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不同pH值条件下槐果碱平衡溶解度、稳定性及油水分配系数的测定 预览
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作者 马虎强 穆珺 +6 位作者 刘洋 张红 丁腾 田欢 王春柳 李晔 刘峰 《西北药学杂志》 CAS 2019年第1期84-87,共4页
目的测定槐果碱的平衡溶解度、稳定性及油水分配系数。方法采用紫外分光光度法测定其平衡溶解度、稳定性及油水分配系数。结果槐果碱pH值为1.4,2,3,4,5,6,7,8和9时的平衡溶解度分别为45.07,46.33,44.86,42.08,45.61,41.08,33.55,20.47和... 目的测定槐果碱的平衡溶解度、稳定性及油水分配系数。方法采用紫外分光光度法测定其平衡溶解度、稳定性及油水分配系数。结果槐果碱pH值为1.4,2,3,4,5,6,7,8和9时的平衡溶解度分别为45.07,46.33,44.86,42.08,45.61,41.08,33.55,20.47和10.50 mg·mL^-1,油水分配系数分别为-1.32,-1.75,-1.53,-1.55,-1.20,-0.62,0.19,-0.21和-0.13,槐果碱在不同pH值、37℃条件下12 h内较为稳定,12h后变化无规律。结论槐果碱溶解度在酸性条件下较大,随pH值增大其溶解度减小,槐果碱稳定性较差,槐果碱在6<pH值<9时表观油水分配系数lg P值在1.77~0.19之间,较易透过脂质膜而被吸收。 展开更多
关键词 槐果碱 平衡溶解度 稳定性 油水分配系数
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柚皮素烟酰胺共晶的制备及表征
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作者 许丹 李彤 +2 位作者 张婷婷 金波 马辰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期291-296,共6页
目的制备一种新型柚皮素共晶,以改善柚皮素水溶性差等问题。方法采用溶剂挥发法,以乙酸乙酯为溶剂制备柚皮素烟酰胺共晶,利用红外光谱法(IR),差示扫描量热法(DSC),X射线粉末衍射法(XRPD)以及扫描电镜(SEM)等技术对其进行表征。结果通过... 目的制备一种新型柚皮素共晶,以改善柚皮素水溶性差等问题。方法采用溶剂挥发法,以乙酸乙酯为溶剂制备柚皮素烟酰胺共晶,利用红外光谱法(IR),差示扫描量热法(DSC),X射线粉末衍射法(XRPD)以及扫描电镜(SEM)等技术对其进行表征。结果通过测定不同pH溶液的平衡溶解度,发现柚皮素烟酰胺共晶相比于柚皮素,其平衡溶解度有了显著提高。结论该方法能够提高柚皮素的溶解度,简单易行,为进一步改善柚皮素溶解度打下基础。 展开更多
关键词 共晶 柚皮素 烟酰胺 平衡溶解度
HPLC法测定胡黄连苷Ⅰ的表观油水分配系数和平衡溶解度
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作者 金诚 陈丽英 +2 位作者 吴飞 胡佳亮 冯怡 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期744-748,共5页
目的:测定胡黄连苷Ⅰ在不同pH水溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水系统中的油水分配系数。方法:采用摇瓶-高效液相色谱法测定胡黄连苷Ⅰ在水和不同pH缓冲液介质中的平衡溶解度及在正辛醇-水/缓冲液中的油水分配系数。色谱条件:采用Agil... 目的:测定胡黄连苷Ⅰ在不同pH水溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水系统中的油水分配系数。方法:采用摇瓶-高效液相色谱法测定胡黄连苷Ⅰ在水和不同pH缓冲液介质中的平衡溶解度及在正辛醇-水/缓冲液中的油水分配系数。色谱条件:采用Agilent Zorbax SB-Aq色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.125%磷酸水溶液(22∶78),流速1.0 mL·min-1,检测波长275 nm,柱温30℃。结果:在37℃下,胡黄连苷Ⅰ在pH为1.2、2.0、5.0、6.8和7.4的缓冲液以及水中,平衡溶解度分别为42.32、39.76、46.85、52.69、55.00和75.23 g·L-1,表观油水分配系数平均值分别为0.265、0.253、-0.010、0.171、0.112和0.073。结论:本文建立的测定胡黄连苷Ⅰ的摇瓶-HPLC法简单可行。胡黄连苷Ⅰ是高溶解性及低渗透性的药物,水溶性好,脂溶性差,且pH能影响平衡溶解度和表观油水分配系数。 展开更多
