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Bioactivity of compounds isolated from the leaves of the Lantana camara Linn plant
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作者 Suryati Elida Mardiah +2 位作者 Mai Efdi Kartika MZ Yuni Mala Sari 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2019年第5期360-368,共9页
Two compounds with different bioactivities were isolated from the leaves of the Lantana camara Linn plant.Compound 1 was triterpenoid(Lantadene B)(22β-dimethylacroyloxy-3-oxoolean-12-en-28-oic-acid,C35H52O5),which wa... Two compounds with different bioactivities were isolated from the leaves of the Lantana camara Linn plant.Compound 1 was triterpenoid(Lantadene B)(22β-dimethylacroyloxy-3-oxoolean-12-en-28-oic-acid,C35H52O5),which was isolated from n-hexane fraction and obtained as white solid(amorphous).Compound 2 was glycoside flavonoid(5-hydroxy-6,4′-dimethoxy flavon-7-O-glucopyranose,C23H24O11),which was isolated from ethyl acetate and obtained as pale yellow solid(amorphous).Extraction was performed with maceration method using methanol solvent.Subsequently,fractionation was carried out using n-hexane and ethyl acetate solvents.Isolation and purification of both fractions were conducted using chromatography method.The structure of the isolated compounds was determined through spectral analyses of ultraviolet(UV),infrared(IR),and nuclear magnetic resonance(1H NMR and 13C NMR),distortionless enhancement by polarization transfer(DEPT),heteronuclear multiple bond connectivity(HMBC),heteronuclear single quantum correlation(HSQC),and H-H COSY(1H-1H homonuclear correlated spectroscopy).The cytotoxic activity of compound 1 was tested against MCF-7 breast cancer cells in vitro using MTT assay(3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide),showing very strong cytotoxic activity in inhibiting the growth of MCF-7 breast cancer cells,and the IC50 value was 1.1336μM.The antioxidant activity of compound 2 was tested using DPPHassay(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl),showing strong activity in inhibiting free radicals,and its IC50 value was 71.03 mg/L. 展开更多
关键词 LANTANA camara LINN Lantadene B GLYCOSIDES flavonoid MCF-7 BREAST cell cancer CYTOTOXIC Antioxidant activity
四氢蒽醌类化合物结构及其生物活性研究进展 预览
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作者 冯世秀 许静 陈涛 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期731-739,共9页
四氢蒽醌类化合物是一类比较少见的天然结构,以微生物次生代谢产物居多,少量来源于植物,具有细胞毒活性、抗菌活性、抗疟原虫等生物活性。本文主要从四氢蒽醌类化合物及其衍生物的结构和生物活性两方面来对天然四氢蒽醌化合物进行综述,... 四氢蒽醌类化合物是一类比较少见的天然结构,以微生物次生代谢产物居多,少量来源于植物,具有细胞毒活性、抗菌活性、抗疟原虫等生物活性。本文主要从四氢蒽醌类化合物及其衍生物的结构和生物活性两方面来对天然四氢蒽醌化合物进行综述,共综述了54个四氢蒽醌类化合物,45个来源于微生物,9个来源于植物南山花的根中,其中altersolanolA具有很好的抗肿瘤活性,是一个有很大吸引力的抗癌先导化合物。通过对四氢蒽醌类化合物的综述,为四氢蒽醌类化合物的进一步研究和开发提供依据。 展开更多
