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中药血清药物化学的应用现状概述
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作者 张雯霞 冯敏 +2 位作者 苗雨露 张文智 倪艳 《药物评价研究》 CAS 2019年第7期1448-1453,共6页
中药血清药物化学是通过对实验动物口服给药后的含药血清进行分析,对药效物质基础及复方配伍机制进行快速筛选的一项新型技术,在中药质量控制、中药炮制研究等领域都发挥重要作用。随着不断的发展创新,将其与血清药理学、药动学等学科... 中药血清药物化学是通过对实验动物口服给药后的含药血清进行分析,对药效物质基础及复方配伍机制进行快速筛选的一项新型技术,在中药质量控制、中药炮制研究等领域都发挥重要作用。随着不断的发展创新,将其与血清药理学、药动学等学科相互融合,为中药及复方的研究提供了更加完善的手段。对中药血清药物化学的主要技术手段、应用研究及其与一些学科的联合使用现状进行综述,为中药血清药物化学的发展提供新的研究思路。 展开更多
关键词 血清物化 血清 谱效关系 网络 中医方证代谢组
新型抗结核药物研究进展
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作者 邓琪 肖春玲 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第13期1567-1573,共7页
结核病是由结核分枝杆菌引起的传染性疾病,目前仍然是威胁人类生命健康最主要的传染病之一。近年来,多药耐药和广泛耐药结核分枝杆菌的不断出现与快速传播,以及结核分枝杆菌与人类免疫缺陷病毒共同感染的发生,使得结核病的防治更加困难... 结核病是由结核分枝杆菌引起的传染性疾病,目前仍然是威胁人类生命健康最主要的传染病之一。近年来,多药耐药和广泛耐药结核分枝杆菌的不断出现与快速传播,以及结核分枝杆菌与人类免疫缺陷病毒共同感染的发生,使得结核病的防治更加困难,传统抗结核药物已经不能满足临床需要,加速研发新型抗结核药物成为当务之急。为应对结核病临床治疗的严峻局面,近10年来,抗结核药物研发取得了较明显的进展。本文对近些年上市和处于临床研究阶段的抗结核药物的药效、药动学以及作用机制进行简要综述,为新型抗结核药物的研发提供借鉴。 展开更多
关键词 结核分枝杆菌 新型抗结核 研发 作用机制
α-细辛脑亚微乳经静脉与灌胃给药的药动学比较
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作者 丁宁 孙士力 +3 位作者 程睿颖 邹慧熹 廖芯 毛声俊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第1期55-57,共3页
目的考查α-细辛脑亚微乳经不同途径给药后的药动学性质,为确定适宜的给药途径提供依据。方法分别采用静脉注射和灌胃两种方式给予SD大鼠50 mg·kg^-1 α-细辛脑亚微乳;以HPLC法测定血浆中α-细辛脑的含量;采用DAS 2.0软件分析药动... 目的考查α-细辛脑亚微乳经不同途径给药后的药动学性质,为确定适宜的给药途径提供依据。方法分别采用静脉注射和灌胃两种方式给予SD大鼠50 mg·kg^-1 α-细辛脑亚微乳;以HPLC法测定血浆中α-细辛脑的含量;采用DAS 2.0软件分析药动学数据。结果α-细辛脑亚微乳经两种不同途径给药后的血药浓度-时间曲线均符合二室模型;与静脉注射组比较,灌胃给药组的绝对生物利用度约68.5%。结论α-细辛脑亚微乳经灌胃给药的绝对生物利用度较高,可作为适宜的给药途径。 展开更多
关键词 Α-细辛脑 亚微乳 途径 静脉注射 灌胃 浓度 生物利用度 高效反液相色谱法 时曲线
表没食子儿茶素表没食子酸酯对药物代谢酶和转运体影响的研究进展
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作者 黄希希 万景 +1 位作者 刘亚妮 师少军 《中国药师》 CAS 2019年第1期128-132,共5页
