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辛伐他汀缓释微球影响骨组织工程成骨性能的体外实验 预览
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作者 青薇 代彦君 +5 位作者 黄丽娟 任静 郑佳俊 庹嫱 任小华 牟雁东 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2019年第2期239-244,共6页
背景:近年来国内外研究将辛伐他汀缓释微球组装在支架材料上,发现其可完成骨缺损的修复,取得不错的效果。目的:探讨辛伐他汀缓释微球对组织工程成骨性能的影响。方法:采用薄膜分散法制作纳米脂质体辛伐他汀缓释微球,检测其粒径和多分散... 背景:近年来国内外研究将辛伐他汀缓释微球组装在支架材料上,发现其可完成骨缺损的修复,取得不错的效果。目的:探讨辛伐他汀缓释微球对组织工程成骨性能的影响。方法:采用薄膜分散法制作纳米脂质体辛伐他汀缓释微球,检测其粒径和多分散系数及包封率。采用透析装置检测游离辛伐他汀溶液与辛伐他汀缓释微球溶液的缓释性能。将第3代人胎盘间充质干细胞接种于多孔羟基磷灰石陶瓷支架上,待细胞贴壁生长后分2组培养,实验组加入辛伐他汀缓释微球溶液,空白组加入普通培养基,7,14,21d后进行转录组测序,实时荧光定量PCR验证成骨基因表达水平。结果与结论:①辛伐他汀缓释微球平均粒径为(77.27±6.4)nm,多分散系数为0.131±0.040,包封率为85.6%;②游离辛伐他汀溶液在前3d迅速释放超过了总药量的80%,辛伐他汀缓释微球溶液在前3d的药物释放量仅约40%,此后也一直较缓慢持续释放至14d,14d累计释放量接近80%;③转录组测序显示,实验组骨形态发生蛋白2、骨形态发生蛋白4和血管内皮生长因子等成骨相关基因富集表达;④实时荧光定量PCR检测显示,实验组7,14,21d的骨形态发生蛋白2、骨形态发生蛋白4、血管内皮生长因子基因表达均高于空白组(P<0.05);⑤结果表明,辛伐他汀缓释微球可促进组织工程成骨性能表达。 展开更多
关键词 羟基磷灰石 辛伐他汀 缓释微球 脂质体 间充质干细胞 骨组织工程 转录组测序 成骨效能 生物材料 羟基磷灰石类 脂质体 组织工程
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脂质体药物微粒的共焦显微拉曼光谱鉴别 预览
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作者 王冬梅 张帅 《哈尔滨商业大学学报:自然科学版》 CAS 2019年第1期12-14,共3页
雷公藤红素就是从雷公藤的根皮当中提取而来的抗癌活性成分,脂质体作为应用较为成熟的药物载体,利用共焦显微拉曼光谱仪无损快速地检测了脂质体包裹的雷公藤红素药物微粒,并与空白脂质体微粒、单纯雷公藤红素的拉曼光谱进行对比,可以看... 雷公藤红素就是从雷公藤的根皮当中提取而来的抗癌活性成分,脂质体作为应用较为成熟的药物载体,利用共焦显微拉曼光谱仪无损快速地检测了脂质体包裹的雷公藤红素药物微粒,并与空白脂质体微粒、单纯雷公藤红素的拉曼光谱进行对比,可以看出,药物经脂质体包裹后,仍可以在光谱中进行清晰识别的情况,为后续研究奠定基础. 展开更多
关键词 共焦显微拉曼光谱 药物微粒 雷公藤红素 脂质体 靶向性
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SN-38脂质体制备、质量评价及初步药效学研究
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作者 孙丽 孙考祥 陈伶俐 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期204-209,共6页
