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低氧对药物代谢酶和转运体的影响及其调控机制
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作者 敏琼 封士兰 +4 位作者 鹿辉 李文斌 王昌 张娟红 王荣 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期336-342,共7页
低氧环境中药物在体内的代谢会受到显著影响,其中药物代谢动力学参数、药物代谢酶及转运体的表达及功能均会发生变化。研究表明机体在低氧状态下会释放一系列炎性因子对药物代谢产生调控。此外,低氧诱导因子1α(hypoxia inducible facto... 低氧环境中药物在体内的代谢会受到显著影响,其中药物代谢动力学参数、药物代谢酶及转运体的表达及功能均会发生变化。研究表明机体在低氧状态下会释放一系列炎性因子对药物代谢产生调控。此外,低氧诱导因子1α(hypoxia inducible factor 1α, HIF-1α)和微小RNA (microRNA, miRNA)介导的通路均对药物代谢有调控作用。本文对低氧状态下药物代谢的变化情况及其单因素调控机制进行综述,并提出多因素调控机制的推测及展望。 展开更多
关键词 低氧 药物代谢酶 转运体 调控机制
药物代谢酶和转运体介导的辣椒素-药物相互作用研究进展 被引量:2
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作者 秦琰杰 汪难喜 +2 位作者 张新林 翟学佳 吕永宁 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第1期1-5,共5页
随着辣椒素的临床研究不断深入,辣椒素-药物相互作用问题日益凸显。近年来的研究结果显示,辣椒素对多种药物代谢酶和转运体有显著的诱导或抑制作用,通过多种因素影响合用药物的体内过程,进而导致复杂的药物相互作用的发生。笔者查阅了... 随着辣椒素的临床研究不断深入,辣椒素-药物相互作用问题日益凸显。近年来的研究结果显示,辣椒素对多种药物代谢酶和转运体有显著的诱导或抑制作用,通过多种因素影响合用药物的体内过程,进而导致复杂的药物相互作用的发生。笔者查阅了近几年国内外相关研究,从辣椒素对药物代谢酶及转运体的调控作用等方面进行综述,预测可能与辣椒素发生显著相互作用的药物,以期为临床合理用药提供理论指导,同时为复杂的药物相互作用提供新的研究思路。 展开更多
关键词 辣椒素 药物代谢酶 转运体 调控作用 药物-药物相互作用
piggyBac转座子介导HepG2细胞不同亚型药物代谢酶稳定共表达方法比较 预览
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作者 庞士慧 钟国瑞 +5 位作者 谢水林 李浩健 邹淑香 贾英 戴仁科 黄黎珍 《中国药理学与毒理学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第2期125-134,共10页
目的在piggy Bac(PB)转座子介导下,探索在HepG2细胞中实现多个药物代谢酶稳定共表达的策略,为建立体外药物代谢和肝毒性研究的理想细胞模型奠定基础。方法首先选择3种目前针对大片段DNA使用较广的转染方法:Lipofectamine LTX,GenJet... 目的在piggy Bac(PB)转座子介导下,探索在HepG2细胞中实现多个药物代谢酶稳定共表达的策略,为建立体外药物代谢和肝毒性研究的理想细胞模型奠定基础。方法首先选择3种目前针对大片段DNA使用较广的转染方法:Lipofectamine LTX,GenJet^TM(Ver.Ⅱ)和Neon Transfection System,分别转染N端标记增强型绿色荧光蛋白质粒(pEGFP-N2)和2A串联重组细胞色素3A4(CYP3A4)和CYP2C19的PB转座子质粒(pPB-CYP3A4-2A-2C19)至HepG2细胞,48 h后比较不同方法的转染效率和细胞毒性,确立高效低毒的HepG2细胞转染方法。然后选择该法进行转染,将设计的3组PB重组转座子:单基因转座子(PB-CYP3A4)、2A串联多基因转座子(PB-CYP3A4-2A-2C19)、多个单基因转座子混合物[PB-CYP3A4,PB-CYP2C8,PB-CYP2A6,有机阴离子转运多肽1B1的PB转座子(PB-OATP1B1)]分别转染HepG2细胞,利用嘌呤霉素和GFP进行单克隆细胞筛选:挑选具有抗性且表达GFP的细胞单克隆并进行扩大培养,采用实时荧光定量PCR、Western蛋白质印迹和高效液相色谱-串联质谱联用法分别检测各组药物代谢酶mRNA、蛋白质水平及酶活性,并进行统计分析。