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不同内酯型比例9-硝基喜树碱对胆汁排泄的影响
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作者 陆姗姗 胡蓉蓉 +2 位作者 顾薇 陈军 杨希雄 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2015年第4期446-449,共4页
目的 考察9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)不同形式(内酯型或羧酸盐型)给药对胆汁排泄的影响。方法建立HPLC测定胆汁中9-NC浓度的方法,比较不同内酯型比例的9-NC溶液以4 mg.kg1剂量静脉注射后大鼠胆汁中原形药物的排泄量。... 目的 考察9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)不同形式(内酯型或羧酸盐型)给药对胆汁排泄的影响。方法建立HPLC测定胆汁中9-NC浓度的方法,比较不同内酯型比例的9-NC溶液以4 mg.kg1剂量静脉注射后大鼠胆汁中原形药物的排泄量。结果 静脉注射100%,75%,50%,25%,0%内酯型比例的9-NC在8 h内的胆汁累积排泄百分数分别为(7.03±2.23)%,(13.36±0.83)%,(22.68±4.83)%,(28.01±6.71)%,(32.65±2.82)%。结论 9-NC羧酸盐型更易经胆汁途径排泄。 展开更多
关键词 9-硝基喜树碱 内酯 羧酸盐 胆汁排泄
9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型在大鼠体内的药动学与肾排泄研究 被引量:1
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作者 胡蓉蓉 陈军 +2 位作者 杨希雄 顾薇 方芸 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期171-175,共5页
目的:比较静脉注射9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液后大鼠体内药动学和肾排泄情况。方法:采用HPLC法同时测定大鼠血浆中9-硝基喜树碱内酯型浓度与总(内酯型+羧酸盐型)浓度以及尿液中9硝基喜树碱的总浓度。按4mg·kg-1剂量给... 目的:比较静脉注射9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液后大鼠体内药动学和肾排泄情况。方法:采用HPLC法同时测定大鼠血浆中9-硝基喜树碱内酯型浓度与总(内酯型+羧酸盐型)浓度以及尿液中9硝基喜树碱的总浓度。按4mg·kg-1剂量给大鼠静脉注射9-硝基喜树碱肉酯型与羧酸盐型溶液,绘制药-时曲线,并采用DAS2.0软件拟合药动学参数。按同剂量给大鼠静脉注射9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液,并在各时间段收集尿液,测定尿液中9-硝基喜树碱原形药物累积排泄量。结果:根据AUC计算,9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液给药以后内酯型的比例分别为(46.7±8.0)%和(8.8±2.5)%,两者的MRT分别为(21.6±2.1)min与(12.7±5.1)min,Vx分别为(0.91±0.16)L·kg-1与(0.56±0.13)L·kg-1。分别为(17.2±2.4)min与(13.3±3.9)min,差异均有显著性,但总量的AUC并无明显差别。9-硝基喜树碱羧酸盐型及内酯型给药后累积尿液排泄百分率为(30.3±6.4)%和(8.9±0.8)%。结论:9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型的体内药动学过程存在显著差异,羧酸盐型给药后的肾排泄量远高于内酯型。 展开更多
