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酶促合成肝靶向脂质材料的研究 预览
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作者 张勇 杨琪璿 +3 位作者 张声源 张裕梅 曾文静 聂华 《广东化工》 CAS 2017年第12期60-63,共4页
目的:在有机相中酶法构建一种新型去唾液酸糖蛋白(asialoglycoproteinReceptor,ASGPR)介导的肝靶向性配体脂质材料[(5-cholesten-3b—y1)(acetyl-2-deoxy—d—galactopyranose-6-o)sebacate,CHS-SE—Ngal],并对其合成工艺进... 目的:在有机相中酶法构建一种新型去唾液酸糖蛋白(asialoglycoproteinReceptor,ASGPR)介导的肝靶向性配体脂质材料[(5-cholesten-3b—y1)(acetyl-2-deoxy—d—galactopyranose-6-o)sebacate,CHS-SE—Ngal],并对其合成工艺进行优化。方法:通过质谱(ESI—MS)和核磁共振(^1H—NMR、^13C—NMR)对产物进行结构确证,并对酶的种类、酶量、底物摩尔比、反应介质、反应温度、反应时间进行单因素考察。结果:丙制作为反应介质、LipozymeTLIM脂肪酶为催化剂、N-乙酰-D-半乳糖胺(N—Gal)与胆围醇癸二酸单烯醣[(5-cholesten-3β—yl)vinyl sebacicacid,CHS—SE]摩尔比为1:2、反应温度为45℃、反应时间为12h为最优条件,产率呵达85%以上。结论:酶法合成CHS—SE-Ngat高效、操作方便、可靠。 展开更多
关键词 去唾液酸糖蛋白配体 胆固醇衍生物 酶促合成 单因素考察 肝靶向
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基于点击化学反应的半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性 预览
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作者 袁洁 刘青川 +2 位作者 徐广灿 梁光义 徐必学 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1307-1319,共13页
以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料,经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基,通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物进行连接,设计合成了6个具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物.通... 以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料,经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基,通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物进行连接,设计合成了6个具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物.通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC,DEPT和ESI-MS对其结构进行了表征;采用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系;化合物15f在50μg/m L浓度下对Hep G2 2.2.15细胞株的抑制率为83%,具有进一步研究的价值. 展开更多
关键词 肝靶向 半乳糖 马蹄金素衍生物 点击化学 抗HBV活性
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肝靶向马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究 被引量:1
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作者 徐广灿 袁洁 +4 位作者 田儒艳 曾晓萍 刘青川 梁光义 徐必学 《中南药学》 CAS 2016年第5期449-456,共8页