结果 3种转染方法比较发现,GenJet^TM法的转染效率显著高于其他2种(P〈0.01),介导pEGFP-N2和pPB-CYP3A4-2A-2C19的转染效率分别高达(94.2±2.5)%和(89.3±3.3)%,且该法具有较低的细胞毒性。因此选择GenJet^TM法进行后续PB转座子转染。分别转染3组PB重组转座子发现,单个转座子PB-CYP3A4和PB-CYP3A4-2A-2C19转染后,筛选获得的抗性细胞克隆中各个药物代谢酶在mRNA、蛋白质及活性水平均显著提高,其中2A可实现CYP3A4和CYP2C19药物代谢酶协同稳定表达;而多个转座子混合共转染细胞中,仅有随机几个基因表达;且各药物代谢酶基因的表达不均衡,仅CYP3A4药物代谢酶基因在单克隆细胞中表达水平明显升高。结论 GenJet^TM法可成为PB重组转座� 展开更多
关键词 PIGGYBAC转座子 HEPG2细胞 药物代谢酶 多基因共表达
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Characterizing drug-metabolizing enzymes and transporters that are bona fide CAR-target genes in mouse intestine
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作者 Shinhee Park Sunny Lihua Cheng Julia Yue Cui 《药学学报:英文版》 CSCD 2016年第5期475-491,共17页
Intestine is responsible for the biotransformation of many orally-exposed chemicals.The constitutive androstane receptor(CAR/Nr1i3) is known to up-regulate many genes encoding drugmetabolizing enzymes and transporters... Intestine is responsible for the biotransformation of many orally-exposed chemicals.The constitutive androstane receptor(CAR/Nr1i3) is known to up-regulate many genes encoding drugmetabolizing enzymes and transporters(drug-processing genes/DPGs) in liver,but less is known regarding its effect in intestine.Sixty-day-old wild-type and Car / mice were administered the CARligand TCPOBOP or vehicle once daily for 4 days.In wild-type mice,Car m RNA was down-regulated by TCPOBOP in liver and duodenum.Car / mice had altered basal intestinal expression of many DPGs in a section-specific manner.Consistent with the liver data(Aleksunes and Klaassen,2012),TCPOBOP upregulated many DPGs(Cyp2b10,Cyp3a11,Aldh1a1,Aldh1a7,Gsta1,Gsta4,Gstm1-m4,Gstt1,Ugt1a1,Ugt2b34,Ugt2b36,and Mrp2–4) in specific sections of small intestine in a CAR-dependent manner.However,the m RNAs of Nqo1 and Papss2 were previously known to be up-regulated by TCPOBOP in liver but were not altered in intestine.Interestingly,many known CAR-target genes were highest expressed in colon where CAR is minimally expressed,suggesting that additional regulators are involved in regulating their expression.In conclusion,CAR regulates the basal expression of many DPGs in intestine,and although many hepatic CAR-targeted DPGs were bona fide CAR-targets in intestine,pharmacological activation of CAR in liver and intestine are not identical. 展开更多
