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苯并咪唑衍生物超分子凝胶的制备及性质研究 预览
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作者 马新贤 谢菊生 +2 位作者 杨婷 黄聪聪 史雪琴 《广州化工》 CAS 2019年第15期42-45,共4页
超分子凝胶因有独特的结构和广泛的应用,因此成为近年来材料科学的研究热门。以苯并咪唑为母体,合成了2-己基苯并咪唑酰肼,然后在2-己基苯并咪唑酰肼分子上通过亲核加成反应嫁接8-羟基喹啉发色团合成了一种酰腙类凝胶因子L2。L2能在乙... 超分子凝胶因有独特的结构和广泛的应用,因此成为近年来材料科学的研究热门。以苯并咪唑为母体,合成了2-己基苯并咪唑酰肼,然后在2-己基苯并咪唑酰肼分子上通过亲核加成反应嫁接8-羟基喹啉发色团合成了一种酰腙类凝胶因子L2。L2能在乙二醇中能自组装形成具有热可逆性的超分子凝胶L2-gel,本文重点研究了紫外光照射对超分子凝胶发光变化的影响。研究表明,紫外光照射会引起L2的分子结构发生变化。 展开更多
关键词 苯并咪唑 自组装 超分子 凝胶 发光
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控制蠕虫感染比以往更为重要 预览
2
作者 陈权(译) 夏俊花(审) +1 位作者 陈权(制图表) Lieven Claerhout 《国外畜牧学:猪与禽》 2019年第2期37-39,共3页
蠕虫感染是造成家禽生产出现重大经济损失的原因之一。虽然饲养法规的调整以及消费者期望食用高福利生产的动物产品使得家禽的饲养方式发生了良性改变,但是蠕虫感染仍难以根治。研究表明,Huvepharma公司最近推出的Gallifen产品因采用了... 蠕虫感染是造成家禽生产出现重大经济损失的原因之一。虽然饲养法规的调整以及消费者期望食用高福利生产的动物产品使得家禽的饲养方式发生了良性改变,但是蠕虫感染仍难以根治。研究表明,Huvepharma公司最近推出的Gallifen产品因采用了独特的研磨工艺能将芬苯达唑的晶体大小降低到纳米水平且使有效成分的分布更均匀而使其表现出比传统的苯并咪唑有更好的控制效果和安全性。 展开更多
关键词 蠕虫 鸡蛔虫 Gallifen产品 达唑 苯并咪唑
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土源性线虫苯并咪唑抗药性基因的研究进展
3
作者 郭建妮 杨亚明 《中国病原生物学杂志》 CSCD 北大核心 2019年第2期234-237,共4页
在热带及亚热带地区,土源性线虫钩虫、蛔虫、鞭虫感染广泛存在,尤其是在儿童当中。目前,主要的防治措施是对土源性线虫流行地区及高危人群进行定期驱虫治疗。然而,长期、大规模的使用这些药物引起人们对抗药性的担忧。在兽医线虫中,长... 在热带及亚热带地区,土源性线虫钩虫、蛔虫、鞭虫感染广泛存在,尤其是在儿童当中。目前,主要的防治措施是对土源性线虫流行地区及高危人群进行定期驱虫治疗。然而,长期、大规模的使用这些药物引起人们对抗药性的担忧。在兽医线虫中,长期使用苯并咪唑类药物对家畜进行驱虫已经导致驱虫药抗药性的出现。苯并咪唑的抗药性被认为与β微管蛋白在密码子200、198、167处的基因突变有关。本文在广泛查阅文献的基础上,对国内外现阶段苯并咪唑抗药性基因研究进展进行综合概括介绍。 展开更多
关键词 β微管蛋白 苯并咪唑 抗药性基因 综述
新型三元共聚物苯并咪唑聚酰亚胺薄膜的研制
4
作者 鲁成明 虞鑫海 魏文康 《热固性树脂》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期10-13,共4页
