期刊文献+
共找到40篇文章
< 1 2 >
每页显示 20 50 100
高效液相色谱法同时测定青黛中色胺酮、靛蓝及靛玉红的含量
1
作者 吴青青 黄和平 +5 位作者 李玮 汪电雷 黄鹏 姚兆敏 吴洁 方伟 《化学世界》 CAS CSCD 2019年第2期105-110,共6页
为了建立高效液相色谱法同时测定青黛中色胺酮、靛蓝及靛玉红的含量,以色胺酮、靛蓝和靛玉红对照品为对照,对三批青黛药材中色胺酮、靛蓝及靛玉红的含量进行测定,采用色谱条件为:Shim-pack VP-ODS C18(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱,流... 为了建立高效液相色谱法同时测定青黛中色胺酮、靛蓝及靛玉红的含量,以色胺酮、靛蓝和靛玉红对照品为对照,对三批青黛药材中色胺酮、靛蓝及靛玉红的含量进行测定,采用色谱条件为:Shim-pack VP-ODS C18(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-水(53∶47,V∶V),流速:1mL/min,检测波长290nm。实验结果表明色胺酮在0.02~0.16μg/mL时,线性关系良好(R2=0.999 5);靛蓝在8~64μg/mL时,线性关系良好(R~2=0.999 5);靛玉红在0.5~4μg/mL时,线性关系良好(R~2=0.999 1),方法的平均回收率为97.63%,相对标准偏差(RSD)=1.61%、回收率为100.4%,相对标准偏差(RSD)=2.21%、回收率为97.50%,相对标准偏差(RSD)=2.13%。三批青黛中色胺酮,靛蓝和靛玉红三种成分的质量浓度分别为0.065~0.10、17~31、2.4~3.9mg/g。实验操作简单,灵敏度高,重现性良好,结果准确可靠,可以同时测定青黛有效成分的含量。 展开更多
关键词 青黛 色胺 靛蓝 靛玉红 高效液相色谱法
色胺酮通过丝裂原活化蛋白激酶信号通路对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响
2
作者 周威 曾庆芳 +3 位作者 Donna Lai Junlae Cho 张晓燕 沈祥春 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期693-698,共6页
目的探讨色胺酮对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖作用及对丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路的影响。方法将人乳腺癌MCF-7细胞进行体外培养,采用不同浓度色胺酮(0. 1,0. 5,1,5,10,25,50,100μmol·L^-1)... 目的探讨色胺酮对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖作用及对丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路的影响。方法将人乳腺癌MCF-7细胞进行体外培养,采用不同浓度色胺酮(0. 1,0. 5,1,5,10,25,50,100μmol·L^-1)和ERK,p38MAPK,JNK通路抑制剂处理MCF-7细胞24,48,72 h,MTT法检测细胞增殖活性,Western blot法考察ERK,p-ERK,p38,p-p38,JNK和p-JNK蛋白表达水平。结果低、中、高剂量色胺酮明显抑制MCF-7细胞增殖活力。不同浓度色胺酮处理MCF-7细胞24,48,72 h时,药物浓度与细胞增殖抑制率呈一定相关性(r=0. 904,r=0. 793,r=0. 770,均P <0. 05)。25μmol·L^-1色胺酮处理MCF-7细胞24 h后显著抑制MCF-7细胞增殖活力(P <0. 01);色胺酮联合ERK抑制剂组、色胺酮联合p38 MAPK抑制剂组、色胺酮联合JNK抑制剂组细胞增殖活力与单用色胺酮组比较差异有统计学意义(P <0. 01或P <0. 001);6. 25,12. 5,25μmol·L^-1色胺酮处理MCF-7细胞后,p-ERK和p-JNK表达明显增加(P <0. 05或P <0. 01);25μmol·L^-1色胺酮处理MCF-7细胞后p-p38 MAPK表达明显增加(P <0. 05);ERK,p38 MAPK,JNK表达均未发现明显变化。结论色胺酮可抑制MCF-7细胞的增殖活力,且其作用机制可能与MAPK信号通路激活关系密切。 展开更多
