期刊文献+
共找到871篇文章
< 1 2 44 >
每页显示 20 50 100
人参倍半萜有效部位对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤活性及其作用机制 预览
1
作者 张静 赵岩 +3 位作者 蔡恩博 祝洪艳 李平亚 刘金平 《吉林大学学报:医学版》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期280-285,471共7页
目的:探讨人参倍半萜有效部位(SPG)对S180荷瘤小鼠的体内抗肿瘤活性,并阐明其作用机制。方法:以ICR级雄性小鼠建立S180荷瘤小鼠模型,将成模荷瘤小鼠分为模型组、5-氟尿嘧啶(5-FU)组(20mg·kg-1,ip)、低剂量SPG组(2.5mg·kg-1,ig... 目的:探讨人参倍半萜有效部位(SPG)对S180荷瘤小鼠的体内抗肿瘤活性,并阐明其作用机制。方法:以ICR级雄性小鼠建立S180荷瘤小鼠模型,将成模荷瘤小鼠分为模型组、5-氟尿嘧啶(5-FU)组(20mg·kg-1,ip)、低剂量SPG组(2.5mg·kg-1,ig)和高剂量SPG组(10mg·kg-1,ig),每组8只;另取8只ICR级雄性小鼠作为空白对照组。分别给药14d后,小鼠眼球取血后脱臼处死,剥离肿瘤组织并称质量,计算抑瘤率。测定各组小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、血尿素氮(BUN)、白细胞介素2 (IL-2)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)和血管内皮生长因子(VEGF)水平,HE染色观察各组小鼠肿瘤组织形态表现,采用Western blotting法检测肿瘤组织中抗细胞凋亡因子Bcl-2、VEGF、p38对丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)和p-p38对丝裂原活化蛋白激酶(p-p38MAPK)蛋白表达水平。结果:随着SPG剂量的升高,SPG组小鼠抑瘤率明显升高,高剂量SPG组小鼠抑瘤率可达76.29%。与模型组比较,低和高剂量SPG组小鼠血清中IL-2和TNF-α水平明显升高(P<0.01),ALT、AST、BUN和VEGF水平明显降低(P<0.05或P<0.01)。HE染色,模型组小鼠肿瘤组织细胞排列整齐紧密,可见大量细胞核,且生长状态良好;低和高剂量SPG组小鼠肿瘤组织细胞核数量明显减少,排列松散,出现大面积坏死区域。Western blotting法检测,与模型组比较,低和高剂量SPG组小鼠肿瘤组织中Bcl-2和VEGF蛋白表达水平明显降低(P<0.01),p-p38MAPK蛋白表达水平明显升高(P<0.01)。结论:SPG对S180荷瘤小鼠具有良好的抗肿瘤作用,其作用机制可能与降低Bcl-2和VEGF表达及激活p38MAPK蛋白通道有关。 展开更多
关键词 人参倍半萜 抗肿瘤活性 5-氟尿嘧啶 S180荷瘤小鼠
在线阅读 下载PDF
牛蒡苷元对S180腹水瘤小鼠的药效学研究
2
作者 杨婷 窦德强 《亚太传统医药》 2019年第5期19-22,共4页
目的:探讨牛蒡苷元体内抗肿瘤作用。方法:建立S180腹水瘤细胞荷瘤小鼠模型及S180腹水瘤小鼠模型,通过测定瘤体积、瘤重、存活率以及血常规、血液生化指标的含量综合评价牛蒡苷元的抗肿瘤作用。结果:牛蒡苷元中(40mg/kg)、高(80mg/kg)剂... 目的:探讨牛蒡苷元体内抗肿瘤作用。方法:建立S180腹水瘤细胞荷瘤小鼠模型及S180腹水瘤小鼠模型,通过测定瘤体积、瘤重、存活率以及血常规、血液生化指标的含量综合评价牛蒡苷元的抗肿瘤作用。结果:牛蒡苷元中(40mg/kg)、高(80mg/kg)剂量组可明显抑制S180腹水瘤细胞荷瘤小鼠的瘤体积、瘤重(P<0.05),并提高了S180腹水瘤模型小鼠的存活率,且它抗肿瘤作用显示了一定的剂量依赖性。牛蒡苷元高剂量组(80mg/kg)的ALT和UREA含量显著性升高(P<0.05)。结论:牛蒡苷元具有明显的抗S180腹水瘤作用。 展开更多