改变2-(4-氨基苯基)-5-氨基苯并咪唑(APABI)和4,4′-二氨基二苯醚(ODA)的比例,将其与3,3′,4,4′-四羧基联苯二酐(BPDA)三元共聚,制备出一系列不同苯并咪唑含量的聚酰亚胺薄膜。对其力学,电学和光学性能、吸水率、表面能及接触角等进行... 改变2-(4-氨基苯基)-5-氨基苯并咪唑(APABI)和4,4′-二氨基二苯醚(ODA)的比例,将其与3,3′,4,4′-四羧基联苯二酐(BPDA)三元共聚,制备出一系列不同苯并咪唑含量的聚酰亚胺薄膜。对其力学,电学和光学性能、吸水率、表面能及接触角等进行了测试。结果表明,制备的聚酰亚胺薄膜可见光最大透过率可达84.7%,透光性良好。薄膜的最大拉伸强度达130.9 MPa,力学性能优异。薄膜的吸水率为1%左右,表面能43~45 mJ/m2,远小于水的表面能72.8 mJ/m2,具有较强的疏水性。此外该薄膜还具有优异的介电性能,可应用于电子电器、航天航空等领域。 展开更多
关键词 苯并咪唑 聚酰胺酸 聚酰亚胺薄膜 透光率 拉伸强度 吸水率 表面能 介电性能
三维超分子银配合物的合成、结构及光催化性能研究 预览
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作者 何松 宋紫微 +2 位作者 赵瑞革 艾浩康 王艳彦 《河北能源职业技术学院学报》 2019年第2期70-72,78共4页
采用水热法合成了一种三维银的超分子配合物[Ag(L)(1,3-HBDC)]n(1)(L=1,4-双(苯并咪唑基)丁烷,1,3-H2BDC=1,3-苯二甲酸)。用物理化学、光谱学等方法对其进行了合成和表征。配合物1为一维链结构,并进一步由1,3-HBDC未配位的羧基和Ag(Ⅰ)... 采用水热法合成了一种三维银的超分子配合物[Ag(L)(1,3-HBDC)]n(1)(L=1,4-双(苯并咪唑基)丁烷,1,3-H2BDC=1,3-苯二甲酸)。用物理化学、光谱学等方法对其进行了合成和表征。配合物1为一维链结构,并进一步由1,3-HBDC未配位的羧基和Ag(Ⅰ)中心的Ag…O键作用扩展成3D超分子骨架材料。该配合物在紫外光照射下,对亚甲基蓝的降解表现出了较高的光催化活性。 展开更多
关键词 配合物 晶体结构 光催化活性 苯并咪唑
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超高效液相色谱-串联质谱法测定猪肉中苯并咪唑类药物残留 预览
6
作者 吴雯娟 黄婷 +2 位作者 钟名琴 丁燕玲 罗燕 《饲料博览》 2019年第7期48-51,55共5页
试验建立了猪肉中5种苯并咪唑类药物残留的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)残留分析方法.噻苯达唑、阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、苯硫氨酯在10.0~600μg·kg^-1线性范围内,标准曲线相关系数(r)分别为r=0.9936、r=0.9983、r=... 试验建立了猪肉中5种苯并咪唑类药物残留的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)残留分析方法.噻苯达唑、阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、苯硫氨酯在10.0~600μg·kg^-1线性范围内,标准曲线相关系数(r)分别为r=0.9936、r=0.9983、r=0.9912、r=0.9921、r=0.9999,方法检出限分别为4.43、6.12、9.97、5.53和3.74μg·kg^-1.加标回收实验中苯并咪唑类药物加标浓度分别为30.0、100和300μg·kg^-1,回收率为86.8%~98.8%,相对标准偏差为3.2%~11.1%.方法简单、快速、准确,适用于可食动物肌肉中5种苯并咪唑类药物残留的检测. 展开更多
关键词 苯并咪唑 残留 猪肉 超高效液相色谱-串联质谱
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新型混合脂肪基咪唑类衍生物的合成 预览