采用薄膜水化-高压均质法制备具有长循环性质的注射用7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)脂质体。透射电镜观察到所得脂质体呈球形或椭球形,动态光散射法测得其平均粒径为(110±5)nm、多分散系数为0.25±0.05、ζ电位为(-17.6±1)m... 采用薄膜水化-高压均质法制备具有长循环性质的注射用7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)脂质体。透射电镜观察到所得脂质体呈球形或椭球形,动态光散射法测得其平均粒径为(110±5)nm、多分散系数为0.25±0.05、ζ电位为(-17.6±1)mV。葡聚糖凝胶柱色谱法测得本品的包封率达(93±3)%。体外释放显示SN-38脂质体在1%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中84 h累积释放率到达55.6%,具有一定的缓释效果。药效学试验结果显示,SN-38脂质体(5 mg/kg)对人胰腺癌AsPC-1裸鼠皮下移植瘤的抑制效果与伊立替康注射液(10 mg/kg)相当。 展开更多
关键词 7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38) 伊立替康 脂质体 薄膜水化-高压均质法 体外释放 药效学
替米考星新剂型的运用研究进展 预览
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作者 汪燕 张铎 +1 位作者 宋亮 时菲菲 《中国畜禽种业》 2019年第1期50-51,共2页
替米考星是有效治疗动物感染性疾病的畜禽专用抗生素,但由于其味苦、流动性差、分散性低等缺点影响了应用。本文主要从纳米乳、微丸、脂质体、微囊、微球等5个方面对替米考星的新剂型进行跟踪,结果表明,替米考星新剂型有利于改善药物的... 替米考星是有效治疗动物感染性疾病的畜禽专用抗生素,但由于其味苦、流动性差、分散性低等缺点影响了应用。本文主要从纳米乳、微丸、脂质体、微囊、微球等5个方面对替米考星的新剂型进行跟踪,结果表明,替米考星新剂型有利于改善药物的口感,减少对胃肠道的刺激性,延缓作用时间,提高生物利用度。 展开更多
关键词 替米考星 新剂型 纳米乳 脂质体 微囊
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一种积雪草脂质体在化妆品的研究应用 预览
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作者 温伟红 崔龙生 +1 位作者 湛彩艳 金英杰 《广东化工》 CAS 2019年第2期68-70,共3页
本文主要讨论一种积雪草脂质体在化妆品中的应用,对其脂质体的稳定情况、兼容性影响和舒敏效果进行了实验研究,结果表明中积雪草脂质体的稳定性与电解质、pH值影响比较大,粘度在200mPa·s以上稳定性好,无异常;与各种增稠体系兼容性... 本文主要讨论一种积雪草脂质体在化妆品中的应用,对其脂质体的稳定情况、兼容性影响和舒敏效果进行了实验研究,结果表明中积雪草脂质体的稳定性与电解质、pH值影响比较大,粘度在200mPa·s以上稳定性好,无异常;与各种增稠体系兼容性好,无出现影响增稠剂失效情况;对肌肤舒敏有舒缓作用。 展开更多
关键词 积雪草 脂质体 化妆品 应用
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超临界CO2法优化番茄红素脂质体的配方工艺 预览
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作者 韩春然 宋思思 +2 位作者 王鑫 陈俊杰 李广志 《中国食品添加剂》 CAS 2019年第1期101-107,共7页
