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Four-year follow-up of patients with imatinib-resistant or intolerant chronic myeloid leukemia receiving dasatinib:efficacy and safety
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作者 Xiaojun Huang Qian Jiang +8 位作者 Jianda Hu Jianyong Li Jie Jin Fanyi Meng Zhixiang Shen Ting Liu Depei Wu Jianmin Wang Jianxiang Wang 《医学前沿:英文版》 CAS CSCD 2019年第3期344-353,共10页
Dasatinib is a highly effective second-generation tyrosine kinase inhibitor used to treat chronic myeloid leukemia (CML).In 2007,a pivotal phase-2 study of dasatinib as second-line treatment was initiated in 140 Chine... Dasatinib is a highly effective second-generation tyrosine kinase inhibitor used to treat chronic myeloid leukemia (CML).In 2007,a pivotal phase-2 study of dasatinib as second-line treatment was initiated in 140 Chinese CML patients.This report from the 4-year follow-up revealed that 73% of 59 patients in chronic phase (CML-CP) and 32% of 25 patients in accelerated phase (CML-AP) remained under treatment.The initial dosage of dasatinib for CML-CP and CML-AP patients were 100 mg once daily and 70 mg twice daily (total=140 mg/ day),respectively.The cumulative major cytogenetic response (MCyR) rate among patients with CML-CP was 66.1%(versus 50.8% at 18 months),and the median time to MCyR was 12.7 weeks.All CML-CP patients who achieved MCyR after a 4-year follow-up also achieved a complete cytogenetic response.The cumulative complete hematological response (CHR) rate among patients with CML-AP was 64%(16/25),with three CML-AP patients achieving CHR between 18 months and 4 years of follow-up;the median time to CHR was 16.4 weeks.The adverse event (AE) profile of dasatinib at 4 years was similar to that at 6 and 18 months.The most frequently reported AEs (any grade) included pleural effusion,headache,and myelosuppression.These long-term follow-up data continue to support dasatinib as a second-line treatment for Chinese patients with CML. 展开更多
关键词 chronic MYELOID LEUKEMIA (CML) DASATINIB TYROSINE kinase inhibitor long-term FOLLOW-UP
慢性粒细胞白血病合并宫颈腺癌1例并文献复习 预览
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作者 方慧子 陶千山 +4 位作者 张家奎 李陈芃 李迎伟 阮燕洁 翟志敏安徽医科大学第二附属医院血液科、生物医疗研究中心、安徽医科大学 《安徽医药》 CAS 2019年第9期1855-1858,共4页
