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不同粒径地塞米松纳米混悬剂的体外透皮行为比较研究 预览
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作者 段靖 周燕萍 +4 位作者 杨辉 鲁毅 王亚威 姜漫 许桂丽 《东南国防医药》 2019年第3期273-276,共4页
目的比较不同粒径地塞米松纳米混悬剂(Dex-NS)的体外透皮行为,探讨粒径对Dex-NS经皮渗透性和皮肤滞留的影响。方法采用介质研磨法,通过控制不同工艺参数制备3种不同粒径的Dex-NS,扫描电镜观察形态,Franze扩散池法比较不同粒径Dex-NS的... 目的比较不同粒径地塞米松纳米混悬剂(Dex-NS)的体外透皮行为,探讨粒径对Dex-NS经皮渗透性和皮肤滞留的影响。方法采用介质研磨法,通过控制不同工艺参数制备3种不同粒径的Dex-NS,扫描电镜观察形态,Franze扩散池法比较不同粒径Dex-NS的体外透皮行为。结果成功制备了3种不同粒径的Dex-NS,分别为Dex-NS200(199nm)、Dex?NS500(491nm)、Dex-NS800(810nm);扫描电镜(SEM)结果显示Dex-NS200存在颗粒状和棒状两种结构,Dex-NS500呈棒状结构,Dex-NS800为短棒状结构;体外透皮实验结果显示,不同粒径Dex-NS的24h体外经皮累积透过量(Qt)顺序为:Dex-NS200(23.61μg/cm^2)>Dex-NS500(17.37μg/cm^2)>Dex-NS800(11.64μg/cm^2),皮肤滞留量顺序为:Dex-NS500(18.24μg/cm^2)>Dex?NS200(14.27μg/cm^2)>Dex-NS800(9.46μg/cm^2)。结论粒径对Dex-NS的体外透皮行为有显著影响,500nm左右的Dex-NS的皮肤滞留量相对较高,适宜局部应用。 展开更多
关键词 地塞米松 纳米混悬剂 粒径 体外透皮行为 皮肤滞留
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田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺研究
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作者 董丹丹 郑岩 +1 位作者 刘会珍 邓向涛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2841-2847,共7页
目的制备田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,并研究影响缓释片药物释放的因素及缓释片的释药机制。方法采用高压均质法制备田蓟苷纳米混悬剂,乳糖-甘露醇(3:1)作为冻干保护剂制备冻干粉末。以HPMC作为骨架材料进一步制备成田蓟苷纳米混悬剂... 目的制备田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,并研究影响缓释片药物释放的因素及缓释片的释药机制。方法采用高压均质法制备田蓟苷纳米混悬剂,乳糖-甘露醇(3:1)作为冻干保护剂制备冻干粉末。以HPMC作为骨架材料进一步制备成田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,单因素考察骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M比例及其用量、PEG 4000用量和硬脂酸镁用量对缓释片体外释药的影响,正交试验得出最佳处方。结果田蓟苷纳米混悬剂平均粒径及Zeta电位分别为(164.41±9.72)nm和(-37.21±2.38)mV;冻干粉复溶后平均粒径及Zeta电位分别为(211.83±11.26)nm和(-31.66±2.92)mV。正交试验优化后的最佳处方为骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M用量比为2:1,用量为40 mg,释放速率调节剂PEG 4000用量为20 mg,硬脂酸镁用量为片质量的0.5%。田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片体外释药行为符合Higuchi释药模型:Mt/M∞=0.286 8 t^1/2-0.073 8,r^2=0.981 4,在12 h内的累积释放度达到92.36%,释药机制为扩散与骨架溶蚀并存。结论田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺重复性良好,可有效控制田蓟苷纳米粒在体外缓慢释放。 展开更多
关键词 田蓟苷 纳米混悬剂 冻干粉 缓释片 释药机制 正交试验 高压均质