作为茶叶中含量最高的儿茶素类物质,表没食子儿茶素表没食子酸酯[(-)-epigallocatechin-3-gallate,EGCG]具有多种生物活性。越来越多的研究表明,EGCG对药物代谢酶和转运体均有调控作用,药物代谢酶主要包括Ⅰ相代谢酶细胞色素P450家族(cy... 作为茶叶中含量最高的儿茶素类物质,表没食子儿茶素表没食子酸酯[(-)-epigallocatechin-3-gallate,EGCG]具有多种生物活性。越来越多的研究表明,EGCG对药物代谢酶和转运体均有调控作用,药物代谢酶主要包括Ⅰ相代谢酶细胞色素P450家族(cytochromes P450,CYP)和Ⅱ相代谢酶尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGT)、硫酸基转移酶(sulfotransferase,SULT),转运体主要包括有机阴离子转运多肽(organic anion transporter polypeptides,OATPs),有机阳离子转运体家族(organic cation transporters,OCTs)和外排转运体P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)。EGCG的调控作用使得其在与许多药物(如他莫昔芬、地尔硫艹卓和辛伐他汀)合用时,药物在体内的药动学发生改变。通过查阅了近年来国内外相关研究,就EGCG对药物代谢酶和转运体的调控及药物相互作用进行了综述。 展开更多
关键词 表没食子儿茶素表没食子酸酯 物代谢酶 物转运体 物相互作用
新型孕激素醋酸诺美孕酮的研究进展
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作者 曹灿 谢淑武 朱焰 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1197-1202,共6页
新型孕激素醋酸诺美孕酮(nomegestrol acetate,NOMAC)可用于激素替代疗法、避孕及其他妇科疾病的治疗,其与雌二醇(E2)组成的口服避孕药Zoely已于2011年在欧洲获准上市。本文将结合近年来国内外关于NOMAC的临床试验研究,对NOMAC的药动学... 新型孕激素醋酸诺美孕酮(nomegestrol acetate,NOMAC)可用于激素替代疗法、避孕及其他妇科疾病的治疗,其与雌二醇(E2)组成的口服避孕药Zoely已于2011年在欧洲获准上市。本文将结合近年来国内外关于NOMAC的临床试验研究,对NOMAC的药动学和药效学特征进行综述,旨在为NOMAC的临床应用提供参考。 展开更多
关键词 醋酸诺美孕酮 孕激素 避孕
万古霉素药动学/药效学及个体化给药 预览
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作者 范亚新 张菁 《中国感染与化疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期323-330,共8页
万古霉素是时间依赖性抗生素,具有较长的抗生素后效应(PAE),通过药动学(PK)和药效学(PD)两者结合,可以制定有效的治疗方案,达到最佳的临床和细菌学疗效。24 h药时曲线下面积/最低抑菌浓度(AUC0-24/MIC)被认为是预测万古霉素疗效的重要靶... 万古霉素是时间依赖性抗生素,具有较长的抗生素后效应(PAE),通过药动学(PK)和药效学(PD)两者结合,可以制定有效的治疗方案,达到最佳的临床和细菌学疗效。24 h药时曲线下面积/最低抑菌浓度(AUC0-24/MIC)被认为是预测万古霉素疗效的重要靶标^[1-2]。由于AUC0-24不能直接测定,而谷浓度(Cmin)与AUC0-24有一定相关性,目前指南多采用Cmin作为其替代指标,其浓度范围也与安全性相关。 展开更多
关键词 万古霉素 个体化给
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盐酸小檗碱对大鼠体内他克莫司药动学的影响 预览
7
作者 杨远霞 钟克波 +2 位作者 潘兴 赵宏寰 王黎青 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第5期596-601,共6页