目的探讨慢性粒细胞白血病(CML)合并第二实体瘤病人的治疗方案和时机的选择。方法系统分析1例CML合并宫颈腺癌病人的临床资料,并查阅参考相关文献。结果对该病人初诊时CML(慢性期)予以伊马替尼治疗、手术联合化疗治疗宫颈腺癌,手术前后... 目的探讨慢性粒细胞白血病(CML)合并第二实体瘤病人的治疗方案和时机的选择。方法系统分析1例CML合并宫颈腺癌病人的临床资料,并查阅参考相关文献。结果对该病人初诊时CML(慢性期)予以伊马替尼治疗、手术联合化疗治疗宫颈腺癌,手术前后停用伊马替尼,术后4个月CML进展为急性淋巴细胞白血病(简称:急淋变),予以达沙替尼50 mg,每天2次,治疗1个月,获得主要分子学反应。结论(1)CML合并第二实体瘤治疗时应权衡利弊,优先治疗危险度更高的疾病;(2)CML合并第二实体瘤治疗过程中,重点监测血象及骨髓象,评估病情,当CML出现疾病进展时,及时应用第二代酪氨酸激酶抑制剂;(3)CML合并宫颈腺癌的发生机制、以及宫颈腺癌是否影响CML进展尚不明确,有待进一步研究阐明。 展开更多
关键词 白血病 髓系 慢性 BCR⁃ABL阳性 宫颈癌 伊马替尼 达沙替尼
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达沙替尼片在中国健康受试者的生物等效性研究
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作者 童九翠 江思艳 +9 位作者 胡骅 汪旻晖 沈杰 孙华 李相鸿 钟正灵 齐卫卫 李须逸 李晓贤 谢海棠 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期1732-1737,共6页
目的:评价2种达沙替尼片(50 mg)空腹及餐后条件下在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法:采用随机、开放、单剂量、两周期双交叉试验设计,52例健康受试者参加空腹试验,24例健康受试者参加餐后试验。受试者随机分为2组,分别空... 目的:评价2种达沙替尼片(50 mg)空腹及餐后条件下在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法:采用随机、开放、单剂量、两周期双交叉试验设计,52例健康受试者参加空腹试验,24例健康受试者参加餐后试验。受试者随机分为2组,分别空腹/餐后口服达沙替尼片受试制剂和参比制剂各50 mg,采用HPLC-MS-MS法测定血浆达沙替尼浓度,计算药动学参数,进行2种达沙替尼片的人体生物等效性及安全性评价。结果:空腹试验受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(69.95±31.02)和(64.46±34.85)ng·m L-1;Tmax分别为0.75(0.33,2.5)和0.75(0.33,2.5)h;AUC0-t分别为(179.72±62.18)和(173.86±70.00)ng·h·m L-1;AUC0-∞分别为(181.48±62.21)和(175.69±69.77)ng·h·m L-1;Cmax,AUCt和AUC0-t的几何均值比的90%置信区间分别为96.49%~122.35%,95.99%~115.06%和96.06%~114.52%,均符合生物等效性的等效范围要求(80.00%~125.00%)。餐后试验受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(47.45±19.00)和(47.17±22.93)ng·m L-1;Tmax分别为1.00(0.50,3.00)和1.67(0.67,3.5)h;AUC0-t分别为(196.52±42.96)和(199.48±46.69)ng·h·m L-1;AUC0-∞分别为(199.99±43.49)和(202.73±47.18)ng·h·m L-1;Cmax,AUC0-t和AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间分别为91.22%~118.02%,91.82%~106.79%和91.95%~106.89%,均符合生物等效性的等效范围要求(80.00%~125.00%)。试验过程中,空腹试验共出现50例次不良事件,餐后试验中共出现7例次不良事件,均未发生严重不良事件,均无受试者因不良事件退出研究。结论:2种达沙替尼片在空腹及餐后条件下的人体内生物等效、安全。 展开更多
关键词 达沙替尼片 生物等效性 安全性评价
伊马替尼、尼洛替尼和达沙替尼对慢性粒细胞白血病慢性期的临床分析 预览
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作者 陈锋文 何宏梅 《中外医学研究》 2019年第10期15-17,共3页
目的:探讨伊马替尼、尼洛替尼和达沙替尼对慢性粒细胞白血病慢性期的临床效果情况。方法:分析广东省化州市人民医院2013年2月-2016年2月收治的慢性粒细胞白血病患者78例临床资料,依据治疗药物不同进行分组,治疗Ⅰ组(伊马替尼治疗)22例,... 目的:探讨伊马替尼、尼洛替尼和达沙替尼对慢性粒细胞白血病慢性期的临床效果情况。方法:分析广东省化州市人民医院2013年2月-2016年2月收治的慢性粒细胞白血病患者78例临床资料,依据治疗药物不同进行分组,治疗Ⅰ组(伊马替尼治疗)22例,治疗Ⅱ组(尼洛替尼治疗)30例,治疗Ⅲ组(达沙替尼治疗)26例。观察三组慢性粒细胞白血病患者不同时间点完全细胞遗传缓解率(CCyR)、完全血液学缓解率(CHR)、分子生物学缓解率(MMR)、不良反应情况。