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山椒素药理学研究进展 预览
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作者 李焰梅 郝丹 蒋献 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期172-175,共4页
中药花椒为芸香科花椒属植物的果皮,具有止痒、止痛、杀虫等功效。近年来研究发现,山椒素作为花椒中主要的生物活性成分,能够与多种离子通道和受体结合,发挥广泛的生物学效应,起到麻醉镇痛、肠道保护、降血糖等作用。该文主要从药代动... 中药花椒为芸香科花椒属植物的果皮,具有止痒、止痛、杀虫等功效。近年来研究发现,山椒素作为花椒中主要的生物活性成分,能够与多种离子通道和受体结合,发挥广泛的生物学效应,起到麻醉镇痛、肠道保护、降血糖等作用。该文主要从药代动力学、药物靶点及药理作用三方面进行综述,以期为山椒素的系统研究及新药开发提供参考。 展开更多
关键词 山椒素 动力学 物靶点 理作用 皮肤神经 肠道保护 糖尿病
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中药抗抑郁药对研究进展
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作者 朱十伟 高晓霞 +3 位作者 田俊生 秦雪梅 杜冠华 周玉枝 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期235-244,共10页
抑郁症是一种致病因素多样且严重影响人类身心健康的全球性疾病,在我国中医理论中属于'郁证'的范畴。目前,由于抗抑郁西药不良反应的日益凸显,抗抑郁中药大复方因其复杂性所致的在有效成分及配伍机制研究中存在的难题,使得抗抑... 抑郁症是一种致病因素多样且严重影响人类身心健康的全球性疾病,在我国中医理论中属于'郁证'的范畴。目前,由于抗抑郁西药不良反应的日益凸显,抗抑郁中药大复方因其复杂性所致的在有效成分及配伍机制研究中存在的难题,使得抗抑郁中药药对成为抗抑郁药物研究领域的热点。药对是中药复方的核心,甚至有的方剂本身就是一个药对,对抗抑郁药对进行研究更有利于阐明抗抑郁中药之间配伍机制及药对共同对机体的作用机制。因此,本文从抗抑郁药对的物质基础研究、药物代谢动力学研究及功效作用研究方面,对抗抑郁中药药对展开系统的阐述,以期为抗抑郁药对配伍机制及抗抑郁中药新药的研究提供理论支持。 展开更多
关键词 抗抑郁 配伍机制 抑郁模型 动力学
注射用人源化抗人TNF-α单克隆抗体在中国健康成年志愿者中抗药性抗体的产生对其药代动力学行为的影响
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作者 张坦 祖丽安 +14 位作者 谢新遥 韩敏 王茜 吴全睿 习娜娜 臧彦楠 陈适 王梅 汪进 陶涛 廖庆平 郑青山 栗占国 宋海峰 方翼 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期385-388,共4页
目的研究人源化抗人TNF-α单克隆抗体在中国健康成年志愿者中单次皮下注射后,产生的抗药性抗体(ADA)对其药代动力学的影响。方法 60例健康志愿者分为6个递增剂量组,每组依次单次腹部皮下注射人源化抗人TNF-α单克隆抗体5,15,30,50,75或1... 目的研究人源化抗人TNF-α单克隆抗体在中国健康成年志愿者中单次皮下注射后,产生的抗药性抗体(ADA)对其药代动力学的影响。方法 60例健康志愿者分为6个递增剂量组,每组依次单次腹部皮下注射人源化抗人TNF-α单克隆抗体5,15,30,50,75或100 mg,测定给药前、给药后第4,12,24,36,48,60,72,96,120,144,168,216,264,312,360,408,456,504,576和672 h的血药浓度,以及给药前、给药后168、360、504和672 h的ADA。结果 5~100 mg剂量组ADA阳性率分别为100%,100%,100%,80%,90%和70%,总体阳性率高达90%。检出ADA后,ADA+者的血药浓度迅速下降,其平均血药浓度均低于ADA-者,差异均有统计学意义(均P <0. 05)。ADA+者半衰期(t1/2)显著低于ADA-者,75~100 mg组ADA+者的清除率(CL)高于ADA-者。结论注射用人源化抗人TNF-α单克隆抗体的ADA阳性率较高,血药浓度、t1/2的降低,CL的升高可能与ADA的产生有关。 展开更多