和厚朴酚纳米混悬剂抑制肝脏糖异生改善高脂饮食小鼠血糖水平的研究
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作者 王佳黎 姚继红 +3 位作者 宁青 沈宏雪 张振海 舒娈 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期288-293,共6页
本文拟考察和厚朴酚纳米混悬剂在高脂饮食(high fat diet, HFD)诱导的糖尿病小鼠模型中的降糖疗效,并开展初步机制探讨。动物实验已获得南京中医药大学附属中西医结合医院动物伦理委员会批准。实验分为:正常组(ND)、高脂组(HFD)、高脂/... 本文拟考察和厚朴酚纳米混悬剂在高脂饮食(high fat diet, HFD)诱导的糖尿病小鼠模型中的降糖疗效,并开展初步机制探讨。动物实验已获得南京中医药大学附属中西医结合医院动物伦理委员会批准。实验分为:正常组(ND)、高脂组(HFD)、高脂/和厚朴酚羧甲基纤维素钠混悬组(100 mg·kg-1, HFD/Hono-CMC)、高脂/和厚朴酚纳米混悬剂组(80 mg·kg-1, HFD/Hono-Nano)、高脂/二甲双胍组(200 mg·kg-1, HFD/Met)。连续灌胃给药30天后,与HFD组相比, HFD/Hono-Nano与HFD/Met组小鼠体重与空腹血糖均显著降低,且小鼠口服葡萄糖耐量(oral glucose tolerance test, OGTT)得到有效改善(P<0.05)。HFD/Hono-CMC组体重、血糖虽有降低趋势但无显著差异,而OGTT表现出改善作用(P<0.05)。3个给药组的血清胰岛素水平与HFD组比较均无显著性差异,而给药组的胰高血糖素水平均表现出显著性降低(P<0.05)。Western blot结果显示,和厚朴酚能够有效激活肝组织中AMPK分子(P<0.05),并抑制转录因子FOXO1活性(P<0.05),降低糖异生关键酶PEPCK的表达水平(P<0.05)。综上所述,和厚朴酚纳米混悬剂的综合降糖疗效优于和厚朴酚羧甲基纤维素钠混悬液,和厚朴酚的降糖机制可能与抑制肝脏糖异生作用相关。 展开更多
关键词 和厚朴酚 纳米混悬剂 高脂饮食糖尿病小鼠 腺苷酸激活蛋白激酶 Forkhead转录因子O亚型1
微型化介质研磨法制备塞来昔布纳米混悬剂 预览
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作者 徐林林 王镜 +2 位作者 刘园 刘肖 袁海龙 《中国医院用药评价与分析》 2019年第3期290-293,共4页
目的:采用微型化介质研磨法制备塞来昔布(CB)纳米混悬剂(CB-NS),增加其溶出度。方法:以平均粒径(PS)、多分散度指数(PDI)和稳定系数(SI)为指标,采用Box-Behnken设计-效应面法优化CB-NS的工艺参数,并对其进行扫描电镜观察、X射线衍射分... 目的:采用微型化介质研磨法制备塞来昔布(CB)纳米混悬剂(CB-NS),增加其溶出度。方法:以平均粒径(PS)、多分散度指数(PDI)和稳定系数(SI)为指标,采用Box-Behnken设计-效应面法优化CB-NS的工艺参数,并对其进行扫描电镜观察、X射线衍射分析及体外溶出度考察。结果:最优工艺参数为氧化锆珠子5.0 ml,研磨速度1 300 r/min,研磨时间8.0 h;以最优工艺参数制得的CB-NS的PS为(307±10) nm,PDI为0.281±0.013,SI为0.71±0.04;扫描电镜结果与激光粒度仪测试结果接近;CB-NS中CB的结晶度有一定程度减弱;CB-NS的体外溶出度明显高于原料药和物理混合物。结论:微型化介质研磨法可成功制备CB-NS,且工艺简单,稳定可行,可为CB-NS的制备提供新的参考。 展开更多
关键词 塞来昔布 纳米混悬剂 微型化介质研磨法 体外溶出
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槲皮素纳米混悬剂的制备、表征及抗乳腺癌研究
5
作者 徐浩 高艺璇 王向涛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期42-51,共10页
目的为解决槲皮素水溶性差的问题,制备一种高载药量、适合静脉给药的纳米混悬剂,并探究其体内外抗肿瘤作用。方法采用反溶剂沉淀联合高压均质法,以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)为稳定剂制备了槲皮素纳米混悬剂(quercetin nanosusp... 目的为解决槲皮素水溶性差的问题,制备一种高载药量、适合静脉给药的纳米混悬剂,并探究其体内外抗肿瘤作用。方法采用反溶剂沉淀联合高压均质法,以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)为稳定剂制备了槲皮素纳米混悬剂(quercetin nanosuspensions,Q-NSps)。