目的:研究盐酸小檗碱单次、多次给药对大鼠体内他克莫司药动学的影响,为两者联合用药提供参考。方法:将30只大鼠随机分为5组,每组6只,第1组大鼠单次灌胃他克莫司;第2组大鼠每日灌胃他克莫司2次,连续给药1周;第3组大鼠先单次灌胃盐酸小檗... 目的:研究盐酸小檗碱单次、多次给药对大鼠体内他克莫司药动学的影响,为两者联合用药提供参考。方法:将30只大鼠随机分为5组,每组6只,第1组大鼠单次灌胃他克莫司;第2组大鼠每日灌胃他克莫司2次,连续给药1周;第3组大鼠先单次灌胃盐酸小檗碱,5min后单次灌胃他克莫司;第4组大鼠先每日灌胃他克莫司2次,连续给药1周,第8天时先灌胃盐酸小檗碱5min后再灌胃他克莫司1次;第5组大鼠每日灌胃盐酸小檗碱2次,每次间隔5min后相应灌胃他克莫司1次,连续给药8d。盐酸小檗碱给药剂量均为200mg/kg,他克莫司给药剂量均为0.945mg/kg。末次灌胃他克莫司后0、5、15、30min和1、2、3、4、6、8、12h,分别从各组大鼠的眼眶后静脉丛取血约0.3mL,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠全血中他克莫司的浓度,应用DAS2.0软件进行药动学研究。结果:与第1组比较,第3组大鼠体内的他克莫司药动学参数AUC0-12h、AUC0-∞和MRT0-12h显著降低(P<0.05),第4组大鼠体内他克莫司所有药动学参数差异均无统计学意义(P>0.05);与第2组比较,第4组大鼠体内他克莫司药动学参数AUC0-12h显著降低、CLz显著升高(P<0.05),第5组大鼠体内他克莫司所有药动学参数差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:单次、多次灌胃盐酸小檗碱均对大鼠体内他克莫司的药动学有影响,表现在血药浓度有下降的趋势,需谨慎联用。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 他克莫司 单次给 多次给 大鼠
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芒果苷3种晶型在大鼠体内药动学 预览
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作者 杨海光 赵赢 +4 位作者 杨世颖 方莲花 宋俊科 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期208-212,共5页
目的研究芒果苷3种晶型物质在SD大鼠体内的生物吸收过程,评价和确定优势药物晶型。方法SD大鼠固体灌胃给予芒果苷不同晶型物质,采用高效液相-质谱法测定大鼠血浆中芒果苷浓度。乙酸乙酯处理血浆后经色谱柱AgilentZORBAXSB-C18(2.1mm... 目的研究芒果苷3种晶型物质在SD大鼠体内的生物吸收过程,评价和确定优势药物晶型。方法SD大鼠固体灌胃给予芒果苷不同晶型物质,采用高效液相-质谱法测定大鼠血浆中芒果苷浓度。乙酸乙酯处理血浆后经色谱柱AgilentZORBAXSB-C18(2.1mm×100mm,3.5μm)分离,以甲醇-0.1%甲酸溶液(30:70)为流动相,采用点喷雾离子源(ESI),正离子检测模式。用于定量分析的离子荷质比为445(芒果苷)、447(内标,头孢呋辛钠)。结果大鼠固体灌胃给予芒果苷晶Ⅱ型、晶Ⅴ型、晶Ⅵ型后,血浆中血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-24h)分别为(1323.27±218.07),(1974.34±469.24),(1737.79±623.06)ng·mL^-1·h,血药浓度(Cmax)分别为(321.92±85.18),(455.83±277.07),(319.92±86.07)μg·L^-1,达峰时间(tmax)分别为(0.70±0.45),(0.50±0.32),(0.50±0.34)h,半衰期(t1/2z)分别为(2.78±1.72),(5.29±2.67),(5.31±2.82)h。结论大鼠口服不同晶型芒果苷后药动学参数存在差异,其中晶Ⅴ型芒果苷曲线下峰面积最大,血药浓度最高,可能是芒果苷潜在的优势药物晶型。 展开更多
关键词 芒果苷 物多晶型 高效液相色谱-质谱法 浓度
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醋酸奥曲肽缓释微球在大鼠体内的药动学与药效指标评价研究
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作者 王磊 沙春洁 +5 位作者 余飞 冷广意 邵馨 杨会杰 刘芳洁 刘万卉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1318-1324,共7页
