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聚醚砜接枝聚乙二醇共聚物的点击制备 预览
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作者 孟建强 于云飞 张琛琛 《天津工业大学学报》 CAS 北大核心 2020年第1期7-11,17,共6页
为制备结构可调、侧链带有可反应性双键官能团聚合物,提出了一种用点击化学调控接枝共聚物精细结构的方法,以聚醚砜类聚合物为主链,聚乙二醇为侧链,制得微观结构可调的功能性聚醚砜基接枝共聚物。首先以二烯丙基双酚硫、双酚硫、4,4-二... 为制备结构可调、侧链带有可反应性双键官能团聚合物,提出了一种用点击化学调控接枝共聚物精细结构的方法,以聚醚砜类聚合物为主链,聚乙二醇为侧链,制得微观结构可调的功能性聚醚砜基接枝共聚物。首先以二烯丙基双酚硫、双酚硫、4,4-二氟二苯砜为反应单体,利用缩聚反应合成了2种不同双键侧基含量的聚醚砜(PES A(14%)、PES B(28%));之后利用巯基-烯点击化学的方法,将巯基PEG作为接枝侧链,制备了聚醚砜接枝共聚物(PES-g-PEG);通过调节聚醚砜双键的含量与聚乙二醇的分子量调节接枝密度与接枝链长,从而调节其精细结构,为接枝共聚物的可控制备提出了新的方法。结果表明:1H-NMR、红外表征证明功能性聚合物的成功制备;热重分析仪(TG)分析结果表明聚合物的起始分解温度高于350℃,其热稳定性良好;凝胶渗透色谱仪(GPC)表征表明,PES A的Mn为67000,相对分子质量分布为2.40,PES B的Mn为52000,相对分子质量分布为2.30;差式扫描量热结果表明,聚合物处于无定形态,出现了2个玻璃化转变温度,出现了微相分离。 展开更多
关键词 接枝共聚物 聚醚砜 聚乙二醇 点击化学 接枝密度 接枝链长
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纳米花结合G-四链体对大肠杆菌的可视化检测方法的建立
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作者 贾静 沈明浩 万家余 《中国兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期318-323,共6页
为建立一种新型、快速、可视化的病原菌检测方法,使用刀豆蛋白(ConA)-磷酸铜纳米花结合G-四链体对大肠杆菌(Escherichia coli,E.coli)进行可视化检测,通过纳米花中包含的铜离子(Cu2+)催化水解溶液中叠氮和G-四链体片段之间的点击化学反... 为建立一种新型、快速、可视化的病原菌检测方法,使用刀豆蛋白(ConA)-磷酸铜纳米花结合G-四链体对大肠杆菌(Escherichia coli,E.coli)进行可视化检测,通过纳米花中包含的铜离子(Cu2+)催化水解溶液中叠氮和G-四链体片段之间的点击化学反应,最终形成完整G-四链体结构,简化传统检测方法中的固定及洗涤等步骤。在血红素(hemin)的作用下,激活DNAzyme,使其具有类似辣根过氧化物酶(HRP)的活性;利用四氮甲基联苯胺(TMB)作为底物产生肉眼可视的颜色变化,根据其颜色深浅可对靶标细菌的含量进行定性及定量的分析。结果表明,经过各种条件优化试验及灵敏性、特异性试验得出该病原菌纳米花结合G-四链体可视化检测方法稳定、快速、灵敏,且可以应用于多种病原的检测。 展开更多
关键词 纳米花 G-四链体 点击化学 E.coli O157∶H7
一锅法制备具有AIE效应含对苯二乙腈单元聚合物 预览
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作者 梁立勋 王颖 +2 位作者 高路谣 陈卫平 赵洪池 《河北大学学报:自然科学版》 CAS 北大核心 2020年第1期41-48,共8页
