAS 2019年第4期696-699,共4页
目前,他莫昔芬广泛用于雌激素受体阳性的乳腺癌患者,可大幅度降低患者的复发和死亡,已成为抗雌激素治疗的标准用药。p450酶系是他莫昔芬代谢的关键酶,从而影响他莫昔芬的治疗效果。临床上对他莫昔芬治疗的个体反应性存在高度差异,可能与... 目前,他莫昔芬广泛用于雌激素受体阳性的乳腺癌患者,可大幅度降低患者的复发和死亡,已成为抗雌激素治疗的标准用药。p450酶系是他莫昔芬代谢的关键酶,从而影响他莫昔芬的治疗效果。临床上对他莫昔芬治疗的个体反应性存在高度差异,可能与p450家族基因多态性有着密切联系。本文主要对CYP2D6、CYP3A4/5、CYP2C19基因的多态性与他莫昔芬的代谢及疗效之间的关系进行简要阐述。 展开更多
关键词 他莫昔芬 细胞色素P450 基因多态性
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Cocktail探针药物法评价羊耳菊对大鼠CYP450酶活性的影响
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作者 宋菲 杨健 +5 位作者 王春 王霞 李维维 潘洁 兰燕宇 刘亭 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期60-67,共8页
目的:采用Cocktail探针药物法考察羊耳菊活性部位提取物(以下均简称为羊耳菊)对6种大鼠细胞色素P450(CYP450)主要亚型酶活性的影响。方法:羊耳菊高、低剂量组大鼠给药剂量分别为8. 127,2. 709 g·kg^-1·d^-1(以生药量计算),分... 目的:采用Cocktail探针药物法考察羊耳菊活性部位提取物(以下均简称为羊耳菊)对6种大鼠细胞色素P450(CYP450)主要亚型酶活性的影响。方法:羊耳菊高、低剂量组大鼠给药剂量分别为8. 127,2. 709 g·kg^-1·d^-1(以生药量计算),分别连续灌胃7,14 d后尾静脉注射Cocktail探针药物咖啡因、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔和氯唑沙宗,不同时间点采集血样,建立超高效液相串联质谱法(UPLC-MS)测定大鼠血浆中6种探针药物的浓度,运用DAS 2. 0软件计算其药动学参数,以考察羊耳菊在大鼠体内对CYP1A2,CYP3A,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1这6种亚型酶代谢活性的影响。结果:与空白组相比,奥美拉唑指标下,给药组的药时曲线下面积AUC0-t和AUC0-∞增大,14 d给药组的半衰期(T1/2)增大,清除率(CL)降低;甲苯磺丁脲指标下,14 d高剂量组的AUC0-t,AUC0-∞和T1/2增大;咖啡因指标下,给药组的T1/2明显增大,14 d给药组的AUC0-t和AUC0-∞增大而CL降低;但以上3个指标的表观分布容积(V)均无明显变化。与空白组相比,咪达唑仑指标下,除7 d低剂量组之外,其他给药组的AUC0-t,AUC0-∞和T1/2明显增大,CL明显降低,V增大;氯唑沙宗和美托洛尔的药动学参数与空白组相比差异没有显著性。结论:羊耳菊对大鼠肝药酶CYP3A,CYP1A2,CYP2C9和CYP2C19的活性具有不同程度的抑制作用,其中对CYP3A的抑制作用最强。 展开更多
关键词 COCKTAIL探针药物法 羊耳菊 活性部位 提取物 细胞色素P450 药物相互作用 咪达唑仑
甜菜夜蛾细胞色素P450基因的克隆与分析 预览
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作者 袁远 高熹 +5 位作者 张连根 倪峰 高俨 吴毅歆 喜超 朱家位 《西南农业学报》 CSCD 北大核心 2019年第2期349-352,共4页