关键词 胡黄连苷Ⅰ 平衡溶解度 油水分配系数 摇瓶法 高效液相色谱法
磷酸可待因平衡溶解度及油水分配系数的测定
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作者 王雪 陈华 +1 位作者 尹婕 刘万卉 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期749-754,共6页
目的:测定磷酸可待因在不同pH介质中的平衡溶解度以及油水分配系数,为药物的生物药剂学分类系统(BCS)分类提供试验依据。方法:采用摇瓶法-高效液相色谱法测定磷酸可待因在水、不同pH介质中的平衡溶解度和油水分配系数。采用Phenomenex ... 目的:测定磷酸可待因在不同pH介质中的平衡溶解度以及油水分配系数,为药物的生物药剂学分类系统(BCS)分类提供试验依据。方法:采用摇瓶法-高效液相色谱法测定磷酸可待因在水、不同pH介质中的平衡溶解度和油水分配系数。采用Phenomenex C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相A为0.03 mol·L-1醋酸钠溶液(用冰醋酸调pH至3.5),流动相B为甲醇,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长284 nm,进样量10μL。结果:37℃时磷酸可待因在水中的平衡溶解度为421 mg·mL-1,在pH 1.2~8.0的介质中,平衡溶解度基本稳定,无pH依赖性;25℃时磷酸可待因在正辛醇-水体系中的油水分配系数为0.051 7(lg Papp=-1.29);在pH 1.2~8.0的介质中,其油水分配系数随着pH升高而增大,具有pH依赖性。结论:磷酸可待因为高溶解性,渗透性较好的药物,本研究可以佐证其属于生物药剂学分类系统中的Ⅰ类药物。 展开更多
关键词 磷酸可待因 平衡溶解度 油水分配系数 摇瓶法 高效液相色谱法
CBUA-NO平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
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作者 冯改丽 罗璟 +3 位作者 袁欢 何宝恩 刘永谦 王涛 《中国医院药学杂志》 北大核心 2018年第11期1166-1168,1172共4页
目的:测定2-(4-氯苄叉基)-3-羰基熊果酸-(2-硝氧乙基)酯(CBUA-NO)的平衡溶解度和表观油水分配系数。方法:HPLC法测定CBUA-NO在不同表面活性剂中的溶解度及其在不同pH磷酸盐缓冲液介质中的油水分配系数。结果:不同表面活性剂对C... 目的:测定2-(4-氯苄叉基)-3-羰基熊果酸-(2-硝氧乙基)酯(CBUA-NO)的平衡溶解度和表观油水分配系数。方法:HPLC法测定CBUA-NO在不同表面活性剂中的溶解度及其在不同pH磷酸盐缓冲液介质中的油水分配系数。结果:不同表面活性剂对CBUA-NO的增溶作用有差异,CBUA-NO在1mg·L^-1聚山梨酯80中溶解度最大;正辛醇-水体系中,CBUA-NO油水分配系数随油/水比例的升高而增大,pH=7.6,O/W=1时,CBUA-NO的油水分配系数最大,lgP=2.02。结论:建立的方法准确、可靠,可快速测定CBUA-NO的平衡溶解度和表观油水分配系数,为其体内动态的进一步研究提供依据。 展开更多
关键词 2-(4-氯苄叉基)-3-羰基熊果酸-(2-硝氧乙基)酯 平衡溶解度 油水分配系数 HPLC
Box-Behnken响应面法优化穿心莲内酯自微乳的制备工艺 预览
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作者 龙凯花 王春柳 +4 位作者 李晔 张红 刘洋 孙婷婷 宗时宇 《中国药房》 北大核心 2018年第24期3372-3375,共4页