目的合成具有肝靶向的马蹄金素衍生物,提高该类衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗HBV活性。方法以二缩三乙二醇为连接臂,通过间接连接的方式将具有肝靶向性的半乳糖基与马蹄金素衍生物进行连接,并对所合成目标化合物进行体外抗HBV活性测试... 目的合成具有肝靶向的马蹄金素衍生物,提高该类衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗HBV活性。方法以二缩三乙二醇为连接臂,通过间接连接的方式将具有肝靶向性的半乳糖基与马蹄金素衍生物进行连接,并对所合成目标化合物进行体外抗HBV活性测试。结果合成了6个具有肝靶向潜力马蹄金素衍生物,活性测试结果显示所得目标产物均有不同程度的抗HBV活性,有3个化合物在高浓度(50μg·m L-1)下具有较高的抑制率,分别为15d(47.41%)、15e(48.58%)、15f(56.41%)。结论其中15f显示出较强的抗HBV活性,具有进一步研究开发的价值。 展开更多
关键词 马蹄金素衍生物 肝靶向 半乳糖 抗HBV活性
半乳糖糖基化三氮唑马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究
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作者 袁洁 刘青川 +5 位作者 徐广灿 胡占兴 曾晓萍 黄正明 梁光义 徐必学 《中南药学》 CAS 2016年第5期457-464,共8页
目的设计合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的肝靶向马蹄金素衍生物,以期提高药物在肝脏病变部位的浓度。方法以D-半乳糖、二缩三乙二醇、L-苯丙氨醇、L-酪氨酸甲酯盐酸盐等为起始原料,通过乙酰化、糖基化、环加成、缩合、水解等... 目的设计合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的肝靶向马蹄金素衍生物,以期提高药物在肝脏病变部位的浓度。方法以D-半乳糖、二缩三乙二醇、L-苯丙氨醇、L-酪氨酸甲酯盐酸盐等为起始原料,通过乙酰化、糖基化、环加成、缩合、水解等反应合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的半乳糖糖基化MTS衍生物;采用Taq Man探针荧光定量PCR测定Hep G2 2.2.15细胞内HBV DNA含量以评价目标化合物抗HBV活性。结果设计合成了3个具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的半乳糖糖基化MTS衍生物,并评价了其抗HBV活性。结论由于目标化合物在DMSO中溶解度极低,活性结果不佳。 展开更多
关键词 肝靶向 半乳糖 1 2 3-三氮唑 马蹄金素衍生物 抗HBV活性
间接糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究 预览 被引量:1
5
作者 徐广灿 袁洁 +3 位作者 刘青川 黄正明 梁光义 徐必学 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1451-1459,共9页
以二缩三乙二醇或三缩四乙二醇为连接臂,通过间接引入具有肝靶向性的D-半乳糖配基的方法,设计合成了6个半乳糖糖基化修饰的肝靶向马蹄金素(MTS)衍生物;通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC和ESI-MS对其结构进行了表征;并以Hep G2 2.2... 以二缩三乙二醇或三缩四乙二醇为连接臂,通过间接引入具有肝靶向性的D-半乳糖配基的方法,设计合成了6个半乳糖糖基化修饰的肝靶向马蹄金素(MTS)衍生物;通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC和ESI-MS对其结构进行了表征;并以Hep G2 2.2.15为细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙肝病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系.化合物15b的体外抗HBV活性最好,后期研究将选用其进行小鼠体内组织分布实验,并与原型化合物以及Y101体内组织分布情况进行比较研究,以验证半乳糖基的引入能否提高MTS衍生物的肝靶向性. 展开更多
关键词 肝靶向 半乳糖 马蹄金素衍生物 抗HBV活性
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吡喃半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究 被引量:3
6
