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β-(1-取代吲哚基)-β-乙硫基-α,β-不饱和酮的有效合成 预览
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作者 魏威 赵辉 +5 位作者 路博 魏思静 姜诗雨 赵晖 刘洋 于海丰 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期824-832,共9页
本文研究了β-(1-取代吲哚基)-β-乙硫基-α,β-不饱和酮的有效合成。研究表明,在三氟乙酸(TFA)介质中,回流条件下,α-羰基二硫缩烯酮与1-取代吲哚(摩尔比6∶5)有效发生脱硫C-C偶联反应,高产率合成β-(1-取代吲哚基)-β-乙硫基-α,β-... 本文研究了β-(1-取代吲哚基)-β-乙硫基-α,β-不饱和酮的有效合成。研究表明,在三氟乙酸(TFA)介质中,回流条件下,α-羰基二硫缩烯酮与1-取代吲哚(摩尔比6∶5)有效发生脱硫C-C偶联反应,高产率合成β-(1-取代吲哚基)-β-乙硫基-α,β-不饱和酮。 展开更多
关键词 吲哚 二硫缩烯 Α Β-不饱和 偶联反应
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碳酸钠促进的羧酸对α,β-不饱和酮的Oxa-Michael加成合成酯
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作者 王兴予 朱雪庆 +1 位作者 姜炜 高亚茹 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1383-1395,共13页
酯键普遍存在于各类精细化学品、医药、农药和功能材料中,酯键的形成在复杂产物合成中往往是最具挑战性的步骤.oxa-Michael加成反应是一类重要的形成碳-氧键的反应,醇作为亲核试剂对α,β-不饱和酮的oxa-Michael加成已被广泛而深入地研... 酯键普遍存在于各类精细化学品、医药、农药和功能材料中,酯键的形成在复杂产物合成中往往是最具挑战性的步骤.oxa-Michael加成反应是一类重要的形成碳-氧键的反应,醇作为亲核试剂对α,β-不饱和酮的oxa-Michael加成已被广泛而深入地研究,但使用有机酸为亲核试剂对α,β-不饱和酮的oxa-Michael加成反应由于其内在的挑战性而研究得很少.迄今为止,还没有一例普遍适用的有机酸对α,β-不饱和酮的oxa-Michael加成反应报道.这里,报道了一个碳酸钠水溶液促进的有机酸对α,β-不饱和酮的oxa-Michael加成反应.本反应的底物范围非常广泛,具有很好普适性,反应条件温和,成本低廉,绿色环保,可以用于制备很多类型酯化物,是一类较普遍适用的酯类化合物的合成方法. 展开更多
关键词 oxa-Michael加成 有机酸 Α Β-不饱和 碳酸钠水溶液
左氧氟沙星的噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性 预览
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作者 李元元 张呈霞 +2 位作者 黄文龙 陈超然 胡国强 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期671-676,共6页
为进一步发展抗菌药氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,基于药效团骨架的迁越药物设计原理,用噻唑并均三唑稠环取代左氧氟沙星(1) C-3羧基的等排体,α,β-不饱和酮为其修饰基,设计合成了C-3噻唑并均三唑稠杂环目标化合物(6a-... 为进一步发展抗菌药氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,基于药效团骨架的迁越药物设计原理,用噻唑并均三唑稠环取代左氧氟沙星(1) C-3羧基的等排体,α,β-不饱和酮为其修饰基,设计合成了C-3噻唑并均三唑稠杂环目标化合物(6a-6l)。体外抗肿瘤活性结构表明,所合成的12个化合物的活性均强于母体左氧氟沙星,化合物6e、6i、6j的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,α,β-不饱和酮修饰的均三唑骨架替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺 均三唑 噻唑 噻唑并均三唑 Α Β-不饱和 抗肿瘤活性
