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银杏内酯K的PLGA-PEG纳米粒制备、表征和神经保护活性评价
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作者 马舒伟 刘兴艳 +1 位作者 辛杨 殷华峰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1562-1568,共7页
目的制备及表征银杏内酯K(GK)聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(GK-m PEG-PLGA-NPs),并评价其神经保护活性。方法采用聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA-COOH)作为载体,复乳溶剂挥发法制备隐形纳米粒;HPLC法测定GK-m PEG-PL... 目的制备及表征银杏内酯K(GK)聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(GK-m PEG-PLGA-NPs),并评价其神经保护活性。方法采用聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA-COOH)作为载体,复乳溶剂挥发法制备隐形纳米粒;HPLC法测定GK-m PEG-PLGA-NPs的包封率及载药量;动态光散射粒径仪和透射电镜测定GK-m PEG-PLGA-NPs的粒径分布、Zeta电位及表面形态;以p H 7.4磷酸盐缓冲溶液(PBS)作为释放介质,考察GK-m PEG-PLGA-NPs的体外释放行为;采用体外细胞实验,考察GK-m PEG-PLGA-NPs对H2O2诱导肾上腺嗜铬细胞瘤PC12细胞损伤的保护作用。结果 GK-m PEG-PLGA-NPs包封率和载药量分别为(83.40±2.85)%和(3.26±0.24)mg/g;GK-m PEG-PLGA-NPs平均粒径为(93.19±2.77)nm;Zeta电位为(-11.93±1.71)m V;60 h内GK-m PEG-PLGA-NPs累积释药量为(90.5±4.0)%。GK-m PEG-PLGA-NPs对H2O2诱导的PC12细胞存活率降低有明显的改善作用,对乳酸脱氢酶(LDH)释放具有抑制作用,但其保护作用明显弱于GK对PC12细胞作用。结论 GK-m PEG-PLGA-NPs体外释放具有缓释性行为,对H2O2诱导PC12细胞具有神经保护作用,表明GK-m PEG-PLGA-NPs具有应用前景,值得进一步研究。 展开更多
关键词 银杏内酯K 聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 体外释放 体外神经保护 复乳溶剂挥发法 HPLC
复方丹参黏附微丸黏附性能的测定及体外释放度的考察 预览
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作者 王振 赵壮 +4 位作者 李鹏跃 杜守颖 孙晶 陆洋 白洁 《聊城大学学报:自然科学版》 2019年第4期6-10,33共6页
通过体内外黏附实验优选复方丹参黏附微丸黏附材料,并对微丸体外释放度进行考察.利用挤出滚圆法制备普通微丸、HPMC微丸、壳聚糖微丸、壳聚糖/HPMC混合微丸.以在体肠黏附实验评价微丸黏附性能,结果显示壳聚糖/HPMC混合微丸具有更高的黏... 通过体内外黏附实验优选复方丹参黏附微丸黏附材料,并对微丸体外释放度进行考察.利用挤出滚圆法制备普通微丸、HPMC微丸、壳聚糖微丸、壳聚糖/HPMC混合微丸.以在体肠黏附实验评价微丸黏附性能,结果显示壳聚糖/HPMC混合微丸具有更高的黏附指数.通过转篮法测定微丸体外释放度,结果显示丹酚酸B、三七皂苷类成分及丹参酮ⅡA于12h内持续释放,其中丹酚酸B于12h内释放接近80%;三七皂苷R1、人参皂苷Rg1于12h内均释放完全.人参皂苷Rb112h内释放达84.23%,人参皂苷Rd达81.93%.丹参酮ⅡA释放缓慢,12h内持续释放,达48.02%,成功实现在体黏附和缓释. 展开更多
关键词 复方丹参 体外黏附 体内黏附 体外释放
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丹皮酚-奥扎格雷偶联物长循环脂质体的制备及其体外释放