【目的】探索甜菜叶蛾产生抗药性的分子机制。【方法】利用RACE技术,从甜菜夜蛾Spodoptera exigua中克隆获得1个细胞色素P450基因的全长cDNA序列。【结果】该基因全长894 bp,开放阅读框411 bp,3′和5′端非编码序列分别为79和213 bp,推... 【目的】探索甜菜叶蛾产生抗药性的分子机制。【方法】利用RACE技术,从甜菜夜蛾Spodoptera exigua中克隆获得1个细胞色素P450基因的全长cDNA序列。【结果】该基因全长894 bp,开放阅读框411 bp,3′和5′端非编码序列分别为79和213 bp,推导的氨基酸序列编码194个氨基酸,推测编码蛋白质的分子量为22.30 kDa,等电点为8.22。同源性比对分析发现,甜菜夜蛾细胞色素P450基因与斜纹夜蛾Spodoptera litura、甘蓝夜蛾Mamestra brassicae、棉铃虫Helicoverpa armigera和谷实夜蛾Helicoverpa zea细胞色素P450的相似性分别为42%、41%、39%和42%。【结论】研究结果可为今后深入研究甜菜夜蛾细胞色素P450功能提供借鉴和参考。 展开更多
关键词 甜菜夜蛾 细胞色素P450 基因克隆 序列分析
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细胞色素P450介导的果蝇抗药性研究进展
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作者 王灵军 叶昌林 +4 位作者 郑明辉 黄琳 张露菲 刘晖 于红松 《基因组学与应用生物学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期1304-1309,共6页
细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)超基因家族是由一些数量多而功能复杂的血红蛋白酶基因所组成,该代谢酶系作为一种几乎地球上所有需氧生物都存在的重要生存策略,可以调控多种内源物质及外源化合物的代谢,参与了众多重要的生命过... 细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)超基因家族是由一些数量多而功能复杂的血红蛋白酶基因所组成,该代谢酶系作为一种几乎地球上所有需氧生物都存在的重要生存策略,可以调控多种内源物质及外源化合物的代谢,参与了众多重要的生命过程,代谢解毒作用是该酶系重要功能之一。细胞色素P450的代谢解毒作用受药物影响,机体通过改变基因表达量,实现增强代谢解毒,加快机体对于有害物质的代谢,从而使得机体对有害环境产生一定的适应性,进而使得机体产生耐药性或抗药性。本研究说明果蝇细胞色素P450介导的杀虫剂类药物代谢机制及代谢抗性的特点等方面的研究,对明确果蝇的抗药性机制研究具有参考意义。 展开更多
关键词 细胞色素P450 果蝇 抗药性
薇甘菊颈盲蝽细胞色素P450 PmCYP4基因克隆及表达分析
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作者 张传光 泽桑梓 +3 位作者 朱家颖 季梅 刘凌 张乃明 《生物安全学报》 CSCD 2019年第1期13-18,共6页
【目的】薇甘菊颈盲蝽是入侵植物薇甘菊的天敌昆虫。CYP4家族基因在专食性昆虫与宿主植物的相互作用中发挥着极其重要的作用,探明其在不同部位的表达情况,可为薇甘菊生物控制提供科学依据。【方法】采用RACE技术克隆薇甘菊颈盲蝽CYP基因... 【目的】薇甘菊颈盲蝽是入侵植物薇甘菊的天敌昆虫。CYP4家族基因在专食性昆虫与宿主植物的相互作用中发挥着极其重要的作用,探明其在不同部位的表达情况,可为薇甘菊生物控制提供科学依据。【方法】采用RACE技术克隆薇甘菊颈盲蝽CYP基因,实时荧光定量PCR检测其在不同部位的表达情况。【结果】PmCYP4C1基因全长1713bp,其中ORF长1500bp,共编码500个氨基酸,理论分子质量为57.44ku,无信号肽;与其他昆虫CYP4家族基因的同源性大于40%,与温带臭虫CYP的亲缘关系最近。该基因在雌、雄虫各部位均有表达,且都是足部的表达量明显地高于其他部位;雌、雄虫的表达差异在于雄虫翅膀中的表达量明显地高于触角和残体,但在雌虫中这3个部位的表达量无显著差异,且雄虫翅膀中的表达量显著地高于雌虫,是其2.37倍。【结论】薇甘菊颈盲蝽PmCYP4基因除参与代谢有毒物质外,其主要功能可能是编码与薇甘菊颈盲蝽运动相关的酶。 展开更多
关键词 薇甘菊颈盲蝽 细胞色素P450 基因克隆 表达分析
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应用人原代肝细胞研究银杏内酯A对CYP450mRNA表达的影响
