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胰高血糖素样肽-1受体激动剂的心血管安全性 预览
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作者 褚建平 《现代实用医学》 2019年第5期574-575,581共3页
2型糖尿病(T2DM)患者的心血管发病率和病死率高于其他人群,尤其是同时伴有心血管疾病(CVD)的患者。在患有T2DM的患者中,强化降糖可减少微血管疾病,但它对心血管事件或病死率的影响较小且存在争议。因此,临床中应用的降糖药物能否在具有... 2型糖尿病(T2DM)患者的心血管发病率和病死率高于其他人群,尤其是同时伴有心血管疾病(CVD)的患者。在患有T2DM的患者中,强化降糖可减少微血管疾病,但它对心血管事件或病死率的影响较小且存在争议。因此,临床中应用的降糖药物能否在具有良好血糖控制的同时兼具心血管安全性是大家共同关注的问题,尤其是基于肠促胰素的新型降糖药物。基于肠促胰素的降糖药物因其较少低血糖发生率和体质量中性或轻度降低的效果受到普遍关注。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂的降糖疗效已在临床得到了证实,本文将对GLP-1受体激动剂的心血管效应及心血管安全性进行总结。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 心血管安全性 受体激动剂 GLP-1 降糖药物 T2DM 强化降糖 2型糖尿病
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传奇降糖药 从毒蜥蜴到一周一次治疗
2
作者 DrWhy 《科学大观园》 2019年第12期8-11,共4页
随着人们生活水准的提高,这种曾被称为'富贵病'的糖尿病患病率在全球范围内正处于快速上升期,日益成为严重威胁人类健康的全球性慢性疾病。一个世纪以前,班廷将胰岛素用到了糖尿病的治疗上,揭开了人类攻克糖尿病的历史巨幕。在... 随着人们生活水准的提高,这种曾被称为'富贵病'的糖尿病患病率在全球范围内正处于快速上升期,日益成为严重威胁人类健康的全球性慢性疾病。一个世纪以前,班廷将胰岛素用到了糖尿病的治疗上,揭开了人类攻克糖尿病的历史巨幕。在糖尿病治疗领域,不乏传奇的故事,而形形色色的降糖药背后也有许多故事。比如,从苹果树皮中“孕育”出的那些被称作“格列净”的SGLT2抑制剂;再比如,从毒蜥蜴身上找到的GLP-1受体激动剂。 展开更多
关键词 肠促胰素 受体激动剂 降糖药物 毒蜥蜴 胰岛素 GLP 型糖尿病 糖尿病患者 糖尿病患病率
葡萄糖激酶在葡萄糖稳态中的核心作用
3
作者 李小英 《中华糖尿病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期500-502,共3页
葡萄糖激酶是人体重要的葡萄糖传感器,敏锐的感知体内葡萄糖浓度的变化,启动参与血糖调节系统的不同类型细胞(β细胞、α细胞、肠道L细胞等)释放控糖激素(胰岛素、胰高糖素、胰高糖素-1受体激动剂等),并作用于肝脏促进肝糖元的合成或分... 葡萄糖激酶是人体重要的葡萄糖传感器,敏锐的感知体内葡萄糖浓度的变化,启动参与血糖调节系统的不同类型细胞(β细胞、α细胞、肠道L细胞等)释放控糖激素(胰岛素、胰高糖素、胰高糖素-1受体激动剂等),并作用于肝脏促进肝糖元的合成或分解,使葡萄糖浓度始终维持在生理血糖浓度范围内。正是通过葡萄糖激酶传感器的作用,人体不同细胞、器官形成了一个紧密调控和稳定的葡萄糖稳态网络系统,始终维持人体血糖稳态。 展开更多
关键词 葡萄糖激酶 葡萄糖浓度 葡萄糖传感器 血糖浓度 胰高糖素 受体激动剂 Β细胞 调节系统
纳美芬在芬太尼复合全麻术后拮抗作用中的应用 预览
4
作者 占文武 麦伟良 陆东梅 《中国现代医药杂志》 2019年第9期54-56,共3页
阿片类受体激动剂芬太尼是一种人工合成的临床应用非常广泛的麻醉性镇痛药,在麻醉或者手术所产生的身体应激反应中可起到重要抑制作用。但是在临床应用中,其弊端在于对人体作用时长过长,经常出现呼吸抑制、呛咳、延后患者苏醒等术后不... 阿片类受体激动剂芬太尼是一种人工合成的临床应用非常广泛的麻醉性镇痛药,在麻醉或者手术所产生的身体应激反应中可起到重要抑制作用。但是在临床应用中,其弊端在于对人体作用时长过长,经常出现呼吸抑制、呛咳、延后患者苏醒等术后不良反应[1~3]。而纳美芬类药物可以有效预防诸多术后不良反应的发生。纳美芬是新一代的纯阿片类受体拮抗剂,在没有阿片类激动剂存在的时候并不会对人体产生不良药理学反应,常应用于阿片类药物过量、酒精中毒、全身麻醉、急性颅脑损伤、休克辅助治疗等[4,5]。其相比于同类药物纳洛酮,具有作用时间长、副作用小、生物利用率高等优点[6]。本研究对比纳美芬与纳洛酮在芬太尼复合全麻术后拮抗作用效果,探讨纳美芬用于全麻术后复苏是否更安全、有效。 展开更多
关键词 全麻术后 拮抗作用 纳美芬 芬太尼 复合 麻醉性镇痛药 术后不良反应 受体激动剂