7
作者 贾群坡 吕松 +1 位作者 何冠宁 袁斌 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第8期662-665,共4页
以工业回收的精制地沟油、邻苯二胺、乙二胺及其衍生物为原料,经酰化-环化“一锅”反应合成了7种混合脂肪基咪唑类化合物(包括3种新化合物),其结构经UV-Vis,1 H NMR,13 C NMR,IR和GC-MS表征。
关键词 咪唑 苯并咪唑 地沟油 合成 一锅法
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苯并咪唑类化合物的合成研究进展
8
作者 李姣 李佳 《辽宁化工》 CAS 2018年第5期441-443,共3页
苯并咪唑类化合物不仅是重要的有机中间体,更具有广泛的生物活性。苯并咪唑类化合物的化学合成主要可分为2大类,分别以邻苯二胺和邻硝基苯胺为起始物质。本文对近年来发展的苯并咪唑类化合物的化学合成方法作一综述。
关键词 苯并咪唑 二胺 邻硝基
成型温度对聚苯并咪唑-酰亚胺性能的影响 预览
9
作者 高晓红 王彦明 《塑料工业》 CSCD 北大核心 2018年第5期40-43,共4页
为了提高聚酰亚胺的性能,合成了含有苯并咪唑结构单元的聚酰亚胺。并考察了成型温度对聚酰亚胺薄膜理化性能、力学性能及摩擦学性能的影响。结果表明,随着成型温度的升高,薄膜的硬度、拉伸强度均随之增加。同时成型温度对材料的摩擦磨... 为了提高聚酰亚胺的性能,合成了含有苯并咪唑结构单元的聚酰亚胺。并考察了成型温度对聚酰亚胺薄膜理化性能、力学性能及摩擦学性能的影响。结果表明,随着成型温度的升高,薄膜的硬度、拉伸强度均随之增加。同时成型温度对材料的摩擦磨损也有明显的影响。结果表明,成型温度为350℃时,薄膜表现出了较低的摩擦因数及优良的抗磨性能。 展开更多
关键词 苯并咪唑 聚酰亚胺 成型温度
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1,2,6-三取代苯并咪唑的合成研究
10
作者 杨康 顾惠雯 +3 位作者 张芳 许晓娟 张立洁 孙雅泉 《有机化学》 CSCD 北大核心 2018年第8期2130-2136,共7页
研究了1,2,6-三取代苯并咪唑衍生物合成的新方法.即以3-氟-4-硝基苄腈和芳香胺为初始原料,借助微波合成中间体N-取代-2-硝基-4-腈基苯胺(1),在Na2S2O4作用下,化合物1与不同的醛反应,一步关环合成1,2,6-三取代苯并咪唑衍生物.第一步反... 研究了1,2,6-三取代苯并咪唑衍生物合成的新方法.即以3-氟-4-硝基苄腈和芳香胺为初始原料,借助微波合成中间体N-取代-2-硝基-4-腈基苯胺(1),在Na2S2O4作用下,化合物1与不同的醛反应,一步关环合成1,2,6-三取代苯并咪唑衍生物.第一步反应微波技术的使用,大大缩短了反应时间,提高了产率.通过优化,第二步反应最优实验条件为:以二甲基亚砜(DMSO)-H2O为溶剂,n(中间体)∶n(对氯苯甲醛)∶n(保险粉)=1∶1∶9,在80℃下反应2 h.应用该方法,合成21个1,2,6-三取代苯并咪唑衍生物. 展开更多
关键词 合成 苯并咪唑 工艺优化 一锅法
发明与专利 预览
11
《传感器世界》 2018年第3期52-53,共2页
一种三维花状钴纳米片葡萄糖电化学传感器及其制备方法 【摘要】本发明公开了一种三维花状钴纳米片葡萄糖电化学传感器及其制备方法,传感器主要包括:玻碳电极、玻碳电极表面的聚芳醚酮-苯并咪唑(PAEK BI)高分子聚合物模板和载体膜... 一种三维花状钴纳米片葡萄糖电化学传感器及其制备方法 【摘要】本发明公开了一种三维花状钴纳米片葡萄糖电化学传感器及其制备方法,传感器主要包括:玻碳电极、玻碳电极表面的聚芳醚酮-苯并咪唑(PAEK BI)高分子聚合物模板和载体膜、负载于聚芳醚酮-苯并咪唑(PAEK BI)高分子聚合物模板和载体膜上的具高电催化活性的三维花状结构的钻纳米片薄膜, 展开更多