采用超临界CO2法制备番茄红素脂质体,以包封率为指标,研究脂质体配方组成对包封率的影响。选取胆固醇与磷脂质量比、缓冲溶液pH、番茄红素与磷脂质量比为考察因素,研究各因素对脂质体包封率的影响。采用响应曲面法进行脂质体配方组成的... 采用超临界CO2法制备番茄红素脂质体,以包封率为指标,研究脂质体配方组成对包封率的影响。选取胆固醇与磷脂质量比、缓冲溶液pH、番茄红素与磷脂质量比为考察因素,研究各因素对脂质体包封率的影响。采用响应曲面法进行脂质体配方组成的优化,得到最佳工艺参数为:胆固醇∶卵磷脂(W∶W)为9∶20,缓冲溶液pH为7.0,番茄红素∶卵磷脂(W∶W)为1∶50,此条件下番茄红素脂质体包封率达83.4%±1.15%。该实验结果为番茄红素脂质体的制备提供了方法依据和理论基础。 展开更多
关键词 番茄红素 脂质体 配方组成 包封率
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人脐带间充质干细胞条件培养基脂质体修复大鼠皮肤创面损伤 预览
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作者 刘美林 傅松涛 +3 位作者 王培森 郝冉 常冰梅 侯秀英 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2019年第5期734-740,共7页
背景:干细胞条件培养基中含有大量有助于伤口修复的细胞分泌因子,用脂质体包裹有助于细胞因子在伤口处的缓释作用。目的:研究人脐带间充质干细胞条件培养基脂质体对大鼠皮肤创面愈合的影响。方法:采用组织块贴壁法分离培养人脐带间充质... 背景:干细胞条件培养基中含有大量有助于伤口修复的细胞分泌因子,用脂质体包裹有助于细胞因子在伤口处的缓释作用。目的:研究人脐带间充质干细胞条件培养基脂质体对大鼠皮肤创面愈合的影响。方法:采用组织块贴壁法分离培养人脐带间充质干细胞并进行相关因子检测。取20只SD大鼠(购自山西医科大学实验动物中心)用于制备直径1cm的皮肤创面模型。薄膜分散制备条件培养基脂质体囊泡用于大鼠皮肤缺损伤口,取修复部位皮肤及周围组织进行苏木精-伊红染色病理切片观察,通过组织学评分统计分析判断其对创伤的修复情况。结果与结论:①人脐带间充质干细胞表面标志物CD73、CD90、CD105阳性率分别为99.7%、95.7%、99.4%,CD45、CD34阳性率分别为1.1%、0.1%,且能诱导分化为骨细胞、脂肪细胞;②条件培养基中血管内皮生长因子、白细胞介素8、单核细胞趋化蛋白1的质量浓度分别为558.60ng/L、5236.48ng/L、2972.55ng/L;③用薄膜分散法制备得到人脐带间充质干细胞条件培养基脂质体平均粒径为262.3nm;④人脐带间充质干细胞条件培养及其脂质体均可促进大鼠皮肤缺损处的毛囊、腺体发生,且表皮层加厚,组织学评分显著升高,第2天的条件培养基与条件培养基脂质体差异无显著性意义(P=0.730),其他各组之间有显著差异(P<0.05);⑤结果提示,人脐带间充质干细胞条件培养基及其脂质体可以促进大鼠缺损伤口的修复。 展开更多
关键词 人脐带间充质干细胞 创面损伤 伤口愈合 条件培养基 细胞因子 脂质体 间质干细胞移植 细胞培养技术 组织工程
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两种苦参碱缓释微粒的释放动力学研究 预览
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作者 金青 齐娟 《青岛科技大学学报:自然科学版》 CAS 2019年第1期33-37,共5页
对比苦参碱的市售粉剂、脂质体及蛋白微囊在实验室静态水与模拟大田实验流动态的水中的释放差异,探究释放规律。设计实验室模拟静态释放和动态释放,并通过Origin8.0进行模型拟合。结果市售粉剂、脂质体及蛋白微囊在静态和动态释放过程... 对比苦参碱的市售粉剂、脂质体及蛋白微囊在实验室静态水与模拟大田实验流动态的水中的释放差异,探究释放规律。设计实验室模拟静态释放和动态释放,并通过Origin8.0进行模型拟合。结果市售粉剂、脂质体及蛋白微囊在静态和动态释放过程中均符合一级动力学模型(r >0.99),其中市售苦参碱粉剂在Ritger-peppas模型中的药物释放因子n<0.45,脂质体及微囊在Ritger-peppas模型中的药物释放因子0.45<n<0.89。在4h内,市售苦参碱粉剂释放规律以扩散为主,脂质体及微囊释放规律以扩散和溶蚀协同作用。 展开更多