关键词 9-硝基喜树碱 高效液相色谱法 内酯 羧酸盐 药动学 肾排泄
静脉注射不同比例内酯型9-硝基喜树碱的荷瘤小鼠药动学和组织分布
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作者 胡蓉蓉 陈军 +2 位作者 杨希雄 顾薇 方芸 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期50-55,共6页
采用摇瓶法测定内酯型和羧酸盐型9-硝基喜树碱(1)的油水分配系数,结果为145.5±2.96和0.034±0.26。建立了HPLC法同时测定小鼠组织和血浆中1的内酯型浓度和总浓度。静脉注射给予S180荷瘤小鼠不同比例的内酯型1溶液,结... 采用摇瓶法测定内酯型和羧酸盐型9-硝基喜树碱(1)的油水分配系数,结果为145.5±2.96和0.034±0.26。建立了HPLC法同时测定小鼠组织和血浆中1的内酯型浓度和总浓度。静脉注射给予S180荷瘤小鼠不同比例的内酯型1溶液,结果显示给药时内酯型比例对其在小鼠体内的组织分布有明显影响。在血浆中,测得的内酯型浓度随给药时内酯型比例的变化而变化,而总浓度却与给药时内酯型比例关系不大。在肿瘤组织中,给药的内酯型1比例为100%和75%时,测得的内酯型和总量的AUC结果相近;其他各组测得的内酯型和总量的浓度均随给药时内酯型1比例(50%、25%和0)降低而降低。肝、肾组织中测得的内酯型比例与给予比例没有明显相关性(如肾)或呈现出负相关(如肝)。这可能与肝、肾是羧酸盐型1的主要排泄途径有关。 展开更多
关键词 9-硝基喜树碱 抗肿瘤药 内酯 药动学 组织分布
喜树碱类抗肿瘤药内酯型/羧酸盐型平衡研究进展 被引量:5
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作者 高颖 陈军 蔡宝昌 《中国新药杂志》 CAS 北大核心 2009年第3期217-221,共5页
喜树碱类药物是抗肿瘤药物领域的研究热点之一。喜树碱类药物以内酯型和羧酸盐型2种形式存在,其中内酯型为公认的主要有效形式。文中分别阐述了pH、血液成分、药动学、制剂等多因素对喜树碱类药物内酯型/羧酸盐型的平衡影响,通过制... 喜树碱类药物是抗肿瘤药物领域的研究热点之一。喜树碱类药物以内酯型和羧酸盐型2种形式存在,其中内酯型为公认的主要有效形式。文中分别阐述了pH、血液成分、药动学、制剂等多因素对喜树碱类药物内酯型/羧酸盐型的平衡影响,通过制剂手段可以提高具有生物活性的喜树碱类药物内酯型在体内的稳定性,延长药物在血浆中的滞留时间,提高抗癌活性,提示若能提高这类药物内酯型在体内靶部位浓度比,则能增强这类药物抗肿瘤的疗效。 展开更多
关键词 喜树碱 内酯 羧酸盐 平衡
HPLC法测定人血浆中9-硝基喜树碱内酯型浓度和总浓度 被引量:2
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作者 陈军 平其能 +2 位作者 张晶晶 方芸 蔡宝昌 《中国药房》 CAS 北大核心 2009年第2期111-113,共3页
目的:建立以高效液相色谱法测定人血浆中9-硝基喜树碱内酯型浓度和总浓度的方法。方法:血浆样品采用-20℃甲醇快速沉淀蛋白后进行测定,其中色谱柱为shim—pack CLS—ODS,流动相为甲醇:1%三乙胺(冰醋酸调pH6.5)=55:45,流速为1... 目的:建立以高效液相色谱法测定人血浆中9-硝基喜树碱内酯型浓度和总浓度的方法。方法:血浆样品采用-20℃甲醇快速沉淀蛋白后进行测定,其中色谱柱为shim—pack CLS—ODS,流动相为甲醇:1%三乙胺(冰醋酸调pH6.5)=55:45,流速为1.0mL·min^-1,检测波长370nm,进样量为50μL,柱温为40℃。测定总浓度的样品采用冰醋酸酸化上清液。并以该法测定了不同时间点离体人血浆中9-硝基喜树碱内酯型、羧酸盐型浓度和总浓度的变化。结果:9-硝基喜树碱血药浓度在0.10~10.0μg·mL^-1范围内线性关系良好(r=0.9991),定量下限为0.10μg·mL^-3,平均方法回收率、酸化回收率各为101.02%、101.46%。结论:本法操作简便、快速,适用于9-硝基喜树碱内酯结构稳定性的研究。 展开更多
