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丙磺舒对大鼠急性脊髓损伤后NLRP1炎性小体活化的影响
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作者 吴立莹 周鑫 +1 位作者 谷艳婷 王岩峰 《中国矫形外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期536-541,共6页
[目的]研究丙磺舒(probenecid, PROB)对大鼠急性脊髓损伤后NLRP1炎性小体活化的影响。[方法]成年雄性SD大鼠90只,随机分为Sham组(Sham组)、脊髓SCI组(SCI组)和丙磺舒治疗组(PROB组),参照Rivlin及Tator方法在SCI组和PROB组制作急性脊髓... [目的]研究丙磺舒(probenecid, PROB)对大鼠急性脊髓损伤后NLRP1炎性小体活化的影响。[方法]成年雄性SD大鼠90只,随机分为Sham组(Sham组)、脊髓SCI组(SCI组)和丙磺舒治疗组(PROB组),参照Rivlin及Tator方法在SCI组和PROB组制作急性脊髓损伤模型。采用BBB评分量表评估大鼠神经功能情况,HE染色观察组织的病理形态变化,Western-blot法和免疫组化法检测Caspase-1、XIAP和IL-1β蛋白表达水平。[结果]Sham组的BBB评分各时间点显著高于SCI组和PROB组;损伤后3、7、14和21 d,PROB组的BBB评分显著高于SCI组,差异均具有统计学意义(P<0.05)。HE染色显示:PROB组与SCI组比较,中性粒细胞浸润、组织水肿减轻,神经元变性坏死减少,脊髓空洞面积减少。Western-blot检测显示:与Sham组比较,SCI组各个时间点的Caspase-1蛋白表达水平明显升高,并且呈现一定时间依赖性,损伤72h表达最高,而PROB组的Caspase-1蛋白表达显著低于SCI组,差异均具有统计学意义(P<0.05);Sham组各个时间点的XIAP蛋白表达水平显著高于SCI组和PROB组,并且SCI组各个时间点的XIAP蛋白表达呈现一定时间依赖性降低,损伤72 h最低,而PROB组的XIAP蛋白表达显著高于SCI组,差异均具有统计学意义(P<0.05)。免疫组化检测显示:与Sham组比较,SCI组的Caspase-1和IL-1β蛋白表达水平明显升高;PROB组显著低于SCI组,差异均具有统计学意义(P<0.05)。[结论]PROB可能通过抑制XIAP的裂解和Caspase-1的活化,进而抑制NLRP1炎性小体的活化,减少脊髓继发性损伤。 展开更多
关键词 脊髓损伤 丙磺舒 炎性小体 CASPASE-1
降服痛风,离不开这三大“杀手锏”(下)
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作者 王建华 《健康世界》 2019年第4期33-35,共3页
杀手锏二:降尿酸药物血尿酸升高是导致痛风的主要病理基础,针对导致血尿酸升高的不同环节,降尿酸药物可分为两大类:一类是抑制尿酸生成的药物,代表药物有别瞟吟醇、非布司他;另一类是促进尿酸排泄的药物,代表药物有苯溟马龙、丙磺舒。
关键词 痛风 血尿酸升高 病理基础 尿酸排泄 降尿酸 药物 丙磺舒
超高效液相色谱-串联质谱法同时测定保健食品中丙磺舒、别嘌醇和苯溴马隆 预览
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作者 邓幸飞 綦艳 +3 位作者 李锦清 张燕 熊波 刘辉 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期183-188,共6页
建立了基于QuEChERS前处理的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定抗痛风类保健食品中别嘌醇、丙磺舒和苯溴马隆3种药物的检测方法。样品经含0.1%(v/v)氨水的乙腈溶液超声提取后,采用乙二胺-N-丙基硅烷(PSA)和十八烷基键合硅胶(... 建立了基于QuEChERS前处理的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定抗痛风类保健食品中别嘌醇、丙磺舒和苯溴马隆3种药物的检测方法。样品经含0.1%(v/v)氨水的乙腈溶液超声提取后,采用乙二胺-N-丙基硅烷(PSA)和十八烷基键合硅胶(C18)吸附剂净化,用C18色谱柱进行分离,0.1%(v/v)甲酸水溶液和甲醇为流动相进行梯度洗脱,采用电喷雾电离源、正负离子切换模式和多反应监测(MRM)模式检测。结果表明,别嘌醇、丙磺舒和苯溴马隆的检出限分别为5、25和25μg/kg,定量限分别为17、80和80μg/kg。抗痛风类保健食品中3种药物的平均加标回收率为76.8%~116.6%,相对标准偏差(RSD)为2.7%~14.6%。应用该法对68批次保健食品进行分析,其中1批次样品检出别嘌醇药物。该法操作简单,灵敏度高,可用于抗痛风类保健食品中别嘌醇、丙磺舒和苯溴马隆的测定。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱 QUECHERS 别嘌醇 丙磺舒 苯溴马隆 保健食品