关键词 牛蒡苷元 S180腹水瘤 小鼠模型 抗肿瘤作用
薏苡的茎和叶石油醚萃取部位的分离组分抗肿瘤活性筛选研究
3
作者 喻巧容 黄锁义 +2 位作者 李庭树 雷智冬 陈石梅 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期45-47,共3页
目的研究薏苡的茎和叶的石油醚萃取部位分离组分的抗肿瘤活性。方法薏苡茎叶的乙醇提取物经石油醚萃取后,以不同比例的石油醚-乙酸乙酯为流动相将石油醚相用硅胶柱色谱分离,所得洗脱液以乙酯比例10∶1石油醚-乙酸为展开剂用薄层色谱分析... 目的研究薏苡的茎和叶的石油醚萃取部位分离组分的抗肿瘤活性。方法薏苡茎叶的乙醇提取物经石油醚萃取后,以不同比例的石油醚-乙酸乙酯为流动相将石油醚相用硅胶柱色谱分离,所得洗脱液以乙酯比例10∶1石油醚-乙酸为展开剂用薄层色谱分析,合并相同极性段,各极性段经甲醇结晶处理共得到4个分离组分(样品1,2,3,4号),用CCK-8法检测这4个分离组分对3种肿瘤细胞株体外生长的抑制作用,并计算其半数抑制浓度(IC50值)。结果从石油醚-乙酸乙酯比例20∶1的洗脱剂中得到了样品1号和4号,从石油醚-乙酸乙酯比例15∶1的洗脱剂中得到了样品2号和样品3号,4个样品均为干燥的混合物。4个样品对3种肿瘤细胞株的体外生长均有抑制作用,其中3号分离组分的抗肿瘤活性最好,3号样品对人宫颈癌(He La)、肝癌(Hep G2)、胃癌(SGC-7901)等细胞株的IC50值分别为126.1,145.5,129.2μg·mL^-1。结论薏苡的茎、叶乙醇提取物的石油醚萃取部位分离组分具有一定的抗肿瘤作用,其中3号样品抗肿瘤活性最好。 展开更多
关键词 薏苡茎叶 肿瘤细胞 抗肿瘤 活性筛选
水麻果多酚的提取纯化及其抗氧化、抗肿瘤活性作用 预览
4
作者 王国良 李建科 +1 位作者 吴晓霞 王轲 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期1-9,共9页
为提取分离水麻果多酚,探索水麻果多酚的抗氧化及抗肿瘤能力。本研究通过单因素试验和正交试验优化水麻果多酚超声提取工艺,使用大孔树脂纯化水麻果多酚,通过测定水麻果多酚的总还原力以及清除·OH、DPPH·、ABTS·的能力... 为提取分离水麻果多酚,探索水麻果多酚的抗氧化及抗肿瘤能力。本研究通过单因素试验和正交试验优化水麻果多酚超声提取工艺,使用大孔树脂纯化水麻果多酚,通过测定水麻果多酚的总还原力以及清除·OH、DPPH·、ABTS·的能力来表征其抗氧化活性,以宫颈癌Hela细胞和肺癌A549细胞为抗肿瘤研究对象,测定水麻果多酚的抗肿瘤作用。在最优超声提取工艺条件下,即乙醇浓度为60%,料液比为1∶30,超声功率200W,超声温度为70℃,提取时间为40min,水麻果多酚得率为3.29%,纯化产物总酚含量为40.47mg/100mg,水麻果多酚的总还原力与维生素C相当,对·OH、DPPH·、ABTS·均具有显著清除作用,可抑制Hela细胞和A549细胞的生长增殖,并导致癌细胞产生大量活性氧,出现凋亡形态特征。该提取工艺简单、高效且多酚得率高,提取物经大孔树脂纯化后总多酚含量显著提高,且具有显著的抗氧化和抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 水麻果多酚 超声提取 体外抗氧化 抗肿瘤
在线阅读 下载PDF
虫生真菌Isaria cateniannulata次级代谢产物及抗肿瘤活性研究 预览
5
作者 石佩星 李晓芳 +4 位作者 解飞翔 张炳文 陈凤丽 李宝库 罗都强 《安徽农业科学》 CAS 2019年第3期196-198,共3页
