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不同产地枳壳药材中12种有效成分的主成分分析和判别分析
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作者 陈欢 高萌 +3 位作者 罗小泉 陈海芳 袁金斌 杨武亮 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期3433-3437,共5页
目的采用主成分分析和判别分析对不同产地枳壳药材中12种有效化学成分的HPLC的含量测定结果进行分析比较,以鉴别区分其产地来源。方法以异柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、水合橘皮内酯、柚皮素、橙皮素、橘皮内酯、马尔敏、川陈皮... 目的采用主成分分析和判别分析对不同产地枳壳药材中12种有效化学成分的HPLC的含量测定结果进行分析比较,以鉴别区分其产地来源。方法以异柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、水合橘皮内酯、柚皮素、橙皮素、橘皮内酯、马尔敏、川陈皮素、橘皮素及葡萄内酯为指标,用HPLC法进行含量测定,并对其含量进行主成分分析和判别分析。结果主成分分析结果表示各产地的枳壳药材具有一定的相似性,且江西产地的枳壳药材含量较为稳定;判别分析结果表明,江西樟树、宜春,湖南沅江、怀化和浙江金华、兰溪产地的枳壳样品可以区分开来,而江西新干和浙江金华、兰溪产地的枳壳样品有重叠。结论本方法简单、方便、可靠,可用于初步筛选出适合枳壳生长的地区,以期为进一步阐述枳壳药材的道地性奠定基础。 展开更多
关键词 枳壳 HPLC 主成分分析 道地性 判别分析 异柚皮苷 柚皮苷 橙皮 橙皮 水合橘皮内酯 柚皮 橙皮 橘皮内酯 马尔敏 川陈皮 橘皮 葡萄内酯
基于UPLC-QTRAP~?/MS~2方法评价不同干燥方式对益母草中化学成分的影响
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作者 谭亚杰 濮宗进 +9 位作者 唐于平 严辉 郭盛 朱振华 乐世俊 陈艳琰 彭国平 黄胜良 周桂生 段金廒 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1576-1586,共11页
目的通过多种化学成分的含量变化,评价晒干、阴干、红外干燥(50、60、70、80℃)、微波干燥(50、60、70、80、100℃)和热风干燥(50、60、70、80℃)等15种干燥方法对益母草药材品质的影响,并优选出适宜的益母草产地加工方法。方法运用UPLC... 目的通过多种化学成分的含量变化,评价晒干、阴干、红外干燥(50、60、70、80℃)、微波干燥(50、60、70、80、100℃)和热风干燥(50、60、70、80℃)等15种干燥方法对益母草药材品质的影响,并优选出适宜的益母草产地加工方法。方法运用UPLC-QTRAP?/MS2法测定益母草中3个生物碱类成分(盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、葫芦巴碱)、4个酚酸类成分(苯甲酸、对羟基苯甲酸、香草酸、丁香酸)、5个苯丙素类成分(红景天苷、毛蕊花糖苷、绿原酸、咖啡酸、阿魏酸)、11个黄酮类成分(芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷、汉黄芩素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、芫花素、芹菜素、山柰酚、异鼠李素、橙皮素、槲皮素)和1个环烯醚萜苷类成分(益母草苷)的含量变化。结合主成分分析(PCA)和逼近理想值排序法(TOPSIS),综合评价不同干燥方式得到的益母草样品的品质。结果不同干燥方式对益母草中24个化学成分的含量影响显著,基于此进行PCA并将15种干燥方法分为3类;另外采用TOPSIS法对15种干燥方法进行评分,前3位为热风70℃、热风60℃和微波100℃干燥,都在很大程度上保留了益母草中活性成分。结论结合实践,优选热风70℃干燥为益母草产地加工工艺,为益母草的品质提供保障,为全国益母草生产加工提供科学依据。 展开更多
关键词 益母草 干燥方法 UPLC-QTRAP?/MS2 主成分分析 TOPSIS法 红外干燥 微波干燥 热风干燥 生物碱 水苏碱 益母草碱 葫芦巴碱 酚酸 苯甲酸 对羟基苯甲酸 香草酸 丁香酸 苯丙 红景天苷 毛蕊花糖苷 绿原酸 咖啡酸 阿魏酸 黄酮 芦丁 异槲皮苷 金丝桃苷 汉黄芩 山柰酚-3-O-芸香糖苷 芫花 芹菜 山柰酚 异鼠李 橙皮 槲皮 环烯醚萜苷 益母草苷
橙皮素对糖尿病大鼠肾内动脉肌原性反应的改善作用
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作者 董丽娜 杨蓉 +3 位作者 郭鹏美 张蕾 邢国芳 刘宇 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期865-868,共4页