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作用于炎症小体的α,β-不饱和酮类化合物的合成及活性评价
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作者 孔秋云 杭楠 +4 位作者 张超 李树春 李中军 孙洋 孟祥豹 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2018年第5期295-306,共12页
以NLRP3炎症小体为靶点,设计并合成了一系列α,β-不饱和酮类化合物,并测定了其体外抗炎活性。发现数个化合物有强的抑制IL-1β释放的抗炎活性,其中A21表现出最强的抗炎活性,并呈剂量依赖关系,其IC50为0.95μM。论文中还总结了该类化合... 以NLRP3炎症小体为靶点,设计并合成了一系列α,β-不饱和酮类化合物,并测定了其体外抗炎活性。发现数个化合物有强的抑制IL-1β释放的抗炎活性,其中A21表现出最强的抗炎活性,并呈剂量依赖关系,其IC50为0.95μM。论文中还总结了该类化合物初步的构效关系。 展开更多
关键词 Α Β-不饱和 炎症小体 IL-1Β 抗炎活性
含α,β-不饱和酮的新的环金属钌配合物的合成及其对HSO3^-的识别 预览
5
作者 李襄宏 谢超异 +3 位作者 杜康 苏显龙 张云林 王秋林 《中南民族大学学报:自然科学版》 2018年第4期13-17,共5页
将4-(2-吡啶基)苯乙酮与3-醛基-7-N,N-二乙基氨基香豆素缩合反应,获得了具有α,β-不饱和酮结构的C,N-配体(1),再将该配体与[Ru(cycme)Cl 2]2和2,2′-二联吡啶反应,得到了具有α,β-不饱和酮的环金属钌配合物(2),并通过1 H NMR,MS和紫外... 将4-(2-吡啶基)苯乙酮与3-醛基-7-N,N-二乙基氨基香豆素缩合反应,获得了具有α,β-不饱和酮结构的C,N-配体(1),再将该配体与[Ru(cycme)Cl 2]2和2,2′-二联吡啶反应,得到了具有α,β-不饱和酮的环金属钌配合物(2),并通过1 H NMR,MS和紫外-可见吸收光谱表征了其结构.结果表明:该配合物的最大吸收峰位于475 nm,其摩尔消光系数达到5.2×10^4 mol^-1·L·cm^-1;在PBS缓冲溶液中,可选择性识别HSO3^-,对HSO3^-检测限为37μmol/L. 展开更多
关键词 亚硫酸氢根 环金属钌配合物 离子识别 Α Β-不饱和
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钯催化下膦盐与烯丙基胺的偶联反应
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作者 于静 韩翠杰 +1 位作者 江梦园 马献涛 《辽宁化工》 CAS 2018年第11期1077-1080,共4页
报道了无酸性添加剂条件下,5 mol%Pd(PPh3)4催化的膦盐与烯丙基胺的直接偶联反应,以32%~74%收率高效地合成α,β-不饱和酮、酯和腈。对照试验表明:烯丙基胺在该反应中展现出其他烯丙化试剂无可替代的优势。
关键词 膦盐 烯丙基胺 烯丙化-Wittig反应 Α Β-不饱和 酯和腈
羟基哌啶酮抗肿瘤药物的结构及抗肿瘤活性研究 预览
7
作者 王青龙 王素文 +2 位作者 侯桂革 王春华 孙居锋 《山东化工》 CAS 2017年第16期1-2,4共3页
通过X-ray单晶衍射表征药物(3E,5E)-N-苄基-3,5-二(4-羟基苯亚甲基)-4-哌啶酮盐酸盐(A)的结构。A(C_(26)H_(24)ClNO_3,Mr=433.91)结晶在triclinic晶系,P-1空间群,a=9.8813(4),b=11.1292(4),c=12.9552(5)?,α=98.058... 通过X-ray单晶衍射表征药物(3E,5E)-N-苄基-3,5-二(4-羟基苯亚甲基)-4-哌啶酮盐酸盐(A)的结构。A(C_(26)H_(24)ClNO_3,Mr=433.91)结晶在triclinic晶系,P-1空间群,a=9.8813(4),b=11.1292(4),c=12.9552(5)?,α=98.058(3)°,β=108.134(4)°,γ=107.353(3)°,U=1248.93(8)?~3,Z=2。CCK-8法评价其对A549、SGC-7901、HePG2、Hela、K562等肿瘤细胞系的抗肿瘤活性及对正常细胞HUVEC的细胞毒性。结果显示,A对SGC7901、K562和Hela的活性较好,其中对K562的抑制活性最好,IC50=7.86μM。并且对正常细胞HUVEC的细胞毒性较小。 展开更多
