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熊果酸纳米制剂的研究进展 预览
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作者 方敏 李家明 +3 位作者 李宁 赵娣 陈西敬 张广钦 《药学研究》 CAS 2019年第6期359-363,369共6页
熊果酸是一种具有保肝、抗炎、抗癌等多种生物活性的五环三萜类化合物,药理活性广泛。但是,较低的水溶性和生物利用度等缺陷限制了其临床应用。因此,开发新剂型以提高熊果酸的生物利用度成为熊果酸研究的重要部分。纳米载体广泛应用于... 熊果酸是一种具有保肝、抗炎、抗癌等多种生物活性的五环三萜类化合物,药理活性广泛。但是,较低的水溶性和生物利用度等缺陷限制了其临床应用。因此,开发新剂型以提高熊果酸的生物利用度成为熊果酸研究的重要部分。纳米载体广泛应用于改善药物水溶性,提高药效、延长药物作用时间。本文总结了国内外熊果酸纳米制剂的相关研究,包括脂质体、胶束、纳米粒、纳米悬浮液和纳米乳,为其后续研究提供必要的思路和参考。 展开更多
关键词 熊果酸 纳米制剂 脂质体 胶束 纳米 纳米悬浮剂 纳米
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积雪草苷纳米乳的制备与质量评价
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作者 彭倩 李京洋 +4 位作者 李慧敏 于子贺 顿珠 张莉 张磊 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1276-1280,共5页
目的:制备积雪草苷纳米乳(asiaticoside nanoemulsions,ASI-NEs),优化纳米乳处方,并对其理化性质进行考察。方法:本研究以纳米乳的包封率和溶解度作为评价指标,利用单纯形网格法优化处方,并考察最优处方纳米乳的pH、粒径分布、稳定性等... 目的:制备积雪草苷纳米乳(asiaticoside nanoemulsions,ASI-NEs),优化纳米乳处方,并对其理化性质进行考察。方法:本研究以纳米乳的包封率和溶解度作为评价指标,利用单纯形网格法优化处方,并考察最优处方纳米乳的pH、粒径分布、稳定性等理化性质。结果:ASI-NEs的最优处方组成为:单亚油酸甘油酯、RH 40、二乙二醇单乙醚和水,各部分比例依次为5%,15%,26.3%和53.7%。溶解度和包封率实测值与预测值偏差依次为4.55%和3.69%。最优处方的溶解度为13.97 mg·g^-1,包封率为90.29%。ASI-NEs为O/W型纳米乳,外观澄清透明,pH值为6.8,平均粒径为(132±5.84)nm,多分散指数(PDI)为0.221 1,具有较好的稳定性,高速离心不分层。结论:本研究成功制备了ASI-NEs,且具有良好的理化性质,为纳米乳载体的进一步应用奠定了基础。 展开更多
关键词 积雪草苷 纳米 单纯形网格法 包封率 理化性质
新型兽用纳米乳载药系统在大鼠体内的药代动力学研究 预览
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作者 时菲菲 王婧 +4 位作者 秦枫 陈晓兰 高建如 魏宇 张龙 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2019年第4期1236-1243,共8页
为了解氟苯尼考纳米乳(FFNE)在大鼠体内药代动力学行为,本试验以氟苯尼考溶液(FFSol)为参比制剂,以30mg/kg剂量给大鼠灌胃和肌内注射给药,分别于给药后0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72h采血,利用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考... 为了解氟苯尼考纳米乳(FFNE)在大鼠体内药代动力学行为,本试验以氟苯尼考溶液(FFSol)为参比制剂,以30mg/kg剂量给大鼠灌胃和肌内注射给药,分别于给药后0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72h采血,利用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考含量,利用DAS2.0软件计算房室模型与非房室模型条件下药代动力学参数。