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利拉鲁肽治疗2型糖尿病合并重度脓疱型银屑病患者一例
5
作者 陈频 林露 +1 位作者 徐向进 俞韵捷 《中华糖尿病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期555-557,共3页
2型糖尿病主要表现为β细胞功能损害及胰岛素抵抗,越来越多的研究证实2型糖尿病的发病机制与炎症密切相关。银屑病被认为是一种自身免疫性疾病,两病在发病机制上可能存在共同炎症通路。胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂作为新型降糖药... 2型糖尿病主要表现为β细胞功能损害及胰岛素抵抗,越来越多的研究证实2型糖尿病的发病机制与炎症密切相关。银屑病被认为是一种自身免疫性疾病,两病在发病机制上可能存在共同炎症通路。胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂作为新型降糖药物广泛用于2型糖尿病的治疗,可作用于多器官、多系统(包括胰腺、皮肤等),产生抗炎作用。我们通过观察GLP-1受体激动剂治疗2型糖尿病合并重度脓疱型银屑病患者一例,并回顾了近几年的文献报道,为探索GLP-1受体激动剂治疗2型糖尿病合并银屑病的相关机制提供依据。 展开更多
关键词 2型糖尿病 银屑病患者 脓疱型 治疗 利拉鲁肽 胰高糖素样肽-1 受体激动剂 GLP-1
GLP-1受体激动剂与SGLT-2抑制剂在2型糖尿病中安全性的研究进展 预览
6
作者 李文文 王奇金 《药学服务与研究》 CAS 2019年第1期1-4,共4页
胰高糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium glucose cotransporter 2,SGLT2)抑制剂作为2型糖尿病降糖治疗的新药,目前已广泛用于临床。本文总结了这两类药物的安全性,即对低血糖与糖尿病... 胰高糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium glucose cotransporter 2,SGLT2)抑制剂作为2型糖尿病降糖治疗的新药,目前已广泛用于临床。本文总结了这两类药物的安全性,即对低血糖与糖尿病酮症酸中毒的影响,以及对各个系统,即心血管系统、消化系统、泌尿生殖系统、骨骼系统及甲状腺等可能产生的影响,可在临床中指导安全用药,最大限度地发挥这两类药物在2型糖尿病治疗中的优势。 展开更多
关键词 GLP-1 受体激动剂 SGLT-2 抑制糖尿病 2型 药物安全性 综述
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支气管热成形术治疗重症哮喘的研究进展 预览
7
作者 汪琳 傅腾辉 杨继兵 《临床肺科杂志》 2019年第8期1535-1539,共5页
支气管哮喘的病因和发病机制非常复杂,至今尚未完全阐明,目前哮喘患者多用激素、β 2受体激动剂、白三烯调节剂等联合控制病情,但尚有5%~10%的患者经过常规治疗不能得到缓解,这类患者尽管使用大剂量吸入激素,甚至口服激素仍然不能获得... 支气管哮喘的病因和发病机制非常复杂,至今尚未完全阐明,目前哮喘患者多用激素、β 2受体激动剂、白三烯调节剂等联合控制病情,但尚有5%~10%的患者经过常规治疗不能得到缓解,这类患者尽管使用大剂量吸入激素,甚至口服激素仍然不能获得较好控制,仍有急性加重,即重症哮喘患者。 展开更多
关键词 重症哮喘 常规治疗 支气管热成形术 哮喘患者 白三烯调节 吸入激素 支气管哮喘 受体激动剂
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利司那肽一天一次,可控制全天血糖谱--对《利司那肽(早餐前或主餐前注射)改善2型糖尿病全天血糖谱:来自于动态血糖监测分析》的点评 预览
8
作者 李小英 《药品评价》 CAS 2019年第7期21-22,共2页
1 利司那肽的“一天一次”利司那肽是目前中国上市的四个短效胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)之一。和其他GLP-1RA相同的是,利司那肽每天一次、早餐前注射,但又有不同。瑞典Lund大学Bo Ahrén教授主导的GetGoal-M研究[1]发现,利... 1 利司那肽的“一天一次”利司那肽是目前中国上市的四个短效胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)之一。和其他GLP-1RA相同的是,利司那肽每天一次、早餐前注射,但又有不同。瑞典Lund大学Bo Ahrén教授主导的GetGoal-M研究[1]发现,利司那肽晚餐前给药和早餐前给药具有一样的疗效,HbA1c降幅相似(-0.4% vs-0.5%,均对比安慰剂组),早餐组和晚餐组的早晨空腹血糖均显著降低(-0.9mmol/L vs -0.6mmol/L)。 展开更多
关键词 胰高糖素样肽-1 餐前注射 空腹血糖 2型糖尿病 监测分析 受体激动剂 HbA1c Ahr