目的:优化穿心莲内酯自微乳的制备工艺。方法:以外观、滴入水相中颜色为指标筛选乳化剂、助乳化剂、油相种类;以伪三元相图筛选各基质的用量范围;以粒径、分散指数、平衡溶解度为考察指标,以综合评分为响应值,以乳化剂质量分数、助乳化... 目的:优化穿心莲内酯自微乳的制备工艺。方法:以外观、滴入水相中颜色为指标筛选乳化剂、助乳化剂、油相种类;以伪三元相图筛选各基质的用量范围;以粒径、分散指数、平衡溶解度为考察指标,以综合评分为响应值,以乳化剂质量分数、助乳化剂质量分数、油相质量分数为响应因子,采用Box-Behnken响应面法优化穿心莲内酯自微乳的制备工艺。结果:优化的穿心莲内酯自微乳制备工艺以聚氧乙烯氢化蓖麻油为乳化剂,二乙二醇单乙基醚为助乳化剂,油酸聚乙二醇甘油酯为油相,三者质量比为40∶59∶10。在此工艺条件下制得的自微乳粒径为(38.15±1.56)nm、分散指数为0.12±0.01、平衡溶解度为(5.97±0.02)mg/mL,与预测值(39.72 nm、0.11、6.04 mg/mL)的相对误差分别为3.95%、3.54%、1.16%,实测值与预测值一致性良好。结论:优化所得穿心莲内酯自微乳制备工艺稳定、可行,适用于该制剂的制备。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 自微乳 制备工艺 Box-Behnken响应面法 伪三元相图 粒径 分散指数 平衡溶解度
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Enmein的平衡溶解度、油水分配系数及环糊精包合作用的研究
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作者 尚校军 王淑雨 +2 位作者 卢慧娟 马素英 闫福林 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1447-1450,共4页
目的测定Enmein的平衡溶解度、油水分配系数,考察环糊精对其包合作用,为制剂研究奠定基础。方法采用HPLC测定Enmein在不同溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定Enmein在不同条件下的油水分配系数;以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、羟丙基-... 目的测定Enmein的平衡溶解度、油水分配系数,考察环糊精对其包合作用,为制剂研究奠定基础。方法采用HPLC测定Enmein在不同溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定Enmein在不同条件下的油水分配系数;以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、羟丙基-γ-环糊精(HP-γ-CD)2种材料制备Enmein包合物,经溶解度试验,比较溶解性能的变化。结果(25±0.5)℃振摇24h,Enmein在纯水中溶解度为(239.32±4.99)μg·mL^-1,在多种常见的有机溶剂中微溶,在常用的药用油溶剂中不溶;正辛醇-水体系中,测得Enmein油水分配系数P为4.64,不同生理pH环境及环糊精材料,对其lg P影响不大;经过2种材料包合后,Enmein的溶解度有所提高,其中以HP-γ-CD的增溶效果最好。结论 Enmein在水、常见的药用油溶剂中溶解性均不好;消化道生理pH变化及包合材料对Enmein的吸收影响不大;用Enmein的HP-γ-CD包合物为原料制备制剂,有利于提高其生物利用度。 展开更多
关键词 Enmein 平衡溶解度 油水分配系数 环糊精 包合作用
大黄酸平衡溶解度和油水分配系数的测定 预览
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作者 钦富华 蔡雁 俞佳丹 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第1期88-91,共4页