动态光散射法测定粒径,扫描电镜观察其形态,HPLC法测定其载药量和体外药物释放情况,并考察了其冻干保护、放置稳定性、溶血和静脉注射的适宜性;MTT法检测槲皮素及其纳米混悬剂对4T1、HeLa、Hep G2细胞的生长抑制作用;以4T1荷瘤小鼠模型对比考察其体内抗肿瘤效果。结果制备的Q-NSps大小均匀,呈球型,平均粒径143.9 nm,PDI为0.231,表面电位-22.6 mV;载药量(45.82±1.73)%,用1%麦芽糖为保护剂冻干复溶后粒径变化不大;Q-NSps 30 d放置稳定,不溶血,可静脉注射;体外有良好的缓释作用,144 h累积释放82.86%;对4T1、HeLa、Hep G2的生长抑制均显著高于游离药物,在体内研究中,45 mg/kg的Q-NSps与阳性药紫杉醇注射液(8 mg/kg)表现出相同的抑瘤效果(56.78%vs55.08%,P>0.05)。结论制备的Q-NSps粒径小,稳定性好,显著提高了槲皮素体内外抗肿瘤效果,有望成为一种抗肿瘤药物用于临床。 展开更多
关键词 槲皮素 纳米混悬剂 细胞毒性 抗肿瘤 乳腺癌
双硫仑纳米混悬剂的制备及体内外抗乳腺癌研究
6
作者 季宇彬 刘彪 +1 位作者 于润琪 王向涛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期565-573,共9页
双硫仑(disulfiram, DSF)是一种传统的戒酒药物,最近研究发现其对多种癌症类型均表现出强烈的生长抑制作用,但是水溶性差、在胃肠中不稳定及血浆半衰期短的缺点限制了其药效的发挥。本研究拟将DSF制备成纳米混悬剂(DSF-NSps)来解决此问... 双硫仑(disulfiram, DSF)是一种传统的戒酒药物,最近研究发现其对多种癌症类型均表现出强烈的生长抑制作用,但是水溶性差、在胃肠中不稳定及血浆半衰期短的缺点限制了其药效的发挥。本研究拟将DSF制备成纳米混悬剂(DSF-NSps)来解决此问题。采用超声条件下的反溶剂沉淀法制备DSF-NSps,以纳米粒的粒径、多分散性指数(PDI)、zeta电位和放置稳定性等为指标筛选稳定剂。采用动态光散射法测定粒径、PDI和zeta电位,透射电镜观察纳米粒形态;通过DSF-NSps在不同生理介质中的粒径变化来考察DSF-NSps在介质中稳定性。HPLC测定载药量,用透析的方法测定体外药物释放, MTT比色法测定纳米粒和游离双硫仑的体外细胞毒性,进而用4T1荷瘤小鼠研究纳米粒的体内抗肿瘤药效。所有动物实验符合动物实验伦理学标准,并获得中国医学科学院药用植物研究所实验动物伦理委员会批准。结果表明, SPC (大豆磷脂)/TPGS (生育酚琥珀酸聚乙二醇酯)组合稳定剂为DSF的优良稳定剂,药载比为DSF-SPC-TPGS=24∶20∶4时,制得的DSF-NSps粒径较小且放置较稳定,其载药量为(45.36±2.09)%,平均粒径为175.0±0.75 nm, PDI为0.24±0.07, zeta电位为-14.3 mV,外观呈球形;DSF-NSps在磷酸盐缓冲液、生理盐水、5%葡萄糖溶液、人工肠液、人工胃液和血浆中均能稳定存在,满足静脉注射及灌胃的要求;体外研究显示纳米粒装载显著提高了DSF在水相体系中的稳定性, DSF-NSps可缓慢释放包封的药物,并能提高DSF对癌细胞的生长抑制作用(纳米粒和游离DSF在48 h的IC50分别为1.07和5.53μg·mL^-1, P<0.01)。在荷瘤小鼠药效实验中, DSF-NSps显示出良好的量效关系,高、中、低剂量的肿瘤抑制率分别为80.22%、75.14%和66.10%,均显著高于阳性药紫杉醇注射液(55.01%, P<0.05);组织分布实验显示DSF-NSps主要分布在肝、脾和肿瘤。综上,将双硫仑制备成纳米粒后有望成� 展开更多
关键词 双硫仑 乳腺癌 纳米混悬剂 抗癌 药效学
星点设计-效应面法优化紫杉醇-白桦脂酸混合纳米混悬剂
7
作者 蒋爱 李国源 +3 位作者 王鑫 崔小兵 李俊松 狄留庆 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期852-859,共8页
目的制备一种紫杉醇-白桦脂酸混合纳米混悬剂,优化制备工艺。方法采用高压均质法,以泊洛沙姆188、卵磷脂为稳定剂,以稳定剂浓度、稳定剂比例、均质压力、循环次数为考察因素,以粒径及PDI为评价指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并对... 目的制备一种紫杉醇-白桦脂酸混合纳米混悬剂,优化制备工艺。方法采用高压均质法,以泊洛沙姆188、卵磷脂为稳定剂,以稳定剂浓度、稳定剂比例、均质压力、循环次数为考察因素,以粒径及PDI为评价指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并对其进行体外评价。结果最优工艺为稳定剂质量浓度0.6mg/m L,泊洛沙姆188-卵磷脂(2∶1),均质压力100 MPa,循环次数20次。最优工艺制备的纳米混悬剂平均粒径为(282.54±5.40)nm,PDI为0.242±0.020。紫杉醇-白桦脂酸混合纳米混悬剂中药物粒子呈棒状,再分散性与短期稳定性均良好,其中的紫杉醇和白桦脂酸均以无定形形式存在。制备成纳米冻干粉后,紫杉醇水中溶解度提高约90倍,白桦脂酸提高约100倍。在2h内纳米冻干粉中2种药物累积溶出百分率显著提高,均达到95%。结论采用星点设计-效应面法优化纳米混悬剂制备工艺是有效、可行的,纳米混悬剂可改善紫杉醇和白桦脂酸溶出。 展开更多