以对苯二乙腈和对羟基苯甲醛为原料通过Knoevenagel缩合反应合成α,α’-双-(对羟基亚苄基)-对苯二乙腈(M1),然后与环氧氯丙烷通过Williamson反应合成α,α’-双-[对-(2,3-环氧丙氧基)亚苄基]-对苯二乙腈(M2).以2-氰基-2-丙基苯并二硫... 以对苯二乙腈和对羟基苯甲醛为原料通过Knoevenagel缩合反应合成α,α’-双-(对羟基亚苄基)-对苯二乙腈(M1),然后与环氧氯丙烷通过Williamson反应合成α,α’-双-[对-(2,3-环氧丙氧基)亚苄基]-对苯二乙腈(M2).以2-氰基-2-丙基苯并二硫为可逆加成断裂链转移试剂,引发2-(2',3',4',6'-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)甲基丙烯酸乙酯聚合制备了含双硫酯片段的聚合物P1,P1与M2通过“一锅法”合成含对苯二乙腈单元聚合物P2,脱除乙酰基保护得到水溶性荧光聚合物P3.利用核磁共振波谱、傅里叶变换红外光谱、凝胶渗透色谱、紫外-可见光谱和荧光光谱对化合物和聚合物的化学结构和光学性质等进行了表征与测试.结果表明:P3的紫外吸收峰和荧光发射峰分别在368 nm和440 nm,P3荧光强度随着DMSO-H2O体系DMSO体积分数的增加而逐渐增强,并且在体积分数大于80%时荧光强度显著增强,表现出聚集诱导发光特性.P3具有较好的热稳定性,相转变温度为118℃. 展开更多
关键词 聚集诱导发光 可逆加成-断裂链转移 一锅法 点击化学
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光化学反应在生物材料表面修饰中的应用
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作者 刘萍 汪璟 +3 位作者 郝鸿业 薛云帆 黄俊杰 计剑 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1425-1439,共15页
生物医用材料的表界面设计在组织工程、生物医疗器械、生物传感与检测、生物芯片等领域越来越重要,深入理解材料性质,尤其是表界面性质,对生物材料研发具有一定指导作用。在生物材料表界面修饰的各种方法中,光化学修饰方法简单高效,且... 生物医用材料的表界面设计在组织工程、生物医疗器械、生物传感与检测、生物芯片等领域越来越重要,深入理解材料性质,尤其是表界面性质,对生物材料研发具有一定指导作用。在生物材料表界面修饰的各种方法中,光化学修饰方法简单高效,且具有时空可控性和非侵入性等优点,已成为生物材料表界面修饰中的热点研究领域之一。本综述在介绍近年来发展的生物材料表面光化学修饰方法的基础上,集中介绍其在组织再生材料(仿细胞外基质界面、硬度调控薄膜凝胶、图案化和梯度表面、光响应动态表面)、微液滴阵列表面、高通量生物芯片等领域的应用,并进一步展望了光化学表面修饰在生物医用界面研究中的关键挑战和发展方向。 展开更多
关键词 表面修饰 化学 点击化学 图案化 梯度 高通量
基于点击化学的蛋白酶修饰及其应用 预览
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作者 邵奕文 王强 +3 位作者 余圆圆 王平 袁久刚 范雪荣 《生物学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期100-103,共4页
以葡聚糖为修饰剂,通过点击化学反应修饰蛋白酶(Savinase),增大蛋白酶分子量,从而更好地应用于羊毛生物法防毡缩加工。通过SDS-PAGE凝胶电泳、圆二色谱法和荧光光谱法考察蛋白酶修饰前后的结构变化,并测定其酶学性质和酶促动力学参数。... 以葡聚糖为修饰剂,通过点击化学反应修饰蛋白酶(Savinase),增大蛋白酶分子量,从而更好地应用于羊毛生物法防毡缩加工。通过SDS-PAGE凝胶电泳、圆二色谱法和荧光光谱法考察蛋白酶修饰前后的结构变化,并测定其酶学性质和酶促动力学参数。结果表明,修饰后蛋白酶分子量明显增大,二级结构有所变化,酶与底物亲和力略有降低,但温度和pH值对酶活的影响情况相似。在羊毛防毡缩整理加工中,修饰蛋白酶处理的羊毛织物毡缩率满足“机可洗”标准,但强力损失明显减小。 展开更多
关键词 蛋白酶 葡聚糖 点击化学 化学修饰 羊毛防毡缩
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基于电化学双共价键法构建可再生高灵敏的电化学发光适体传感器检测可卡因