关键词 苦参碱 粉剂 脂质体 微囊 释放动力学
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YSA肽修饰的声敏脂质体制备与表征
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作者 林雯 李银科 +3 位作者 史琼枝 曾媛 刘祖雄 谢向阳 《中国药师》 CAS 2019年第2期222-225,共4页
目的:制备由YSA肽修饰的载小干扰RNA(siRNA)声敏脂质体,并进行初步表征。方法:将YSA与磷脂-聚乙二醇2000-马来酰亚胺(DSPE-PEG2000-Mal)反应生成DSPE-PEG2000-YSA,薄膜分散-挤出法制备声敏脂质体(siRNA/YSA-LP),采用透射电子显微镜和粒... 目的:制备由YSA肽修饰的载小干扰RNA(siRNA)声敏脂质体,并进行初步表征。方法:将YSA与磷脂-聚乙二醇2000-马来酰亚胺(DSPE-PEG2000-Mal)反应生成DSPE-PEG2000-YSA,薄膜分散-挤出法制备声敏脂质体(siRNA/YSA-LP),采用透射电子显微镜和粒径分析仪等进行表征。结果:制备的脂质体近球形,粒径均匀,平均粒径为(102. 31±5. 61) nm,Zeta电位为(4. 92±1. 15) mV,包封率为(78. 61±4. 39)%;在4℃条件下放置30 d,粒径和Zeta电位无明显变化,模拟血浆中48 h内能保持稳定,经超声触发下可以释药。结论:制备的YSA肽修饰的声敏脂质体理化特性良好,性质稳定,具有超声敏感的特性。 展开更多
关键词 YSA肽 脂质体 超声敏感 小干扰RNA
星点-效应面法优化阿苯达唑脂质体的制备工艺
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作者 孙利伟 刘伟芬 蒲晓辉 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第1期33-37,共5页
目的考察阿苯达唑脂质体的制备工艺。方法以复合磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜分散法制备阿苯达唑脂质体。以高速离心法结合紫外检测法测定阿苯达唑脂质体的药物含量及包封率;以复合磷脂与胆固醇的质量比、投药量、水化温度为考察因素,... 目的考察阿苯达唑脂质体的制备工艺。方法以复合磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜分散法制备阿苯达唑脂质体。以高速离心法结合紫外检测法测定阿苯达唑脂质体的药物含量及包封率;以复合磷脂与胆固醇的质量比、投药量、水化温度为考察因素,包封率为指标,采用星点设计-效应面法优化制备工艺。结果优化后的最佳工艺为:复合磷脂与胆固醇的质量比为2.03,投药量1.73 mg,水化温度49.93℃;按最佳处方制备的3批阿苯达唑脂质体的平均包封率为83.51%,粒径分布均匀,电位大小符合要求。结论所建模型具有良好预测性,优化的最佳处方可以用于制备阿苯达唑脂质体。 展开更多
关键词 阿苯达唑 脂质体 星点设计 效应面法 包封率 肠上皮靶向性 制备工艺 优化 薄膜分散法
紫草素钠脂质体的制备及性能研究 预览
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作者 施磊 叶隽 宋磊 《药学实践杂志》 CAS 2019年第1期69-73,共5页