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糠酸氟替卡松/维兰特罗复方剂治疗哮喘疗效与耐受性的Meta分析 预览
9
作者 林莉莉 姚囡囡 +2 位作者 吴珏 刘志宏 宋洪涛 《药学实践杂志》 CAS 2019年第5期473-480,共8页
目的 比较糠酸氟替卡松/维兰特罗复方剂(FF/VI)与吸入型糖皮质激素单药或联合长效β2受体激动剂治疗哮喘患者的疗效与耐受性差异.方法 计算机检索CNKI、PubMed、Embase、Cochrane Library等数据库,纳入随机对照试验,采用Cochrane系统评... 目的 比较糠酸氟替卡松/维兰特罗复方剂(FF/VI)与吸入型糖皮质激素单药或联合长效β2受体激动剂治疗哮喘患者的疗效与耐受性差异.方法 计算机检索CNKI、PubMed、Embase、Cochrane Library等数据库,纳入随机对照试验,采用Cochrane系统评价方法进行评价.结果 共纳入10个研究,共9811例患者.在疗效上,FF/VI组与对照组相比,提高患者的1秒用力呼气量谷值[WMD=0.09,95%CI(0.05,0.13),P=0.000]和哮喘控制测试评分[WMD=0.63,95%CI(0.24,1.03),P=0.002].在耐受性方面,FF/VI组与对照组相比不增加患者发生与治疗相关不良反应事件风险[RR=1.15,95%CI(0.98,1.36),P=0.000].结论 用FF/VI治疗哮喘在疗效方面具有优势,且具有良好的耐受性.其每日1次的用药频次可提高患者依从性,值得推荐使用. 展开更多
关键词 糠酸氟替卡松 维兰特罗 吸入型糖皮质激素 长效β 2 受体激动剂 哮喘 荟萃分析
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右美托咪啶用于开胸术后镇痛效果的观察 预览
10
作者 王颖 《中国药物与临床》 CAS 2018年第11期2028-2030,共3页
开胸手术创伤大,患者术后疼痛剧烈,引起神经,内分泌一系列病理生理改变,可引起术后出血,开胸术后疼痛综合症等并发症。右美托咪啶是一种高特异性α2肾上腺能受体激动剂,具有镇静\镇痛,抗交感神经兴奋的作用。本研究联合右美托咪啶与舒... 开胸手术创伤大,患者术后疼痛剧烈,引起神经,内分泌一系列病理生理改变,可引起术后出血,开胸术后疼痛综合症等并发症。右美托咪啶是一种高特异性α2肾上腺能受体激动剂,具有镇静\镇痛,抗交感神经兴奋的作用。本研究联合右美托咪啶与舒芬太尼用于胸科开胸术后患者镇痛,观察镇痛效果及安全性。1资料与方法1.1一般资料:本研究选取2017年1至12月左开胸食管癌切除术患者60例。 展开更多
关键词 开胸术后疼痛 术后镇痛效果 右美托咪啶 交感神经兴奋 病理生理改变 术后患者 食管癌切除术 受体激动剂
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超高效液相色谱-串联质谱法测定猪肉中5种β-受体激动剂残留 预览 被引量:1
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作者 代立勤 崔银仓 《现代农业科技》 2018年第13期253-254,257共3页
建立了猪肉样中5种β-受体激动剂克伦特罗、莱克多巴胺、沙丁胺醇、特布他林和西马特罗的超高效液相色谱-串联质谱测定方法。样品量取后,加入乙酸钠水溶液,采用β-葡萄糖醛酸酶/芳基硫酸酯酶酶解处理(37℃),过滤后,用MCX固相萃取柱净化... 建立了猪肉样中5种β-受体激动剂克伦特罗、莱克多巴胺、沙丁胺醇、特布他林和西马特罗的超高效液相色谱-串联质谱测定方法。样品量取后,加入乙酸钠水溶液,采用β-葡萄糖醛酸酶/芳基硫酸酯酶酶解处理(37℃),过滤后,用MCX固相萃取柱净化,采用UPLC-MS/MS多反应监测(MRM)模式检测,内标法定量。5种β-受体激动剂的检出限均为0.125μg/kg,定量下限为0.25μg/kg,在0.25、0.5、1.0μg/kg 3个浓度添加水平,总体平均回收率为83.3%~115.0%,总体相对标准偏差均在10%以内。本方法分析速度快,灵敏度高,重现性好,各项技术指标均满足国内外相关法规要求,可用于各种动物源性样品中5种β-受体激动剂残留的快速检测。 展开更多
关键词 受体激动剂 猪肉 超高效液相色谱-串联质谱法
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病的临床疗效及安全性研究进展
12
作者 齐鲁钰 阳柳雪 《临床合理用药杂志》 2018年第6期168-170,共3页