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作者 莫承秤 谢燕如 +2 位作者 陈怡禄 黄民 和凡 《今日药学》 CAS 2019年第2期79-82,共4页
目的应用人原代肝细胞建立药物对6种CYP450 mRNA表达的体外诱导方法,并用于银杏内酯A的评价。方法设空白组、阳性对照组及实验组分别与人原代肝细胞孵育,应用q PCR技术定量分析CYP450 mRNA的表达。结果在阳性对照组中,检测到CYP1A2(3-MC... 目的应用人原代肝细胞建立药物对6种CYP450 mRNA表达的体外诱导方法,并用于银杏内酯A的评价。方法设空白组、阳性对照组及实验组分别与人原代肝细胞孵育,应用q PCR技术定量分析CYP450 mRNA的表达。结果在阳性对照组中,检测到CYP1A2(3-MC)和CYP3A4(RIF)的mRNA表达量分别为3.20和17.91,银杏内酯A对CYP3A4和CYP2E1的mRNA表达量分别为2. 71和1. 51,均显著高于空白对照组,且有统计学意义(P <0. 05);银杏内酯A对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的基因表达无统计学意义(P>0.05)。结论阳性对照组对人原代肝细胞CYP450 mRNA表达的影响与对酶活性行为相一致,该方法适用于评价药物对CYP450酶的诱导作用;银杏内酯A能够诱导CYP3A4和CYP2E1的mRNA表达,提示潜在药物相互作用。 展开更多
关键词 人原代肝细胞 细胞色素P450 基因表达 银杏内酯A
增效醚对不同品系赤拟谷盗P450酶活性的影响及对磷化氢的增效作用研究 预览
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作者 刘蔓文 王亚洲 +3 位作者 唐培安 陆月明 赵叶飞 冯俊 《粮食科技与经济》 2019年第2期74-78,共5页
细胞色素P450参与昆虫体内多种外源性物质的代谢,其活性的增强与害虫抗药性的产生密切相关。为探讨P450介导的赤拟谷盗磷化氢抗药性机制,本研究在测定上海福新(FX)、云南(YN)、澳大利亚(AUS)、淄博(ZB)、深圳(SZ)等不同品系赤拟谷盗成... 细胞色素P450参与昆虫体内多种外源性物质的代谢,其活性的增强与害虫抗药性的产生密切相关。为探讨P450介导的赤拟谷盗磷化氢抗药性机制,本研究在测定上海福新(FX)、云南(YN)、澳大利亚(AUS)、淄博(ZB)、深圳(SZ)等不同品系赤拟谷盗成虫对磷化氢、敌敌畏的抗性水平基础上,研究了不同品系的赤拟谷盗成虫经增效醚(PBO)(0.3μL/头)点滴处理1h、2h、6h、12h后,P450比活力的变化及PBO对磷化氢的增效作用。结果表明,FX、YN、AUS、ZB、SZ品系赤拟谷盗对磷化氢的抗性系数(Resistence Fold,Rf)分别为2.8、3.0、15.2、343.5、862.7,而对敌敌畏的抗性系数为1.0~2.1。增效实验结果表明,PBO处理对赤拟谷盗P450比活力具有显著的抑制效果,且随着处理时间的增加酶活性抑制率增大,在处理6h时,抑制率基本上达到了最大值,FX、YN、AUS、ZB、SZ的抑制率分别为76.6%、88.5%、60.7%、50.9%、53.6%,PBO对极高抗品系的增效作用显著强于敏感品系以及中抗品系。 展开更多
关键词 赤拟谷盗 增效醚 细胞色素P450 增效作用
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不同杀虫剂处理对赤拟谷盗P450基因诱导表达特性影响
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作者 梁晓 伍春玲 陈青 《基因组学与应用生物学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期586-595,共10页
