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保肝药预防抗肿瘤药物肝损伤用药合理性评价 预览
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作者 吴丽芳 卓双塔 林涛 《中国药业》 CAS 2019年第2期88-90,共3页
目的促进临床合理使用保肝药。方法选取2017年3月至6月临床药师干预前的肿瘤化学治疗(简称化疗)住院患者156例作为对照组,另选取2017年8月至11月临床药师干预后的肿瘤化疗住院患者112例作为干预组。对比两组患者的一般资料及保肝药不合... 目的促进临床合理使用保肝药。方法选取2017年3月至6月临床药师干预前的肿瘤化学治疗(简称化疗)住院患者156例作为对照组,另选取2017年8月至11月临床药师干预后的肿瘤化疗住院患者112例作为干预组。对比两组患者的一般资料及保肝药不合理预防性使用情况。结果干预组保肝药不合理预防性使用率为27.68%,明显低于对照组的56.41%(P<0.05),且干预组各项不合理情况均显著少于对照组(P<0.05);两组患者肝损伤发生率相当(13.46%比19.64%,P>0.05)。结论保肝药无明显预防抗肿瘤药肝损伤作用,临床应慎重预防性使用。 展开更多
关键词 临床 合理用 保肝 预防 抗肿瘤 肝损伤 学干预
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持续性质量管理在医院抗肿瘤药物中的新型实践
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作者 吴红媛 徐嵘 +3 位作者 黄金路 赵新才 郭澄 张剑萍 《肿瘤药学》 CAS 2019年第1期139-142,共4页
目的 规范抗肿瘤药物的应用,保障患者用药安全以及减少对医护人员的职业危害。方法 发现抗肿瘤药物使用中的问题,针对问题采取相应的措施。结果 从处方审核、调配核对、药品使用方面完善抗肿瘤药物的管理。建立用药决策系统,实现事前处... 目的 规范抗肿瘤药物的应用,保障患者用药安全以及减少对医护人员的职业危害。方法 发现抗肿瘤药物使用中的问题,针对问题采取相应的措施。结果 从处方审核、调配核对、药品使用方面完善抗肿瘤药物的管理。建立用药决策系统,实现事前处方审核和事中审方互动,提高审方效率与合理用药水平;改进调配核对操作,减少抗肿瘤药物对环境和医护人员的危害;加强药学服务,增进药师与医、护、患的关系,共同促进临床的合理用药。结论 不断发现和解决抗肿瘤药物应用中的问题,有助于规范抗肿瘤药物的质量管理,减少对患者及医护人员的危害。 展开更多
关键词 抗肿瘤 质量管理 决策系统 职业危害 学服务 合理用
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药物外敷防治化疗性静脉炎的研究进展 预览
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作者 王楠 《中国乡村医药》 2019年第1期72-73,共2页
抗肿瘤药物的化学治疗已成为恶性肿瘤综合治疗的三大主要手段之一[1]。临床静脉输注化疗药物是重要的给药途径。但存在特殊性,高浓度的化疗药物会对局部静脉造成极强的机械刺激和化学刺激,且其本身的药物毒性作用亦加速了化疗性静脉炎... 抗肿瘤药物的化学治疗已成为恶性肿瘤综合治疗的三大主要手段之一[1]。临床静脉输注化疗药物是重要的给药途径。但存在特殊性,高浓度的化疗药物会对局部静脉造成极强的机械刺激和化学刺激,且其本身的药物毒性作用亦加速了化疗性静脉炎的发生。 展开更多
关键词 化疗性静脉炎 物外敷 防治 化疗 抗肿瘤 综合治疗 恶性肿瘤 化学治疗
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外泌体的提取方法及其在药物递送系统中的应用 预览
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作者 王飘飘 王会会 +3 位作者 王雷 姚亮 彭代银 陈卫东 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期309-314,共6页