目的观察橙皮素对糖尿病大鼠肾内动脉(RIA)肌原性反应的改善作用并探讨其作用机制。方法按照体重将大鼠随机分为4组:正常组、模型组和低、高2个剂量实验组。腹腔注射链脲霉素65 mg·kg-1建立大鼠糖尿病模型。造模2周后,低、高2个剂... 目的观察橙皮素对糖尿病大鼠肾内动脉(RIA)肌原性反应的改善作用并探讨其作用机制。方法按照体重将大鼠随机分为4组:正常组、模型组和低、高2个剂量实验组。腹腔注射链脲霉素65 mg·kg-1建立大鼠糖尿病模型。造模2周后,低、高2个剂量实验组分别灌胃橙皮素50,100 mg·kg-1·d-1,持续4周,正常组和模型组灌胃等量0. 1%羧甲基纤维素钠溶剂。用微血管张力法测定肾内动脉血管张力,用抑制剂实验观察橙皮素舒张肾内动脉与钾通道(Kv)的关系。结果正常组、模型组和低、高2个剂量实验组对苯肾上腺素(PE)的最大收缩率分别为(100. 00±0. 00)%,(147. 14±3. 81)%,(124. 18±3. 23)%和(107. 28±0. 78)%;模型组与正常组相比或者低、高剂量2个实验组与模型组相比,差异均有统计学意义(P <0. 05,P <0. 01)。PE预收缩时,这4组对乙酰胆碱(ACh)的最大舒张率分别为(71. 29±4. 92)%,(51. 50±4. 96)%,(58. 28±1. 85)%和(65. 29±2. 29)%;对硝普钠(SNP)的最大舒张率分别为(83. 28±0. 96)%,(71. 11±1. 42)%,(75. 43±1. 99)%和(78. 98±1. 10)%;模型组与正常组相比或者低、高剂量2个实验组与模型组相比,差异均有统计学意义(P <0. 05,P <0. 01)。结论橙皮素改善RIA肌原性反应,其机制可能与Kv通道有关。 展开更多
关键词 橙皮 肾内动脉 血管舒张 糖尿病 电位依赖性钾通道
高水溶性、抗氧化活性和口服吸收率的橙皮素纳米制剂的制备
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作者 Su-fang GU Li-ying WANG +5 位作者 Ying-jie TIAN Zhu-xian ZHOU Jian-bin TANG Xiang-rui LIU Hai-ping JIANG You-qing SHEN 《浙江大学学报:B卷英文版》 SCIE CAS CSCD 2019年第3期273-281,共9页
目的:橙皮素拥有抗氧化、抗炎和降脂等多种生理活性,但由于其水溶性差、代谢快,导致其口服生物利用度很低。因此,本研究制备了橙皮素-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)胶束和橙皮素-磷脂酰胆碱(PC)复合物,来提高橙皮素的水溶性、抗氧化活... 目的:橙皮素拥有抗氧化、抗炎和降脂等多种生理活性,但由于其水溶性差、代谢快,导致其口服生物利用度很低。因此,本研究制备了橙皮素-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)胶束和橙皮素-磷脂酰胆碱(PC)复合物,来提高橙皮素的水溶性、抗氧化活性和口服吸收率。创新点:本研究使用美国食品药品监督管理局(US FDA)批准的辅料制备了两种纳米制剂:橙皮素-TPGS胶束和橙皮素-PC复合物。不仅制备方法简单,而且能显著提高橙皮素的水溶性、抗氧化活性和口服吸收率。方法:本研究使用溶剂分散法制备纳米制剂。将橙皮素与分散剂溶于有机溶剂中,在40°C下搅拌30 min,然后旋转蒸发除去溶剂,用水复溶即得橙皮素-TPGS胶束和橙皮素-PC复合物。本研究使用差示扫描量热法表征纳米制剂的热效应;用动态光散射法测定纳米制剂的粒径;用噻唑蓝(MTT)法检测纳米制剂的细胞毒性;用细胞抗氧化活性测定法对比纳米制剂与橙皮素本身的抗氧化活性;使用灌胃法评估纳米制剂的口服吸收效果。结论:研究结果发现:以质量比1:12制备的橙皮素-TPGS胶束和橙皮素-PC复合物,其粒径分别为26.19和219.15 nm,没有明显的细胞毒性,同时能够将橙皮素的水溶性分别提高到21.5和20.7倍,抗氧化活性分别提高到4.2和3.9倍,口服生物利用分别提高到16.2和18.0倍。因此,这两种纳米制剂在药剂和保健品制造方面具有重要的应用价值。 展开更多
关键词 橙皮 维生E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS) 磷脂酰胆碱(PC) 抗氧化活性 口服吸收
橙皮素通过抑制钙超载减轻低氧/复氧诱导的心肌H9c2细胞凋亡 预览
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作者 曾先燕 张妞妞 +2 位作者 吉晔楠 王文丽 贺忠梅 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期873-880,共8页