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作者 王晓飞 张婷 +2 位作者 王冰 漆红兰 张成孝 《电化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期223-231,共9页
基于点击化学和重氮盐法的双共价键固定化方法,制备了一种高灵敏、可重复使用的电化学发光(ECL)适体传感器,该方法以可卡因为分析物,以可卡因适体为分子识别物质,以钌联吡啶衍生物为ECL信号物质,采用电化学方法在玻碳电极表面重氮化叠... 基于点击化学和重氮盐法的双共价键固定化方法,制备了一种高灵敏、可重复使用的电化学发光(ECL)适体传感器,该方法以可卡因为分析物,以可卡因适体为分子识别物质,以钌联吡啶衍生物为ECL信号物质,采用电化学方法在玻碳电极表面重氮化叠氮苯胺,通过点击反应连接炔基功能化的钌联吡啶衍生物标记可卡因适体,获得适体传感器.该传感器在共反应剂存在下,产生弱的电化学发光信号,可卡因存在下,电化学发光信号增加。基于此,建立了“信号增强”型检测可卡因的电化学发光分析新方法,电化学发光信号与可卡因浓度在0.1nmol·L^-1~100nmol·L^-1范围内呈良好的线性关系,检出限为60pmol·L^-1.该传感器具有良好的稳定性,可重复多次使用,该双共价键法在构建ECL传感器方面具有很好的应用前景。 展开更多
关键词 化学发光 适体 可卡因 点击化学 重氮盐法
4,4’-二叠氮二苯乙烯-2,2-二磺酸钠的应用及发展前景 预览
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作者 朱佳杰 刘元伟 +1 位作者 沈江南 高从堦 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第4期1804-1814,共11页
4,4’-二叠氮二苯乙烯-2,2-二磺酸钠(DAS)是一种带有磺酸基团的芳香类双叠氮化合物。分子中的叠氮基既可在Cu(Ⅰ)催化的点击化学反应体系中与端炔基形成三唑结构,也能在紫外辐射条件下于两端生成高活性氮宾自由基并插入聚合物链段。本... 4,4’-二叠氮二苯乙烯-2,2-二磺酸钠(DAS)是一种带有磺酸基团的芳香类双叠氮化合物。分子中的叠氮基既可在Cu(Ⅰ)催化的点击化学反应体系中与端炔基形成三唑结构,也能在紫外辐射条件下于两端生成高活性氮宾自由基并插入聚合物链段。本文简单介绍了DAS参与的点击化学反应,简述了DAS的光化学交联原理及其相较于其他化学交联剂的优点,重点论述了近些年DAS在光刻、电池隔膜、分子印迹、医用材料、药物缓释和离子交换膜等领域相关的研究应用及发展前景。此外,提出将DAS与石墨烯、金属有机框架材料(MOF)、聚电解质及脂肪族聚合物等结合应用;设计与DAS结构相似的新型叠氮类分子;深入地探究光化学反应机理;实现叠氮基团的选择性插入等是未来研究的重要趋势。 展开更多
关键词 4 4’-二叠氮二苯乙烯-2 2-二磺酸钠 点击化学 化学 稳定性 离子交换
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有机硅合成新方法
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作者 王灯旭 曹金风 +2 位作者 韩栋栋 李文思 冯圣玉 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第1期110-120,共11页
有机硅材料作为一类具有独特优异性能的新材料,已成为化学和材料领域的重点研究方向之一。本文综述了近年来国内外有机硅合成的新方法,主要包括炔基-叠氮环加成反应、巯基-双键反应和胺-烯迈克尔加成反应等,重点介绍各种合成方法的优势... 有机硅材料作为一类具有独特优异性能的新材料,已成为化学和材料领域的重点研究方向之一。本文综述了近年来国内外有机硅合成的新方法,主要包括炔基-叠氮环加成反应、巯基-双键反应和胺-烯迈克尔加成反应等,重点介绍各种合成方法的优势及在制备新型功能化的有机硅化合物、有机硅聚合物及有机硅弹性体等中的应用,并对未来有机硅合成方法的发展方向进行了展望。 展开更多
关键词 有机硅合成 点击化学 炔基-叠氮反应 巯基-双键反应 胺-烯迈克尔加成反应
磁性氧化石墨烯的制备及对刚果红吸附性研究 预览