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稳定表达hOAT1的HEK293细胞系的建立及鉴定 预览
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作者 李静 杨洋 +4 位作者 肖涛 李韬 欧瑜 傅晓钟 刘亭 《中国药理学通报》 CSCD 北大核心 2018年第10期1471-1476,共6页
目的 构建人肾脏近曲小管阴离子转运体1(human organic anion transporter 1,hOAT1)-增强型绿色荧光蛋白(EGFP)质粒,获得稳定表达pEGFP-hOAT1的HEK-293细胞系。方法 构建EGFP与hOAT1的融合基因表达载体pEGFP-hOAT1,并利用FuGENE6转染试... 目的 构建人肾脏近曲小管阴离子转运体1(human organic anion transporter 1,hOAT1)-增强型绿色荧光蛋白(EGFP)质粒,获得稳定表达pEGFP-hOAT1的HEK-293细胞系。方法 构建EGFP与hOAT1的融合基因表达载体pEGFP-hOAT1,并利用FuGENE6转染试剂将其转染至HEK293细胞中,用荧光显微镜观察绿色荧光蛋白表达情况,经G418抗性筛选获得稳定转染细胞株。用RT-PCR法、qRT-PCR法和Westernblot技术,检测稳定转染细胞及正常细胞hOAT1mRNA和蛋白的表达情况,并进一步用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)考察稳定转染细胞的对氨基马尿酸摄取能力,以及丙磺舒对hOAT1的抑制作用。结果 使用该文的方法,细胞转染率可达90%。RT-PCR、qRT-PCR、Westernblot,以及对氨基马尿酸摄取、丙磺舒抑制实验结果显示,相对于正常组,转染细胞在荧光显微镜下呈绿色荧光,其hOAT1表达均呈阳性(P<0.01);稳定转染细胞的对氨基马尿酸摄取能力明显升高(P<0.05),且丙磺舒对hOAT1有明显的抑制作用(P<0.05)。结论 高效快速地建立了稳定高表达hOAT1的HEK293细胞系,为核苷类膦酸类似物这类药物引起的临床剂量依赖性肾毒性的机制研究奠定了模型基础,也为体外研究hOAT1底物或抑制剂的筛选提供了一个便利的工具。 展开更多
关键词 人有机阴离子转运体1 融合蛋白 稳定转染 HEK293细胞 对氨基马尿酸 丙磺舒
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Pannexin1,2在小鼠睾丸癌I-10细胞和睾丸间质细胞TM3中的表达及通道功能调控
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作者 刘号峰 董淑英 +4 位作者 苑敏 王雪如 武丹丹 范威振 童旭辉 《中华男科学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第9期776-781,共6页
目的:探讨泛连接蛋白(Panx)蛋白在小鼠睾丸癌I-10细胞与睾丸间质细胞TM3中的表达水平及其功能调控。方法:Western印迹法检测Panx-1和Panx-2蛋白在睾丸癌细胞中的表达水平;使用Panx通道抑制剂100 μmol/L的甘珀酸(CBX)、200Ixmol... 目的:探讨泛连接蛋白(Panx)蛋白在小鼠睾丸癌I-10细胞与睾丸间质细胞TM3中的表达水平及其功能调控。方法:Western印迹法检测Panx-1和Panx-2蛋白在睾丸癌细胞中的表达水平;使用Panx通道抑制剂100 μmol/L的甘珀酸(CBX)、200Ixmol/L的丙磺舒(PBN)作用于I-10细胞后,采用实时荧光法检测细胞间荧光传递能力;化学发光法检测细胞外ATP浓度;分别干扰(shRNA)和过表达(mPanx-1)Panx-1基因,调控Panx-1蛋白的表达及功能。