关键词 色胺 乳腺癌 MCF-7细胞 丝裂原活化蛋白激酶
色胺酮及其衍生物的合成工艺及抑制肿瘤细胞增殖的研究 预览
3
作者 陈焕 牛春意 +6 位作者 白逍 马秀梅 侯宝龙 艾云 孙艳妮 刘建利 王翠玲 《西北大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期385-394,共10页
对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0 h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品.此方法产率高(93.1%),产品纯度好(99.9%),后处理方便.用此方法合成出了14个色胺... 对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0 h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品.此方法产率高(93.1%),产品纯度好(99.9%),后处理方便.用此方法合成出了14个色胺酮衍生物,5个未见报道。采用MTT法检测合成的色胺酮衍生物对A549,HCT116及PC12肿瘤细胞增殖的影响,结果发现所合成的化合物对3种肿瘤细胞均有较好的抑制增值的作用。其中,8-硝基色胺酮和8,7/9-二氯色胺酮对A549具有较好的抑制活性IC50分别为:1.35,0.99μmol/L,表明此类化合物具有潜在的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 色胺 吲哚醌 靛红酸酐 衍生物 抗肿瘤细胞增殖
在线阅读 下载PDF
板蓝根提取物对果蝇的杀虫作用
4
作者 李娜 金丽华 《林业科技通讯》 2019年第9期96-99,共4页
为了探究不同浓度的板蓝根提取物对果蝇生长发育的影响,采取对照组果蝇喂食正常的玉米粉-酵母培养基,实验组喂食含有4%和8%的板蓝根提取物的正常培养基的方法,分别检测不同浓度板蓝根提取物对果蝇的生长速率、发育时间、结蛹率、羽化率... 为了探究不同浓度的板蓝根提取物对果蝇生长发育的影响,采取对照组果蝇喂食正常的玉米粉-酵母培养基,实验组喂食含有4%和8%的板蓝根提取物的正常培养基的方法,分别检测不同浓度板蓝根提取物对果蝇的生长速率、发育时间、结蛹率、羽化率、蛹大小、成虫大小、成虫翅膀面积、幼虫翅原基面积及成虫寿命的影响。结果表明:喂食低浓度的板蓝根对果蝇的生长发育没有产生影响,喂食8%板蓝根使果蝇的生长速率、发育时间明显延缓,结蛹率、羽化率、蛹大小、成虫大小、成虫翅膀面积、幼虫翅原基面积以及成虫寿命明显降低的现象。此结果说明高剂量的板蓝根能够显著抑制果蝇的生长发育和生存率,为板蓝根作为新型植物源杀虫剂提供理论基础。 展开更多
关键词 板蓝根 果蝇 色胺 杀虫 植物源杀虫剂
HPLC法测定大鼠静脉注射色胺酮的血药浓度及其药代动力学研究 预览
5
作者 吴青青 黄和平 +4 位作者 汪电雷 黄鹏 姚兆敏 吴洁 方伟 《安徽科技学院学报》 2019年第1期29-33,共5页
