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LC-MS/MS法测定血浆及耳溢液中帕珠沙星:滴耳液药动学研究 认领
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作者 沈思齐 李冉冉 +2 位作者 马媛媛 林海霞 陈笑艳 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1908-1913,共6页
帕珠沙星滴耳液是一种治疗耳部炎症性感染的喹诺酮类局部使用制剂。本文建立了灵敏、快速的LC-MS/MS法测定人血浆及耳溢液中帕珠沙星浓度,用以评价帕珠沙星滴耳液的系统药动学及局部分布。人血浆样品及耳溢液样品均在蛋白沉淀法处理后通... 帕珠沙星滴耳液是一种治疗耳部炎症性感染的喹诺酮类局部使用制剂。本文建立了灵敏、快速的LC-MS/MS法测定人血浆及耳溢液中帕珠沙星浓度,用以评价帕珠沙星滴耳液的系统药动学及局部分布。人血浆样品及耳溢液样品均在蛋白沉淀法处理后通过HSS T3色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.8μm)分离,采用含0.1%甲酸的1 mmol·L-1醋酸铵水溶液和甲醇为流动相,在0.55 mL·min-1的流速下进行梯度洗脱,以降低基质效应的影响。采用电喷雾电离源,在多反应监测模式(MRM)下测定,用于定量分析帕珠沙星和内标帕珠沙星-d4的离子对分别为m/z319.1→281.2和m/z 323.1→285.2。测定人血浆和耳溢液中帕珠沙星浓度的线性范围分别为0.0100~8.00 ng·mL-1和0.500~1000 ng·mg-1。两种基质样品的日内、日间精密度和准确度均在可接受范围内。本文临床试验经江苏省人民医院及南京市第一医院伦理委员会批准并在江苏省人民医院及南京市第一医院进行。经过验证后的方法成功应用于3名患有慢性化脓性中耳炎的受试者使用0.1%甲磺酸帕珠沙星滴耳液后的系统药动学及耳部药动学研究。 展开更多
关键词 LC-MS/MS 帕珠沙星 慢性化脓性中耳炎 滴耳液 局部
利奈唑胺个体化给药研究进展 认领
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作者 刘冬 孔令提 徐海燕 《中国医药导报》 CAS 2020年第26期34-36,48,共4页
由于万古霉素耐药和不良反应等原因,利奈唑胺在治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等多重耐药及泛耐药细菌所致感染中的地位越来越高,然而,利奈唑胺应如何实现个体化用药尚无定论。研究显示利奈唑胺药动学特性受年龄、性别、体重、肝肾功能... 由于万古霉素耐药和不良反应等原因,利奈唑胺在治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等多重耐药及泛耐药细菌所致感染中的地位越来越高,然而,利奈唑胺应如何实现个体化用药尚无定论。研究显示利奈唑胺药动学特性受年龄、性别、体重、肝肾功能和基因等多种因素影响,导致疗效和不良反应的个体差异。目前已有多项研究肯定了治疗药物监测在个体化给药中的作用,但其应用价值尚有待于进一步证实。药动学/药效学研究显示应根据疾病状态和药物敏感试验结果等制订个体化给药方案。因此,临床药师应借助治疗药物监测和药动学/药效学等工具积极参与临床治疗,从而提高利奈唑胺抗感染治疗的有效性和安全性。 展开更多
关键词 利奈唑胺 治疗物监测 个体化给
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新型冠状病毒肺炎(COVID-19)患者抗病毒用药监护的研究进展 认领 被引量:2
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作者 李丹 宋伟 +4 位作者 吴杰 郭咸希 刘刚 张如洪 周本宏 《现代药物与临床》 CAS 2020年第4期614-619,共6页