关键词 四氢蒽醌类化合物 细胞毒活性 抗菌活性 抗疟原虫活性 研究进展
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柬埔寨柯拉斯那沉香的化学成分研究 预览
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作者 夏录录 李薇 +4 位作者 梅文莉 杨理 蔡彩虹 姜北 戴好富 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期540-547,共8页
该文采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术,对柬埔寨野生柯拉斯那沉香(Aquilaria crassna)进行了研究。结果表明:从柬埔寨柯拉斯那所产沉香的乙醇提取物中进行分离共得到了10个化合物,包括一对对映异构体(9a/9b)。经波谱解析分别... 该文采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术,对柬埔寨野生柯拉斯那沉香(Aquilaria crassna)进行了研究。结果表明:从柬埔寨柯拉斯那所产沉香的乙醇提取物中进行分离共得到了10个化合物,包括一对对映异构体(9a/9b)。经波谱解析分别鉴定为6-甲氧基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(1)、6-甲氧基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯)乙基]色酮(2)、6,7-二甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(3)、6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(4)、6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(5)、8-氯-6-羟基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(6)、8-氯-6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(7)、oxidoagarochromone B(8)、4’-demethoxyaqusisnenone D(9)。其中,化合物6、7和9均为首次从柯拉斯那沉香中分离得到。活性测试结果显示,化合物1和2对乙酰胆碱脂酶具有一定的抑制活性,化合物2对人慢性髓原白血病细胞K562具有较弱的抑制作用。 展开更多
关键词 柬埔寨 沉香 柯拉斯那 化学成分 乙酰胆碱脂酶抑制活性 细胞毒活性
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Antioxidant and antitumor potential of wild and IMTA-cultivated Osmundea pinnatifida 预览
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作者 SILVA J. Paulo ALVES Celso +4 位作者 PINTEUS Susete SILVA Joana VALADO Ana PEDROSA Rui PEREIRA Leonel 《海洋湖沼学报(英文)》 SCIE CAS CSCD 2019年第3期825-835,共11页
Osmundea pinnatifida is a red edible seaweed known as pepper dulse.O.pinnatifida was cultivated in the farm of ALGAplus(ílhavo,Portugal).This farm is integrated with a seabream and seabass commercial aquaculture ... Osmundea pinnatifida is a red edible seaweed known as pepper dulse.O.pinnatifida was cultivated in the farm of ALGAplus(ílhavo,Portugal).This farm is integrated with a seabream and seabass commercial aquaculture and uses the nutrient-enriched water resultant from the fish production as its cultivation medium in the integrated multi-trophic aquaculture(IMTA)manner.Wild and IMTA-cultivated samples of O.pinnatifi da were screened for antioxidant and antitumor activities.The antioxidant capacity of solvent extracts from wild and IMTA cultivated samples was assessed in two methods(2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl(DPPH)and oxygen radical absorbance capacity(ORAC)),and their total phenolic contents(TPC)were estimated.Antitumor activity was evaluated in three different tumor