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噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物的合成及其在水介质中识别Fe~(3+)的性能
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作者 钟克利 修萍 +2 位作者 郭宝峰 王道林 汤立军 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期84-88,共5页
噻唑[3,2-a]并嘧啶衍生物具有多种生物活性,但其较差的溶解性限制了其应用。本文在7-(3-氨基苯并呋喃-2-基)-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮的芳香环上引入三乙二醇单甲醚,成功合成了化合物L,并利用核磁、质谱对其结构进行了表征。在pH 3.4~... 噻唑[3,2-a]并嘧啶衍生物具有多种生物活性,但其较差的溶解性限制了其应用。本文在7-(3-氨基苯并呋喃-2-基)-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮的芳香环上引入三乙二醇单甲醚,成功合成了化合物L,并利用核磁、质谱对其结构进行了表征。在pH 3.4~6.4范围内,化合物L可在HEPES水溶液中荧光"开-关"识别Fe~(3+),其他金属离子对识别作用没有干扰,该荧光探针具有较高的选择性和较低的检测限。 展开更多
关键词 噻唑[3 2-a]嘧啶 合成 FE3+ 荧光探针 识别
噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑酮衍生物的合成及抗癌活性研究 被引量:2
2
作者 李敏 田玉顺 《化学试剂》 CAS 北大核心 2017年第2期123-128,共6页
以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,经过Claisen缩合等反应设计合成一系列新的噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6-酮稠杂环衍生物并测定其体外抗肿瘤活性。目标化合物经1HNMR、(13)CNMR和高分辨质谱等表征后,在He La、HCT116、BEL-7402及L-02细... 以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,经过Claisen缩合等反应设计合成一系列新的噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6-酮稠杂环衍生物并测定其体外抗肿瘤活性。目标化合物经1HNMR、(13)CNMR和高分辨质谱等表征后,在He La、HCT116、BEL-7402及L-02细胞中用MTT法测定其抑制细胞增殖的程度,并初步判断化合物的体外抗癌活性。结果表明,与临床常用药顺铂(DDP)相比,多数化合物具有抑制肿瘤细胞增殖活性。其中,5-(4-苄氧基苯亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮、5-(4-乙酰氧基苯亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮、5-(α-呋喃亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮和5-(α-噻吩亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮对HCT116等3种癌细胞的抑制率高于正常细胞L-02,且对癌细胞有选择性抑制作用,而对正常细胞无毒性,具有良好的后续研究价值。5-(4-氟苯亚甲基)-2-(3,4,5-三羟苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮对BEL-7402等细胞的抑制率有大幅度提高,但对L-02正常细胞的毒性更大。 展开更多
关键词 噻唑[3 2-b][1 2 4]三唑酮 抗肿瘤活性 Claisen缩合 MTT法 选择性抑制活性
新型噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:4
3
作者 张磊 林娅 +3 位作者 王京 朱心玲 姚秋丽 姚其正 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第2期497-504,共8页
以取代苯肼盐酸盐为原料,通过Vilsmeier-Haack,Biginelli和Knoevenagel等多步反应合成了9个含有吡唑取代基的噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和HRMS对目标化合物进行了结构表征.用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测试... 以取代苯肼盐酸盐为原料,通过Vilsmeier-Haack,Biginelli和Knoevenagel等多步反应合成了9个含有吡唑取代基的噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和HRMS对目标化合物进行了结构表征.用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测试了目标产物对人前列腺癌PC-3细胞和人肝癌Hep G2细胞的体外抗增殖活性,部分化合物表现出了较好的生物活性,其中化合物5b,5c,5g和5i对PC-3细胞的抗肿瘤活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶,IC50值分别为29.98,27.69,26.36和12.56μmol/L.进一步的研究表明,化合物5i能够诱导PC-3细胞凋亡,并使其周期阻滞在G2/M期. 展开更多
关键词 噻唑[3 2-a]嘧啶 抗肿瘤活性 细胞凋亡 细胞周期
新型含吡唑的噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性 预览 被引量:1
4
作者 王京 林娅 +3 位作者 朱心玲 聂晶 张磊 姚其正 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第7期580-583,共4页
以3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮为原料,经Vilsmeier-Haack反应和Biginelli反应制得4-(5-氯-3-甲基-1-苯基-唑-4-基)-5-甲酸乙酯-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-硫酮(3);3与芳醛经Knoevenagel反应合成了5个新型的含吡唑的噻唑[3,2-a]... 以3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮为原料,经Vilsmeier-Haack反应和Biginelli反应制得4-(5-氯-3-甲基-1-苯基-唑-4-基)-5-甲酸乙酯-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-硫酮(3);3与芳醛经Knoevenagel反应合成了5个新型的含吡唑的噻唑[3,2-a]并嘧啶类化合物(5a-5e),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了5a-5e的抗肿瘤活性。结果表明:5a-5e对人前列腺癌PC-3细胞均具有一定的体外抗增殖活性,其中2-【4-{[6-(乙氧羰酯)-5-(5-氯-3-甲基-1-苯基-吡唑-4-基)-3-氧代-7-甲基-噻唑并[3,2-a]嘧啶-2(5H)-亚基]甲基}苯氧基】乙酸(5a)活性最强,其IC50为44.45μM。 展开更多