为提高抗病毒药物在新型冠状病毒肺炎(COVID-19)患者尤其是需要多药联合患者中的合理性和安全性,结合《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第七版)》提到的抗病毒药物,通过查阅文献、搜集各抗病毒药物说明书和MCDEX合理用药信息支持系统的... 为提高抗病毒药物在新型冠状病毒肺炎(COVID-19)患者尤其是需要多药联合患者中的合理性和安全性,结合《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第七版)》提到的抗病毒药物,通过查阅文献、搜集各抗病毒药物说明书和MCDEX合理用药信息支持系统的相关信息,总结这些抗病毒药物的临床药动学特征、药物相互作用及不良反应信息,提出合理的用药监护建议。从药动学和药物相互作用角度加强抗病毒药物在COVID-19患者中的用药监护,可提高药物使用安全性,保障患者的合理用药。 展开更多
关键词 新型冠状病毒肺炎 抗病毒 物相互作用 监护
治疗镰状红细胞病新药voxelotor 认领
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作者 朱慧东 白秋江 李庚 《药物流行病学杂志》 CAS 2020年第8期576-579,共4页
镰状细胞病(SCD)是一种由β-珠蛋白基因突变引起的常染色体隐性遗传病,受损的红细胞阻塞毛细血管并发生溶血,贫血、组织缺血、痛性血管闭塞危象(VOC)、血管损伤和器官损伤。Voxelotor为镰状血红蛋白(HbS)聚合抑制药,通过调节血红蛋白对... 镰状细胞病(SCD)是一种由β-珠蛋白基因突变引起的常染色体隐性遗传病,受损的红细胞阻塞毛细血管并发生溶血,贫血、组织缺血、痛性血管闭塞危象(VOC)、血管损伤和器官损伤。Voxelotor为镰状血红蛋白(HbS)聚合抑制药,通过调节血红蛋白对氧的亲和力,从而抑制HbS聚合,改善溶血性贫血和血管阻塞的下游不良反应来治疗SCD。临床试验显示voxelotor治疗SCD安全、有效,不良反应轻微。本文就其药理作用、药动学、临床试验、不良反应及药物相互作用进行综述。 展开更多
关键词 Voxelotor 镰状细胞病 临床试验 品不良反应 物相互作用
葛根素壳聚糖/海藻酸钠口服纳米粒的制备、表征与药动学研究 认领
5
作者 李娜 颜洁 +3 位作者 关志宇 朱卫丰 钟凌云 周冬艳 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第15期3894-3900,共7页
目的制备及表征葛根素壳聚糖/海藻酸钠口服纳米粒(Pur-CS/SA-NPs),并进行药动学研究。方法采用自组装法制备Pur-CS/SA-NPs,对Pur-CS/SA-NPs混悬液和冻干粉的形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位、包封率、载药量、微观结构等进行表征... 目的制备及表征葛根素壳聚糖/海藻酸钠口服纳米粒(Pur-CS/SA-NPs),并进行药动学研究。方法采用自组装法制备Pur-CS/SA-NPs,对Pur-CS/SA-NPs混悬液和冻干粉的形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位、包封率、载药量、微观结构等进行表征;建立葛根素LC-MS/MS分析方法,测定大鼠口服给予Pur-CS/SA-NPs后血浆中葛根素的浓度,考察其药动学特征。结果Pur-CS/SA-NPs混悬液和冻干粉的形态结构完整,其中Pur-CS/SA-NPs混悬液的粒径为(208.327±1.870)nm,PDI为0.131±0.006,包封率为(89.056±1.680)%,载药量为(44.528±0.840)%,Pur-CS/SA-NPs冻干粉的粒径为(260.000±0.475)nm,Zeta电位为(47.300±0.208)mV,包封率为(86.234±0.873)%,载药量为(43.117±0.234)%,无新化学键和晶体形成;Pur-CS/SA-NPs的药时曲线下面积(AUC0~24和AUC0~∞)、达峰时间(tmax)、达峰浓度(Cmax)分别为(833.067±132.546)mg·h/L、(844.919±154.768)mg·h/L、(1.000±0.098)h、(236.318±36.864)mg/L,葛根素的AUC0~24、AUC0~∞、tmax、Cmax分别为(250.087±32.156)mg·h/L、(250.091±28.398)mg·h/L、(0.500±0.031)h、(191.830±17.963)mg/L,Pur-CS/SA-NPs的AUC0~24、AUC0~∞、tmax、Cmax分别为葛根素的3.331、3.378、2.000、1.232倍。结论自组装法制备的Pur-CS/SA-NPs形态结构稳定,口服给药后药物在体内的AUC0~24、AUC0~∞、tmax均显著增大,循环时间也相对延长,显著提高了葛根素的生物利用度。 展开更多