害虫细胞色素P450基因可被杀虫剂迅速诱导,然而当前对不同杀虫剂处理下赤拟谷盗P450基因诱导表达特性的研究较少。本研究首先通过序列比对选取了来自不同家族的8个赤拟谷盗P450基因CYP4G7、CYP4Q4、CYP4BR3、CYP12H1、CYP6BK11、CYP9D4... 害虫细胞色素P450基因可被杀虫剂迅速诱导,然而当前对不同杀虫剂处理下赤拟谷盗P450基因诱导表达特性的研究较少。本研究首先通过序列比对选取了来自不同家族的8个赤拟谷盗P450基因CYP4G7、CYP4Q4、CYP4BR3、CYP12H1、CYP6BK11、CYP9D4、CYP9Z5和CYP345A1,然后采用四种不同杀虫剂氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯菊酯和吡虫啉对赤拟谷盗20 d幼虫进行生物测定,再根据生测结果以四个药剂亚致死剂量分别处理幼虫,并采用荧光定量PCR分析8个P450基因的表达特性。结果表明,CYP4G7和CYP345A1可以分别被氯氰菊酯(分别上调1.97倍和2.06倍)、氟氯氰菊酯(2.00倍和2.03倍)和氯菊酯(1.73倍和1.81倍)显著诱导,而CYP4BR3和CYP345A1可以被吡虫啉(分别上调1.99倍和1.93倍)显著诱导。本研究结果表明赤拟谷盗P450基因的显著诱导与基因家族类型以及农药品种有关。 展开更多
关键词 杀虫剂 赤拟谷盗 细胞色素P450 表达特性
吡格列酮能部分抑制2型糖尿病大鼠肝脏微粒体细胞色素P450活性
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作者 常伟 闵智慧 +1 位作者 程韵枫 唐扣明 《中国临床医学》 2019年第1期84-88,共5页
目的:探讨吡格列酮对糖尿病大鼠肝脏微粒体细胞色素P450(CYP450)活性水平的影响。方法:40只大鼠随机均分为正常对照组、糖尿病组、低剂量(3mg/kg)吡格列酮组、高剂量(6mg/kg)吡格列酮组(n=10)。除正常对照组外,其余各组给予高脂饲料喂养... 目的:探讨吡格列酮对糖尿病大鼠肝脏微粒体细胞色素P450(CYP450)活性水平的影响。方法:40只大鼠随机均分为正常对照组、糖尿病组、低剂量(3mg/kg)吡格列酮组、高剂量(6mg/kg)吡格列酮组(n=10)。除正常对照组外,其余各组给予高脂饲料喂养4周,采用链脲佐菌素(50mg/kg)腹腔注射建立糖尿病大鼠模型。造模成功后,低、高剂量吡格列酮组大鼠给予相应剂量吡格列酮灌胃治疗2周,提取大鼠肝脏微粒体并检测CYP450活性水平,同时进行大鼠体质量和血糖指标的检测。结果:与正常对照组相比,糖尿病组大鼠血糖升高(P<0.01),CYP450活性水平升高(P<0.05),体质量下降(P<0.01)。与糖尿病组相比,吡格列酮灌胃2周期间,大鼠血糖浓度随吡格列酮浓度升高显著降低(P<0.01),低、高剂量吡格列酮组大鼠肝微粒体CYP450水平均明显降低(P<0.01),体质量明显升高(P<0.05)。相关分析显示,CYP450活性水平与大鼠血糖正相关(r=0.598,P<0.01),而与大鼠体质量无明显相关性。结论:吡格列酮对糖尿病大鼠肝脏微粒体CYP450酶活性有显著抑制作用,能改善其高血糖状态,增加大鼠体质量。 展开更多
关键词 吡格列酮 糖尿病 细胞色素P450 微粒体
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辛芍组方效应成分在正常和脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学分析
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作者 刘志宝 吴耽 +5 位作者 唐娟 苏红 李月婷 巩仔鹏 黄勇 王永林 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期169-176,共8页
目的:研究辛芍组方中效应成分灯盏乙素、灯盏甲素和芍药苷在正常大鼠和大脑中动脉闭塞(MCAO)局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学,比较上述成分在不同状态大鼠肝微粒体中的体外酶代谢动力学差异。方法:制备不同状态... 目的:研究辛芍组方中效应成分灯盏乙素、灯盏甲素和芍药苷在正常大鼠和大脑中动脉闭塞(MCAO)局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学,比较上述成分在不同状态大鼠肝微粒体中的体外酶代谢动力学差异。