结果:三组患者CHR比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。治疗18个月时,治疗Ⅱ组、治疗Ⅲ组患者MMR均高于治疗Ⅰ组,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗6、18个月时,治疗Ⅱ组、治疗Ⅲ组患者CCyR均高于治疗Ⅰ组,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗Ⅱ组、治疗Ⅲ组患者头痛、呕吐、水肿发生率均低于治疗Ⅰ组,差异均有统计学意义(P<0.05);三组患者血小板减少症、嗜中性粒细胞减少发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:尼洛替尼和达沙替尼治疗慢性粒细胞白血病患者,CCyR和MMR改善效果更加明显,值得临床推广应用。 展开更多
关键词 伊马替尼 尼洛替尼 达沙替尼 慢性粒细胞白血病慢性期
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达沙替尼治疗原发性骨髓纤维化21例多中心前瞻性临床研究
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作者 宋庆林 程诗佳 +12 位作者 张贝 江梅 裴智信 徐倩文 路晓辉 李文永 李中东 刘峥嵘 尹振东 匡霞 党惠兵 张琰 邹典斌 《中国实用内科杂志》 CSCD 北大核心 2018年第12期1181-1184,共4页
目的探究达沙替尼治疗原发性骨髓纤维化(PMF)的有效性及安全性。方法共纳入2015-06—01至2017—10-01就诊于河南省7所医院的21例PMF患者,男8例,女13例,中位年龄65岁,口服达沙替尼50 mg,每日2次。用脾脏Ⅰ线长度评估脾脏大小,骨髓增殖性... 目的探究达沙替尼治疗原发性骨髓纤维化(PMF)的有效性及安全性。方法共纳入2015-06—01至2017—10-01就诊于河南省7所医院的21例PMF患者,男8例,女13例,中位年龄65岁,口服达沙替尼50 mg,每日2次。用脾脏Ⅰ线长度评估脾脏大小,骨髓增殖性肿瘤(MPN)10症状评分表对患者进行症状评分。结果21例患者中,17例在达沙替尼治疗1周后观察到显著的脾脏回缩,治疗5~8周达到较稳定的缩脾状态,脾脏较基线缩小2/3左右;3例分别在使用达沙替尼治疗16、18、19周后,骨髓纤维化程度由3级降至1级;达沙替尼治疗前21例患者MPN10症状评分的中位数为32.00(28.50,38.50),治疗后为23.00(17.5,28.5),达沙替尼治疗后MPN10症状评分较治疗前明显下降;患者治疗过程中尚未观察到细胞遗传学效应。达沙替尼治疗过程中的不良事件包括贫血、血小板减低、体液潴留、电解质紊乱、疲劳、感染等,发生率>40%,仅有2例因出现心包积液所致呼吸困难而停药。结论达沙替尼治疗对PMF患者有效,其疗效主要表现在缩小脾脏体积、改善生活质量、部分逆转骨髓纤维化,有望恢复骨髓造血,常见的不良反应多为1-2级,多可耐受。 展开更多
关键词 原发性骨髓纤维化 达沙替尼 疗效 安全性
达沙替尼和伊马替尼的不良反应信号检测研究 预览 被引量:1
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作者 吴邦华 闫康 陈力 《中国药房》 北大核心 2018年第20期2840-2844,共5页
目的:挖掘达沙替尼和伊马替尼的不良反应(ADR)信号,为两药的临床安全使用提供参考。方法:采用关于达沙替尼和伊马替尼的报告比值比法(ROR)和比例报告比值法(PRR),对美国FDA不良事件报告系统2012年第4季度-2016年第4季度共17... 目的:挖掘达沙替尼和伊马替尼的不良反应(ADR)信号,为两药的临床安全使用提供参考。方法:采用关于达沙替尼和伊马替尼的报告比值比法(ROR)和比例报告比值法(PRR),对美国FDA不良事件报告系统2012年第4季度-2016年第4季度共17个季度的比例失衡法中的报告进行数据挖掘,使用国际医学用语字典对报告中的ADR描述用语进行标准化,并对经两种方法检测同时有信号的ADR进行二次筛选。结果与结论:共得到达沙替尼ADR信号505个,伊马替尼ADR信号929个;经二次筛选后得到达沙替尼ADR信号351个,伊马替尼ADR信号649个,其中有153个信号为达沙替尼和伊马替尼的重叠信号。本研究所得到的达沙替尼和伊马替尼的ADR信号与已知的相关安全性信息基本一致,其ADR主要累及胃肠系统、血液及淋巴管、肾脏及泌尿系统、心血管和肌肉骨骼等方面。但也发现药品说明书有收录不全之处,如检测到的达沙替尼可能引起泌尿系统相关ADR的信号在其药品说明书中尚未提及,且伊马替尼可引起左心房与右心房扩张的ADR信号也均未收录于其说明书中;而伊马替尼说明书提到的常见ADR如头痛等,却未在本研究信号强度前50位出现。此外,两药的ADR也各有不同之处,如眶周水肿、眼部水肿等7个ADR信号中,伊马替尼远远强于达沙替尼;而心包积液、胸腔积液等5个ADR信号中,达沙替尼远远强于伊马替尼。这提示临床应注意根据患者个体情况选择用药。 展开更多
关键词 达沙替尼 伊马替尼 不良反应信号 比例失衡法 报告比值比法 比例报告比值法
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多柔比星联合达沙替尼协同抗肿瘤细胞活性的研究 预览