目的研究紫草素钠脂质体的制备工艺并考察其性质,旨在开发一种安全高效的紫草新型制剂。方法利用碱溶酸提法纯化紫草提取物,并采用乙醇注入法制备紫草素钠脂质体,测定其形貌、粒径和Zeta电位。利用高效液相建立左旋紫草素含量测定方法,... 目的研究紫草素钠脂质体的制备工艺并考察其性质,旨在开发一种安全高效的紫草新型制剂。方法利用碱溶酸提法纯化紫草提取物,并采用乙醇注入法制备紫草素钠脂质体,测定其形貌、粒径和Zeta电位。利用高效液相建立左旋紫草素含量测定方法,并考察了脂质体包封率和体外释放性能。结果紫草素钠脂质体平均粒径为104.2nm左右,且大小均一,成正态分布;Zeta电位为-14.8mV;左旋紫草素在5~50 mg/L范围与峰面积呈良好的线性关系,相关系数为0.999 9;紫草素钠脂质体的包封率为43.67%,药物累积释放量为65.82%。结论成功制备了紫草素钠脂质体,具有较高的包封率和体外释放率。 展开更多
关键词 脂质体 紫草 左旋紫草素 体外释放
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和厚朴酚脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性的研究 预览
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作者 魏晓 杜子秀 陆平 《老年医学与保健》 CAS 2019年第1期43-47,共5页
目的制备(2,3-二油酰基-丙基)-三甲胺(1,2-dioleoyl-3-trimethylammonium-propane,DOTAP)/二油酰磷脂酰乙醇胺(dioleoyl phosphoethanolamine,DOPE)包裹和厚朴酚脂质体,并对其理化性质和人肝癌高转移细胞(highly metastatic human hepat... 目的制备(2,3-二油酰基-丙基)-三甲胺(1,2-dioleoyl-3-trimethylammonium-propane,DOTAP)/二油酰磷脂酰乙醇胺(dioleoyl phosphoethanolamine,DOPE)包裹和厚朴酚脂质体,并对其理化性质和人肝癌高转移细胞(highly metastatic human hepatocellular carcinoma cell,HCCLM3)的药效学进行研究。方法利用薄膜分散法制得和厚朴酚脂质体,对不同药脂比的包封率进行考察;通过纳米粒度仪检测和厚朴酚脂质体的粒径电势分布、时间稳定性;通过生物透射电镜(transmission electron microscopy,TEM)对其大小和形态学进行观测;用细胞膜红色荧光探针标记和厚朴酚脂质体,探究HCCLM3细胞对脂质体摄取的时间依赖性;用WST-1和BD凋亡试剂盒检测和厚朴酚脂质体对HCCLM3细胞的药效作用。结果和厚朴酚脂质体粒径分布均匀,平均粒径为(112.30±0.78)nm,多分散系数为(0.24±0.00),电势为(53.23±1.16)mV。药脂比为7%时包封率最高,高达(99.47±0.20)%,并且在4℃环境下可以长期稳定存在。和厚朴酚脂质体的促凋亡水平明显强于原药,差异有统计学意义(P<0.05)。结论和厚朴酚脂质体制备工艺简单易行,具有稳定的理化性质和较高的包封率,同时优于和厚朴酚原药的药效作用。 展开更多
关键词 和厚朴酚 脂质体 肝肿瘤 人肝癌高转移细胞
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微液滴制备技术在功能化纳米载体构建中的应用
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作者 沈小钟 葛铭晨 +1 位作者 付泯宇 王亚晶 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期148-157,共10页
以微流控芯片为基础的微液滴技术在制备结构和粒径均一的功能纳米载体方面具有独特优势。本文总结了目前利用微液滴技术和不同制备材料构建的具有不同结构和功能的纳米载体在药物递送方面的研究进展。纳米载体主要包括纳米脂质体、聚合... 以微流控芯片为基础的微液滴技术在制备结构和粒径均一的功能纳米载体方面具有独特优势。本文总结了目前利用微液滴技术和不同制备材料构建的具有不同结构和功能的纳米载体在药物递送方面的研究进展。纳米载体主要包括纳米脂质体、聚合物纳米粒、固体脂质纳米粒、杂化纳米复合物、Janus纳米粒等。 展开更多