目的:建立HPLC法测定静脉注射色胺酮后大鼠血浆中色胺酮的浓度,研究其在体内的药代动力学过程。方法:色谱条件:色谱柱Agilent5HC-C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相乙腈-水(53∶47,v∶v),流速1mL/min,紫外检测器检测波长251nm,柱温30... 目的:建立HPLC法测定静脉注射色胺酮后大鼠血浆中色胺酮的浓度,研究其在体内的药代动力学过程。方法:色谱条件:色谱柱Agilent5HC-C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相乙腈-水(53∶47,v∶v),流速1mL/min,紫外检测器检测波长251nm,柱温30℃。以4(3H)-喹唑酮为内标物。内标标准曲线法测定生物样品中色胺酮含量,研究其体内药代动力学。结果:色胺酮在0.06~2μg/mL线性关系良好(r=0.9997);平均回收率大于85%,批内和批间的RSD均小于15%。大鼠静脉注射75mg/kg的色胺酮后,其体内主要药动学参数t1/2α为0.133h,t1/2β为2.193h,AUC(0-t)为4.288mg/(L·h),MRT为1.934h。结论:试验结果表明本法操作简单,灵敏度高,重现性良好,结果准确可靠,可以用于色胺酮在大鼠体内的药代动力学参数研究。 展开更多
关键词 色胺 静脉注射 药代动力学 高效液相色谱法
在线阅读 下载PDF
海洋链霉菌Streptomyces sp. B9173合成的2-吲哚酮生物碱
6
作者 刘艳艳 沈新迁 +1 位作者 王晓政 林双君 《微生物学通报》 CSCD 北大核心 2018年第11期2470-2479,共10页
【背景】海洋来源的天然产物近年来已成为小分子药物的重要来源。对海洋链霉菌Streptomyces sp. B9173的基因组分析显示,该菌包含多种天然产物的生物合成基因簇,具有产生多种新化合物的潜力。【目的】挖掘B9173菌株中未知的次级代谢产物... 【背景】海洋来源的天然产物近年来已成为小分子药物的重要来源。对海洋链霉菌Streptomyces sp. B9173的基因组分析显示,该菌包含多种天然产物的生物合成基因簇,具有产生多种新化合物的潜力。【目的】挖掘B9173菌株中未知的次级代谢产物,以期发现结构新颖或生物活性独特的化合物。【方法】利用HPLC/LC-MS结合的方法,排除了该菌株产生的已知化合物,确定3个未知化合物作为挖掘对象,然后利用正、反相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和高效液相色谱等技术对次级代谢产物进行分离纯化,最后得到化合物单体。利用质谱及核磁共振光谱技术对化合物结构进行解析和鉴定。【结果】确定3个化合物分别是色胺酮、甲基异靛蓝和N,N-二甲基异靛蓝,三者都属于2-吲哚酮生物碱。其中色胺酮具有非常广的生物活性,包括抗菌、抗肿瘤、抗炎症等,是药物开发的良好前体,这是首次在细菌中被分离得到。甲基异靛蓝是我国临床治疗慢性粒细胞白血病的药物,这是首次在微生物发酵液中被分离得到。目前这3个化合物均主要依赖化学合成。本研究结合B9173菌株的代谢背景,推测了3个化合物的生物合成途径。【结论】基于紫外吸收光谱和质谱特征,从B9173菌株的发酵液中分离鉴定了3个2-吲哚酮生物碱,丰富了微生物活性天然产物的种类,对3个化合物生物合成途径的推测也为进一步研究色胺酮和甲基异靛蓝的生物合成机制奠定基础,后续可利用合成生物学技术重构这类化合物的生物合成途径,提供更便捷、低成本的生物合成方法。 展开更多
关键词 链霉菌B9173 2-吲哚生物碱 甲基异靛蓝 色胺 N N-二甲基异靛蓝
天然产物Tryptanthrin和Phaitanthrin A的全合成研究 预览
7
作者 刘小卒 杨思倚 《广东化工》 CAS 2018年第13期284-285,共2页
以邻氨基苯甲酸为原料,通过酰氯化、与吲哚生成酰胺以及氧化还原合成了关环前体(2-氨基苯)(1H-吲哚)甲酮。以丙酮为溶剂,四丁基碘化铵为催化剂,过氧叔丁醇为氯化剂,冰醋酸为添加剂的条件下,(2-氨基苯)(1H-吲哚)甲酮发生串... 以邻氨基苯甲酸为原料,通过酰氯化、与吲哚生成酰胺以及氧化还原合成了关环前体(2-氨基苯)(1H-吲哚)甲酮。以丙酮为溶剂,四丁基碘化铵为催化剂,过氧叔丁醇为氯化剂,冰醋酸为添加剂的条件下,(2-氨基苯)(1H-吲哚)甲酮发生串联反应生成色胺酮,收率为48%。在相同的反应体系下,在反应完成后,加入1M氢氧化钠溶液淬灭,一锅法合成天然产物PhaitanthrinA,收率42%。合成中间体以及目标产物经氢谱1HNMR鉴定。 展开更多