关键词 Drug-processing genes INTESTINE Mice CAR Drug-metabolizing enzymes Transporters
槲皮素对药物代谢酶调控作用的研究进展 被引量:2
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作者 杨婷玉 刘亚妮 师少军 《中国药师》 CAS 2016年第3期555-559,共5页
目的:综述近年来槲皮素对药物代谢酶的影响的研究进展。方法:查阅近年来国内外报道中槲皮素对药物代谢酶的影响的文献,并进行归纳、分析、总结。结果:槲皮素通过对Ⅰ相药物代谢酶细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)和Ⅱ相药物代谢... 目的:综述近年来槲皮素对药物代谢酶的影响的研究进展。方法:查阅近年来国内外报道中槲皮素对药物代谢酶的影响的文献,并进行归纳、分析、总结。结果:槲皮素通过对Ⅰ相药物代谢酶细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)和Ⅱ相药物代谢酶尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGTs),硫酸基转移酶(sulfotransferase,SULTs)和谷胱甘肽S-转移酶(glutathione S-transferase,GSTs)等的调控作用,从而影响多种常用药物在体内、外的代谢。同时,槲皮素对代谢酶的调控作用需要各种核受体的参与。结论:槲皮素对多种药物代谢酶均具有抑制或诱导作用,因此槲皮素将与其他药物发生相互作用。 展开更多
关键词 槲皮素 药物代谢酶 调控作用 体外 体内
炎症诱发的药物代谢酶表型变化及其机制研究进展 预览
6
作者 庄笑梅 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期541-550,共10页
炎症状态与人类大多数疾病密切相关。炎症导致药物代谢酶表型的改变可影响药物在体内的代谢和处置,进而影响药效,特别是可增加药物不良反应的风险。近年来研究已证实,炎性因子水平的升高与包括Ⅰ相、Ⅱ相代谢酶在内的多种药物代谢酶的... 炎症状态与人类大多数疾病密切相关。炎症导致药物代谢酶表型的改变可影响药物在体内的代谢和处置,进而影响药效,特别是可增加药物不良反应的风险。近年来研究已证实,炎性因子水平的升高与包括Ⅰ相、Ⅱ相代谢酶在内的多种药物代谢酶的下调有密切关系,涉及的机制不仅包括炎性细胞因子的释放,还包括与炎症相关信号通路的调控、药物代谢酶转录(后)水平的调控等。本文系统回顾了炎症状态下多种药物代谢酶表达水平和活性的变化及其相关机制,期望在疾病状态下,为根据药物代谢酶表型的个体化安全用药提供信息和研究思路。 展开更多
关键词 炎症 药物代谢酶 细胞因子 代谢表型变化
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肝移植患者中伏立康唑与他克莫司药物相互作用病例分析 被引量:2
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作者 王超 张弋 《中国药房》 CAS CSCD 2014年第2期165-168,共4页
目的:对伏立康唑(voz)在两种不同的给药方式下(口服和静脉滴注)对他克莫司(TAC)药物浓度的影响程度进行比较,探讨两种药物相互作用机制。方法:观察分析l例服用TAC的肝移植术后随访患者,在应用VOZ治疗肺炎前后,TAC体内药物浓... 目的:对伏立康唑(voz)在两种不同的给药方式下(口服和静脉滴注)对他克莫司(TAC)药物浓度的影响程度进行比较,探讨两种药物相互作用机制。方法:观察分析l例服用TAC的肝移植术后随访患者,在应用VOZ治疗肺炎前后,TAC体内药物浓度的变化。结果:静脉滴注VOZ时TAC的平均谷浓度(c0)为18.6ng/ml(13.1~24ng/ml),c0/D为12.6ng/(ml·mg)[12~13.1ng/(ml·mg)],口服VOZ与TAC联合用药时TAC的c0为7.2ng/ml(5.8~9.4ng/m1),c0/每日剂量(D)为18.5ng/(ml·mg)[15.6~24.8ng/(ml·mg)]。与联合用药前相比,静脉滴注VOZ使TAC的C0/D增加了641.2%,口服VOZ则使得TAC的c0/D增高了994.1%;口服VOZ联合应用时TAC的c0/D比静脉滴注voz联合应用时增加了47.6%。结论:肝移植术后患者在应用VOZ治疗肺炎后,TAC减少原剂量的1/3给药的方法并不适用,个体化给药很重要;二者相互作用的机制为:VOZ抑制肝脏和肠道中的CYP3A4/CYP3A5,使TAC的药物浓度显著升高;与VOZ静脉给药方式相比,口服VOZ联合用药时TAC具有较高的生物利用度。 展开更多