结果显示,在两种给药方式下,FFNE与FFSol在大鼠体内均符合二室模型。灌胃给药后,FFNE与FFSol在房室模型条件下AUC(0-∞)分别为1085.047和2176.490mg/L·h,半衰期分别为10.566和13.687h,FFNE的相对生物利用度为187.4%。肌内注射给药后,FFNE与FFSol在房室模型条件下AUC(0-∞)分别为1530.55和3243.338mg/L·h,半衰期分别为7.533和13.335h,FFNE的相对生物利用度为211.9%。结果表明,FFNE通过灌胃和肌内注射给药在大鼠体内分布较广,灌胃相对肌内注射吸收差,消除快。将氟苯尼考制成纳米乳剂后促进了氟苯尼考的吸收,氟苯尼考的生物利用度显著提高。 展开更多
关键词 氟苯尼考 纳米 药代动力学 生物利用度
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替米考星新剂型的运用研究进展 预览
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作者 汪燕 张铎 +1 位作者 宋亮 时菲菲 《中国畜禽种业》 2019年第1期50-51,共2页
替米考星是有效治疗动物感染性疾病的畜禽专用抗生素,但由于其味苦、流动性差、分散性低等缺点影响了应用。本文主要从纳米乳、微丸、脂质体、微囊、微球等5个方面对替米考星的新剂型进行跟踪,结果表明,替米考星新剂型有利于改善药物的... 替米考星是有效治疗动物感染性疾病的畜禽专用抗生素,但由于其味苦、流动性差、分散性低等缺点影响了应用。本文主要从纳米乳、微丸、脂质体、微囊、微球等5个方面对替米考星的新剂型进行跟踪,结果表明,替米考星新剂型有利于改善药物的口感,减少对胃肠道的刺激性,延缓作用时间,提高生物利用度。 展开更多
关键词 替米考星 新剂型 纳米 脂质体 微囊
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党参总皂苷纳米乳对小鼠免疫功能的影响 预览
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作者 曹发昊 王艳萍 《西北农林科技大学学报:自然科学版》 CSCD 北大核心 2019年第5期125-131,共7页
【目的】研究党参总皂苷纳米乳(total saponins of Codonopsis pilosula nanoemulsion,TSCP-NE)对小鼠免疫功能的影响,为TSCP-NE作为免疫增强剂用于保健品或药品提供理论依据。【方法】将小鼠分为空白对照组、模型对照组、空白纳米乳组... 【目的】研究党参总皂苷纳米乳(total saponins of Codonopsis pilosula nanoemulsion,TSCP-NE)对小鼠免疫功能的影响,为TSCP-NE作为免疫增强剂用于保健品或药品提供理论依据。【方法】将小鼠分为空白对照组、模型对照组、空白纳米乳组、TSCP水溶液组、TSCP-NE高中低剂量组,空白对照组和模型对照组小鼠灌胃蒸馏水,空白纳米乳组小鼠灌胃空白纳米乳,TSCP水溶液组灌胃200 mg/kg TSCP,TSCP-NE高中低剂量组分别灌胃200,100,50 mg/kg TSCP-NE,连续灌胃14 d(1次/d),用药量0.01 mL/g。除空白对照组外,其余各组小鼠在给药第1天皮下注射氢化可的松(HY),连续注射7 d,制备免疫抑制小鼠,检测分析免疫抑制小鼠细胞免疫(血清IL-2和IFN-γ含量、ConA诱导脾细胞增殖活性)、体液免疫(血清溶血素水平)和非特异性免疫(NK细胞杀伤活性、单核巨噬细胞吞噬活性)相关指标。【结果】TSCP-NE为透明淡黄色O/W纳米乳,平均粒径为60.67 nm,粒径多分散值为0.347,折光率、pH值、粘度、浊点分别是1.340 6,6.79,4.38×10-3(Pa·s),60.5℃。50~200 mg/kg TSCP-NE能显著提高免疫抑制小鼠血清IL-2和IFN-γ水平、脾T细胞增殖刺激指数、NK细胞杀伤率、血清溶血素半数溶血值(HC50)、单核巨噬细胞廓清指数和吞噬指数;TSCP-NE免疫增强作用具有量效依赖性,随着给药剂量增加,免疫增强作用明显增大,且其作用显著强于同剂量TSCP水溶液。【结论】TSCP-NE能增强TSCP对细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫的调节功能,可以作为免疫增强剂用于保健品或药品。 展开更多