关键词 色胺 天然产物全合成 串联反应 一锅煮反应 催化反应
在线阅读 下载PDF
板蓝根色胺酮金属配合物合成及与DNA切割作用研究
8
作者 顾运琼 唐国彬 +3 位作者 覃静静 王书龙 申文英 谭明雄 《时珍国医国药》 CSCD 北大核心 2018年第7期1548-1550,共3页
通过溶剂热法首次合成来源板蓝根等菘蓝植物的两个色胺酮铁配合物[Fe(Try)2]CH3OH(1),[Fe(I-Try)4](2),并得到晶体结构。通过琼脂凝胶电泳法,紫外可见光谱法研究表明,色胺酮铁配合物对DNA具有较强切割能力,且配合物2强于配合物1... 通过溶剂热法首次合成来源板蓝根等菘蓝植物的两个色胺酮铁配合物[Fe(Try)2]CH3OH(1),[Fe(I-Try)4](2),并得到晶体结构。通过琼脂凝胶电泳法,紫外可见光谱法研究表明,色胺酮铁配合物对DNA具有较强切割能力,且配合物2强于配合物1,结合常数为4.29×10^4dm^3·mol^-1和5.21×10^5dm^3·mol^-1。 展开更多
关键词 色胺 金属配合物 DNA切割作用
色胺酮合成方法研究
9
作者 陈芳林 《辽宁化工》 CAS 2017年第4期387-388,共2页
阐述了色胺酮及其衍生物的合成方法。色胺酮广泛存在于植物中,由于色胺酮及其衍生物具有良好的抗癌、杀菌和消炎药用活性,回顾梳理色胺酮及其衍生物的合成方法是十分必要的。
关键词 色胺 衍生物 吲哚醌 吲哚 靛红酸酐 合成
小鼠静脉注射色胺酮的体内药物动力学 被引量:2
10
作者 张晓燕 冯瑞红 +3 位作者 姚帅 罗尧 沈祥春 周威 《武汉大学学报:医学版》 CAS 2017年第1期20-23,共4页
目的:建立了一种测定小鼠血浆中色胺酮含量的HPLC-UV方法,深入探讨静注色胺酮在小鼠体内的药物动力学过程。方法:采用C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),甲醇-水(60∶40)作为流动相,检测波长251nm,流速1.0ml/min,室温。采用结构... 目的:建立了一种测定小鼠血浆中色胺酮含量的HPLC-UV方法,深入探讨静注色胺酮在小鼠体内的药物动力学过程。方法:采用C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),甲醇-水(60∶40)作为流动相,检测波长251nm,流速1.0ml/min,室温。采用结构相似的4(3H)-喹唑酮作为内标,研究昆明小鼠被静脉给药后0.167-12.0h期间的浓度-时间(C-t)曲线,计算药物动力学参数。结果:色胺酮质量浓度在0.2-25.0μg/ml范围内线性关系良好,r=0.999 4。LLOQ为0.2μg/ml,LOD为40.0ng/ml。日内日间精密度RSDs均小于2.93%,平均提取回收率大于86.44%。小鼠被静注80 mg/kg色胺酮后,t1/2β为4.00h,V1为3.83L/kg,CL为2.93L/(h·kg),AUC0-12为27.33 27.33μg·h/ml,AUC0-∞为28.20μg·h/ml,AUMC0-∞为50.02μg·h2/ml,MRT0-∞为1.83h。结论:本实验建立的HPLC-UV方法操作简单、方便,结果准确、可靠,适用于含色胺酮血浆样品的分析检测与色胺酮的药物动力学研究。色胺酮毒性低、安全性好,在小鼠体内吸收、代谢过程较慢、体内分布广。 展开更多
关键词 色胺 4(3H)-喹唑 HPLC 小鼠 药物动力学
由色胺酮合成卤代Phaitanthrin A及其对DNA的切割作用 预览
11
作者 顾运琼 申文英 +3 位作者 郭雪梅 黄国保 罗志辉 谭明雄 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期431-434,510共5页