关键词 Α Β-不饱和 抗肿瘤 单晶结构
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过渡金属催化和有机小分子参与的α,β-不饱和酮与烯丙醇的Morita-Baylis-Hillman反应
8
作者 李娅琼 黄志真 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第3期280-283,共4页
在过渡金属催化和有机小分子参与下,α,β-不饱和酮与烯丙醇可顺利地发生Morita-Baylis-Hillman(MBH)反应,生成相应的烯丙基化偶联产物.该MBH反应具有原料易制备、与许多官能团兼容、很好的区域和立体选择性和令人满意的产率.并提出... 在过渡金属催化和有机小分子参与下,α,β-不饱和酮与烯丙醇可顺利地发生Morita-Baylis-Hillman(MBH)反应,生成相应的烯丙基化偶联产物.该MBH反应具有原料易制备、与许多官能团兼容、很好的区域和立体选择性和令人满意的产率.并提出利用六氟异丙醇形成鏻盐和活化烯丙醇的可能机理. 展开更多
关键词 MBH反应 Α Β-不饱和 烯丙醇 过渡金属催化 有机小分子参与
Br?nsted酸性离子液体催化吲哚与α,β-不饱和酮的Michael加成反应 预览
9
作者 马雪成 刘秀梅 刘晨江 《有机化学研究》 2017年第2期86-93,共8页
本文以Br&#248;nsted酸性离子液体[ThiN(CH2)4SO3][p-CH3PhSO3]催化吲哚与α,β-不饱和酮发生Michael加成反应,得到了一系列β-吲哚酮化合物,最高产率可达99%。离子液体催化剂循环使用3次以上,催化活性没有明显下降。该方法具有条... 本文以Br&#248;nsted酸性离子液体[ThiN(CH2)4SO3][p-CH3PhSO3]催化吲哚与α,β-不饱和酮发生Michael加成反应,得到了一系列β-吲哚酮化合物,最高产率可达99%。离子液体催化剂循环使用3次以上,催化活性没有明显下降。该方法具有条件温和、操作简单的特点,为β-吲哚酮化合物的合成提供了一种新的方法。 展开更多
关键词 离子液体 催化 吲哚 α β-不饱和 MICHAEL加成
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α,β-不饱和酮与三氟甲基酮的Aldol反应研究 预览
10
作者 林敬 马佳伟 《广东化工》 CAS 2016年第15期37-38,共2页
通过对辅助酸、溶剂以及反应物的用量变化等诸因素的考察,确定了最优的反应条件。然后,实现了不同结构的α,β-不饱和酮与三氟甲基酮的Aldol反应,以最高88%的产率获得了含有三氟甲基的β-羟基羰綦化合物。
关键词 α β-不饱和 三氟甲基 ALDOL反应 β-羟基羰基化合物
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L-脯氨酸/K2CO3催化的Claisen-Schmidt反应研究 预览
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作者 彭潇楚 符青坛 +1 位作者 吴禄勇 陈昱学 《海南师范大学学报:自然科学版》 CAS 2016年第4期411-413,共3页
Claisen-Schmidt反应是制备α,β-不饱和酮的重要方法,温和而高选择性的反应是一个有机化学中的难点问题.本文以L-脯氨酸为催化剂,以环己酮和苯甲醛的Claisen-Schmidt缩合反应为模型,对反应条件进行了考察,通过氨基酸、碱及反应溶剂进... Claisen-Schmidt反应是制备α,β-不饱和酮的重要方法,温和而高选择性的反应是一个有机化学中的难点问题.本文以L-脯氨酸为催化剂,以环己酮和苯甲醛的Claisen-Schmidt缩合反应为模型,对反应条件进行了考察,通过氨基酸、碱及反应溶剂进行了反应筛选和优化.结果表明,L-脯氨酸/K2CO3能高选择性地催化合成α,β-不饱和酮,避免了双缩合产物.在20 mol%的脯氨酸和K2CO3参与下,以DMSO为反应溶剂,反应效果最佳,产率74%.同时,该催化体系下,环己酮与其他芳香醛也高效高选择性地实现缩合反应,产率74~93%. 展开更多
关键词 L-脯氨酸 Claisen-Schmidt反应 Α Β-不饱和