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂作为一种新型的糖尿病治疗药物,目前已逐渐广泛应用于2型糖尿病(T2DM)患者的治疗,其具有降低血糖、降低体质量、保护心血管及改善胰岛β细胞的功能,还具有促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌和抑制胰高... 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂作为一种新型的糖尿病治疗药物,目前已逐渐广泛应用于2型糖尿病(T2DM)患者的治疗,其具有降低血糖、降低体质量、保护心血管及改善胰岛β细胞的功能,还具有促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌等多种作用,本文就GLP-1近期的国内外相关研究文献进行分析总结,对其治疗T2DM的临床疗效及安全性做出相关阐述。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 糖尿病 2型 综述
GLP-1受体激动剂临床应用专家指导意见 被引量:6
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作者 纪立农 邹大进 +11 位作者 洪天配 陈璐璐 姬秋和 郭立新 李延兵 郭晓蕙 李红 石勇铨 李强 杜建玲 杨刚毅 肖新华 《中国糖尿病杂志》 CSCD 北大核心 2018年第5期353-361,共9页
胰升血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂属于肠促胰素类药物,近年来在T2DM治疗领域得到了越来越广泛的应用。2005年,国际上第一个GLP-1受体激动剂成功上市,其后10余年来,随着研发的不断深入和循证医学证据的逐渐积累,该类药物在T2DM治疗中... 胰升血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂属于肠促胰素类药物,近年来在T2DM治疗领域得到了越来越广泛的应用。2005年,国际上第一个GLP-1受体激动剂成功上市,其后10余年来,随着研发的不断深入和循证医学证据的逐渐积累,该类药物在T2DM治疗中的地位不断得到提升。 展开更多
关键词 受体激动剂 GLP-1 临床应用 专家 循证医学证据 T2DM 胰升血糖素 类药物
右美托咪定复合舒芬太尼全麻下大隐静脉剥脱术术后镇痛效果观察 预览
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作者 曾德武 于珊珊 +1 位作者 李亮 高明 《中国实验诊断学》 2018年第5期839-841,共3页
随着人们生活物质水平的提高以及生物科技的发展,术后镇痛已不再局限于单纯止痛,如何在充分镇痛的条件下减少术后并发症的发生,从而加快术后康复渐渐成为讨论的热点。右美托咪定(Dex)是一种选择性非常强α2-受体激动剂,具有镇痛、抗... 随着人们生活物质水平的提高以及生物科技的发展,术后镇痛已不再局限于单纯止痛,如何在充分镇痛的条件下减少术后并发症的发生,从而加快术后康复渐渐成为讨论的热点。右美托咪定(Dex)是一种选择性非常强α2-受体激动剂,具有镇痛、抗焦虑、镇静、交感阻滞而无呼吸抑制作用。 展开更多
关键词 术后镇痛效果 大隐静脉剥脱术 舒芬太尼 全麻 复合 呼吸抑制作用 术后并发症 受体激动剂
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糖尿病的黑科技之六——长程,长效,常安心(上)
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作者 袁凌青 《糖尿病之友》 2018年第6期54-55,共2页
胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂是一种新型糖尿病治疗药物,作用十分广泛。首先它具有“智能”降糖的作用。所谓“智能”降糖是指在血糖升高的时候,能够促进胰岛素分泌,而低血糖的时候抑制胰岛素分泌,因此,低血糖风险很低;同... 胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂是一种新型糖尿病治疗药物,作用十分广泛。首先它具有“智能”降糖的作用。所谓“智能”降糖是指在血糖升高的时候,能够促进胰岛素分泌,而低血糖的时候抑制胰岛素分泌,因此,低血糖风险很低;同时它还可以抑制胰岛A细胞释放胰高糖素,并可作用于大脑的食欲中枢,产生饱胀感,延缓胃肠道排空,减少食物摄取,降低体重。 展开更多
关键词 胰高糖素样肽 胰岛素分泌 糖尿病治疗药物 长程 受体激动剂 血糖升高 细胞释放 食物摄取
胰高糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病合并银屑病的研究进展
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作者 林露 陈频 徐向进 《中华糖尿病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期560-562,共3页