关键词 人源化抗人TNF-α单克隆抗体 性抗体 动力学
关于打通新药研发管线的提案 预览
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作者 黄爱龙 《中国科技产业》 2019年第2期10-11,共2页
提案内容摘编:新药研发涉及多学科合作、多单位协同参与,是高投入、高风险、高产出的产业。新药研发一般可以分为前期研究(药物靶点确认、先导化合物确定)、中期研究(构效关系研究与活性化合物筛选、候选药物的选定)、临床前研究(化学... 提案内容摘编:新药研发涉及多学科合作、多单位协同参与,是高投入、高风险、高产出的产业。新药研发一般可以分为前期研究(药物靶点确认、先导化合物确定)、中期研究(构效关系研究与活性化合物筛选、候选药物的选定)、临床前研究(化学合成与质量控制、药代动力学研究、安全性药理研究、毒理学研究、制剂开发)、临床研究(I、II、III期临床试验)、新药申请批准上市等阶段。 展开更多
关键词 研发 管线 临床试验 物靶点 先导化合物 化合物筛选 动力学
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奥司他韦在树鼩体内的药动及药效学应用研究 预览
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作者 袁兵 李润峰 +6 位作者 杨春光 张晟 张云辉 角建林 张荣平 夏雪山 杨子峰 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2019年第2期7-13,共7页
目的探讨奥司他韦在树鼩体内的药代动力学参数特征,以及在树鼩体内的抗流感病毒药效作用。方法树鼩经口服磷酸奥司他韦后取血浆用于药代动力学分析,并与人、雪貂、小鼠、大鼠的药代动力学参数比较;树鼩经鼻接种感染人流感病毒A/Californ... 目的探讨奥司他韦在树鼩体内的药代动力学参数特征,以及在树鼩体内的抗流感病毒药效作用。方法树鼩经口服磷酸奥司他韦后取血浆用于药代动力学分析,并与人、雪貂、小鼠、大鼠的药代动力学参数比较;树鼩经鼻接种感染人流感病毒A/California/04/2009H1N1和禽流感病毒H9N2突变株Y280-PB2-E627K,给予奥司他韦治疗,观察鼻腔症状,收集感染后第1,3和5天鼻灌洗液及沉淀分别行病毒TCID50检测和细胞分类计数,检测感染后21d血清中和抗体滴度。结果奥司他韦在树鼩体内的药代动力学参数为:Cmax:1.34μg/mL,Tmax:0.75h,T1/2:2.03h,AUC0-12:1.76mg·h/liter。奥司他韦对感染A/California/04/2009H1N1病毒的树鼩鼻腔排毒抑制作用不明显,但高剂量组奥司他韦可明显抑制感染H9N2Y280-PB2-E627K病毒树鼩第1天的鼻腔排毒,减少第3天鼻灌洗液中细胞总数。感染A/California/04/2009H1N1病毒后产生的抗体效价明显高于H9N2Y280-PB2-E627K禽流感病毒的抗体效价,奥司他韦抗病毒治疗对感染同一病毒各组间血清抗体效价无影响。结论奥司他韦在树鼩体内的药代动力学参数不同于人或雪貂等模型动物,但其药物血浆清除半衰期和达峰时间与小鼠相近;药效学方面奥司他韦可有效抑制感染H9N2Y280-PB2-E627K流感病毒树鼩的鼻腔病毒排毒和炎症反应。 展开更多
关键词 树鼩 流感病毒 磷酸奥司他韦 动力学 效学
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生脉方的研究进展
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作者 王厚恩 白文宇 +3 位作者 刘唤 余河水 王春华 李正 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期151-159,共9页
生脉方由红参、麦冬、五味子组成,具有益气生津、敛阴止汗之功效。本文对生脉方中主要化学成分人参皂苷、麦冬皂苷、高异黄酮、五味子木脂素、多糖、有机酸等作一归纳,并对其保护心肌损伤、保护脑损伤、保护中枢神经、调节血压、降血脂... 生脉方由红参、麦冬、五味子组成,具有益气生津、敛阴止汗之功效。本文对生脉方中主要化学成分人参皂苷、麦冬皂苷、高异黄酮、五味子木脂素、多糖、有机酸等作一归纳,并对其保护心肌损伤、保护脑损伤、保护中枢神经、调节血压、降血脂等药理作用进行总结,同时对体内代谢成分、不良反应等方面进行阐述,从而综述生脉方的药效物质基础,以期为该方在质量控制和临床应用方面提供参考依据。 展开更多