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哌啶酮桥联的双α,β-不饱和酮药物的合成与活性研究 预览 被引量:1
12
作者 燕珂 李宁 +3 位作者 陈琴 孙居锋 王春华 侯桂革 《山东化工》 CAS 2016年第6期22-24,共3页
以2-噻吩甲醛、2-呋喃甲醛分别与4-叔丁基苯甲醛、N-甲基-4-哌啶酮通过Claisen-Schmidt缩合得到两个不对称的α,β-不饱和酮药物3-(4-叔丁基苯亚甲基)-5-(2-呋喃亚甲基)-N-甲基-4-哌啶酮(A)和3-(4-叔丁基苯亚甲基)-5-(2-噻吩... 以2-噻吩甲醛、2-呋喃甲醛分别与4-叔丁基苯甲醛、N-甲基-4-哌啶酮通过Claisen-Schmidt缩合得到两个不对称的α,β-不饱和酮药物3-(4-叔丁基苯亚甲基)-5-(2-呋喃亚甲基)-N-甲基-4-哌啶酮(A)和3-(4-叔丁基苯亚甲基)-5-(2-噻吩亚甲基)-N-甲基-4-哌啶酮(B),并通过1H NMR、FRIR、元素分析等进行了结构表征。MTT法评价其对人白血病细胞(K562)、人单核巨噬细胞(THP-1)等的抗肿瘤活性及对人正常肝细胞(LO2)的细胞毒性。研究显示,A和B对THP-1显示较好的抑制活性和较低的细胞毒性。 展开更多
关键词 Α Β-不饱和 抗肿瘤 细胞毒性 对称化合物
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两个α,β-不饱和酮药物的合成与活性研究 预览 被引量:1
13
作者 刘梅 陈琴 +3 位作者 李宁 孙居锋 王春华 侯桂革 《山东化工》 CAS 2016年第7期4-5,9共3页
本论文以2-甲氧基苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛分别与4-三氟甲基苯甲醛、N-甲基-4-哌啶酮通过Claisen-Schmidt缩合反应得到两个不对称的α,β-不饱和酮化合物3-(4-三氟甲基苯亚甲基)-5-(2-甲氧基苯亚甲基)-N-甲基-4-哌啶酮(A)和3-(4-... 本论文以2-甲氧基苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛分别与4-三氟甲基苯甲醛、N-甲基-4-哌啶酮通过Claisen-Schmidt缩合反应得到两个不对称的α,β-不饱和酮化合物3-(4-三氟甲基苯亚甲基)-5-(2-甲氧基苯亚甲基)-N-甲基-4-哌啶酮(A)和3-(4-三氟甲基苯亚甲基)-5-(4-甲氧基苯亚甲基)-N-甲基-4-哌啶酮(B),并通过1H NMR、FTIR、元素分析等进行了充分的结构表征。MTT法评价其对人白血病细胞K562、人单核巨噬细胞THP-1等肿瘤细胞系的抗肿瘤活性及对人正常肝细胞LO2的细胞毒性。研究显示,A和B对K562、THP-1均具有较好的抑制活性。 展开更多
关键词 Α Β-不饱和 抗肿瘤活性 细胞毒性 对称哌啶
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三联吡啶衍生物合成与分析教学实践 预览
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作者 欧植泽 钱一梦 +3 位作者 高云燕 刘光汉 姜恺悦 雷晶 《实验室研究与探索》 CAS 北大核心 2016年第7期173-178,共6页
4-(对甲苯基)-2,2':6',2″-三联吡啶(ttpy)的合成包括羟醛缩合反应,1,4-共轭加成反应和羰基的亲核加成等反应。将ttpy的合成开发成本科生有机化学教学实验,有助于学生进一步了解醛酮化合物的性质以及羟醛缩合反应和1,4-共轭加成... 4-(对甲苯基)-2,2':6',2″-三联吡啶(ttpy)的合成包括羟醛缩合反应,1,4-共轭加成反应和羰基的亲核加成等反应。将ttpy的合成开发成本科生有机化学教学实验,有助于学生进一步了解醛酮化合物的性质以及羟醛缩合反应和1,4-共轭加成等反应的机理。本实验以2-乙酰吡啶和对甲基苯甲醛为原料,对反应溶剂、Na OH浓度和反应温度等条件进行优化,提高了羟醛缩合反应的产率(95.7%)。在KOH存在条件下,羟醛缩合反应产物3-(4-甲基苯基)-1-(2-吡啶基)-2-丙烯-1-酮进一步与氨水反应,得到4-(对甲苯基)-2,2':6',2″-三联吡啶。在最优化条件下,两步反应合成4-(对甲苯基)-2,2':6',2″-三联吡啶的总产率可达65.8%。运用红外吸收光谱(IR)和核磁共振氢谱(1H NMR)对化合物的结构表征。 展开更多