关键词 党参总皂苷 纳米 免疫增强 免疫抑制
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阿维菌素纳米乳剂的研制及其检测 预览
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作者 穆永才 罗天瑶 《现代畜牧科技》 2019年第3期1-4,共4页
为了研制成阿维菌素纳米乳制剂,筛选出由油酸乙酯、吐温80、1,2-丙二醇、纯水组成的空白纳米乳体系。经溶解试验,该体系对阿维菌素的溶解性良好,可达1.6%以上。选取1%的阿维菌素纳米乳剂,进行质量和安全性评价,结果表明:这种阿维菌素纳... 为了研制成阿维菌素纳米乳制剂,筛选出由油酸乙酯、吐温80、1,2-丙二醇、纯水组成的空白纳米乳体系。经溶解试验,该体系对阿维菌素的溶解性良好,可达1.6%以上。选取1%的阿维菌素纳米乳剂,进行质量和安全性评价,结果表明:这种阿维菌素纳米乳剂理化指标合格,无刺激性、无过敏性、无溶血性,稳定,安全可靠。 展开更多
关键词 纳米 阿维菌素 新剂型 研制 检测
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熊果酸纳米乳的制备及质量评价
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作者 邹荣 要辉 +5 位作者 胡隽 尹超 王伦 陈曦文 潘阳阳 许汉林 《中南药学》 CAS 2019年第6期830-835,共6页
目的研究熊果酸纳米乳的制备和质量评价。方法考察熊果酸在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的平衡溶解度,并通过水滴定法绘制伪三元相图,确定最优的Km值和纳米乳处方,研制出适合经口给药的纳米乳制剂。分别采用离心法考察熊果酸... 目的研究熊果酸纳米乳的制备和质量评价。方法考察熊果酸在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的平衡溶解度,并通过水滴定法绘制伪三元相图,确定最优的Km值和纳米乳处方,研制出适合经口给药的纳米乳制剂。分别采用离心法考察熊果酸纳米乳的外观和形态,通过电导率判断其类型以及使用激光粒度测定仪测定粒径大小,使用电子透射显微镜观察纳米乳形态。用HPLC测定含药纳米乳中熊果酸的含量,同时考察其稳定性、载药量、包封率等。结果优选处方为Cremophor RH40-聚乙二醇400-油酸乙酯(52.5∶17.5∶30,m/m/m)。所制熊果酸纳米乳为澄清或略带乳光的淡蓝色液体,离心后稳定不分层,电导率为33.7 ms·m^-1,平均粒径(53.09±10.47)nm,呈Gauss分布,纳米乳液滴,外观圆整,大小均一,状态良好。HPLC检测其稳定性良好,包封率为86.5%,载药量为0.425mg·mL^-1。结论熊果酸在纳米乳中的溶解度明显增加,所制得的含药纳米乳易于制备且质量稳定,可以通过制作熊果酸纳米乳的方法来提高熊果酸的生物利用度。 展开更多
关键词 熊果酸 纳米 高效液相色谱
双膦酸盐纳米乳在大鼠实验性自身免疫性神经炎中的应用
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作者 张蒙 张本铮 +2 位作者 吴向辉 张志远 徐璐 《南京医科大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期43-49,103共8页
目的:探讨双膦酸盐(bisphosphonate nanoemulsion,BP)纳米乳对实验性自身免疫性神经炎(experimental autoimmune neuritis,EAN)的治疗作用。方法:BP纳米乳体外处理巨噬细胞系RAW264.7,实时定量PCR(real-time PCR,RT-PCR)检测炎症因子白... 目的:探讨双膦酸盐(bisphosphonate nanoemulsion,BP)纳米乳对实验性自身免疫性神经炎(experimental autoimmune neuritis,EAN)的治疗作用。方法:BP纳米乳体外处理巨噬细胞系RAW264.7,实时定量PCR(real-time PCR,RT-PCR)检测炎症因子白介素(interleukin,IL)-1β、IL-6、诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)及抑炎因子IL-10、巨噬细胞M2型标记物CD206的表达。