作者 徐广灿 刘青川 +4 位作者 袁洁 胡占兴 马芳芳 梁光义 徐必学 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1617-1625,共9页
为提高马蹄金素(MTS)衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.通过以乙醇胺为连接臂将具有肝靶向性的半乳糖配基与MTS进行间接连接,设计合成了5个肝靶向MTS衍生物,通过1^HNMR,13^CNMR,1^H-1^HCOSY,HMQC和ESI-M... 为提高马蹄金素(MTS)衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.通过以乙醇胺为连接臂将具有肝靶向性的半乳糖配基与MTS进行间接连接,设计合成了5个肝靶向MTS衍生物,通过1^HNMR,13^CNMR,1^H-1^HCOSY,HMQC和ESI-MS对其进行了结构表征,并用HepG22.2.15细胞模型初步评价了合成所得目标化合物的抗乙肝病毒活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系. 展开更多
关键词 肝靶向 马蹄金素衍生物 半乳糖 抗HBV活性
具有肝靶向潜力的马蹄金素衍生物合成及抗乙肝活性研究 被引量:6
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作者 袁洁 刘青川 +6 位作者 徐广灿 胡占兴 梁光平 黄正明 刘昌孝 梁光义 徐必学 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第10期2176-2183,共8页
为了提高马蹄金素(MTS)衍生物在肝脏病变部位的药物浓度,增强其抗乙肝病毒活性,设计并合成了5个半乳糖糖基化修饰的具有肝靶向潜力的MTS衍生物,通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC和ESI-MS对其进行了结构表征,并用Hep G2 2.2.15细胞... 为了提高马蹄金素(MTS)衍生物在肝脏病变部位的药物浓度,增强其抗乙肝病毒活性,设计并合成了5个半乳糖糖基化修饰的具有肝靶向潜力的MTS衍生物,通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC和ESI-MS对其进行了结构表征,并用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了合成所得目标化合物的抗乙肝病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系. 展开更多
关键词 肝靶向 马蹄金素衍生物 合成 抗HBV活性
恶性疟原虫环子孢子蛋白肝细胞靶向肽段CSR2 a-EGFP 的原核表达、纯化及鉴定
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作者 渠利利 王彦云 +3 位作者 龚来玲 沈鹏 朱进 司进 《中华微生物学和免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期349-353,共5页
目的:从恶性疟原虫FCC1/HN株环子孢子蛋白(circumsporozoite protein,CSP)的全长编码基因中扩增4个CSP基因编码片段,克隆至原核表达载体pET28 a/EGFP 中进行表达纯化,观察环子孢子蛋白肽段与EGFP融合蛋白对肝细胞的靶向结合能... 目的:从恶性疟原虫FCC1/HN株环子孢子蛋白(circumsporozoite protein,CSP)的全长编码基因中扩增4个CSP基因编码片段,克隆至原核表达载体pET28 a/EGFP 中进行表达纯化,观察环子孢子蛋白肽段与EGFP融合蛋白对肝细胞的靶向结合能力,探讨其作为原发性肝癌基因治疗的靶向分子载体的可行性。方法根据恶性疟原虫FCC1/HN株环子孢子蛋白的编码序列设计4对引物,利用聚合酶链反应( PCR )扩增出4段CSP 的编码基因,将其克隆到原核表达载体pET28 a/EGFP中,与EGFP融合表达,在大肠杆菌BL21中用IPTG诱导表达,表达产物用Ni2+螯合柱亲和纯化,采用SDS-PAGE对纯化的融合蛋白检测;并观察重组环子孢子蛋白对不同组织细胞的结合能力。结果从恶性疟原虫FCC1/HN株CSP基因中成功扩增到4段分别为300、90、120、80 bp的基因片段,且在原核表达载体pET28 a/EGFP中经诱导表达出相对分子质量约39&#215;103、31&#215;103、33&#215;103和30&#215;103大小的融合蛋白: CSR1a-EGFP、CSR1b-EGFP、CSR2a-EGFP及CSR2b-EGFP;通过Ni2+亲和柱纯化获得重组CSP融合蛋白,能被疟原虫阳性血清特异识别,且CSR2 a-EGFP能够与肝癌和正常肝细胞特异性地结合,与其他组织来源的细胞则未见反应。结论重组环子孢子蛋白CSR2a-EGFP能够与肝组织特异性地结合,作为原发性肝癌基因治疗的靶向分子具有一定的潜在应用价值。 展开更多