关键词 9-硝基喜树碱 高效液相色谱法 内酯
静脉注射9-硝基喜树碱脂质体在大鼠体内的药动学 预览 被引量:6
6
作者 陈军 平其能 +2 位作者 杨希雄 刘敏玲 蔡宝昌 《中国药学杂志》 CAS 北大核心 2008年第12期 937-939,共3页
目的考察脂质体包封对9-硝基喜树碱(9-NC)药动学特性的影响。方法采用HPLC测定大鼠尾静脉注射3 mg·kg^-1 9-NC溶液后不同时间点的内酯型浓度和总浓度,并用3P97程序进行药动学拟合。结果与9-NC溶液相比,脂质体包封后,9-NC内酯型... 目的考察脂质体包封对9-硝基喜树碱(9-NC)药动学特性的影响。方法采用HPLC测定大鼠尾静脉注射3 mg·kg^-1 9-NC溶液后不同时间点的内酯型浓度和总浓度,并用3P97程序进行药动学拟合。结果与9-NC溶液相比,脂质体包封后,9-NC内酯型和总浓度的AUC显著增加(分别增加了2.17倍和2.05倍),表观分布容积和清除率显著降低(P〈0.01);按AUC0-∞计算,9-NC溶液和脂质体给药后在血液循环中9-NC的内酯型比例分别为(47±8)%和(51±3)%(n=6)。结论脂质体能够显著改善大鼠体内9-NC的药动学行为,有利于其更好地发挥抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 9-硝基喜树碱 RP-HPLC 脂质体 药动学 内酯
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自乳化微乳对9-硝基喜树碱内酯型的保护效应 预览 被引量:1
7
作者 赵淑欣 吕娟丽 +4 位作者 章俊麟 姜娟 王坚成 崔征 张强 《中国药学杂志》 CAS 北大核心 2008年第16期 1243-1247,共5页
目的制备9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)自乳化微乳(自微乳),并考察其对9-NC内酯型的体内外保护效应。方法以油酸乙酯为油相,Cremoohor EL或Tween80为乳化剂,PEG-400和无水乙醇为助乳化剂,制得2种9-NC自微乳。以9-NC... 目的制备9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)自乳化微乳(自微乳),并考察其对9-NC内酯型的体内外保护效应。方法以油酸乙酯为油相,Cremoohor EL或Tween80为乳化剂,PEG-400和无水乙醇为助乳化剂,制得2种9-NC自微乳。以9-NC溶液剂为对照,考察自微乳对9-NC内酯型结构的体内外保护效应。结果分别以Cremoohor EL和Tween80为乳化剂的自乳化油(油相-乳化剂-助乳化剂=20:40:40)在稀释倍数为20倍的水相中均可自发形成O/W型微乳液(9-NCME—C或9-NCME—T),粒径分别为(30.2±4.6)和(21.8±4.2)nm,Zeta电位分别为-(2.9±0.7)和-(8.1±0.9)mV,且具有良好的物理稳定性。与溶液剂(9-NCSol)相比,微乳能显著降低内酯型水解开环转变为羧酸盐型的速度,有利于提高体内9-NC活性结构(内酯型)的比例。大鼠静脉注射微乳(9-NCME—C和9-NCME—T)和溶液剂(9-NCS01)后血浆中内酯型9-Nc的AUC0-∞分别为23072.24,20676.33和8954.97μg·min·L^-1。结论自微乳对9-NC内酯型具有显著的体内外保护效应。 展开更多
关键词 9-硝基喜树碱 自乳化微乳 内酯 静脉注射 药动学
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羟基喜树碱脂肪乳的制备及其在人血浆中稳定性考察 预览 被引量:6
8
作者 董隽 郭建新 平其能 《中国新药杂志》 CAS 北大核心 2005年第6期 720-723,共4页