目的:本研究旨在探讨橙皮素对低氧/复氧(hypoxia/reoxygenation,H/R)诱导的心肌H9c2细胞凋亡的影响及其可能机制。方法:建立心肌H9c2细胞H/R模型,使用橙皮素进行预处理,利用CCK-8和乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)试剂盒分别测... 目的:本研究旨在探讨橙皮素对低氧/复氧(hypoxia/reoxygenation,H/R)诱导的心肌H9c2细胞凋亡的影响及其可能机制。方法:建立心肌H9c2细胞H/R模型,使用橙皮素进行预处理,利用CCK-8和乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)试剂盒分别测定细胞活力和损伤情况;Hoechst 33258染色和流式细胞术检测细胞凋亡情况;采用Fluo-3AM孵育后观察细胞内的钙离子荧光强度;细胞Ca 2+-ATP酶活性与三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)水平测定利用相应的ELISA试剂盒;利用JC-1染色检测线粒体膜电位;采用Western blot测定Bcl-2、Bax和细胞色素C(cytochrome C,Cyt-C)的蛋白表达水平。结果:橙皮素预处理可明显逆转H/R所致心肌H9c2细胞活力降低,并且减少细胞的凋亡率,降低细胞内钙离子的荧光强度,提高细胞Ca 2+-ATP酶活性,抑制线粒体膜电位去极化并提升ATP的水平(P<0.05),同时抑制Cyt-C蛋白从线粒体释放入胞浆并增加线粒体凋亡相关蛋白Bcl-2/Bax的比值(P<0.05);而给予钙离子拮抗剂尼莫地平后,与H/R组相比,线粒体膜电位去极化程度减轻,ATP获得提升并且线粒体凋亡相关蛋白表达降低(P<0.05)。结论:橙皮素可抑制H/R诱导的心肌H9c2细胞凋亡,其机制可能与减轻钙超载从而改善线粒体功能有关。 展开更多
关键词 橙皮 缺血再灌注损伤 细胞凋亡 钙超载 线粒体膜电位
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橙皮素抑制NF-κB通路调控软骨细胞炎性退变的实验研究
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作者 薛豹 桑伟林 +1 位作者 姜亚飞 马金忠 《现代生物医学进展》 CAS 2019年第4期608-613,共6页
目的:炎症因子所介导的慢性炎症瀑布反应是引起关节软骨退变的的主要原因。橙皮素具有抗炎、抗氧化应激等作用,研究橙皮素对关节软骨细胞炎症因子表达及相关信号通路的影响可以加深对关节软骨退变的认识,进而为其预防、治疗提供新的参... 目的:炎症因子所介导的慢性炎症瀑布反应是引起关节软骨退变的的主要原因。橙皮素具有抗炎、抗氧化应激等作用,研究橙皮素对关节软骨细胞炎症因子表达及相关信号通路的影响可以加深对关节软骨退变的认识,进而为其预防、治疗提供新的参考依据。研究橙皮素对人关节软骨细胞退变的影响,并从炎症角度来探讨其具体的分子机制。方法:体外分离培养人关节软骨细胞,首先采用CCK-8方法检测橙皮素对人关节软骨细胞增殖的抑制作用;运用RT-PCR和western blot研究橙皮素对于脂多糖(LPS)诱发的关节软骨细胞炎症反应和分解代谢的影响,运用Western blot研究橙皮素对于LPS所诱导的NF-κB信号通路的激活的影响。结果:当橙皮素的浓度低于10 μM时,对于人关节软骨细胞的生长没有明显的抑制作用;real-time PCR和western blot结果显示,在LPS刺激下,关节软骨细胞中IL-6, TNF-α, MMP9, MMP13的基因表达水平明显升高,而橙皮素可以明显抑制炎症反应的激活;Western blot结果显示在LPS的刺激下,NF-κB信号通路显著激活,IKBα降解,随后P65磷酸化。而在橙皮素预处理组中,IKBα降解减少,P65磷酸化减少,NF-κB信号通路的激活受到了明显的抑制。以上结果均有统计学差异(P<0.05)。结论:橙皮素可通过NF-κB信号通路影响人关节软骨细胞炎症反应和分解代谢相关基因的表达,进而降低关节软骨细胞内外的慢性炎症反应,进而延缓老年性关节软骨退变。 展开更多
关键词 橙皮 软骨细胞 骨性关节炎 脂多糖
橙皮素在大鼠体内的吸收机制
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作者 周能 冯海珍 宋健娟 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第2期147-151,共5页
目的探讨维拉帕米对橙皮素血浆浓度与肝脏分布的影响,揭示橙皮素的吸收机理。方法将大鼠随机分为3组,第1组灌胃橙皮素的0.5%羧甲基纤维素钠溶液,第2组灌胃橙皮素和维拉帕米的0.5%羧甲基纤维素钠溶液,第3组作为对照组,给药后于1、2、4 h... 目的探讨维拉帕米对橙皮素血浆浓度与肝脏分布的影响,揭示橙皮素的吸收机理。方法将大鼠随机分为3组,第1组灌胃橙皮素的0.5%羧甲基纤维素钠溶液,第2组灌胃橙皮素和维拉帕米的0.5%羧甲基纤维素钠溶液,第3组作为对照组,给药后于1、2、4 h三个时间点,取血浆及肝脏,经处理后,用HPLC测定药物的含量。结果维拉帕米+橙皮素组与橙皮素组的血药浓度与肝脏含药量存在显著性差异。结论橙皮素以缀合物被吸收,且以原型在肝脏分布,维拉帕米可显著提高橙皮素的吸收及肝脏分布量。维拉帕米抑制p-糖蛋白从而抑制橙皮素外排是其促进吸收的原因之一。 展开更多
关键词 橙皮 维拉帕米 血浆浓度 组织分布 高效液相色谱 药动学 吸收机制 P-糖蛋白 外排
橙皮素减轻胸主动脉瘤/夹层发生发展作用的实验研究 预览
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作者 齐斐然 张言真子 +2 位作者 李玉琳 徐恪 杜杰 《心肺血管病杂志》 2019年第6期696-701,704共7页