外泌体是一种活细胞产生的直径为40~150nm微小囊泡,通过携带的蛋白质、脂类、RNA等参与细胞间的信息交流和物质交换。因不同生理状态下产生的外泌体作用不同,现其被广泛应用于临床肿瘤的诊断和治疗。另外,外泌体作为内源性的天然纳米材... 外泌体是一种活细胞产生的直径为40~150nm微小囊泡,通过携带的蛋白质、脂类、RNA等参与细胞间的信息交流和物质交换。因不同生理状态下产生的外泌体作用不同,现其被广泛应用于临床肿瘤的诊断和治疗。另外,外泌体作为内源性的天然纳米材料,在药物的递送中也有着独特的优势。外泌体能更好地应用于各领域的前提是产量和纯度有所保证。因此,该文就外泌体的提取方法及其在药物递送系统中的应用做一介绍。 展开更多
关键词 外泌体 提取分离 物递送系统 靶向给 肿瘤 抗肿瘤
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查尔酮衍生物抑制肿瘤活性的机制研究进展
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作者 马立婷 董乃维 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期1-9,共9页
随着对抗肿瘤靶向药物的研究,查尔酮衍生物因其广泛的生物活性和高效低毒的特点成为研究热点。本文综述了近年来发现的查尔酮衍生物及其主要靶点和信号通路,如阻滞细胞周期相关蛋白及信号通路、诱导肿瘤细胞凋亡信号通路和抑制肿瘤血管... 随着对抗肿瘤靶向药物的研究,查尔酮衍生物因其广泛的生物活性和高效低毒的特点成为研究热点。本文综述了近年来发现的查尔酮衍生物及其主要靶点和信号通路,如阻滞细胞周期相关蛋白及信号通路、诱导肿瘤细胞凋亡信号通路和抑制肿瘤血管生成信号通路等,为多靶点新型抗肿瘤查尔酮衍生物的筛选及结构改造提供参考。 展开更多
关键词 查尔酮衍生物 抗肿瘤 物靶点 理作用分子作用机制 信号通路
肿瘤科患者抗肿瘤药物不良反应调查分析及临床用药优化策略 预览
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作者 梁锦诗 黄凯文 《中国处方药》 2019年第2期50-52,共3页
目的了解我院肿瘤科患者抗肿瘤药物不良反应情况,总结临床用药经验,为临床用药提供参考。方法查阅2017年9月~2018年9月我院肿瘤科100例使用抗肿瘤药物患者中发生不良反应的情况,分析其发生情况及特征。结果69例抗肿瘤药物用药不良反应中... 目的了解我院肿瘤科患者抗肿瘤药物不良反应情况,总结临床用药经验,为临床用药提供参考。方法查阅2017年9月~2018年9月我院肿瘤科100例使用抗肿瘤药物患者中发生不良反应的情况,分析其发生情况及特征。结果69例抗肿瘤药物用药不良反应中,60~70岁年龄段不良反应发生率最高;累及的系统/器官以消化系统损害、血液系统损害为主;以细胞毒类药物不良反应最多,占94.97%;住院次数、合并抗肿瘤药物个数、给药方式、累计入院使用抗肿瘤药物次数对不良反应的发生具有明显影响(P<0.05)。结论临床抗肿瘤药物使用过程中应谨慎对待不同年龄人群,选择合适的药物,并通过总结临床用药经验,降低药品不良反应发生率。 展开更多
关键词 抗肿瘤 品不良反应 合理用
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182例化疗患者用药合理性调查与分析 预览
7
作者 朱露莎 朱振玲 《北方药学》 2019年第1期191-194,共4页
目的:调查泰州市人民医院2015~2017年入院化疗患者的给药情况,评价抗肿瘤药物以及辅助用药应用的合理性,提出药师建议,为临床合理用药提供参考。方法:采用回顾性分析方法,抽取本院182例使用抗肿瘤药物的住院患者病历,对治疗方案的选择... 目的:调查泰州市人民医院2015~2017年入院化疗患者的给药情况,评价抗肿瘤药物以及辅助用药应用的合理性,提出药师建议,为临床合理用药提供参考。方法:采用回顾性分析方法,抽取本院182例使用抗肿瘤药物的住院患者病历,对治疗方案的选择、用法用量、溶媒选择、给药顺序、合并用药等情况进行分析,检索相关病例综合评价药物治疗的合理性。结果:182例肿瘤患者药物治疗方案中,多采用联合铂类为基础的化疗方案,不合理给药情况占37.91%,不合理主要表现为用量偏大(18.68%)、溶媒的选择不当(7.14%)。结论:该院抗肿瘤药物用量较说明书偏大,基于目前大剂量化疗药物冲击疗法增强抗肿瘤的疗效,该院肿瘤患者用药基本合理,但也存在不规范给药的情况,药师应积极参与到肿瘤治疗团队中,及时分析药物治疗信息,协助临床合理用药。 展开更多
关键词 抗肿瘤 化疗方案 合理用 分析