目的:建立一种灵敏的LC-MS/MS方法测定大鼠体内奥曲肽浓度,并研究大鼠给药醋酸奥曲肽微球后体内药动学特征与生长激素(growth hormone,GH)的关系。方法:SD大鼠肌肉注射受试药奥曲肽微球及参比药善龙?奥曲肽微球,以固相萃取(solid phase ... 目的:建立一种灵敏的LC-MS/MS方法测定大鼠体内奥曲肽浓度,并研究大鼠给药醋酸奥曲肽微球后体内药动学特征与生长激素(growth hormone,GH)的关系。方法:SD大鼠肌肉注射受试药奥曲肽微球及参比药善龙?奥曲肽微球,以固相萃取(solid phase extraction,SPE)进行样品前处理,利用SCIEX QTRAP 5500 LC-MS/MS建立了检测50μL血浆中奥曲肽的方法,采用EZRMGH-45K试剂盒检测GH的ELISA方法,采用WinNonlin?软件计算药动学参数。结果:奥曲肽的SPE方法定量下限为0. 025 ng·mL-1,线性范围为0. 025~25 ng·mL-1,LC-MS/MS方法的提取回收率范围为80. 0%~84. 8%,基质效应范围为72. 7%~82. 9%。受试药与参比药在20 mg·kg-1剂量下,初始释放Cmax约35 ng·mL-1,持续释放浓度为1~5ng·mL-1,抑制作用可维持35 d;同时在3 mg·kg-1剂量下,Cmax和药物持续释放浓度低,抑制作用仅能维持17 d。结论:本实验成功建立了一种利用LC-MS/MS技术灵敏地测定50μL大鼠血浆中奥曲肽浓度的方法。发现大鼠体内药效维持时间与药物突释浓度和维持浓度有一定关系,药效维持时间随剂量增加而延长。为后期的处方优化及临床研究奠定了基础。 展开更多
关键词 醋酸奥曲肽缓释微球 LC-MS/MS
UHPLC-MS/MS同时检测大鼠血浆中5种CYP450探针药物
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作者 徐优晓 陈瑞杰 +2 位作者 张友婷 王哲 杨理会 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期142-147,共6页
目的采用UHPLC-MS/MS同时检测大鼠血浆中非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔、咪达唑仑的血药浓度。方法血浆样品经乙腈沉淀,采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.8μm);流动相为乙腈-含0.1%甲酸的水... 目的采用UHPLC-MS/MS同时检测大鼠血浆中非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔、咪达唑仑的血药浓度。方法血浆样品经乙腈沉淀,采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.8μm);流动相为乙腈-含0.1%甲酸的水,梯度洗脱,流速为0.4mL·min-1。检测采用电喷雾离子源,多反应监测。非那西丁:[M+H]+,m/z 180.1→109.9;甲苯磺丁脲:[M+H]+,m/z 271.1→91.0;奥美拉唑:[M+H]+,m/z 346.1→135.9;美托洛尔:[M+H]+,m/z 268.2→115.0;咪达唑仑:[M+H]+,m/z 326.1→290.8;内标卡马西平:[M+H]+,m/z 237.1→194.0。6只♂SD大鼠,单剂量口服灌胃10mg·kg-1非那西丁,1mg·kg-1甲苯磺丁脲,10mg·kg-1奥美拉唑,10mg·kg-1美托洛尔和10mg·kg-1咪达唑仑,分别在给药后多点尾静脉采血。用DAS计算药动学参数。结果血浆中非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔和咪达唑仑在各自浓度范围内线性关系良好。日内及日间RSD均<15%,提取回收率>75%,稳定性考察结果良好。非那西丁的AUC0-t为(5 868.30±2 062.87)ng·mL-1·h;甲苯磺丁脲的AUC0-t为(58 056.34±15 569.16)ng·mL-1·h;奥美拉唑的AUC0-t为(14 181.67±4 085.40)ng·mL-1·h;美托洛尔的AUC0-t为(1 123.67±180.469)ng·mL-1·h;咪达唑仑的AUC0-t为(946.91±322.03)ng·m L-1·h。结论该方法灵敏度高、操作方便、结果准确,可作为CYP450酶活性及相关研究的测定方法。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱法 CYP450酶 探针