cell lines(HepG-2,MCF-7,and SH-SY5Y)through 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide(MTT)assay.Among the solvents used for extraction,dichloromethane was the most eff ective to extract phenolic compounds and presented higher ORAC.A significant correlation was found between TPC and ORAC,which was also sustained by the principal components analysis(PCA).Dichloromethane extracts induced a cytostatic eff ect on MCF-7 cells and showed weak cytotoxicity to SH-SY5Y cells and weak impact on cell proliferation.Overall,there were no statistically signifi cant differences in the biological activities shown by the wild and IMTA-cultivated samples.Hence,O.pinnatifida can be obtained in an economical and environmentally sustainable way through IMTA,maintaining bioactive properties in a high potential for further nutraceutical purposes. 展开更多
关键词 EDIBLE SEAWEED bioactive compounds POLYPHENOLS cytotoxic ACTIVITY ANTIPROLIFERATIVE ACTIVITY
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一种国外沉香中2-(2-苯乙基)色酮类化合物研究 预览
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作者 田浩 董文化 +4 位作者 王昊 李薇 杨理 戴好富 梅文莉 《热带作物学报》 CSCD 北大核心 2019年第8期1626-1632,共7页
为了了解一种国外沉香中的2-(2-苯乙基)色酮类化合物,采用多种色谱分离技术从该沉香的乙醇提取物中分离得到6个化合物,通过波谱学方法分别鉴定为:6-羟基-8-氯-2-[2-(4’-羟基苯基)乙基]色酮(1),6-羟基-2-[2-(3’-甲氧基-4’-羟基苯基)乙... 为了了解一种国外沉香中的2-(2-苯乙基)色酮类化合物,采用多种色谱分离技术从该沉香的乙醇提取物中分离得到6个化合物,通过波谱学方法分别鉴定为:6-羟基-8-氯-2-[2-(4’-羟基苯基)乙基]色酮(1),6-羟基-2-[2-(3’-甲氧基-4’-羟基苯基)乙基]色酮(2),6-羟基-7-甲氧基-2-[2-(4’-羟基苯基)乙基]色酮(3),沉香四醇(4),5α,6β,7β,8α-四羟基-2-[2-(4’-甲氧基苯基)乙基]-5,6,7,8-四氢色酮(5)和6-羟基-2-[2-(3’-甲氧基-4’-羟基苯基)乙烯基]色酮(6)。化合物1为新的2-(2-苯乙基)色酮。对化合物2~6的细胞毒活性测试结果表明,化合物6对5株人体肿瘤细胞均表现出一定活性,其中对人慢性髓原白血病细胞K562和人肝癌细胞BEL-7402具有显著抑制活性,半数抑制浓度(IC50)为2.87和4.75μg/mL,化合物2、3、5对5株人体肿瘤细胞表现出中等活性,IC50范围为9.91~45.38μg/mL。 展开更多
关键词 国外沉香 化学成分 2-(2-苯乙基)色酮 细胞毒活性
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番石榴叶化学成分分离鉴定及psiguadial D的抗癌活性研究 预览
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作者 任善亮 吴茂 +5 位作者 徐露林 刘晓聪 雷思敏 海萍 杨小龙 高原 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1001-1005,共5页
本文对番石榴Psidium guajava叶的化学成分进行分离鉴定并对部分化合物抗肿瘤活性进行评价。采用正相硅胶、Sephadex LH-20、MCI柱色谱和制备液相色谱等方法对番石榴叶甲醇提取物的化学成分进行分离纯化,运用现代波谱技术鉴定了13个化合... 本文对番石榴Psidium guajava叶的化学成分进行分离鉴定并对部分化合物抗肿瘤活性进行评价。采用正相硅胶、Sephadex LH-20、MCI柱色谱和制备液相色谱等方法对番石榴叶甲醇提取物的化学成分进行分离纯化,运用现代波谱技术鉴定了13个化合物,分别为4,5-diepipsidial A(1)、psidial A(2)、guajadial(3)、psiguadial A(4)、psiguadial D(5)、α-生育酚(6)、亚油酸(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖苷(8)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(9)、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(10)、β-谷甾醇(11)、儿茶素(12)、没食子酸(13)。其中化合物1为首次从天然产物中分离得到。化合物5对人体肿瘤细胞株HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7、SW-480均显示出较为明显的抑制活性,半数抑制浓度为4.08~11.23μmol/L。 展开更多