构建EAN大鼠模型,给予BP纳米乳处理,测大鼠体重,分析机械疼痛阈值及临床评分,劳克坚牢蓝(luxol fast blue,LFB)染色检测坐骨神经髓鞘病变,免疫组化观察其炎性细胞浸润及病理改变;RT-PCR检测EAN大鼠坐骨神经IL-1β、IL-17、i NOS及基质金属蛋白酶9(matrix metalloproteinase 9,MMP-9)等炎症因子表达。结果:BP与BP纳米乳体外处理巨噬细胞,均可降低IL-1β、iNOS,同时提高IL-10和CD206的表达,促进M1型巨噬细胞向M2型转化。BP纳米乳干预的EAN大鼠体重下降减轻、临床评分降低,机械性疼痛程度缓解,病程明显缩短。同时坐骨神经炎性细胞浸润及髓鞘病变显著减轻,IL-1β、IL-17、i NOS、MMP-9表达降低。结论:BP纳米乳可能通过减轻大鼠坐骨神经炎性细胞浸润及抑制促炎因子表达,来缓解EAN的临床病理变化,提示BP纳米乳可作为神经炎性病变的潜在治疗药物。 展开更多
关键词 实验性自身免疫性神经炎 双膦酸盐 纳米 巨噬细胞 炎症相关因子
白藜芦醇纳米乳的制备及大鼠体内的药动学研究
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作者 王建泽 颜仁梁 +3 位作者 王兴荣 宋宜蕾 王向宇 郝吉福 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2319-2324,共6页
目的制备白藜芦醇纳米乳并探讨其在大鼠体内的药动学行为。方法以油酸乙酯作为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,采用滴定法绘制伪三元相图以优化纳米乳处方,对所制备的白藜芦醇纳米乳进行粒径、透射电镜及红外... 目的制备白藜芦醇纳米乳并探讨其在大鼠体内的药动学行为。方法以油酸乙酯作为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,采用滴定法绘制伪三元相图以优化纳米乳处方,对所制备的白藜芦醇纳米乳进行粒径、透射电镜及红外光谱测定等理化性质的表征。大鼠ig给药后,采用HPLC测定其血药浓度,计算其药动学参数,利用DAS软件分析其药动学特征。结果白藜芦醇纳米乳处方为药物-油相-混合乳化剂-水的质量比为1∶10∶24∶65,所制备纳米乳的粒径为40nm左右,电镜观察其形态为圆形球状结构,红外光谱结果表明白藜芦醇以活性的反式结构存在于纳米乳的油相中。与白藜芦醇混悬剂相比,白藜芦醇纳米乳在大鼠体内的血药浓度时间曲线下面积(78.89h·μg/mL)为混悬剂(54.42h·μg/mL)的1.45倍,达峰浓度(3.29μg/mL)是混悬剂(1.70μg/mL)的1.93倍,可以提高白藜芦醇口服给药的生物利用度。结论所制备的纳米乳制剂有希望为白藜芦醇的有效递送提供新的给药途径。 展开更多
关键词 白藜芦醇 纳米 药动学 伪三元相图 HPLC 混悬剂 生物利用度
杜仲籽油纳米乳的制备及稳定性评价
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作者 王小媛 王爽爽 纵伟 《食品工业》 CAS 北大核心 2019年第6期122-127,共6页
试验研究了杜仲籽油纳米乳的制备方法,并对其稳定性进行评价,运用伪三元相图法和表面活性剂复配法,确定出含表面活性剂量较少的最佳工艺:2 g吐温80与1 g无水乙醇均匀搅拌,加入4.5 g杜仲籽油,继续搅拌的过程中滴加蒸馏水,直至形成澄清稳... 试验研究了杜仲籽油纳米乳的制备方法,并对其稳定性进行评价,运用伪三元相图法和表面活性剂复配法,确定出含表面活性剂量较少的最佳工艺:2 g吐温80与1 g无水乙醇均匀搅拌,加入4.5 g杜仲籽油,继续搅拌的过程中滴加蒸馏水,直至形成澄清稳定乳液,蒸馏水用量6 mL。所制备的杜仲籽油纳米乳为O/W型,粒径范围在10~100nm之间,平均粒径为67.99 nm。将杜仲籽油纳米乳以10 000 r/min离心20 min,或按一定比例稀释后均未分层,吸光比SRI=A800 nm/A400 nm,测定结果的平均值为0.271,表明制备的杜仲籽油纳米乳性质稳定。贮藏期粒径分布、Zeta电位、过氧化值测定结果表明,当贮藏温度处于4℃和25℃时,乳液的Zeta电位保持在-30~-20 mV之间;加速氧化45d内,杜仲籽油纳米乳的POV值从2.41 meq/kg上升至9.49 meq/kg。以上数据表明杜仲籽油纳米乳具有较好的贮藏稳定性,但随着贮藏时间的延长和温度的升高,乳液的稳定性逐渐降低。 展开更多