目的:探究橙皮素对胸主动脉瘤/夹层形成的作用。方法:利用β-氨基丙腈(BAPN)饮水28 d的方法构建小鼠主动脉瘤/夹层模型。选择C57BL/6小鼠20只,分为实验组(n=10)和对照组(n=10),实验组自第一天开始饮用含有BAPN(1 g·kg^-1·day^... 目的:探究橙皮素对胸主动脉瘤/夹层形成的作用。方法:利用β-氨基丙腈(BAPN)饮水28 d的方法构建小鼠主动脉瘤/夹层模型。选择C57BL/6小鼠20只,分为实验组(n=10)和对照组(n=10),实验组自第一天开始饮用含有BAPN(1 g·kg^-1·day^-1)的ddH2O,对照组饮用普通ddH2O。采用大体图和弹力纤维染色观察每周主动脉变化情况。②选取C57BL/6小鼠40只,分为橙皮素20 mg/kg组(n=10)、橙皮素50 mg/kg组(n=10)、对照组(n=10)。在第14天开始给药, 1次/d,实验组给予相应剂量橙皮素溶液,对照组给予等量0. 9%氯化钠溶液。实验结束后处死存活小鼠,统计TAAD发生率和病死率;大体图观察血管直观变化;采用弹力纤维染色观察胸主动脉弹力纤维板断裂情况。③荧光标记法检测橙皮素处理后Hep G2细胞上清中基质金属蛋白酶(MMPs)活性变化;原位荧光明胶酶染色检测小鼠主动脉组织上明胶酶(MMP-2、MMP-9)活性表达。结果:给予BAPN饮水28 d的小鼠生存曲线较普通饮水组,差异有统计学意义(P<0.001),且从第14 d天后的小鼠胸主动脉开始出现不同程度病理变化,并随着时间加重。橙皮素50 mg/kg实验组与0. 9%氯化钠溶液对照组相比,小鼠病死率和TAAD形成率明显下降,差异有统计学意义(P<0.05),且主动脉扩张程度减轻,弹力纤维紊乱与断裂有明显改善。20 mg/kg实验组也有类似效果,但不如前者明显。此外,橙皮素处理后的Hep G2细胞上清中MMPs活性明显下降(P<0.0001);实验组小鼠主动脉组织上明胶酶活性减弱。结论:橙皮素能够减轻主动脉瘤/夹层的发生发展,其机制可能与抑制基质金属蛋白酶活性有关。 展开更多
关键词 橙皮 主动脉瘤 主动脉夹层 基质金属蛋白酶
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枳术丸与枳术颗粒多成分对比分析研究
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作者 马新玲 宋志前 +5 位作者 王淳 刘元艳 宁张弛 甘嘉荷 梁东蕊 刘振丽 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第10期2394-2400,共7页
目的建立液质分析方法,对比收载于《中国药典》2015年版的同方不同剂型的枳术丸和枳术颗粒中20个活性成分的含量。方法按《中国药典》2015年版制备工艺,采用3批原料制备枳术丸和枳术颗粒。建立高效液相色谱-三重四级杆-质谱(HPLC-Qq Q... 目的建立液质分析方法,对比收载于《中国药典》2015年版的同方不同剂型的枳术丸和枳术颗粒中20个活性成分的含量。方法按《中国药典》2015年版制备工艺,采用3批原料制备枳术丸和枳术颗粒。建立高效液相色谱-三重四级杆-质谱(HPLC-Qq Q-MS)分析2种剂型中20个活性成分含量的方法。色谱条件为Poroshell 120 SB-C18色谱柱(100 mm×4.6 mm,2.7μm);流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B),梯度洗脱条件:0-7 min,23%B;7-17 min,23%-80%B;17-20 min,80%-100%B,20-30 min,100%B;体积流量0.5 m L/min;柱温30℃。结果 3批原料制备的枳术丸和枳术颗粒成品,20个活性成分的日服用量,丸剂是颗粒剂的1.48-13.37倍,总量相差493.01-615.07 mg。其中热不稳定性成分白术内酯I、白术内酯II和白术内酯III相差的倍数最大,其次为水溶性较差的川陈皮素。结论枳术丸和枳术颗粒成品中活性成分含量有明显差异,尤其是处方中水溶性差、热不稳定的成分。 展开更多
关键词 枳术丸 枳术颗粒 剂型 高效液相色谱-三重四级杆-质谱 芦丁 圣草次苷 芸香柚皮苷 野漆树苷 柚皮苷 橙皮 橙皮 柚皮 芹菜 香叶木 橙皮 甜橙黄酮 川陈皮 白术内酯Ⅲ 橘皮 5-去甲川陈皮 白术内酯Ⅱ 白术内酯Ⅰ 橙皮 佛手柑
HPLC-DAD法测定迷迭香茎和叶中11种抗氧化活性成分
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作者 许艺凡 刘普 +5 位作者 刘佩佩 邱赛西 高晓丹 许肖锋 常盛 邓瑞雪 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第9期2153-2157,共5页