目的测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据。方法采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同pH值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水分... 目的测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据。方法采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同pH值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水分配系数。结果37℃时大黄酸在水中的平衡溶解度为3.89μg·mL-1,表观油水分配系数(lgP)为2.79;大黄酸的溶解度在随着pH值的升高呈现增加的趋势,在pH值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别达362.20和431.65μg·mL-1。大黄酸在半极性溶剂中溶解度相对较好,特别是在聚乙二醇400中的溶解度可达2971.74μg·mL-1。大黄酸的油水分配系数随pH值的升高而下降,在pH值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别为0.83和0.54。结论大黄酸水溶性差,增大pH值可增加其溶解度,但油水分配系数随之降低。 展开更多
关键词 大黄酸 平衡溶解度 表观油水分配系数 色谱法 高效液相
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肉桂酸与桂皮醛的平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
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作者 伍红年 谭诗涵 +5 位作者 王元清 黄丹 韩彬 陈婷 罗堃 严建业 《中国药师》 CAS 2018年第5期801-804,共4页
目的:测定肉桂酸与桂皮醛的平衡溶解度及表观油水分配系数(P(app))。方法:采用HPLC法测定肉桂酸与桂皮醛在不同pH的缓冲溶液中的平衡溶解度;结合摇瓶法测定其在不同pH缓冲盐溶液及正辛醇-水溶液中的表观油水分配系数。结果:在pH ... 目的:测定肉桂酸与桂皮醛的平衡溶解度及表观油水分配系数(P(app))。方法:采用HPLC法测定肉桂酸与桂皮醛在不同pH的缓冲溶液中的平衡溶解度;结合摇瓶法测定其在不同pH缓冲盐溶液及正辛醇-水溶液中的表观油水分配系数。结果:在pH 7.8的缓冲溶液中肉桂酸的平衡溶解度最大,pH 6.8的缓冲溶液中桂皮醛的平衡溶解度最大;肉桂酸与桂皮醛在正辛醇饱和的水溶液中lg P(app)值分别为0.85与1.26,在不同磷酸盐缓冲液中(pH 1.2~7.8)的lg P(app)范围分别在-1.04~2.27,0.29~1.67之间。结论:此法简便、准确、快捷,可预测化学成分在体内的吸收;在胃肠道环境中,桂皮醛的吸收较好,肉桂酸在胃中的吸收较差,在肠道中吸收较好。 展开更多
关键词 高效液相色谱 肉桂酸 桂皮醛 平衡溶解度 表观油水分配系数
丹皮酚GC-MS测定方法的建立及应用 预览
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作者 易承学 曹杰 +2 位作者 徐虹 徐希明 余江南 《实用药物与临床》 CAS 2018年第9期1052-1055,共4页
目的 建立气相色谱-质谱法分析丹皮酚含量的方法,并将其应用于丹皮酚平衡溶解度的测定,为设计新型给药系统提供参考。方法 采用选择离子检测模式,以联苯为内标,DB-5MS(30m×0.25mm,0.25μm)为毛细管色谱柱,高纯氦气为载气,流速为1... 目的 建立气相色谱-质谱法分析丹皮酚含量的方法,并将其应用于丹皮酚平衡溶解度的测定,为设计新型给药系统提供参考。方法 采用选择离子检测模式,以联苯为内标,DB-5MS(30m×0.25mm,0.25μm)为毛细管色谱柱,高纯氦气为载气,流速为1.0ml/min,选择特征离子m/z151和m/z154分别对丹皮酚和联苯定量。应用该法测定丹皮酚在15种有机溶剂中的平衡溶解度。结果 丹皮酚在25.1~401.6μg/ml浓度范围内呈良好线性关系(r=0.999 5);精密度、重复性好,相对标准偏差(RSD)分别为1.6%和1.8%;低、中、高3种质量浓度的平均加标回收率分别为97.0%、99.7%、102.3%,RSD分别为2.3%、1.9%、2.5%(n=3)。丹皮酚在有机溶剂中的平衡溶解度较好,其中在正丁酸乙酯中最大,为376.8mg/g,在乙二醇中最小,为21.5mg/g。结论 所建立的测定方法准确、灵敏,选择性好,为丹皮酚含量测定提供了一种新的方法。丹皮酚水溶解性较差,但在某些有机溶剂如正丁酸乙酯和油酸乙酯中的平衡溶解度较大。 展开更多
关键词 丹皮酚 气相色谱-质谱法 平衡溶解度