关键词 微流控 微液滴 脂质体 纳米粒 Janus纳米粒
响应面法优化T-2毒素脂质体处方及其抗肿瘤活性 预览
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作者 董媛 张馨月 +5 位作者 李玉杰 李雅雅 王虹霞 潘娅楠 梁兰馨 王会岩 《吉林大学学报:理学版》 CAS 北大核心 2019年第1期171-176,共6页
用薄膜超声法制备T-2毒素脂质体(LP-T2),用高效液相色谱(HPLC)法测定包封率,并考察测定方法的线性、加样回收率、精密度和重复性;用单因素法考察有机溶剂、磷脂种类、m(药)∶m(脂)、水合体积、m(磷脂)∶m(胆固醇)对包封率的影响及响应... 用薄膜超声法制备T-2毒素脂质体(LP-T2),用高效液相色谱(HPLC)法测定包封率,并考察测定方法的线性、加样回收率、精密度和重复性;用单因素法考察有机溶剂、磷脂种类、m(药)∶m(脂)、水合体积、m(磷脂)∶m(胆固醇)对包封率的影响及响应面法优化处方;用高压均质法对脂质体整粒,并测定粒径分布;用噻唑蓝(MTT)法检测T-2毒素和LP-T2对5种肿瘤细胞和正常细胞的生长抑制作用.结果表明:LP-T2最佳制备工艺为以蛋黄卵磷脂(EPC)为膜材,薄膜超声法制备,m(药)∶m(脂)=3.5,m(磷脂)∶m(胆固醇)=3.74,4-羟乙基哌嗪乙磺酸(Hepes,20mmol/L,pH=7.4)水合,水合体积11.8mL,超声10min;高压均质整粒后平均粒径为267nm;LP-T2可显著抑制肿瘤细胞的增殖,活性与丝裂霉素相当,对正常细胞的IC50值(1881.54ng/mL)高于T-2毒素(1427.83ng/mL),即毒副作用减小;LP-T2的包封率和粒径均符合药剂标准,具有体外抗肿瘤活性. 展开更多
关键词 T-2毒素 脂质体 薄膜超声法 响应面法 抗肿瘤活性
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雷公藤甲素抗肿瘤新型给药系统研究进展
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作者 宋基正 刘宇灵 +4 位作者 林龙飞 马红星 付赛 王秀清 李慧 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1269-1275,共7页
雷公藤甲素具有广谱、高效的抗肿瘤活性,但其具有水溶性差、体内消除快和毒副作用强等缺点,限制了雷公藤甲素的临床应用。新型给药系统是靶向递送雷公藤甲素的理想载体,能够将其有效运送至肿瘤组织,提高对肿瘤的治疗效果,新型给药系统... 雷公藤甲素具有广谱、高效的抗肿瘤活性,但其具有水溶性差、体内消除快和毒副作用强等缺点,限制了雷公藤甲素的临床应用。新型给药系统是靶向递送雷公藤甲素的理想载体,能够将其有效运送至肿瘤组织,提高对肿瘤的治疗效果,新型给药系统在改善雷公藤甲素溶解度、降低其毒副作用、提高生物利用度等方面有良好的应用前景。综述近10年来基于脂质体、聚合物胶束、纳米粒的雷公藤甲素抗肿瘤新型给药系统的研究进展,以期为雷公藤甲素新型给药系统在抗肿瘤药物的开发和应用等方面提供参考。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 新型给药系统 抗肿瘤 脂质体 聚合物胶束 纳米粒
苯丁酸氮芥脂质体的制备及处方因素考察
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作者 齐和日玛 塔娜 +4 位作者 王建娜 成日青 郭慧卿 马岚 萨仁高娃 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期138-141,共4页