关键词 番石榴 桃金娘科 化学成分 杂萜 细胞毒活性
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竹黄菌与竹红菌的化学成分及细胞毒活性比较研究 预览
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作者 陈月桂 刘艳春 +2 位作者 郭凯 黎胜红 牛雪梅 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1006-1011,1022共7页
为研究竹黄菌与竹红菌化学成分及细胞毒活性的差异,本研究通过高效液相色谱(HPLC)分析结合常规色谱方法,分离鉴定了两种真菌的6个相同成分,分别为3个主要成分竹红菌甲素(1)、竹红菌乙素(2)和竹红菌丙素(3),以及3,6,8-三羟基-1-甲基口山... 为研究竹黄菌与竹红菌化学成分及细胞毒活性的差异,本研究通过高效液相色谱(HPLC)分析结合常规色谱方法,分离鉴定了两种真菌的6个相同成分,分别为3个主要成分竹红菌甲素(1)、竹红菌乙素(2)和竹红菌丙素(3),以及3,6,8-三羟基-1-甲基口山酮(7)、3,8-二羟基-6-甲氧基-1-甲基口山酮(8)和过氧麦角甾醇(9)。另外,从竹黄菌中还分离得到11,11′-二去氧沃替西林(5)、麦角甾-7,22E-二烯-3β,5α,6β-三醇(10)和麦角甾-7,22E-二烯-2β,3α,9α-三醇(11),并首次从竹红菌中分离得到竹红菌丁素(4)、灰黄霉素(6)、化合物7和8。活性筛选发现,化合物5对三株肿瘤细胞NCI-H1975、HepG2和MCF-7有很强细胞毒活性,化合物1有较强细胞毒活性,而化合物6活性较弱。 展开更多
关键词 竹黄菌 竹红菌 化学成分 细胞毒活性
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大胡蜂蜂毒中多肽和蛋白质结构和功能的多样性 预览
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作者 周思彤 车逸豪 +5 位作者 倪连丽 李龙星 袁仕梦 杨自忠 杨志斌 张成桂 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1596-1601,共6页
为证明大胡蜂Vespa magnifica(Smith)蜂毒具有较大的药用开发价值,本研究采用超高效液相色谱-质谱和电泳技术对其多肽和蛋白质的分布进行分析,发现其蛋白质的相对分子质量主要分布在17~45kDa范围内。蜂毒多肽类物质的相对分子质量呈&qu... 为证明大胡蜂Vespa magnifica(Smith)蜂毒具有较大的药用开发价值,本研究采用超高效液相色谱-质谱和电泳技术对其多肽和蛋白质的分布进行分析,发现其蛋白质的相对分子质量主要分布在17~45kDa范围内。蜂毒多肽类物质的相对分子质量呈"单峰"式分布,61%在500~3000Da范围内,为大胡蜂蜂毒中多肽含量最为丰富的部分。通过牛津杯法对蜂毒的抑菌活性进行研究,且以HepG2人肝癌细胞及B16黑色素瘤细胞为研究对象,用MTT法检测蜂毒的细胞毒性活性,证明其具有良好的抑菌作用和细胞毒活性,其结果与已报道的其他蜂类既有相似性又存在具体差异,展示了大胡蜂蜂毒的分子多样性,为后续该毒素的物质基础研究及药用价值开发提供参考。 展开更多
关键词 蜂毒 多肽 蛋白质 多样性 抗菌 细胞毒活性
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黄连水提物对卵形鲳鲹源溶藻弧菌的抑菌作用 预览
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作者 刘明珠 肖贺贺 +8 位作者 余庆 覃仙玲 黎思巧 陆兰天 吴思婷 王一兵 Dedi Fazriansyah Putra 王太霞 李鹏飞 《广西科学院学报》 2019年第2期119-123,共5页
卵形鲳鲹(Trachinotus ovatus)是一种生长快速且肉质鲜美的经济型海水养殖鱼类,但是近些年为满足人们的日常需求,在不断扩大养殖的同时病菌也逐渐泛滥。溶藻弧菌(Vibrio alginolyticus)是华南沿海地区海水养殖鱼类细菌性鱼病的主要致病... 卵形鲳鲹(Trachinotus ovatus)是一种生长快速且肉质鲜美的经济型海水养殖鱼类,但是近些年为满足人们的日常需求,在不断扩大养殖的同时病菌也逐渐泛滥。溶藻弧菌(Vibrio alginolyticus)是华南沿海地区海水养殖鱼类细菌性鱼病的主要致病菌之一,给水产养殖业带来巨大损失。本研究对黄连(Coptis chinensis Franch)的抗菌作用进行系统研究,目的是为由溶藻弧菌引起的爆发性细菌性鱼病的高效防治提供科学的用药依据。本研究采用二倍稀释法测定黄连水提物对卵形鲳鲹源溶藻弧菌的最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC)和半数致死量(LD50),并使用BCA蛋白浓度测定试剂盒测定细菌超声破碎上清液中可溶性蛋白含量。结果表明,黄连水提物对溶藻弧菌具有明显的抑制作用,其对溶藻弧菌的MIC、MBC和LD50的值分别为7.800mg/mL、31.250mg/mL和15.625mg/mL。胞内可溶性蛋白含量变化的结果提示:黄连发挥抑菌作用的机制可能是通过损伤细菌的细胞壁导致细菌内容物的释放并引起菌体裂解死亡。黄连具有发展成为一种高效抗水产病害中草药制剂的潜力。 展开更多
关键词 黄连 卵形鲳鲹 溶藻弧菌 细胞毒性 抗菌活性
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东亚小金发藓中1个新的二苯甲酮类化合物
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作者 段绪红 何培 +3 位作者 秦梦 李琳 裴林 赵建成 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1291-1293,共3页