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作者 曹尧 江洪流 徐梦雅 《南昌航空大学学报:自然科学版》 CAS 2019年第1期31-38,共8页
首先使用2-氨基乙硫醇与丙烯酸分别对氧化石墨烯(GO)与3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)包覆改性的四氧化三铁(Fe3O4)进行修饰,接着利用巯基-烯点击化学法制备得到磁性氧化石墨烯(MGO)复合材料。通过FT-IR,XRD,SEM,TEM,VSM等表征手段对目标... 首先使用2-氨基乙硫醇与丙烯酸分别对氧化石墨烯(GO)与3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)包覆改性的四氧化三铁(Fe3O4)进行修饰,接着利用巯基-烯点击化学法制备得到磁性氧化石墨烯(MGO)复合材料。通过FT-IR,XRD,SEM,TEM,VSM等表征手段对目标产物进行表征。利用所得产物做为吸附剂去除水中刚果红(CR)染料。研究了该复合材料的吸附动力学、吸附等温线及初始pH值对吸附的影响,考察了MGO对水中CR的去除效果。结果表明:pH在4.0时复合材料的吸附效果最好,吸附时间在30 min左右时达到吸附平衡,最大吸附量为321.7 mg·g-1。其吸附动力学符合二级动力学模型,吸附模型符合Langmuir模型,吸附-解吸附性能较弱。 展开更多
关键词 点击化学 四氧化三铁 氧化石墨烯 吸附
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点击化学在中药活性成分靶点鉴定中的应用进展
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作者 李根 曹世杰 +3 位作者 张继超 向雪花 白钢 邱峰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期984-991,共8页
靶点是中药活性成分在体内发挥作用的基础,靶点确定是中药研发的关键,然而目前关于中药作用靶点的揭示未能获得突破性进展,已成为中药现代化进程中的瓶颈问题,因此,用于靶点研究的新思路与新技术亟需被开发。近年来,以点击化学方法为代... 靶点是中药活性成分在体内发挥作用的基础,靶点确定是中药研发的关键,然而目前关于中药作用靶点的揭示未能获得突破性进展,已成为中药现代化进程中的瓶颈问题,因此,用于靶点研究的新思路与新技术亟需被开发。近年来,以点击化学方法为代表的基于活性蛋白质组分析技术为中药活性成分作用靶点的研究提供了新的手段。对近年来点击化学在中药活性成分靶点鉴定领域中的应用进行简要的回顾和总结,对其应用前景和发展趋势进行前瞻性的展望。 展开更多
关键词 点击化学 靶点鉴定 中药 活性成分 中药研发
基于点击化学的形状记忆羊毛织物的制备 预览
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作者 白烁傲 王炜 俞丹 《毛纺科技》 CAS 北大核心 2019年第3期18-21,共4页
为了使羊毛织物获得形状记忆的功能,首先利用三(2-羧乙基)磷(TCEP)将羊毛大分子中的二硫键还原成巯基,之后基于巯基-烯点击化学反应,将N-异丙基丙烯酰胺(NIPAAm)接枝到已被还原的羊毛大分子中,可获得形状记忆的功能。通过红外光谱和扫... 为了使羊毛织物获得形状记忆的功能,首先利用三(2-羧乙基)磷(TCEP)将羊毛大分子中的二硫键还原成巯基,之后基于巯基-烯点击化学反应,将N-异丙基丙烯酰胺(NIPAAm)接枝到已被还原的羊毛大分子中,可获得形状记忆的功能。通过红外光谱和扫描电镜测试,观察并分析了形状记忆整理前后羊毛纤维结构和形态的变化。对整理后羊毛织物的接触角与形状记忆性能进行了测试。结果表明:经该方法处理的羊毛织物亲水性得到了改善,并具有一定的形状记忆功能,临界相转变温度(LCST)为57.4℃,形状回复率为63.64%。 展开更多
关键词 形状记忆 毛织物 点击化学 N-异丙基丙烯酰胺
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Au/聚4-乙烯基吡啶-b-聚乙二醇嵌段聚合物刷的合成及其pH响应行为 预览 被引量:1