关键词 杜仲籽油 纳米 质量评价 稳定性
刺五加多糖纳米乳的研制及稳定性评价
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作者 李向辉 匡秀华 +2 位作者 周延州 李利红 刘永录 《黑龙江畜牧兽医》 CAS 北大核心 2019年第10期144-148,共5页
为了提高刺五加多糖的生物利用度,解决刺五加多糖在动物机体代谢快和给药量大的问题,试验采用伪三元相图法筛选出刺五加多糖纳米乳的空白纳米乳配方;通过小鼠脾淋巴细胞增殖试验筛选免疫效果最佳的刺五加多糖纳米乳;分别用透射电镜及激... 为了提高刺五加多糖的生物利用度,解决刺五加多糖在动物机体代谢快和给药量大的问题,试验采用伪三元相图法筛选出刺五加多糖纳米乳的空白纳米乳配方;通过小鼠脾淋巴细胞增殖试验筛选免疫效果最佳的刺五加多糖纳米乳;分别用透射电镜及激光粒度测定仪考察其外观形态和粒径,利用光照试验、留样观察试验、长期试验来考察其稳定性。结果表明:采用伪三元相图法确定刺五加多糖纳米乳的组成为吐温-80∶司班-80∶无水乙醇∶甘油∶石蜡油∶IPM∶刺五加多糖水溶液的质量比为12∶4∶1∶1∶4∶3∶1,刺五加多糖纳米乳中刺五加多糖含量为25.06 mg/mL。刺五加多糖纳米乳为油包水型,在透射电镜下呈圆形,无黏连,平均粒径为30.6 nm,粒度分析指数(PDI)为0.195,分散性良好。光照试验、留样观察和长期试验结果表明,刺五加多糖纳米乳有良好的稳定性。 展开更多
关键词 刺五加多糖 纳米 伪三元相图 免疫增强 质量评价
基于皮肤、血液双位点同步微透析技术的雷公藤甲素纳米乳体内药动学研究 被引量:1
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作者 杨盟 杨帝顺 +2 位作者 顾永卫 唐晓萌 刘继勇 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第11期894-899,共6页
目的采用皮肤、血液双位点同步微透析技术研究雷公藤甲素普通凝胶、纳米乳、纳米乳凝胶在大鼠皮肤和血液中的药动学过程。方法微透析系统包括皮肤线性探针和血管同心圆探针,分剐用来测定雷公藤甲素在皮肤、血液中的回收率。SD大鼠腹部... 目的采用皮肤、血液双位点同步微透析技术研究雷公藤甲素普通凝胶、纳米乳、纳米乳凝胶在大鼠皮肤和血液中的药动学过程。方法微透析系统包括皮肤线性探针和血管同心圆探针,分剐用来测定雷公藤甲素在皮肤、血液中的回收率。SD大鼠腹部脱毛后植入皮肤探针、血管同心圆探针。以空白PBS为灌流液,平衡1h后各组动物腹部分别给予雷公藤甲素普通凝胶、雷公藤甲素纳米乳和雷公藤甲素纳米乳凝胶。每隔30min收集1次透析液,连续收集12h。采用LC-MS测定透析液中雷公藤甲素的含量。结果雷公藤甲素纳米乳和纳米乳凝胶皮肤和血液的AUC0-t明显高于雷公藤甲素普通凝胶,且雷公藤甲素纳米乳凝胶缓释效果更加明显,显著提高了雷公藤甲素的生物利用度。结论皮肤、血液双位点同步微透析技术能够检测大鼠皮肤及血液内药物浓度,为雷公藤甲素的药动学研究提供了新方法。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 纳米 纳米凝胶 微透析 经皮给药 药动学
积雪草苷纳米乳和纳米乳凝胶的透皮特性及机制研究 被引量:1
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作者 彭倩 谢文利 +5 位作者 陈静怡 江涛 张国权 徐忠伟 张津宁 张莉 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第9期1857-1863,共7页