目的建立HPLC-DAD同时测定迷迭香叶和茎中11种抗氧化活性成分含量的方法。方法采用Zorbax SB-Aq C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以甲醇(A)-磷酸二氢钾缓冲盐(B)溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,绿原酸... 目的建立HPLC-DAD同时测定迷迭香叶和茎中11种抗氧化活性成分含量的方法。方法采用Zorbax SB-Aq C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以甲醇(A)-磷酸二氢钾缓冲盐(B)溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,绿原酸、咖啡酸、迷迭香酸、木犀草素、芹菜素和芫花素的检测波长为328 nm,丹皮酚、迷迭香酚、橙皮素、鼠尾草酚和鼠尾草酸的检测波长为284 nm,进样量10μL。结果绿原酸、咖啡酸、迷迭香酸、丹皮酚、迷迭香酚、橙皮素、木犀草素、芹菜素、鼠尾草酚、芫花素和鼠尾草酸分别在2.02~64.64μmol/mL,r=0.999 97;1.74~55.68μmol/mL,r=0.999 97;2.76~88.32μmol/mL,r=0.999 97;0.24~7.68μmol/mL,r=0.996 63;0.46~14.72μmol/mL,r=0.999 97;0.22~7.04μmol/mL,r=0.998 64;0.72~23.04μmol/mL,r=0.999 37;3.74~119.68μmol/mL,r=0.999 80;5.1~163.28μmol/mL,r=0.996 18;0.4~12.8μmol/mL,r=0.996 35;5.22~167.04μmol/mL,r=0.996 98内有良好的线性关系;平均加样回收率为98.1%~100.5%,RSD为0.67%~2.14%。结论该方法准确,实用性好,可用于迷迭香叶和茎中抗氧化活性成分的定性与定量分析。 展开更多
关键词 迷迭香 高效液相色谱法 抗氧化成分 绿原酸 咖啡酸 迷迭香酸 木犀草 芹菜 芫花 丹皮酚 迷迭香酚 橙皮 鼠尾草酚 鼠尾草酸
橙皮苷及橙皮素抗肿瘤药理活性研究进展 被引量:2
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作者 李丽 任周新 +1 位作者 赵鹏 刘学芳 《中医学报》 CAS 2018年第12期2304-2308,共5页
橙皮苷和橙皮素是两种来自于芸香科柑橘类物种的二氢黄酮类化合物,作用温和,抗癌谱较广,作用机制复杂。本文综述了有关橙皮苷和橙皮素在抗炎、抗氧化、诱导肿瘤细胞的凋亡、减少肿瘤细胞的物质代谢等抗肿瘤药理活性方面的最新研究进展,... 橙皮苷和橙皮素是两种来自于芸香科柑橘类物种的二氢黄酮类化合物,作用温和,抗癌谱较广,作用机制复杂。本文综述了有关橙皮苷和橙皮素在抗炎、抗氧化、诱导肿瘤细胞的凋亡、减少肿瘤细胞的物质代谢等抗肿瘤药理活性方面的最新研究进展,肯定了橙皮苷和橙皮素对恶性肿瘤的预防作用,提示其在肿瘤的预防及辅助治疗方面具有良好的开发前景。但是,橙皮苷和橙皮素对黑色素肿瘤的发生、发展的作用结果存在争议。同时,橙皮苷和橙皮素对肿瘤的抑制涉及复杂的机制,可能是多条信号通路相互交叉、信号之间"串扰"的综合结果,受肿瘤所处的微环境、肿瘤细胞不同的生物学特性甚至生长发育的影响,需对此复杂的调节网络做进一步的研究与探索。 展开更多
关键词 橙皮 橙皮 抗肿瘤 肿瘤细胞
超高效液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中加味四逆散的6种有效成分 预览
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作者 李天雪 胡玉涛 +1 位作者 韦笑 褚朝森 《分析科学学报》 CSCD 北大核心 2018年第4期533-538,共6页
建立了同时测定加味四逆散中柴胡皂苷a、芍药苷、橙皮苷、橙皮素、甘草酸和甘草苷的超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS)方法,并应用于复方的药代动力学研究。色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus C_(18)柱(100×2.1mm,1.8μm);流... 建立了同时测定加味四逆散中柴胡皂苷a、芍药苷、橙皮苷、橙皮素、甘草酸和甘草苷的超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS)方法,并应用于复方的药代动力学研究。色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus C_(18)柱(100×2.1mm,1.8μm);流动相为0.1%甲酸溶液-乙腈;体积流量0.5mL/min;进样量为5μL;采用电喷雾离子源负离子模式(ESI-),多反应监测(MRM)模式进行测定。方法对6种化合物测定在一定的浓度范围具有良好的线性关系(r~2≥0.998),日内和日间精密度(RSD)值均小于8.3%,准确度为94.3%~104.9%,基质效应在82.5%~101.6%合理范围内,提取回收率在85.8%~94.3%之间。经方法学考察,该方法快速、成本低,可同时监测加味四逆散中6种生物活性成分的血药浓度。 展开更多
关键词 加味四逆散 柴胡皂苷A 芍药苷 橙皮 橙皮 甘草酸 甘草苷 超高效液相色谱-质谱