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异烟肼-柚皮素共晶的表征及其性能研究 预览
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作者 梁文懂 罗春 +1 位作者 张海禄 张春桃 《武汉科技大学学报:自然科学版》 北大核心 2018年第3期190-194,共5页
以抗结核药异烟肼和黄酮类天然产物柚皮素为原料,采用混悬法制得异烟肼-柚皮素的药物-药物共晶。通过XRPD、DSC、FTIR、SSNMR和LNMR等分析技术对共晶产物进行了表征,分析了共晶分子间的氢键作用,确定了共晶中异烟肼和柚皮素的比例;对异... 以抗结核药异烟肼和黄酮类天然产物柚皮素为原料,采用混悬法制得异烟肼-柚皮素的药物-药物共晶。通过XRPD、DSC、FTIR、SSNMR和LNMR等分析技术对共晶产物进行了表征,分析了共晶分子间的氢键作用,确定了共晶中异烟肼和柚皮素的比例;对异烟肼、柚皮素和共晶在模拟生理液中的表观平衡溶解度进行了比较研究。结果表明,异烟肼的酰肼基和吡啶氮与柚皮素上的3个羟基在共晶中形成了新的氢键,共晶产物中异烟肼与柚皮素的摩尔比为1∶1;共晶能大幅降低异烟肼的表观平衡溶解度,提高柚皮素的表观平衡溶解度,说明所得共晶能够在保留异烟肼抗结核药效的同时,减弱肝损伤,药理作用明显。 展开更多
关键词 异烟肼 柚皮素 共晶 氢键 平衡溶解度 表征
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白杨素平衡溶解度、油水分配系数及解离常数的测定
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作者 穆顺达 郑国华 +1 位作者 宋成武 屈勇 《药物分析杂志》 CSCD 北大核心 2018年第6期997-1004,共8页
目的:测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度以及其在水和不同p H溶液中的油水分配系数(lgP)和解离常数(pKa)。方法:采用高效液相色谱法测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定白杨素在水和不同pH溶液中的lgP;采用紫外... 目的:测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度以及其在水和不同p H溶液中的油水分配系数(lgP)和解离常数(pKa)。方法:采用高效液相色谱法测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定白杨素在水和不同pH溶液中的lgP;采用紫外分光光度法测定白杨素的pKa。结果:37℃时,白杨素在水中的平衡溶解度为38.43μg·L^-1,lgP为4.37;白杨素在pH为1.2~9的溶液中,平衡溶解度和lgP无明显变化,当p H达到10和11时,平衡溶解度和lgP变化明显;实验测得,白杨素在常用油相中的平衡溶解度均小于0.5 g·L^-1,而在非醇类的表面活性剂Transcutol HP中溶解度最大为6.63 g·L^-1;白杨素的2个解离常数pKa1、pKa2分别为6.52、7.92。结论:白杨素具有极差的水溶性,为弱酸性药物,其解离过程分为两步进行。 展开更多
关键词 白杨素 高效液相色谱法 平衡溶解度 摇瓶法 油水分配系数 紫外分光光度法 解离常数
321不锈钢浸入式水口结瘤研究
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作者 郑建超 潘超 +2 位作者 崔崇炜 林平 胡晓军 《工程科学学报》 CSCD 北大核心 2018年第S1期77-84,共8页
通过对321不锈钢(06Cr18Ni11Ti)浸入式水口结瘤物的扫描电镜(scanning electron microscopy,SEM)观察和能谱(energy disperse spectroscope,EDS)分析,并结合理论计算,探讨了水口结瘤机理.根据成分变化,将浸入式水口试样从外层到内层分... 通过对321不锈钢(06Cr18Ni11Ti)浸入式水口结瘤物的扫描电镜(scanning electron microscopy,SEM)观察和能谱(energy disperse spectroscope,EDS)分析,并结合理论计算,探讨了水口结瘤机理.根据成分变化,将浸入式水口试样从外层到内层分别定义为:耐材层、反应层和钢基体层.结果显示,水口结瘤首先是钢液侵蚀水口,形成高熔点渣相,然后钢中Ti N夹杂黏结水口内壁并通过与渣相连接形成链状或网状结构而导致的.对钢中Ti N形成的热力学计算表明温度越高其溶度积越大,对黏结相Ca O-Al2O3-Ti O2-5%MgO的相图分析显示其成分中钙铝比较高,为防止结瘤,要合理控制炉渣成分. 展开更多