目的对东亚小金发藓Pogonatum inflexum全草的化学成分进行研究,以期发现新的活性化合物。方法采用硅胶、凝胶、MCI-Gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定。并用MTT法测定了化合物1对H... 目的对东亚小金发藓Pogonatum inflexum全草的化学成分进行研究,以期发现新的活性化合物。方法采用硅胶、凝胶、MCI-Gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定。并用MTT法测定了化合物1对Hep G2、HL-60、A549和MCF-7 4种人源肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果从东亚小金发藓全草丙酮提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为2-(4-苯甲酰基-3-羟基苯氧基)^-1-(哌啶^-1-基)乙^-1-酮(1)、2-(4-苯甲酰基-3-羟基苯氧基)乙酸叔丁酯(2)。结论化合物1为新化合物,命名为金发藓酮A;化合物2为首次从金发藓科植物中分离得到;化合物1对人肝癌细胞HepG2具有较强的细胞毒活性。 展开更多
关键词 金发藓科 东亚小金发藓 二苯甲酮 细胞毒活性 金发藓酮A 2-(4-苯甲酰基-3-羟基苯氧基)-1-(哌啶-1-基)乙-1-酮
N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性 预览
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作者 余丽霞 蔡旭婷 +4 位作者 唐奕楠 赵胜贤 严晓阳 孔黎春 胡鸿雨 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第1期13-18,30共7页
以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4);4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n),其结构经1H... 以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4);4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗肿瘤活性。结果显示:化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺(5e)的体外抑制活性最优,IC50分别为14.10、10.56和8.55μmol·L^-1。 展开更多
关键词 金刚烷甲酰氯 金刚烷衍生物 合成 细胞毒活性
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爵床的化学成分研究
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作者 吕金鹏 金虹 +5 位作者 赵梦辉 张广杰 李彬 刘士军 田瑛 董俊兴 《军事医学》 CAS 北大核心 2019年第3期207-212,共6页
目的爵床(Justica procumbens L.)作为我国传统中药,大量研究发现其含有多种化学成分,且具有良好的抗肿瘤、抗血小板凝集等药理作用。该文旨在对爵床全草乙酸乙酯和正丁醇萃取部位进行系统的化学成分研究,丰富其研究资料,为相关新药研... 目的爵床(Justica procumbens L.)作为我国传统中药,大量研究发现其含有多种化学成分,且具有良好的抗肿瘤、抗血小板凝集等药理作用。该文旨在对爵床全草乙酸乙酯和正丁醇萃取部位进行系统的化学成分研究,丰富其研究资料,为相关新药研发及临床应用奠定基础。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、减压抽滤及重结晶等方法进行分离纯化,对化合物的波谱数据和理化性质进行结构解析、鉴定。采用MTT法检测化合物体外抗肿瘤活性。结果从60%乙醇提取物乙酸乙酯萃取部位及正丁醇萃取部位总共分离鉴定了16个化合物,分别为:爵床脂素A(justicidin A,1),6’-羟基爵床脂素B(6’-hydroxy justicidin B,2),爵床脂素B(justicidin B,3),β-胡萝卜苷(β-daucosterin,4),procumphthalide A(5),山荷叶素(diphyllin,6),justicianene D(7),豆甾醇(stigmasterol,8),新爵床脂素A(neojusticin A,9),procumbenoside C(10),硫酸胆碱(choline sulfate,11),十四烷酸(肉豆蔻酸,tetradecanoic acid,12),(2S)1-O-palmitoyl-3-O-(6-sulfo-α-D-quinovopyranosyl)glycerol(13),香草醛(vanillin,14),香草酸(vanillic acid,15),槲皮素(quercetin,16)。体外抗肿瘤活性筛选发现化合物6对人宫颈癌细胞株HeLa、人非小细胞肺癌细胞株A549、人大细胞肺癌细胞株H460的生长有较强的抑制作用,其IC50值分别为:(3.47±0.78)、(8.79±4.95)、(16.10±6.61)μg/ml。结论共分离得到16个化合物,其中化合物11~13为首次从该种植物中分离得到,化合物1~3、6、12在体外具有抑制肿瘤细胞生长的活性。 展开更多
关键词 爵床 化学成分 结构鉴定 抗肿瘤活性 中药化学成分 中药鉴定
Synthesis, Crystal Structure and Antitumor Activities of 2-Acyl-β-lactam-2-carboxamides 预览
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作者 高海涛 王红梅 +3 位作者 侯娜 郭兴荣 曾小华 胡扬根 《结构化学》 SCIE CAS CSCD 2019年第3期416-421,共6页