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作者 刘艳华 杨彤 +1 位作者 兰杨 曹爱晨 《宁夏医科大学学报》 2018年第8期881-884,890共5页
目的研究多柔比星与达沙替尼联合用药,抑制肿瘤细胞增殖的协同抗肿瘤活性。方法采用MTT法研究多柔比星、达沙替尼单用以及两者联合用药分别对小鼠转移性乳腺癌4T1.2细胞株、人前列腺癌PC3细胞株、人肝癌HepG2细胞株、人结肠癌HCT-116细... 目的研究多柔比星与达沙替尼联合用药,抑制肿瘤细胞增殖的协同抗肿瘤活性。方法采用MTT法研究多柔比星、达沙替尼单用以及两者联合用药分别对小鼠转移性乳腺癌4T1.2细胞株、人前列腺癌PC3细胞株、人肝癌HepG2细胞株、人结肠癌HCT-116细胞株的细胞增殖抑制率,并计算出相应的半数抑制浓度值及联用指数,评价多柔比星和达沙替尼的抗肿瘤活性和其联合用药的协同作用。结果多柔比星和达沙替尼联合用药抑制4T1.2、PC3、HepG2和HCT-116细胞增殖显著强于多柔比星和达沙替尼分别单用抑制细胞增殖的作用。多柔比星和达沙替尼联合用于4T1.2和PC3细胞的联用指数最低,具有高度的协同效应。结论多柔比星与达沙替尼联用,具有高效抑制4T1.2、PC3、HepG2和HCT-116肿瘤细胞增殖的协同作用。 展开更多
关键词 多柔比星 达沙替尼 联合用药 细胞毒性 协同作用
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第六届世界肺高血压会议:聚焦肺高血压定义与诊断分类更新 预览 被引量:2
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作者 徐希奇 荆志成 《协和医学杂志》 2018年第3期197-201,共5页
第六届世界肺高血压会议对肺高血压(pulmonary hypertension,PH)的定义和诊断分类进行了修订和更新。PH的血流动力学定义维持不变,将毛细血管前性PH定义更新为:肺动脉平均压〉20 mm Hg、肺动脉楔压〈15 mm Hg且肺血管阻力〉3 WU。诊... 第六届世界肺高血压会议对肺高血压(pulmonary hypertension,PH)的定义和诊断分类进行了修订和更新。PH的血流动力学定义维持不变,将毛细血管前性PH定义更新为:肺动脉平均压〉20 mm Hg、肺动脉楔压〈15 mm Hg且肺血管阻力〉3 WU。诊断分类更新包括:增加急性肺血管扩张试验阳性肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,PAH)亚类,将甲基苯丙胺(冰毒)和达沙替尼致PAH作用由可能升级为肯定,将肺静脉闭塞病/肺毛细血管瘤病由特殊的1'更新为PAH的一个亚类,将脾切除术后和甲状腺疾病从PH诊断分类中移除等。本次PH定义和诊断分类更新将为临床实践提供重要指导意义。 展开更多
关键词 肺高血压 肺动脉高压 肺静脉闭塞病 达沙替尼 更新
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Dasatinib抑制PDGFR/Bcr—AbI信号通路抗肝星状细胞介导肝纤维化的机制
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作者 董金珂 杜桂芳 +4 位作者 王晶 赵雪珂 吴君 陆荫英 程明亮 《中华肝脏病杂志》 CSCD 北大核心 2018年第11期855-857,共3页
越来越多的研究表明肝星状细胞(HSC)的活化是肝纤维化发生的核心环节.当肝脏受到炎症等慢性损伤刺激时,多种细胞因子可以激活HSC,促进其分化为肌成纤维母细胞(MFB)并开始表达α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA),合成细胞外基质,启动... 越来越多的研究表明肝星状细胞(HSC)的活化是肝纤维化发生的核心环节.当肝脏受到炎症等慢性损伤刺激时,多种细胞因子可以激活HSC,促进其分化为肌成纤维母细胞(MFB)并开始表达α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA),合成细胞外基质,启动肝纤维化;此外,活化的HSC还大量分泌转化生长因子(TGF)β1和血小板源性生长因子(PDGF)等细胞因子,进一步促进肝纤维化的进展。 展开更多
关键词 达沙替尼 血小板源性生长因子受体β BCR-ABL融合基因 肝星状细胞 肝纤维化
伊马替尼和达沙替尼治疗初发慢性粒细胞白血病慢性期患者疗效观察 预览 被引量:1
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作者 王慧睿 郭淑利 +3 位作者 李波 肖蓬莉 王万里 王松云 《新乡医学院学报》 CAS 2018年第6期495-497,501共4页