目的:制备羟基喜树碱(HCPT)静脉注射脂肪乳,研究其在人血浆中对内酯型药物的保护作用.方法:采用乳化均质法,以注射级大豆油为油相,大豆卵磷脂为乳化剂制备O/W型的HCPT脂肪乳;测定乳剂的粒径和Zeta电位,考察含药脂肪乳的稳定性.通过体外... 目的:制备羟基喜树碱(HCPT)静脉注射脂肪乳,研究其在人血浆中对内酯型药物的保护作用.方法:采用乳化均质法,以注射级大豆油为油相,大豆卵磷脂为乳化剂制备O/W型的HCPT脂肪乳;测定乳剂的粒径和Zeta电位,考察含药脂肪乳的稳定性.通过体外血浆实验研究脂肪乳和注射液中的药物在人血浆中的稳定性.结果:HCPT静脉注射脂肪乳的物理稳定性良好,含量为(78.6±1.1)mg·L-1,平均粒径为(161.7±2.4)nm,Zeta电位为(-42.4±1.1)mV,115℃高压灭菌30min脂肪乳性状维持良好.与普通HCPT注射液相比,4h内脂肪乳可以显著降低血浆中药物内酯型向羧酸盐型的转化速率.结论:HCPT静脉注射脂肪乳剂可以显著提高血浆中内酯型药物的比例,从而提高药物的抗癌活性. 展开更多
关键词 羟基喜树碱 脂肪乳 内酯 羧酸盐
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9-硝基喜树碱内酯型在大鼠体内外的稳定性 预览 被引量:11
9
作者 陈军 平其能 +3 位作者 郭健新 刘蕾 储晓筑 宋鸣梅 《药学学报》 CAS 北大核心 2005年第10期 888-892,共5页
目的考察9-硝基喜树碱内酯型在大鼠体内和离体大鼠血浆中的稳定性.方法建立利用HPLC法测定大鼠血浆中9-硝基喜树碱内酯型浓度和总浓度的方法;利用此法测定9-硝基喜树碱在离体大鼠血浆、全血及体内血浆中的内酯型比例变化以及大鼠尾静脉... 目的考察9-硝基喜树碱内酯型在大鼠体内和离体大鼠血浆中的稳定性.方法建立利用HPLC法测定大鼠血浆中9-硝基喜树碱内酯型浓度和总浓度的方法;利用此法测定9-硝基喜树碱在离体大鼠血浆、全血及体内血浆中的内酯型比例变化以及大鼠尾静脉注射后不同时间点的内酯浓度和总浓度;并对体内外实验结果进行比较以确定影响血浆中内酯型稳定性的主要因素.结果9-硝基喜树碱内酯型在大鼠体内的稳定性显著优于体外,在体外全血中的稳定性显著优于血浆.结论血细胞具有稳定9-硝基喜树碱内酯型的作用;药物从血浆中的清除是影响体内大鼠血浆中9-硝基喜树碱内酯型比例的主要因素;9-硝基喜树碱内酯型浓度和总浓度在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型,而羧酸盐型浓度符合一室模型. 展开更多
关键词 9-硝基喜树碱 内酯 HPLC 药代动力学 稳定性
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天然产C19-二萜生物碱的单晶X-射线衍射分析 预览
10
作者 阿萍 陈巧鸿 王锋鹏 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2004年第2期 173-179,共7页
本文综述了2002年以前45个天然产C19-二萜生物碱的单晶X-射线衍射分析结果及其结构特点。
关键词 碳19-二萜生物碱 单晶X-射线衍射分析 结构特点 乌头碱 牛扁碱 内酯 天然产物
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HPLC法测定红曲中酸型与内酯型Monacolin K 预览 被引量:30
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作者 朱华 许赣荣 陈蕴 《无锡轻工大学学报:食品与生物技术》 北大核心 2003年第3期 46-52,共7页