关键词 发明 电化学传感器 聚合物模板 专利 制备方法 玻碳电极 苯并咪唑 聚芳醚酮
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四溴化碳促进下2-(1H-苯并[d]咪唑)-3-芳基丙烯腈的高效合成
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作者 王翔 陈平 +2 位作者 支三军 胡华友 阚玉和 《有机化学》 CSCD 北大核心 2018年第11期3123-3126,共4页
2-苯并咪唑-3-芳基丙烯腈衍生物具有广谱的生物活性,同时还是一类重要的合成中间体,在有机合成领域具有广泛的应用.以芳醛和2-氰甲基苯并咪唑为原料,乙醇为溶剂,在四溴化碳促进下,高效合成了2-(1H-苯并[d]咪唑)-3-芳基丙烯腈.反应在回... 2-苯并咪唑-3-芳基丙烯腈衍生物具有广谱的生物活性,同时还是一类重要的合成中间体,在有机合成领域具有广泛的应用.以芳醛和2-氰甲基苯并咪唑为原料,乙醇为溶剂,在四溴化碳促进下,高效合成了2-(1H-苯并[d]咪唑)-3-芳基丙烯腈.反应在回流条件下搅拌5~10 min即可完成,以74%~96%的产率得到目标产物.该方法为2-苯并咪唑-3-芳基丙烯腈衍生物的制备提供了反应条件温和、后处理方便和底物适用范围广的合成策略. 展开更多
关键词 苯并咪唑 四溴化碳 丙烯腈 KNOEVENAGEL缩合
苯并咪唑类氮-磷膨胀型阻燃剂的合成 预览
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作者 郑国才 张燕杰 +1 位作者 薛涵与 林棋 《闽江学院学报》 2018年第5期87-91,共5页
以新戊二醇、三氯氧磷和苯并咪唑为原料,三乙胺为缚酸剂合成了3-(5,5-二甲基-1,3-二氧杂-2-磷杂环己基磷酰基)苯并咪唑(产物Ⅱ),即首先新戊二醇先与三氯氧磷反应制得5,5-二甲基-1,3-二氧杂-2-磷杂环己内酰氯(新戊二醇磷酰氯或产... 以新戊二醇、三氯氧磷和苯并咪唑为原料,三乙胺为缚酸剂合成了3-(5,5-二甲基-1,3-二氧杂-2-磷杂环己基磷酰基)苯并咪唑(产物Ⅱ),即首先新戊二醇先与三氯氧磷反应制得5,5-二甲基-1,3-二氧杂-2-磷杂环己内酰氯(新戊二醇磷酰氯或产物Ⅰ),其次以产物Ⅰ与苯并咪唑反应制得产物Ⅱ. 通过质谱(MS)、元素分析、傅里叶红外光谱(FT-IR)和核磁共振波谱( 1 H NMR、 13 C NMR)等手段表征所制备的目标产物,并考察了缚酸剂种类、缚酸剂滴加时间、溶剂的选择和溶剂的用量等因素对产物收率的影响. 展开更多
关键词 新戊二醇 三氯氧磷 苯并咪唑 膨胀型阻燃剂
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1,4-双(2-苯并咪唑基)苯对F-和Hg^2+识别性能的研究 预览 被引量:1
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作者 田盼盼 桑武堂 +3 位作者 高静 赵秋月 魏薇 胡冰 《化学研究与应用》 CSCD 北大核心 2018年第8期1328-1335,共8页
通过合成一种简单的苯并咪唑类主体分子并运用荧光光谱及1H NMR考查其与十二种阳离子和九种阴离子的相互作用。研究表明,主体分子对阴离子中的F-具有较好的单一选择性识别效果,荧光滴定和1H NMR滴定数据表明主体与F-通过氢键相互结合,... 通过合成一种简单的苯并咪唑类主体分子并运用荧光光谱及1H NMR考查其与十二种阳离子和九种阴离子的相互作用。研究表明,主体分子对阴离子中的F-具有较好的单一选择性识别效果,荧光滴定和1H NMR滴定数据表明主体与F-通过氢键相互结合,对F-的最低检测限为8.543×10-6 mol·L^-1。同时,主体分子对阳离子中的Hg 2+具有较好的单一选择性识别效果,通过荧光滴定、1H NMR滴定、等摩尔连续变化法及质谱进一步证明了主体分子与Hg 2+以配位键1∶1结合形成了稳定的配合物,对Hg 2+的最低检测限为5.579×10-6 mol·L^-1。此外,制备了主体的荧光试纸,可实现对F-和Hg 2+的快速、简便检测。 展开更多