关键词 恶性疟原虫 环子孢子蛋白 肝细胞 靶向作用
肝靶向给药系统的研究进展 被引量:4
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作者 袁洁 梁光义 徐必学 《中南药学》 CAS 2014年第12期1211-1216,共6页
通过对近年来国内外报道的肝靶向研究相关文献进行检索,根据肝靶向药物的不同作用机制对肝靶向给药系统的研究进展进行分析和总结。有关肝靶向药物的研究结果表明,肝靶向给药系统能选择性地将药物输送至肝脏病变部位,通过提高其在肝脏... 通过对近年来国内外报道的肝靶向研究相关文献进行检索,根据肝靶向药物的不同作用机制对肝靶向给药系统的研究进展进行分析和总结。有关肝靶向药物的研究结果表明,肝靶向给药系统能选择性地将药物输送至肝脏病变部位,通过提高其在肝脏病变组织的药物浓度,从而达到增强药物疗效、减少其毒副作用的目的。因此,肝靶向给药系统在肝脏疾病治疗方面具有广阔的应用前景。 展开更多
关键词 肝靶向 作用机制 靶向药物 给药系统
药物在体内分布及肝靶向性研究 预览 被引量:2
10
作者 郭影坤 隋阳 《当代化工》 CAS 2013年第3期264-267,共4页
研究了齐墩果酸一乳酸羟基乙酸共聚物一水溶性维生素E-纳米粒(OA—PLGA—TPGS—NPs,即OA—NPs)在小鼠体内的分布及肝靶向性。按超声乳化一溶剂挥发法制备OA—NPs。经小鼠尾静脉给药,采用RP—HPLC法检测齐墩果酸在小鼠血浆、心、肝... 研究了齐墩果酸一乳酸羟基乙酸共聚物一水溶性维生素E-纳米粒(OA—PLGA—TPGS—NPs,即OA—NPs)在小鼠体内的分布及肝靶向性。按超声乳化一溶剂挥发法制备OA—NPs。经小鼠尾静脉给药,采用RP—HPLC法检测齐墩果酸在小鼠血浆、心、肝、脾、肺、肾中的浓度随时问的变化,与齐墩果酸溶液剂(OA—SOLs)组进行比较。OA—NPs组各时间点肝内药物浓度远高于OA—SOLs组,药物持续作用时间明显长于OA—SOLs组;OA—NPs组药物对肝的5个靶向指标值均显著高于OA—SOLs组;OA—NPs组各时间点血、心、肝、脾、肺、肾中药物浓度显著低于OA—SOLs组。OA—NPs可实现肝脏被动靶向,能够提高药物疗效,降低全身毒副作用。 展开更多
关键词 齐墩果酸 纳米粒 体内分布 肝靶向
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阿苯达唑-壳聚糖纳米粒的制备及体内外评价 被引量:7
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作者 王晓青 顾宗林 +8 位作者 袁明月 朱爱军 陈维良 施林森 张学农 任伟新 迪理木拉提·巴吾东 顾俊鹏 许晓东 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期755-761,共7页
目的:以阿苯达唑(albendazole,ABZ)为模型药物,壳聚糖为载体,泊洛沙姆188(Poloxam—erl88,P0188)为助溶剂,研制阿苯达唑壳聚糖纳米粒(ABZ—CS-NPs),分别对体外药剂学性质和体内药动学及肝靶向性分布进行评价。方法:采用... 目的:以阿苯达唑(albendazole,ABZ)为模型药物,壳聚糖为载体,泊洛沙姆188(Poloxam—erl88,P0188)为助溶剂,研制阿苯达唑壳聚糖纳米粒(ABZ—CS-NPs),分别对体外药剂学性质和体内药动学及肝靶向性分布进行评价。方法:采用离子交联-挥发法制备纳米粒;动态透析法探究纳米粒的体外释放特性;小动物活体成像技术考察纳米粒的肝靶向性;建立RP.HPLC快速测定血浆中阿苯达唑(ABZ)和阿苯达唑亚枫(ABZSX)含量,3P97程序计算药动学参数。结果:纳米粒平均粒径(155.8±2.82)nm,载药量(13.38±0.44)%,包封率(79.57±0.96)%。纳米粒在不同pH介质中的释放均符合Higuchi方程。大鼠口服纳米后体内阿苯达唑和阿苯达唑亚枫血药浓度经时曲线均符合二室模型,其相对生物利用度分别为原料药混悬剂的146.05%和222.15%。结论:ABZ-CS-NPs形态圆整,粒径分布均匀,在体外具有较好缓释特性和pH敏感性,显著提高了原料药的生物利用度,延长了ABZ和ABZSX的作用时间,显示出良好的肝靶向性。该新型肝靶向纳米药物输送系统具有良好的开发应用前景。 展开更多
关键词 阿苯达唑 纳米粒 肝靶向性 体内药动学