[目的]对虫生真菌环链棒束孢(Isaria cateniannulata)的次级代谢产物进行分离并研究其抗肿瘤活性。[方法]采用溶剂萃取、硅胶柱色谱、凝胶Sephadex LH-20等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定,利用... [目的]对虫生真菌环链棒束孢(Isaria cateniannulata)的次级代谢产物进行分离并研究其抗肿瘤活性。[方法]采用溶剂萃取、硅胶柱色谱、凝胶Sephadex LH-20等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定,利用MTT法对化合物的抗肿瘤活性进行测试。[结果]从虫生真菌Isaria cateniannulata中共分离得到8个化合物,分别为β-麦角甾醇、豆甾-4-烯-3-酮、5α,8β-过氧-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯3β-醇、4-methyl-5,6-dihydro-2H-pyran-2-one、(R)-甲羟戊酸内酯、对羟基苯甲醛、β-石竹烯和石竹烯氧化物。除化合物4外,其余化合物均是从该种中首次分离得到。抗肿瘤结果显示,化合物7、8对肿瘤细胞具有一定的抑制能力。[结论]该研究为新的抗肿瘤药物开发方面提供了广阔空间。 展开更多
关键词 虫生真菌 环链棒束孢 倍半萜类化合物 抗肿瘤活性 结构鉴定
在线阅读 下载PDF
蒙药蓝盆花中化学成分的体外抗癌活性研究 预览
6
作者 王国英 韩盟帝 +3 位作者 马飞祥 王媛媛 李春燕 薛培凤 《北方药学》 2019年第1期151-153,共3页
采用MTT法评价蒙药蓝盆花中十五种化合物的体外抗癌活性。结果显示,大多数化合物对MDCK、YAC-1、SMMC-7721具有不同程度的抑制作用,且呈剂量依赖性,高剂量50μg·mL^-1时,对MDCK、YAC-1的抑制率高于50%的只有化合物11和16,而对SMMC-... 采用MTT法评价蒙药蓝盆花中十五种化合物的体外抗癌活性。结果显示,大多数化合物对MDCK、YAC-1、SMMC-7721具有不同程度的抑制作用,且呈剂量依赖性,高剂量50μg·mL^-1时,对MDCK、YAC-1的抑制率高于50%的只有化合物11和16,而对SMMC-7721的抑制率高于50%的则有1、2、3、4、6、7、8、9、12、15和16;多数化合物对K562的抑制作用在中等剂量25μg·mL^-1时最强,9、11、15和16的抑制率大于50%;化合物12对MDCK、K562、SMMC-7221的抑制作用无选择性,均居所有化合物之最;化合物6对MDCK、SMMC-7221的抑制率分别为41.18%、99.42%,表现出高选择性。结果表明,化合物1、2、3、4、6、7、8、9、12、15、16为蒙药蓝盆花的体外抗肝癌活性成分群;化合物12、16、6在药材质量控制中应予以关注。 展开更多
关键词 蓝盆花 化学成分 细胞毒活性 体外
在线阅读 下载PDF
羧甲基茯苓多糖的制备及抗肿瘤活性研究
7
作者 宋波 李小莲 +2 位作者 吴一周 沈雁 邓雯嬿 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1328-1332,共5页
目的提取茯苓药材中的多糖,测定其总糖含量,并进行羧甲基化改性,考察茯苓多糖与修饰后的羧甲基茯苓多糖的抗肿瘤活性。方法采用稀碱浸提法提取茯苓多糖,苯酚-硫酸显色法测定茯苓多糖中总糖含量,通过羧甲基化反应得到羧甲基茯苓多糖。并... 目的提取茯苓药材中的多糖,测定其总糖含量,并进行羧甲基化改性,考察茯苓多糖与修饰后的羧甲基茯苓多糖的抗肿瘤活性。方法采用稀碱浸提法提取茯苓多糖,苯酚-硫酸显色法测定茯苓多糖中总糖含量,通过羧甲基化反应得到羧甲基茯苓多糖。并采用MTT法检测茯苓多糖与羧甲基茯苓多糖对人肝癌细胞HepG-2的毒性反应。结果苯酚-硫酸法测得茯苓多糖中总糖含量为95.96%,羧甲基茯苓多糖与茯苓多糖对HepG-2细胞的增殖均具有一定的抑制作用,其中羧甲基茯苓多糖活性更强。结论经过修饰后的羧甲基茯苓多糖具有更好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 茯苓多糖 羧甲基茯苓多糖 抗肿瘤 HEPG-2