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寡核苷酸类抗肿瘤药物的专利分析与研发态势 预览
8
作者 张海龙 《科技中国》 2019年第2期27-30,共4页
寡核苷酸类抗肿瘤药物是近年来兴起的药物开发的新领域。2018年8月,首个siRNA类药物Onpattro获美国FDA批准上市,标志着siRNA类药物的开发和应用取得了重要突破。传统的化疗药物治疗肿瘤具有很大的副作用,并且有耐药性的产生,小分子RNA... 寡核苷酸类抗肿瘤药物是近年来兴起的药物开发的新领域。2018年8月,首个siRNA类药物Onpattro获美国FDA批准上市,标志着siRNA类药物的开发和应用取得了重要突破。传统的化疗药物治疗肿瘤具有很大的副作用,并且有耐药性的产生,小分子RNA药物的发现为抗肿瘤药物开发提供了新途径。本研究首次分析了寡核苷酸类抗肿瘤药物的专利现状和最新的研发态势。申请量分析表明,寡核苷酸类抗肿瘤药物专利是20年来研发的热点领域,专利数量一直保持了稳定的授权量。Johnson&Johnson公司在寡核苷酸类抗肿瘤药物方面具有领先优势。分析显示寡核苷酸类抗肿瘤药物的研究与开发处于较稳定的发展阶段,未出现减弱的迹象。专利3D地图分析显示,siRNA和RNA干扰是最常见的开发应用形式,并且siRNA作为组分用于抗肿瘤药物应用的专利最多。 展开更多
关键词 抗肿瘤 寡核苷酸类 专利分析 研发 SIRNA 物开发 小分子RNA 美国FDA
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肝癌靶向多肽载体的研究进展 预览
9
作者 刘祺 李松涛 赵桂琴 《承德医学院学报》 2019年第2期159-162,共4页
我国为肝癌高发地区,近年来,肝癌的发病率和致死率呈持续上升趋势,成为病死率位居第二位的恶性肿瘤,严重威胁国人的生命健康[1]。肝癌血供丰富,具有生长快、易转移的特点,使得肝癌的治疗更为困难[2]。常规化疗药物对肝癌细胞没有选择性... 我国为肝癌高发地区,近年来,肝癌的发病率和致死率呈持续上升趋势,成为病死率位居第二位的恶性肿瘤,严重威胁国人的生命健康[1]。肝癌血供丰富,具有生长快、易转移的特点,使得肝癌的治疗更为困难[2]。常规化疗药物对肝癌细胞没有选择性,在杀伤癌细胞的同时,也会杀伤正常组织细胞,具有比较严重的毒副作用[3]。 展开更多
关键词 肝癌 多肽载体 靶向物递送系统 抗肿瘤
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铁死亡激活剂Erastin的合成 预览
10
作者 赵艳利 杜蔚 +3 位作者 宋巍 宋苗苗 张国刚 冯雪 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第3期222-224,228共4页
对铁诱导的细胞死亡激活剂Erastin的合成工艺进行改进,以2-氨基苯甲酸为起始原料,通过5步反应合成了Erastin,产率31.4%,纯度98.33%,其结构经1HNMR和MS(ESI)确证。
关键词 2-氨基苯甲酸 铁死亡激活剂 Erastin 抗肿瘤 物合成 工艺优化
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56例抗肿瘤药物致肝损伤临床特点分析 预览
11
作者 张惠娟 史祖宣 +2 位作者 赵兰芳 高天慧 李健 《临床肝胆病杂志》 CAS 北大核心 2019年第3期574-578,共5页
目的 分析恶性肿瘤治疗过程中抗肿瘤药物所致药物性肝损伤(DILI)的临床特点。方法 回顾性分析河南省人民医院2015年1月-2016年12月确诊为恶性肿瘤且在抗肿瘤药物治疗期间出现DILI的56例患者的临床资料,包括性别、年龄、原发肿瘤类型、... 目的 分析恶性肿瘤治疗过程中抗肿瘤药物所致药物性肝损伤(DILI)的临床特点。方法 回顾性分析河南省人民医院2015年1月-2016年12月确诊为恶性肿瘤且在抗肿瘤药物治疗期间出现DILI的56例患者的临床资料,包括性别、年龄、原发肿瘤类型、嗜肝病毒感染情况、肝功能、化疗药物种类、肝损伤发生时间、保肝药物应用情况及治疗后肝损伤转归等。结果 56例抗肿瘤药物所致DILI中,临床分型以肝细胞损伤型为主(30例,53.6%),损伤程度以轻度肝损伤为主(80.4%,45/56)。以FOLFOX方案、GP/DP方案和CHOP方案多见,多药联合引起DILI比较高(89.3%,50/56),常见药物为铂类、影响微管蛋白药物和烷化剂。DILI多发生在用药后1~2周之内(62.5%,35/56)。结论 DILI以轻度、肝细胞损伤型为主,主要发生在用药后1~2周内,以铂类抗肿瘤药物及相关化疗方案最常见,多种抗肿瘤药物联合应用更易发生DILI,DILI预后良好。 展开更多