关键词 葛根素 壳聚糖 海藻酸钠 口服纳米粒 表征 LC-MS/MS 冷冻干燥 包封率 时曲线下面积 达峰时间 峰浓度 自组装法 生物利用度
文章速递生脉注射液物质组成、临床前药动学和药效学的研究进展 认领
6
作者 郑博鸿 詹淑玉 +5 位作者 周鸿宇 冯一涵 方梦辞 郑永霞 刘国强 李明娟 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第20期5360-5371,共12页
生脉注射液(Shengmai Injection,SMI)是由红参、麦冬和五味子3味中药组成的中药复方制剂,在临床上除了广泛用于治疗心血管系统疾病外,还用于抗肺病、癌症化疗等的辅助治疗。近年来,SMI的临床前基础研究日渐广泛,主要包括SMI的化学成分... 生脉注射液(Shengmai Injection,SMI)是由红参、麦冬和五味子3味中药组成的中药复方制剂,在临床上除了广泛用于治疗心血管系统疾病外,还用于抗肺病、癌症化疗等的辅助治疗。近年来,SMI的临床前基础研究日渐广泛,主要包括SMI的化学成分、体内过程和作用机制等,为揭示该方的药效物质基础提供了一定的科学依据。综述了该方的物质组成、临床前药动学和药效学研究,以期为SMI的质量控制、产品二次开发和临床合理应用提供参考。 展开更多
关键词 生脉注射液 复方 物质组成
文章速递免疫检查点抑制剂药动学和药效学的关系 认领
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作者 杨云云 骆锦前 王卓 《中国医院用药评价与分析》 2020年第10期1276-1280,共5页
免疫检查点抑制剂是针对负免疫调节因子的单克隆抗体,用于恢复机体对恶性肿瘤的免疫反应。目前,批准使用的药物包括毒性T淋巴细胞相关抗原4(cytotoxic T-lymphocyte antigen 4,CTLA-4)抑制剂、程序性细胞死亡蛋白受体1(programmed cell ... 免疫检查点抑制剂是针对负免疫调节因子的单克隆抗体,用于恢复机体对恶性肿瘤的免疫反应。目前,批准使用的药物包括毒性T淋巴细胞相关抗原4(cytotoxic T-lymphocyte antigen 4,CTLA-4)抑制剂、程序性细胞死亡蛋白受体1(programmed cell death 1,PD-1)抑制剂和程序性细胞死亡蛋白配体1(programmed cell death-ligand 1,PD-L1)抑制剂,上述药物均具备典型的单克隆抗体的药动学特征,如年龄、性别、种族和肿瘤负荷等因素均不影响药物的清除,但体重除外。有研究结果表明,CTLA-4抑制剂、PD-1抑制剂的疗效、毒性存在暴露-反应关系。已有研究结果证实,纳武利尤单抗、帕博利珠单抗的清除率随时间的变化与总体疗效相关;PD-L1抑制剂的药动学和药效学相关研究数据甚少,但是其清除率随时间的变化是明确的,其中阿特珠单抗免疫原性高,可能会影响药动学参数,需进一步研究。本文总结了免疫检查点抑制剂相关药动学的研究,探讨可能影响其药动学的因素和规律,探究对相关药物进行治疗药物监测的意义。 展开更多
关键词 抗毒性T淋巴细胞相关抗原4 抗程序性细胞死亡蛋白受体1 抗程序性细胞死亡蛋白配体1 治疗物监测
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氧化苦参碱的药动学研究进展 认领
8
作者 张明发 沈雅琴 《药物评价研究》 CAS 2020年第9期1903-1911,共9页