目的制备苯丁酸氮芥脂质体并优化其处方。方法薄膜超声分散法制备苯丁酸氮芥脂质体,采用微柱离心-HPLC法测定其包封率,以包封率为考察指标,研究膜材比、药脂比、水相介质pH值以及磷脂浓度等因素对脂质体包封率的影响;通过正交试验对处... 目的制备苯丁酸氮芥脂质体并优化其处方。方法薄膜超声分散法制备苯丁酸氮芥脂质体,采用微柱离心-HPLC法测定其包封率,以包封率为考察指标,研究膜材比、药脂比、水相介质pH值以及磷脂浓度等因素对脂质体包封率的影响;通过正交试验对处方进行优化,并进行质量评价。结果苯丁酸氮芥脂质体优化后的制备处方为胆固醇与磷脂质量比1∶3、药脂比1∶10、水相介质pH值为7.4、磷脂浓度为0.3%。按该处方制得的苯丁酸氮芥脂质体包封率>87%,平均粒径为84.71 nm,PDI为0.167。结论优选处方稳定可行,制备的苯丁酸氮芥脂质体包封率高、粒径小且均匀。 展开更多
关键词 苯丁酸氮芥 脂质体 包封率 单因素 正交设计
伊立替康脂质体的血浆药物含量检测及药动学研究
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作者 倪利锋 曾义英 +3 位作者 曾昭武 周晓晓 张娜娜 陈枢青 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期551-557,共7页
目的考察伊立替康脂质体大鼠血浆药物浓度随时间变化趋势和药动学参数,并与伊立替康注射液进行比较,评价伊立替康脂质体药动学特性。方法大鼠尾静脉注射给予伊立替康脂质体注射液,给药剂量分别为5,10,20 mg·kg-1,对照组给予伊立替... 目的考察伊立替康脂质体大鼠血浆药物浓度随时间变化趋势和药动学参数,并与伊立替康注射液进行比较,评价伊立替康脂质体药动学特性。方法大鼠尾静脉注射给予伊立替康脂质体注射液,给药剂量分别为5,10,20 mg·kg-1,对照组给予伊立替康注射液20mg·kg-1。采用HPLC检测大鼠血浆中伊立替康含量。采用DAS3.0软件,按药动学模块非房室模型计算分析药动学参数。采用SPSS18.0软件进行药动学参数的统计分析。结果伊立替康血浆对照品溶液在0.20~100.02μg·mL-1内线性良好,r=0.999 3。与伊立替康注射液相比,伊立替康脂质体注射液的血浆达峰浓度Cmax显著提高(82倍),平均滞留时间MRT(0-t)显著延长(14.6倍),半衰期t1/2显著延长(6.5倍),总伊立替康血浆暴露量极大提高(748.5倍),经统计学分析均有显著性差异。结论伊立替康脂质体注射液的药动学参数与伊立替康注射液相比有显著改善,可达到增强药效的目的。 展开更多
关键词 伊立替康 高效液相色谱法 脂质体 药动学 血药浓度
R8GD多肽修饰大黄素脂质体的处方优选及含量测定 预览
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作者 符敏 刘晶晶 +4 位作者 荆鸣 蔡馥伊 姚雪敏 程岚 李学涛 《食品与药品》 CAS 2019年第1期7-11,共5页
目的采用星点设计-效应面法优选R8GD多肽修饰大黄素脂质体的最佳处方,并建立R8GD多肽修饰大黄素脂质体中大黄素的含量测定方法。方法采用薄膜-超声分散法制备R8GD多肽修饰大黄素脂质体。以包封率为指标,采用星点设计-响应面法优化处方... 目的采用星点设计-效应面法优选R8GD多肽修饰大黄素脂质体的最佳处方,并建立R8GD多肽修饰大黄素脂质体中大黄素的含量测定方法。方法采用薄膜-超声分散法制备R8GD多肽修饰大黄素脂质体。以包封率为指标,采用星点设计-响应面法优化处方中胆固醇和大黄素的用量及超声波细胞捣碎机的功率。通过方法学考察,建立高效液相色谱法(HPLC)测定R8GD多肽修饰大黄素脂质体中大黄素含量的方法。结果R8GD多肽修饰大黄素脂质体的最优处方为磷脂22mg、胆固醇4.5mg、大黄素1.2mg,超声波细胞捣碎机的功率为500W,其包封率为95.78%±0.64%(n=3)。含量测定中,R8GD多肽修饰空白脂质体对主药含量的测定无干扰。R8GD多肽修饰大黄素脂质体中大黄素在5~35μg/ml范围内线性关系良好;脂质体中大黄素平均加样回收率大于95%;脂质体中大黄素的含量为229.872±1.53μg/ml。结论星点设计-响应面法优选出了大黄素脂质体的最佳处方。HPLC准确、简便、重现性好,可用于大黄素脂质体中药物含量的质量控制。 展开更多