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橙皮苷和橙皮素衍生物的合成及生物活性研究进展
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作者 黄爱玲 张义龙 +1 位作者 黄成 李俊 《药学进展》 CAS 2018年第7期527-536,共10页
橙皮苷和橙皮-素主要存在于芸香科柑橘属植物果实中,属于二氢黄酮类化合物,已证实橙皮苷具有多种生物活性,日益引起重视。橙皮苷生物活性确切、药理作用广泛,在医药学上有广泛的用途,因此具有广阔的开发和利用前景,但由于橙皮苷溶解度... 橙皮苷和橙皮-素主要存在于芸香科柑橘属植物果实中,属于二氢黄酮类化合物,已证实橙皮苷具有多种生物活性,日益引起重视。橙皮苷生物活性确切、药理作用广泛,在医药学上有广泛的用途,因此具有广阔的开发和利用前景,但由于橙皮苷溶解度低而影响其吸收,生物利用度低,橙皮素在体内易代谢,难以维持血药浓度,因而对两者的化学修饰成为新药设计和开发的热点。为了更好地开发、利用橙皮苷和橙皮素,结合国内外研究现状,总结前人研究成果和探寻知识空白,综述橙皮素及橙皮苷衍生物的最新合成情况及其生物活性研究进展,以期为橙皮苷和橙皮素的结构改造与创新药物研究提供参考。 展开更多
关键词 橙皮 橙皮 新药设计 药物合成
3种橙皮素酯类化合物的合成、鉴定与抗氧化性研究 被引量:1
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作者 段志芳 马延红 +1 位作者 刘文华 程碧露 《食品科技》 北大核心 2018年第4期293-298,共6页
分别以食品添加剂苯甲酸、山梨酸和肉桂酸为原料,经过酰氯化与天然二氢黄酮化合物橙皮素反应得到3种橙皮素酯类衍生物,并鉴定了它们的结构。体外比较测定了它们在多个浓度下清除羟自由基(·OH)、2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基(DPP... 分别以食品添加剂苯甲酸、山梨酸和肉桂酸为原料,经过酰氯化与天然二氢黄酮化合物橙皮素反应得到3种橙皮素酯类衍生物,并鉴定了它们的结构。体外比较测定了它们在多个浓度下清除羟自由基(·OH)、2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基(DPPH)和2,2’-联氨-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二胺盐(ABTS)自由基的活性,并研究了它们对亚油酸自氧化、脂质体过氧化的抑制作用及抗植物油氧化能力。实验结果表明,此3种橙皮素酯类衍生物在体外自由基测试模型中均具有清除活性,并且与浓度呈正相关性,橙皮素-7-苯甲酸酯(化合物2)和橙皮素-7-山梨酸酯(化合物3)对亚油酸自氧化、脂质体过氧化的抑制作用及抗植物油氧化能力均强于橙皮素,可作为食品抗氧化剂进一步研究。 展开更多
关键词 橙皮 酯类衍生物 制备 食品抗氧化剂
橙皮素通过减轻氧化应激和线粒体损伤抑制细颗粒物诱导的大鼠H9c2细胞凋亡
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作者 曹静 吕吉元 +2 位作者 张明升 师锐赞 冯巧爱 《中华心血管病杂志》 CSCD 北大核心 2018年第5期382-389,共8页
目的 探讨橙皮素对细颗粒物PM2.5诱导的心肌样细胞损伤是否具有保护作用及其机制.方法 将培养的大鼠心肌样细胞H9c2分为4组,即对照组、PM2.5组、橙皮素组和橙皮素+PM2.5组.对照组细胞在普通培养基中正常培养.PM2.5组,以含PM2.5800μg/m... 目的 探讨橙皮素对细颗粒物PM2.5诱导的心肌样细胞损伤是否具有保护作用及其机制.方法 将培养的大鼠心肌样细胞H9c2分为4组,即对照组、PM2.5组、橙皮素组和橙皮素+PM2.5组.对照组细胞在普通培养基中正常培养.PM2.5组,以含PM2.5800μg/ml的培养基进行培养.橙皮素组,先用含橙皮素40 μμmol/L的培养基预处理1h(37℃)后换用普通培养基正常培养.橙皮素+PM2.5组,先用含橙皮素40 μmol/L的培养基预处理1 h(37℃)后再以含PM2.5800 μg/ml的培养基进行培养.处理相应的时间后,采用Annexin V-FITC/PI双染流式细胞技术和Hoechst 33258染色检测H9c2细胞凋亡情况,采用DCFH-DA法检测H9c2细胞活性氧(ROS)的生成量,采用JC-1染色法检测H9c2细胞线粒体膜电位(MMP),采用Western blot法检测H9c2细胞凋亡相关蛋白及MAPK信号通路蛋白的表达水平.结果 (1)各组H9c2细胞的凋亡情况:流式细胞术检测结果显示,PM2.5组H9c2细胞凋亡率明显高于对照组[(48.94±3.20)%比(8.13±1.40)%,P〈0.01],橙皮素+PM2.5组H9c2细胞凋亡率[(34.80±2.21)%]虽亦明显高于对照组(P〈0.01),却明显低于PM25组(P=0.003 2).Hoechst 33258染色结果显示,橙皮素+PM2.5组H9c2细胞凋亡数目明显少于PM2.5组.