深绿卷柏提取物穗花杉双黄酮抗癌活性研究进展
8
作者 王秋月 王菊勇 +1 位作者 贾方 李雪 《中南药学》 CAS 2019年第10期1734-1737,共4页
穗花杉双黄酮是深绿卷柏中的主要活性成分之一,具有抗氧化、降血糖、保护血管、抗炎及抗肿瘤等广泛的药理作用。本文重点阐述穗花杉双黄酮抗肿瘤作用机制,为进一步研究开发穗花杉双黄酮提供理论依据。
关键词 深绿卷柏 穗花杉双黄酮 药理作用 抗肿瘤活性
白藜芦醇与呋咱氮氧化物偶联物的合成及抗肿瘤活性研究 预览
9
作者 戴一 曹殿洁 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期502-505,共4页
白藜芦醇为一天然茋类成分,具有多样生物活性。一氧化氮作为气体信使分子,高浓度时可以抑制肿瘤生长,逆转肿瘤多药耐药性,呋咱氮氧化物即为一类较稳定的一氧化氮供体。本实验合成白藜芦醇与呋咱氮氧化物偶联物,并通过MTT法测定其抗肿瘤... 白藜芦醇为一天然茋类成分,具有多样生物活性。一氧化氮作为气体信使分子,高浓度时可以抑制肿瘤生长,逆转肿瘤多药耐药性,呋咱氮氧化物即为一类较稳定的一氧化氮供体。本实验合成白藜芦醇与呋咱氮氧化物偶联物,并通过MTT法测定其抗肿瘤活性。结果白藜芦醇与呋咱氮氧化物偶联物抗肿瘤活性比单纯的白藜芦醇、呋咱氮氧化物及白藜芦醇与呋咱氮氧化合物的混合物具有更好的抗癌活性,结果表明白藜芦醇与呋咱氮氧化物的偶联物表现出显著的协同效应。 展开更多
关键词 白藜芦醇 呋咱氮氧化物 一氧化氮供体 抗肿瘤活性
在线阅读 下载PDF
以mTOR激酶为靶点的齐墩果酸衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
10
作者 宋艳玲 李玲 +2 位作者 刘忠岩 李杰 张蓬勃 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期335-342,共8页
本文以齐墩果酸(oleanolic acid, OA)为先导化合物进行结构优化,通过引入mTOR小分子抑制剂的重要药效基团脲基或硫脲基,同时拼合多种生物活性片段,设计并合成了10个新的衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS确证。对所合成的目标化合... 本文以齐墩果酸(oleanolic acid, OA)为先导化合物进行结构优化,通过引入mTOR小分子抑制剂的重要药效基团脲基或硫脲基,同时拼合多种生物活性片段,设计并合成了10个新的衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS确证。对所合成的目标化合物以人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(SGC7901)进行体外抗肿瘤活性测试,结果表明目标化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均明显强于OA,其中I3和II3对HepG2细胞显示出较强的活性(IC50=9.4和5.5μmol·L-1)。分子模拟对接研究表明,目标化合物和mTOR激酶均具有较好的结合能力。对化合物I3和II3进行mTOR激酶的抑制活性测试,结果表明化合物I3和II3对mTOR激酶具有较强的抑制作用(IC50=0.83和0.26μmol·L-1)。 展开更多