关键词 伏立康唑 他克莫司 相互作用 肝移植患者 药物代谢酶
SNP新颖方法和个体化用药方案的研究进展 被引量:2
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作者 彭锐 张洪 张英 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2014年第10期731-738,共8页
编码多种药物代谢酶和转运体基因多态性引起个体问药物代谢差异,将影响药物有效性和药物副作用的发生。单核苷酸多态性涉及到所有遗传变异的类型,正确地SNP基因分型方法能帮助检测遗传多态性、遗传紊乱、病原体耐药。个体化用药打破... 编码多种药物代谢酶和转运体基因多态性引起个体问药物代谢差异,将影响药物有效性和药物副作用的发生。单核苷酸多态性涉及到所有遗传变异的类型,正确地SNP基因分型方法能帮助检测遗传多态性、遗传紊乱、病原体耐药。个体化用药打破了传统给药的方式,以个体特征为依据进行个体问用药。因此,SNP分型方法成为识别疾病敏感性和药物反应之间生物联系的关键因素。精确的基因分型方法对疾病的诊断和预后起着重要的作用。目前为止,常用测序、变性高效液相色谱(DHPLC)、单链构象多态性分析、变性梯度凝胶电泳等进行基因分型。但是,他们的适用范围得到限制,山于本身纯在的缺陷。本文总结了基因多态性检测的几种新型方法及比较了几种个体化用药方案的优缺点。 展开更多
关键词 单核苷酸多态性 基因分型 药物代谢酶 转运体 药物基因组学
Effects of Buyang Huanwu Decoction on antioxidant and drug-metabolizing enzymes in rat liver
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作者 FAN Xing-Hua SHI Wei-Zhou +1 位作者 CHENG Yun-Xiang YANG Xiu-Fen 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2014年第6期449-454,共6页
AIM: To study the effect of Buyang Huanwu Decoction(BYHWD) on the antioxidant enzymes and drug-metabolizing enzymes in rat liver. METHOD: Following treatment of rats with BYHWD at 6.42, 12.83, or 25.66 g·kg–1 pe... AIM: To study the effect of Buyang Huanwu Decoction(BYHWD) on the antioxidant enzymes and drug-metabolizing enzymes in rat liver. METHOD: Following treatment of rats with BYHWD at 6.42, 12.83, or 25.66 g·kg–1 per day for 15 days, microsomes and cytosols isolated from the liver tissues were prepared by differential centrifugation according to standard procedures. The activities of the antioxidant enzymes and cytochrome b5, NADPH-cytochrome P450 reductase, CYP3 A, CYP2E1, UGT, and GST of the rat livers were determined by UV-Vis spectrophotometer. RESULTS: The activities of ALT, AST, antioxidant enzymes, and the Hepatosomatic Index in serum were not significantly affected. In cytosols, the activity of CAT was significantly increased at the dosage of 12.83 g·kg–1, and all the other antioxidant activities and MDA levels