关键词 紫杉醇 白桦脂酸 纳米混悬剂 星点设计 效应面法
牡荆苷纳米混悬剂在大鼠体内的药代动力学初步研究
8
作者 顾成波 马慧 +5 位作者 宁文娟 李旺 韩海燕 付玉杰 祖元刚 袁肖寒 《辽宁中医杂志》 CAS 2019年第5期1027-1029,共3页
目的:研究牡荆苷纳米混悬剂注射给药后在大鼠体内的药代动力学行为。方法:以Wistar大鼠为模型动物,建立反相高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠血浆中牡荆苷的含量,并采用3P87软件计算药代动力学参数。结果:大鼠血浆样品中牡荆苷在0. 5~20μg... 目的:研究牡荆苷纳米混悬剂注射给药后在大鼠体内的药代动力学行为。方法:以Wistar大鼠为模型动物,建立反相高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠血浆中牡荆苷的含量,并采用3P87软件计算药代动力学参数。结果:大鼠血浆样品中牡荆苷在0. 5~20μg/m L范围内线性关系良好,定量限为0. 3μg·m L-1。牡荆苷的日内和日间精密度均小于10%,准确度在85%~115%范围内。牡荆苷纳米混悬剂在大鼠体内的药动力学符合二房室模型,分布相半衰期T1/2α=2. 4924 min,T1/2β=57. 123 min,K12=0. 159 min-1,K21=0. 035 min-1,K10=0. 965 min-1,AUC=407. 668 mg·min·L-1,CL=0. 0074 L·kg-1·min-1,Vc=0. 0762 L·kg-1。结论:建立了测定大鼠血浆中牡荆苷含量HPLC方法,此法适用于牡荆苷纳米混悬剂在大鼠体内的药代动力学研究,牡荆苷纳米混悬剂在大鼠体内的动力学行为符合二室模型。 展开更多
关键词 牡荆苷 纳米混悬剂 药代动力学 高效液相色谱
黄豆苷元纳米混悬剂胶囊的制备、表征及其体内外吸收特性考察
9
作者 杨晓茗 黄尊 +2 位作者 张君 左甜甜 沈琦 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期40-47,共8页
目的:制备黄豆苷元纳米混悬剂胶囊,以市售黄豆苷元胶囊为参考,考察两者对小肠吸收与口服生物利用度的影响。方法:采用沉淀法联用高压均质技术制备黄豆苷元纳米混悬剂,通过正交试验优化其处方,利用X射线粉末衍射分析(XRPD),傅里叶红外光... 目的:制备黄豆苷元纳米混悬剂胶囊,以市售黄豆苷元胶囊为参考,考察两者对小肠吸收与口服生物利用度的影响。方法:采用沉淀法联用高压均质技术制备黄豆苷元纳米混悬剂,通过正交试验优化其处方,利用X射线粉末衍射分析(XRPD),傅里叶红外光谱(FT-IR),透射电子显微镜(TEM)以及粒径,多分散指数和Zeta电位等指标对黄豆苷元纳米混悬剂进行表征。采用外翻肠囊法研究自制制剂与市售黄豆苷元胶囊的体外肠吸收情况,考察了黄豆苷元纳米混悬剂在体内胃肠道的分布,并通过HPLC测定大鼠体内黄豆苷元的血药浓度,以考察口服给药后的生物利用度。结果:以市售黄豆苷元胶囊内容物为参比制剂,自制黄豆苷元纳米混悬剂胶囊的小肠吸收促进率2. 49(P <0. 01),胃肠道生物分布评价证实了纳米混悬液的生物黏附性,相对生物利用度294%。结论:沉淀法联用高压均质技术制备的黄豆苷元纳米混悬剂冻干后可用于胶囊剂等剂型的生产,有益于增加药物的小肠吸收并改善口服以后的体内生物利用度。 展开更多
关键词 黄豆苷元 纳米混悬剂 胶囊 高压均质技术 体外肠吸收 药代动力学 生物利用度
晶型对落新妇苷纳米混悬剂体内外行为的影响 预览
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作者 汪小涵 王聪颖 +4 位作者 刘肖 沈成英 钟芮娜 申宝德 袁海龙 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第4期458-463,共6页