关键词 齐墩果酸衍生物 合成 分子对接 抗肿瘤活性
尖尾芋的化学成分及抗肿瘤作用研究进展
11
作者 范梦琳 莫志贤 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期597-600,共4页
尖尾芋,又名卜芥,是天南星科海芋属植物,在多本中药志上均记载其具有清热解毒,消肿镇痛的功效。尖尾芋分布广泛,容易获取,但对尖尾芋的使用,多限于民间,且民间对其药性了解较少。近年来,尖尾芋被发现具有明显的抗癌作用。尖尾芋对多种... 尖尾芋,又名卜芥,是天南星科海芋属植物,在多本中药志上均记载其具有清热解毒,消肿镇痛的功效。尖尾芋分布广泛,容易获取,但对尖尾芋的使用,多限于民间,且民间对其药性了解较少。近年来,尖尾芋被发现具有明显的抗癌作用。尖尾芋对多种肿瘤细胞增殖具有较强的抑制作用,同时可以激活免疫因子提高机体免疫功能,直接或间接诱导肿瘤细胞的凋亡从而达到抗肿瘤的作用。本文就尖尾芋化学成分及抗肿瘤药理作用的研究进展进行综述,总结尖尾芋的抗肿瘤作用与机制,有助于提高尖尾芋的临床应用及进行新药的开发。 展开更多
关键词 尖尾芋 化学成分 抗肿瘤作用
亚香棒虫草多糖C-10体外抗肿瘤活性研究 预览
12
作者 邓赣奇 刘燊 +1 位作者 冷桂华 张辉华 《安徽农业科学》 CAS 2019年第12期187-190,共4页
[目的]研究亚香棒虫草多糖C-10体外抗肿瘤活性。[方法]以亚香棒虫草分离筛选的内生真菌为菌种,液体转化发酵产虫草多糖,经过分离提取得胞内和胞外多糖,并探讨其对3株癌细胞(肺腺癌A549细胞、乳腺癌MCF-7细胞、神经母癌SH-SY5Y细胞)的生... [目的]研究亚香棒虫草多糖C-10体外抗肿瘤活性。[方法]以亚香棒虫草分离筛选的内生真菌为菌种,液体转化发酵产虫草多糖,经过分离提取得胞内和胞外多糖,并探讨其对3株癌细胞(肺腺癌A549细胞、乳腺癌MCF-7细胞、神经母癌SH-SY5Y细胞)的生长抑制效果。[结果]随着时间和浓度的增大,胞内多糖对癌细胞的抑制率逐渐增大,且差异较为明显,在培养72h的条件下,BN-H多糖(0.0966mg/mL)对肺腺癌A549细胞、乳腺癌MCF-7细胞、神经母癌SH-SY5Y细胞的抑制率分别为97%、71%、97%,比其他浓度的胞内外多糖抑制效果更好。[结论]BN-H(0.0966mg/mL)的亚香棒虫草多糖对肺腺癌、乳腺癌和神经母癌细胞具有极显著抑制作用(P<0.01),具有较强的时间和浓度依赖性,且胞内多糖对癌细胞的抑制效果好于胞外多糖。 展开更多
关键词 亚香棒虫草 虫草多糖 癌细胞 MTT法 抗肿瘤活性 抑制率
在线阅读 下载PDF
藏药在抗肿瘤及免疫调节方面的作用 预览
13
作者 单粒子 何林 《自然杂志》 2019年第4期266-274,共9页
藏医药学是中国传统医药的重要组成部分,已有2 000多年的使用史且药材种类数量巨大。许多研究揭示部分藏药在抗肿瘤领域具有显著且独到的作用。本文对其中几种代表性的单药和复方药物抗肿瘤和调节免疫功能的药理作用进行论述,为藏药的... 藏医药学是中国传统医药的重要组成部分,已有2 000多年的使用史且药材种类数量巨大。许多研究揭示部分藏药在抗肿瘤领域具有显著且独到的作用。本文对其中几种代表性的单药和复方药物抗肿瘤和调节免疫功能的药理作用进行论述,为藏药的深入研究和进一步开发提供参考。 展开更多
关键词 藏药 抗肿瘤作用 免疫调节作用
在线阅读 下载PDF
响应面法优化T-2毒素脂质体处方及其抗肿瘤活性 预览
14
作者 董媛 张馨月 +5 位作者 李玉杰 李雅雅 王虹霞 潘娅楠 梁兰馨 王会岩 《吉林大学学报:理学版》 CAS 北大核心 2019年第1期171-176,共6页