结果:Western印迹结果显示,与TM3细胞相比,I-10细胞中Panx-1和Panx-2的表达量分别增加(289.5±55.8)%(P〈0.05)和(264.5±24.6)%(P〈0.05);采用CBX和PBN处理后,实时荧光实验和化学发光法结果显示,与对照组相比,CBX组和PBN组平均荧光物质转运量下降(87.5417.7)%和(89.3±14.3)%(P〈0.01),细胞外ATP水平在8、16、24h时分别下降(57.3±7.2)%、(56.4±9.6)%,(63.4±6.4)%、(61.7±2.5)%,(35.8±1.6)%、(13.5±8.3)%(P〈0.01);shRNA和mPanx-l处理后,Western印迹结果显示,与阴性对照组相比,shRNAl和shRNA2组中Panx-1的表达量下降(38.3±5.2)%和(31.8±5.1)%(P〈0.01),iiiPanx-1组Panx-1的表达量增加(128.4±7.5)%(P〈0.01),且实时荧光实验和化学发光法结果显示,shRNA组荧光物质转运量下降(72.4±39.4)%(P〈0.01)和细胞外ATP含量在8、16、24h分别下降(14.7±0.1)%、(13.7±0.3)%、(13.1±0.3)%(P〈0.01);mPanx-1组荧光物质转运量增加(122.5±.17.1)%(P〈0.01)和细胞外ATP含量在8、16、24h分别增加(886.1±82.1)%、(885.8±83.3)%、(841.5±21.8)%(P〈0.01)。结论:Panx-1和Panx-2在小鼠睾丸癌I-10细胞中表达增多,CBX和PBN及shRNA抑制Panx通道后,睾 展开更多
关键词 泛连接蛋白通道 ATP 甘珀酸 丙磺舒 小鼠
丙磺舒在阿维菌素作用棉铃虫细胞中的增效机制研究 预览
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作者 王赞永 谭辉华 +5 位作者 周勇 马海昊 刘佳 朱航 邓希乐 周小毛 《湖南农业科学》 2017年第5期64-68,共5页
丙磺舒是ABCC转运蛋白抑制剂,用系列浓度阿维菌素和200μmol/L丙磺舒的食物饲喂棉铃虫,检测中肠组织中阿维菌素的含量。结果表明:与单独使用阿维菌素相比,混合使用丙磺舒后阿维菌素在中肠中的平均驻留时间(MRT)增加了13%,消除半... 丙磺舒是ABCC转运蛋白抑制剂,用系列浓度阿维菌素和200μmol/L丙磺舒的食物饲喂棉铃虫,检测中肠组织中阿维菌素的含量。结果表明:与单独使用阿维菌素相比,混合使用丙磺舒后阿维菌素在中肠中的平均驻留时间(MRT)增加了13%,消除半衰期(t1/2z)增加了27%,药物峰值提高了2.8倍。细胞活力测定发现,亚致死剂量阿维菌素与400μmol/L丙磺舒混用后,棉铃虫细胞的活力降低了67.1%。表明抑制ABCC转运蛋白可以提高阿维菌素在棉铃虫中肠的驻留能力,提高药物对棉铃虫细胞的毒力。 展开更多
关键词 液相色谱- 三重四极杆串联质谱(HPLC-MS) 棉铃虫 ABC 转运蛋白 阿维菌素 丙磺舒
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Pannexin1特异性阻断剂丙磺舒对大鼠心肌缺血再灌注损伤的作用 预览 被引量:1
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作者 崔洁 石玥 +2 位作者 闫长栋 夏强 孔德龙 《徐州医科大学学报》 CAS 2017年第11期743-746,共4页
目的探讨丙磺舒特异性阻断泛连接蛋白1(Pannexin1)通道对大鼠心肌缺血再灌损伤的作用。方法免疫组化法确定Pannexin1在大鼠心脏中的表达情况,采用大鼠离体及在体心脏缺血再灌注模型,测定血流动力学指标及离体实验灌注各时间点冠脉... 目的探讨丙磺舒特异性阻断泛连接蛋白1(Pannexin1)通道对大鼠心肌缺血再灌损伤的作用。方法免疫组化法确定Pannexin1在大鼠心脏中的表达情况,采用大鼠离体及在体心脏缺血再灌注模型,测定血流动力学指标及离体实验灌注各时间点冠脉流出液和在体实验动物血清中乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase, LDH)含量。实验结束后采用TTC染色测定在体心肌细胞中的梗死面积。结果在心脏组织水平上,Pannexin1主要于心室肌表达。与对照组比较,Pannexin1的阻断剂丙磺舒明显改善左心室发展压,减少在体心肌梗死面积,同时降低心肌细胞LDH的释放。结论Pannexin1在心室肌上表达并在心肌缺血再灌注中起作用,特异性阻断Pannexin1减轻缺血再灌注引起的心肌损伤,起到心肌保护作用。 展开更多