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作者 蒋苗苗 金玉 +5 位作者 方国民 任军 韩岚 陈卫东 彭灿 刘李 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期202-207,共6页
目的:优化丹皮酚-奥扎格雷偶联物(paeonol-ozagrel conjugate,POC)长循环脂质体的制备处方及工艺,测定其体外释放度。方法:采用乙醇注入法制备POC长循环脂质体,并用正交设计优化该脂质体的制备处方及工艺,透射电镜观测其形态,激光粒度... 目的:优化丹皮酚-奥扎格雷偶联物(paeonol-ozagrel conjugate,POC)长循环脂质体的制备处方及工艺,测定其体外释放度。方法:采用乙醇注入法制备POC长循环脂质体,并用正交设计优化该脂质体的制备处方及工艺,透射电镜观测其形态,激光粒度仪测定其粒径及电位,透析法考察脂质体的体外释放。结果:最优处方为胆固醇与大豆卵磷脂的质量比为1∶12;DSPE-PEG2000与大豆卵磷脂的质量比为8∶60;有机相与水相的体积比为2∶10;制备的长循环脂质体为近球形结构,包封率大于95%;平均粒径50 nm左右;体外释放实验结果表明制备得到的脂质体具有缓释作用。结论:POC长循环脂质体制备工艺简单、可行、包封率较高,且与原料药相比具有一定的缓释作用。 展开更多
关键词 丹皮酚-奥扎格雷偶联物 长循环脂质体 乙醇注入法 体外释放
壳寡糖修饰的盐酸川芎嗪mPEG-PLGA微球的制备及体外释放特性 预览
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作者 吴铄珺 刘文雅 王曙东 《东南国防医药》 2019年第3期267-272,共6页
目的以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(mPEG-PLGA)为载体制备盐酸川芎嗪(TMPH)微球,用壳寡糖(COS)对微球进行修饰,并对其包封前后的体外药物释放行为进行考察。方法采用复乳-溶剂挥发法制备壳寡糖修饰的盐酸川芎嗪缓释微球,通... 目的以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(mPEG-PLGA)为载体制备盐酸川芎嗪(TMPH)微球,用壳寡糖(COS)对微球进行修饰,并对其包封前后的体外药物释放行为进行考察。方法采用复乳-溶剂挥发法制备壳寡糖修饰的盐酸川芎嗪缓释微球,通过单因素试验,以包封率为评价指标,考察影响微球质量的因素,采用正交试验进行优化,筛选出最佳的处方,并进行体外释药性能的考察。结果mPEG-PLGA浓度为50g/L,药物浓度为30g/L,内水相/油相比为1∶10,外水相油相比为4∶1,最佳处方制备的盐酸川芎嗪微球表面光滑圆整,包封率在60%以上。经壳寡糖修饰后微球突释效应减少。结论以mPEG-PLGA为载体材料,采用复乳-溶剂挥发法可以制备包封率较高的盐酸川芎嗪微球,壳寡糖修饰有减小突释效应的作用。 展开更多
关键词 盐酸川芎嗪 壳寡糖 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物 微球 体外释放
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pH依赖型肠可宁结肠靶向微丸的制备及体外释放研究 预览
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作者 王明华 《中国药业》 CAS 2019年第3期19-21,共3页
目的制备pH依赖型肠可宁结肠靶向微丸并考察其体外释放特征。方法采用离心造粒法制备含药微丸,采用流化床包衣制备结肠靶向包衣微丸;以盐酸小檗碱为指标,评价微丸的体外释放特性。结果以微晶纤维素(MCC)为稀释剂,3%羟丙甲纤维素E5(HPMC ... 目的制备pH依赖型肠可宁结肠靶向微丸并考察其体外释放特征。方法采用离心造粒法制备含药微丸,采用流化床包衣制备结肠靶向包衣微丸;以盐酸小檗碱为指标,评价微丸的体外释放特性。结果以微晶纤维素(MCC)为稀释剂,3%羟丙甲纤维素E5(HPMC E5)为黏合剂,以肠可宁药物粉末-MCC(5∶4)的处方投药量制备丸芯,以HPMC 2910包隔离衣增重3%,Eudrugit S100包肠溶衣增重25%,制备包衣微丸。其在人工胃液中2 h和在人工小肠液中3 h后累积释放度低于10. 00%,在人工结肠液中2 h累积释放度大于90. 00%。结论该方法制备的pH依赖型肠可宁结肠靶向微丸可初步实现结肠靶向释药特征。 展开更多
关键词 肠可宁 PH依赖型 结肠靶向 处方优化 体外释放