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作者 杨木泉 肖凌宇 +1 位作者 张旋 颜悦 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期431-439,共9页
作为受限高分子体系的一个经典模型,高分子刷在胶体稳定、聚合物链的自组装以及摩擦学等方面具有潜在的应用价值。本文通过原子转移自由基聚合(ATRP)和点击化学(Click Chemistry)方法在金(Au)基底表面制备了pH响应性聚4-乙烯基吡啶-b-... 作为受限高分子体系的一个经典模型,高分子刷在胶体稳定、聚合物链的自组装以及摩擦学等方面具有潜在的应用价值。本文通过原子转移自由基聚合(ATRP)和点击化学(Click Chemistry)方法在金(Au)基底表面制备了pH响应性聚4-乙烯基吡啶-b-聚乙二醇(P4VP-b-PEG)嵌段聚合物刷。通过频率-耗散型石英微天平(QCM-D)、X射线光电子能谱(XPS)和原子力显微镜(AFM)等技术手段分别对Au/P4VP-b-PEG聚合物刷经不同pH值溶液处理后的形态变化、表面组成和表面形貌进行了进一步深入研究。结果表明,用不同pH值溶液处理P4VP-b-PEG嵌段聚合物刷后,该聚合物刷呈现刺激响应规律。当pH=1. 5时,P4VP链段质子化,由于静电排斥作用使P4VP-b-PEG链段呈伸展构象;当pH=11. 5时,P4VP链段去质子化,并且由于失去部分结合水,P4VP-b-PEG链段呈塌缩构象。 展开更多
关键词 聚合物刷 刺激响应性 原子转移自由基聚合 点击化学
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“巯基—烯/炔”点击反应在树形聚合物合成中的应用 预览
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作者 钱杨杨 石秉飞 《曲阜师范大学学报:自然科学版》 CAS 2019年第2期78-87,共10页
巯基—烯/炔点击化学是近年来发展衍生出来的一类新型的点击反应,它以光引发自由基反应为催化介质,高效、选择性的在特定的区域和官能团进行反应,因此能够广泛的应用于生物医用高分子材料的开发.该文主要介绍了巯基—烯/炔反应的机理及... 巯基—烯/炔点击化学是近年来发展衍生出来的一类新型的点击反应,它以光引发自由基反应为催化介质,高效、选择性的在特定的区域和官能团进行反应,因此能够广泛的应用于生物医用高分子材料的开发.该文主要介绍了巯基—烯/炔反应的机理及其在树形聚合物合成中的研究进展,最后展望了巯基—烯/炔点击化学的发展前景. 展开更多
关键词 巯基-烯/炔 点击化学 自由基反应 树形聚合物
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PVC/PEG吸油树脂的合成与表征 预览
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作者 牛永盛 汪曼 +2 位作者 马慧欣 宋超 樊茜茜 《聚氯乙烯》 CAS 2019年第6期10-13,共4页
分别以双端PEG2000和单甲氧基PEG2000为原料,通过点击化学反应制备了2种PVC/PEG吸油树脂,对产物进行了红外光谱和SEM表征,并比较了2种吸油树脂的吸油/吸水性能的差异。
关键词 PVC PEG 点击化学 吸油树脂 表征
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1,2,3-三唑化合物合成方法学研究 预览
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作者 从鲤萌 刘言君 +1 位作者 黄璐 张欢 《天津理工大学学报》 2019年第6期57-60,共4页
本文以炔醇为起始原料,在室温条件下,通过酸催化的[3+2]叠氮-炔烃环加成反应设计制备了7种含不同取代基的1,2,3-三唑化合物.在关键的合环反应过程中,实验讨论了不同酸的种类、底物物料配比、反应温度等条件对收率的影响.实验结果发现质... 本文以炔醇为起始原料,在室温条件下,通过酸催化的[3+2]叠氮-炔烃环加成反应设计制备了7种含不同取代基的1,2,3-三唑化合物.在关键的合环反应过程中,实验讨论了不同酸的种类、底物物料配比、反应温度等条件对收率的影响.实验结果发现质子酸TsOH·H2O能够在室温条件下促进该反应顺利进行,最高收率为98%.实验表明底物生成的炔丙基阳离子碳正离子越稳定,该[3+2]环化加成反应越容易进行.此合成方法为三唑类化合物的设计合成提供了新的思路. 展开更多