关键词 抗肿瘤 物性肝损伤
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新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2018年版) 预览
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《肿瘤综合治疗电子杂志》 2019年第1期35-54,共20页
1新型抗肿瘤药物临床应用指导原则为规范新型抗肿瘤药物临床应用,提高肿瘤合理用药水平,保障医疗质量和医疗安全,维护肿瘤患者健康权益,特制定新型抗肿瘤药物临床应用指导原则。本指导原则涉及的新型抗肿瘤药物是指小分子靶向药物和大... 1新型抗肿瘤药物临床应用指导原则为规范新型抗肿瘤药物临床应用,提高肿瘤合理用药水平,保障医疗质量和医疗安全,维护肿瘤患者健康权益,特制定新型抗肿瘤药物临床应用指导原则。本指导原则涉及的新型抗肿瘤药物是指小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物。1.1抗肿瘤药物临床应用的基本原则抗肿瘤药物的应用涉及临床多个学科,合理应用抗肿瘤药物是提高疗效、降低不良反应发生率以及合理利用卫生资源的关键。 展开更多
关键词 抗肿瘤 适应证 品说明书 临床应用 通用名 指导原则
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金属有机骨架材料载运抗肿瘤药物的研究进展
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作者 李婷 向灿辉 《化学试剂》 CAS 北大核心 2019年第1期1-5,共5页
抗肿瘤药物是当今的研究热点之一,提高抗肿瘤药物生物利用率的同时减小其不良反应是研究者亟待解决的问题之一。金属有机骨架材料因其比表面积和孔隙率大,是一类具有潜力的药物载体材料。就金属有机骨架材料作为抗肿瘤药物的载体,提高... 抗肿瘤药物是当今的研究热点之一,提高抗肿瘤药物生物利用率的同时减小其不良反应是研究者亟待解决的问题之一。金属有机骨架材料因其比表面积和孔隙率大,是一类具有潜力的药物载体材料。就金属有机骨架材料作为抗肿瘤药物的载体,提高抗肿瘤药物的生物利用率及减小其不良反应的研究进展进行综述,并对金属有机骨架材料在抗肿瘤药物载体方面的应用进行展望。 展开更多
关键词 金属有机骨架材料 物载体 抗肿瘤
低剂量阿帕替尼联合XD化疗方案治疗晚期乳腺癌患者临床研究 预览
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作者 韩娜娜 闫兵杰 陈怡哲 《现代医药卫生》 2019年第3期422-424,共3页
目的探究低剂量阿帕替尼联合XD化疗方案(多西他赛+卡培他滨)对晚期乳腺癌患者的疗效。方法选取该院2014年10月至2017年9月收治的晚期乳腺癌患者62例,依据治疗方式不同分为对照组和研究组,各31例。对照组患者采取XD化疗方案治疗,研究组... 目的探究低剂量阿帕替尼联合XD化疗方案(多西他赛+卡培他滨)对晚期乳腺癌患者的疗效。方法选取该院2014年10月至2017年9月收治的晚期乳腺癌患者62例,依据治疗方式不同分为对照组和研究组,各31例。对照组患者采取XD化疗方案治疗,研究组患者采取低剂量阿帕替尼联合XD化疗方案治疗。统计比较2组疗效、不良反应发生情况,对比2组治疗前后生活质量(FACT-B)评分。结果研究组患者总缓解率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),研究组患者不良反应总发生率与对照组比较,差异无统计学意义(P >0.05)。研究组患者治疗后FACT-B评分较对照组高,差异有统计学意义(P<0.01)。结论晚期乳腺癌患者采取低剂量阿帕替尼联合XD化疗方案治疗,效果确切,能有效提升其生活质量,且具有安全性。 展开更多
关键词 蛋白酪氨酸激酶类/拮剂和抑制剂 抗肿瘤 乳腺肿瘤/物疗法 低剂量 阿帕替尼 XD化疗方案 生活质量
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风险管理在提高抗肿瘤药物用药安全中的作用