关键词 大黄素 脂质体 星点设计-响应面法 处方优选 含量测定
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盐酸常山碱的理化性质及其脂质体包封率的测定方法考察
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作者 王凤玉 张保献 +9 位作者 张广平 聂其霞 臧琛 马丽娜 苏萍 侯红平 杨依霏 张钟秀 马梦 叶祖光 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期177-182,共6页
目的:研究盐酸常山碱的理化性质并考察其脂质体包封率的测定方法。方法:采用HPLC测定盐酸常山碱的含量,流动相乙睛-水-三乙胺-冰乙酸(9∶91∶0.35∶0.75),检测波长265nm;通过摇瓶法测定其在不同pH范围内的油水分配系数,并考察在125℃,30... 目的:研究盐酸常山碱的理化性质并考察其脂质体包封率的测定方法。方法:采用HPLC测定盐酸常山碱的含量,流动相乙睛-水-三乙胺-冰乙酸(9∶91∶0.35∶0.75),检测波长265nm;通过摇瓶法测定其在不同pH范围内的油水分配系数,并考察在125℃,30min灭菌后盐酸常山碱在不同pH磷酸盐缓冲液中的稳定性,利用硫酸铵梯度法制备盐酸常山碱脂质体,分别用葡聚糖凝胶和阳离子交换树脂制备微柱,采用离心法使游离药物和脂质体分离,测定药物含量,计算包封率。运用SPSS20.0软件进行t检验,比较上述2种方法测定结果的差异。结果:在pH6~9时,盐酸常山碱的油水分配系数随着pH的升高而增大,油水分配系数处于0.016~1.44,盐酸常山碱灭菌后回收率在37.16%~57.91%,葡聚糖凝胶微柱离心法和阳离子交换树脂微柱离心法测得脂质体的包封率结果无显著性差异。结论:盐酸常山碱适合制成脂质体,但其稳定性并不理想,故在制备工艺中应严格控制实验温度。葡聚糖凝胶微柱离心法和阳离子交换树脂微柱离心法均可以较好地测定盐酸常山碱脂质体的包封率,但比较后建议选择阳离子交换树脂微柱离心法。 展开更多
关键词 盐酸常山碱 脂质体 油水分配系数 稳定性 包封率 微柱离心法 硫酸铵梯度法
氨基聚乙二醇-1,2-二硬脂酰甘油磷酰乙醇胺的合成
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作者 苏长会 刘霞 +2 位作者 丁志远 崔凯 马洁洁 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期183-186,98共5页
以1,2-二硬脂酸甘油酯为原料,与三氯氧磷及乙醇胺反应合成1,2-二硬脂酰甘油磷酰乙醇胺(DSPE);再以聚乙二醇2000 (PEG2000)为原料,通过磺酰化、叠氮化反应合成叠氮基聚乙二醇2000(N3-PEG2000);DSPE与N3-PEG2000在N,N-羰基二咪唑(CDI)作... 以1,2-二硬脂酸甘油酯为原料,与三氯氧磷及乙醇胺反应合成1,2-二硬脂酰甘油磷酰乙醇胺(DSPE);再以聚乙二醇2000 (PEG2000)为原料,通过磺酰化、叠氮化反应合成叠氮基聚乙二醇2000(N3-PEG2000);DSPE与N3-PEG2000在N,N-羰基二咪唑(CDI)作用下生成叠氮基聚乙二醇2000-1,2-二硬脂酰甘油磷酰乙醇胺(N3-PEG2000-DSPE);最后通过催化氢化制备氨基聚乙二醇2000-1,2-二硬脂酰甘油磷酰乙醇胺(NH2-PEG2000-DSPE),其结构经过IR、MS及1H NMR等确证。 展开更多
关键词 聚乙二醇 脂质体 磷脂 合成
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