氧化苦参碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞,平喘,抗溃疡,抗纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理作用,也具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌、抗病... 氧化苦参碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞,平喘,抗溃疡,抗纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理作用,也具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌、抗病毒、抗炎等药理作用。氧化苦参碱是一种亲水性很强的弱碱性药物,易被代谢成苦参碱,尤其在口服给药时可被看做为苦参碱的前药。通过综述氧化苦参碱药动学参数、体内过程,总结氧化苦参碱的药动学研究进展,为合理用药提供参考。 展开更多
关键词 氧化苦参碱 苦参碱 理作用 合理用
抗癫痫药拉考沙胺的研究进展 认领
9
作者 陈文贤 王雁 脱淼 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期397-401,共5页
拉考沙胺是一种具有独特作用机制的新型抗癫痫药物,由于其快速吸收、生物利用度高、药物相互作用少等优点,被批准用于成人和青少年局灶性癫痫患者的辅助治疗和单药治疗。本文就拉考沙胺的抗癫痫机制、药动学特征、临床应用及药物经济学... 拉考沙胺是一种具有独特作用机制的新型抗癫痫药物,由于其快速吸收、生物利用度高、药物相互作用少等优点,被批准用于成人和青少年局灶性癫痫患者的辅助治疗和单药治疗。本文就拉考沙胺的抗癫痫机制、药动学特征、临床应用及药物经济学等方面进行综述,以期为癫痫的治疗提供更多、更有效的药物治疗选择。 展开更多
关键词 拉考沙胺 经济 抗癫痫
槐果碱和氧化槐果碱的药动学研究进展 认领 被引量:2
10
作者 张明发 沈雅琴 《抗感染药学》 2020年第4期463-467,共5页
槐果碱和氧化槐果碱属苦参碱类生物碱。苦参碱类生物碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞、平喘、抗溃疡、抗肝纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神... 槐果碱和氧化槐果碱属苦参碱类生物碱。苦参碱类生物碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞、平喘、抗溃疡、抗肝纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理作用,也具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌、抗病毒、抗炎等药理作用。文中综述槐果碱和氧化槐果碱的药动学参数及其体内过程文献,并对其药动学的研究进展做了分析,为合理用药提供参考。 展开更多
关键词 槐果碱 氧化槐果碱 理作用 合理用
肝细胞癌药物治疗耐药的药动学机制研究进展 认领
11
作者 吴亚菲 张吉刚 李琴 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第19期1578-1584,共7页
肝细胞癌耐药是目前肝细胞癌患者药物治疗失败的主要原因之一。近年来,关于药物动力学相关耐药机制研究层出不穷,其中以药物外排泵及药物代谢酶为研究热点。药物外排泵如ABC转运蛋白(ATP-binding cassette,ABC)引起的药物外排,使得肿瘤... 肝细胞癌耐药是目前肝细胞癌患者药物治疗失败的主要原因之一。近年来,关于药物动力学相关耐药机制研究层出不穷,其中以药物外排泵及药物代谢酶为研究热点。药物外排泵如ABC转运蛋白(ATP-binding cassette,ABC)引起的药物外排,使得肿瘤细胞内药物浓度降低;药物代谢酶系借助二相代谢反应引起药物活性改变甚至丧失,也是药动学相关耐药的一大分支。笔者主要综述近年来关于药物外排泵和药物代谢酶参与肝细胞癌耐药的相关研究,着重分析ABC转运蛋白参与药物外排和药物代谢酶参与药物代谢的相关文献,拟从药动学角度阐述肝细胞癌耐药的相关机制,为逆转肝细胞癌耐药,延长患者生存提供思路。 展开更多
关键词 肝细胞癌 ABC转运蛋白 物代谢酶
LC-MS/MS法测定老年房颤患者血浆中利伐沙班的浓度 认领
12
作者 周芳妍 王曦晗 +3 位作者 吴芳 蔡凡 许倍铭 陈冰 《药学与临床研究》 2020年第3期179-182,共4页