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SiO2-PEG药物洗脱支架涂层的左旋多巴改性研究
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作者 林燕喃 陈文平 颜佳佳 《福州大学学报:自然科学版》 CAS 北大核心 2019年第4期544-549,共6页
以正硅酸四乙酯和聚乙二醇为前驱体,利用左旋多巴(L-DOPA)的黏结性和自交联性能,制备左旋多巴改性的二氧化硅-聚乙二醇药物洗脱支架涂层,进而装载阿司匹林.采用金相显微镜观察涂层表面形貌,用紫外分光光度法考察载药涂层中阿司匹林的体... 以正硅酸四乙酯和聚乙二醇为前驱体,利用左旋多巴(L-DOPA)的黏结性和自交联性能,制备左旋多巴改性的二氧化硅-聚乙二醇药物洗脱支架涂层,进而装载阿司匹林.采用金相显微镜观察涂层表面形貌,用紫外分光光度法考察载药涂层中阿司匹林的体外释放行为.结果表明,添加L-DOPA可延缓阿司匹林的释放,但L-DOPA加入过多可导致药物释放速度加快.涂层中阿司匹林的释放速率随着其装载浓度的增加而加快.制备涂层时的搅拌温度升高导致涂层溶剂挥发加快,进而改变涂层结构,导致阿司匹林的释放速度加快. 展开更多
关键词 涂层 溶胶-凝胶 阿司匹林 体外释放
SN-38脂质体制备、质量评价及初步药效学研究
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作者 孙丽 孙考祥 陈伶俐 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期204-209,共6页
采用薄膜水化-高压均质法制备具有长循环性质的注射用7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)脂质体。透射电镜观察到所得脂质体呈球形或椭球形,动态光散射法测得其平均粒径为(110±5)nm、多分散系数为0.25±0.05、ζ电位为(-17.6±1)m... 采用薄膜水化-高压均质法制备具有长循环性质的注射用7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)脂质体。透射电镜观察到所得脂质体呈球形或椭球形,动态光散射法测得其平均粒径为(110±5)nm、多分散系数为0.25±0.05、ζ电位为(-17.6±1)mV。葡聚糖凝胶柱色谱法测得本品的包封率达(93±3)%。体外释放显示SN-38脂质体在1%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中84 h累积释放率到达55.6%,具有一定的缓释效果。药效学试验结果显示,SN-38脂质体(5 mg/kg)对人胰腺癌AsPC-1裸鼠皮下移植瘤的抑制效果与伊立替康注射液(10 mg/kg)相当。 展开更多
关键词 7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38) 伊立替康 脂质体 薄膜水化-高压均质法 体外释放 药效学
关于半固体制剂中药物的体外释放研究进展 预览
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作者 侯迪旭 王东凯 《中国药剂学杂志:网络版》 2019年第4期135-140,共6页
目的综合国内外关于半固体制剂的体外药物释放试验的研究,探讨关于体外药物释放试验各装置特点及试验条件的选择并判断释药模型。方法根据国内外31篇文献,对如何根据所研究半固体制剂的特点选择合适装置及试验条件进行体外药物释放试验... 目的综合国内外关于半固体制剂的体外药物释放试验的研究,探讨关于体外药物释放试验各装置特点及试验条件的选择并判断释药模型。方法根据国内外31篇文献,对如何根据所研究半固体制剂的特点选择合适装置及试验条件进行体外药物释放试验进行综述。结果通过药物的体外释放结果判断出药物符合的释药模型并阐明释药机理。结论通过选择合适的试验装置及条件进行体外药物释放试验,根据释药模型阐明释药机理,加深对于半固体制剂体外药物释放的研究。 展开更多
关键词 药剂学 体外释放 综述 半固体制剂 扩散池 浸没池 流通池 释药模型
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丹参酮ⅡA和芍药苷复合脂质体的制备及其质量评价
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作者 洪璐峰 钱佳佳 +2 位作者 张彩云 査丽琼 王蓓蕾 《贵阳中医学院学报》 2019年第3期48-53,共6页