用薄膜超声法制备T-2毒素脂质体(LP-T2),用高效液相色谱(HPLC)法测定包封率,并考察测定方法的线性、加样回收率、精密度和重复性;用单因素法考察有机溶剂、磷脂种类、m(药)∶m(脂)、水合体积、m(磷脂)∶m(胆固醇)对包封率的影响及响应... 用薄膜超声法制备T-2毒素脂质体(LP-T2),用高效液相色谱(HPLC)法测定包封率,并考察测定方法的线性、加样回收率、精密度和重复性;用单因素法考察有机溶剂、磷脂种类、m(药)∶m(脂)、水合体积、m(磷脂)∶m(胆固醇)对包封率的影响及响应面法优化处方;用高压均质法对脂质体整粒,并测定粒径分布;用噻唑蓝(MTT)法检测T-2毒素和LP-T2对5种肿瘤细胞和正常细胞的生长抑制作用.结果表明:LP-T2最佳制备工艺为以蛋黄卵磷脂(EPC)为膜材,薄膜超声法制备,m(药)∶m(脂)=3.5,m(磷脂)∶m(胆固醇)=3.74,4-羟乙基哌嗪乙磺酸(Hepes,20mmol/L,pH=7.4)水合,水合体积11.8mL,超声10min;高压均质整粒后平均粒径为267nm;LP-T2可显著抑制肿瘤细胞的增殖,活性与丝裂霉素相当,对正常细胞的IC50值(1881.54ng/mL)高于T-2毒素(1427.83ng/mL),即毒副作用减小;LP-T2的包封率和粒径均符合药剂标准,具有体外抗肿瘤活性. 展开更多
关键词 T-2毒素 脂质体 薄膜超声法 响应面法 抗肿瘤活性
在线阅读 下载PDF
组蛋白去乙酰化酶抑制剂与加替沙星新缀合物的合成及抗肿瘤活性 预览
15
作者 杨科 王进 邓艾平 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2019年第7期811-819,共9页
目的设计合成加替沙星-组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)缀合物,并探讨其抗肿瘤活性。方法以第四代喹诺酮类药物加替沙星为原料,对其进行结构修饰,分别在其C-7哌嗪基和C-3位羧基引入辛二酰苯胺异羟肟酸(SA... 目的设计合成加替沙星-组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)缀合物,并探讨其抗肿瘤活性。方法以第四代喹诺酮类药物加替沙星为原料,对其进行结构修饰,分别在其C-7哌嗪基和C-3位羧基引入辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)单元,并采用HDACs试剂盒、微管蛋白试剂盒和MTT法对所合成的缀合物进行酶和抗肿瘤抑制活性测试。结果合成了4个未见文献报道的新化合物10a~c和13,其结构均经过1HNMR、13CNMR和HRMS进行确证。初步的生物活性研究表明目标化合物能有效地抑制微管蛋白聚合和HDACs,并对5种肿瘤细胞有不同程度的抑制活性,其中SAHA类似物单元的侧链为6个亚甲基的缀合物10b和13对微管蛋白聚合和HDACs的抑制活性以及抗肿瘤活性强于其他衍生物。结论将组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)单元引入到加替沙星上,能提高其抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 加替沙星 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 缀合物 抗肿瘤活性
在线阅读 下载PDF
单羰基姜黄素类似物的结构改造及药理作用研究进展
16
作者 肖文杰 任淑慧 +3 位作者 万屏南 陈佳青 崔汉峰 林艳 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期2217-2221,共5页