目的:建立LC-MS/MS法检测老年房颤患者血浆中利伐沙班血药浓度,用于患者服用利伐沙班后血药浓度监测及药动学研究。方法:血浆样品经含内标利伐沙班-D4乙腈沉淀蛋白,使用色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18柱(2.1 mm×100 mm,3.5μm),... 目的:建立LC-MS/MS法检测老年房颤患者血浆中利伐沙班血药浓度,用于患者服用利伐沙班后血药浓度监测及药动学研究。方法:血浆样品经含内标利伐沙班-D4乙腈沉淀蛋白,使用色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18柱(2.1 mm×100 mm,3.5μm),流动相为0.1%甲酸水(A)∶甲醇(B),采用梯度洗脱分离,流速0.3 mL·min-1,柱温为40℃。采用电喷雾离子化电离源(ESI),正离子方式检测,利伐沙班和内标的离子对分别为m/z 436.4→m/z 145.2和m/z 440.7→m/z 145.3。结果:血浆中利伐沙班在5~500 ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9997)。最低检测浓度为5 ng·mL-1,提取回收率与基质效应分别为90.8%~101.3%和95.2%~103.3%。质控样本日内和日间准确度分别为98.6%~112.8%和99.7%~112.9%,相对标准差(RSD)均<10%。样本稳定性符合要求。结论:本研究建立的方法快速、准确,适用于血浆利伐沙班的血药浓度检测和药动学研究。 展开更多
关键词 利伐沙班 LC-MS/MS 浓度 治疗物监测
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HPLC-MS/MS法测定人血清中伏硫西汀的浓度 认领
13
作者 于志军 吴海根 +1 位作者 林述胜 徐丽莉 《广东药科大学学报》 CAS 2020年第2期191-194,共4页
目的采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)建立快速测定人血清中伏硫西汀质量浓度的方法。方法以乙腈为沉淀剂,经蛋白沉淀法处理,进高效液相串联质谱系统(HPLC-MS/MS)分析,色谱柱:Shim-pack VP-ODS柱(2.0 mm×150 mm,5μm),流动... 目的采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)建立快速测定人血清中伏硫西汀质量浓度的方法。方法以乙腈为沉淀剂,经蛋白沉淀法处理,进高效液相串联质谱系统(HPLC-MS/MS)分析,色谱柱:Shim-pack VP-ODS柱(2.0 mm×150 mm,5μm),流动相:甲醇-5 mmoL/L甲酸铵缓冲溶液(体积比75∶25),流速:0.4 mL/min,柱温:35℃,进样量:1μL,采用电喷雾离子源、多反应监测模式,定量分析离子对为m/z 299.15→m/z 150.10(伏硫西汀)、m/z 307.25→m/z 153.10(伏硫西汀-D8)。结果伏硫西汀在2~200 ng/mL质量浓度范围内线性关系良好,伏硫西汀批间和批内精密度在0.83%~4.35%之间,准确度在95.48%~103.53%之间,提取回收率在91.93%~97.26%之间。血清质控样品在室温放置24 h、-70℃冻存7 d及14 d、冻融3次后稳定性均在85%~115%之间。结论建立的快速测定人血清中伏硫西汀质量浓度的方法处理简便、灵敏度高、专属性强、检测时间短,适用于临床伏硫西汀的血药浓度监测及药动学研究。 展开更多
关键词 伏硫西汀 高效液相色谱串联质谱 物监测 抑郁
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他克莫司个体化用药的研究进展 认领
14
作者 宋学武 高慧儿 +1 位作者 秦寅鹏 张弋 《实用器官移植电子杂志》 2020年第1期63-67,共5页