关键词 泛连接蛋白1 丙磺舒 缺血再灌注损伤 心肌保护
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三妙散加味联合丙磺舒治疗急性痛风性关节炎80例疗效分析 预览
8
作者 胡娟娟 《中医临床研究》 2017年第31期99-100,共2页
目的:研究三妙散加味联合丙磺舒治疗急性痛风性关节炎80例的疗效。方法:从2013年11月-2016年11月期间到我院住院、治疗的急性痛风性关节炎患者中选取80例作为本次研究对象,利用计算机表法将80例急性痛风性关节炎患者分成参照组(n=40)与... 目的:研究三妙散加味联合丙磺舒治疗急性痛风性关节炎80例的疗效。方法:从2013年11月-2016年11月期间到我院住院、治疗的急性痛风性关节炎患者中选取80例作为本次研究对象,利用计算机表法将80例急性痛风性关节炎患者分成参照组(n=40)与研究组(n=40),参照组患者给予丙磺舒药物治疗,研究组患者给予三妙散加味联合丙磺舒治疗,对比分析两组急性痛风性关节炎患者的治疗效果。结果:研究组患者不良反应发生率、治疗总有效率与参照组相比,组间存在较大差异性,存在统计学意义(P<0.05)。结论:三妙散加味联合丙磺舒治疗急性痛风性关节炎患者能够获得较为理想的临床效果,提高治疗总有效率,改善其临床症状。 展开更多
关键词 丙磺舒 三妙散 急性痛风性关节炎 临床效果
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氨苄西林丙磺舒胶囊在健康男性体内的生物等效性评价 预览
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作者 李佩琼 林明琴 +1 位作者 王九辉 刘月丽 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 2017年第8期711-716,共6页
目的对中国男性健康志愿者口服氨苄西林丙磺舒胶囊后进行生物等效性评价。方法选取20名海南医学院男性健康志愿者,采用单剂量双周期、随机和交叉试验设计,口服氨苄西林丙磺舒胶囊0.75g后,以HPLC法分别测定不同时间点的氨苄西林和丙... 目的对中国男性健康志愿者口服氨苄西林丙磺舒胶囊后进行生物等效性评价。方法选取20名海南医学院男性健康志愿者,采用单剂量双周期、随机和交叉试验设计,口服氨苄西林丙磺舒胶囊0.75g后,以HPLC法分别测定不同时间点的氨苄西林和丙磺舒血药浓度。并利用DAS2.0软件计算其药动学参数和进行统计学分析。结果参比制剂与受试制剂的氨苄西林主要药动学参数Tmax、Cmax、AUC0→12和AUC0→∞分别为(2.05±0.56)h和11(2.13±0.46)h;(10.47±4.40)mg/mL和(10.65±4.22)mg/mL;(59.77±27.24)(mg·h)/mL和(62.68±24.56)(mg·h)/mL;(68.18±30.34)(mg·h)/mL和(71.78±28.76)(mg·h)/mL。丙磺舒主要药动学参数Tmax、Cmax、AUC0→24和AUC0→∞分别为(1.98±0.82)h和(1.75±0.73)h;(18.41±5.67)mg/mL和(19.78±5.45)mg/mL;(09.41±41.34)(mg·h)/mL和(113.07±38.78)(mg·h)/mL;(114.47±41.24)(mg·h)/mL和(118.88±38.21)(mg·h)/mL。参比制剂与受试制的氨苄西林、丙磺舒主要药动学参数经统计学分析均无显著性差异。结论两制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 氨苄西林 丙磺舒 HPLC 生物等效性
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丙磺舒联合别嘌呤醇治疗痛风间歇期临床研究 预览 被引量:3
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作者 张恩红 崔璨 《中外医疗》 2016年第26期115-117,共3页