A series of 2-acyl-β-lactam-2-carboxamides was prepared through a tandem Ugi 4 CC/SN cyclization of bromoacetic acid, primary amine, arylglyoxal, and isocyanide. All of them were characterized by NMR, IR, MS and elem... A series of 2-acyl-β-lactam-2-carboxamides was prepared through a tandem Ugi 4 CC/SN cyclization of bromoacetic acid, primary amine, arylglyoxal, and isocyanide. All of them were characterized by NMR, IR, MS and elemental analysis. Meanwhile, the single crystal of compound 5 a, C19H25ClN2 O3, was also obtained and determined by X-ray crystallography. Crystal data: triclinic system, space group P1, a = 8.1318(15), b = 11.931(2), c = 12.027(2)■,α= 67.361(3)°,β= 73.009(3)°,γ= 85.663(3)°, V = 1029.1(3)■3, Z = 2, F(000)= 388, Dc = 1.178 g/cm^3,μ= 0.204 mm-1, R = 0.0786 and w R = 0.2212 for 3585 independent reflections(Rint = 0.0214) and 2960 observed ones(I > 2σ(I)). Intermolecular N–H···O stacking interactions contributed to the stability of the structure. The antitumor abilities of 5 were analyzed with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazo-liumbromide(MTT) standard method;5 c stood out as the most potent showing an IC50 of 1.70 μmol/L against human tumor cell lines(HepG2). 展开更多
关键词 crystal structure 2-acyl-β-lactam-2-carboxamides SYNTHESIS CYTOTOXIC activity
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艾纳香中1个新倍半萜内酯及其细胞毒活性研究
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作者 胡永 段玉书 +4 位作者 苑春茂 黄烈军 李霞 顾玮 郝小江 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期3274-3278,共5页
目的研究黔产艾纳香Blumea balsamifera叶中的化学成分并对其进行细胞毒活性评价。方法使用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化艾纳香中化学成分,以宫颈癌(HeLa)细胞株、乳腺腺癌(MCF-7)细胞株、肺腺癌(A549... 目的研究黔产艾纳香Blumea balsamifera叶中的化学成分并对其进行细胞毒活性评价。方法使用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化艾纳香中化学成分,以宫颈癌(HeLa)细胞株、乳腺腺癌(MCF-7)细胞株、肺腺癌(A549)细胞株、胃癌(MGC-803)细胞株、结肠癌(COLO-205)细胞株为供试细胞株,并采用MTT法对分离纯化的化合物进行细胞毒活性筛选。结果从艾纳香中分离得到2个倍半萜内酯,通过波谱数据分析鉴定为艾纳香烯N(1)和艾纳香烯F(2)。细胞毒活性筛选结果表明化合物1对供试的5种细胞株均具有明显的抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)值为48.730~97.907μmol/L;化合物2对乳腺腺癌MCF-7细胞株也具有一定的抑制活性,IC50值为91.188μmol/L。结论化合物1为新的倍半萜内酯类化合物;活性筛选结果表明2个倍半萜内酯类化合物都具有一定的细胞毒活性。 展开更多
关键词 艾纳香 新倍半萜内酯化合物 艾纳香烯N 细胞毒活性 MTT法
络石内生菌露湿漆斑菌发酵液的细胞毒活性成分研究 预览
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作者 陈曦 张小君 +2 位作者 叶桐 张雨欣 申丽 《实用临床医药杂志》 CAS 2019年第10期47-52,共6页