目的探讨伊马替尼和达沙替尼治疗初发慢性粒细胞白血病慢性期(CML-CP)的疗效。方法选择2010年1月至2016年6月郑州大学附属洛阳中心医院诊断为CML-CP的初发患者40例,根据治疗方法将患者分为伊马替尼组(n=22)和达沙替尼组(n=18)。... 目的探讨伊马替尼和达沙替尼治疗初发慢性粒细胞白血病慢性期(CML-CP)的疗效。方法选择2010年1月至2016年6月郑州大学附属洛阳中心医院诊断为CML-CP的初发患者40例,根据治疗方法将患者分为伊马替尼组(n=22)和达沙替尼组(n=18)。伊马替尼组患者口服伊马替尼;达沙替尼组患者口服达沙替尼,2组患者均治疗1 a。评估2组患者治疗3、6个月的治疗反应、疗效及治疗12个月时不良反应发生情况。结果伊马替尼组和达沙替尼组患者在治疗3个月时细胞遗传学达到"最佳疗效"的比例分别为45.5%(10/22)和55.6%(10/18),在治疗6个月时分别为36.4%(8/22)和38.9%(7/18);2组患者在治疗3个月时分子生物学达到"最佳疗效"的比例分为50.0%(11/22)和55.6%(10/18),治疗6个月时分别为31.8%(7/22)和38.9%(7/18);2组患者在治疗12个月时细胞遗传学治疗失败的比例分别为18.2%(4/22)和5.6%(1/18);2组患者在治疗12个月时分子生物学治疗失败的比例分别为18.2%(4/22)和5.6%(1/18)。达沙替尼组患者治疗3、6个月时的细胞遗传学达到"最佳疗效"的比例、分子生物学达到"最佳疗效"的比例均高于伊马替尼组(P〈0.05);达沙替尼组患者治疗12个月时细胞遗传学治疗失败的比例和分子生物学治疗失败的比例均低于伊马替尼组(P〈0.05)。伊马替尼和达沙替尼组患者BCR-ABL激酶区突变率分别为13.6%(3/22),5.6%(1/18);伊马替尼组患者BCR-ABL激酶区突变的发生率高于达沙替尼组(P〈0.05)。结论与伊马替尼相比,达沙替尼治疗CML-CP具有更好的疗效,且BCR-ABL激酶区突变发生率低,适合在临床推广使用。 展开更多
关键词 慢性粒细胞白血病 伊马替尼 达沙替尼
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达沙替尼引起的大颗粒淋巴细胞增多与慢性髓系白血病
11
作者 汪海情 马树沛 《临床血液学杂志》 CAS 2018年第5期717-719,共3页
慢性髓系白血病(chronic myeloid leukemia,CML)是一种起源于造血干细胞的恶性骨髓增殖性疾病。其发病的分子基础是Ph染色体[t(9,22)(q34;q11)易位]产生BCR-ABL融合基因。而该基因编码具有酪氨酸激酶活性的融合蛋白,从而引发大量... 慢性髓系白血病(chronic myeloid leukemia,CML)是一种起源于造血干细胞的恶性骨髓增殖性疾病。其发病的分子基础是Ph染色体[t(9,22)(q34;q11)易位]产生BCR-ABL融合基因。而该基因编码具有酪氨酸激酶活性的融合蛋白,从而引发大量白血病细胞恶性增殖是其发病的根本原因([1-2])。 展开更多
关键词 慢性髓系白血病 BCR-ABL融合基因 酪氨酸激酶抑制剂 达沙替尼 大颗粒淋巴细胞
达沙替尼治疗不同临床分期慢性粒细胞白血病患者的临床研究
12
作者 代利霞 涂小琼 蔡冰冰 《肿瘤学杂志》 CAS 2018年第10期997-1001,共5页
[目的]探讨达沙替尼治疗不同临床分期慢性粒细胞白血病(CML)患者的临床疗效。[方法]收集接受达沙替尼治疗的CML患者84例,其中慢性期(CP组)51例,加速期(AP组)18例,急变期(BP组)15例。比较3组的缓解情况、药物相关不良反应及生存... [目的]探讨达沙替尼治疗不同临床分期慢性粒细胞白血病(CML)患者的临床疗效。[方法]收集接受达沙替尼治疗的CML患者84例,其中慢性期(CP组)51例,加速期(AP组)18例,急变期(BP组)15例。比较3组的缓解情况、药物相关不良反应及生存情况。[结果] CP组的完全血液学缓解(CHR)率、完全细胞遗传学反应(CCR)缓解率及主要分子生物学缓解(MMR)率分别为92.16%、86.27%、78.43%,显著高于AP组的72.22%、61.11%、44.44%和BP组的66.67%、53.33%、40.00%(P均〈0.05);CP组的中位总生存(OS)时间、中位无复发生存(RFS)时间均显著长于AP组和BP组(P〈0.05);CP组随访期内死亡率为1.96%,显著低于AP组的22.22%和BP组的26.67%(P〈0.05);CP组的Ⅲ~Ⅳ级血液学不良反应发生率为13.73%,显著低于AP组的38.89%和BP组的46.67%(P〈0.05)。[结论]达沙替尼治疗CML的疗效显著且安全性好,是治疗慢性期CML的优先治疗选择。 展开更多
关键词 慢性粒细胞白血病 达沙替尼 慢性期 加速期 急变期 临床疗效
达沙替尼上市后呼吸系统不良反应信号的检测与分析 被引量:1
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作者 田雅兰 边桂芝 +1 位作者 曹培 张志勇 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第2期236-241,共6页
目的:检测和分析达沙替尼上市后的不良反应信号,为临床合理用药提供参考。方法:采用报告比值比法(ROR)对美国食品药品监督管理局(FDA)不良事件呈报系统(AERS)进行不良反应信号检测,并利用SPSS 19.0分析性别、年龄、剂量及用药... 目的:检测和分析达沙替尼上市后的不良反应信号,为临床合理用药提供参考。方法:采用报告比值比法(ROR)对美国食品药品监督管理局(FDA)不良事件呈报系统(AERS)进行不良反应信号检测,并利用SPSS 19.0分析性别、年龄、剂量及用药时长对不良反应的影响。结果:在纳入分析的76 982 127份不良反应报告中,以达沙替尼为首要怀疑药物的报告11 461份,经ROR法检测,共得到343个达沙替尼不良反应信号,其中呼吸系统、胸及纵隔疾病信号26个。相比其他系统不良反应,呼吸系统、胸及纵隔疾病不良反应在性别(P=0.003)、年龄(P=0.000)和用药时长(P=0.000)方面均有统计学差异;给药剂量(P=0.911)分布无统计学差异。结论:达沙替尼具有呼吸系统、胸及纵隔病症的安全风险,临床应用时应注意防范。 展开更多