关键词 生脉方 化学成分 理作用 动力学 不良反应
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胆管或胰腺癌并肝功能异常15例应用吉西他滨治疗的剂量选择 预览
7
作者 张中琴 《安徽医药》 CAS 2019年第1期152-154,共3页
目的肝功能障碍时胆管或胰腺癌病人应用吉西他滨治疗的剂量标准。方法20112015年间鹤壁市传染病医院收治的胆管或胰腺癌成人病人15例,分为3组,根据其肝功能损伤程度(轻、中、重),依血清胆红素和肝脏转氨酶进行评价。吉西他滨按800或1000... 目的肝功能障碍时胆管或胰腺癌病人应用吉西他滨治疗的剂量标准。方法20112015年间鹤壁市传染病医院收治的胆管或胰腺癌成人病人15例,分为3组,根据其肝功能损伤程度(轻、中、重),依血清胆红素和肝脏转氨酶进行评价。吉西他滨按800或1000mg/m2静脉用药1周1次共3周,间隔1周后进行下一周期治疗,共用药4个周期。第一周期中评价病人的不良事件,吉西他滨药物动力学及其无效代谢物,确定最佳初始剂量。结果15例病人纳入研究。肝功能轻度异常1例,中度异常6例,重度异常8例。15例病人均行胆管引流并接受吉西他滨治疗。1例中度肝功能障碍病人发生3级胆管炎,其接受剂量为1000mg/m2。无其他病人发生严重的治疗相关事件。本组病人间吉西他滨的血浆浓度和氟尿嘧啶脱氧核苷的血浆浓度差异无统计学意义。结论轻或中度肝功能异常的胆管或胰腺癌病人吉西他滨单药治疗初始剂量无需减量。 展开更多
关键词 胆道肿瘤 胰腺肿瘤 吉西他滨 物剂量计算 动力学
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超高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中依非韦伦的浓度 预览
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作者 陈莉梅 杨亚楠 陶春蕾 《药学与临床研究》 2019年第1期16-20,共5页
目的:建立超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS)定量测定人血浆中依非韦伦的浓度。方法:使用蛋白沉淀法处理血浆,以依非韦伦-D5为内标,色谱柱:PhenomenexGeminiC18(2mm×100mm,5μm,110A);柱温:40℃;流动相:乙腈-10mmol·L^-1乙... 目的:建立超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS)定量测定人血浆中依非韦伦的浓度。方法:使用蛋白沉淀法处理血浆,以依非韦伦-D5为内标,色谱柱:PhenomenexGeminiC18(2mm×100mm,5μm,110A);柱温:40℃;流动相:乙腈-10mmol·L^-1乙酸铵(80∶20),等度洗脱;流速:0.25mL·min^-1。负离子(ESI-)扫描模式,多反应监测方式(MRM)测定该药浓度。考察该方法的专属性、准确度与精密度、提取回收率与基质效应、全血稳定性及稀释可靠性等。结果:血浆样品中依非韦伦回归方程为y=0.494x+8.32×10-6(r=0.9991),表明依非韦伦在0.1~8μg·mL-1线性关系良好,定量下限为0.1μg·mL^-1。批内、批间精密度的RSD均<15%,待测物及内标平均回收率>95%且总体相等标准偏差(RSD)<15%,稳定性良好。结论:该方法简便灵敏、准确可靠,适用于人体血浆中依非韦伦浓度的测定。 展开更多
关键词 超高效液相色谱串联质谱法 依非韦伦 浓度 动力学
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苯甲酰芍药苷在大鼠体内的药动学研究 预览
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作者 周晓雯 鲍真真 《江苏中医药》 CAS 2019年第2期80-82,共3页