功能性红曲产品中的Monacolin K包括酸型和内酯型两种成分.采用HPLC法,色谱柱为ZORBAX SB C-18,5 μm,250 mm×4.6 mm,柱温28 ℃,V(乙腈)∶V(0.1 g/dL磷酸水溶液)=65∶35为流动相,紫外检测器波长为238 nm,可同时对酸型和内酯型的Mon... 功能性红曲产品中的Monacolin K包括酸型和内酯型两种成分.采用HPLC法,色谱柱为ZORBAX SB C-18,5 μm,250 mm×4.6 mm,柱温28 ℃,V(乙腈)∶V(0.1 g/dL磷酸水溶液)=65∶35为流动相,紫外检测器波长为238 nm,可同时对酸型和内酯型的Monacolin K进行定量检测,线性关系和重复性均满足要求.固体红曲样品可以用甲醇直接萃取,液态的红曲样品在甲醇萃取之前需调整pH值6~7,测定结果能反映原样品中两种形态Monacolin K的含量.色素对Monacolin K检测存在一定影响,但对于多数功能性红曲色价低、Monacolin K高的特点,这一影响作用较轻,可以忽略. 展开更多
关键词 HPLC法 测定 内酯 “Monacolin K” 红曲霉 功能性红曲产品
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内酯型香料的合成 预览 被引量:5
12
作者 郭清华 刘德臣 《黑龙江石油化工》 2000年第4期 12-13,共2页
简介了内酯型香料的合成方法
关键词 Γ-内酯 δ-内酯 内酯 合成香料 合成方法
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δ—内酯型香料合成工艺的研究 预览 被引量:1
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作者 袁仕祯 姚礼明 《安徽化工》 CAS 1999年第4期 12-13,共2页
δ癸内酯和δ十二内酯是重要的δ内酯型香料,是天然奶油特征香味的主要成份,存在于自然界中的椰子和复盆子中[1],具有奶香、椰香、果香等,是重要的食品香味剂,广泛用于糖果,软饮料,冰淇淋,烘烤食品,人造奶油,糕点等... δ癸内酯和δ十二内酯是重要的δ内酯型香料,是天然奶油特征香味的主要成份,存在于自然界中的椰子和复盆子中[1],具有奶香、椰香、果香等,是重要的食品香味剂,广泛用于糖果,软饮料,冰淇淋,烘烤食品,人造奶油,糕点等,此外还应用于日化香料和烟用香精中。关于δ内酯型香料的合成方法,目前国内外已有不少报导[2-4],按其合成路线可分为二类:一是先制备出重要的中间体2戊基环戊酮,然后经氯化扩环而得δ内酯;二是通过各种方法首先合成出δ羟基酸,然后关环而得δ内酯。按羟基酸的来源不同,δ内酯合成路线可分如下几种:A戊二醛与格氏试剂反应(CH2)3CHOCHO+RMgX乙醚HCR(CH2)3C 展开更多
关键词 香料 合成 工艺 内酯
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内酯型香料的合成 预览
14
作者 刘德臣 郭清华 《北京日化》 1999年第2期 36-39,共4页
简介了内酯型香料的合成方法
关键词 香料 内酯 合成
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相关中国专利
15
《香料香精化妆品》 CAS 2017年第3期78-78,共1页
专利名称:ε-丙酸正戊酯基-ε-己内酯及其制备方法专利申请号:201510351292公开号:CN105001192A申请日:2015.06.23公开日:2015.10.28申请人:上海应用技术大学本发明公开了一种ε-内酯型香料化合物,其结构式如下:本发明还公... 专利名称:ε-丙酸正戊酯基-ε-己内酯及其制备方法专利申请号:201510351292公开号:CN105001192A申请日:2015.06.23公开日:2015.10.28申请人:上海应用技术大学本发明公开了一种ε-内酯型香料化合物,其结构式如下:本发明还公开了上述ε-内酯型香料化合物的制备方法。即以酸类化合物和醇类化合物为原料,在有机溶剂中通过酸催化剂发生酯化反应,得丙烯酸正戊酯化合物。 展开更多
关键词 中国专利 香料化合物 醇类化合物 制备方法 专利申请号 Ε-己内酯 内酯 专利名称