方法:制备不同状态大鼠的肝微粒体,将辛芍组方与大鼠肝微粒体进行孵育,选择UPLC-MS为分析手段,采用底物消除法,计算各成分在正常大鼠和MCAO大鼠肝微粒体中的酶反应动力学米氏常数(Km),最大反应速率(Vmax)及体外肝微粒体对药物的固有清除率(CLint),将各参数进行组间统计学分析。结果:灯盏乙素、灯盏甲素和芍药苷在正常大鼠体外肝微粒体中的Km[(0.597±0.065),(0.166±0.012),(0.640±0.046)μmol·L^-1]与MCAO大鼠中的Km[(0.798±0.031),(0.213±0.017),(0.499±0.029)μmol·L^-1]均明显不同;与正常组相比,MCAO大鼠体内的灯盏乙素和芍药苷的Vmax和CLint均明显减少(P<0.05,P<0.01),灯盏甲素的Vmax也显著降低(P<0.05)。结论:辛芍组方的效应成分在脑缺血再灌注损伤大鼠肝微粒体中的代谢速率降低、消除减慢。 展开更多
关键词 辛芍组方 细胞色素P450 酶促反应动力学 缺血再灌注损伤 大脑中动脉闭塞 葛根素
Cocktail探针药物法评价胃炎灵颗粒对大鼠体内CYP450活性的影响 预览
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作者 冯星月 余辉 +1 位作者 蒋志涛 张咏梅 《实用药物与临床》 CAS 2019年第1期5-11,共7页
目的研究胃炎灵颗粒对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响。方法分别以右美沙芬(CYP2D6)、咪达唑仑(CYP3A4)、奥美拉唑(CYP2C19)、茶碱(CYP1A2)、氯唑沙宗(CYP2E1)和甲苯磺丁脲(CYP2C9)作为探针底物,大鼠6只,每日灌胃胃炎灵颗粒4 g/kg,采... 目的研究胃炎灵颗粒对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响。方法分别以右美沙芬(CYP2D6)、咪达唑仑(CYP3A4)、奥美拉唑(CYP2C19)、茶碱(CYP1A2)、氯唑沙宗(CYP2E1)和甲苯磺丁脲(CYP2C9)作为探针底物,大鼠6只,每日灌胃胃炎灵颗粒4 g/kg,采用LC-MS/MS测定给药前后大鼠体内6种探针药物的血药浓度。结果胃炎灵颗粒连续给药10d后,与给药前相比,大鼠体内的右美沙芬(P<0.01)、甲苯磺丁脲(P<0.01)代谢减慢,氯唑沙宗(P<0.01)代谢加快,奥美拉唑、咪达唑仑、茶碱的代谢无显著差异。结论胃炎灵颗粒在大鼠体内对CYP2D6酶产生中强抑制作用,对CYP2C9酶产生弱抑制作用,对CYP2E1酶产生轻微诱导作用,对CYP3A4、CYP2C19和CYP1A2基本没有影响。 展开更多
关键词 混合探针法 胃炎灵颗粒 CYP450 高效液相色谱串联质谱法
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链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠肝肠肾细胞色素P450 3A1和P-糖蛋白表达变化
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作者 钱卿 杨能 +3 位作者 柳丽 周华 邹素兰 胡楠 《中国临床药理学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第22期2613-2616,共4页
目的 研究链脲佐菌素诱导的1型糖尿病大鼠肝、空肠、肾的细胞色素P450(CYP) 3A1和P-糖蛋白(P-gp)的表达变化。方法 按照体重将大鼠随机分为2组:模型组与对照组,每组4只。腹腔注射65 mg·kg-(-1)链脲佐菌素建立1型糖尿病大鼠... 目的 研究链脲佐菌素诱导的1型糖尿病大鼠肝、空肠、肾的细胞色素P450(CYP) 3A1和P-糖蛋白(P-gp)的表达变化。方法 按照体重将大鼠随机分为2组:模型组与对照组,每组4只。腹腔注射65 mg·kg-(-1)链脲佐菌素建立1型糖尿病大鼠模型。造模5周后,用全自动生化分析仪检测大鼠的各项生化指标;用免疫印迹法和实时定量PCR法分别测定大鼠肝、空肠、肾上CYP3A1和P-gp蛋白表达和mRNA表达水平。结果 模型组大鼠的总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、尿素氮(BUN)分别为(6. 