目的:以健康大鼠为药动学研究模型探究苯甲酰芍药苷静注或灌胃给药的代谢差异。方法:大鼠灌胃或静脉注射苯甲酰芍药苷后,采用高效液相色谱分析方法分别测定血浆中苯甲酰芍药苷的浓度并计算出药动学参数,研究并比较苯甲酰芍药苷两种给药... 目的:以健康大鼠为药动学研究模型探究苯甲酰芍药苷静注或灌胃给药的代谢差异。方法:大鼠灌胃或静脉注射苯甲酰芍药苷后,采用高效液相色谱分析方法分别测定血浆中苯甲酰芍药苷的浓度并计算出药动学参数,研究并比较苯甲酰芍药苷两种给药途径下的药动学。结果:苯甲酰芍药苷峰面积和浓度之间线性关系良好(r2>0.99),提取回收率在92.3%~103.4%之间,精密度、准确度和基质效应均符合相关指导原则。苯甲酰芍药苷口服的生物利用度只有1.67%。结论:苯甲酰芍药苷口服吸收不佳,宜开发为静脉注射给药的新药。 展开更多
关键词 苯甲酰芍 动力学 大鼠 生物利用度 实验研究
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替考拉宁药代动力学指导重症G^+菌感染患者个体化用药的临床分析 预览
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作者 杨丽莎 刘畅 +5 位作者 胡健 朱忠立 徐伟 祝国芸 黎俊雅 李福祥 《中华肺部疾病杂志(电子版)》 CAS 2019年第1期53-58,共6页
目的探讨替考拉宁药代动力学指导个体化用药在重症G +感染患者中的优势。方法选取西部战区总医院确诊为重症G^+感染患者80例,随机分成替考拉宁标准组与优化组各40例。用高效液相色谱法(HPLC)进行血药浓度监测(TDM)。标准组按说明书给药... 目的探讨替考拉宁药代动力学指导个体化用药在重症G +感染患者中的优势。方法选取西部战区总医院确诊为重症G^+感染患者80例,随机分成替考拉宁标准组与优化组各40例。用高效液相色谱法(HPLC)进行血药浓度监测(TDM)。标准组按说明书给药,优化组在药代动力学指导下个体化给药。比较两组患者第3、6剂谷浓度及目标谷浓度达标率、AUC0-24 /MIC≥125、345的达标率、第1、4天体温、炎性指标、细菌清除率、结局指标、药物不良反应等,评价其疗效及安全性。结果 HPLC法标准曲线方程式:Y=14.316X+2.881 ( r^2=0.9999, n=6)。与标准组比较,优化组第6剂谷浓度及达标率更高(11.16±3.16 mg/L vs. 8.96±4.10 mg/L, 82.5% vs. 32.5%, P <0.05);AUC0-24 /MIC≥345达标率更优(67.5% vs. 27.5%, P <0.05);第1、4天WBC、CRP下降更快;细菌清除率更佳(80% vs. 55%, P <0.05);治疗总有效率更好(85% vs. 65%, P <0.05)。与谷浓度密切相关的是给药剂量(kg,mg/kg)和肌酐清除率(CLcr,ml/min)。拟合方程式:LogC3=0.405+0.068kg3-0.001 CLcr3( VIF 1.023,R^2=61.8%, P <0.001),LogC6=0.92+0.042 kg6-0.004 CLcr6( VIF 1, R^2=73.5%, P <0.001)。结论 HPLC法进行TDM准确、可靠。替考拉宁药代动力学指导的个体化用药治疗重症G +感染患者疗效高,安全性好。拟合方程式可为临床用药提供参考。 展开更多
关键词 替考拉宁 动力学 重症感染 浓度监测
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重楼皂苷的药理活性及药代动力学研究进展 预览
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作者 滕林师 张鑫 +2 位作者 成颖 周四元 叶威良 《西北药学杂志》 CAS 2019年第2期280-283,共4页
目的综述重楼皂苷的药理活性及药代动力学研究进展,为重楼皂苷的进一步研究提供参考。方法查阅相关文献,整理重楼皂苷药理活性及药代动力学研究的相关资料,对其进行总结归纳。结果重楼皂苷是一种甾体皂苷,具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌消... 目的综述重楼皂苷的药理活性及药代动力学研究进展,为重楼皂苷的进一步研究提供参考。方法查阅相关文献,整理重楼皂苷药理活性及药代动力学研究的相关资料,对其进行总结归纳。结果重楼皂苷是一种甾体皂苷,具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌消炎、止血、调节血管和抗氧化等作用;重楼皂苷的药物浓度多采用高效液相色谱及色谱-质谱联用技术进行测定,以评价其体内药代动力学过程。结论整理和总结重楼皂苷的药理作用及体内药代动力学的研究进展,以期为重楼皂苷的深入研究和开发利用提供参考。 展开更多