姜黄素是中药姜黄的主要活性成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种药理活性。临床前研究发现,姜黄素具有体内代谢速度快、溶解度不高、生物利用度低等缺陷,因此,其临床应用受到了限制。近年来国内外科学家以姜黄素为先导化合物,设计合... 姜黄素是中药姜黄的主要活性成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种药理活性。临床前研究发现,姜黄素具有体内代谢速度快、溶解度不高、生物利用度低等缺陷,因此,其临床应用受到了限制。近年来国内外科学家以姜黄素为先导化合物,设计合成了大量的单羰基姜黄素类似物,并对其药理活性进行了评价,以解决姜黄素存在的缺陷。本文从单羰基姜黄素类似物连接链的角度进行分类,分别对1,4-戊二烯-3-酮类、环酮类和查尔酮类姜黄素类似物的设计合成、活性测试和构效关系等方面进行综述,并对未来姜黄素类似物的设计合成进行展望,为开发更为高效的姜黄素类新药提供参考。 展开更多
关键词 姜黄素 单羰基姜黄素类似物 抗肿瘤 结构改造 构效关系
姜黄素对宫颈癌小鼠的抗肿瘤活性及免疫功能的影响
17
作者 陈祥艳 孙云 +2 位作者 陈舒 林超 陈聪 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第15期1861-1864,共4页
目的探讨姜黄素对宫颈癌小鼠的抗肿瘤活性及免疫功能的影响。方法采用腹腔及前肢腋下接种U14细胞建立宫颈癌小鼠模型,随机分为模型组、姜黄素组和阳性对照组,每组10只。模型组给予0.9% NaCl 0.2 mL,姜黄素组给予100 mg·mL-1的姜黄... 目的探讨姜黄素对宫颈癌小鼠的抗肿瘤活性及免疫功能的影响。方法采用腹腔及前肢腋下接种U14细胞建立宫颈癌小鼠模型,随机分为模型组、姜黄素组和阳性对照组,每组10只。模型组给予0.9% NaCl 0.2 mL,姜黄素组给予100 mg·mL-1的姜黄素0.2 mL,连续灌胃14 d,阳性对照组给予顺铂3 mg·kg-1·d-1,每隔3 d腹腔注射1次,共5次。比较各组移植瘤形态,检测各组肿瘤体积和重量并计算抑瘤率,ELISA法检测血清中白细胞介素-2(IL-2)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、干扰素-γ(IFN-γ)、骨桥蛋白(OPN)、癌胚抗原(CEA)和鳞状细胞癌抗原(SCC-Ag)水平,流式细胞仪检测CD3+、CD4+、CD8+细胞及NKT细胞含量。结果模型组肿瘤细胞核大、深染,核质增加,核分裂多,姜黄素组和阳性对照组肿瘤细胞明显皱缩,核固缩或碎裂,病理性核分裂减少。姜黄素组和阳性对照组肿瘤体积、质量、IL-2、TNF-α、IFN-γ、OPN、CEA、SCC-Ag、CD8+水平显著低于模型组,而抑瘤率、CD3+、CD4+和NKT细胞含量显著高于模型组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论姜黄素可抑制宫颈癌小鼠的抗肿瘤活性,其机制可能为增强免疫功能,降低炎症因子和肿瘤标志物水平。 展开更多
关键词 姜黄素 宫颈癌 抗肿瘤活性 免疫功能
新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性 预览
18
作者 范思琪 梁经泰 方方 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第10期772-778,共7页