(2)各组H9c2细胞内ROS生成量:PM2.5组H9c2细胞内ROS荧光强度明显高于对照组[(49.69±5.05)%比(10.57±1.33)%,P〈0.01],橙皮素+PM2.5组[(35.08±3.90)%]虽亦高于对照组(P〈0.01),却明显低于PM25组(P=0.0002).(3)各组H9c2细胞MMP:PM2.5组H9c2细胞绿色荧光强度明显高于对照组[(20.28±4.69)%比(10.50±2.72)%,P〈0.01],橙皮素+PM2.5组[(13.41±2.89)%]虽亦高于对照组(P=0.029 4),却明显低于PM25组(P〈0.01).(4)各组H9c2细胞凋亡相关蛋白B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)和活化的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(caspase-3)的表达水平:PM2.5组H9c2细胞Bcl-2蛋白� 展开更多
关键词 心肌 细胞凋亡 橙皮 细颗粒物 线粒体 活性氧
橙皮素对百草枯致大鼠肺损伤的抗炎作用研究
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作者 姜岩 陈艳芹 +4 位作者 张娟 贾强 耿晓 于功昌 张兴国 《中华劳动卫生职业病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期336-342,共7页
目的测定百草枯(PQ)中毒大鼠肺组织中炎性指标水平变化,探讨橙皮素(HSP)对PQ所致肺损伤的抗炎作用方法将140只Wistar雄性大鼠随机分为阴性对照组、HSP对照组、PQ模型组、吡非尼酮(PDF)阳性对照组及100、200、400 mg/kg HSP 3个... 目的测定百草枯(PQ)中毒大鼠肺组织中炎性指标水平变化,探讨橙皮素(HSP)对PQ所致肺损伤的抗炎作用方法将140只Wistar雄性大鼠随机分为阴性对照组、HSP对照组、PQ模型组、吡非尼酮(PDF)阳性对照组及100、200、400 mg/kg HSP 3个剂量治疗组,每组20只。阴性对照组和HSP对照组大鼠不染毒,其他各组大鼠均以50 mg/kg PQ一次性灌胃染毒,染毒24 h后各组分别给予相应药物处理,每天灌胃给药1次。大鼠染毒后第7、28天每组随机选3只大鼠行HE及Masson染色观察各组大鼠肺组织病理学改变,于两个时间点每组另取6只大鼠检测其肺内转化生长因子-β1(TGF-β1)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-4(IL-4)、IL-10、IL-1β、干扰素-γ(IFN-γ)的水平。结果组织病理学检查发现PDF阳性对照组及HSP各治疗组大鼠肺组织损伤情况均有不同程度减轻。与阴性对照组比较,两个时间点PQ模型组大鼠肺组织中TGF-β1、IL-1β、TNF-α、IL-4和IL-10水平均显著升高,差异有统计学意义(P〈0.05,P〈0.01),肺组织中IFN-γ水平与阴性对照组的差异无统计学意义(P〉0.05)。HSP各剂量治疗组第7天大鼠肺组织中TGF-β1、IL-1β、IL-4、IL-10和TNF-α水平较PQ模型组有不同程度降低,差异均有统计学意义(P〈0.05,P〈0.01),而大鼠肺组织中IFN-γ水平与模型组的差异无统计学意义(P〉0.05)。PDF阳性对照组及HSP各剂量治疗组第28天大鼠肺组织中TGF-β1和TNF-α水平较PQ模型组有不同程度降低,差异均有统计学意义(P〈0.05,P〈0.01),大鼠肺组织中IFN-γ水平较PQ模型组有所升高,差异有统计学意义(P〈0.05),而肺组织中IL-1β、IL-4和IL-10水平较PQ模型组差异无统计学意义(P〉0.05)。结论HSP可能通过抑制炎性因子的释放、促进分泌抗炎因子从而减轻PQ对肺组织的损伤作用。 展开更多
关键词 百草枯 橙皮 大鼠 肺损伤
橙皮素标准样品的研制 预览 被引量:1
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作者 宋祥云 刘金宇 +4 位作者 耿岩玲 林云良 付瑞明 崔莉 王岱杰 《山东科学》 CAS 2018年第1期16-22,共7页
建立了橙皮素标准样品的研制方法。采用硅胶柱色谱结合制备液相色谱技术对橙皮素样品进行分离制备,通过UV、IR、MS和NMR等手段进行结构表征,同时进行了薄层色谱鉴别和热重分析,进行了均匀性、稳定性检验和8家实验室联合定值。结果表... 建立了橙皮素标准样品的研制方法。采用硅胶柱色谱结合制备液相色谱技术对橙皮素样品进行分离制备,通过UV、IR、MS和NMR等手段进行结构表征,同时进行了薄层色谱鉴别和热重分析,进行了均匀性、稳定性检验和8家实验室联合定值。结果表明,该样品均匀性良好,在0~4℃储存条件下12个月稳定性良好,定值结果确定其标准值为98.78%,置信度95%的不确定度为0.26%。该橙皮素标准样品达到了国家标准样品的技术要求,具有溯源性,可用于橙皮素及相关产品的质量控制和检测方法评定。 展开更多
关键词 橙皮 标准样品 均匀性 稳定性 定值 不确定度
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橙皮素对百草枯致大鼠肺氧化损伤的拮抗作用