目的:制备丹参酮ⅡA和芍药苷复合脂质体来提高丹参酮ⅡA的溶解度和稳定性,改善它的释放行为。方法:本实验采用乙醇注入法制备丹参酮ⅡA和芍药苷复合脂质体,通过单因素考察、正交实验设计筛选最优处方。采用超滤离心法测定丹参酮ⅡA的包... 目的:制备丹参酮ⅡA和芍药苷复合脂质体来提高丹参酮ⅡA的溶解度和稳定性,改善它的释放行为。方法:本实验采用乙醇注入法制备丹参酮ⅡA和芍药苷复合脂质体,通过单因素考察、正交实验设计筛选最优处方。采用超滤离心法测定丹参酮ⅡA的包封率,采用激光粒度仪和扫描电子显微镜测定脂质体的粒径和形态,用小杯法研究其体外释放行为。结果:最优处方中丹参酮ⅡA的包封率为86.7%,制备所得的丹参酮ⅡA和芍药苷复合脂质体为微橙色透明溶液,平均粒径为29.49nm,PDI值为0.159,Zeta电位为-30.3mV,制得脂质体在扫描电镜下呈圆球形,长期稳定性实验结果表明其三个月内的稳定性较好,体外释放实验结果表明在12小时释放了90.0±3.22%。结论:本实验通过脂质体为载体,将中药复方中常见的两种药物单体结合在一种制剂中,且制备方法简便,粒径均匀,稳定性较好,相较于丹参酮ⅡA原料药有一定的缓释效果。 展开更多
关键词 丹参酮ⅡA 芍药苷 复合脂质体 体外释放
吲达帕胺-β-环糊精包合物的制备、物相鉴定及体外释放度研究 预览
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作者 宋美佳 韩景田 田宝成 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第12期1608-1612,共5页
目的:建立吲达帕胺(IDP)-β-环糊精(β-CD)包合物的含量测定方法并优化其制备工艺,对所制包合物进行物相鉴定及体外释放度考察。方法:采用紫外分光光度法测定IDP-β-CD包合物中IDP的含量;采用溶液-搅拌法制备IDP-β-CD包合物,以包合率... 目的:建立吲达帕胺(IDP)-β-环糊精(β-CD)包合物的含量测定方法并优化其制备工艺,对所制包合物进行物相鉴定及体外释放度考察。方法:采用紫外分光光度法测定IDP-β-CD包合物中IDP的含量;采用溶液-搅拌法制备IDP-β-CD包合物,以包合率为考察指标,采用正交试验优化制备工艺;比较不同干燥法对包合率和载药率的影响;采用红外光谱分析(IR)法和差式扫描量热法(DSC)对IDP-β-CD包合物进行物相鉴定;通过体外释放度试验考察不同干燥法对IDP-β-CD包合物释放行为的影响。结果:IDP的检测质量浓度线性范围为2.0~14.0μg/mL(r=0.999 7);定量限、检测限分别为0.204、0.067μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;加样回收率为98.8%~101.8%(RSD=1.10%,n=6)。最优制备工艺为β-CD与IDP摩尔比为3∶1,包合时间为3 h,搅拌速度为300 r/min;所得包合物的平均包合率为72.81%。IR和DSC分析结果均显示,IDP与β-CD通过物理作用形成包合物。经喷雾干燥后,IDP-β-CD包合物的包合率为(60.96±0.25)%、载药率为(4.18±0.12)%;经冷冻干燥后,其包合率为(77.31±0.51)%、载药率为(5.31±0.27)%。12 h内,IDP原料药、IDP-β-CD包合物(分别经冷冻干燥和喷雾干燥制备)的累积释放度分别为37.2%、42.5%、81.9%;与IDP原料药相比,喷雾干燥所得IDP-β-CD包合物的累积释放度升高更为明显。结论:所建含量测定方法简便、准确;优化的包合物制备工艺稳定、可行,成功制得IDP-β-CD包合物,且喷雾干燥法可获得释放度更高的包合物。 展开更多
关键词 吲达帕胺 Β-环糊精 包合物 工艺优化 物相鉴定 体外释放
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雷公藤红素长循环脂质体的制备和体外性质初步研究
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作者 陈欣妍 李歆 +2 位作者 王皓南 胡俊杰 郑国华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期485-491,共7页