关键词 重楼皂苷 化学成分 理活性 动力学
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花青素来源、结构特性和生理功能的研究进展
12
作者 乔廷廷 郭玲 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期388-392,共5页
花青素为黄酮类多酚化合物,主要被作为天然色素和抗衰老食品应用到食品染色、化妆品抗衰老、保健等方面。本文将阐述花青素来源、结构特性、药理作用、药代动力学、毒性等方面的研究进展,以期为今后相关开发应用提供理论基础和实验依据。
关键词 花青素 来源 结构特性 理作用 动力学 毒性
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重症感染患者亚胺培南治疗药物监测的应用进展
13
作者 王旭亮 高书健 《中国城乡企业卫生》 2019年第2期25-27,共3页
重症、急性感染在临床上是常见的病症,致病生物若是在机体内生长繁殖,没有得到及时的感染控制,机体非常容易并发多种并发症,脏器最终衰竭,发展成为感染性休克、败血症或其他急重症,严重时患者的生命安全受到威胁。科技逐渐发展,药学也... 重症、急性感染在临床上是常见的病症,致病生物若是在机体内生长繁殖,没有得到及时的感染控制,机体非常容易并发多种并发症,脏器最终衰竭,发展成为感染性休克、败血症或其他急重症,严重时患者的生命安全受到威胁。科技逐渐发展,药学也有了自己的突破,当前新型广谱抗生素得到广泛的应用,医院中重症感染的患者逐年增加,病死率也逐渐上升。对这类病症选择抗生素展开治疗是常见、主要的治疗措施,对这类患者展开抗感染治疗,能够很好地降低重症感染患者的死亡概率。亚胺培南作为新型抗生素,广谱抗菌活性非常强,这种β-内酰胺类抗生素能够对β-内酰胺起到抑制作用。临床选择亚胺培南对重症感染患者展开治疗逐渐常见,但这种药物的动力学和药学研究资料相对较为缺乏,笔者本次重点阐述这种药物对重症感染患者而言,其在动力学上的实际情况,为临床治疗的药物监测提供资料。 展开更多
关键词 重症感染患者 亚胺培南 临床治疗 物监测 动力学
羟氯喹亚麻酸酯在Beagle犬的药代动力学
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作者 肖洪涛 尹琪楠 +3 位作者 喻冬柯 韩丽珠 石慧 童荣生 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期389-391,398共4页
目的研究羟氯喹亚麻酸酯(AHQ)在Beagle犬体内的吸收行为特征以及在体内转化为羟氯喹的转化率。方法色谱柱:ASB C18(50 mm×2. 1 mm,3μm),流动相为乙腈-0. 5%甲酸水溶液=55∶45,流速:0. 4 mL·min-1,进样量:50μL。6只Beagle,... 目的研究羟氯喹亚麻酸酯(AHQ)在Beagle犬体内的吸收行为特征以及在体内转化为羟氯喹的转化率。方法色谱柱:ASB C18(50 mm×2. 1 mm,3μm),流动相为乙腈-0. 5%甲酸水溶液=55∶45,流速:0. 4 mL·min-1,进样量:50μL。6只Beagle,雌雄各半,单剂量静脉推注AHQ 3 mg·kg-1,采集血浆样本,用液相-串联质谱法测定血药浓度,用Win6. 2计算药代动力参数。结果 AHQ的主要药代动力学参数如下。t1/2为(1. 5±0. 3) h,Cmax为(1026. 0±149. 6)μg·mL-1,AUC0-t为(639. 0±134. 6)μg·mL-1·h,AUC0-inf为(665. 0±142. 7)μg·mL-1·h。结论 AHQ在Beagle犬体内具有快速消除的特点。 展开更多
关键词 羟氯喹亚麻酸酯 动力学 液相-串联质谱法
中枢神经系统耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染治疗方案选择 预览
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作者 贾亮亮 汪震 +3 位作者 邢翔飞 彭官良 金桂兰 奚炜 《安徽医药》 CAS 2019年第4期831-834,共4页