关键词 羟醛缩合反应 Α Β-不饱和 1 4-共轭加成反应 三联吡啶合成
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超声波促进合成新型吡咯α,β-不饱和酮 预览 被引量:1
15
作者 朱琰婷 单衍强 +3 位作者 阎琨 崔可可 李敏 王世范 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第10期963-966,共4页
以乙酰乙酸酯为原料,通过亚硝化反应、Knorr缩合反应和氧化反应制得中间体3-甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-2,4-二甲酸酯(4a-4d);在超声波促进下,4a-4d与丙酮经Aldol缩合反应合成了4个新型吡咯α,β-不饱和酮,其结构经IR,1H NMR和HR-ESI-MS... 以乙酰乙酸酯为原料,通过亚硝化反应、Knorr缩合反应和氧化反应制得中间体3-甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-2,4-二甲酸酯(4a-4d);在超声波促进下,4a-4d与丙酮经Aldol缩合反应合成了4个新型吡咯α,β-不饱和酮,其结构经IR,1H NMR和HR-ESI-MS表征。 展开更多
关键词 吡咯 Α Β-不饱和 超声波 合成
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碳酸铯催化吡唑与α,β-不饱和酮的氮杂Michael反应 被引量:1
16
作者 杨靖亚 马奔 +2 位作者 周红艳 占宝华 李政 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第1期121-128,共8页
发展了一种碳酸铯催化吡唑与α,β-不饱和酮的氮杂Michael反应新方法.在5 mol%Cs2CO3存在下,于1,4-二氧六环中回流反应7~12 h,以86%~95%的产率得到21种β-(N1-吡唑基)酮.此法对芳香类和脂肪类α,β-不饱和酮均适用良好,易实现克级放大... 发展了一种碳酸铯催化吡唑与α,β-不饱和酮的氮杂Michael反应新方法.在5 mol%Cs2CO3存在下,于1,4-二氧六环中回流反应7~12 h,以86%~95%的产率得到21种β-(N1-吡唑基)酮.此法对芳香类和脂肪类α,β-不饱和酮均适用良好,易实现克级放大.产物可容易地转化为相应的γ-氨基醇.发展的方法同样适用于吡唑与丙烯酸甲酯和硝基苯乙烯的氮杂Michael反应. 展开更多
关键词 MICHAEL加成 含氮杂环 Α Β-不饱和 催化 碳酸铯
Me_3SiCl促进亚铁氰化钾为氰源的α,β-不饱和酮的共轭氢氰化
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作者 杨靖亚 占宝华 +3 位作者 马奔 向现成 保云芬 李政 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第6期1286-1293,共8页
发展了一种以无毒的亚铁氰化钾为环境友好氰源、Me3Si Cl促进的α,β-不饱和酮的共轭氢氰化方法.采用"一锅法",中间体三甲基硅氰无需分离.在1 mol%Cs2CO3催化下,芳香类和脂肪类α,β-不饱和酮专一区域选择性地转化为相应的共轭氢氰化... 发展了一种以无毒的亚铁氰化钾为环境友好氰源、Me3Si Cl促进的α,β-不饱和酮的共轭氢氰化方法.采用"一锅法",中间体三甲基硅氰无需分离.在1 mol%Cs2CO3催化下,芳香类和脂肪类α,β-不饱和酮专一区域选择性地转化为相应的共轭氢氰化产物β-氰基酮.不使用传统的剧毒氰化试剂以及反应活性中间体三甲基硅氰无需分离等特点使得该方法具有较好的应用前景. 展开更多
关键词 MICHAEL加成 氰化物 Α Β-不饱和 绿色化学 亚铁氰化钾
两个α,β-不饱和酮药物的合成及抗肿瘤活性研究 预览 被引量:4
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作者 刘文帅 陈琴 +3 位作者 孙居锋 王春华 赵峰 侯桂革 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期900-904,共5页