目的 研究络石内生菌露湿漆斑菌( Myrothecium roridum )发酵液的细胞毒活性成分,以期获得结构新颖、活性显著的化合物,为发现抗肿瘤先导化合物提供实验依据。 方法 以氢谱( 1H-NMR谱)和薄层色谱(TLC)示踪,采用硅胶柱层析、Sephadex LH... 目的 研究络石内生菌露湿漆斑菌( Myrothecium roridum )发酵液的细胞毒活性成分,以期获得结构新颖、活性显著的化合物,为发现抗肿瘤先导化合物提供实验依据。 方法 以氢谱( 1H-NMR谱)和薄层色谱(TLC)示踪,采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和高效液相色谱法(HPLC)进行发酵液浸膏的分离纯化;利用高分辨质谱、核磁共振谱及文献比对方法鉴定化合物的结构;采用MTT法测定化合物对HepG2细胞和Hela细胞的体外细胞毒活性,顺铂为阳性对照药;采用流式细胞术分析化合物对肿瘤细胞的细胞周期影响;采用Western blot法检测化合物处理后肿瘤细胞中细胞周期负调控蛋白p27的表达水平。 结果 从 M. roridum 发酵液中分离获得2个单端孢霉烯化合物12′-hydroxyroridin E (1)和trichoverritone (2),其对HepG2细胞和Hela细胞有明显的增殖抑制作用, IC 50 值分别为0.78和1.86 μg/mL、0.05和0.13 μg/mL,阳性对照药顺铂的IC 50 值分别为4.9和2.28 μg/mL。进一步研究发现, 12′-hydroxyroridin E (1)能诱导HepG2细胞G2期周期阻滞,且上调细胞中p27蛋白的表达。 结论 12′-hydroxyroridin E (1)可能通过诱导HepG2细胞G2期周期阻滞而抑制其增殖抑制,该诱导作用可能与细胞中p27蛋白的表达上调相关。 展开更多
关键词 植物内生菌 次生代谢产物 单端孢霉烯 细胞毒活性 细胞周期
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土壤真菌Curvularia affinis HS-FG-196抗肿瘤化学成分的再研究 预览
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作者 陈丽君 张宝新 +2 位作者 张杭锋 张辉 王继栋 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期838-842,共5页
为对土壤真菌Curvularia affinis HS-FG-196的次级代谢产物及其体外抗肿瘤活性进行进一步研究。实验采用大孔吸附树脂HP-20树脂柱、硅胶柱、凝胶LH-20柱及半制备高效液相色谱柱从Curvularia affinis HS-FG-196的发酵培养物中分离得到六... 为对土壤真菌Curvularia affinis HS-FG-196的次级代谢产物及其体外抗肿瘤活性进行进一步研究。实验采用大孔吸附树脂HP-20树脂柱、硅胶柱、凝胶LH-20柱及半制备高效液相色谱柱从Curvularia affinis HS-FG-196的发酵培养物中分离得到六个单体化合物(1~6)。利用^1H NMR、^13C NMR、^1H-^1H COSY、HMQC、HMBC、IR、UV和MS等波谱分析方法对其进行了结构鉴定,分别是:pyrenocine S (1)、pyrenocine B (2)、pyrenocine E (3)、pyrenocine I (4)、pyrenochaetic acid B (5)和pyrenochaetic acid C (6),其中化合物1是新化合物。对所得单体化合物进行了体外抗肿瘤活性测试,结果显示化合物1、2、3对肿瘤细胞A549、HCT-116、ACHN、K562和HepG2表现出较强的活性。 展开更多
关键词 土壤真菌 代谢产物 棘壳孢素 棘壳孢酸 抗肿瘤活性
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Bistachybotrysins D and E,one stereoisomeric pair of cytotoxic phenylspirodrimane dimers from Stachybotrys chartarum
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作者 Min Zhang Jiamin Feng +8 位作者 Xiaona Jia Jinlian Zhao Jimei Liu Ridao Chen Kebo Xie Dawei Chen Yan Li Dan Zhang Jungui Dai 《中国化学快报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2019年第2期435-438,共4页
Bistachybotrysins D and E (1 and 2), one stereoisomeric pair of phenylspirodrimane dimers, were isolated from Stachybotrys chartarum CGMCC 3.5365. They represent novel phenylspirodrimane dimers with a central [6,5,6]-... Bistachybotrysins D and E (1 and 2), one stereoisomeric pair of phenylspirodrimane dimers, were isolated from Stachybotrys chartarum CGMCC 3.5365. They represent novel phenylspirodrimane dimers with a central [6,5,6]-tricyclic carbon scaffold containing a cyclopentanone core. The structures of 1 and 2 were elucidated through extensive spectroscopic data analysis, and their absolute configurations were characterized by calculated electronic circular dichroism (ECD). Compounds 1 and 2 displayed potent cytotoxic activity against the four human tumor cell lines HCT116, BGC823, Daoy and HepG2 with IC_ (50)values ranging from 6.7 μmol/L to 11.6 μmol/L. Furthermore, a plausible biogenetic pathway for 1 and 2 is proposed. 展开更多