色胺酮(Tryptanthrin)和Phaitanthrin A是药用植物马蓝(Strobilanthes cusia)、蓼蓝(Polygonum tinetoriumL.)、菘蓝(Isatis tinctoria L.)的生物碱有效成分。本文以卤代色胺酮:8-溴色胺酮(1)和8-碘色胺酮(2)为底物,在溶... 色胺酮(Tryptanthrin)和Phaitanthrin A是药用植物马蓝(Strobilanthes cusia)、蓼蓝(Polygonum tinetoriumL.)、菘蓝(Isatis tinctoria L.)的生物碱有效成分。本文以卤代色胺酮:8-溴色胺酮(1)和8-碘色胺酮(2)为底物,在溶剂热条件下,一步合成8-Br-Phaitanthrin A(3)和8-I-Phaitanthrin A(4),通过~1H NMR、~(13)C NMR及X-射线单晶衍射方法确定化合物3、4的结构和手性构型。光谱法和凝胶电泳法研究表明,两个卤代Phaitanthrin A均对DNA具有较强的切割作用。 展开更多
关键词 色胺 Phaitanthrin A DNA切割
在线阅读 下载PDF
吴茱萸粉末醋调敷日本大耳兔足心的药代动力学分析
12
作者 王森 欧水平 雷小娟 《中国实验方剂学杂志》 CSCD 北大核心 2017年第19期124-128,共5页
目的:研究吴茱萸粉末醋调敷日本大耳兔足心后吴茱萸碱(EVO)和吴茱萸次碱(RUT)的药代动力学特征,探讨吴茱萸穴位贴敷疗法的药动学基础。方法:吴茱萸粉末(1.0 g·kg^-1)醋调敷雄性日本大耳兔足心12 h,于不同时间点(0,1,2,3,4... 目的:研究吴茱萸粉末醋调敷日本大耳兔足心后吴茱萸碱(EVO)和吴茱萸次碱(RUT)的药代动力学特征,探讨吴茱萸穴位贴敷疗法的药动学基础。方法:吴茱萸粉末(1.0 g·kg^-1)醋调敷雄性日本大耳兔足心12 h,于不同时间点(0,1,2,3,4,5,6,8,10,12,24 h)心脏取血,血浆样品用乙腈萃取并沉淀蛋白,采用LC-MS检测血浆中EVO和RUT的血药浓度,采用Phenomenex Gemini C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相乙腈-5 mmol·L^-1甲酸铵水溶液(62∶38),流速0.4 mL·min^-1,柱温25℃,以色胺酮(TRY)为内标,采用电喷雾离子化(ESI)和正离子多离子反应监测(MRM)模式检测。采用PKSolver 2.0软件的非房室模型拟合药动学参数。结果:EVO和RUT的主要药动学参数半衰期(t1/2)分别为(18.55±7.98),(20.15±1.06)h;达峰时间(Tmax)分别为5,4 h;药峰浓度(Cmax)分别为(4.68±0.34),(9.76±1.05)μg·L^-1;药时曲线下面积AUC0-t分别为(58.18±5.46),(155.38±13.91)μg·L^-1·h,AUC0-∞分别为(101.46±23.34),(300.32±36.22)μg·L^-1·h;平均驻留时间(MRT0-∞)分别为(27.63±9.34),(31.25±1.47)h。结论:吴茱萸粉末醋调敷日本大耳兔足心后,EVO和RUT均可透皮吸收入血,且撤药后24 h内仍能维持血药浓度,为吴茱萸穴位贴敷给药提供了实验依据。 展开更多
关键词 吴茱萸 吴茱萸碱 吴茱萸次碱 足心给药 药物代谢 色胺
色胺酮Zn(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构及与G4-DNA作用研究
13
作者 顾运琼 钟益宁 +2 位作者 谢新创 申文英 谭明雄 《化学试剂》 CAS 北大核心 2016年第8期735-740,共6页