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作者 巫拥琴 《中医药管理杂志》 2019年第1期130-132,共3页
目的:将风险管理的有关措施应用于医院抗肿瘤药物管理中,分析效果。方法:医院自2017年3月1日起于肿瘤科推行风险管理相关措施,比较风险管理措施推行前后,肿瘤科用药的安全情况及患者满意度。结果:风险管理措施应用于肿瘤科用药管理工作... 目的:将风险管理的有关措施应用于医院抗肿瘤药物管理中,分析效果。方法:医院自2017年3月1日起于肿瘤科推行风险管理相关措施,比较风险管理措施推行前后,肿瘤科用药的安全情况及患者满意度。结果:风险管理措施应用于肿瘤科用药管理工作中后,抗肿瘤药物的错发率与风险管理措施实施前相比有显著下降;药物安全管理评分及患者满意度有不同程度的提高(P<0.05)。结论:风险管理措施应用于抗肿瘤药物管理中,能够减少抗肿瘤药物的错发率,提高安全用药管理水平和患者满意度。 展开更多
关键词 风险管理 抗肿瘤 安全 满意度
抗肿瘤药物临床试验中不良事件规范化判断的探讨
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作者 刘龙 漆璐 +2 位作者 王进 王瑜 王兴河 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期396-398,共3页
抗肿瘤药物的临床试验一般选择肿瘤患者作为受试者。由于肿瘤患者通常伴有复杂的全身疾病状态,对研究者准确判断临床试验期间不良事件造成困扰。本文从研究医生的角度出发,探讨通过参与试验方案的设计,全员培训统一的不良事件判断规则,... 抗肿瘤药物的临床试验一般选择肿瘤患者作为受试者。由于肿瘤患者通常伴有复杂的全身疾病状态,对研究者准确判断临床试验期间不良事件造成困扰。本文从研究医生的角度出发,探讨通过参与试验方案的设计,全员培训统一的不良事件判断规则,以及采取多学科协作的方式,对抗肿瘤药物临床试验中的不良事件进行规范化判断,从而提高抗肿瘤药物临床试验的质量。 展开更多
关键词 抗肿瘤 临床试验 不良事件 规范化判断
3例获得性免疫缺陷综合征相关淋巴瘤患者化疗后严重骨髓抑制的相关因素并文献分析 预览
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作者 朱孔彩 朱志强 +1 位作者 朱晓虹 王咏梅 《临床医药实践》 2019年第2期91-96,126共7页
目的:分析获得性免疫缺陷综合征(AIDS)相关淋巴瘤患者化疗后的骨髓抑制相关因素,并探讨相关患者的药学监护模式。方法:临床药师通过掌握抗艾滋病药物及抗肿瘤药物的药理学、不良反应,对3例使用抗肿瘤药物后发生骨髓抑制的AIDS相关淋巴... 目的:分析获得性免疫缺陷综合征(AIDS)相关淋巴瘤患者化疗后的骨髓抑制相关因素,并探讨相关患者的药学监护模式。方法:临床药师通过掌握抗艾滋病药物及抗肿瘤药物的药理学、不良反应,对3例使用抗肿瘤药物后发生骨髓抑制的AIDS相关淋巴瘤患者进行相关因素分析,初步探索相关患者的药学监护模式。结果:抗病毒药物齐多夫定与抗肿瘤药物同时使用是3例患者发生严重骨髓抑制的主要原因,停用齐多夫定后,有2例患者的贫血状态逐渐缓解并最终恢复,1例患者的贫血状态明显改善,趋于稳定。结论:齐多夫定与抗肿瘤药物同时使用可加剧药物的骨髓抑制程度,药师在监护此类患者时应进行医嘱重整,及时调整抗病毒药物。 展开更多
关键词 齐多夫定 骨髓抑制 抗肿瘤
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抗肿瘤药物静脉配置不合理医嘱情况调查分析 预览
18
作者 焦长丽 《北方药学》 2019年第1期195-196,共2页
目的:探究抗肿瘤药物静脉配置不合理医嘱情况。方法:选取2016年6月~2017年6月我院抗肿瘤药物静脉配置医嘱10826例,药师审核过程中发现253例不合理医嘱。分析不合理原因并与医师进行实时沟通。结果:在253例不合理医嘱中,以溶媒种类不合... 目的:探究抗肿瘤药物静脉配置不合理医嘱情况。方法:选取2016年6月~2017年6月我院抗肿瘤药物静脉配置医嘱10826例,药师审核过程中发现253例不合理医嘱。分析不合理原因并与医师进行实时沟通。结果:在253例不合理医嘱中,以溶媒种类不合理最多,为73例,占比28.85%,其次分别为溶媒量不合理37例,占比14.62%、给药剂量不合理33例,占比13.04%、给药途径不合理29例,占比11.46%、录入错误25例,占比9.88%、给药顺序不合理21例,占比8.77%、其他不合理35例,占比13.38%。结论:药师对抗肿瘤药物静脉配置进行审核可明确不合理医嘱类型,并及时进行干预,有助于临床用药合理性的提升。 展开更多