目的:制备雷公藤红素长循环脂质体,筛选合适的冻干保护剂,并对其体外性质进行初步研究。方法:采用薄膜分散法制备雷公藤红素长循环脂质体,以粒径和包封率为考察指标,优化制备处方并筛选合适的冻干保护剂;采用透析法考察体外释放行为;HPL... 目的:制备雷公藤红素长循环脂质体,筛选合适的冻干保护剂,并对其体外性质进行初步研究。方法:采用薄膜分散法制备雷公藤红素长循环脂质体,以粒径和包封率为考察指标,优化制备处方并筛选合适的冻干保护剂;采用透析法考察体外释放行为;HPLC法测定HepG2细胞的雷公藤红素细胞摄取量;MTT法评价细胞毒性。结果:最优处方为超声强度15%(10 min);磷脂与胆固醇质量比10∶1;药物与脂质质量比1∶30;DSPE-PEG摩尔百分比5. 4%。制得雷公藤红素长循环脂质体粒径为(143. 2±2. 4) nm,包封率为(97. 3±1. 4)%,形态较均一且在4℃可稳定放置20 d。蔗糖相比于海藻糖和甘露醇具有更好的冻干保护作用,其与总脂质量比为1∶1时,冻干复溶后雷公藤红素的包封率在90%以上。在37℃、pH 7. 4的释放介质中,雷公藤红素长循环脂质体36 h的累积释放率只有30%左右,约为游离雷公藤红素组的一半;与Hep G2细胞孵育4 h后,雷公藤红素长循环脂质体组的细胞摄取量为34. 5 ng·μg-1,是游离组的5. 3倍;与HepG2细胞孵育24 h后,测得雷公藤红素长循环脂质体IC50值为0. 83μg·mL-1,降低到游离组的1/3。结论:本研究成功制备了一种稳定、形态均一、分散较好、包封率高的长循环雷公藤红素脂质体,该脂质体在体外可以延缓药物释放,提高细胞摄取量,增强细胞毒性。 展开更多
关键词 雷公藤红素 长循环脂质体 薄膜分散法 体外释放 细胞摄取 细胞毒性
黄芩苷PEG-PE纳米胶束的制备、表征与细胞毒性研究 预览
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作者 宁国庆 吴洁 +2 位作者 葛晨亮 周定荣 唐义信 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第11期1487-1491,共5页
目的:制备黄芩苷(BAI)聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(BAI@PEG-PE)纳米胶束,并对其进行表征和细胞毒性研究。方法:采用薄膜水化法制备BAI@PEG-PE 纳米胶束,观察其外观特征,检测其粒径、多分散系数(PDI)、Zeta 电位、载药量、包封率。比较B... 目的:制备黄芩苷(BAI)聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(BAI@PEG-PE)纳米胶束,并对其进行表征和细胞毒性研究。方法:采用薄膜水化法制备BAI@PEG-PE 纳米胶束,观察其外观特征,检测其粒径、多分散系数(PDI)、Zeta 电位、载药量、包封率。比较BAI 原料药和BAI@PEG-PE 纳米胶束在pH 7.4 磷酸盐缓冲液中1~84 h 内的释药情况。以香豆素6 为荧光探针,观察PEG-PE纳米胶束在H9c2 心肌细胞中的分布。将H9c2 心肌细胞分为模型组、BAI原料药组和BAI@PEG-PE纳米胶束组,用不含药或含相应药物的无血清DMEM 培养液培养0.5 h 后,用异丙肾上腺素诱导心肌细胞凋亡,比较3 组细胞的细胞核形态变化、细胞凋亡率和凋亡相关蛋白B淋巴细胞瘤2(Bcl-2)及其X蛋白(Bax)的蛋白表达水平。结果:所制备的BAI@PEG-PE纳米胶束呈现大小比较均一的圆球形,其粒径为(16.7±0.8)nm,PDI 为0.11±0.01,Zeta 电位为(-18.4±0.6)mV,载药量为(7.84±0.65)%,包封率为(85.7±4.9)%(n=3),84 h 的累积释放度为76.5%,而BAI 原料药在24 h 内已基本释放完全。PEG-PE 纳米胶束可增强H9c2 心肌细胞对香豆素6 的摄取,且主要聚集在线粒体周围。与模型组比较,BAI 原料药组和BAI@PEG-PE纳米胶束组细胞的凋亡形态明显改善,凋亡率明显降低,Bcl-2 蛋白表达明显增强,Bax蛋白表达水平明显降低,差异均有统计学意义(P<0.05 或P<0.01),其中BAI@PEG-PE纳米胶束组的上述效果更明显(P<0.05 或P<0.01)。结论。成功制得BAI@PEG-PE纳米胶束,其具有明显的缓释作用、心肌靶向性,可预防心肌细胞的凋亡。 展开更多
关键词 聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺 纳米胶束 黄芩苷 体外释放 H9C2心肌细胞
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紫胶树脂铵盐为壁材的微胶囊制备及性能研究 预览