色胺酮是一种天然吲哚喹唑啉生物碱,具有抗微生物、抗肿瘤和抗炎活性。以色胺酮(Try)为配体,溶剂热法合成色胺酮Zn(Ⅱ)配合物,通过X-射线单晶衍射分析,确定了金属配合物的晶体结构。光谱法研究及琼脂糖凝胶电泳实验表明,色胺酮及其Z... 色胺酮是一种天然吲哚喹唑啉生物碱,具有抗微生物、抗肿瘤和抗炎活性。以色胺酮(Try)为配体,溶剂热法合成色胺酮Zn(Ⅱ)配合物,通过X-射线单晶衍射分析,确定了金属配合物的晶体结构。光谱法研究及琼脂糖凝胶电泳实验表明,色胺酮及其Zn(Ⅱ)配合物均表现出较强的稳定G-四链体H21T-DNA作用,结合常数Kb〉107,而且对p BR322质粒DNA也表现出较强的切割作用,色胺酮锌(Ⅱ)配合物的切割作用强于配体色胺酮。研究结果为进一步筛选色胺酮及其配合物的抗肿瘤活性以及探讨生物碱与G4-DNA的稳定作用构效关系及设计生物碱抗肿瘤药物提供了参考。 展开更多
关键词 色胺 Zn(Ⅱ)配合物 G4-DNA
色胺酮纳米胶束的制备及其性质研究 预览 被引量:4
14
作者 张倩 吴红 《西北药学杂志》 CAS 2016年第3期277-281,共5页
目的制备色胺酮纳米胶束,改善色胺酮的水溶性,并进行体外性质考察。方法以二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)为载体,用溶剂挥发法制备色胺酮纳米胶束,通过正交实验筛选制备胶束的最佳条件,核磁共振氢谱(1 HNMR)验... 目的制备色胺酮纳米胶束,改善色胺酮的水溶性,并进行体外性质考察。方法以二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)为载体,用溶剂挥发法制备色胺酮纳米胶束,通过正交实验筛选制备胶束的最佳条件,核磁共振氢谱(1 HNMR)验证色胺酮包载于纳米胶束,用芘荧光探针法测定其临界胶束浓度(CMC),用紫外分光光度计测定其包封率和载药率,动态光散射法测定胶束的粒径,以粒径、外观形态和包封率为指标考察胶束的稳定性。结果色胺酮纳米胶束的CMC为8.93×10-6mol·L^-1,色胺酮与聚合物投药比为0.442 9∶1(mol∶mol),真空干燥1h,水化5min时,胶束的包封率为32.24%±1.37%,载药率为5.468%±0.39%。色胺酮纳米胶束平均粒径为112.5nm,平均分散系数为0.208,4℃条件下胶束可稳定15d以上。结论制备色胺酮纳米胶束,将色胺酮的溶解度提高至1.625mmol·L^-1,为改善色胺酮生物利用度的研究奠定了基础。 展开更多
关键词 色胺 DSPE-PEG2000 纳米胶束 溶解度
在线阅读 下载PDF
色胺酮卤代衍生物的合成、抗肿瘤活性及其与G-四链体DNA相互作用研究 预览 被引量:2
15
作者 顾运琼 钟益宁 +2 位作者 申文英 石铭燕 谭明雄 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1300-1304,共5页
色胺酮(Tryptanthrin,Try)是重要的天然吲哚喹唑啉类生物碱,本文首次合成了2,8-二溴色胺酮(Br-Try)及8-碘色胺酮(I-Try),并研究其抗肿瘤活性;以G-四链体DNA为靶点研究其作用机制。化合物与BEL-7404、HepG2、NCI.H460、Tj24... 色胺酮(Tryptanthrin,Try)是重要的天然吲哚喹唑啉类生物碱,本文首次合成了2,8-二溴色胺酮(Br-Try)及8-碘色胺酮(I-Try),并研究其抗肿瘤活性;以G-四链体DNA为靶点研究其作用机制。化合物与BEL-7404、HepG2、NCI.H460、Tj24等四种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性和HL-7702正常肝细胞株的毒性实验表明,Br-Try和I-Try表现出比Try的抗肿瘤活性有不同程度的增强,而对正常细胞毒性减弱的结果。Br—Try对BEL-7404、NCI-H460和T-24肿瘤细胞株表现出比Try和顺铂更强的抗肿瘤活性,IC50值在7.08~9.68p.M,而I-Try只对HepG2细胞株表现了比Try和顺铂增强的抑制活性,Ic50值为15.78±0.33μM。初步的作用机制分析表明,三种化合物与G一四链体DNA有较强作用.以Br-Try最强。 展开更多