were not affected by this treatment. BYHWD had no effect on cytochrome b5, NADPH-cytochrome P450 reductase, CYP3 A, and UGT. At the highest dose(25.66 g·kg–1), the activity of CYP2E1 was significantly inhibited, and the activities of GST and the level of GSH were increased. CONCLUSION: BYHWD is safe for the liver, and has the functions of detoxification and antioxidant. Patients should be cautioned about the herb-drug interaction of BYHWD and CYP2E1 substrates. 展开更多
苯妥英钠代谢酶CYP2C9、CYP2C19基因多态性的分析 预览
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作者 肖昌琼 张永东 +3 位作者 吴志坚 陈尧 张伟 陈锐 《湘南学院学报:医学版》 2013年第3期6-9,共4页
目的研究药物代谢酶基因多态性对苯妥英钠代谢的影响,并建立分析苯妥英钠代谢酶中CYP2C9、CYP2C19基因多态性的方法。方法从人全血中抽取DNA,设计引物扩增CYP2C9及CYP2C19,并运用限制性片段长度多态性(RFLP)技术的方法进行CYP2C9及... 目的研究药物代谢酶基因多态性对苯妥英钠代谢的影响,并建立分析苯妥英钠代谢酶中CYP2C9、CYP2C19基因多态性的方法。方法从人全血中抽取DNA,设计引物扩增CYP2C9及CYP2C19,并运用限制性片段长度多态性(RFLP)技术的方法进行CYP2C9及CYP2C19的基因分型。结果成功设计了引物用来扩增CYP2C9及CYP2C19的基因片段,并测序验证。结论建立了简单可靠的CYP2C9及CYP2C19的RFLP基因分型方法。 展开更多
关键词 苯妥英钠 药物代谢酶 基因多态性
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基于多衰减曲线计算药物代谢酶动力学参数的新方法 预览 被引量:1
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作者 洪英 郭宾 段俊敏 《湖南工业大学学报》 2011年第1期 34-39,共6页
针对近年广泛应用于药代筛选的底物消除法,基于药物多衰减曲线,建立了酶促反应的线性化处理方程,提出了线性转换求解酶动力学参数的新方法。测定了9个探针底物在人肝微粒体中代谢的多衰减曲线,通过线性回归同时获得米氏常数Km、最... 针对近年广泛应用于药代筛选的底物消除法,基于药物多衰减曲线,建立了酶促反应的线性化处理方程,提出了线性转换求解酶动力学参数的新方法。测定了9个探针底物在人肝微粒体中代谢的多衰减曲线,通过线性回归同时获得米氏常数Km、最大反应速率Vmax和内在清除率CLiat等参数,并与传统的底物消除曲线拟合法进行比较分析,验证了新方法的有效性。多衰减曲线线性作图是一种简便、直观、可靠的数据可视化处理方法。 展开更多
关键词 底物消除 药物代谢酶 米氏方程 动力学参数 线性回归
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黄酮类化合物的药物代谢研究进展 被引量:39
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作者 何佳珂 于洋 +4 位作者 陈西敬 孙伟 方芳 李宁 郑剑恒 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第21期2789-2794,共6页
黄酮类化合物是食物和传统中药中所含的一类重要的天然植物成分。大多数黄酮具有很强的还原活性故在体内易被氧化代谢,该过程通常由CYP1A酶家族参与。此外,某些甲氧基黄酮在体内还可进行脱甲基代谢;黄酮类化合物的分子结构中往往含有1... 黄酮类化合物是食物和传统中药中所含的一类重要的天然植物成分。大多数黄酮具有很强的还原活性故在体内易被氧化代谢,该过程通常由CYP1A酶家族参与。此外,某些甲氧基黄酮在体内还可进行脱甲基代谢;黄酮类化合物的分子结构中往往含有1个或多个酚羟基,易和葡萄糖醛酸、硫酸或谷胱甘肽等结合,生成水溶性较大的化合物排出体外;天然黄酮类化合物多以苷类形式存在,口服后易被肠道菌群产生的水解酶代谢为苷元再吸收入血。不少黄酮类化合物对CYP酶有较强的抑制作用,该作用是某些黄酮类化合物预防和抑制肿瘤的重要机制之一。该文总结了黄酮类化合物药物代谢的特点,并对黄酮类化合物和CYP酶的代谢相互作用进行了综述。 展开更多