目的探讨丙磺舒联合别嘌呤醇在痛风间歇期临床治疗中的应用。方法整群选取大庆市第五医院2014年1月—2015年9月收治的81例痛风性关节炎患者(均处于痛风间歇期)为研究对象,随机分为两组进行治疗,观察组的41例患者单独采用别嘌呤醇进行... 目的探讨丙磺舒联合别嘌呤醇在痛风间歇期临床治疗中的应用。方法整群选取大庆市第五医院2014年1月—2015年9月收治的81例痛风性关节炎患者(均处于痛风间歇期)为研究对象,随机分为两组进行治疗,观察组的41例患者单独采用别嘌呤醇进行治疗,治疗组的40例患者应用丙磺舒联合别嘌呤醇进行治疗,并比较了两组患者治疗后的疗效和血尿酸值。结果经治疗,对照组总有效率78.04%,治疗组总有效率95%,治疗组疗效明显优于对照组,差异具有统计学意义(P〈0.05);治疗后,对照组血尿酸水平由(680.24±78.53)μmol/L下降到(380.43±52.14)μmol/L,治疗组血尿酸水平由(684.37±75.42)μmol/L下降到(313.49±45.75)μmol/L,两组患者血尿酸水平均有下降,治疗前后差异具有统计学意义(P〈0.05),而且治疗组血尿酸下降幅度明显高于对照组,差异具有统计学意义(P〈0.05)。结论在痛风性关节炎患者的临床治疗中应用丙磺舒联合别嘌呤醇进行治疗,疗效明显,充分降低了血尿酸值,值得在临床上推广应用。 展开更多
关键词 丙磺舒 别嘌呤醇 痛风间歇期
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痛风性关节炎诊疗简况 被引量:6
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作者 陈渊 李可大 《实用中医内科杂志》 2015年第6期176-179,共4页
痛风性关节炎西医治疗主要通过抑制尿酸生成(别嘌呤醇、非布索坦降)、促进尿酸排泄(丙磺舒、苯溴马隆)、尿酸吸附(爱西特)、分解(重组尿酸氧化酶)及双重功能药物(氯沙坦、醋酸己脲);急性发作期,非甾体抗炎药、激素、5 -磷... 痛风性关节炎西医治疗主要通过抑制尿酸生成(别嘌呤醇、非布索坦降)、促进尿酸排泄(丙磺舒、苯溴马隆)、尿酸吸附(爱西特)、分解(重组尿酸氧化酶)及双重功能药物(氯沙坦、醋酸己脲);急性发作期,非甾体抗炎药、激素、5 -磷酸腺苷诱导低温,间歇期逐渐降低血尿酸水平,减少血尿酸突然大幅度波动;慢性期控制炎症,降低血尿酸值,保护受损脏器,矫正关节畸形,提高生活质量为主要目的;疗效有限,存在副作用。中药提取有效成分(如黄柏、穿山龙等)及辨证分型、复方及针灸理疗等联合治疗,疗效显著,副作用小,依从性高,但缺乏统一标准。痛风是终生性疾病,预防更显重要:①严禁高嘌呤食物;②限制饮酒;③控制体重;④多进食碱类食物⑤多饮水⑥积极治疗糖尿病、高血压、心血管疾病,肾功能不良等疾病;。⑦避免应用抑制尿酸排泄药。未来须深入研究中医药作用机制,为中医药治疗奠定基础。 展开更多
关键词 痛风性关节炎 代谢性疾病 抑制尿酸 别嘌呤醇 非布索坦 促进尿酸排泄 丙磺舒 苯溴马隆 尿酸吸附 苯溴马隆 爱西特 重组尿酸氧化酶 氯沙坦 醋酸己脲 中药提取物 黄柏 穿山龙 辨证分型 疾病预防
雷替曲塞联合促吸收剂的体外评价及其结肠靶向片在胃肠道的吸收与分布
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作者 那馨竹 于永 +1 位作者 黄园 尹宗宁 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第22期2027-2030,共4页
目的:考察加入卡波姆934P和丙磺舒后雷替曲塞对人结肠癌细胞株HT-29的抑制增强作用,以及雷替曲塞结肠靶向片的胃肠道分布靶向性和促吸收特性。方法:采用MTT法考察雷替曲塞及其联合卡波姆934P与丙磺舒对HT-29细胞的体外抑制效果;并对... 目的:考察加入卡波姆934P和丙磺舒后雷替曲塞对人结肠癌细胞株HT-29的抑制增强作用,以及雷替曲塞结肠靶向片的胃肠道分布靶向性和促吸收特性。方法:采用MTT法考察雷替曲塞及其联合卡波姆934P与丙磺舒对HT-29细胞的体外抑制效果;并对比考察雷替曲塞的4种口服制剂即溶液、普通片、普通包衣片与结肠靶向片经口服给药后,药物在大鼠胃肠道内的吸收分布情况。结果:体外细胞毒性实验显示,雷替曲塞及其与卡波姆934P和丙磺舒联合使用均能抑制HT-29细胞的生长,而后者对HT-29细胞的抑制效果更加显著;大鼠体内胃肠道吸收与分布实验结果显示,供试的结肠靶向片能在大肠部位有效的释放药物并显著地促进药物的吸收摄取,与溶液剂、普通片和普通包衣片相比,药物在大肠内的累计分布量(AUC0-15 h)分别提高了6.54倍、7.30倍和5.49倍(P〈0.05),雷替曲塞的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-24 h)也有相应的增加。结论:卡波姆934P和丙磺舒的加入能增加雷替曲塞对HT-29细胞的抑制作用,且制备的雷替曲塞结肠靶向片靶向性强,药物在结肠处的吸收与摄取量大。 展开更多
关键词 雷替曲塞 卡波姆934P 丙磺舒 结肠靶向片