制备积雪草苷纳米乳(asiaticoside nanoemulsions,ASI-NEs)及纳米乳凝胶(asiaticoside nanoemulsions-based gels,ASINBGs),与市售软膏进行体外透皮特性比较,并研究ASI-NEs和ASI-NBGs的透皮机制。采用Franz扩散池研究ASI-NEs和ASI-N... 制备积雪草苷纳米乳(asiaticoside nanoemulsions,ASI-NEs)及纳米乳凝胶(asiaticoside nanoemulsions-based gels,ASINBGs),与市售软膏进行体外透皮特性比较,并研究ASI-NEs和ASI-NBGs的透皮机制。采用Franz扩散池研究ASI-NEs和ASI-NBGs的体外透皮特性,HE染色法考察家兔局部给药对皮肤微观结构的影响,激光扫描共聚焦显微镜(CLSM)可视化研究药物的分布及渗透行为。体外透皮结果表明,经皮给药12 h,ASI-NEs和ASI-NBGs单位面积累积渗透量分别是(3 504.30±180.93),(1 187.40±128.88)μg·cm-2,是市售软膏对照组的6.57,2.23倍,皮肤滞留量分别是(159.48±7.47),(120.53±5.71)μg·cm-2,是市售软膏对照组的5.93,4.48倍;HE染色发现,使用ASI-NEs和ASI-NBGs后,表皮结构基本完整,角质疏松变薄,角蛋白碎片增多,棘层细胞间隙增大,基底层细胞排列松散。CLSM研究显示,FITC荧光探针标记的ASINEs皮肤渗透快,用药6 h即在真皮均匀分布,荧光面积和积分光密度(IOD)分别是FITC水溶液对照组的28.81,32.51倍。各荧光制剂在皮肤表皮荧光较强,深处较弱,随治疗时间延长,深层荧光增加,且在皮肤附属器部位荧光较强。制备的ASINEs和ASI-NBGs具有良好透皮特性,其透皮机制主要是通过破坏皮肤角质层微观结构和借助皮肤附属器途径,使药物透过皮肤发挥治疗作用。 展开更多
关键词 积雪草苷 纳米 纳米凝胶 透皮机制 HE染色 CLSM FITC
吴茱萸碱水包油型复合纳米乳的体外释放和在体吸收研究 被引量:2
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作者 晏声蕾 胡江波 +2 位作者 王薛 赵德璋 张景勍 《重庆医科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第1期135-138,共4页
目的:研究吴茱萸碱磷脂复合物水包油型纳米乳(evodiamine nanocomplex oil—in—water nanoemulation,OECNE)体外释放特性和在胃肠吸收情况。方法:采用透析法建立OECNE体外模型,用模型拟合法和相似因子法(亿)考察其体外释放行... 目的:研究吴茱萸碱磷脂复合物水包油型纳米乳(evodiamine nanocomplex oil—in—water nanoemulation,OECNE)体外释放特性和在胃肠吸收情况。方法:采用透析法建立OECNE体外模型,用模型拟合法和相似因子法(亿)考察其体外释放行为;应用大鼠单向肠灌流模型研究其吸收情况。结果:在pH1.2盐酸溶液和pH6.8磷酸缓冲溶液中,OECNE的累积释放率均约为EDA的3倍,释放曲线均符合Weibull方程,f2说明OECNE能促进EDA释放;其吸收速率常数在胃部、十二指肠、空肠、回肠和结肠分别为EDA的2.32、2.74、3.36、4.13和2.74倍,有效渗透系数在4个肠段中分别为EDA的4.66、3.70、4.87和3.60倍,OECNE增加了在大鼠胃和不同肠段中药物的吸收。结论:OECNE改善了EDA的释放行为;OECNE提高了EDA的吸收。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 磷脂纳米复合物 纳米 体外释放 透析法
促进雷洛昔芬口服吸收的纳米乳处方设计、吸收机制及生物利用度研究
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作者 黄传利 吴永秋 +4 位作者 黄蓓 杨健峰 万君晗 张彩凤 龙晓英 《药学学报》 CSCD 北大核心 2018年第10期1726-1735,共10页