半乳糖-羧化壳聚糖-十四酸纳米粒的制备及其肝靶向性 预览
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作者 寇昌华 钱海鑫 +8 位作者 韩锡林 汤仁仙 温相如 赵子明 宋远见 戚大石 刘红芝 刘雯 马向东 《世界华人消化杂志》 CAS 北大核心 2012年第35期3570-3574,共5页
目的:制备半乳糖-羧化壳聚糖-十四酸纳米粒(galactose carboxyl chitosan myristic acid nanoparticles,GCCMA),观察GCCMA纳米粒在肝癌细胞中的靶向性.方法:本实验组采用自组装法制备GCCMA纳米粒,优化制备条件,并经过本实验组鉴定... 目的:制备半乳糖-羧化壳聚糖-十四酸纳米粒(galactose carboxyl chitosan myristic acid nanoparticles,GCCMA),观察GCCMA纳米粒在肝癌细胞中的靶向性.方法:本实验组采用自组装法制备GCCMA纳米粒,优化制备条件,并经过本实验组鉴定稳定性及生物相容性,纳米粒经荧光标记后分别取不同浓度转染肝癌细胞及HT22海马神经细胞,对照组、HT22海马神经细胞组和肝癌细胞组,以及对照组、肝癌细胞-low组、肝癌细胞-mid组和肝癌细胞-high组(置入的GCCMA纳米粒浓度由低到高),分别于1、2和4h时间点测定在细胞摄取纳米粒情况.结果:相同浓度的GCCMA纳米粒,Huh7肝癌细胞摄取量显著高于HT22海马神经细胞,肝癌细胞摄取量在特定区间有剂量依赖性,较高浓度时摄取量较大,在1、2和4h时间点所测定的结果显示,4h时肝癌细胞的摄取量最大.结论:GCCMA纳米粒有肝靶向性,为肝脏肿瘤的靶向性基因治疗或化疗药物提供很好的药物载体及给药途径. 展开更多
关键词 半乳糖-羧化壳聚糖-十四酸纳米粒 纳米技术 肝靶向性 肝肿瘤
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靶向给药在肝癌治疗中的应用 预览 被引量:1
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作者 赵莹 《中外医学研究》 2012年第24期155-156,共2页
目的:分类介绍近年来靶向给药在肝癌治疗中的应用研究。方法:通过查阅国内外相关文献,阐述肝靶向制剂的近期研究情况及应用,并对目前研究中存在的问题进行探讨。结果:在被动靶向、主动靶向及物理化学靶向系统中均出现了用于治疗肝癌... 目的:分类介绍近年来靶向给药在肝癌治疗中的应用研究。方法:通过查阅国内外相关文献,阐述肝靶向制剂的近期研究情况及应用,并对目前研究中存在的问题进行探讨。结果:在被动靶向、主动靶向及物理化学靶向系统中均出现了用于治疗肝癌的靶向新制剂,并已取得良好效果。但对中药肝靶向的研究较薄弱,这与中药成分复杂、基础研究尚不深入等有关。结论:靶向给药系统是肝脏疾病治疗今后发展的一个重要方向。 展开更多
关键词 肝癌 靶向给药 被动靶向
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含乳糖聚电解质靶向微胶囊的层层自组装构筑 预览 被引量:2
14
作者 高遐 张馥 +1 位作者 陈志春 林贤福 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第4期 957-963,共7页
设计合成了己二酸乳糖乙烯酯/对苯乙烯磺酸钠共聚物(PLESS),通过层层自组装技术构筑聚烯丙基胺盐酸盐(PAH)与含乳糖聚电解质PLESS的靶向微胶囊.以紫外-可见吸收光谱检测PAH与PLESS在平面石英片上的层层自组装过程,研究不同实验条件... 设计合成了己二酸乳糖乙烯酯/对苯乙烯磺酸钠共聚物(PLESS),通过层层自组装技术构筑聚烯丙基胺盐酸盐(PAH)与含乳糖聚电解质PLESS的靶向微胶囊.以紫外-可见吸收光谱检测PAH与PLESS在平面石英片上的层层自组装过程,研究不同实验条件(聚电解质浓度、溶液盐度、盐种类)对PAH/PLESS多层膜自组装的影响.结果表明,PAH与PLESS在球形碳酸钙微球模板上层层自组装,去除模板后得到层状结构的中空微胶囊,通过花生凝集素识别其对肝细胞的靶向性;3-(4,5-二甲基噻唑)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)活性实验表明其具有生物相容性. 展开更多
关键词 乳糖 层层自组装 微胶囊 肝靶向性 生物相容性
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反义核酸药物脂质体肝靶向性的研究 被引量:1