48±1. 72),(24. 82±2. 39),(12. 19±2. 13) mmol·L-(-1),对照组的这3个指标分别为(1. 92±0. 46),(1. 51±0. 70),(6. 72±0. 91) mmol·L-(-1)。模型组与对照组相比,上述指标的差异均有统计学意义(均P 〈0. 01)。模型组与对照组相比,肝上的CYP3A1与P-gp蛋白表达分别增加85%,50%,差异均有统计学意义(均P 〈0. 01);但肾CYP3A1蛋白表达下降21%,差异有统计学意义(P 〈0. 01)。2组大鼠肝肠肾CYP3A1、abcb1a和abcb1b mRNA表达结果与蛋白表达结果基本一致。结论 1型糖尿病大鼠肝、空肠、肾上CYP3A和P-gp表达呈组织特异性改变,可能会对药物在体内的处置过程产生影响。 展开更多
关键词 1型糖尿病 空肠 细胞色素P450 P-糖蛋白
新型口服抗凝药与抗癫痫药的相互作用 被引量:1
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作者 冯瑞江 鲍慧慧 +3 位作者 熊爱珍 谢珊珊 梁佳 张卫芳 《中国新药与临床杂志》 CSCD 北大核心 2018年第8期443-447,共5页
心房颤动是卒中最常见的原因。心房颤动卒中后的患者推荐口服抗凝药(OACs)进行二级预防,新型口服抗凝药(NOACs)因剂量固定、无需常规监测等优点在临床使用越来越广泛,有望替代华法林。卒中后可能会诱发癫痫,需要使用抗癫痫药(AEDs... 心房颤动是卒中最常见的原因。心房颤动卒中后的患者推荐口服抗凝药(OACs)进行二级预防,新型口服抗凝药(NOACs)因剂量固定、无需常规监测等优点在临床使用越来越广泛,有望替代华法林。卒中后可能会诱发癫痫,需要使用抗癫痫药(AEDs)进行治疗。NOACs均为P糖蛋白(P-gp)底物,且部分经细胞色素P450(CYP450)酶代谢;而已知某些抗癫痫药物(AEDs)可诱导P-gp或CYP450,从而影响NOACs的抗凝疗效。本文系统综述NOACs和AEDs之间药物相互作用,为临床合理使用NOACs提供参考。 展开更多
关键词 抗凝药 抗癫痫药 药物相互作用 P糖蛋白 细胞色素P450
与灵芝酸生物合成相关的细胞色素P450基因的筛选与分析 预览
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作者 姜露熙 王俊杰 +1 位作者 李娜 徐军伟 《食用菌学报》 CSCD 北大核心 2018年第2期35-41,168共8页
首先采用荧光定量PCR的方法通过分析在液体静置和振荡培养条件下基因的表达量对灵芝(Ganodermalingzhi)细胞中14个与类固醇结合的P450基因进行筛选;其次在不同培养条件下(振荡、静置、静置钙离子添加和静置氮缺陷)通过分析灵芝酸T... 首先采用荧光定量PCR的方法通过分析在液体静置和振荡培养条件下基因的表达量对灵芝(Ganodermalingzhi)细胞中14个与类固醇结合的P450基因进行筛选;其次在不同培养条件下(振荡、静置、静置钙离子添加和静置氮缺陷)通过分析灵芝酸T积累与P450基因表达的相关性对差异表达显著的P450基因进行进一步筛选;最岳通过反义RNA技术对所筛选出的基因进行沉默,分析在灵芝细胞内沉默该基因对灵芝酸T含量的影响。结果表明:14个P450基因中,5个基因(cyp512a3、cyp512a11、cyp5144n1、cyp512u4、cyp512v2)的表达量在静置培养条件下显著高于振荡培养条件,差异表达倍数分别为7.2、3.7、3.4、89.8、63.4;cyp512v2基因的表达与灵芝酸T的积累显著相关;三株cyp512v2基因沉默效率较高的菌株中灵芝酸T含量分别比野生型菌株的含量降低13%、69%、66%,表明cyp512v2在灵芝酸T的生物合成过程中具有重要的作用。 展开更多
关键词 灵芝 灵芝酸 甲羟戊酸途径 细胞色素P450 反义RNA技术
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辣木叶及辣木籽对大鼠CYP450酶3种亚型基因表达影响
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作者 阳美松 赖泳 +5 位作者 杨娇 邵明圆 国超 吴和 丁未尧 李燕 《中国医院药学杂志》 北大核心 2018年第4期358-363,共6页