关键词 三唑 点击化学 环加成 炔丙醇
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施陶丁格连接介导的生物传感及药物运输研究进展 预览
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作者 张洋子 朱龙佼 +1 位作者 邵向丽 许文涛 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期187-198,共12页
施陶丁格连接是有机叠氮化物与膦在室温、水溶液等温和条件下直接发生的一种无金属催化的点击反应。由于施陶丁格连接具有生物正交特性且无潜在的细胞毒性,目前正广泛应用于材料表面功能化、各种生物大分子的合成及标记等方面。同时,在... 施陶丁格连接是有机叠氮化物与膦在室温、水溶液等温和条件下直接发生的一种无金属催化的点击反应。由于施陶丁格连接具有生物正交特性且无潜在的细胞毒性,目前正广泛应用于材料表面功能化、各种生物大分子的合成及标记等方面。同时,在药物的合成与递送以及生物传感器等应用中具有较大发展空间。详细介绍了施陶丁格连接的反应机理、影响反应动力学、连接产率以及反应进程的多种因素,以及该连接反应介导的生物标记技术。在此基础上,论述了施陶丁格连接在生物传感中的应用,包括以核酸、小分子为靶标的荧光生物传感器;细胞成像技术在核酸、聚糖中的应用;以及在药物合成与递送中的应用。最后预测了施陶丁格连接未来的发展方向以及在生物传感中的应用前景。 展开更多
关键词 施陶丁格连接 点击化学 生物传感 药物运输 细胞成像
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基于点击化学法的SiO2微球有序阵列组装对PDMS薄膜表面改性的研究 预览
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作者 沈启慧 单驿轩 +4 位作者 徐欣辰 吕洋 刘岩 于东冬 周建光 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2017-2020,共4页
利用端烯与巯基之间的光点击亲电加成化学反应,将表面富含巯基的二氧化硅微球均匀的附着在端烯修饰的聚二甲基硅氧烷(PDMS)表面,完成微球在PDMS表面的组装。分别采用傅里叶红外光谱仪、光学显微镜、接触角测量仪对修饰前后的基质材料进... 利用端烯与巯基之间的光点击亲电加成化学反应,将表面富含巯基的二氧化硅微球均匀的附着在端烯修饰的聚二甲基硅氧烷(PDMS)表面,完成微球在PDMS表面的组装。分别采用傅里叶红外光谱仪、光学显微镜、接触角测量仪对修饰前后的基质材料进行表征检测,结果证实修饰在PDMS表面的端烯消失形成硫醚键,得到附着均匀的二氧化硅微球基质材料。通过这种方法,可以方便的在不同基材上负载二氧化硅微球。 展开更多
关键词 聚二甲基硅氧烷 二氧化硅微球 点击化学
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基于巯基-烯点击化学的棉织物超疏水整理 预览
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作者 陈新彭 赵俊涛 +1 位作者 陈国强 邢铁玲 《印染》 北大核心 2019年第21期7-13,共7页
采用巯丙基三乙氧基硅烷(MPTES)对原棉织物进行巯基改性处理,再根据点击化学原理,在紫外催化照射下,采用季戊四醇四-3-巯基丙酸酯(PETMP)和乙烯基封端的聚二甲基硅氧烷(VPDMS)对MPTES改性的棉织物进行超疏水整理。含巯基和含碳碳双键的... 采用巯丙基三乙氧基硅烷(MPTES)对原棉织物进行巯基改性处理,再根据点击化学原理,在紫外催化照射下,采用季戊四醇四-3-巯基丙酸酯(PETMP)和乙烯基封端的聚二甲基硅氧烷(VPDMS)对MPTES改性的棉织物进行超疏水整理。含巯基和含碳碳双键的疏水化合物反应后在棉纤维上形成聚合物,可赋予棉织物超疏水性能。经优化后确定反应溶剂为二氯化碳,光反应时间为60 min,溶质物质的量比PETMP∶VPDMS为1∶3;整理后的棉纤维表面被微米级亚微米级聚合物包裹,具有抗紫外、耐酸碱性、耐水洗的性能。 展开更多