内酯型槐糖脂与乳酸链球菌素对金黄色葡萄球菌的抑菌活性比较及联合抑菌效果研究 预览
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作者 吕志飞 连战 +3 位作者 王如娜 冯昱宁 陈静 刘新利 《中国调味品》 北大核心 2018年第6期13-18,共6页
研究内酯型槐糖脂对食品病原菌金黄色葡萄球菌的抑制作用对开发槐糖脂食品添加剂具有重要意义。通过管碟法、试管二倍稀释法、液体培养抑制测定OD值法、微量棋盘稀释法研究内酯型槐糖脂单独使用和内酯型槐糖脂-乳酸链球菌素联合使用对... 研究内酯型槐糖脂对食品病原菌金黄色葡萄球菌的抑制作用对开发槐糖脂食品添加剂具有重要意义。通过管碟法、试管二倍稀释法、液体培养抑制测定OD值法、微量棋盘稀释法研究内酯型槐糖脂单独使用和内酯型槐糖脂-乳酸链球菌素联合使用对金黄色葡萄球菌的抑制活性。结果显示:内酯型槐糖脂和乳酸链球菌素浓度为10mg/mL时,抑菌圈直径分别为10.50,21.30mm,最小抑菌浓度分别为32,0.5μg/mL,最小杀菌浓度分别为64,1μg/mL,短时间内(1h)表现出较强的抑制活性随后下降并趋于平稳,联合使用表现出无关作用(FIC=1.5)。研究表明:内酯型槐糖脂单独使用和内酯型槐糖脂-乳酸链球菌素联合使用对金黄色葡萄球菌具有很强的抑制作用,槐糖脂-乳酸链球菌素联合使用不表现出拮抗作用,有望开发成槐糖脂食品添加剂和复合食品添加剂。 展开更多
关键词 内酯槐糖脂 乳酸链球菌素 金黄色葡萄球菌 抑菌活性 药物相互作用
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HPLC测定糯米红曲中的洛伐他汀 被引量:2
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作者 刘翼飞 叶本贵 +1 位作者 张大永 王曙 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第3期289-290,共2页
目的 采用HPLC法测定糯米红曲中洛伐他汀类成分的含量。方法 以酸式洛伐他汀及内酯型洛伐他汀为指标性成分测定糯米红曲中洛伐他汀的含量。结果 糯米红曲中酸式洛伐他汀和内酯型洛伐他汀的含量分别为0.29%~0.51%、0.59%~0.81%。结论 所... 目的 采用HPLC法测定糯米红曲中洛伐他汀类成分的含量。方法 以酸式洛伐他汀及内酯型洛伐他汀为指标性成分测定糯米红曲中洛伐他汀的含量。结果 糯米红曲中酸式洛伐他汀和内酯型洛伐他汀的含量分别为0.29%~0.51%、0.59%~0.81%。结论 所用方法操作简单、准确可靠、重复性良好,可用于糯米红曲的质量控制。 展开更多
关键词 糯米红曲 红曲霉菌 指标性成分 酸式洛伐他汀 内酯洛伐他汀 HPLC 质量控制 含量测定
纳米羟基磷灰石与槐糖脂负载后对宫颈癌细胞的药学活性 被引量:1
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作者 刘跃文 刘冉 +2 位作者 吕志飞 陈静 刘新利 《应用与环境生物学报》 CSCD 北大核心 2017年第3期486-490,共5页
槐糖脂是酵母菌产生的一种重要的生物表面活性剂,具有抗肿瘤活性. 纳米羟基磷灰石(Nano-hydroxyapatite,nHA)因具有良好的生物活性及生物相容性而被广泛应用于临床载体,与药物相负载. 通过nHA与内酯型双乙酰槐糖脂(Lactonic diace... 槐糖脂是酵母菌产生的一种重要的生物表面活性剂,具有抗肿瘤活性. 纳米羟基磷灰石(Nano-hydroxyapatite,nHA)因具有良好的生物活性及生物相容性而被广泛应用于临床载体,与药物相负载. 通过nHA与内酯型双乙酰槐糖脂(Lactonic diacetyl-sophorolipids,L-SLs)最适搭载率的确定及负载后药物缓释能力的测试、细胞毒性研究、细胞形态观察,探讨搭载后的L-SLs对人宫颈癌Hela细胞的抑制作用. 结果显示:最适搭载率为1:5,且L-SLs浓度为5.0 mg/mL时负载率可以达到最大值99.47%,负载后药物缓释时间为14 h,L-SLs对人宫颈癌Hela细胞的增殖有良好的抑制作用,并且细胞形态发生了明显的变化,细胞膜鼓出,体积减小,细胞肿胀裂解成碎片、细胞解体. 本研究表明,L-SLs能够抑制人宫颈癌Hela细胞的增殖,nHA搭载L-SLs后能够延长槐糖脂的释放时间. 展开更多