研究证实2型糖尿病(T2DM)的发病机制与炎症密切相关,有学者指出内脏脂肪的慢性全身性炎症状态是造成肥胖诱导的胰岛素抵抗的一个重要原因^[1-2]。因此,抑制炎症是治疗T2DM的一种重要治疗策略。银屑病是一种常见的皮肤病,其特征是... 研究证实2型糖尿病(T2DM)的发病机制与炎症密切相关,有学者指出内脏脂肪的慢性全身性炎症状态是造成肥胖诱导的胰岛素抵抗的一个重要原因^[1-2]。因此,抑制炎症是治疗T2DM的一种重要治疗策略。银屑病是一种常见的皮肤病,其特征是慢性炎症伴不同程度的脱屑、红斑、瘙痒和斑块形成。有研究显示,辅助性T细胞(helper T cell,Th)-1、Th-17和炎性细胞因子如白细胞介素(interleukin,IL)-17、IL-22、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)-α等参与银屑病的发病机制^[3]。 展开更多
关键词 2型糖尿病 胰高糖素样肽-1 银屑病 受体激动剂 治疗 炎症状态 辅助性T细胞 炎性细胞因子
胰升糖素样肽1受体激动剂治疗多囊卵巢综合征的研究进展 预览 被引量:1
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作者 郑灿滨 林少达 杨晓平 《医学综述》 2018年第8期1600-1605,共6页
多囊卵巢综合征(PCOS)是常见于育龄期妇女的生殖内分泌疾病,其发病机制与高雄激素血症与胰岛素抵抗相互作用、下丘脑-垂体-卵巢轴功能异常、垂体-肾上腺轴功能及中枢胰岛素受体作用异常等有关。胰高血糖素素样肽1受体激动剂(GLP-1Ra)除... 多囊卵巢综合征(PCOS)是常见于育龄期妇女的生殖内分泌疾病,其发病机制与高雄激素血症与胰岛素抵抗相互作用、下丘脑-垂体-卵巢轴功能异常、垂体-肾上腺轴功能及中枢胰岛素受体作用异常等有关。胰高血糖素素样肽1受体激动剂(GLP-1Ra)除改善胰岛素抵抗、减轻体质量外,还调节改善高雄激素等性激素和促性腺激素水平;减轻PCOS的慢性炎症、改善糖脂代谢紊乱及生殖功能;GLP-1Ra为PCOS的治疗提供了新的治疗手段,在PCOS的病理生理作用及临床价值有待进一步研究。 展开更多
关键词 胰升糖素样肽1 受体激动剂 多囊卵巢综合征 胰岛素抵抗
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“瘦肉精”现场快速检测技术研究进展 预览 被引量:1
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作者 刘映雪 王虎 《新农业》 2018年第19期33-34,共2页
人们生活水平日益提高,对食品安全的关注愈发强烈,2011年央视曝光双汇“瘦肉精”事件后,对“瘦肉精”的专项整治工作推到一个前所未有的高度。“瘦肉精”是β肾上腺受体激动剂类化合物的统称,包括盐酸克伦特罗、沙丁胺醇、莱克多巴胺等1... 人们生活水平日益提高,对食品安全的关注愈发强烈,2011年央视曝光双汇“瘦肉精”事件后,对“瘦肉精”的专项整治工作推到一个前所未有的高度。“瘦肉精”是β肾上腺受体激动剂类化合物的统称,包括盐酸克伦特罗、沙丁胺醇、莱克多巴胺等10余种物质,用于治疗支气管哮喘、慢性支气管炎和肺气肿等疾病,有促生长、减少脂肪含量、提高瘦肉率等功效。食用含有“瘦肉精”的食物对人体有害,主要危害是出现肌肉震颤、心慌、战栗、头疼、恶心、呕吐等症状,对高血压、心脏病、甲亢和前列腺肥大等疾病患者危害更大,可导致死亡。 展开更多
关键词 瘦肉精 快速检测技术 盐酸克伦特罗 慢性支气管炎 受体激动剂 莱克多巴胺 支气管哮喘 前列腺肥大
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The opioid receptor triple agonist DP1-125 produces analgesia with less respiratory depression and reduced abuse liability
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作者 Shou-pu YI Qing-hong KONG +12 位作者 Yu-lei LI Chen-ling PAN Jie YU Ben-qiang CUI Ying-fei WANG Guan-lin WANG Pei-lan ZHOU Li-li WANG Ze-hui GONG Rui-bin SU Yue-hai SHEN Gang YU Kwen-jen CHANG 《中国药理学报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2017年第7期977-989,共13页