附子干姜合用丙磺舒、兰索拉唑对NOS抑制型高血压模型小鼠影响观察 被引量:2
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作者 李频 吴显 王友群 《亚太传统医药》 2014年第4期12-15,共4页
目的 :研究附子干姜合用丙磺舒、兰索拉唑对一氧化氮合酶(NOs)抑制型高血压模型小鼠的影响,并初步探讨其作用机制。方法:将雄性ICR小鼠随机分为空白对照组(C组)、左旋N-硝基精氨酸(L广NNA)模型组(M组)、L—NNA+附子干姜组... 目的 :研究附子干姜合用丙磺舒、兰索拉唑对一氧化氮合酶(NOs)抑制型高血压模型小鼠的影响,并初步探讨其作用机制。方法:将雄性ICR小鼠随机分为空白对照组(C组)、左旋N-硝基精氨酸(L广NNA)模型组(M组)、L—NNA+附子干姜组(FG组)、L-NNA+丙磺舒组(B组)、L—NNA+兰索拉唑组(L组)、L—NNA+附子干姜+丙磺舒组(FG+B组)、L—NNA+兰索拉唑+丙磺舒组(L+B组)、L-NNA+附子干姜+兰索拉唑+丙磺舒组(FG+L+B组)。各组分别给予0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液、L—NNA、L—NNA+附子干姜水煎液3g/kg、L—NNA+丙磺舒360mg/kg、L-NNA+兰索拉唑30mg/kg、L-NNA+附子干姜水煎液3g/kg+丙磺舒360mg/kg、L—NNA+兰索拉唑组30mg/kg+丙磺舒组360mg/kg,L-NNA+附子干姜水煎液3g/kg+丙磺舒360mg/kg+兰索拉唑30mg/kg。持续灌胃给药10天后测定各组小鼠的血压,检测血清、心、肝、肾和胃组织中的一氧化氮(NO)和丙二醛(MDA)含量。结果:与C组相比,M组、B组、L组和L+B组血压显著升高(P〈0.01,P〈0.05,P〈0.05),M组和B组大鼠的血清和心、肝、肾、胃中的N0含量下降,MDA含量升高(P〈0.01或P〈0.05)。与模型组相比,FG组、FG+B组、FG+B+L组小鼠的血压和生化指标均有所改善(P〈0.01或P〈0.05),其中FG+B组死亡率最低,FG+B+L组其次。结论:FG组、FG+B组、FG+B+L组药物均能升高NOS抑制型高血压小鼠的NO含量,降低MDA含量,从而产生降压、降低组织氧化损伤的作用,其中FG+B+L组小鼠更趋近于正常水平。 展开更多
关键词 L—NNA 附子 丙磺舒 兰索拉唑 高血压 N0 MDA
别嘌醇、丙磺舒以及两者联用对马兜铃酸肝肾损害保护作用研究 被引量:1
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作者 吴显 李频 王友群 《亚太传统医药》 2013年第12期6-8,共3页
目的:探讨别嘌醇(A)、丙磺舒(P)以及两者联用对马兜铃酸肝肾毒性的防治作用,并初步探讨其作用机制。方法:将雄性ICR小鼠随机分为5组:正常对照组(C组)、关木通模型组(M组)、别嘌醇组(A组)、丙磺舒组(P组)、剐嘌醇+丙磺... 目的:探讨别嘌醇(A)、丙磺舒(P)以及两者联用对马兜铃酸肝肾毒性的防治作用,并初步探讨其作用机制。方法:将雄性ICR小鼠随机分为5组:正常对照组(C组)、关木通模型组(M组)、别嘌醇组(A组)、丙磺舒组(P组)、剐嘌醇+丙磺舒组(A-FP组)。C组灌胃等体积饮用水,后4组灌胃给予7g·kg-1·d-1的关木通水煎剂。给药4天后停药3天,持续4周;各给药组从第3周起在给予造模药的同时灌胃给予相应药物即A(70rag·kg·d。)、P(360rag·kg-1·d-1)、A(70mg·kg-1·d-1)+P(360mg·kg-1·d-1)。实验结束时,测定小鼠血清肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)水平,并记录左肾、左睾系数。结果:与M组相比,各给药组均能显著降低血清Cr、BUN、ALT、AST水平,其中A+P组各指标改善作用最为显著。结论:A和P对马兜铃酸所致肝肾损伤都具有保护作用。且两药联用的效果优于两药单独应用。 展开更多
关键词 马兜铃酸 别嘌醇 丙磺舒 黄嘌呤氧化酶 有机阴离子转运蛋白
丙磺舒对头孢噻呋的有利作用研究 预览 被引量:1
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作者 王宇帅 宋幸辉 +4 位作者 周佳立 张春辉 任倩倩 鲁大满 汪洋 《内蒙古科技与经济》 2013年第23期87-87,90共2页