目的:研究辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏CYP450亚型酶中mRNA及蛋白表达量的影响。方法:将SD大鼠随机分为空白组(0.5%羧甲基纤维素钠混悬溶液)、辣木叶高、中、低剂量组(分别为0.813 8,0.406 9,0.203 5g·kg^-1);辣木籽高、中、低... 目的:研究辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏CYP450亚型酶中mRNA及蛋白表达量的影响。方法:将SD大鼠随机分为空白组(0.5%羧甲基纤维素钠混悬溶液)、辣木叶高、中、低剂量组(分别为0.813 8,0.406 9,0.203 5g·kg^-1);辣木籽高、中、低剂量组(分别为1.067 4,0.533 7,0.266 9g·kg^-1)。灌胃给药,给药容量为10mL·kg^-1,2次/天,连续给药14d,取大鼠肝脏,采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)及蛋白免疫印迹(Western-blot)法检测大鼠肝脏中CYP2E1、CYP3A1及CYP1A2的mRNA及蛋白相对表达量。结果:辣木叶高剂量组对CYP2E1的mRNA表达有明显抑制作用(P〈0.05);在(0.813 8±0.203 5)g·kg^-1剂量范围内,辣木叶对CYP1A2mRNA表达的抑制作用随给药剂量增加而增加(P〈0.05)。本实验剂量范围内的辣木籽对3个酶的mRNA表达都有明显的抑制作用(P〈0.05),其抑制效率CYP2E1〉CYP3A1〉CYP1A2。高剂量组辣木叶及辣木籽对CYP2E1蛋白表达都有明显抑制作用(P〈0.01);中、低剂量组的辣木籽对CYP3A1及CYP1A2蛋白表达都有不同程度的抑制作用(P〈0.05;P〈0.05);中剂量辣木叶对CYP1A2蛋白表达抑制作用显著(P〈0.01)。结论:辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏中3个亚型酶的mRNA及蛋白表达都有不同程度的抑制作用。 展开更多
关键词 辣木叶 辣木籽 细胞色素P450 基因表达
磺脲类降糖药的潜在药物相互作用研究进展
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作者 叶林虎 贺梅 +3 位作者 赵欣黔 王宇奇 卢熙奎 武卉 《中国医院药学杂志》 北大核心 2018年第12期1333-1337,共5页
目的:了解磺脲类降糖药物的潜在药物相互作用,为临床安全、合理用药提供信息。方法:从细胞色素P450酶介导的代谢性药物相互作用和转运体介导的转运相互作用方面进行文献查阅、归纳和综述。结果:部分磺脲类降糖药与多种临床常用药物... 目的:了解磺脲类降糖药物的潜在药物相互作用,为临床安全、合理用药提供信息。方法:从细胞色素P450酶介导的代谢性药物相互作用和转运体介导的转运相互作用方面进行文献查阅、归纳和综述。结果:部分磺脲类降糖药与多种临床常用药物合用时存在潜在的药物相互作用,其发生机制与相应酶活性的变化及调控酶基因的多态性有关。结论:全面了解磺脲类降糖药物相互作用方面的知识,有助于提高临床安全、合理用药,提高临床治疗水平。 展开更多
关键词 磺脲类药物 药物相互作用 细胞色素P450 转运体 不良反应
CYP450酶抑制效应常用检测技术的研究进展
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作者 阳美松 赖泳 《沈阳药科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第3期245-252,共8页