关键词 达沙替尼 药物不良反应 信号检测 合理用药
达沙替尼的合成工艺改进 预览
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作者 王小凤 顾艳丽 +3 位作者 布仁 马宇衡 郭晓宇 李瑞娟 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期512-514,共3页
以3-乙氧基丙烯酰氯为起始原料,经酰化、环合及亲核取代反应合成靶向药物达沙替尼,总收率60.1%,纯度99.5%,其结构经^1H NMR确证。对合成工艺进行了优化,总收率由50.2%提高至60.1%。
关键词 草酰氯 乙烯乙基醚 靶向抗肿瘤药物 达沙替尼 药物合成 工艺改进
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接受造血干细胞移植的Ph+急性淋巴细胞白血病患者一线应用国产达沙替尼与伊马替尼的疗效比较
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作者 杨飞 蔡文治 +6 位作者 黄晓雯 薛胜利 傅琤琤 唐晓文 孙爱宁 吴德沛 仇惠英 《中华血液学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第8期661-667,共7页
目的探讨接受造血干细胞移植的Ph染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)患者一线应用国产达沙替尼与一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)伊马替尼的疗效差异。 方法回顾性分析2014年1月至2017年6月期间就诊并行造血干细胞移植的63例Ph+AL... 目的探讨接受造血干细胞移植的Ph染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)患者一线应用国产达沙替尼与一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)伊马替尼的疗效差异。 方法回顾性分析2014年1月至2017年6月期间就诊并行造血干细胞移植的63例Ph+ALL患者的临床特征及转归,比较一线应用国产达沙替尼与伊马替尼的疗效。 结果应用国产达沙替尼者31例,应用伊马替尼者32例。两组患者诱导治疗4周完全缓解(CR)率分别为96.8%和93.8%(P=1.000),诱导治疗4周主要分子学反应(MMR,BCR-ABL拷贝数较基线下降3个对数级)率分别为41.9%和43.8%(χ2=0.021,P=0.884),移植前复发率分别为6.5%和12.5%(P=0.672),移植前MMR率分别为83.9%和68.8%(χ2=1.985,P=0.159),差异均无统计学意义。国产达沙替尼组和伊马替尼组20个月总生存(OS)率分别为95.5%、76.5%,20个月无事件生存(EFS)率分别为93.5%、61.4%,两组OS时间差异无统计学意义(χ2=0.990,P=0.320),EFS时间差异有统计学意义(χ2=5.926,P=0.015)。多因素分析显示应用国产达沙替尼(HR=0.201,95% CI 0.045~0.896,P=0.035)和移植前获得MMR(HR=0.344,95% CI 0.124~0.956,P=0.041)的患者具有更好的EFS。 结论TKI联合化疗并序贯造血干细胞移植治疗Ph+ALL时,与一线应用伊马替尼相比,一线应用国产达沙替尼者EFS更优。 展开更多
关键词 达沙替尼 伊马替尼 造血干细胞移植 费城染色体 白血病 淋巴样
应用Hill标准评价达沙替尼与呼吸系统不良反应的因果关系
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作者 田雅兰 曹培 张志勇 《中国医院药学杂志》 北大核心 2018年第21期2249-2253,共5页
目的:以挖掘的信号为基础,评价达沙替尼与呼吸系统不良反应的因果关系,以期为临床安全用药提供参考。方法:检索相关文献,根据纳入与排除标准所得的文献以及不良事件自发呈报系统(adverse events reporting system,AERS)与临床试验... 目的:以挖掘的信号为基础,评价达沙替尼与呼吸系统不良反应的因果关系,以期为临床安全用药提供参考。方法:检索相关文献,根据纳入与排除标准所得的文献以及不良事件自发呈报系统(adverse events reporting system,AERS)与临床试验注册平台的数据,应用Hill标准对其进行评价。结果:共纳入5个符合标准的临床试验(Random clinical trial,RCT),30例个案报道及AERS中384例患者信息,结果显示除了Hill标准中合理性、量效关系不明确及可类比性较弱外,达沙替尼与呼吸系统ADR满足了关联的强度、结果一致性、可重复性、试验证据、时序性、和特异性6个方面。结论:达沙替尼与呼吸系统ADR存在因果关联的可能性较大,临床用药时应注意呼吸系统ADR的发生,但由于研究的数据有限,且Hill标准不能反映出ADR的发生率、严重程度和危险因素等,故仍需进一步相关研究分析。 展开更多