关键词 内酯双乙酰槐糖脂 纳米羟基磷灰石 搭载 HELA细胞 药学活性
超高效液相色谱法测定保健食品中总洛伐他汀含量
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作者 李建平 渠志华 +1 位作者 王辰 张明月 《中国卫生检验杂志》 CAS 2016年第17期2471-2472,2476共3页
目的建立保健食品中洛伐他汀(内酯型)和洛伐他汀(酸式)总含量的超高效液相色谱(UPLC)测定法。方法样品经粉碎均匀,75%乙醇超声提取,利用超高效液相色谱法,采用ACQUITY BEH C18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相为甲醇-0.1%... 目的建立保健食品中洛伐他汀(内酯型)和洛伐他汀(酸式)总含量的超高效液相色谱(UPLC)测定法。方法样品经粉碎均匀,75%乙醇超声提取,利用超高效液相色谱法,采用ACQUITY BEH C18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(78∶22,V/V),等度洗脱,流速为0.25 ml/min,二极管阵列检测器检测,检测波长为238 nm。结果洛伐他汀(内酯型)在浓度为0.5μg/ml~100μg/ml时,线性关系良好,回归方程为y=30 409x-1 089.5,相关系数(r)为0.999 9,检出限(S/N=3)为0.02 ng。在高、中、低3种加标浓度下,洛伐他汀(内酯型)的平均回收率为99.3%,相对标准偏差(RSD)为2.15%。结论 UPLC法测定保健食品中洛伐他汀总量,方法简便、快速、灵敏度高、试剂用量少,适用于保健食品的常规检测和质量监管。 展开更多
关键词 超高效液相色谱法 洛伐他汀(内酯) 洛伐他汀(酸式)
静脉注射不同内酯型比例的羟基喜树碱后原形药物经小鼠尿液和粪便排泄的研究 被引量:3
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作者 王蓉 胡巍 +1 位作者 吴松 方芸 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期593-596,共4页
目的:研究静脉注射不同内酯型比例的羟基喜树碱(HCPT)后原形药物经小鼠尿液、粪便的排泄情况。方法:静脉注射不同内酯型比例(100%,75%,50%,25%,0%)的HCPT溶液。分别收集给药后0~3,3~6,6~9,9~12,12~24,24~48 h的尿液和粪便样品,测... 目的:研究静脉注射不同内酯型比例的羟基喜树碱(HCPT)后原形药物经小鼠尿液、粪便的排泄情况。方法:静脉注射不同内酯型比例(100%,75%,50%,25%,0%)的HCPT溶液。分别收集给药后0~3,3~6,6~9,9~12,12~24,24~48 h的尿液和粪便样品,测定其中原形药的含量。结果:原形药从尿液中的累积排泄量分别为12.81%,20.00%,27.01%,32.75%,41.04%,从粪便中的累积排泄量分别为13.91%,18.58%,24.44%,27.48%,31.30%。结论:小鼠尿液和粪便中HCPT原形药物的累积排泄量与HCPT内酯型比例呈负相关,这可能与药物的极性有关。给药后3 h内药物以尿液排泄为主,3~12 h主要从粪便中排泄,12 h后极少从尿液和粪便中排泄。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 内酯比例 排泄 高效液相色谱法
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