关键词 苯并咪唑 阴阳离子识别 荧光传感 氟离子 汞离子
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新疆伊犁地区捻转血矛线虫种群Ⅰ型β微管蛋白基因苯并咪唑抗药性相关单核苷酸多态性调查 预览
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作者 杨新 雷卫强 +7 位作者 邸文达 王春群 周彩显 张宗泽 方瑞 周艳琴 赵俊龙 胡敏 《中国兽医杂志》 北大核心 2018年第9期8-11,I0002共5页
为了了解新疆伊犁地区捻转血矛线虫对苯并咪唑类药物的抗药性情况,本课题组对该地区某绵羊场捻转血矛线虫种群Ⅰ型β微管蛋白基因苯并咪唑抗药性相关单核苷酸多态性进行了调查。在通过捻转血矛线虫ITS-2种特异性PCR鉴定为捻转血矛线虫... 为了了解新疆伊犁地区捻转血矛线虫对苯并咪唑类药物的抗药性情况,本课题组对该地区某绵羊场捻转血矛线虫种群Ⅰ型β微管蛋白基因苯并咪唑抗药性相关单核苷酸多态性进行了调查。在通过捻转血矛线虫ITS-2种特异性PCR鉴定为捻转血矛线虫的基础上,分别扩增了27条捻转血矛线虫雄虫的Ⅰ型β微管蛋白基因,测序后对抗药性相关的167,198位点和200位点的单核苷酸多态性进行了调查研究。结果表明,该羊场的捻转血矛线虫种群的抗药性突变只发生在198位点和200位点,以198位点的抗药性突变为主,没有在167位点发现抗药性突变。共发现了4种基因型,198纯合敏感型及200位点纯合敏感型(20;74.07%)、198杂合抗药型及200位点纯合敏感型(3;11.11%)、198纯合敏感型及200位点杂合抗药型(2;7.41%)和198纯合抗药型及200位点纯合敏感型(2;7.41%)。该羊场捻转血矛线虫种群中存在198位点的纯合抗药型突变,说明有抗药性的风险,需要引起注意。本研究首次从分子水平报道了新疆伊犁地区捻转血矛线虫种群Ⅰ型β微管蛋白基因存在苯并咪唑抗药性突变,这对该地区以及其他类似地区的捻转血矛线虫病的防控以及抗药性的管理具有一定的指导意义。 展开更多
关键词 捻转血矛线虫 苯并咪唑 抗药性 Ⅰ型β微管蛋白 单核苷酸多态性
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苯并咪唑衍生物缓蚀机理的理论研究 预览
16
作者 院金星 郑海英 刘艳霞 《装备环境工程》 CAS 2018年第8期44-49,共6页
目的对五种苯并咪唑衍生物缓蚀剂的缓蚀性能进行理论评价,并对其缓蚀机理进行理论研究。方法采用量子化学计算与分子动力学模拟相结合的方法。结果苯并咪唑、2-丙基苯并咪唑、2-戊基苯并咪唑、2-己基苯并咪唑的最高占据轨道(HOMO)和... 目的对五种苯并咪唑衍生物缓蚀剂的缓蚀性能进行理论评价,并对其缓蚀机理进行理论研究。方法采用量子化学计算与分子动力学模拟相结合的方法。结果苯并咪唑、2-丙基苯并咪唑、2-戊基苯并咪唑、2-己基苯并咪唑的最高占据轨道(HOMO)和最低空轨道(LUMO)均分布在苯并咪唑环上,而2-对氯苄基苯并咪唑的最高占据轨道分布在苯并咪唑环上,最低空轨道分布在取代基上。分子的苯并咪唑环平行吸附在金属表面,取代基含有的烷基链会垂直于表面并指向溶液,对分子吸附的影响较小,而取代基含有的苯环则会发生平行吸附。在五种缓蚀剂分子中,苯并咪唑的能隙差(ΔE)为5.572 e V,在金属表面上的吸附能为364.19 k J/mol,缓蚀性能最弱;2-对氯苄基苯并咪唑的能隙差为5.157 e V,吸附能为700.19 k J/mol,缓蚀性能最强。结论苯并咪唑衍生物分子的取代基官能团会对缓蚀性能造成一定影响,缓蚀剂分子通过其前线轨道与Fe原子形成的配位键和反馈键稳定吸附在金属表面,吸附形态和前线轨道分布有关。 展开更多