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作者 陈奇 张弘 +5 位作者 孙彦琳 郑华 张雯雯 李凯 徐涓 李坤 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期80-85,共6页
以紫胶树脂铵盐为壁材,红霉素为芯材,采用乳化-固化法制备了红霉素-紫胶树脂铵盐微胶囊,采用SEM、DSC、FTIR进行形貌和结构表征。结果表明,以紫胶树脂铵盐为壁材的微球表面光滑致密、形态圆整,粒度分布较为均匀,酸化过程中部分紫胶树脂... 以紫胶树脂铵盐为壁材,红霉素为芯材,采用乳化-固化法制备了红霉素-紫胶树脂铵盐微胶囊,采用SEM、DSC、FTIR进行形貌和结构表征。结果表明,以紫胶树脂铵盐为壁材的微球表面光滑致密、形态圆整,粒度分布较为均匀,酸化过程中部分紫胶树脂铵盐在微球表面析出,形成致密的树脂膜对芯材起到良好的保护作用,且芯材与壁材并没有发生化学反应。对微胶囊载药率和模拟条件下体胃和体肠环境目标药物释放特性的研究表明,微胶囊载药率为1.19%,在模拟体胃环境中,70min内,红霉素释放量仅为载药率的2.07%;模拟体肠环境中,微胶囊能够在10~120min内实现红霉素药物的均匀释放,累积释放量达到79.75%。可见,紫胶树脂铵盐在亲水性肠溶性药物包衣材料中有较强的应用潜力和价值。 展开更多
关键词 紫胶树脂铵盐 壁材 微胶囊 体外释放 性能
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以甘草酸为稳定剂制备黄芩苷固体纳米晶体 被引量:1
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作者 刘罗娜 李小芳 +3 位作者 仲粒 廖艳梅 赵甜甜 马祖兵 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2057-2064,共8页
目的制备以甘草酸为稳定剂的黄芩苷固体纳米晶体(baicalin solid nanocrystal,BCN-SN),并考察其体外释放特性。方法采用高速剪切-高压均质法制备黄芩苷纳米混悬剂,并进一步冷冻干燥得BCN-SN,以平均粒径及多分散指数(PDI)为指标采用单因... 目的制备以甘草酸为稳定剂的黄芩苷固体纳米晶体(baicalin solid nanocrystal,BCN-SN),并考察其体外释放特性。方法采用高速剪切-高压均质法制备黄芩苷纳米混悬剂,并进一步冷冻干燥得BCN-SN,以平均粒径及多分散指数(PDI)为指标采用单因素实验优化处方及工艺参数,对所得BCN-SN进行理化性质表征,并测定其体外溶出度。结果以甘草酸为稳定剂,甘露醇-甘草酸为冻干保护剂制备的BCN-SN平均粒径为(478.0±6.5)nm,PDI为0.230±0.015。扫描电镜显示BCN-SN呈不规则球形,大小较均匀;差式扫描量热法表明黄芩苷制备成固体纳米晶体后,以无定形状态存在;体外释放结果表明BCN-SN的溶出速率和溶解度显著高于物理混合物。结论以甘草酸作为天然稳定剂的固体纳米晶体制备方法简便,能显著改善难溶性药物的溶解性,具有广阔的应有前景。 展开更多
关键词 黄芩苷 甘草酸 天然稳定剂 固体纳米晶体 体外释放
硝酸咪康唑壳聚糖缓释凝胶的制备及释放度研究 预览
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作者 邢树礼 徐燕平 +3 位作者 高培民 孙绍伟 马静 丁召兴 《重庆医学》 CAS 2019年第1期117-119,123共4页
目的建立硝酸咪康唑壳聚糖阴道缓释凝胶的制备方法并检测其缓释性能。方法用壳聚糖及聚卡波菲为基质材料进行硝酸咪康唑缓释凝胶的制备,对该剂型中主药成分硝酸咪康唑进行释放度及含量的测定,测定方法采用紫外分光光度法。结果在0.05~0.... 目的建立硝酸咪康唑壳聚糖阴道缓释凝胶的制备方法并检测其缓释性能。方法用壳聚糖及聚卡波菲为基质材料进行硝酸咪康唑缓释凝胶的制备,对该剂型中主药成分硝酸咪康唑进行释放度及含量的测定,测定方法采用紫外分光光度法。结果在0.05~0.80mg/mL,硝酸咪康唑呈现良好的线性关系,平均加样回收率为97.91%(RSD=0.24%),重复性试验的RSD=0.41%,并进行了日内和日间的精密度试验;所制得的缓释凝胶在1、2及12h的累积释放度分别为35.54%、56.02%和93.92%。结论该缓释凝胶剂型研制方法较简单,处方组成较合理,稳定性较好。 展开更多