系统进行口服纳米乳(nanoemulsions,NE)处方设计,并研究其对雷洛昔芬(raloxifene,RAL)口服吸收的影响及吸收机制。考察RAL水溶解度及NE各种辅料成分中的饱和溶解度、油水分配系数[oil-water partition coefficient, P(O/W)],并通... 系统进行口服纳米乳(nanoemulsions,NE)处方设计,并研究其对雷洛昔芬(raloxifene,RAL)口服吸收的影响及吸收机制。考察RAL水溶解度及NE各种辅料成分中的饱和溶解度、油水分配系数[oil-water partition coefficient, P(O/W)],并通过乳化能力确定NE的乳化剂与油的最佳配伍;由伪三元相图确定NE各成分比例,并由载药量确定最终RAL-NE处方;通过测定NE粒径、zeta电位、形态和RAL-NE在模拟胃肠液中的稳定性及包封率等评价其质量。采用MDCK细胞模型对RAL-NE体外跨膜转运及机制进行研究;最后测定RAL-NE的大鼠口服生物利用度。根据其溶解度及P(O/W),RAL可归为BCSII,RAL-NE最佳处方为亚油酸(LOA)∶棕榈酸异丙酯(IPP)∶聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)∶乙醇=1.67∶3.33∶3∶2,预纳米乳的载药量为15mg·g~(-1);RAL-NE包封率为(79.4±0.4)%,在模拟胃肠液中的粒径、zeta电位及药物含量基本保持不变;RAL在MDCK细胞水平的转运机制为网格蛋白介导内吞;RAL-NE相对于RAL混悬剂的口服生物利用度为171.9%,吸收显著提高(P〈0.05)。体内外研究证明,经过系统研究的RAL-NE最佳处方能显著提高RAL的口服吸收。本文为口服NE研究与产品开发提供参考。 展开更多
关键词 雷洛昔芬 纳米 处方设计 细胞转运 生物利用度
溴吡斯的明纳米乳的体外释放及体内动力学研究 被引量:1
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作者 陈学梁 赵静 +2 位作者 赵华 张馨 张景勍 《重庆医科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第1期139-141,共3页
目的:对溴吡斯的明纳米乳(pyridostigmine bromide nanoemulsion,PBNE)在体外的释放行为和体内的药动学行为进行初步研究。方法:建立高效液相色谱法考察体外释放行为和体内药动学行为。结果:PNBE与溴吡斯的明(pyridostigmine bro... 目的:对溴吡斯的明纳米乳(pyridostigmine bromide nanoemulsion,PBNE)在体外的释放行为和体内的药动学行为进行初步研究。方法:建立高效液相色谱法考察体外释放行为和体内药动学行为。结果:PNBE与溴吡斯的明(pyridostigmine bromide,PB)在4种释放介质(pHI.2的盐酸溶液,pH6.8、pH7.4、pH7.8的磷酸缓冲溶液)中的体外释放行为相似,PBNE的MR T(0-24h)值较PB增加0.98h,PBNE的Cmax值是PB的1.55倍,PBNE的口服生物利用度是PB的1.82倍。结论:PBNE在不同介质中的体外释药行为相似,PBNE可改变体内的药动学行为,其口服生物利用度比PB好,PBNE具有一定的缓释作用。 展开更多
关键词 溴吡斯的明 纳米 体外释放 药代动力学
雷洛昔芬纳米乳的处方设计
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作者 吴永秋 杨健峰 +4 位作者 黄传利 万君晗 黄蓓 张彩凤 龙晓英 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第18期1572-1577,共6页
目的 研究雷洛昔芬纳米乳的处方设计。方法 考察雷洛昔芬在纳米乳辅料中的溶解度;在此基础上,通过乳化能力筛选出适合的乳化剂与油;助乳化剂与油、乳化剂三者之间的组合及最佳比例由伪三元相图确定;通过载药量考察雷洛昔芬对纳米乳处方... 目的 研究雷洛昔芬纳米乳的处方设计。方法 考察雷洛昔芬在纳米乳辅料中的溶解度;在此基础上,通过乳化能力筛选出适合的乳化剂与油;助乳化剂与油、乳化剂三者之间的组合及最佳比例由伪三元相图确定;通过载药量考察雷洛昔芬对纳米乳处方的影响;采用壳聚糖、羧化壳聚糖调节纳米乳Zeta电位;通过测定粒径评价载药纳米乳在不同稀释倍数及不同p H缓冲盐中的稳定性。结果 雷洛昔芬纳米乳最佳处方为亚油酸(LOA)-棕榈酸异丙酯(IPP)-聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)-乙醇(0.167 g∶0.333 g∶0.3 g∶0.2 g),载药量为15 mg;壳聚糖及羧化壳聚糖可分别使纳米乳的Zeta电位从原来的-0.95 m V变为20 m V及-13 m V左右;不同p H及稀释倍数对3种纳米乳的稳定性影响不大。结论 通过系统研究,获得了Zeta电位分别为正值、负值及接近零的3个雷洛昔芬纳米乳处方,为后期雷洛昔芬纳米乳吸收机制的研究奠定了基础。 展开更多