关键词 噻唑[3 2-a]嘧啶 吡唑 合成 抗肿瘤活性
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5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性研究
5
作者 王彩虹 贾云宏 蔡东 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期174-177,共4页
以芳醛、硫脲等为起始原料,通过Biginelli反应合成二氢嘧啶类化合物,再与取代的溴代苯乙酮发生Hantzsch环合反应得到目标化合物。所有化合物的结构都经过1HNMR、13CNMR、IR和HRMS表征确认。在此基础上以MCF-7、A549和HT-29为靶细胞,... 以芳醛、硫脲等为起始原料,通过Biginelli反应合成二氢嘧啶类化合物,再与取代的溴代苯乙酮发生Hantzsch环合反应得到目标化合物。所有化合物的结构都经过1HNMR、13CNMR、IR和HRMS表征确认。在此基础上以MCF-7、A549和HT-29为靶细胞,顺铂为阳性对照物,采用噻唑蓝检测法进行初步体外抗肿瘤活性筛选。结果表明,化合物3c对HT-29的体外抗肿瘤活性与对照药物相当,值得进一步研究。 展开更多
关键词 噻唑[3 2-a]嘧啶 合成 抗肿瘤活性
新型乙酰胆碱酯酶抑制剂6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性研究 被引量:1
6
作者 徐赫男 娄晶莹 +6 位作者 张灿 刘宏民 刘斯婕 温志昌 王言 林煌权 胡春 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第22期2692-2697,2706共7页
目的:探讨在7Ⅳ-噻唑并[3,2-b].1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核c6位芳甲基中引入不同类型的取代基及c3位苯环中引入含氮侧链的6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪--酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶(AChE... 目的:探讨在7Ⅳ-噻唑并[3,2-b].1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核c6位芳甲基中引入不同类型的取代基及c3位苯环中引入含氮侧链的6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪--酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性和构效关系。方法:以苯甲醛或取代的苯甲醛和乙酰甘氨酸为原料,经Erlenmeyer—Plochl反应、水解反应、缩合反应生成6-芳甲基.3.(4.羟基苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物;将6-芳甲基-3-(4-羟基苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物进-步经Williamson醚化反应,制备得到9个6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7日-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。采用E|lman法对目标化合物进行体外AChE抑制活性筛选。结果:所有目标化合物的结构均经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物经体外AChE抑制活性筛选的结果显示:所有目标化合物均具有AChE抑制活性,其中8个化合物在10umol·L-1浓度水平抑制活性超过40%。结论:C3位苯环中引入含氮侧链的6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-日-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物普遍具有较高的AChE抑制活性,并且在母核的C6位芳甲基上引入供电子基团的化合物的AChE抑制活性明显高于引入吸电子基团的化合物。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶抑制剂 6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H 噻唑[3 2-b]-1 2 4 三嗪-7-酮类化合物 合成 构效关系
1,3-偶极环加成反应合成螺噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物
7
作者 李筱芳 于贤勇 冯亚青 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第5期735-739,共5页
通过2-芳亚甲基-6,7-二氢-5H-噻唑并[3,2-α]日嘧啶-3-酮(1a-1j)与甲亚胺叶立德(经靛红与肌氨酸反应原位生成)进行的1,3-偶极环加成反应,合成了10个新的螺噻唑并[3,2-α]嘧啶类化合物2a-2j.采用NMR、质谱、IR、元素分析以及X... 通过2-芳亚甲基-6,7-二氢-5H-噻唑并[3,2-α]日嘧啶-3-酮(1a-1j)与甲亚胺叶立德(经靛红与肌氨酸反应原位生成)进行的1,3-偶极环加成反应,合成了10个新的螺噻唑并[3,2-α]嘧啶类化合物2a-2j.采用NMR、质谱、IR、元素分析以及X射线单晶衍射等多种谱学技术对产物2a-2j进行了结构表征,研究结果表明此类反应具有高度的立体选择性和区域选择性. 展开更多
关键词 噻唑[3 2-α]嘧啶 甲亚胺叶立德 1 3-偶极环加成 立体和区域选择性
新型噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物的合成 预览 被引量:1
8
作者 曾荣今 周再春 +3 位作者 汪朝旭 李筱芳 陈忠 于贤勇 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第3期 470-475,共6页
5-乙氧羰基-4-芳基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2-酮与丁炔二酸二甲酯反应,合成了系列新的噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物,反应具有时间短、收率高、后处理简单等优点.采用NMR(^1H,^13C,COSY,HSQC和HMBC),IR等多种谱学技术,结合元素分... 5-乙氧羰基-4-芳基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2-酮与丁炔二酸二甲酯反应,合成了系列新的噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物,反应具有时间短、收率高、后处理简单等优点.采用NMR(^1H,^13C,COSY,HSQC和HMBC),IR等多种谱学技术,结合元素分析对产物进行详细表征,通过对目标产物的1,3-偶极环加成的衍生化产物进行X射线单晶衍射而确定目标产物的结构. 展开更多
关键词 噻唑[3 2-a]嘧啶 丁炔二酸二甲酯 环加成 晶体结构
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苯并噻吩并[3',2':2,3]吡啶并[4,5-d]噻唑并[3,2-a]嘧啶酮类衍生物的有效合成
9
作者 王冬 王道林 钱建华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第3期698-703,共6页