关键词 硝酸咪康唑 壳聚糖 缓释凝胶 体外释放
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三七总皂苷(PNS)肠溶缓释片制备工艺及体外释放研究
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作者 张琳 赵凤平 +4 位作者 王云红 张传辉 闫丹 江敏瑜 杨荣平 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期861-865,共5页
目的制备三七总皂苷(PNS)肠溶缓释片,考察其体外释放度。方法以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMCK15M)和微晶纤维素(MCC)的用量为自变量,以药物累积释放度总评分为因变量,采用中心复合设计-效应面法,优选PNS缓释片的最佳工艺参数;以羟丙基甲... 目的制备三七总皂苷(PNS)肠溶缓释片,考察其体外释放度。方法以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMCK15M)和微晶纤维素(MCC)的用量为自变量,以药物累积释放度总评分为因变量,采用中心复合设计-效应面法,优选PNS缓释片的最佳工艺参数;以羟丙基甲基纤维素酸酞酯(HPMCP)为肠溶衣材料,采用单因素法考察包肠溶衣过程。结果最佳工艺参数为:PNS∶HPMCK15M∶MCC用量比为∶100∶51∶92,片芯:HPMCP为100∶8,压片数量1000片,每片0.26g,此条件药物累积释放度综合评分为97.74,与理论预测值基本吻合。结论优化工艺稳定、可行,具有一定的应用价值。 展开更多
关键词 三七总皂苷( PNS) 缓释片 肠溶衣 中心复合设计-效应面法 体外释放
盐酸伊立替康、二氢杨梅素复方脂质体的制备及其体外释放研究 预览
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作者 王丹丹 朱艳华 +1 位作者 翟康元 任思微 《化学工程师》 CAS 2019年第7期89-95,共7页
目的:制备共载化疗药CPT-11及中药成分DMY的复方脂质体,对该脂质体进行质量检测,包括考察其外观形态、粒径分布、包封率、载药量等,并考察复方脂质体的体外释放能力。方法:用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备CPT-11-DMY复方脂质体,根据L9(34... 目的:制备共载化疗药CPT-11及中药成分DMY的复方脂质体,对该脂质体进行质量检测,包括考察其外观形态、粒径分布、包封率、载药量等,并考察复方脂质体的体外释放能力。方法:用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备CPT-11-DMY复方脂质体,根据L9(34)正交试验优化药物处方,并加以验证;用紫外分光光度法测定包封率及载药量;利用动态透析法来分析CPT-11-DMY复方脂质体体外释放趋势。结果:正交实验得到的最优处方制备出的复方脂质体中CPT-11包封率为(82.58±1.48)%,载药量为(4.5±1.3)%,DMY包封率为(71.45±1.03)%,载药量为(5.7±1.1)%;平均粒径为(123.1±1.8)nm,PDI值为0.181,Zeta为(-24.3±0.51)mV;体外释放通过数学参数拟合结果表明,复方脂质体的释药行为符合weibull模型,24h内复方脂质体中CPT-11和DMY的累计释放率分别为(61.45±1.88)%和(72.67±1.07)%。结论:应用乙醇注入法结合硫酸铵梯度法成功制备复方脂质体,采用的方法简单可行,结果可靠,且包封率高。 展开更多
关键词 二氢杨梅素 盐酸伊立替康 联合应用 复方脂质体 体外释放
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马钱子碱纳米结构脂质载体的表征及体外释放行为分析 预览
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作者 管庆霞 张悦 +7 位作者 邹淑君 孙爽 于欣 张伟兵 华晓丹 杨志欣 李秀岩 王艳宏 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2019年第8期66-70,共5页