21世纪以来,经济与科学技术的进步推动着医疗卫生事业的迅速发展,随着智慧医疗的提出,人类已经正式进入精准医疗时代。精准医疗是指将个人划分为不同的亚群体,这些亚群体对特定疾病的易感性及特定治疗的反应性均不相同,然后综合考虑每... 21世纪以来,经济与科学技术的进步推动着医疗卫生事业的迅速发展,随着智慧医疗的提出,人类已经正式进入精准医疗时代。精准医疗是指将个人划分为不同的亚群体,这些亚群体对特定疾病的易感性及特定治疗的反应性均不相同,然后综合考虑每个患者的个体特征,包括基因、环境和生活习惯等,从而制订最佳的治疗方案[1]。个体化用药是实现精准医疗的基础,它是根据每个患者的个体差异,结合药动学及药效学参数,并由最新的临床药物治疗指南来选择最佳用药方案。 展开更多
关键词 个体化用 精准医疗 亚群体 参数 他克莫司 医疗卫生事业 智慧医疗
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醋酸去氨加压素经家兔眼部给药后的药动学及药效学研究 认领
15
作者 张慧敏 马群 +5 位作者 代嫚嫚 白露雨 费清松 雷芳 罗芮 何宁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期91-95,共5页
比较醋酸去氨加压素经家兔眼部给药、静脉注射以及灌胃给药后的药动学及药效学特征,探索多肽类药物通过眼部给药进入全身循环的可行性。15只家兔随机分成3组(眼部给药, 7.0μg·kg-1;静脉注射, 0.7μg·kg-1;灌胃给药, 7.0μg&#... 比较醋酸去氨加压素经家兔眼部给药、静脉注射以及灌胃给药后的药动学及药效学特征,探索多肽类药物通过眼部给药进入全身循环的可行性。15只家兔随机分成3组(眼部给药, 7.0μg·kg-1;静脉注射, 0.7μg·kg-1;灌胃给药, 7.0μg·kg-1),给药后按预定时间点心脏取血,采用酶联免疫法(ELISA)测定醋酸去氨加压素的血药浓度;另21只家兔随机分成3组(眼部给药, 7.0μg·kg-1;静脉注射, 0.7μg·kg-1;灌胃给药, 7.0μg·kg-1)进行药效学研究,在给药前和给药后的预定时间段收集尿液。家兔静脉注射给药后峰浓度(Cmax)为143.0 pg·mL-1,血药浓度-时间曲线下的面积(AUC0-t)为999.9 pg·h·mL-1;眼部给药后达峰时间(tmax)为5 min, Cmax为125.6 pg·mL-1, AUC0-t为873.1 pg·h·mL-1,绝对生物利用度(F)为8.7%;灌胃给药后tmax为10 min, Cmax为104.1 pg·mL-1, AUC0-t为451.8 pg·h·mL-1, F为4.5%。滴眼给药与静脉注射给药(给药剂量为1/10)后药效相当, 12 h尿量依然呈抑制现象,而灌胃给药后的第2个收集时间段尿量已经明显上升,给药后12 h已经没有抑制效果。研究表明,醋酸去氨加压素经眼部给药后相对于灌胃给药吸收更快更好,因此多肽类药物通过眼部给药发挥全身治疗作用是可行的。本实验中动物实验过程已通过安徽中医药大学实验动物伦理委员会批准。 展开更多
关键词 醋酸去氨加压素 眼部给 全身转运
文章速递基于UPLC-MS/MS的蒽贝素血药浓度测定及其在大鼠体内药动学研究 认领
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作者 柴玲 刘布鸣 +3 位作者 徐远金 李青倩 韦宝伟 黄艳 《广西科学》 CAS 2020年第4期418-424,共7页
建立测定大鼠血浆中蒽贝素(Embelin)浓度的方法,并进行药动学研究。选取12只Sprague-Dawley(SD)大鼠灌胃蒽贝素(15.0 mg/kg),分别于给药前及给药后0.083,0.25,0.50,0.75,1,2,3,4,6,8,10,12,24,36,48,72 h时眼底静脉采血,分离血浆,用丙酮... 建立测定大鼠血浆中蒽贝素(Embelin)浓度的方法,并进行药动学研究。选取12只Sprague-Dawley(SD)大鼠灌胃蒽贝素(15.0 mg/kg),分别于给药前及给药后0.083,0.25,0.50,0.75,1,2,3,4,6,8,10,12,24,36,48,72 h时眼底静脉采血,分离血浆,用丙酮-乙酸乙酯混合溶剂萃取后,以大黄素为内标,采用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定。