目的:探讨晶型对落新妇苷纳米混悬剂(AT-NS)体内外行为的影响。方法:分别采用沉淀法和微型化介质研磨法制备两种AT-NS,即AT-NS1和AT-NS2,采用纳米激光粒度仪测定其粒径和多分散性指数(PDI);通过X射线衍射技术(XRD)、电镜扫描技术(SEM)... 目的:探讨晶型对落新妇苷纳米混悬剂(AT-NS)体内外行为的影响。方法:分别采用沉淀法和微型化介质研磨法制备两种AT-NS,即AT-NS1和AT-NS2,采用纳米激光粒度仪测定其粒径和多分散性指数(PDI);通过X射线衍射技术(XRD)、电镜扫描技术(SEM)、高效液相色谱法(HPLC)和桨法对AT原料药、AT-NS1、AT-NS2的结构特征、外观形态及体外溶出度进行分析、比较。取15只健康雄性SD大鼠随机分为AT原料药组、AT-NS1组和AT-NS2组,每组5只。分别单次灌胃相应药物混悬液120mg/kg(均以水为溶剂),并于给药前(0min)及给药后5、10、20、30、60、120、240、480min自眼眶取血,以芦丁为内标,采用HPLC法测定大鼠血浆中AT的质量浓度,采用DAS2.0软件计算其药动学参数,并进行比较。结果:AT-NS1和AT-NS2粒径分别为(212.48±0.32)、(226.36±2.29)nm,PDI分别为0.1293±0.0263、0.2547±0.0124。XRD分析显示,AT-NS1为无定型,AT-NS2为结晶型,两者的衍射峰均与AT原料药存在差异。SEM分析显示,AT-NS1和AT-NS2形态相似,均呈圆球状且大小均一;AT原料药为块状,粒径较大且大小不一。溶出度试验结果显示,1h时,AT原料药、AT-NS1和AT-NS2的累积溶出度分别为4.54%、35.01%、12.22%;12h时,三者的累积溶出度分别为24.01%、81.14%、64.69%;24h时,三者的累积溶出度分别达到36.04%、84.87%、85.86%。药动学研究结果显示,与原料药组比较,AT-NS1组和AT-NS2组大鼠的cmax、AUC0-∞以及AT-NS1组的t1/2z均显著升高,AT-NS1组大鼠的tmax显著缩短(P<0.05);与AT-NS2组比较,AT-NS1组大鼠的cmax、AUC0-∞、t1/2z均显著升高,tmax显著缩短(P<0.05)。结论:将AT制备成NS后,可明显增加其体外溶出,并促进其体内口服吸收;且在短时间内,无定型NS比结晶型NS的溶出/吸收更快。 展开更多
关键词 落新妇苷 纳米混悬剂 无定型 结晶型 溶出度 药动学
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穿龙薯蓣皂苷纳米混悬剂含量测定及体外释放评价
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作者 巨红叶 焦莹 +4 位作者 胡坤霞 唐志书 刘世军 许红波 宋逍 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2018年第9期69-73,共5页
目的:研究薯蓣皂苷纳米混悬剂体外释药规律及含量测定方法。方法:建立高效液相法测定薯蓣皂苷纳米混悬剂的含量,色谱柱为Angent-C18柱,流动相为乙腈-水溶液(55∶45,V∶V),检测波长为203 nm,柱温为25℃,流速为1 m L/min。采用正、反... 目的:研究薯蓣皂苷纳米混悬剂体外释药规律及含量测定方法。方法:建立高效液相法测定薯蓣皂苷纳米混悬剂的含量,色谱柱为Angent-C18柱,流动相为乙腈-水溶液(55∶45,V∶V),检测波长为203 nm,柱温为25℃,流速为1 m L/min。采用正、反向动态膜透析法进行体外释放度实验,并建立不同模型对薯蓣皂苷体外释放度进行拟合,揭示药物的体外释放特性规律。结果:薯蓣皂苷浓度在2.5~4720μg·m L^-1范围内呈良好的线性相关性(r=0.9991),日内和日间RSD分别为0.15%和0.72%,平均回收率为102.63%。采用反向透析法测得的药物释放速率显著高于正向透析法(96.19%vs 61.03%)。且采用Zero-order kinetics、First-order kinetics、Higuchi及Peppas对结果进行拟合,原料药Raw、物理混合物PM在溶出介质中体外释药过程可用一级动力学方程来描述,r≥0.980;DioNS符合Higuchi模型,在Peppas方程中,其n值为0.3683〈0.45,说明Dio-NS的释放为Fick's扩散,其释放机制以扩散为主。结论:反相动态膜透析法评价Dio-NS的体外释放能较好的模拟人体内释放的情况,且制得的薯蓣皂苷纳米混悬剂符合Higuchi模型,其体外释放主要以扩散为主。 展开更多
关键词 薯蓣皂苷 纳米混悬剂 体外释放度 动态膜透析法 含量测定 释放模型
卡巴他赛纳米混悬剂的制备与质量评价 被引量:1
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作者 张淼 何瑶 《中国药师》 CAS 2018年第7期1167-1171,共5页