万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺是临床常用的治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染的抗菌药物,由于其不同的药代动力学及不良反应特点导致其在临床应用中的侧重点各有不同。由于血脑屏障的存在,中枢神经系统感染尤其是MRSA感染的治疗... 万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺是临床常用的治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染的抗菌药物,由于其不同的药代动力学及不良反应特点导致其在临床应用中的侧重点各有不同。由于血脑屏障的存在,中枢神经系统感染尤其是MRSA感染的治疗尤为困难。该研究从药代动力学方面分析了替考拉宁在中枢神经系统感染中的应用以及从药物疗效、药物经济学及药物不良反应三个方面比较了万古霉素脑室给药和利奈唑胺外周静脉给药对于中枢神经系统MRSA感染的优劣,为临床颅内感染治疗方案的选择提供借鉴意义。 展开更多
关键词 中枢神经系统细菌感染 注射 脑室内 注射 静脉内 治疗结果 动力学 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺
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妇科肿瘤患者紫杉醇脂质体3周方案给药后关键药代动力学参数Tc>0.05与不良反应的相关性研究
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作者 吉文晶 杨全良 +2 位作者 毕延智 朱明 刘永萍 《中国肿瘤临床与康复》 2019年第1期14-17,共4页
目的探讨妇科肿瘤患者紫杉醇脂质体3周方案给药后关键药代动力学参数Tc> 0. 05(血药浓度0. 05μmol/L以上时间)与不良反应的相关性。方法选取2017月3月至2018年3月间苏州大学附属常州肿瘤医院收治的76例妇科肿瘤患者,采用纳米增强免... 目的探讨妇科肿瘤患者紫杉醇脂质体3周方案给药后关键药代动力学参数Tc> 0. 05(血药浓度0. 05μmol/L以上时间)与不良反应的相关性。方法选取2017月3月至2018年3月间苏州大学附属常州肿瘤医院收治的76例妇科肿瘤患者,采用纳米增强免疫比浊法检测紫杉醇脂质体化疗后18-30h的血药浓度,应用群体药物动力学模型计算Tc> 0. 05值,观察患者化疗后的不良反应。结果 76例患者共进行152次化疗,有效周期152次(Tc> 0. 05)。共发生不良反应76例次,包括骨髓抑制、胃肠道反应和乏力等,无因不良反应中断治疗者。Fisher精确检验结果:紫杉醇脂质体给药后Tc> 0. 05值<38h和Tc> 0. 05值≥38h两组患者的不良反应发生率中,乏力、恶心呕吐和便秘发生率比较,差异无统计学意义(P> 0. 05);白细胞降低、中性粒细胞降低、血红蛋白降低和血小板降低发生率比较,差异均有统计学意义(均P <0. 05)。结论通过计算紫杉醇脂质体Tc> 0. 05值可了解紫杉醇脂质体在患者体内的暴露情况,判断骨髓抑制的发生风险。 展开更多
关键词 妇科肿瘤 紫杉醇脂质体 动力学 不良反应
国产注射用甲磺酸帕珠沙星在健康人体的药代动力学研究
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作者 欧阳文鹃 张亚兰 +3 位作者 徐平声 戴智勇 马虹英 秦群 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2019年第1期40-48,共9页
评价多个剂量的氟喹诺酮类抗菌药物—甲磺酸帕珠沙星在健康人体单次静脉滴注后的药代动力学参数及其在健康人体中的代谢特点。本文采用随机、开放、平行的试验设计,根据入排标准筛选30名健康受试者,随机分成3组,每组10人,分别静脉滴注低... 评价多个剂量的氟喹诺酮类抗菌药物—甲磺酸帕珠沙星在健康人体单次静脉滴注后的药代动力学参数及其在健康人体中的代谢特点。本文采用随机、开放、平行的试验设计,根据入排标准筛选30名健康受试者,随机分成3组,每组10人,分别静脉滴注低(150mg)、中(300mg)、高(600mg)三个浓度的甲磺酸甲磺酸帕珠沙星,30分钟内完成。采集不同时间点血液样本,收集0–24小时尿液。采用反向高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血药浓度及尿药浓度,用DAS1.0软件计算药代动力学参数。结果发现,低、中、高三个剂量组药代动力学参数均符合二室模型。