报道了氨基磺酸作用下,通过Pictet-Spengler反应合成苯并噻吩并[3',2':2,3]吡啶并[4,5-d]噻唑并[3,2-a]嘧啶酮衍生物的有效合成方法.其中,该反应关键中间体7-(3-氨基苯并噻吩-2-基)噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮,经由7-氯甲基噻唑并[3,2... 报道了氨基磺酸作用下,通过Pictet-Spengler反应合成苯并噻吩并[3',2':2,3]吡啶并[4,5-d]噻唑并[3,2-a]嘧啶酮衍生物的有效合成方法.其中,该反应关键中间体7-(3-氨基苯并噻吩-2-基)噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮,经由7-氯甲基噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮与2-巯基苯甲腈的烷基化及Thorpe-Ziegler环化制得.该合成过程原料易得,反应条件温和,收率高,为新型稠杂环嘧啶类化合物的合成提供了简便的新途径. 展开更多
关键词 7-氯甲基噻唑[3 2-a]嘧啶-5-酮 2-巯基苯甲腈 噻吩[3' 2':2 3]吡啶[4 5-d]噻唑[3 2-a]嘧啶酮 Thorpe-Ziegler环化 Pictet-Spengler反应 合成
3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究
10
作者 徐赫男 程志新 +3 位作者 刘宏民 温志昌 王言 胡春 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期423-428,共6页
目的设计合成3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,并探讨C-6位芳甲基上引入溴原子对其乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经溴代反应,得到3-溴-4-羟基苯甲醛和3,5-二溴-4-羟基苯甲... 目的设计合成3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,并探讨C-6位芳甲基上引入溴原子对其乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经溴代反应,得到3-溴-4-羟基苯甲醛和3,5-二溴-4-羟基苯甲醛,再将溴代的4-羟基苯甲醛与乙酰甘氨酸经Erlenmeyer-Plchl反应、水解反应、缩合反应合成目标化合物3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果所有目标化合物的结构均经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物经体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选,结果显示:所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中8个化合物在10μmol.L-1浓度水平抑制活性超过了40%。结论在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-6位芳甲基中引入溴原子的3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物普遍具有较高的AChE抑制活性,并且引入2个溴原子的化合物抑制活性明显高于引入1个溴原子的化合物。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 溴代 3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑[3 2-b]-1 2 4-三嗪-7-酮类化合物 合成 构效关系
3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与乙酰胆碱酯酶抑制活性 被引量:2
11
作者 金辄 刘斯婕 +3 位作者 毕春雨 温志昌 林煌权 胡春 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期 416-422,共7页
目的初步探讨在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-3位苯环侧链中引入二乙胺基团的3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法以取代的苯甲醛和乙酰甘氨酸为初... 目的初步探讨在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-3位苯环侧链中引入二乙胺基团的3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法以取代的苯甲醛和乙酰甘氨酸为初始原料,经Erlenmeyer-Plchl反应、缩合反应、水解反应、缩合反应,生成6-芳甲基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮类化合物,再与取代的α-氯代苯乙酮反应,得到6-芳甲基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物;以芳基乙烯为原料,经温和的氧化反应、缩合反应得到3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮类化合物,再与取代的α-氯代苯乙酮在乙酸中反应得到6-芳基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。两条合成路线得到的3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物进一步经Williamson反应制备得到10个3-(烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。所有目标化合物结构均经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果根据前期已筛选化合物的活性数据和总结出的初步构效关系,设计并合成了10个C-3位苯环侧链中含有二乙胺基团的3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选表明,所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中7个化合物在10μmol.L-1浓度水平抑制活性超过了50%。结论根据体外重组人源AChE(rhAChE)抑制活性的测试结果,发现C-3位苯环侧链中含有二乙胺基团的7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物均具有较好的rh-AChE抑制活性。在这一位置的侧链中引入二乙胺基团,可以增强化合物对rhAChE的抑制活性。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑[3 2-b]-1 2 4-三嗪-7-酮 合成 构效关系
乙酰胆碱酯酶抑制剂3,6-二芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性 被引量:1
12
作者 金辄 刘晓光 +7 位作者 刘斯婕 高海燕 鞠蕾 雷杰喻 温志昌 林煌权 李硕 胡春 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2011年第1期25-31,共7页