目的:制备卡巴他赛纳米混悬剂,并考察其理化性质。方法:采用高压均质法制备卡巴他赛纳米混悬剂,以粒径分布作为评价指标,均质压力(X_1)和均质次数(X_2)为考察对象,利用Box-Behnken效应面法优化卡巴他赛纳米混悬剂的制备工艺;考察... 目的:制备卡巴他赛纳米混悬剂,并考察其理化性质。方法:采用高压均质法制备卡巴他赛纳米混悬剂,以粒径分布作为评价指标,均质压力(X_1)和均质次数(X_2)为考察对象,利用Box-Behnken效应面法优化卡巴他赛纳米混悬剂的制备工艺;考察卡巴他赛纳米混悬剂的外观、微观形态、平均粒径、Zeta电位等理化性质,比较卡巴他赛纳米混悬剂与市售卡巴他赛注射液的体外释药行为。结果:卡巴他赛纳米混悬剂最优制备工艺为:850 bar均质压力下均质处理6次,制备的卡巴他赛纳米混悬剂在扫描电镜下呈大小均匀分布,平均粒径为(208.6±33.6)nm,PdI为(0.179±0.015),Zeta电位为(-32.4±0.3)mV,将卡巴他赛制备成纳米混悬剂可提高其体外溶出速率。结论:高压均质法制备卡巴他赛纳米混悬剂工艺简单易行,卡巴他赛纳米混悬剂能够加快药物释放,提高药物体外溶出速度。 展开更多
关键词 卡巴他赛 纳米混悬剂 高压均质法 BOX-BEHNKEN效应面法 体外溶出度
落新妇苷纳米混悬剂冻干粉的制备及体外溶出考察
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作者 胡春晓 左洁杰 +5 位作者 申宝德 沈成英 刘园 钟芮娜 汪小涵 袁海龙 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2018年第2期120-123,共4页
目的制备落新妇苷(AT)纳米混悬剂(AT-NS)冻干粉,并考察其体外溶出行为。方法采用介质研磨法制备AT-NS,单因素试验优化其处方和工艺,并进一步冷冻干燥获得AT-NS冻干粉;扫描电镜(SEM)观察AT-NS冻干粉形态,并考察其体外溶出行为。结... 目的制备落新妇苷(AT)纳米混悬剂(AT-NS)冻干粉,并考察其体外溶出行为。方法采用介质研磨法制备AT-NS,单因素试验优化其处方和工艺,并进一步冷冻干燥获得AT-NS冻干粉;扫描电镜(SEM)观察AT-NS冻干粉形态,并考察其体外溶出行为。结果优化所得AT-NS平均粒径为(332±21)nm,多分散度指数(PDI)为0.298±0.019;冷冻干燥后,AT-NS冻干粉粒径增长约50nm;SEM显示AT-NS冻干粉有片层状和圆球状2种形态;体外溶出结果显示,与AT原料药相比,AT-NS冻干粉60min累积溶出率增长了约1.25倍。结论介质研磨法联合冷冻干燥技术制备AT-NS冻干粉,工艺稳定可行;AT-NS冻干粉能够显著改善AT的体外溶出度。 展开更多
关键词 落新妇苷 纳米混悬剂 冻干粉 体外溶出
氯雷他定纳米混悬剂的制备与稳定性考察 预览
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作者 石淼 张洪 +2 位作者 吕舰 白瑞丹 黄萃园 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第11期1381-1385,共5页
目的 制备氯雷他定纳米混悬剂,并对其稳定性进行考察。方法 采用反溶剂沉淀法制备氯雷他定纳米混悬剂,利用粒度测定仪和透射电镜对纳米混悬剂形态进行表征,筛选最优处方,采用高效液相色谱法考察其稳定性。结果 最优处方稳定剂为... 目的 制备氯雷他定纳米混悬剂,并对其稳定性进行考察。方法 采用反溶剂沉淀法制备氯雷他定纳米混悬剂,利用粒度测定仪和透射电镜对纳米混悬剂形态进行表征,筛选最优处方,采用高效液相色谱法考察其稳定性。结果 最优处方稳定剂为十二烷基硫酸钠,有机相为乙醇,药载比1 : 2,有机相水相比5 : 10,高剪切5 min制得氯雷他定纳米混悬剂呈淡蓝色,纳米粒呈类球形,平均粒径112.8 nm,多分散指数为0.095,Zeta电位为-38.6 mV;混悬剂于室温避光条件下物理与化学稳定性最佳。结论 氯雷他定纳米混悬剂制备方法简便可行,稳定性良好,有望成为氯雷他定新型纳米给药系统。 展开更多
关键词 氯雷他定 纳米混悬剂 稳定性
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喷雾干燥法固化姜黄素纳米混悬剂工艺及体外溶出度研究
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作者 郭奇喆 黄浩 +3 位作者 何海冰 张宇 蔡翠芳 唐星 《沈阳药科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第5期339-343,共5页