关键词 苯并咪唑 前线轨道 能隙差 吸附能 配位键 反馈键 平行吸附
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两种新型2-苯并咪(噁)唑芳基化合物的合成 预览
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作者 刘霞 董光华 马彩莲 《山西能源学院学报》 2018年第6期135-138,共4页
含氮杂环化合物具有广泛的生物活性,苯并咪唑类化合物和苯并唑类化合物是其中的重要分支,因其结构上的特殊性,这两类化合物在医药、农药、配位化合和高分子化学领域中备受青睐。构效关系研究结果表明,在苯并咪唑类化合物和苯并噁唑骨架... 含氮杂环化合物具有广泛的生物活性,苯并咪唑类化合物和苯并唑类化合物是其中的重要分支,因其结构上的特殊性,这两类化合物在医药、农药、配位化合和高分子化学领域中备受青睐。构效关系研究结果表明,在苯并咪唑类化合物和苯并噁唑骨架的C-2位上引入芳基,会在一定程度上改善其药理活性。鉴于此,本文分别以邻苯二胺和邻氨基苯酚为原料,与对[N-甲基-N-苯基]氨基苯甲醛作用,成功地在苯并咪唑类化合物和苯并唑骨架的C-2位上导入了二苯胺基团,制备了两种新型含氮杂环化合物,并对其结构进行了表征,并进一步探讨了合成2-苯并咪唑和2-苯并噁唑类化合物的方法和反应机理。 展开更多
关键词 苯并咪唑 噁唑 生物活性基团拼接 构效关系
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含苯并咪(噻)唑环的β-咔啉衍生物的合成与杀菌活性
18
作者 霍新玉 李文斌 +5 位作者 张博雅 陈晓飞 周月婷 张洁 韩小强 代斌 《有机化学》 CSCD 北大核心 2018年第12期3356-3362,共7页
为了寻找结构新颖的活性分子,采用活性结构拼接方法,合成了14个具有β-咔啉和苯并咪唑或者同它的生物电子等排体苯并噻唑连接的新分子,其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证.进一步测试了这些化合物对棉花立枯丝核菌、棉花枯萎病原菌、葡萄... 为了寻找结构新颖的活性分子,采用活性结构拼接方法,合成了14个具有β-咔啉和苯并咪唑或者同它的生物电子等排体苯并噻唑连接的新分子,其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证.进一步测试了这些化合物对棉花立枯丝核菌、棉花枯萎病原菌、葡萄灰霉病原菌、向日葵菌核和油菜菌核的杀菌活性.离体杀菌活性测定结果表明,在50μg·m L-1时,多数目标化合物对供试5种病原菌表现出一定的抑制活性,但活性均不高.其中β-咔啉环9位为乙基、苄基、3-氯苄基的苯并咪唑衍生物(4a、4c和4e)对向日葵菌核有较高抑制率,而1-苯并咪唑-9-乙基-β-咔啉(4a)、1-苯并咪唑-9-丁基-β-咔啉(4b)、1-苯并咪唑-9-苄基-β-咔啉(4c)、1-苯并咪唑-9-(2,3,4,5,6-五氟苄基)-β-咔啉(4f)、1-苯并噻唑-9-(3-氯苄基)-β-咔啉(5e)和1-苯并噻唑-9-(2,3,4,5,6-五氟苄基)-β-咔啉(5f)则对油菜菌核表现出令人满意的抗菌活性.其中化合物4c对大多数的测试菌株表现出广谱活性. 展开更多
关键词 β-咔啉 苯并咪唑 噻唑 杀菌活性
苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成及其抗肿瘤活性
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作者 甘春芳 刘晓兰 +5 位作者 盛海兵 展军颜 吴玉兰 黄燕敏 杨坤 崔建国 《精细化工》 CSCD 北大核心 2018年第12期2078-2086,共9页