关键词 超疏水整理 点击化学 巯基-烯
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表皮生长因子受体显像剂18F-FEA-Erlotinib的自动化合成
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作者 黄顺 韩彦江 +6 位作者 胡孔珍 王猛 孙朋辉 吴湖炳 王全师 赵肃清 郑希 《核技术》 CSCD 北大核心 2018年第1期20-26,共7页
通过“点击化学”方法尝试埃罗替尼(Erlotinib)的18F标记,探索其全自动放化标记并进行初步评价。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,以2-18F-氟叠氮乙烷(18F-FEA)-放射化学反应中间体,通过“点击化学”反应制备18F-FEA-Erlotinib... 通过“点击化学”方法尝试埃罗替尼(Erlotinib)的18F标记,探索其全自动放化标记并进行初步评价。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,以2-18F-氟叠氮乙烷(18F-FEA)-放射化学反应中间体,通过“点击化学”反应制备18F-FEA-Erlotinib,产物经半制备高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)分离、C-18柱富集,最后经乙醇淋洗即得。18F-FEA-Erlotinib自动化合成时间70min,总放射化学产率为(54±2)%(n〉5,衰变校正),放射化学纯度大于99%,放射性比活度高于200MBq·μmol^-1,K222含量低于10mg·L^-1,无菌无热原符合要求,体外稳定性好,具有和Erlotinib相似的亲脂性。自动化合成18F-FEA-Erlotinib操作简便,高效可靠,质量控制符合要求,能满足科研及临床用药要求,本工作为进一步研究18F-FEA-Erlotinib靶向表皮生长因子受体(Epithelial Growth Factor Receptor,EGFR)的肿瘤正电子断层扫描(Positron Emission Tomography,PET}显像奠定了良好基础。 展开更多
关键词 18F-FEA-Erlotinib 表皮生长因子受体 自动化合成 点击化学
小分子辅助环肽合成研究进展 预览
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作者 黄鑫 杨大松 黄德春 《广东化工》 CAS 2018年第12期151-154,共4页
多肽因结构丰富多变且具有广泛的生物活性、合成容易、靶向性强、亲和力高、代谢产物毒副作用小等优点被广泛关注,然而膜透过性差、生物利用度低、半衰期短等缺点极大的限制着多肽类药物的开发。多肽环化是解决这类问题的有效途径,环化... 多肽因结构丰富多变且具有广泛的生物活性、合成容易、靶向性强、亲和力高、代谢产物毒副作用小等优点被广泛关注,然而膜透过性差、生物利用度低、半衰期短等缺点极大的限制着多肽类药物的开发。多肽环化是解决这类问题的有效途径,环化的类型主要有多肽自身氨基酸之间成环和小分子辅助成环等,多肽自身成环由于反应活性低、选择性差、产率低、产物稳定性差等缺点,近年来开发了小分子辅助成环策略。小分子辅助成环主要采用一些专属的化学反应如点击化学、亲核取代、碳碳键连接等反应,有效提高了环肽的合成产率和产物稳定性。鉴于该技术在多肽类药物开发中的重要潜力,极大吸引了有机化学和药物研发人员的关注,从而有效推动了该领域新技术的开发。为了系统阐述小分子辅助环肽合成方法的最新进展,本文将对各方法近十年的发展进行梳理与总结。 展开更多
关键词 环肽合成 点击化学 亲核取代 碳碳键
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