伊立替康脂质体的血浆药物含量检测及药动学研究
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作者 倪利锋 曾义英 +3 位作者 曾昭武 周晓晓 张娜娜 陈枢青 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期551-557,共7页
目的考察伊立替康脂质体大鼠血浆药物浓度随时间变化趋势和药动学参数,并与伊立替康注射液进行比较,评价伊立替康脂质体药动学特性。方法大鼠尾静脉注射给予伊立替康脂质体注射液,给药剂量分别为5,10,20 mg·kg-1,对照组给予伊立替... 目的考察伊立替康脂质体大鼠血浆药物浓度随时间变化趋势和药动学参数,并与伊立替康注射液进行比较,评价伊立替康脂质体药动学特性。方法大鼠尾静脉注射给予伊立替康脂质体注射液,给药剂量分别为5,10,20 mg·kg-1,对照组给予伊立替康注射液20mg·kg-1。采用HPLC检测大鼠血浆中伊立替康含量。采用DAS3.0软件,按药动学模块非房室模型计算分析药动学参数。采用SPSS18.0软件进行药动学参数的统计分析。结果伊立替康血浆对照品溶液在0.20~100.02μg·mL-1内线性良好,r=0.999 3。与伊立替康注射液相比,伊立替康脂质体注射液的血浆达峰浓度Cmax显著提高(82倍),平均滞留时间MRT(0-t)显著延长(14.6倍),半衰期t1/2显著延长(6.5倍),总伊立替康血浆暴露量极大提高(748.5倍),经统计学分析均有显著性差异。结论伊立替康脂质体注射液的药动学参数与伊立替康注射液相比有显著改善,可达到增强药效的目的。 展开更多
关键词 伊立替康 高效液相色谱法 脂质体 浓度
去甲万古霉素成人药动学数据外推至儿童群体和剂量优化
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作者 王俊 李思婵 +3 位作者 石亮 熊丽 徐华 汪洋 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第13期1363-1367,共5页
目的:获得去甲万古霉素在儿童群体中的药动学特征,优化给药方案以指导临床个体化用药。方法:将成人去甲万古霉素群体药动学(PPK)模型外推得到儿童模型;通过拟合优度图(goodness-of-fit)、可视化预测检验(VPC)及正态化预测分布误差(NPDE... 目的:获得去甲万古霉素在儿童群体中的药动学特征,优化给药方案以指导临床个体化用药。方法:将成人去甲万古霉素群体药动学(PPK)模型外推得到儿童模型;通过拟合优度图(goodness-of-fit)、可视化预测检验(VPC)及正态化预测分布误差(NPDE)验证外推模型的稳定性和预测性能。采用贝叶斯法获取个体药动学参数,通过蒙特卡洛模拟法评价和优化给药方案。结果:去甲万古霉素在儿童群体中药动学参数的群体均值分别为总体清除率(CL)0.11 L·kg^-1·h^-1、中央室分布容积(V1)6.08 L、周边室分布容积(V2)6.21 L、室间清除率(Q)2.32 L·h^-1。拟合优度、VPC和NPDE结果表明外推模型稳定性和预测性能均较好。蒙特卡洛模拟结果提示对于肾功能正常的患儿,去甲万古霉素用于治疗不同MIC(0.25,0.5,0.75和1 mg·L^-1)细菌感染时,要使体内暴露水平的目标获得概率(PTA)达到90%以上,对葡萄球菌属的理想日剂量应分别为16,32和48 mg·kg^-1及以上,对肠球菌属的理想日剂量应分别为16,24,32和40 mg·kg^-1。结论:本研究成功外推得到去甲万古霉素在儿童群体的药动学模型和参数,模拟结果显示,现行去甲万古霉素给药剂量可能偏低。 展开更多
关键词 去甲万古霉素 儿童 剂量
干血法及其临床应用进展
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作者 周利娟 汪硕闻 +2 位作者 石卫峰 李琴 范国荣 《中国临床药学杂志》 CAS 2019年第4期312-316,共5页
干血法是一种新型的微量采血方法,包括干血点法和体积吸收微量采样法。与传统的静脉采血相比,干血法在血样采集上有它独特的优势。迄今为止,干血法已经与多种分析检测技术结合,尤其与LC-MS/MS的组合已成为定量分析的重要方法,并且已经... 干血法是一种新型的微量采血方法,包括干血点法和体积吸收微量采样法。与传统的静脉采血相比,干血法在血样采集上有它独特的优势。迄今为止,干血法已经与多种分析检测技术结合,尤其与LC-MS/MS的组合已成为定量分析的重要方法,并且已经在多个领域中得到广泛应用。虽然干血法越来越受欢迎,但该方法仍然存在着不足,如样本量较小、检测灵敏度有限、样本的采集易受污染和待测物的定量易受血细胞比容影响等。该综述围绕干血法的样本制备、处理、分析检测方法、临床应用及其在临床应用中所面临的挑战进行概述。 展开更多