目的制备马钱子碱纳米结构脂质载体,对其进行表征,并探讨其体外释药规律。方法采用溶剂乳化超声法制备马钱子碱纳米结构脂质载体。透射电镜观察其微观形态;Malvem激光粒度分析仪测定其粒径、Zeta电位及多分散指数(PDI);差热分析法分析... 目的制备马钱子碱纳米结构脂质载体,对其进行表征,并探讨其体外释药规律。方法采用溶剂乳化超声法制备马钱子碱纳米结构脂质载体。透射电镜观察其微观形态;Malvem激光粒度分析仪测定其粒径、Zeta电位及多分散指数(PDI);差热分析法分析马钱子碱在载体中的存在形态;动态膜透析法研究马钱子碱纳米结构脂质载体的体外释放行为,采用HPLC测定马钱子碱含量,比较马钱子碱溶液与马钱子碱纳米结构脂质载体84h内的累积释放度,并考察马钱子碱纳米结构脂质载体的释药机制。结果马钱子碱纳米结构脂质载体透射电镜下为完整的类球形实体粒子;粒径为(137.20±1.11)nm,PDI为0.14±0.05,Zeta电位为(-34.40±0.32)mV;差热分析结果表明马钱子碱以分子态或不定形状态存在于载体中;体外释药曲线符合Higuchi方程(R~2=0.965 9),药物释放量于60 h趋于饱和,累积释放量接近87%。结论马钱子碱纳米结构脂质载体制剂学性质良好,且与马钱子碱溶液相比具有明显的体外缓释作用。 展开更多
关键词 马钱子碱 纳米结构脂质载体 动态膜透析法 体外释放 高效液相色谱法
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紫草素钠脂质体的制备及性能研究 预览
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作者 施磊 叶隽 宋磊 《药学实践杂志》 CAS 2019年第1期69-73,共5页
目的研究紫草素钠脂质体的制备工艺并考察其性质,旨在开发一种安全高效的紫草新型制剂。方法利用碱溶酸提法纯化紫草提取物,并采用乙醇注入法制备紫草素钠脂质体,测定其形貌、粒径和Zeta电位。利用高效液相建立左旋紫草素含量测定方法,... 目的研究紫草素钠脂质体的制备工艺并考察其性质,旨在开发一种安全高效的紫草新型制剂。方法利用碱溶酸提法纯化紫草提取物,并采用乙醇注入法制备紫草素钠脂质体,测定其形貌、粒径和Zeta电位。利用高效液相建立左旋紫草素含量测定方法,并考察了脂质体包封率和体外释放性能。结果紫草素钠脂质体平均粒径为104.2nm左右,且大小均一,成正态分布;Zeta电位为-14.8mV;左旋紫草素在5~50 mg/L范围与峰面积呈良好的线性关系,相关系数为0.999 9;紫草素钠脂质体的包封率为43.67%,药物累积释放量为65.82%。结论成功制备了紫草素钠脂质体,具有较高的包封率和体外释放率。 展开更多
关键词 脂质体 紫草 左旋紫草素 体外释放
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中空玉米醇溶蛋白-芍药苷纳米粒的制备及其体外释药研究
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作者 钱佳佳 王蓓蕾 +3 位作者 查丽琼 张彩云 张伟 洪璐峰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期297-302,共6页
目的为提高芍药苷的稳定性和口服生物利用度,制备了实心和中空玉米醇溶蛋白-芍药苷纳米粒,并比较其性质和体外释药特性。方法采用相分离法制备了实心和中空玉米醇溶蛋白-芍药苷纳米粒,以包封率为指标,采用正交设计优化处方并进行表征,... 目的为提高芍药苷的稳定性和口服生物利用度,制备了实心和中空玉米醇溶蛋白-芍药苷纳米粒,并比较其性质和体外释药特性。方法采用相分离法制备了实心和中空玉米醇溶蛋白-芍药苷纳米粒,以包封率为指标,采用正交设计优化处方并进行表征,考察体外释放度。结果实心玉米醇溶蛋白-芍药苷纳米粒的最优处方为:芍药苷质量为10 mg,玉米醇溶蛋白质量浓度为10 mg·mL-1,搅拌时间为2 h;包封率为53. 87%,载药量为26. 94%,平均粒径110 nm左右。中空玉米醇溶蛋白-芍药苷纳米粒的最优处方为:芍药苷质量为20 mg,玉米醇溶蛋白质量浓度为5 mg·mL-1,搅拌时间为1 h;包封率为55. 65%,载药量为44. 52%,平均粒径50 nm左右。体外释放表明,2种制剂均具有缓释作用。结论采用相分离法成功制备了实心和中空玉米醇溶蛋白-芍药苷纳米粒,方法简单可靠。和实心纳米粒相比较,中空纳米粒载药量和体外缓释效果均有明显提高。 展开更多
关键词 芍药苷 中空玉米醇溶蛋白 实心 纳米粒 载药量 体外释放
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