Opioid 止痛剂为治疗仍然是第一种选择中等严重疼痛,而是他们为他们的呼吸消沉和上瘾的效果也是臭名昭著的。集中于新奇 opioid 受体的药理学的这研究混合了收缩筋 DPI-125 并且试图阐明在之间的关系, - 并且受体力量比率和呼吸消沉... Opioid 止痛剂为治疗仍然是第一种选择中等严重疼痛,而是他们为他们的呼吸消沉和上瘾的效果也是臭名昭著的。集中于新奇 opioid 受体的药理学的这研究混合了收缩筋 DPI-125 并且试图阐明在之间的关系, - 并且受体力量比率和呼吸消沉和滥用责任。五 diarylmethylpiperazine 混合物(DPI-125, DPI-3290, DPI-130, KUST202 和 KUST13T02 ) 为这研究被选择。在个别地表示的 CHO 房间的 PKA 荧光再分配试金, - 或受体被用来测量收缩筋力量。呼吸安全侧面被编辑 <sub>50</sub>(pCO <sub>2</sub> 增加) 的比率在老鼠估计 /ED <sub>50</sub>(antinociception ) 。DPI-125 的滥用责任在恒河猴与一个自我管理模型一起被评估。DPI-125 为的观察收缩筋力量, - 并且 -opioid 受体是 4.29 ???? 丠??????????????????? 汧' 贈 K 獹獩?? 展开更多
关键词 受体激动剂 镇痛药 呼吸 责任 阿片受体 化合物 安全性 药理作用
Therapeutic potential of α7 nicotinic receptor agonists to regulate neuroinflammation in neurodegenerative diseases 预览
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作者 Laura Foucault-Fruchard Daniel Antier 《中国神经再生研究:英文版》 SCIE CAS CSCD 2017年第9期1418-1421,共4页
Neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's, Parkinson's and Huntington's diseases, are all characterized by a component of innate immunity called neuroinflammation. Neuronal loss and neuroinflammation... Neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's, Parkinson's and Huntington's diseases, are all characterized by a component of innate immunity called neuroinflammation. Neuronal loss and neuroinflammation are two phenomena closely linked. Hence, the neuroinflammation is a relevant target for the management of the neurodegenerative diseases given that, to date, there is no treatment to stop neuronal loss. Several studies have investigated the potential effects of activators of alpha 7 nicotinic acetylcholine receptors in animal models of neurodegenerative diseases. These receptors are widely distributed in the central nervous system. After activation, they seem to mediate the cholinergic anti-inflammatory pathway in the brain. This anti-inflammatory pathway, first described in periphery, regulates activation of microglial cells considered as the resident macrophage population of the central nervous system. In this article, we shortly review the agonists of the alpha 7 nicotinic acetylcholine receptors that have been evaluated in vivo and we focused on the selective positive allosteric modulators of these receptors. These compounds represent a key element to enhance receptor activity only in the presence of the endogenous agonist. 展开更多
关键词 烟碱型乙酰胆碱受体 神经退行性疾病 受体激动剂 治疗 中枢神经系统 阿尔茨海默氏症 反应 帕金森氏症
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