关键词 不锈钢 浸入式水口 结瘤 溶度积 钙处理
黄癸素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
14
作者 刘蔓 李辉 丁劲松 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第2期225-228,共4页
目的:研究黄癸素(berberineα-hydroxyβ-decanoylethyl sulfonate,HB)在不同pH磷酸盐缓冲液(PBS)中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/PBS中的表观油水分配系数,为开发新型的HB制剂提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定HB... 目的:研究黄癸素(berberineα-hydroxyβ-decanoylethyl sulfonate,HB)在不同pH磷酸盐缓冲液(PBS)中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/PBS中的表观油水分配系数,为开发新型的HB制剂提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定HB在不同pH的PBS中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定HB在正辛醇-水/PBS中的表观油水分配系数。结果:37℃时HB在水中的平衡溶解度为378.5μg·m L~(-1),pH为5时溶解度最小;HB的表观油水分配系数Papp为0.096,pH〉5时,Papp〈1,pH〈5时,Papp〉1。结论:HB的平衡溶解度与表观油水分配系数与介质的pH有关,推测其进入胃肠道后不易被吸收。 展开更多
关键词 黄癸素 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
熊果酸纳米粒的乳化溶剂蒸发制备工艺、表征及溶出特征 被引量:3
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作者 邱琳 赵修华 +4 位作者 祖元刚 张印 刘艳杰 吴微微 李媛媛 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第10期2387-2393,共7页
目的优化熊果酸纳米粒(ursolic acid nanoparticles,UANs)的制备工艺,对其进行表征,并考察其溶解度和溶出速率的改善情况。方法采用乳化溶剂蒸发法,以氯仿-乙醇(7∶3)为有机相、超纯水为水相、泊洛沙姆188为表面活性剂和冻干保护剂... 目的优化熊果酸纳米粒(ursolic acid nanoparticles,UANs)的制备工艺,对其进行表征,并考察其溶解度和溶出速率的改善情况。方法采用乳化溶剂蒸发法,以氯仿-乙醇(7∶3)为有机相、超纯水为水相、泊洛沙姆188为表面活性剂和冻干保护剂制备UANs。利用单因素实验筛选制备UANs的最优条件,并以粒径大小作为单因素实验的考察条件。影响UANs粒径大小的因素包括表面活性剂浓度、有机相与水相的体积比、匀浆速度和匀浆时间、均质压力和均质次数。利用激光粒度仪、扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对UANs进行表征。并就熊果酸(UA)原粉和UANs冻干粉的饱和溶解度和溶出速率进行对比测试。结果制备UANs的最优工艺:泊洛沙姆188的质量分数为0.05%,有机相和水相的比为1∶4,匀浆速度为7 000 r/min,匀浆时间为2 min,均质压力为50.0 MPa,均质次数为6次。在最优条件下制备UANs的粒径为(157.5±28.0)nm,电位为(20.33±1.67)m V。根据粒径正态分布曲线,UANs粒径分布均一;由SEM图像可知,UANs的形态近球形。通过XRD和DSC检测,可以确定纳米粒中UA已转变成无定形态。UANs冻干粉在人工胃液(SGF)、人工肠液(SIF)和去离子水中的饱和溶解度分别是原粉的13.48、11.79和23.99倍。UANs冻干粉在SGF和SIF 2种介质中的溶出速率分别比原粉提高了14.72倍和74.35倍。结论利用乳化溶剂蒸发法制备的UANs改善了UA的水溶性,有利于提高UA的生物利用度。 展开更多