关键词 干血法 LC-MS/MS 新生儿筛查 治疗物监测
何首乌的入血成分、药动学及肝毒性代谢组学研究进展
14
作者 蒙钟经 丁选胜 《药学进展》 CAS 2019年第5期379-383,共5页
中药何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,是一种常用的补益中药,并兼有药食同源的应用基础。但近年来,何首乌及其制剂导致药源性肝损伤的报道日益增多,其安全性问题已成为人们关注的焦点。基于此,对近年来... 中药何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,是一种常用的补益中药,并兼有药食同源的应用基础。但近年来,何首乌及其制剂导致药源性肝损伤的报道日益增多,其安全性问题已成为人们关注的焦点。基于此,对近年来何首乌入血成分、药动学及肝毒性代谢组学的研究进展进行综述,以期为何首乌在临床上安全、合理应用提供参考。 展开更多
关键词 何首乌 肝毒性 入血成分 代谢组
高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中抗肿瘤化合物WJD-A-1及其药动学研究
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作者 冷萍 孙加琳 +3 位作者 赵振寰 郝丽萍 于馨 孙伟 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第14期1467-1471,共5页
目的:建立大鼠血浆中抗肿瘤化合物WJD-A-1的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)测定方法,并研究静脉注射WJD-A-1后在大鼠体内的药动学特征。方法:以苯海拉明为内标,大鼠血浆样品经甲醇-乙腈处理,用色谱柱Waters ACQUITY UPLC■ BEH C18(... 目的:建立大鼠血浆中抗肿瘤化合物WJD-A-1的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)测定方法,并研究静脉注射WJD-A-1后在大鼠体内的药动学特征。方法:以苯海拉明为内标,大鼠血浆样品经甲醇-乙腈处理,用色谱柱Waters ACQUITY UPLC■ BEH C18(2.1 mm×50 mm, 1.7μm)进行分离,以甲醇-0.1%甲酸(80∶20)为流动相,采用电喷雾离子源(ESI)正离子模式及多重反应监测模式,检测离子对分别为WJD-A-1(m/z 480.6→334.6,480.6→164.3)以及苯海拉明(m/z 256.0→166.8)。将建立的检测方法应用于测定大鼠静脉注射化合物WJD-A-1后的血浆浓度。结果:大鼠血浆中化合物WJD-A-1在5.40~5.40×103 ng·mL-1浓度范围内线性关系良好;低、中、高3个质控浓度下的日内、日间精密度均小于10%,质控样品的准确度为97.45%~106.80%;提取回收率为95.40%~96.17%,无明显基质效应且稳定性良好。大鼠静脉给与化合物WJD-A-1三个剂量75,150,300μg·kg^-1后,血浆中WJD-A-1的半衰期t1/2分别为(0.10±0.05)h、(0.24±0.02)h、(0.51±0.06)h;其浓度-时间曲线下的面积AUC(0-t)分别为(150.60±21.69)μg·h·L^-1、(883.07±135.68)μg·h·L^-1、(3 311.59±418.15)μg·h·L^-1。结论:该检测方法简单、快速、灵敏、准确,适用于抗肿瘤化合物WJD-A-1在大鼠血浆内的浓度测定及其药动学研究。药动学参数表明大鼠静脉注射该化合物后体内消除较快,且该化合物在大鼠体内的暴露量与给药剂量成正比。 展开更多
关键词 抗肿瘤化合物 HPLC-MS/MS 浓度
大鼠体内米托蒽醌的血药浓度测定及药动学研究 预览
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作者 荀桂洲 傅慧敏 +3 位作者 胡敏 张全 叶静 张绍兰 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第7期882-885,共4页