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作者 姜同英 张岩柏 +2 位作者 于风波 王天怡 王思玲 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期691-694,744共5页
目的研究反义核酸药物脂质体给药系统的肝主动靶向性。方法采用薄膜分散法制备脂质体,以花青染料荧光标记脂质体,以荧光分光光度法定量分析;利用肝组织的体内冷冻切片和小鼠体内组织分布研究肝靶向性;检测大鼠肝非实质细胞与肝实质... 目的研究反义核酸药物脂质体给药系统的肝主动靶向性。方法采用薄膜分散法制备脂质体,以花青染料荧光标记脂质体,以荧光分光光度法定量分析;利用肝组织的体内冷冻切片和小鼠体内组织分布研究肝靶向性;检测大鼠肝非实质细胞与肝实质细胞的荧光强度(INPC和IPC)。结果主动靶向脂质体在肝脏中的荧光强度明显强于非主动靶向脂质体,相对摄取率(k)为5.64;非主动靶向脂质体的荧光值比(IPC/INPC)为1.16±0.89,主动靶向脂质体的IPC/INPC为8.24±1.37。结论主动靶向脂质体具有良好的肝实质细胞靶向性和肝靶向性。 展开更多
关键词 肝靶向 脂质体 反义核酸药物
三羧基分枝状胆甾衍生物的合成 预览
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作者 宋婧婧 樊维 +2 位作者 伍晓春 吴勇 海俐 《四川大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期 887-890,共4页
报道了新型肝靶向性脂质体配体重要中间体一胆甾三羧基分枝状胆甾衍生物L的合成.以寡聚乙二醇单胆固醇醚为起始原料,经过磺酰化,叠氮化,还原,偶合等反应得到目标化合物.该配体中采用分支试剂季戊四醇来连接胆固醇和功能基团,从... 报道了新型肝靶向性脂质体配体重要中间体一胆甾三羧基分枝状胆甾衍生物L的合成.以寡聚乙二醇单胆固醇醚为起始原料,经过磺酰化,叠氮化,还原,偶合等反应得到目标化合物.该配体中采用分支试剂季戊四醇来连接胆固醇和功能基团,从而使该化合物具有多个羧基的树状结构,能与多个胰岛素相结合,提高暴露在脂质体表面的胰岛素残基数量,从而提高脂质体对肝细胞的亲和力,增强肝靶向性.该重要中间体的合成能在温和条件下进行,并得到较高的收率. 展开更多
关键词 脂质体 胆甾三羧酸化合物 分支试剂 肝靶向性
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放射示踪法研究半乳糖化阿霉素白蛋白纳米粒在小鼠体内的分布
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作者 童珊珊 王旭波 +3 位作者 沈玉萍 丁妍 余江南 徐希明 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期77-81,共5页
目的:研究半乳糖化阿霉素白蛋白纳米粒在小鼠体内的组织分布。方法:小鼠分别尾静脉注射阿霉素白蛋白纳米粒混悬液和半乳糖化阿霉素白蛋白纳米粒混悬液后,采用放射示踪法测定纳米粒载体在小鼠体内的分布情况。结果:白蛋白纳米粒在0.0... 目的:研究半乳糖化阿霉素白蛋白纳米粒在小鼠体内的组织分布。方法:小鼠分别尾静脉注射阿霉素白蛋白纳米粒混悬液和半乳糖化阿霉素白蛋白纳米粒混悬液后,采用放射示踪法测定纳米粒载体在小鼠体内的分布情况。结果:白蛋白纳米粒在0.083 h时肝脏摄取达到峰值,有55.31%的纳米粒聚集在肝脏;半乳糖化白蛋白纳米粒在0.25 h时肝脏摄取达到峰值,有89.35%的纳米粒聚集在肝脏。结论:与白蛋白纳米粒相比,半乳糖化阿霉素白蛋白纳米粒的肝脏靶向性进一步提高。 展开更多
关键词 阿霉素 白蛋白纳米粒 半乳糖化白蛋白纳米粒 肝靶向 体内分布 放射示踪法
半乳糖化白蛋白汉防己甲素纳米粒的合成
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作者 余潜 王卓缨 肖大伟 《上海中医药杂志》 2009年第6期80-82,共3页
目的制备半乳糖化白蛋白汉防己甲素纳米粒(Galn-BSA-Tet-NPs),并考察合成半乳糖化白蛋白的最佳条件。方法以乳糖和牛血清白蛋白为原料,采用还原胺化法制备半乳糖化白蛋白(Gain-BSA)。采用苯酚-硫酸比色法测定糖化比率,以糖化比... 目的制备半乳糖化白蛋白汉防己甲素纳米粒(Galn-BSA-Tet-NPs),并考察合成半乳糖化白蛋白的最佳条件。方法以乳糖和牛血清白蛋白为原料,采用还原胺化法制备半乳糖化白蛋白(Gain-BSA)。采用苯酚-硫酸比色法测定糖化比率,以糖化比率作为指标考察反应的pH、时间、催化物剂量的多个水平,从中选出最优化组合。并采用去溶剂化法制备半乳糖化白蛋白汉防己甲素纳米粒(Galn-BSA-Tet-NPs)。结果制备半乳糖化白蛋白的最佳条件是磷酸缓冲液的pH值为7.4,反应时间为80h,氰基硼氢化钠的催化量为0.8mmol/L;成功合成了半乳糖化白蛋白汉防己甲素纳米粒(Gain-BSA-Tet-NPs)。结论汉防己甲素可以采用去溶剂化法制备成半乳糖化白蛋白纳米粒,此方法可提高汉防己甲素在水相中的浓度,并靶向肝细胞,从而增强汉防己甲素的抗肝纤维化药效。 展开更多