关键词 黄酮类化合物 药物代谢 药物代谢酶 药物相互作用
药物代谢酶及转运体与前列腺癌药物治疗
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作者 赵超群 张天禹 +1 位作者 尤剑鹏 谭宁 《现代生物医学进展》 CAS 2009年第18期3578-3581,共4页
药物代谢酶是催化体内摄入的各种药物进行生物转化的一系列重要酶,属于生物转化酶系中的一类。虽然药物生物转化的主要场所在肝脏,但在肝外组织(如前列腺)亦存在,而且可影响药物在局部的生物转化率。药物转运体在药物的跨膜转运中发... 药物代谢酶是催化体内摄入的各种药物进行生物转化的一系列重要酶,属于生物转化酶系中的一类。虽然药物生物转化的主要场所在肝脏,但在肝外组织(如前列腺)亦存在,而且可影响药物在局部的生物转化率。药物转运体在药物的跨膜转运中发挥了重要的作用,影响了药物在体内的药代动力学进程,药物转运体在组织中分布广泛;本文着重阐述这些药物代谢酶及转运体在治疗前列腺癌药物中的作用,及它们在前列腺中的特异性表达,同时讨论了在不同的治疗策略中与药物代谢酶及转运体相关的靶向作用。 展开更多
关键词 药物代谢酶 药物转运体 前列腺癌
人工感染猪链球菌对小鼠肝脏药物代谢酶的抑制作用 预览 被引量:2
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作者 王丽平 陆承平 《中国农业科学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期1078-1083,共6页
【目的】评价猪链球菌感染对小鼠肝脏药物代谢酶活性的影响。【方法】120只雄性ICR小鼠,随机分为对照组和2个感染组,后者分别人工感染猪链球菌2型强毒力株HA9801和弱毒力株SS2-H,于感染不同时间测定小鼠体内肝脏药物代谢酶活性的变化。... 【目的】评价猪链球菌感染对小鼠肝脏药物代谢酶活性的影响。【方法】120只雄性ICR小鼠,随机分为对照组和2个感染组,后者分别人工感染猪链球菌2型强毒力株HA9801和弱毒力株SS2-H,于感染不同时间测定小鼠体内肝脏药物代谢酶活性的变化。【结果】感染HA9801菌株的小鼠,细胞色素P450(CytP450)、细胞色素b5(Cytb5)、NADP-细胞色素C还原酶(NCCD)活性从第3日开始极显著(P〈0.01)或显著(P〈0.05)降低,第10日时降至最低(NCCD于第5天时最低),第15日时活性有所增强,但仍显著低于对照组;红霉素-N-脱甲基酶(ERND)活性从第5日开始极显著地降低(P〈0.01),变化趋势与CytP450、Cytb5相似;氨基比林-N-脱甲基酶(AND)活性虽有变化,但与对照组比较,差异不显著(P〉0.05);苯胺-4-羟化酶(AH)活性在第10日时开始极显著地下降(P〈0.01),第15日时稍有上升。感染SS2-H的小鼠,CytP450、Cytb5的活性从第5日开始显著降低(P〈0.05),第10日降至最低;NCCD、ERND和AH活性第10日时显著降低(P〈0.05),而AND活性在感染期间未发生显著变化(P〉0.05)。HA9801感染组与SS2-H感染组小鼠的谷胱甘肽巯基转移酶(-GSH-S-T)活性从感染后第3日开始即显著(P〈0.05)降低。HA9801感染组与SS2-H感染组比较,CytP450、Cytb5活性在感染前期均有极显著(第3日、第5日)差异(P〈0.01),而在感染后期,差异不显著(P〉0.05)。微粒体蛋白浓度各组差异不显著(P〉0.05)。【结论】猪链球菌感染可调节小鼠肝脏药物代谢酶CytP450、Cytb5、NCCD、ERND、AH和GSH-S-T活性,故在感染期间选择药物进行治疗时,应制定合理的给药方案,避免药物毒性反应产生,加重病情。 展开更多
关键词 猪链球菌2型 肝脏药物代谢酶 肝微粒体蛋白 药物毒性
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妊娠状态下大鼠肝脏外源物代谢功能的改变
15
作者 郭喻 肖凤琴 +3 位作者 王婷 汪晖 潘晓靓 李婧婷 《武汉大学学报:医学版》 CAS 北大核心 2009年第2期148-151,共4页