目的:建立测定大鼠体内米托蒽醌血药浓度的方法,研究米托蒽醌在大鼠体内的药动学。方法:取SD大鼠6只,尾静脉注射米托蒽醌5mg/kg,分别于给药前和给药后5、10、20、40、60、120、240、480、720min取尾静脉血0.3mL,置于肝素化EP管中,离心... 目的:建立测定大鼠体内米托蒽醌血药浓度的方法,研究米托蒽醌在大鼠体内的药动学。方法:取SD大鼠6只,尾静脉注射米托蒽醌5mg/kg,分别于给药前和给药后5、10、20、40、60、120、240、480、720min取尾静脉血0.3mL,置于肝素化EP管中,离心分离血浆,加入硅胶充分研磨混匀后,再加入含0.5mol/L盐酸的甲醇溶液沉淀蛋白,研磨混匀,离心取上清液,氮气吹干后加流动相复溶。采用高效液相色谱法测定米托蒽醌的血药浓度,色谱柱为ZORBAXSB-C18,流动相为20mmoL/L乙酸铵水溶液(用稀盐酸调pH至2.0)-甲醇(65∶35,V/V),流速为1.0mL/min,检测波长为244nm,柱温为30℃,进样量为20μL,应用DAS3.0软件计算药动学参数。结果:米托蒽醌检测质量浓度的线性范围为200~10000μg/L(r=0.9996,n=6),定量下限为200μg/L,检测限为150μg/L;日内、日间精密度和稳定性试验的RSD均<8.0%(n分别为5、3、6);提取回收率为(85.64±3.93)%~(92.31±1.68)%(n=3);准确度试验中的回收率为(93.58±1.42)%~(113.92±2.74)%(n=6)。米托蒽醌在大鼠体内的药动学参数AUC0-720min为(5247.1±474.6)μg·h/L,t1/2z为(24.88±6.94)h,CLZ为(0.46±0.09)L/(h·kg),Vz为(11.07±2.64)L/kg。结论:该方法提取回收率高、重复性好,适用于米托蒽醌血药浓度的测定和药动学研究。 展开更多
关键词 米托蒽醌 浓度测定 大鼠
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双膦酸盐类药物的药动学及药物相互作用研究进展
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作者 王嘉琪 罗轶凡 +1 位作者 姜明燕 初阳 《药物评价研究》 CAS 2019年第3期586-591,共6页
双膦酸盐类药物用于预防与治疗骨吸收相关疾病,包括第1代的依替膦酸二钠、替鲁膦酸二钠、氯膦酸二钠,第2代的帕米膦酸二钠、阿仑膦酸钠,第3代的利塞膦酸钠、伊班膦酸钠、唑来膦酸等。该类药物口服达峰时间较短,吸收率偏低,生物利用度很... 双膦酸盐类药物用于预防与治疗骨吸收相关疾病,包括第1代的依替膦酸二钠、替鲁膦酸二钠、氯膦酸二钠,第2代的帕米膦酸二钠、阿仑膦酸钠,第3代的利塞膦酸钠、伊班膦酸钠、唑来膦酸等。该类药物口服达峰时间较短,吸收率偏低,生物利用度很低;骨结合部分的半衰期较长,药物留存时间也较长。与双膦酸盐联用产生相互作用的药物主要为:含有二价阳离子药物、其他双膦酸盐药物、华法林、苯妥英、非甾体类抗炎药、抗癌药、激素、H2受体拮抗剂以及肾毒性药物。从药动学角度解释双膦酸的药物相互作用,以避免不良反应发生。 展开更多
关键词 双膦酸盐 物相互作用 不良反应
橘红素自微乳给药系统的制备及体内吸收研究
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作者 张怡 成雨竹 +3 位作者 区展纶 区杰彬 叶艳芳 林双秀 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第8期833-837,共5页
目的:设计和优化橘红素自微乳给药系统,改善药物的溶解及吸收,提高橘红素的口服生物利用度。方法:通过考察自微乳的粒径与粒径分布、乳化速度、Zeta电位、外观等指标,筛选并优化橘红素自微乳给药系统的处方,利用MDCK模型测定自微乳给药... 目的:设计和优化橘红素自微乳给药系统,改善药物的溶解及吸收,提高橘红素的口服生物利用度。方法:通过考察自微乳的粒径与粒径分布、乳化速度、Zeta电位、外观等指标,筛选并优化橘红素自微乳给药系统的处方,利用MDCK模型测定自微乳给药系统的体外吸收转运行为,并评价该给药系统在大鼠体内的药动学特性。结果:MDCK实验证实橘红素自微乳给药系统能够提高橘红素的吸收和转运,在SD大鼠体内的药动学结果表明橘红素的AUC(0-∞)由(3 491.77±404.06)μg·L-1·h提高至(9 435.18±1 633.81)μg·L-1·h(P<0.01),Cmax由(1 211.39±382.73)μg·L-1·h提高至(2 371.73±481.87)μg·L-1·h(P<0.05)。结论:制备出稳定的橘红素自乳化给药系统,体外溶出速度显著提高,从而有效提高橘红素的生物利用度。 展开更多