以N-异丙基-9H-咔唑为起始原料,经取代、氧化、环合、酰化4步反应合成了7个新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类化合物(1a~1g),其结构经1HNMR,13CNMR,MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法测定了1a~1g对5种肿瘤细胞... 以N-异丙基-9H-咔唑为起始原料,经取代、氧化、环合、酰化4步反应合成了7个新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类化合物(1a~1g),其结构经1HNMR,13CNMR,MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法测定了1a~1g对5种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果表明:1a~1g对人正常VEC细胞的抑制活性弱于5-FU。1d和1e对人白血病细胞(K562)和人结肠癌细胞(HCT-8),1e对人肺癌细胞(A549细胞),以及1g对人结肠癌细胞(HCT-8)的抑制活性(IC50≤9.28μmol·L^-1)均与5-FU相当。 展开更多
关键词 噻二唑 咔唑 合成 氟尿嘧啶 抗肿瘤活性
在线阅读 下载PDF
四甲基吡嗪衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 预览
19
作者 谢国权 梁昕彤 +4 位作者 张文先 罗国林 廖冉欣 张翕 张超 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期308-313,共6页
以四甲基吡嗪、2,4-二氯-5-硝基嘧啶和取代苯硼酸为原料,经过6步反应合成了4个未见文献报道的2-(取代苯基)-4-((3′,5′,6′-三甲基吡嗪-2′-基)甲氧基)-5-氨基嘧啶衍生物(5a-5d),其结构经1HNMR、13CNMR、HR-MS等方法表征。对反应条件... 以四甲基吡嗪、2,4-二氯-5-硝基嘧啶和取代苯硼酸为原料,经过6步反应合成了4个未见文献报道的2-(取代苯基)-4-((3′,5′,6′-三甲基吡嗪-2′-基)甲氧基)-5-氨基嘧啶衍生物(5a-5d),其结构经1HNMR、13CNMR、HR-MS等方法表征。对反应条件进行了优化,使用CCK8试剂盒测定5a-5d对人神经母瘤细胞和肝癌细胞增殖的抑制作用,结果表明:化合物5c和5d对SH-SY5Y、HepG2细胞均有一定的生长抑制活性。 展开更多
关键词 四甲基吡嗪 嘧啶 合成 抗肿瘤活性
在线阅读 下载PDF
新型熊果酸喹啉衍生物抗肿瘤活性研究 预览
20
作者 李瑶瑶 吴淘 《云南化工》 CAS 2019年第8期30-31,38共3页
原料为五环三萜类天然产物熊果酸,合成新型熊果酸喹啉衍生物。使用元素分析法、ESI-MS、13CNMR等,分析1,3,4-噁二唑衍生物4a-4f,以及熊果酸喹啉酰肼衍生物3a-3f。采用MTT法,对4a-4f、3a-3f进行测试,分析对三种肿瘤细胞株的增殖抑制活性... 原料为五环三萜类天然产物熊果酸,合成新型熊果酸喹啉衍生物。使用元素分析法、ESI-MS、13CNMR等,分析1,3,4-噁二唑衍生物4a-4f,以及熊果酸喹啉酰肼衍生物3a-3f。采用MTT法,对4a-4f、3a-3f进行测试,分析对三种肿瘤细胞株的增殖抑制活性。结果显示,对三种肿瘤细胞株,包括SMMC-77213、HeL、MDA-MB-231,3a-3c都有明显的抑制活性。比对照依托泊苷更强,对SMMC-77213、HeL、MDA-MB-231的IC50值,分别是17.49~19.43μmol/L、0.84~1.19μμmol/L、1.17~1.85μμmol/L。根据抗肿瘤活性结果显示,喹啉基引入熊果酸分子中,羧基修饰为1,3,4-噁二唑基、酰肼基,抗肿瘤活性能够明显增强,酰肼的衍生物为侧链,相比噁二唑的衍生物活性更佳。因此,能够进一步优化熊果酸结构,提升抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 熊果酸 喹啉 衍生物 抗肿瘤活性
在线阅读 下载PDF
上一页 1 2 44 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