以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17’支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17’支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物。通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口... 以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17’支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17’支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物。通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口腔上皮癌细胞(KB)、宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、乳腺癌细胞(BT474)、卵巢癌细胞(SKOV3)的体外抑制活性。结果表明,部分化合物具有中等程度的活性,其中氟基取代的苯并咪唑甾体化合物5c和6c对人体卵巢癌细胞(SKOV3)具有良好的选择性抑制作用,IC50(半抑制浓度)分别为(15.44±3.8)和(9.2±0.6)μmol/L。该类化合物可为设计开发新型抗肿瘤药物提供参考。 展开更多
关键词 苯并咪唑 甾体化合物 孕烯醇酮 抗肿瘤活性 细胞毒性 医药与日化原料
白杨素苯并咪唑衍生物合成及其体外抗肿瘤活性的研究 预览
20
作者 聂少林 王海洋 +4 位作者 许泽峰 邓湘萍 王哲 曹轩 唐国涛 《肿瘤药学》 CAS 2018年第4期531-536,共6页
目的合成一系列白杨素苯并咪唑衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以白杨素为起始原料,通过醚化反应引入苯并咪唑衍生物,合成9个白杨素苯并咪唑衍生物3~11。采用MTT法检测化合物3~11对人源性胃癌细胞MGC-803.乳腺癌细胞MCF-7、肝... 目的合成一系列白杨素苯并咪唑衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以白杨素为起始原料,通过醚化反应引入苯并咪唑衍生物,合成9个白杨素苯并咪唑衍生物3~11。采用MTT法检测化合物3~11对人源性胃癌细胞MGC-803.乳腺癌细胞MCF-7、肝癌细胞HepG-2和鼠源性胃癌细胞MFC的体外抗增殖活性。流式细胞仪检测化合物10作用24h后细胞的凋亡和周期情况。结果合成的白杨素苯并咪唑衍生物均用 1H NMR,MS确证。相比于乳腺癌细胞MCF-7和肝癌细胞HepG-2,化合物3~11对胃癌细胞MGC-803的抗增殖活性更好。化合物4、6、7、9、10、11对胃癌细胞MGC-803的抗增殖活性优于白杨素,化合物7、10、11对胃癌细胞MGC-803和胃癌细胞MFC的抗增殖活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶.其中化合物10对鼠源性胃癌细胞MFC的IC50值为(25.72±3.95)μM。用不同浓度的化合物10处理后细胞凋亡率明显增加,G0/G,期细胞逐渐增多,而s期和G2/M期细胞逐渐减少。结论化合物10抗肿瘤细胞增殖活性最强,能以剂量依赖方式诱导MFC细胞凋亡,并使细胞停滞于G0/G1期。化合物10可作为抗肿瘤候选药物进一步优化和评价。 展开更多
关键词 白杨素 苯并咪唑 合成 体外 抗肿瘤
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