为验证丙磺舒对头孢噻呋的增效作用,并找出合适的比例,分别设立有菌无药试管和无茵无药试管做阳性、阴性对照,采用试管二倍稀释法,分别测定了丙磺舒与头孢噻呋以1:1、1:2、1:3、1:4、1:5、1:6、1:8、1:10联合使用对标准大... 为验证丙磺舒对头孢噻呋的增效作用,并找出合适的比例,分别设立有菌无药试管和无茵无药试管做阳性、阴性对照,采用试管二倍稀释法,分别测定了丙磺舒与头孢噻呋以1:1、1:2、1:3、1:4、1:5、1:6、1:8、1:10联合使用对标准大肠埃希菌的最小抑茵浓度值,对大肠埃希茵标准菌株和临床分离菌株的最小抑茵浓度值(minimalinhibitoryconcentrations,MICs)100只小鼠随机分成10组,设立不用药组做对照,结果显示:丙磺舒与头孢噻呋以1:2的比例,对大肠埃希菌的抑茵作用最强,丙磺舒与头孢噻呋以1:4的比例,降低头孢噻呋毒性毒性作用最好,丙磺舒与头孢噻呋以1:2.5~3的比例适合临床使用。 展开更多
关键词 大肠埃希菌 头孢噻呋 丙磺舒
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复方阿莫西林/丙磺舒胶囊在家兔体内的药代动力学观察 预览 被引量:2
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作者 胡瑜 陈浩凡 《蚌埠医学院学报》 CAS 2013年第9期1178-1181,1193共5页
目的:研究复方阿莫西林/丙磺舒胶囊与阿莫西林胶囊单次给药和多次给药后在家兔体内的药代动力学,并对两种药物的药代动力学特征进行比较。方法:应用高效液相色谱法测定家兔灌胃给药后不同时间血浆中阿莫西林浓度。应用3P87软件计算... 目的:研究复方阿莫西林/丙磺舒胶囊与阿莫西林胶囊单次给药和多次给药后在家兔体内的药代动力学,并对两种药物的药代动力学特征进行比较。方法:应用高效液相色谱法测定家兔灌胃给药后不同时间血浆中阿莫西林浓度。应用3P87软件计算复方阿莫西林/丙磺舒胶囊和阿莫西林胶囊单次给药和连续多次给药的药代动力学参数。结果:家兔单次灌服复方阿莫西彬丙磺舒胶囊高(300/100)、中(150/50)、低(75/25)剂量(mg/kg)组,分别在75~240min、45~480min、90~240min各时间点的血浆药物浓度均高于单用阿莫西林胶囊血药浓度(P〈0.05~P〈0.01)。复方阿莫西林/丙磺舒胶囊高剂量组的T1/2(Ka)、Cmax、Tmax和AUC,中剂量组T,/2(Ka)、Cmax和AUC,以及低剂量组的T1/2(Ka)、Tmax和AUC分别较阿莫西林胶囊高(300)、中(150)、低(75)剂量(mg/kg)组延长或增加(P〈0.05一P〈0.叭)。复方阿莫西林150mg/kg+丙磺舒50mg/kg胶囊连续多次给药后45min、60min、90—240min各时间点的血浆药物浓度均高于单用阿莫西林胶囊150mg/kg(P〈0.05-P〈0.01),且药代动力学参数中C。。和AUC较单用阿莫西林胶囊增加(P〈0.05~P〈0.01)。结论:复方阿莫西林/丙磺舒胶囊中阿莫西林与丙磺舒两药联用较单用阿莫西林胶囊能明显增加AUC和Cmax,并可提高药物血药浓度,延长药物的作用时间。 展开更多
关键词 阿莫西林 丙磺舒 药代动力学 高效液相色谱法
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酚红外排水平评价肺上皮细胞多药耐药相关蛋白1的功能 预览 被引量:3
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作者 陶秀华 汪电雷 +3 位作者 曹银 汪辰吟 陈金佩 杨丽丽 《中国临床药理学与治疗学》 CSCD 2013年第2期127-131,共5页
目的:以酚红为多药耐药相关蛋白1(MRP1)的底物,丙磺舒为其抑制剂,通过酚红的外排水平建立评价肺上皮细胞MRP1的功能的方法。方法:小鼠静脉注射酚红(250mg/kg),30min后进行肺泡灌洗,测定灌洗液中酚红的浓度,并以雾化吸入MRP1特异... 目的:以酚红为多药耐药相关蛋白1(MRP1)的底物,丙磺舒为其抑制剂,通过酚红的外排水平建立评价肺上皮细胞MRP1的功能的方法。方法:小鼠静脉注射酚红(250mg/kg),30min后进行肺泡灌洗,测定灌洗液中酚红的浓度,并以雾化吸入MRP1特异性抑制剂丙磺舒(150mg/kg)作为对照,观察给予抑制剂前后灌洗液中酚红浓度及灌洗液中酚红浓度/血浆中酚红浓度比值的变化,来评价小鼠肺上皮细胞MRP1功能的改变。结果:与未给予抑制剂相比,给予MRP1抑制剂丙磺舒后,血浆中酚红浓度无显著性差异,但与未给予抑制剂相比,给予MRP1抑制剂丙磺舒60min后,其肺泡灌洗液中酚红浓度、灌洗液中酚红浓度/血浆中酚红浓度比值显著性降低。结论:肺泡灌洗液中酚红的外排水平反映小鼠肺上皮细胞MRP1功能的改变。 展开更多