关键词 熊果酸 纳米粒 乳化法 单因素优化 饱和溶解度 溶出速率 冻干粉
HPLC法测定叶黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数 预览 被引量:1
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作者 朱溶月 常道潇 +2 位作者 隋宏 孔银弟 王文苹 《药学研究》 CAS 2018年第7期388-390,412共4页
目的测定叶黄素在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,方法建立高效液相色谱法用于测定叶黄素含量,采用摇瓶法考察叶黄素在多种有机溶剂及不同pH值缓冲液中的平衡溶解度,并测定其表观油水分配系数,结果叶黄素几乎不溶于水及缓冲... 目的测定叶黄素在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,方法建立高效液相色谱法用于测定叶黄素含量,采用摇瓶法考察叶黄素在多种有机溶剂及不同pH值缓冲液中的平衡溶解度,并测定其表观油水分配系数,结果叶黄素几乎不溶于水及缓冲液,在有机溶剂中溶解度有不同程度提高,其中在四氢呋喃中的溶解度最高(66mg·mL^-1),其表观油水分配系数为1.03,结论叶黄素在多数溶剂中的溶解度均较低,可通过提高溶解度改善溶出和吸收。 展开更多
关键词 叶黄素 高效液相色谱法 平衡溶解度 表观油水分配系数
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双烟酸姜黄素酯平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
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作者 郭静一 何群 +3 位作者 郭瑜 庹勤慧 廖端芳 严建业 《中国药师》 CAS 2018年第2期197-200,214共5页
目的:测定双烟酸姜黄素酯平衡溶解度和油水分配系数,为研究新剂型提供基础。方法:将双烟酸姜黄素酯分别溶解于pH1.2~7.8的缓冲溶液介质中,利用HPLC法定量分析,以饱和法测定双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度,以摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲盐... 目的:测定双烟酸姜黄素酯平衡溶解度和油水分配系数,为研究新剂型提供基础。方法:将双烟酸姜黄素酯分别溶解于pH1.2~7.8的缓冲溶液介质中,利用HPLC法定量分析,以饱和法测定双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度,以摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲盐溶液中双烟酸姜黄素酯的表观油水分配系数。结果:双烟酸姜黄素酯在pH6.8时的溶解度最大,双烟酸姜黄素酯的油水分配系数在pH1.2,pH5.8,pH6.5,pH7.8中lgP_(ap)值落在有利于体内药物的吸收范围(lgP_(ap)值为1.69~1.98)。但在其pH2.0,5.0,6.8时lgP_(ap)值大于2,亲脂性较强。结论:双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度和表观油水分配系数与缓冲溶液介质的pH有关。在溶解度相对较大的pH下脂溶性较强,难以被人体吸收,需要进一步做剂型研究。 展开更多
关键词 双烟酸姜黄素酯 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
蜘蛛香总缬草三酯的平衡溶解度、表观油水分配系数和稳定性测定 预览
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作者 刘开萍 程盛勇 +4 位作者 郁林娜 杨军 刘兴赋 尹航 罗喜荣 《贵州医科大学学报》 CAS 2018年第3期285-288,共4页