关键词 雷洛昔芬 纳米 溶解度 处方设计 ZETA电位
星点设计-效应面法优化芸香苷纳米乳的制备工艺
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作者 赵惠茹 郭秋芸 +3 位作者 蒋本进 靖会 杨阳 关丽 《中国药师》 CAS 2018年第2期204-208,共5页
目的:优化芸香苷纳米乳的制备工艺。方法:绘制芸香苷在不同表面活性剂与助表面活性剂质量比(K_m)时的伪三元相图,以纳米乳处方中油相比例和K_m为考察因素,粒径和载药量为考察指标,采用星点设计-效应面法优化其制备工艺。结果:芸香... 目的:优化芸香苷纳米乳的制备工艺。方法:绘制芸香苷在不同表面活性剂与助表面活性剂质量比(K_m)时的伪三元相图,以纳米乳处方中油相比例和K_m为考察因素,粒径和载药量为考察指标,采用星点设计-效应面法优化其制备工艺。结果:芸香苷纳米乳的最佳处方为:油酸乙酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)-1,2-丙二醇-水(质量之比为7∶13∶5∶25),制备的纳米乳粒径为26.51 nm,载药量为8.97 mg·ml~(-1)。结论:星点设计-效应面法可以优化芸香苷纳米乳的处方,其模型具有良好的预测功能。 展开更多
关键词 芸香苷 纳米 伪三元相图 星点设计 效应面法
深海鱼油纳米乳制备方法研究 预览 被引量:1
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作者 季方圆 何艳琳 +2 位作者 隋箐 徐开俊 曹仁俭 《中国油脂》 CSCD 北大核心 2018年第3期75-78,共4页
研究了深海鱼油纳米乳的制备方法,并对制备的纳米乳的理化性质进行了分析。以深海鱼油为油相,采用表面活性剂复配法从Span-20、Span-80、Tween-20、Tween-80中筛选合适的乳化剂。结果表明:以Span-80和Tween-80体积比为19∶81的混合液... 研究了深海鱼油纳米乳的制备方法,并对制备的纳米乳的理化性质进行了分析。以深海鱼油为油相,采用表面活性剂复配法从Span-20、Span-80、Tween-20、Tween-80中筛选合适的乳化剂。结果表明:以Span-80和Tween-80体积比为19∶81的混合液作为乳化剂,以无水乙醇为助表面活性剂;当V(混合表面活性剂)∶V(深海鱼油)∶V(蒸馏水)=8∶2∶20时,所制备纳米乳为O/W型,其表观澄清透明,粒径范围在7-25nm之间,多分散系数(PDI)范围在0.15~0.25之间。用三相图表示纳米乳的成乳范围。稳定性试验表明所制备的纳米乳离心后能保持稳定,但对高温不耐受,需25℃以下保存。 展开更多
关键词 深海鱼油 纳米 表面活性剂 三相图 粒径
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姜黄素纳米乳的制备及其包封率的测定
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作者 李维 《健康之路》 2018年第7期257-258,共2页
目的:探讨姜黄素纳米乳的制备,建立姜黄素含量测定方法,并测定其包封率。方法:采用水滴定法制备姜黄素纳米乳,采用正交实验法优化最佳制备工艺,采用高效液相色谱法测定姜黄素纳米乳中姜黄素的含量,并计算其包封率。结果:按照最佳工艺制... 目的:探讨姜黄素纳米乳的制备,建立姜黄素含量测定方法,并测定其包封率。方法:采用水滴定法制备姜黄素纳米乳,采用正交实验法优化最佳制备工艺,采用高效液相色谱法测定姜黄素纳米乳中姜黄素的含量,并计算其包封率。结果:按照最佳工艺制备的姜黄素纳米乳颜色为淡黄色,圆整度良好,平均粒径为36.08nm,分布均匀,纳米乳的平均包封率为97.54%,符合2015版《中国药典》的要求。实验测得姜黄素纳米乳中姜黄素的含量为姜黄素含量为6.11mg/g。结论:水滴法可以简单快速的制备姜黄素纳米乳,操作流程掌握容易,最佳制备工艺稳定可行,制备的脂质体形态较好、包封率较高;所建立的含量测定方法可以准确、可靠的用于姜黄素纳米乳的制备及质量控制。 展开更多
关键词 姜黄素 纳米 制备方法 包封率
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