关键词 色胺 卤代衍生物 抗肿瘤活性 G4-DNA
在线阅读 下载PDF
色胺酮抑制胸腺基质淋巴细胞生成素促肥大细胞增殖的药理机制 预览 被引量:2
16
作者 王福银 杜倩 +2 位作者 孔丽娟 程春红 王磊 《中国现代医学杂志》 CAS 北大核心 2016年第18期11-17,共7页
目的:探讨色胺酮抑制由胸腺基质淋巴细胞生成素(TSLP)促肥大细胞增殖的药理机制,为色胺酮治疗肥大细胞相关过敏性皮炎提供理论依据。方法在TSLP刺激人源肥大细胞系-1(HMC-1)细胞增殖的前提下,同步采用色胺酮处理增殖的细胞,观... 目的:探讨色胺酮抑制由胸腺基质淋巴细胞生成素(TSLP)促肥大细胞增殖的药理机制,为色胺酮治疗肥大细胞相关过敏性皮炎提供理论依据。方法在TSLP刺激人源肥大细胞系-1(HMC-1)细胞增殖的前提下,同步采用色胺酮处理增殖的细胞,观察对细胞增殖的影响和相关蛋白水平变化。噻唑蓝(MTT)比色法检测不同浓度色胺酮处理对细胞活力的影响;溴脱氧尿苷渗入试验和Ki67 mRNA水平检测不同处理组细胞增殖情况;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测鼠双微体基因2(2)、P53、Caspase-3、多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)剪切蛋白水平变化;实时荧光定量聚合酶链反应检测白细胞介素7受体α(IL-7Ra)和TSLPR mRNA的含量。结果 MTT比色法结果表明,色胺酮无细胞毒性;溴脱氧尿苷渗入试验和Ki67 mRNA水平的检测均显示色胺酮抑制TSLP刺激的肥大细胞增殖;色胺酮抑制TSLP刺激的HMC-1中MDM2蛋白表达水平,蛋白灰度分析比较差异有统计学意义;色胺酮处理后,HMC-1细胞中,P53蛋白和凋亡标志蛋白Cas-pase-3、PARP剪切蛋白水平升高,且蛋白灰度分析比较差异有统计学意义;TSLP上游调控蛋白IL-7Ra和TSLPR mRNA水平在色胺酮的作用下受到抑制。结论色胺酮可抑制TSLP促肥大细胞增殖,对治疗肥大细胞相关过敏性皮炎有一定的潜力。 展开更多
关键词 色胺 胸腺基质淋巴细胞生成素 人源肥大细胞系- 1细胞 半胱天冬酶- 3 多聚ADP- 核糖聚合酶
在线阅读 下载PDF
色胺酮在食管癌化疗耐药过程中的作用 预览
17
作者 黄彬 苏燕青 +1 位作者 林晓岚 王颖峥 《厦门大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期495-500,共6页
为研究色胺酮对食管癌化疗药物顺铂耐药性的抑制作用及其作用机制,设计食管癌Eca109细胞及其顺铂耐药株Eca109/cDDP细胞的顺铂及色胺酮不同处理组,根据实验目的选择不同的处理方式.利用实时荧光定量PCR检测Eca109和Eca109/cDDP细胞中多... 为研究色胺酮对食管癌化疗药物顺铂耐药性的抑制作用及其作用机制,设计食管癌Eca109细胞及其顺铂耐药株Eca109/cDDP细胞的顺铂及色胺酮不同处理组,根据实验目的选择不同的处理方式.利用实时荧光定量PCR检测Eca109和Eca109/cDDP细胞中多药耐药基因1(MDR1)及谷胱甘肽-巯基-转移酶-pi基因(GST-pi)的mRNA表达水平;免疫印迹和免疫荧光技术检测Eca109细胞和Eca109/cDDP细胞中MDR1和GST-pi蛋白的表达水平;细胞计数试剂盒(cell counting kit,CCK-8)法检测细胞增殖以及基因敲降后的回补效果.结果表明:色胺酮不仅显著抑制了食管癌细胞顺铂耐药株Eca109/cDDP细胞中MDR1基因的表达,而且MDR1和GST-pi蛋白的表达也受到了显著的抑制;色胺酮不但能抑制Eca109细胞的增殖能力,对耐药株Eca109/cDDP细胞增殖也存在抑制作用;色胺酮逆转耐药性的能力依赖于对MDR1和GST-pi的表达抑制.综上分析,色胺酮能够通过抑制MDR1和GST-pi蛋白的表达来逆转食管癌细胞顺铂耐药株的耐药性,是一种潜在的化疗辅助药物. 展开更多