目的 综述细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶抑制效应常用检测技术。方法 查阅国内外近几年相关文献73篇,对CYP450酶抑制效应常用检测技术进行分析和归纳总结。结果检测CYP450酶抑制效应常用体内及体外两种模型,体内模型主要通... 目的 综述细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶抑制效应常用检测技术。方法 查阅国内外近几年相关文献73篇,对CYP450酶抑制效应常用检测技术进行分析和归纳总结。结果检测CYP450酶抑制效应常用体内及体外两种模型,体内模型主要通过临床实验或动物实验联合高效液相色谱质谱联用或其他检测方法,测定给药前后CYP450酶探针底物代谢产物的变化量,反映药物对酶的抑制效应;体外模型中,常用肝微粒体与药物及相应探针底物共孵育后,检测探针代谢产物变化量初步反应药物对酶抑制效应,再利用药物处理原代或转基因细胞,通过相应检测技术测定细胞内CYP450酶相应的基因及蛋白表达量来研究药物对酶抑制机制。结论 CYP450酶抑制效应检测技术已趋于完善,为药物药代动力学和药效学研究提供了良好的保障。 展开更多
关键词 细胞色素P450 酶抑制效应 检测技术
酪胺生物转化生成章鱼胺的研究 预览
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作者 曲映红 陈舜胜 刘志东 《甘肃农业大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第1期152-156,共5页
【目的】以酪胺为原料生物转化生成章鱼胺.【方法】参照生物体中章鱼胺的生成路径,以含有细胞色素P450酶的草鱼肝脏S-9部位为酶源,维生素C为氢载体,异烟肼为单胺氧化酶抑制剂,以酪胺为底物,37℃保温反应.【结果】提取得到的S-9部位冷藏... 【目的】以酪胺为原料生物转化生成章鱼胺.【方法】参照生物体中章鱼胺的生成路径,以含有细胞色素P450酶的草鱼肝脏S-9部位为酶源,维生素C为氢载体,异烟肼为单胺氧化酶抑制剂,以酪胺为底物,37℃保温反应.【结果】提取得到的S-9部位冷藏在4℃条件下,其中的细胞色素P450酶活性只能保持4h左右,而-25℃冷藏条件下其活性可保持8-10d.生物合成试验的结果显示氢载体对生物合成章鱼胺是必需的,反应1h产生的章鱼胺为879.66μg/4.5mL反应液,章鱼胺的生物合成率为21.4%,酪胺代谢率为90.0%.【结论】以草鱼肝脏S-9部位为酶源生物转化生成章鱼胺是可行的. 展开更多
关键词 生物转化 细胞色素P450 章鱼胺 酪胺
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瓜蒌皮注射液对人肝微粒体CYP450酶4种亚型的影响
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作者 邹凯杰 石壬伟 +2 位作者 袁传顺 陆再华 罗立波 《现代药物与临床》 CAS 2018年第11期2769-2775,共7页
目的研究瓜蒌皮注射液对人肝细胞色素P450(CYP450)酶4种亚型CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9和CYP2D6的体外抑制作用。方法瓜蒌皮注射液8个不同浓度(2%、1%、0.2%、0.05%、0.01%、0.005%、0.002%、0.000 5%)的工作液分别与4种CYP450酶亚型... 目的研究瓜蒌皮注射液对人肝细胞色素P450(CYP450)酶4种亚型CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9和CYP2D6的体外抑制作用。方法瓜蒌皮注射液8个不同浓度(2%、1%、0.2%、0.05%、0.01%、0.005%、0.002%、0.000 5%)的工作液分别与4种CYP450酶亚型的探针底物混合,即非那西丁(CYP1A2)、安非他酮(CYP2B6)、双氯芬酸(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6),用维拉帕米作为内标,在人肝微粒体中孵育,采用高效液相色谱法检测4种探针底物的剩余浓度,计算半数抑制浓度(IC_(50))。结果瓜蒌皮注射液对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9和CYP2D6的IC_(50)值均大于临床常用量。结论正常用量下,瓜蒌皮注射液对人CYP450酶的4亚型无明显影响。 展开更多
关键词 瓜蒌皮注射液 细胞色素P450 人肝微粒体 半数抑制浓度
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