目的:观察妊娠状态下大鼠肝脏外源物代谢相关酶活性的变化,探讨其可能带来的临床意义。方法:雌性大鼠分为未受孕和受孕(妊娠21d)两组。测定两组大鼠肝脏外源物代谢相关酶(包括Ⅰ相酶、Ⅱ相酶和抗氧化酶)活性。结果:受孕组大鼠... 目的:观察妊娠状态下大鼠肝脏外源物代谢相关酶活性的变化,探讨其可能带来的临床意义。方法:雌性大鼠分为未受孕和受孕(妊娠21d)两组。测定两组大鼠肝脏外源物代谢相关酶(包括Ⅰ相酶、Ⅱ相酶和抗氧化酶)活性。结果:受孕组大鼠肝微粒体Ⅰ相酶细胞色素P450(CYP450)1A1、1A2、1B1、2B1、2E1和3A活性分别下降至未孕组的62.3%(P〈0.01)、43.8%(P〈0.01)、75%(P〈0.05)、80%、64.6%(P〈0.05)和87.8%,而Ⅱ相酶葡萄糖醛酸转移酶(UGT)和谷胱甘肽S-转移酶(GST)活性分别增加至未孕组的1.23倍(P〈0.05)和1.17倍(P〈0.05)。受孕组大鼠肝细胞质超氧化物歧化酶(SOD)活性增加至未孕组的1.31倍(P〈0.01),而谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和过氧化氢酶(Cat)活性下降至未孕组的81.2%(P〈0.01)和47.5%(P〈0.01)。谷胱甘肽还原酶(GSH—Re)活性没有显著差异。结论:妊娠状态下,大鼠肝脏外源物代谢酶活性均发生变化。这些酶活性改变可能是母体对妊娠时期机体生理学变化的一种适应性保护作用,该变化将影响妊娠母体的药物代谢能力及临床疗效。 展开更多
关键词 妊娠 大鼠 肝脏 药物代谢酶 细胞色素P450 抗氧化酶
中药对药物代谢酶的影响 预览 被引量:5
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作者 卢新建 《齐鲁药事》 2008年第6期 361-363,共3页
药物代谢酶在众多中西药物代谢中起着非常重要的作用。本文综述了近年来国内外学者就中药对药物代谢酶影响的研究思路、方法和进展。通过深入研究中药对药物代谢酶活性的影响,有利于中药基础理论的深入和发展;临床上应该重视中药与其... 药物代谢酶在众多中西药物代谢中起着非常重要的作用。本文综述了近年来国内外学者就中药对药物代谢酶影响的研究思路、方法和进展。通过深入研究中药对药物代谢酶活性的影响,有利于中药基础理论的深入和发展;临床上应该重视中药与其他药物合用时所发生的代谢性相互作用,优化给药方案,从而提高临床用药的有效性和安全性。 展开更多
关键词 药物代谢酶 细胞色素P450酶 中药 药物相互作用
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丙戊酸代谢酶中CYP2C9、UGT1A6的基因多态性分析方法的建立 预览 被引量:5
17
作者 何周康 赵昕 +1 位作者 阳利龙 张志华 《儿科药学杂志》 CAS 2008年第6期 1-4,共4页
目的:研究药物代谢酶基因多态性对丙戊酸钠代谢的影响,并建立分析丙戊酸代谢酶中CYP2C9、UGT1A6的基因多态性的方法。方法:从人全血中抽取gDNA,设计引物扩增CYP2C9及UGT1A6,并运用限制性片段长度多态性(RFLP)技术的方法进行CYP2C... 目的:研究药物代谢酶基因多态性对丙戊酸钠代谢的影响,并建立分析丙戊酸代谢酶中CYP2C9、UGT1A6的基因多态性的方法。方法:从人全血中抽取gDNA,设计引物扩增CYP2C9及UGT1A6,并运用限制性片段长度多态性(RFLP)技术的方法进行CYP2C9*2、CYP2C9*3、CYP2C9*4、CYP2C9*5、UGT1A6*2和UGT1A6*3的分型。结果:成功设计了引物用来扩增包含CYIY2C9*3、CYP2C9*4、CYP2C9*5的片断,并测序验证。结论:建立了简单可靠的RFLP基因分型方法。 展开更多
关键词 丙戊酸钠 药物代谢酶 基因 多态性
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耐药调节剂对急性髓系白血病细胞株CYP3A5基因转录及蛋白表达影响 预览
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作者 钟济华 陈芳源 +3 位作者 王海嵘 王婷 沈莉菁 欧阳仁荣 《内科理论与实践》 2007年第1期 45-48,共4页
目的:探讨耐药调节剂对急性髓系白血病细胞株(急髓细胞株)细胞色素P4503A亚家族多肽5(CYP3A5)转录及蛋白表达的影响及其与白血病耐药的关系。方法:采用RT—PCR和Western印迹法检测药物代谢酶CYP3A5转录和蛋白表达水平。结果:K562... 目的:探讨耐药调节剂对急性髓系白血病细胞株(急髓细胞株)细胞色素P4503A亚家族多肽5(CYP3A5)转录及蛋白表达的影响及其与白血病耐药的关系。方法:采用RT—PCR和Western印迹法检测药物代谢酶CYP3A5转录和蛋白表达水平。结果:K562、U937细胞经环孢素作用24h后CYP3A5转录增强,维拉帕米则出现微弱的转录.作用48h后两者转录均减弱,与未加药细胞组相比差异有统计学意义(P〈0.01);K562细胞经环孢素、维拉帕米作用24~48h后,蛋白表达均增加,与未加药细胞组相比差异有统计学意义(P〈0.01):U937细胞蛋白表达与基因转录基本一致。结论:耐药调节剂可诱导急髓细胞株CYP3A5基因的转录和蛋白的表达。 展开更多
关键词 耐药调节剂 CYP3A5基因 急性髓系白血病细胞株 药物代谢酶