三个剂量组中曲线下面积(AUC0→∞)分别为:3.24±1.2,5.89±1.51和13.32±2.35mg·h·mL–1;峰浓度(Cmax)分别为2.37±0.89,4.27±0.74以及10.74±4.06 mg·mL–1;此外,达峰时间(Tmax)分别为0.48±0.08, 0.50±0.00 and 0.53±0.08 h。低、中、高三个剂量组清除率分别为(8.29±4.06 L/h),(10.96±4.42 L/h),(9.14±1.72 L/h)。分别将AUC0→∞、Cmax与剂量进行相关性分析发现,甲磺酸帕珠沙星药物浓度与给药剂量呈线性关系。数据表明,低、中、高三个剂量组均符合药代动力学二室模型。在150–600mg剂量范围内,甲磺酸帕珠沙星药物浓度与给药剂量呈线性关系。三个剂量组甲磺酸帕珠沙星药物代谢率均在90%以上,其代谢特点与国外文献报道基本一致。 展开更多
关键词 甲磺酸甲磺酸帕珠沙星 反向高效液相色谱 RP-HPLC 动力学
磷酸西格列汀片在中国健康受试者的生物等效性研究
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作者 赵彩芸 吕媛 +9 位作者 魏敏吉 崔洪 张朴 夏亚红 田继红 马雁 刘燕 王茜 吴景 王雅泰 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期271-275,共5页
目的评价2种磷酸西格列汀片在中国健康受试者的生物等效性。方法用单剂量、开放、随机、双周期交叉设计。24例健康受试者随机分为2组,单次空腹口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg,另24例健康受试者随机分为2组,单次餐后口服磷... 目的评价2种磷酸西格列汀片在中国健康受试者的生物等效性。方法用单剂量、开放、随机、双周期交叉设计。24例健康受试者随机分为2组,单次空腹口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg,另24例健康受试者随机分为2组,单次餐后口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中西格列汀的浓度,用Win Nonlin 6. 4软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果单次空腹口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg后的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(452. 21±111. 26),(437. 38±99. 99)μg·L-1;tmax分别为(2. 19±1. 13),(2. 60±1. 47) h;t1/2分别为(13. 00±2. 09),(12. 95±2. 48) h;AUC0-t分别为(3568. 96±674. 41),(3521. 14±740. 60)μg·L-1·h;AUC0-∞分别为(3597. 57±680. 96),(3547. 79±744. 48)μg·L-1·h。单次餐后口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg后的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(402. 29±122. 34),(417. 04±136. 94)μg·L-1;tmax分别为(2. 06±1. 09),(1. 96±1. 05) h;t1/2分别为(13. 30±2. 95),(12. 55±2. 04) h;AUC0-t分别为(3192. 25±415. 52),(3132. 02±433. 65)μg·L-1·h;AUC0-∞分别为(3224. 92±418. 39),(3158. 45±436. 29)μg·L-1·h。空腹给药受试制剂对于参比制剂的Cmax比值为1. 06±0. 26,平均相对生物利用度:AUC0-t为(102. 02±8. 28)%,AUC0-∞为(102. 05±8. 33)%,2种制剂的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax经对数转换后90%置信区间分别为99. 21%~104. 24%,99. 23%~104. 29%和94. 41%~112. 80%。餐后给药受试制剂对于参比制剂的Cmax比值为1. 04±0. 40,平均相对生物利用度AUC0-t为(102. 30±7. 48)%,AUC0-∞为(102. 48±7. 58)%,2种制剂的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax经对数转换后90%置信区间分别为99. 54%~104. 60%,99. 66%~104. 85%和85. 42%~110. 83%。结论无论空腹还是餐后单次口服2种磷酸西格列汀片在中国健康受试者体内均具有生物等效性。 展开更多