以3-吡啶甲醛与环己酮或N-甲基-4-哌啶酮进行Claisen-Schmidt缩合反应,经柱层析纯化得到2,6-二(3-吡啶亚甲基)-1-环己酮(L1)和3,5-二(3-吡啶亚甲基)-4-哌啶酮(L2),并通过核磁共振(^1HNMR)、傅立叶变换红外光谱(FTIR)、元素... 以3-吡啶甲醛与环己酮或N-甲基-4-哌啶酮进行Claisen-Schmidt缩合反应,经柱层析纯化得到2,6-二(3-吡啶亚甲基)-1-环己酮(L1)和3,5-二(3-吡啶亚甲基)-4-哌啶酮(L2),并通过核磁共振(^1HNMR)、傅立叶变换红外光谱(FTIR)、元素分析等进行结构表征。采用CCK-8法评价其对A549(肺癌细胞)、HePG2(肝癌细胞)、MCF-7(乳腺癌细胞)、SGC-7901(胃癌细胞)、OVCA-433(卵巢癌细胞)等细胞系的抗肿瘤活性以及对HUVEC(脐静脉内皮细胞)的细胞毒性。结果显示,L1对SGC-7901和He PG2,L2对A549,SGC-7901,OVCA-433和He PG2均有较好的抑制活性,其半抑制率IC50均小于10μmol/L,但对正常细胞HUVEC的毒性较小。另外,通过共聚焦显微成像技术,实时检测了HePG2肿瘤细胞和正常细胞HUVEC对L2的体外摄取情况,随着药物浓度的增大和作用时间的延长,肿瘤细胞中的荧光强度不断增强,说明肿瘤细胞对药物的摄取量明显增加;但在正常细胞中,细胞的药物量变化不明显,说明药物对正常细胞具有一定的选择性。 展开更多
关键词 Α Β-不饱和 哌啶 抗肿瘤 细胞毒性 共聚焦显微成像 细胞摄取
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CeCl3·7H2O-NaI-SiO2催化氨基苯硫酚与高位阻α,β-不饱和酮的迈克尔加成-缩合串联反应的研究 预览
19
作者 高丽叶 吕芳 +1 位作者 李媛 李文红 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1264-1276,共13页
研究了复合型催化剂CeCl3·7H2O-NaI-SiO2催化氨基苯硫酚与高位阻α,β-不饱和酮(1a-1n)的迈克尔加成-缩合串联反应。结果表明,该催化剂能有效地催化高位阻α,β-不饱和酮与2-氨基苯硫酚和2-氨基-4-氯苯硫酚的迈克尔加成-缩合串... 研究了复合型催化剂CeCl3·7H2O-NaI-SiO2催化氨基苯硫酚与高位阻α,β-不饱和酮(1a-1n)的迈克尔加成-缩合串联反应。结果表明,该催化剂能有效地催化高位阻α,β-不饱和酮与2-氨基苯硫酚和2-氨基-4-氯苯硫酚的迈克尔加成-缩合串联反应。其最优条件是:n(CeCl3·7H2O)∶n(NaI)∶n(SiO2)∶n(α,β-不饱和酮)=1∶2∶10∶2;溶剂为CHCl3,加热回流反应4h,反应收率较高(60%左右)。催化剂重复使用4次催化效果稳定。 展开更多
关键词 CeCl3·7H2O-NaI-SiO2 催化 Α Β-不饱和 迈克尔加成-缩合串联反应
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双吡啶α,β-不饱和酮抗肿瘤药物的细胞摄取研究 被引量:3
20
作者 刘文帅 孙居锋 +1 位作者 王春华 侯桂革 《化学试剂》 CAS 北大核心 2015年第11期985-988,共4页
以4-吡啶甲醛与环己酮或N-甲基-4-哌啶酮通过Claisen-Schmidt缩合得到两个吡啶取代的α,β-不饱和酮药物,并通过1HNMR、FT-IR、元素分析等表征其结构。CCK-8法评价其对A549、MCF-7、He PG2、SGC-7901、OVCA-433等肿瘤细胞系的抗肿瘤活... 以4-吡啶甲醛与环己酮或N-甲基-4-哌啶酮通过Claisen-Schmidt缩合得到两个吡啶取代的α,β-不饱和酮药物,并通过1HNMR、FT-IR、元素分析等表征其结构。CCK-8法评价其对A549、MCF-7、He PG2、SGC-7901、OVCA-433等肿瘤细胞系的抗肿瘤活性及对正常细胞HUVEC的细胞毒性。研究显示,2,6-二(4-吡啶亚甲基)-1-环己酮对胃癌SGC7901和肝癌He PG2,药物3,5-二(4-吡啶亚甲基)-4-哌啶酮对A549、SGC7901、He PG2均有较好的抑制活性,其中IC50〈10μmol/L,但对正常细胞HUVEC的细胞毒性较小。此外,通过共聚焦显微成像技术,实时检测了He PG2细胞对两种药物体外的摄取情况,随着药物浓度的升高和作用时间的不断延长,荧光强度也不断增强,说明细胞对药物的摄取量与时间和浓度呈正相关关系。 展开更多
关键词 Α Β-不饱和 抗肿瘤 细胞毒性 共聚焦显微成像 细胞摄取
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