关键词 达沙替尼 呼吸系统 药物不良反应 因果关系
达沙替尼联合PEG-ASP化疗方案治疗Ph阳性急性淋巴细胞白血病的疗效及对血清TK1及uPA水平的影响 预览
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作者 冯传杰 拓慧 《广西医科大学学报》 CAS 2018年第10期1354-1357,共4页
目的:探讨达沙替尼联合培门冬酶(PEG-ASP)化疗方案治疗Ph阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的疗效及其对血清胸苷激酶1(TK1)及尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)水平的影响。方法:选取2012年6月至2013年12月陕西省延安大学附属医院... 目的:探讨达沙替尼联合培门冬酶(PEG-ASP)化疗方案治疗Ph阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的疗效及其对血清胸苷激酶1(TK1)及尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)水平的影响。方法:选取2012年6月至2013年12月陕西省延安大学附属医院收治的46例初诊Ph+ALL患者,按随机数字表法分为对照组和观察组,每组23例。对照组给予PEG-ASP化疗方案治疗,观察组在PEG-ASP化疗方案基础上加用达沙替尼治疗。分别于化疗前、后检测血清TK1和uPA浓度,比较两组临床疗效、不良反应发生率及3年无事件生存(EFS)率。结果:观察组总缓解(OR)率为86.96%,显著高于对照组的43.48%(P〈0.01)。两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(均P〉0.05)。两组化疗后血清TK1和uPA水平均较治疗前显著降低,且观察组显著低于对照组(P〈0.01)。观察组3年EFS率为69.57%,显著高于对照组34.78%(P〈0.05)。结论:达沙替尼联合PEG-ASP化疗方案治疗Ph+ALL的疗效显著,能有效降低患者血清TK1和uPA水平,延长EFS,且不增加毒副反应,值得临床推广应用。 展开更多
关键词 达沙替尼 培门冬酶 Ph阳性急性淋巴细胞白血病 TK1 UPA
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Efficacy and Safety of Generic Dasatinib as a Second-line Treatment for Patients with Chronic Myeloid Leukemia:a Multicenter Retrospective Study in Hubei Province,China 预览
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作者 Li-feng CHEN Guo-lin YUAN +6 位作者 Zhao-dong ZHONG Ping ZOU Deng-ju LI Yin BAO Hong-bo REN Li MENG Wei-ming LI 《当代医学科学(英文)》 SCIE CAS 2018年第6期1005-1011,共7页
Dasatinib is a second-generation tyrosine kinase inhibitor (TKI)and it could be used as a second-line treatment for patients with chronic myeloid leukemia (CML).Yinishu,a generic dasatinib made in China,was approved b... Dasatinib is a second-generation tyrosine kinase inhibitor (TKI)and it could be used as a second-line treatment for patients with chronic myeloid leukemia (CML).Yinishu,a generic dasatinib made in China,was approved by the China Food and Drug Administration in 2013 and it costs much less than the patented dasatinib SPRYCEL.The present study aimed to examine the efficacy and safety of Yinishu as a second-line treatment for CML by comparing the baseline clinical characteristics,rates of adverse events and efficacy between Yinishu and SPRYCEL groups. The results showed that there were no significant differences in the rates of