目的:测定蜘蛛香总缬草三酯的平衡溶解度及表观油水分配系数,考察其在水及酸、碱缓冲液中的稳定性。方法:采用紫外分光光度法测定蜘蛛香总缬草三酯在10种有机溶剂(甲醇、乙腈、乙醇、丙酮、异丙醇、乙酸乙酯、正辛醇、二氯甲烷、石... 目的:测定蜘蛛香总缬草三酯的平衡溶解度及表观油水分配系数,考察其在水及酸、碱缓冲液中的稳定性。方法:采用紫外分光光度法测定蜘蛛香总缬草三酯在10种有机溶剂(甲醇、乙腈、乙醇、丙酮、异丙醇、乙酸乙酯、正辛醇、二氯甲烷、石油醚及正己烷)的平衡溶解度,应用摇瓶法测定蜘蛛香总缬草三酯在正辛醇饱和的水及缓冲溶液中的表观油水分配系数,利用紫外分光光度法考察蜘蛛香总缬草三酯在水及酸碱缓冲液中的稳定性。结果:蜘蛛香总缬草三酯在异丙醇、丙酮、乙醇等有机溶剂中溶解度大,在正辛醇饱和的水中的表观油水分配系数为494.667(lg P=2.694),在水及酸、碱缓冲液中均不稳定。结论:蜘蛛香总缬草三酯水溶性及稳定性差,脂溶性好。 展开更多
关键词 蜘蛛香 总缬草三酯 药剂学 理化性质 平衡溶解度 表观油水分配系数 紫外分光光度法 稳定性
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安石榴苷平衡溶解度与油水分配系数的测定 预览
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作者 张慧慧 施洋 +2 位作者 张晓霞 马晓丽 田莉 《新疆医科大学学报》 CAS 2018年第2期225-228,共4页
目的考察安石榴苷在不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度(S)和油水分配系数(PO/W),为其制剂开发提供参考。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定安石榴苷在不同温度(25℃、37℃)、pH为1.2、2.5、5.0、5.8、6.8、7.4、7.8~8.0的磷酸盐缓冲液... 目的考察安石榴苷在不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度(S)和油水分配系数(PO/W),为其制剂开发提供参考。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定安石榴苷在不同温度(25℃、37℃)、pH为1.2、2.5、5.0、5.8、6.8、7.4、7.8~8.0的磷酸盐缓冲液中的S值和在正辛醇-缓冲液中的PO/W值。结果在pH为1.2~8.0条件下,安石榴苷在25℃时的S值和lgPO/W分别为775.00~2 789.00 mg/mL和-3.07~-3.85,在37℃时的S值和lgPO/W分别为1 006.00~2 684.00 mg/mL和-1.32~-3.81;在pH 1.2~8.0范围,均有lgPO/W<0,pH为1.2时,安石榴苷的S值较低。结论安石榴苷水溶性较好,亲脂性差,在胃内的溶解性不好,表明透膜性差是影响胃肠道吸收的限速因素。 展开更多
关键词 安石榴苷 平衡溶解度 油水分配系数
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药物共晶的筛选制备及溶解行为研究进展
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作者 乔宁 陈旸 +1 位作者 魏颖娜 张浩 《中国医药工业杂志》 CSCD 北大核心 2018年第5期565-571,共7页
药物共晶是改善难溶性药物理化性质的一种有效方法,对药物共晶溶解行为的研宄是目前药物共晶研究领域的一个研究热点。本文综述了近年来药物共晶筛选、制备及溶解研究的新进展,重点论述了关于药物共晶溶解的研究方法及研究成果,包括... 药物共晶是改善难溶性药物理化性质的一种有效方法,对药物共晶溶解行为的研宄是目前药物共晶研究领域的一个研究热点。本文综述了近年来药物共晶筛选、制备及溶解研究的新进展,重点论述了关于药物共晶溶解的研究方法及研究成果,包括共晶的溶解度、特性溶出速率测量,介绍了一种新型的特性溶出速率测试方法(表面溶解紫外成像测试系统);关于溶解理论研究,介绍了共晶的理论溶解度及共晶的热力学稳定溶解度的计算方法,共晶溶解过程中的溶液介导相转变现象(SMPT)的产生及抑制该现象的相关研究。 展开更多
关键词 药物共晶 平衡溶解度 特性溶出速率 溶液介导相转变 综述
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