关键词 酚红 外排水平 多药耐药相关蛋白1 丙磺舒
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复方氨苄西林分散片中二组分含量的HPLC测定 预览
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作者 王淑云 孙山 《齐鲁药事》 2012年第5期 271-272,共2页
目的建立高效液相色谱法测定复方氨苄西林分散片中氨苄西林与丙磺舒含量的方法。方法采用十八烷基硅烷键合硅胶为色谱柱,流动相为磷酸盐缓冲液(含0.05mol·L^-1磷酸二氢钾,0.01mol·L^-1十二烷基硫酸钠,1%醋酸和0.4%... 目的建立高效液相色谱法测定复方氨苄西林分散片中氨苄西林与丙磺舒含量的方法。方法采用十八烷基硅烷键合硅胶为色谱柱,流动相为磷酸盐缓冲液(含0.05mol·L^-1磷酸二氢钾,0.01mol·L^-1十二烷基硫酸钠,1%醋酸和0.4%三乙胺,以磷酸调pH值至3.0)-甲醇(50:50),检测波长为235nm。结果氨苄西林和丙磺舒分别在0.1—2.0mg·mL^-1(r=0.9992)和0.028-0.56rng·mL^-1(r=0.9999)浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为101.2%和99.1%。结论本法简便、准确,重复性好。 展开更多
关键词 氨苄西林 丙磺舒 分散片 高效液相色谱法 测定
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丙磺舒含量测定方法的改进 预览
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作者 杨瑞娟 《内科》 2012年第4期408-409,共2页
目的建立高效液相色谱法测定丙磺舒含量的方法。方法色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C8柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-水(75:25),流速1.0mL/min,检测波长245nm,进量样20μL,柱温为室温。结果丙磺舒在10.0-400.0... 目的建立高效液相色谱法测定丙磺舒含量的方法。方法色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C8柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-水(75:25),流速1.0mL/min,检测波长245nm,进量样20μL,柱温为室温。结果丙磺舒在10.0-400.0μg,/mL浓度范围内,线性关系良好(r=0.9999),平均回收率98.9%,RSD为1.4%。绪论本法简便、准确、重现性好,可用于丙磺舒的质量控制。 展开更多
关键词 高效液相色谱 丙磺舒 含量测定
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肾远曲小管上皮细胞主动重吸收功能初步研究 预览
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作者 郑慧芳 宋必卫 《浙江工业大学学报》 CAS 2012年第4期400-404,共5页
以弱酸类药物丙磺舒(Probenecid,PBD)在PAMPA模型和MDCK细胞模型上的累积吸收量、表观渗透系数(Apparent permeability coefficient,Papp)以及PBD跨细胞单层吸收对能量、pH的依赖性为指标,分析远曲小管上皮细胞对PBD的重吸收作用及... 以弱酸类药物丙磺舒(Probenecid,PBD)在PAMPA模型和MDCK细胞模型上的累积吸收量、表观渗透系数(Apparent permeability coefficient,Papp)以及PBD跨细胞单层吸收对能量、pH的依赖性为指标,分析远曲小管上皮细胞对PBD的重吸收作用及其机制.结果发现在MDCK模型上PBD吸收是PAMPA上的3倍;并且PBD跨细胞吸收具有能量依赖性.提示肾远曲小管上皮细胞能主动重吸收弱酸类药物. 展开更多
关键词 主动重吸收 MDCK细胞模型 PAMPA模型 丙磺舒 远曲小管上皮细胞
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