关键词 橘红素 自微乳化给系统 MDCK细胞
盐酸多柔比星脂质体注射液犬体内药物动力学研究
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作者 熊宁杰 金艺 +3 位作者 张亮 蔡松霖 蒋唤 鹿秀梅 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期321-326,352共7页
目的研究Beagle犬静脉滴注多柔比星脂质体注射液后,犬体内脂质体包合多柔比星(L-DOX)、游离多柔比星(F-DOX)和多柔比星总量(T-DOX)药动学特点。方法采用甲醇沉淀蛋白处理血浆样品以纯化血浆中T-DOX;采用固相萃取分离血浆中L-DOX和F-DOX... 目的研究Beagle犬静脉滴注多柔比星脂质体注射液后,犬体内脂质体包合多柔比星(L-DOX)、游离多柔比星(F-DOX)和多柔比星总量(T-DOX)药动学特点。方法采用甲醇沉淀蛋白处理血浆样品以纯化血浆中T-DOX;采用固相萃取分离血浆中L-DOX和F-DOX。采用LC-MS/MS方法测定处理后样品中T-DOX、L-DOX、F-DOX浓度。结果 Beagle犬静脉滴注多柔比星脂质体注射液0.3、1.0和2.0 mg·kg-1后,犬体内T-DOX的ρmax分别为4.35、18.84和29.92 mg·L-1;AUC0-t分别为144.0、546.7和1204 mg·h·L-1;L-DOX的ρmax分别为4.77、19.93和32.17 mg·L-1;AUC0-t分别为153.9、574.7和1 294 mg·h·L-1;F-DOX的ρmax分别为13.00、26.53和40.70μg·L-1;AUC0-t分别为158.2、445.2和1171μg·h·L-1。结论犬给予盐酸多柔比星脂质体注射液后,血浆中主要存在形体为L-DOX。在0.3~2.0 mg·kg-1剂量范围内,犬体内N-DOX和F-DOX均呈线性药动学特征。 展开更多
关键词 多柔比星 脂质体 游离 LC-MS/MS
毛兰素固体脂质纳米粒药动学与组织分布学研究
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作者 张艺雯 陈相旭 +3 位作者 徐文强 宋宗辉 王玲洁 于波涛 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第10期1042-1045,共4页
目的:研究毛兰素固体脂质纳米粒(erianin solid lipid nanoparticles,ER-SLN)在大鼠中的药动学行为以及在小鼠体内的组织分布。方法:制备ER-SLN,大鼠静脉注射毛兰素混悬液(free ER)及ER-SLN,小鼠静脉注射free ER及ER-SLN,HPLC法测定各组... 目的:研究毛兰素固体脂质纳米粒(erianin solid lipid nanoparticles,ER-SLN)在大鼠中的药动学行为以及在小鼠体内的组织分布。方法:制备ER-SLN,大鼠静脉注射毛兰素混悬液(free ER)及ER-SLN,小鼠静脉注射free ER及ER-SLN,HPLC法测定各组织(血浆、心、肝、脾、肺、肾、脑)中的毛兰素含量,对测得的数据应用统计学软件进行统计分析。结果:静脉注射后ER-SLN在大鼠体内的AUC0-t、MRT0-t、t1/2分别是free ER组的2.14,1.85,1.46倍;组织分布学考察表明ER-SLN在肝脏中的相对摄取率(Re)最高(1.37),同时ER-SLN在各组织中的靶向效率(Te)均大于1,对肝脏的选择性明显强于free ER。结论:毛兰素制备成纳米粒后能明显延长药物在大鼠体内的平均驻留时间(MRT),增大AUC和Cmax值,提高生物利用度,同时在小鼠肝脏中能有效富集,减慢在肝脏中的清除速率,具有较明显的肝被动靶向性。 展开更多
关键词 毛兰素 固体脂质 纳米粒 组织分布
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