目的提高姜黄素(curcumin,CUR)的溶出度。方法采用湿法研磨技术制备姜黄素纳米混悬剂(curcumin nanosuspension,CUR-NS),采用喷雾干燥技术固化CUR-NS。结果制得的CUR-NS为均匀的黄色混悬液,平均粒径为288 nm,跨度为0.702。喷雾干燥... 目的提高姜黄素(curcumin,CUR)的溶出度。方法采用湿法研磨技术制备姜黄素纳米混悬剂(curcumin nanosuspension,CUR-NS),采用喷雾干燥技术固化CUR-NS。结果制得的CUR-NS为均匀的黄色混悬液,平均粒径为288 nm,跨度为0.702。喷雾干燥得到的CUR-NS喷干粉(curcumin spray dried powder,CUR-SDP)能够保持CUR-NS的粒度分布。CUR-SDP显著提高了CUR的体外溶出度。在20 min时CUR-SDP完全溶出,而CUR原料药(curcumin bulk drug,CUR-Bulk)和物理混合物(curcumin physical mixtures,CUR-PM)的累积溶出度只有49.2%和52.7%。结论通过湿法研磨技术降低药物粒径,能够显著提高水难溶性药物CUR的体外溶出度。 展开更多
关键词 姜黄素 纳米混悬剂 喷雾干燥 溶出度
甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的表征及稳定性考察 被引量:2
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作者 吴超群 李小芳 +4 位作者 牟倩倩 严敏嘉 刘肖 谢龙 廖艳梅 《中国实验方剂学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第2期29-33,共5页
目的:制备甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉并对其进行表征及稳定性考察。方法:采用冷冻干燥法制备甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉,测定其粉体学性质(休止角、堆密度),采用紫外分光光度法(uV),傅里叶变换红外光谱法(FT.IR)和x射线... 目的:制备甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉并对其进行表征及稳定性考察。方法:采用冷冻干燥法制备甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉,测定其粉体学性质(休止角、堆密度),采用紫外分光光度法(uV),傅里叶变换红外光谱法(FT.IR)和x射线衍射法(XRD)等对其进行理化性质表征,考察甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的初步稳定性。结果:甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉再分散后的平均粒径(239.7±2.1)nm,多分散指数0.193±0.032;休止角41.45度,堆密度0.267g·cm^-1,uv和FT-IR分析显示甘草总黄酮的化学结构未发生改变,XRD分析显示药物始终是以无定型状态存在,且制备剂冻干过程中未发生晶型的转变;稳定性试验显示在高温60℃,相对湿度75%,光照强度(4500±500)Lx条件下对甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的外观性状、再分散性、休止角、堆密度、甘草总黄酮含量及1h溶出度均无显著影响。结论:甘草总黄酮制成纳米混悬剂冻干粉可显著提高药物的溶出度,且药物的理化性质均未发生改变,冻干粉稳定性良好,可进一步制备甘草总黄酮固体制剂,为扩大该有效部位的应用范围提供参考。 展开更多
关键词 甘草 总黄酮 纳米混悬剂 冻干粉 表征 稳定性试验 体外溶出度
地塞米松纳米混悬剂的制备及其体外经皮渗透性考察 被引量:1
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作者 周燕萍 段靖 +5 位作者 皇飞 鲁毅 刘梅 刘静 许多 王亚威 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2018年第3期225-229,共5页
目的制备地塞米松纳米混悬剂(Dex-NS),考察其体外经皮渗透性。方法采用介质研磨法制备Dex-NS,单因素试验优化处方和工艺,扫描电镜(SEM)观察Dex-NS形态,Franze扩散池法考察Dex-NS经皮渗透性及皮肤滞留量。结果优化所得Dex-NS的粒径为... 目的制备地塞米松纳米混悬剂(Dex-NS),考察其体外经皮渗透性。方法采用介质研磨法制备Dex-NS,单因素试验优化处方和工艺,扫描电镜(SEM)观察Dex-NS形态,Franze扩散池法考察Dex-NS经皮渗透性及皮肤滞留量。结果优化所得Dex-NS的粒径为(243±21)nm;SEM显示Dex-NS为棒状结构。体外透皮结果显示Dex-NS 24h的累积透过量Qt和皮肤滞留量分别为(21.61±3.24)μg·cm-2和(13.23±1.29)μg·cm-2,均显著高于Dex混悬液(10.61±1.97)μg·cm-2和(5.33±0.62)μg·cm-2。Dex-NS的Qt显著低于Dex喷剂的Qt(120.29±13.87)μg·cm-2(P〈0.05),但皮肤滞留量与Dex喷剂(14.98±0.97)μg·cm-2无显著性差异(P〉0.05)。结论介质研磨法制备Dex-NS工艺简单,NS能够显著提高Dex的经皮渗透性和皮肤滞留量,适宜皮肤局部应用。 展开更多