关键词 色胺 联合用药 食管癌 顺铂 耐药性
在线阅读 免费下载
色胺酮衍生物设计、合成及抗肿瘤活性构效关系研究 被引量:2
18
作者 侯宝龙 艾芸 +4 位作者 王翠玲 张宁 杨柳 刘竹兰 刘建利 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第1期121-129,共9页
首先合成吲哚醌衍生4a~4f,氧化水解得到邻氨基苯甲酸衍生物5a~5d.以这两者为原料设计合成A和/或D环取代的色胺酮衍生物1a~1q.然后,以色胺酮6位酮羰基分别与水合肼、盐酸羟胺反应生成C环席夫碱结构.最后,以哌嗪结构取代B环嘧啶酮合成茚(... 首先合成吲哚醌衍生4a~4f,氧化水解得到邻氨基苯甲酸衍生物5a~5d.以这两者为原料设计合成A和/或D环取代的色胺酮衍生物1a~1q.然后,以色胺酮6位酮羰基分别与水合肼、盐酸羟胺反应生成C环席夫碱结构.最后,以哌嗪结构取代B环嘧啶酮合成茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮.共设计合成20个化合物,其中新化合物13个.对所合成化合物的结构经红外光谱、核磁氢谱、元素分析确证.测定所合成化合物对肿瘤细胞A549的体外抑制活性.结果表明化合物1b,1c,1i,1j,1p和1q表现出较强的肿瘤细胞抑制活性,IC50值分别为3.58,0.99,1.03,2.10,0.51和0.43μmol·L-1.构效关系研究表明:D环卤素取代提高抗肿瘤活性,而取代基团在A环时则减弱抗肿瘤活性;B环(嘧啶环)被哌嗪环取代后抗肿瘤活性消失(IC50〉100μmol·L-1);而C环酮羰基生成席夫碱结构抗肿瘤活性与色胺酮相当. 展开更多
关键词 色胺 吲哚醌 邻氨基苯甲酸 抗肿瘤活性
天然产物色胺酮及其衍生物的仿生合成 预览 被引量:4
19
作者 王翠玲 侯宝龙 +2 位作者 张宁 孙艳妮 刘建利 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第2期274-278,共5页
以药用植物体内存在的生物合成前体吲哚醌和邻氨基苯甲酸为反应物,用POCl3作催化剂,仿生合成了天然产物色胺酮(1),结构表征结果与标准品一致。该反应所用原料易得,避免了使用较昂贵的靛红酸酐,适合实验室小规模简便合成。采用此... 以药用植物体内存在的生物合成前体吲哚醌和邻氨基苯甲酸为反应物,用POCl3作催化剂,仿生合成了天然产物色胺酮(1),结构表征结果与标准品一致。该反应所用原料易得,避免了使用较昂贵的靛红酸酐,适合实验室小规模简便合成。采用此方法合成了14个色胺酮衍生物,可见其具有广泛的适应性。 展开更多
关键词 色胺 吲哚醌 邻氨基苯甲酸 仿生合成
在线阅读 下载PDF
基于色胺酮衍生物的阴离子探针和分子逻辑门 预览 被引量:2
20
作者 王庆国 李丹 +6 位作者 鹿宁 童丁毅 庄何靖 李福秋 王岚 段海峰 林英杰 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第10期2114-2118,共5页
通过色胺酮与苯肼反应生成一种新型的腙类化合物.在该化合物的DMF溶液中,用含有不同阴离子的四丁基铵盐测试了其对阴离子的识别能力.实验结果表明,加入F-,AcO-和H2PO-4后,溶液由黄色立即变为橙色,而加入Cl-,Br-,I-,ClO-4,NO-3和HSO-4离... 通过色胺酮与苯肼反应生成一种新型的腙类化合物.在该化合物的DMF溶液中,用含有不同阴离子的四丁基铵盐测试了其对阴离子的识别能力.实验结果表明,加入F-,AcO-和H2PO-4后,溶液由黄色立即变为橙色,而加入Cl-,Br-,I-,ClO-4,NO-3和HSO-4离子则无变化.通过核磁共振波谱证实了探针的识别机制,并设计了一个四输入的分子逻辑门. 展开更多
关键词 阴离子 色胺 分子逻辑门
在线阅读 下载PDF
上一页 1 2 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