关键词 Bistachybotrysin Stereoisomeric PAIR Phenylspirodrimane DIMER CYTOTOXIC ACTIVITY STACHYBOTRYS chartarum
海洋蓝细菌Okeania hirsuta中的次级代谢产物及其细胞毒活性
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作者 焦亚函 邵长伦 GERWICK William H 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2019年第1期33-36,共4页
目的从海洋蓝细菌Okeania hirsuta中分离鉴定次级代谢产物并进行细胞毒活性评价。方法 3个天然产物(1~3)的结构确定是通过广泛的波谱数据,包括一维和二维核磁及质谱等。结果化合物3对人体肺癌细胞NCI-H460显示出强的细胞毒活性,IC50值为... 目的从海洋蓝细菌Okeania hirsuta中分离鉴定次级代谢产物并进行细胞毒活性评价。方法 3个天然产物(1~3)的结构确定是通过广泛的波谱数据,包括一维和二维核磁及质谱等。结果化合物3对人体肺癌细胞NCI-H460显示出强的细胞毒活性,IC50值为0.384μg/mL。结论这是首次从Okeania属蓝细菌中分离获得化合物1~3。这些天然产物的发现表明Okeania属蓝细菌可以作为发现新颖化合物的重要来源。 展开更多
关键词 次级代谢产物 细胞毒活性 蓝细菌
四数九里香中的咔唑类生物碱成分及其细胞毒活性研究 预览
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作者 周永福 陈鸿平 +2 位作者 陈林 刘友平 李应 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期269-272,305共5页
为阐明民族药四数九里香Murraya tetramera Huang的药效物质基础,本研究使用色谱分离技术从其醇提取物中分离纯化得7个咔唑类生物碱和1个甾体类化合物,运用波谱方法鉴定为β-谷甾醇(1)、1-甲基-3-丙酰基咔唑(2)、1-甲氧基-3-乙基咔唑(3)... 为阐明民族药四数九里香Murraya tetramera Huang的药效物质基础,本研究使用色谱分离技术从其醇提取物中分离纯化得7个咔唑类生物碱和1个甾体类化合物,运用波谱方法鉴定为β-谷甾醇(1)、1-甲基-3-丙酰基咔唑(2)、1-甲氧基-3-乙基咔唑(3)、1-甲氧基-3-甲酰基咔唑(4)、1-甲氧基-3-甲基咔唑(5)、1-羧基甲酯-3-甲基咔唑(6)、1-羧基甲酯-3-乙基咔唑(7)、mananimbine(8)。除了化合物1,其他化合物为首次从该植物中分离得到;化合物2~5、7对SMMC-7721的IC50分别为40.93±0.66、46.03±2.05、114.21±5.67、15.79±0.99、185.1±0.44。结果表明化合物2~5、7对SMMC-7721显现很好的细胞毒活性。 展开更多
关键词 四数九里香 民族民间药 咔唑生物碱 细胞毒活性 核磁共振
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民族药四数九里香的化学成分及其细胞毒活性研究 预览
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作者 周永福 吴明珠 +1 位作者 陈鸿平 刘友平 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期627-632,共6页
为了阐明民族药四数九里香Murraya tetrameraHuang的药效物质基础,课题组使用色谱技术从其醇提取物中分离得14个化合物;运用1HNMR、13CNMR波谱方法和文献数据对比鉴定为正24烷酸(1)、9,13,17,21-tetramethyl-5-docosenoic acid(2)、3-O-... 为了阐明民族药四数九里香Murraya tetrameraHuang的药效物质基础,课题组使用色谱技术从其醇提取物中分离得14个化合物;运用1HNMR、13CNMR波谱方法和文献数据对比鉴定为正24烷酸(1)、9,13,17,21-tetramethyl-5-docosenoic acid(2)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-山奈酚甙(3)、补骨脂素(4)、紫苏醛(5)、槲皮素(6)、methyl salicylate glucoside(7)、(9S,10R,11E,13R,15Z)-9,10,13-trihydroxyoctadeca-11,15-dienoic Acid(8)、2-isopropyl-5-methylphenol(9)、β-胡萝卜甘(10)、7-羟基香豆素(11)、七叶内酯(12)、β-谷甾醇醋酸酯(13)、山奈酚(14)。除了化合物4、6外,其他化合物为首次从该植物中分离得到。同时,研究各化合物对5株肿瘤细胞的体外生长抑制作用。与阳性对照组比较,结果表明:化合物3、4、5、6、7、8、10、11、12、13、14对白血病HL60显现良好的细胞毒活性;化合物1~14对肺腺癌A549的的细胞毒活性低于阳性对照组;化合物6、13、14对肝癌SMMC7721显现良好的细胞毒活性;化合物1、2、3、6、7、9、11、12对乳腺癌MCF7显现良好的细胞毒活性;化合物1~14对结肠癌SW480的细胞毒活性低于阳性对照组。 展开更多
关键词 四数九里香 民族民间药 化学成分 细胞毒活性 核磁共振
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