关键词 地塞米松 纳米混悬剂 经皮渗透性
氯雷他定纳米混悬剂冻干粉制备及其溶出度考察
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作者 吕舰 张洪 +1 位作者 王丽 高洁芳 《中国药师》 CAS 2018年第5期809-813,共5页
目的:制备氯雷他定纳米混悬剂冻干粉,并考察体外溶出度和稳定性。方法:采取反溶剂沉淀法制备氯雷纳米混悬剂冻干粉,采用纳米粒度仪、透射电镜进行形态表征,筛选出最优的冻干保护剂;利用HPLC法考察体外溶出度和稳定性。结果:制备所得... 目的:制备氯雷他定纳米混悬剂冻干粉,并考察体外溶出度和稳定性。方法:采取反溶剂沉淀法制备氯雷纳米混悬剂冻干粉,采用纳米粒度仪、透射电镜进行形态表征,筛选出最优的冻干保护剂;利用HPLC法考察体外溶出度和稳定性。结果:制备所得氯雷他定纳米混悬剂复溶后平均粒径为175.6 nm,多相分散系数(PDI)为0.200,zeta电位为-56.3 mV;透射电镜观察到氯雷他定纳米混悬剂冻干粉成类球形;以10%蔗糖做冻干保护剂极易复溶,复溶后粒径和PDI最优;冻干粉的体外累积溶出度显著高于原料药,且在4℃条件下稳定性良好。结论:纳米混悬剂冻干粉制备方法简便,有望成为氯雷他定新型给药方式。 展开更多
关键词 氯雷他定 纳米混悬剂 冻干粉 溶出度
紫杉醇纳米混悬剂的处方与工艺优化
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作者 孙利伟 宗兰兰 蒲晓辉 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2018年第4期364-368,共5页
目的研究紫杉醇纳米混悬剂的制备工艺与处方。方法采用超声沉淀法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒的平均粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位为指标,采用单因素法来优化制备工艺和处方,并对最优工艺和处方所得制剂进行粒径和形态表征... 目的研究紫杉醇纳米混悬剂的制备工艺与处方。方法采用超声沉淀法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒的平均粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位为指标,采用单因素法来优化制备工艺和处方,并对最优工艺和处方所得制剂进行粒径和形态表征。结果紫杉醇纳米混悬剂的最佳制备工艺为:药物溶液注入速度60mL·min^-1,400W超声10min、重复2次,水相温度0℃;最佳处方为药物和稳定剂的质量比为1:1,即2mL无水乙醇,药物浓度为2mg·mL^-1;由粒径测定和透射电镜成像结果可知:紫杉醇纳米混悬剂具有小而均匀的粒径,且形态为矩形,不同于原料药的针状。结论所确定的最佳制备工艺和处方可满足紫杉醇纳米混悬剂的制备需要。 展开更多
关键词 紫杉醇 纳米混悬剂 超声沉淀法 单因素考察法 优化 空间位阻 静电排斥 稳定性
难溶性中药纳米混悬剂的体内外行为研究进展
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作者 申宝德 沈成英 +2 位作者 徐玲霞 朱卫丰 袁海龙 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第19期3828-3833,共6页
纳米混悬剂(也可称为纳米晶体混悬剂或纳米晶)可通过减小粒径,增加比表面积,显著增加难溶性药物的饱和溶解度和溶出,改善其生物利用度,解决难溶性中药有效成分和有效部位的递送难题。该文在简要概括纳米混悬剂的制备方法的基础上,主要... 纳米混悬剂(也可称为纳米晶体混悬剂或纳米晶)可通过减小粒径,增加比表面积,显著增加难溶性药物的饱和溶解度和溶出,改善其生物利用度,解决难溶性中药有效成分和有效部位的递送难题。该文在简要概括纳米混悬剂的制备方法的基础上,主要对难溶性中药纳米混悬剂的体内外行为研究进行综述,并对研究中存在的问题进行分析探讨,以期为难溶性中药纳米混悬给药系统的进一步研究提供借鉴和思考,促进纳米混悬技术在中药制剂中的发展和完善。 展开更多
关键词 中药 纳米混悬剂 制备方法 体内外行为 研究进展
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