关键词 抗肿瘤 静脉配置 不合理医嘱情况 调查分析
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盐酸氨柔比星的合成工艺优化
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作者 张乃华 吴素珍 +2 位作者 鲍广龙 林林 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期177-181,185共6页
本研究对盐酸氨柔比星的合成工艺进行优化。(R)-2-乙酰基-2-乙酰胺基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘(2)与邻苯二甲酸酐经傅-克酰基化后,直接以乙二醇为溶剂进行缩酮保护,再经光化环合得(4S,14S)-(+)-4-[1,1-(亚乙基二氧基)-乙基]-4,5-二... 本研究对盐酸氨柔比星的合成工艺进行优化。(R)-2-乙酰基-2-乙酰胺基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘(2)与邻苯二甲酸酐经傅-克酰基化后,直接以乙二醇为溶剂进行缩酮保护,再经光化环合得(4S,14S)-(+)-4-[1,1-(亚乙基二氧基)-乙基]-4,5-二氢-6,13-二羟基-4,14-亚甲基-2-甲基-14H-蒽并[3,2-f][1,3]?吖辛因-7,12-二酮。然后采用氢溴酸/乙酸溶液代替稀硫酸作催化剂进行脱保护得(+)-9-氨基-4-去甲氧基-9-去氧柔红霉素酮,反应温度由80℃降低至50~55℃,反应时间由30 h缩短至4 h。采用三氟甲磺酸三甲基硅酯(TMSOTf)代替价昂的三氟甲磺酸银,再和1,3,4-三-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-吡喃核糖进行糖苷化反应,降低了生产成本。然后经碳酸钾脱乙酰基、成盐反应,并经工艺控制(反应体系pH 1.3~1.8,析晶时间>3 h)得到目标化合物的热力学稳定性较好的β-晶型。优化后的工艺操作简便,反应时间短,总收率39.5%(以2计),适合工业化生产。 展开更多
关键词 盐酸氨柔比星 抗肿瘤 工艺优化
枸橼酸托瑞米芬的合成工艺改进
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作者 邱铄 张娟 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期190-193,共4页
以3-羟基-1-苯基丙-1-酮(2)为原料,经氯代反应得3-氯-1-苯基丙-1-酮(3),3与4-羟基二苯甲酮经偶联反应得(Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-[(4-羟基)苯基]-1-丁烯(4),4与N,N-二甲胺基溴乙烷氢溴酸盐经亲核取代反应得托瑞米芬,最后与枸橼酸成盐得枸... 以3-羟基-1-苯基丙-1-酮(2)为原料,经氯代反应得3-氯-1-苯基丙-1-酮(3),3与4-羟基二苯甲酮经偶联反应得(Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-[(4-羟基)苯基]-1-丁烯(4),4与N,N-二甲胺基溴乙烷氢溴酸盐经亲核取代反应得托瑞米芬,最后与枸橼酸成盐得枸橼酸托瑞米芬,纯度99.45%,总收率17%(以2计)。本研究将氯化亚砜的氯代反应提至第一步,可避免成品的降解及异构化。同时对制备化合物4时的溶剂、反应温度、萃取溶剂及浓缩温度进行优化,确定了最佳反应条件:以乙二醇二甲醚(DME)为反应溶剂,在0~10℃滴加3进行反应,反应后处理用甲苯萃取,并于40~45℃浓缩。该反应条件下得到的粗品4的(Z)-异构体比例高(Z∶E=8∶1),再通过后续简单的析晶纯化即可得到单一构型的中间体4(纯度96.1%)。 展开更多
关键词 枸橼酸托瑞米芬 抗肿瘤 工艺改进
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