关键词 磷酸西格列汀片 生物等效性 动力学 空腹和餐后
氟尿嘧啶泊洛沙姆407聚合物胶束在大鼠体内的药代动力学研究
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作者 侯雄军 周莉华 +3 位作者 汤韶明 罗新新 吴文明 何洁 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期276-279,共4页
目的研究氟尿嘧啶泊洛沙姆407聚合物胶束(5-FU/P407)在大鼠体内的药代动力学。方法按照体重将SD大鼠随机分成2组:对照组和实验组,每组6只。分别尾静脉注射氟尿嘧啶注射液和5-FU/P407(按20 mg·kg-1给药),用反相高效液相色潽法测定... 目的研究氟尿嘧啶泊洛沙姆407聚合物胶束(5-FU/P407)在大鼠体内的药代动力学。方法按照体重将SD大鼠随机分成2组:对照组和实验组,每组6只。分别尾静脉注射氟尿嘧啶注射液和5-FU/P407(按20 mg·kg-1给药),用反相高效液相色潽法测定血浆中氟尿嘧啶的浓度,用DAS软件计算药代动力学参数。结果氟尿嘧啶注射液和5-FU/P407在大鼠体内的药代动力学参数如下:t1/2分别为(0. 29±0. 13) h和(3. 61±0. 46) h,AUC0-t分别为(15. 86±1. 68) mg·L-1·h和(115. 71±15. 29) mg·L-1·h。结论 5-FU/P407与氟尿嘧啶注射液相比,药代动力学参数有了明显的改变,释药时间显著延长,表现出了较好的缓释特性。 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 泊洛沙姆407 动力学 反相高效液相色潽法
HPLC-MS/MS法研究奥克梯隆型皂苷元在比格犬血浆中的药代动力学特征
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作者 燕晓晶 王佳 +3 位作者 杜光光 刘永娥 林迎伟 耿聪 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期66-71,共6页
目的建立测定比格犬血浆中奥克梯隆型皂苷元奥克梯隆浓度的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)检测方法,研究其在比格犬体内的药代动力学特征。方法血浆样品采用甲醇沉淀蛋白法进行提取,通过HPLC-MS/MS分析测定单剂量灌胃给予奥克梯隆... 目的建立测定比格犬血浆中奥克梯隆型皂苷元奥克梯隆浓度的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)检测方法,研究其在比格犬体内的药代动力学特征。方法血浆样品采用甲醇沉淀蛋白法进行提取,通过HPLC-MS/MS分析测定单剂量灌胃给予奥克梯隆后比格犬血浆样品中的药物浓度,获得药-时曲线并计算药代动力学参数。结果奥克梯隆在10-5 000 ng·mL^-1范围内线性关系良好(r>0.998),质控样品的日内和日间精密度(RSD)均小于11.21%,提取回收率均高于82.15%;比格犬灌胃给药15 mg·kg^-1奥克梯隆后,平均血药浓度-时间曲线出现双峰现象,奥克梯隆在比格犬体内的达峰时间(Tmax)为(2.33±0.52)h,峰浓度(Cmax)为(3 486.70±494.24)ng·mL^-1,t1/2为(3.10±0.41)h,血浆中药时曲线下面积(AUC0-t)为(26 491.33±5 394.86)h·ng·mL^-1。结论奥克梯隆口服后达峰较快,消除缓慢,滞留时间较长,体内吸收较少,且该化合物在体内吸收代谢可能存在肝肠循环。 展开更多
关键词 高效液相色谱-串联质谱 人参皂苷 奥克梯隆型皂苷元 动力学 比格犬血浆
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