色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus C18,流动相为甲醇-0.1%氨水溶液,梯度洗脱,流速为0.3 mL/min。样品经电喷雾离子源电离为负离子化后,在多反应监测模式下测定蒽贝素(m/z 293.1→96.6)和内标物大黄素(m/z 269.0→225.1)的浓度,并计算药动学参数。研究结果显示:蒽贝素检测血药浓度的线性范围为10—1200 ng/L,定量下限为10 ng/mL,检出限为3 ng/mL,日内和日间RSD均小于10%,准确度为8.8%—14.0%。大鼠灌胃蒽贝素的平均药-时曲线符合二室模型,分布半衰期为(12.60±1.19)h,消除半衰期为(15.95±0.73)h,AUC0-t为(3596.31±271.93)ng·h/L,AUC0-∞为(3717.48±269.82)ng·h/L。蒽贝素在大鼠体内的药动学过程符合二室模型。本研究建立的方法简单、快速、准确、选择性强,可用于蒽贝素血药浓度的测定及药动力学研究。 展开更多
关键词 蒽贝素 大鼠 浓度 超高效液相色谱串联质谱法
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文章速递前列腺炎颗粒在兔体内的药动学及相对生物利用度研究 认领
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作者 赵文萃 赵庆兰 吴艳云 《中国卫生标准管理》 2020年第19期129-131,共3页
目的考察前列腺炎颗粒在兔体内的药动学,比较受试制剂和参比制剂的相对生物利用度。方法将6只兔随机均分为A、B组,分别口服灌胃前列腺炎丸和前列腺炎颗粒(2.4 mg/kg),于给药前及给药后不同时间点耳缘静脉取血,给药1周后,2组交叉给药,相... 目的考察前列腺炎颗粒在兔体内的药动学,比较受试制剂和参比制剂的相对生物利用度。方法将6只兔随机均分为A、B组,分别口服灌胃前列腺炎丸和前列腺炎颗粒(2.4 mg/kg),于给药前及给药后不同时间点耳缘静脉取血,给药1周后,2组交叉给药,相同时间点取血;采用高效液相色谱法测定血浆中盐酸小檗碱浓度,并计算药动学参数及相对生物利用度。结果 A组和B组的Tmax分别为(2.65±0.46)h、(2.01±0.27)h,Cmax分别为(64.51±6.30)μg/L、(121.29±7.34)μg/L;前列腺炎颗粒相对于前列腺炎丸的相对生物利用度为(147.53±15.16)%。结论前列腺炎颗粒与前列腺炎丸比较,增加了血浆中药物浓度,提高了盐酸小檗碱的相对生物利用度。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 前列腺炎颗粒 相对生物利用度 高效液相色谱法 参数
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文章速递三氯苯达唑:治疗人片形吸虫病的有效药物 认领
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作者 李素君 白秋江 《寄生虫与医学昆虫学报》 CAS 北大核心 2020年第3期184-188,共5页
片形吸虫病是片形吸虫感染引起的一种人兽共患寄生虫病,该病是影响世界的主要公共卫生问题之一。三氯苯达唑(Triclabendazole,TCZ)是治疗片形吸虫病的首选药物,也是世界卫生组织推荐的唯一治疗片形吸虫病的药物,单剂量10 mg/kg对胆管内... 片形吸虫病是片形吸虫感染引起的一种人兽共患寄生虫病,该病是影响世界的主要公共卫生问题之一。三氯苯达唑(Triclabendazole,TCZ)是治疗片形吸虫病的首选药物,也是世界卫生组织推荐的唯一治疗片形吸虫病的药物,单剂量10 mg/kg对胆管内的成虫和通过肝脏迁徙的未成熟吸虫有效且疗效较好,同时疗程短和不良反应少。本文就其作用机理、临床疗效、不良反应等作扼要的介绍。 展开更多
关键词 三氯苯达唑 片形吸虫
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文章速递米非司酮3种晶型的制备及其在大鼠体内药动学研究 认领
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作者 梁宇 邢逞 +5 位作者 周启蒙 孔德文 赵晓悦 宋俊科 吕扬 杜冠华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第19期2251-2259,共9页