目的初步探讨乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及构效关系。方法利用分子对接技术设计一些新的7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,采用化学方法合成这些目标化合物,采用Ellman法对目... 目的初步探讨乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及构效关系。方法利用分子对接技术设计一些新的7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,采用化学方法合成这些目标化合物,采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。首先由芳基乙烯在温和条件下的氧化反应得到2-芳基-2-氧代乙酸,2-芳基-2-氧代乙酸与硫代氨基脲在碱性水溶液中缩合得到3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮衍生物,3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮衍生物与取代的α-氯代苯乙酮在乙酸中反应得到4个目标化合物;6-芳基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物进一步经Williamson反应得到7个6-芳基-3-(烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。结果合成了11个未见文献报道的新化合物,其结构均经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选表明,所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中5个化合物在10μmo.lL-1时的抑制活性超过了40%。结论综合分子对接和体外AChE抑制活性的测试结果发现,3,6-二芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物可与AChE的CAS区、PAS区和阴离子亚位点发生相互作用,C-6位苯环对位的卤原子可增强化合物对AChE的抑制活性。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 3 6-二芳基-7H-噻唑[3 2-b]-1 2 4-三嗪-7-酮 分子对接 合成 构效关系
新型乙酰胆碱酯酶抑制剂7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性 被引量:2
13
作者 刘斯婕 杨柳 +4 位作者 刘晓光 金辄 温志昌 林煌权 胡春 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2009年第4期251-256,共6页
目的寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物。方法采用分子对接的方法寻找新型的乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计并合成了10个7H.噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪.7-酮类化合物。通过Erlenmeyer—Pltichl反应及缩合反应生成... 目的寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物。方法采用分子对接的方法寻找新型的乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计并合成了10个7H.噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪.7-酮类化合物。通过Erlenmeyer—Pltichl反应及缩合反应生成目标化合物6-芳甲基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪刁一酮类化合物,其结构经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。采用Ellman方法进行体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试。结果合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试结果显示所有目标化合物均具有抑制乙酰胆碱酯酶活性,8个目标化合物在10μmol·L^-1浓度水平抑制活性均超过了50%。结论7日.噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物是潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂,是一类具有新骨架结构的AChE抑制剂。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 杂环 合成 7H-噻唑[3 2-b]-1 2 4-三嗪-7-酮类化合物
新型乙酰胆碱酯酶抑制剂5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物的设计、合成与生物活性研究 预览 被引量:2
14
作者 郅慧 陈兰妹 +4 位作者 张琳琳 刘斯婕 温志昌 林煌权 胡春 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第5期 340-344,349,共6页
目的寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物。方法采用分子对接的虚拟筛选方法寻找新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计了10个5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物。以芳醛、硫脲等为起始原料,通过Biginelli反应生成二氢嘧啶类化合... 目的寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物。方法采用分子对接的虚拟筛选方法寻找新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计了10个5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物。以芳醛、硫脲等为起始原料,通过Biginelli反应生成二氢嘧啶类化合物,再与氯代苯乙酮作用经Hantzsch环合反应制得目标化合物,其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。采用Ellman方法进行体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试。结果合成了10个5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物,体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试结果显示,所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中3个目标化合物在10μmol·L^-1时抑制活性均超过50%。结论5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物是潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂。将计算机辅助药物分子设计、有机合成和生物活性测试相结合是发现和设计新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的有效途径。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 对接筛选 杂环 合成 表征 5H-噻唑[3 2-a]嘧啶类化合物
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