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河南地区汉族人群药物代谢酶CYP2C19,NAT2和TPMT基因多态性分析(英文) 预览 被引量:8
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作者 张莉蓉 张伟 +3 位作者 阴振坤 赵峻 贾琳静 宋东奎 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期 561-566,共6页
目的:了解细胞色素P450(cytochromes P450,CYP)2C19,N-乙酰基转移酶2(arylamine N-acetyltransferase 2,NAT2)和硫嘌呤甲基转移酶(thiopufine S-methyltransferase,TPMT)基因常见的遗传多态性在河南地区汉族人群中的分布及... 目的:了解细胞色素P450(cytochromes P450,CYP)2C19,N-乙酰基转移酶2(arylamine N-acetyltransferase 2,NAT2)和硫嘌呤甲基转移酶(thiopufine S-methyltransferase,TPMT)基因常见的遗传多态性在河南地区汉族人群中的分布及其频率。方法:应用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性分析(PCR-RFLP)对210名河南地区汉族人群的CYP2C19突变基因(*2和*3)、NAT2突变基因(*6和*7)和TPMT突变基因(*3A,*3B和*3C)进行检测。用聚合酶链反应-等位基因特异性扩增(PCR-ASA)对NAT2突变基因(*5)和TPMT突变基因(*2)进行检测。结果:CYP2C19*2和*3等位基因分布频率分别为34.76%和6.4%,同时携带2个等位突变基因的慢基因型频率占14.8%。NAT2*4(wt),*5(341C),*6(590A)和*7(857A)等位基因分布频率分别为59.1%,4.1%,26.4%和9.5%,慢基因型分布频率占19.5%。TPMT*3C等位基因分布频率为1.2%,未发现TPMT*2,TPMT*3A或TPMT*3B。结论:CYP2C19,NAT2和TPMT基因常见的遗传多态性在汉族人群中的分布及其频率与白人存在明显差异,这将有助于我国汉族人群临床药动学研究和给药剂量的确定。 展开更多
关键词 代谢 酶类 多态现象(遗传学) 药物代谢酶 汉族
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吸烟所致宫内发育迟缓孕鼠肝脏药物代谢酶及抗氧化酶活性的变化 预览
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作者 王婷 汪晖 +2 位作者 汤宏斌 鄢友娥 曾汉高 《中国临床药理学与治疗学》 CSCD 2005年第11期 1245-1248,共4页
目的:研究和探讨吸烟所致宫内发育迟缓(IUGR)大鼠母体肝脏药物代谢酶活性和抗氧化功能的改变及其所带来的毒理学和药理学意义.方法:妊娠天数明确的Wistar大鼠16只,分为对照组和吸烟组.采用吸烟法建立大鼠IUGR模型,孕21 d剖腹取胎,测量... 目的:研究和探讨吸烟所致宫内发育迟缓(IUGR)大鼠母体肝脏药物代谢酶活性和抗氧化功能的改变及其所带来的毒理学和药理学意义.方法:妊娠天数明确的Wistar大鼠16只,分为对照组和吸烟组.采用吸烟法建立大鼠IUGR模型,孕21 d剖腹取胎,测量胎鼠生长发育指标(体重、身长、尾长)和胎盘重.差速离心法制备孕鼠肝亚细胞组分,测定多种药物代谢酶和抗氧化酶活性.结果:IUGR大鼠胎仔平均体重、身长、尾长、胎盘重都明显低于对照组,分别为对照组的 87.7%、94.5%、95.3%和 83.0%(P<0.01).母体肝脏微粒体细胞色素P450(CYP)1A1活性升高,为对照组的 137.9%(P<0.05);而CYP3A活性降低,为对照组的 73.3%(P<0.05),谷胱甘肽S-转移酶(GST)活性也降低,为对照组的 86.5%(P<0.05).母体肝脏胞浆超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(Cat)活性降低(P<0.05);谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性升高,为对照组的 1.11 倍(P<0.05).结论:孕期吸烟可致IUGR大鼠母体肝脏部分药物代谢酶活性和抗氧化系统功能改变,这些改变可能是导致IUGR发生的原因之一,同时吸烟可能改变孕期用药的疗效,增加药物毒性. 展开更多
关键词 吸烟 胎儿宫内发育迟缓 母体肝脏 药物代谢酶 抗氧化酶
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