目的:通过不同方法制备米非司酮(mifepristone)3种晶型并对其表征,建立了测定大鼠血浆中米非司酮血药浓度的LC-MS方法,对米非司酮3种晶型在大鼠体内的药动学特性进行比较。方法:借助溶剂结晶、机械化学等不同方法制备米非司酮3种晶型,... 目的:通过不同方法制备米非司酮(mifepristone)3种晶型并对其表征,建立了测定大鼠血浆中米非司酮血药浓度的LC-MS方法,对米非司酮3种晶型在大鼠体内的药动学特性进行比较。方法:借助溶剂结晶、机械化学等不同方法制备米非司酮3种晶型,通过粉末X射线衍射方法、红外光谱法与热重分析法对其表征并测定溶解性。建立用于测定大鼠血浆中米非司酮血药浓度的LC-MS方法,灌胃(ig)给予雌性大鼠米非司酮3种晶型(晶M型、晶W型与晶N型)50 mg·kg-1,测定不同时间点下血药浓度,比较3种晶型在体内的药动学特点。结果:晶型表征结果显示,3种晶型的PXRD、红外等方法检测结果存在明显差异。大鼠ig给予3种晶型后的最大血药浓度(Cmax)分别为(0.82±0.30),(1.40±0.39)和(1.30±0.38)mg·L-1,新晶型(晶W型、晶N型)血药峰浓度较晶M型分别增加了70.0%和57.6%,曲线下面积分别增加了45.7%和42.6%。同时,药物清除率与表观分布容积明显降低。结论:米非司酮晶W型与晶N型在大鼠体内的血药浓度变化与晶M型相比具有明显差异,2种新晶型具有成为优势药用晶型的潜力,可能具有更好的应用前景。 展开更多
关键词 米非司酮 多晶型 避孕 液质联用
美罗培南的药动学/药效学趋向关系及其增效的选择适宜性 认领
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作者 郑春茂 陈碧 谭志美 《中国药业》 CAS 2020年第12期41-45,共5页
目的探讨美罗培南药动学/药效学(PK/PD)效应与最低抑菌浓度(MIC)、输注时间的趋向关系及其延长输注给药获得的PK/PD增效是否对MIC具有选择适宜性。方法以美罗培南0.5 g q 8 h、1 g q 8 h和2 g q 8 h为模型方案,游离血药浓度水平维持在MI... 目的探讨美罗培南药动学/药效学(PK/PD)效应与最低抑菌浓度(MIC)、输注时间的趋向关系及其延长输注给药获得的PK/PD增效是否对MIC具有选择适宜性。方法以美罗培南0.5 g q 8 h、1 g q 8 h和2 g q 8 h为模型方案,游离血药浓度水平维持在MIC之上的时间占给药间期的百分比(%f_T>MIC)为PK/PD效应指标,将美罗培南的群体药动学参数、给药参数(给药剂量、给药间隔及输注时间)和MIC整合到%f_T>MIC数学模型中,计算各方案对MIC分别为0.125,0.25,0.5,1,2,4,8,16,32,64 mg/L时通过0.5,1,2,4,6 h输注的%f_T>MIC,根据上述参数的对应值探索三者的趋向关系及其延长输注给药获得的PK/PD增效是否对MIC具有选择适宜性。结果不同输注时间下,美罗培南0.5 g q 8 h对于MIC≤1 mg/L,1 g q 8 h对于MIC≤2 mg/L,2 g q 8 h对于MIC≤4 mg/L,%f_T>MIC恒定为100%;0.5 g q 8 h对于MIC=2~4 mg/L,1 g q 8 h对于MIC=4~8 mg/L,2 g q 8 h对于MIC=8~16 mg/L,%f_T>MIC随着输注时间的延长而升高;0.5 g q 8 h对于MIC≥8 mg/L,1 g q 8 h对于MIC≥16 mg/L,2 g q 8 h对于MIC≥32 mg/L,%f_T>MIC随着输注时间的延长而降低。结论美罗培南延长输注给药获得的PK/PD增效对MIC具有一定的选择适宜性。美罗培南0.5 g q 8 h对MIC=2~4 mg/L,1 g q 8 h对MIC=4~8 mg/L,2 g q 8 h对MIC=8~16 mg/L的分离菌株最适宜采用延长输注给药,其他均无须或不宜采用延长输注给药。 展开更多
关键词 美罗培南 输注时间 最低抑菌浓度 增效 适宜性
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