关键词 汉防己甲素 肝靶向 半乳糖基牛血清白蛋白 苯酚-硫酸比色法
乳糖化多聚赖氨酸拉咪呋啶在慢性乙型病毒肝炎小鼠体内的肝靶向性研究 预览 被引量:2
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作者 孔令斌 杨景玉 孙志 《济宁医学院学报》 2008年第2期 102-105,共4页
目的观察用乳糖化多聚赖氨酸化学修饰后的拉咪呋啶一乳糖化多聚赖氨酸拉咪呋啶在慢性乙型病毒性肝炎小鼠体内的分布情况,探讨Lac—PLL—LA的肝靶向性。方法将LA进行偶联合成后以放射性核素^99mTc对偶联物Lac—PLL—LA及LA进行标记,分... 目的观察用乳糖化多聚赖氨酸化学修饰后的拉咪呋啶一乳糖化多聚赖氨酸拉咪呋啶在慢性乙型病毒性肝炎小鼠体内的分布情况,探讨Lac—PLL—LA的肝靶向性。方法将LA进行偶联合成后以放射性核素^99mTc对偶联物Lac—PLL—LA及LA进行标记,分别通过单光子正电子发射断层显像(SPECT)和γ-放射免疫记数观察其在慢性乙型病毒性肝炎小鼠体内的分布情况。结果(1)慢性乙型病毒性肝炎小鼠注射帅^99mTc标记的LA0.5h、2h及5h后肝脏部位显像模糊不清,各时间点^99mTc标记的L8C—PLL—LA组小鼠肝脏部位显像剂的聚集程度均明显高于^99mTc标记的LA组,两组显像剂的聚集程度差异有显著性(P〈0.01)。(2)小鼠注射^99mTc标记的Lac—PLL—LA后1到6h,肝脏/血液和肝脏/骨骼肌放射性比值分别从1.24、2.28上升到4.1、12.1,注射叫^99mTc—LA后1到6h,肝脏/血液和肝脏/骨骼肌放射性比值分别从0.28、0.55上升到0.49、1.36:各时间点^99mTc标记的Lae—PLL-LA肝脏/血液和肝脏/骨骼肌放射性比值均高于^99mTc—LA,差别有非常显著性(P〈0.01),结论Lac—PLL-LA可在慢性乙型肝炎小鼠肝组织中特异性聚集,偶联后的拉咪呋啶能提高对肝脏组织的亲和力,乳糖化多聚赖氨酸能使LA获得较满意的肝靶向性,提高其抗乙肝病毒的作用. 展开更多
关键词 拉咪呋啶 乳糖化多聚赖氨酸 偶联 肝靶向性
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乳糖化羧甲基壳聚糖包覆苦参碱脂质体在大鼠体内组织分布研究 预览 被引量:8
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作者 仵文英 刘硕 +2 位作者 黄洁 张抗怀 王娜 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期 439-443,共5页
目的研究乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的制备方法并考察其在大鼠体内的组织分布。方法采用逆相蒸发一短时超声法制备苦参碱脂质体。合成乳糖化羧甲基壳聚糖并用其包覆苦参碱脂质体。采用反相高效液相色谱法测定大鼠组织中的苦... 目的研究乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的制备方法并考察其在大鼠体内的组织分布。方法采用逆相蒸发一短时超声法制备苦参碱脂质体。合成乳糖化羧甲基壳聚糖并用其包覆苦参碱脂质体。采用反相高效液相色谱法测定大鼠组织中的苦参碱浓度。结果包覆后脂质体的平均粒径无明显变化,Zeta电位由负转正,包封率为51.0%,渗漏率略有降低,包覆前后的脂质体的体外释放均符合Higuehi方程。乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的肝脏AUC值相对于苦参碱脂质体和苦参碱溶液具有显著性差异(P〈0.05),包覆后的苦参碱脂质体相对摄取率为肺脏〉肝脏〉脾脏。乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体、苦参碱脂质体和苦参碱溶液肝脏靶向效率分别为28.85%,20.93%和13.31%。结论与苦参碱溶液和普通脂质体相比,乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体可以提高肝靶向性。 展开更多
关键词 乳糖化羧甲基壳聚糖 苦参碱脂质体 组织分布 肝靶向性
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