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作者 姜岩 陈艳芹 +4 位作者 张娟 贾强 耿晓 于功昌 张兴国 《环境与健康杂志》 北大核心 2018年第2期133-137,F0003共6页
目的探讨橙皮素干预对百草枯(PQ)致大鼠肺损伤的拮抗作用及其对氧化指标的影响。方法 140只Wistar雄性大鼠随机分为正常对照组、橙皮素对照组、PQ模型组、吡非尼酮对照组及橙皮素低、中、高剂量治疗组,每组20只。正常对照组和橙皮素... 目的探讨橙皮素干预对百草枯(PQ)致大鼠肺损伤的拮抗作用及其对氧化指标的影响。方法 140只Wistar雄性大鼠随机分为正常对照组、橙皮素对照组、PQ模型组、吡非尼酮对照组及橙皮素低、中、高剂量治疗组,每组20只。正常对照组和橙皮素对照组不染毒,其他各组均以50 mg/kg PQ一次性灌胃染毒,24 h后对各组进行药物干预,每天灌胃给药1次。分别于染毒后第7、28天每组随机处死10只大鼠,观察并比较各组大鼠肺组织病理学改变,检测每组肺组织中丙二醛(MDA)水平及超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和总抗氧化能力(T-AOC)活力。结果组织病理学检查发现,吡非尼酮对照组及橙皮素各治疗组大鼠肺损伤情况减轻。正常对照组与橙皮素对照组大鼠肺组织中各氧化指标水平无明显差异(P〉0.05);与正常对照组比较,PQ染毒后肺组织中MDA水平升高,SOD、CAT和GSH-Px活力降低;橙皮素干预后MDA水平降低,SOD、CAT和GSH-Px活力出现不同程度升高,差异有统计学意义(P〈0.05或P〈0.01)。结论橙皮素可能通过抑制氧化损伤拮抗PQ中毒大鼠肺损伤。 展开更多
关键词 百草枯 橙皮 大鼠 肺损伤 氧化损伤
橙皮素及其衍生物的药理作用研究进展 被引量:3
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作者 巢同磊 王欠欠 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第14期3446-3451,共6页
橙皮素是一种从芸香科柑橘属植物果实中提取的二氢黄酮类化合物,其具有多种药理活性,包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗病毒、抗变态反应、调节血脂及增强免疫等。近年来,有研究报道橙皮素及其衍生物还具有抗阿尔茨海默病、抗帕金森病、降血... 橙皮素是一种从芸香科柑橘属植物果实中提取的二氢黄酮类化合物,其具有多种药理活性,包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗病毒、抗变态反应、调节血脂及增强免疫等。近年来,有研究报道橙皮素及其衍生物还具有抗阿尔茨海默病、抗帕金森病、降血糖、抗蛇毒血凝酶、抗纤维化等作用。对近5年来有关橙皮素及其衍生物一些新的药理作用研究进行综述,以期为橙皮素的进一步开发利用提供参考,使其在其他疾病领域发挥更好的疗效。 展开更多
关键词 橙皮 衍生物 二氢黄酮类 抗阿尔茨海默病 抗帕金森病 降血糖
TGF-β1/BMP-4诱导肺动脉血管平滑肌细胞增殖及橙皮素、芍药苷的干预
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作者 任周新 余海滨 +2 位作者 梅晓峰 冯月 沈俊岭 《中华中医药学刊》 北大核心 2018年第6期1339-1342,共4页
目的:探讨橙皮素和芍药苷对正常培养及TGF-β1/BMP-4诱导肺动脉血管平滑肌细胞增殖的影响。方法:首先,0、50、100、150、200μg/mL的橙皮素或芍药苷作用于正常培养条件下的人肺动脉血管平滑肌细胞,24 h及48 h检测药物的细胞增殖抑制... 目的:探讨橙皮素和芍药苷对正常培养及TGF-β1/BMP-4诱导肺动脉血管平滑肌细胞增殖的影响。方法:首先,0、50、100、150、200μg/mL的橙皮素或芍药苷作用于正常培养条件下的人肺动脉血管平滑肌细胞,24 h及48 h检测药物的细胞增殖抑制率。接着,应用均匀设计制订TGF-β1与BMP的剂量组合,诱导细胞增殖,多元线性回归和单因素方差分析确定诱导细胞增殖的TGF-β1与BMP的优化剂量组合;应用该剂量诱导细胞增殖,MTT和Brd U两种方法检测药物对细胞增殖的影响。结果:150、200μg/mL的橙皮素或芍药苷抑制正常培养条件下的细胞增殖(P〈0.05或0.01)。多元回归方程显示:TGF-β1和BMP-4对细胞增殖的影响相互拮抗,7.5 ng/mL TGF-β及20 ng/mL BMP-4显著增加细胞的增殖(P〈0.05)。12.5-100μg/mL的橙皮素不能显著抑制TGF-β1/BMP-4诱导肺动脉血管平滑肌细胞增殖(P〉0.05);25-100μg/mL的芍药苷显著抑制TGF-β1/BMP-4诱导肺动脉血管平滑肌细胞增殖(P〈0.05或0.01)。结论:橙皮素和芍药苷均抑制正常肺动脉平滑肌细胞的增殖。芍药苷抑制TGF-β1/BMP-4诱导肺动脉血管平滑肌细胞增殖,具有较高的研究与开发价值。 展开更多
关键词 橙皮 芍药苷 肺动脉血管平滑肌细胞 TGF-β1/BMP-4 增殖
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