optimal response between Yinishu and SPRYCEL for patients who started second-line treatment because of treatment failure.For patients who started second-line treatment because of intolerance of first-line treatment, their levels of BCR-ABL1/ABL1 on the international scale (BCR-ABL^IS)was maintained very low throughout the course of Yinishu treatment.Drug-related adverse events occurred with the same frequency in these two groups.It was confirmed that Yinishu was effective and safe as a second- line treatment for CML patients.Yinishu may be more suitable for patients who are economically unable to pay for the patented dasatinib SPRYCEL. 展开更多
关键词 chronic MYELOID LEUKEMIA GENERIC DASATINIB SECOND-LINE treatment efficacy safety
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达沙替尼药动学及治疗药物监测研究进展
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作者 罗兴献 黄琳 +4 位作者 赵海艳 薛学财 胡蕾 杨长青 冯婉玉 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第15期1737-1743,共7页
酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)对肿瘤细胞的增殖和凋亡起重要的作用,常用于慢性粒细胞白血病、胃肠间质肿瘤、非小细胞肺癌等多种疾病,具有高选择性、不良反应少等特点。达沙替尼作为第2代口服广谱酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制BCR-ABL、SRC家... 酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)对肿瘤细胞的增殖和凋亡起重要的作用,常用于慢性粒细胞白血病、胃肠间质肿瘤、非小细胞肺癌等多种疾病,具有高选择性、不良反应少等特点。达沙替尼作为第2代口服广谱酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制BCR-ABL、SRC家族、C-Kit和PDGF-B等多种酪氨酸激酶,广泛用于甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的慢性白血病患者。随着临床应用增加,其药物的疗效和不良反应逐渐显现出来。本文基于近几年来的文献,对达沙替尼的药物作用机制、药动学特点、药物安全性及治疗药物监测等方面进行综述,以期为达沙替尼个体化合理用药指导提供思路。 展开更多
关键词 达沙替尼 慢性粒细胞白血病 酪氨酸激酶抑制剂 药动学 治疗药物监测
聚乙二醇-达沙替尼结合物的合成及初步药效研究
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作者 汪进良 冯泽旺 赵宣 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2017年第12期1717-1720,共4页
目的合成2种聚乙二醇.达沙替尼结合物(JKl20303和JKl20304),并评价结合物JKl20303和JKl20304在K562人慢性髓系白血病皮下瘤模型中的抗肿瘤作用。方法将达沙替尼用缬氨酸衍生后分别和mPEG-二肽酸和4arm.PEG.乙酸反应得到聚乙二醇... 目的合成2种聚乙二醇.达沙替尼结合物(JKl20303和JKl20304),并评价结合物JKl20303和JKl20304在K562人慢性髓系白血病皮下瘤模型中的抗肿瘤作用。方法将达沙替尼用缬氨酸衍生后分别和mPEG-二肽酸和4arm.PEG.乙酸反应得到聚乙二醇.达沙替尼结合物,于NOD/SCID小鼠右侧背部皮下接种K562细胞,建立人慢性髓系白血病异种移植动物皮下模型,根据相对肿瘤增殖率进行疗效评价。结果合成得到2个聚乙二醇.达沙替尼结合物。结合物JKl20303(2.5mg·kg^-1和5mg·kg^-1)的药效优于达沙替尼(5mg·kg^-1),结合物JKl20304(2.5mg·kg^-1和5mg·kg^-1)的药效与达沙替尼(5mg·kg^-1)相当。结论聚乙二醇一达沙替尼结合物JKl20303药效优于达沙替尼,值得进一步研究。 展开更多
关键词 达沙替尼 聚乙二醇-达沙替尼结合物 合成 药效
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