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金莲花酚酸类成分的大鼠肝微粒体生物转化研究
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作者 王青青 安燕南 +2 位作者 丁鹏敏 刘斯琪 王如峰 《药物评价研究》 CAS 2020年第1期82-86,共5页
目的研究金莲花中酚酸类化合物在大鼠肝微粒体内的转化特征。方法建立体外大鼠肝微粒体转化模型,模拟金莲花中原金莲酸、金莲花苷、藜芦酸在大鼠肝脏内的代谢过程,采用液相色谱质谱联用(LC-MS)法对代谢成分进行检测和分析。结果在大鼠... 目的研究金莲花中酚酸类化合物在大鼠肝微粒体内的转化特征。方法建立体外大鼠肝微粒体转化模型,模拟金莲花中原金莲酸、金莲花苷、藜芦酸在大鼠肝脏内的代谢过程,采用液相色谱质谱联用(LC-MS)法对代谢成分进行检测和分析。结果在大鼠肝微粒体的作用下,原金莲酸转化为1个产物,分子式为C19H23O10,推测为原金莲酸的葡萄糖醛酸化反应产物;金莲花苷转化为2个产物,分别为C25H36O14和C18H24O9,推测分别为增加1糖基和脱甲基生成的转化产物;藜芦酸转化为1个产物,分子式为C8H8O4,推测2种结构,各为脱掉1个甲基的产物。结论金莲花酚酸类化合物在大鼠肝微粒体中主要发生脱甲基化、糖苷化、葡萄糖醛酸化反应,为明确金莲花酚酸类成分的体内转化规律和代谢特征提供依据。 展开更多
关键词 金莲花 生物转化 肝微粒体 液相色谱质谱联用(LC-MS) 原金莲 金莲花苷 藜芦
含藜芦酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究
2
作者 况安香 卢苇 +2 位作者 曾晓萍 梁光义 徐必学 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1523-1530,共8页
目的:设计合成一系列新的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并研究其抗乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目... 目的:设计合成一系列新的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并研究其抗乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目标化合物进行体外细胞抗HBV活性测试。结果:设计并合成了20个含藜芦酸单元的MTS衍生物并进行了抗乙肝病毒的测试。化合物23,24,25表现出良好的抗HBV活性,其IC50为6. 17,9. 18和8. 29μmol·L-1。结论:含有藜芦酸结构的MTS衍生物具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 藜芦 马蹄金素衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
窄叶鲜卑花地上部分化学成分研究 被引量:1
3
作者 姚争争 刘德鸿 +6 位作者 陈笑天 李斐 周翔 潘玲玲 吴亚芬 张东明 李斌 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第4期263-267,共5页
目的研究窄叶鲜卑花地上部分水提物的化学成分。方法采用HP-20大孔吸附树脂、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化;通过理化性质、波谱数据并结合文献报道数据对比确定化合物结构。结果从窄叶鲜卑花地上部分水提... 目的研究窄叶鲜卑花地上部分水提物的化学成分。方法采用HP-20大孔吸附树脂、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化;通过理化性质、波谱数据并结合文献报道数据对比确定化合物结构。结果从窄叶鲜卑花地上部分水提物中共分离得到12个化合物,分别鉴定为:藜芦酸(1)、(+)-cycloolivil(2)、3,7-dimethyl-3(E),6-octadien-5-one-1-O-β-D-glucoside(3)、3,7-dimethyl-3(Z)-6-octadien-5-one-1-O-β-D—glucoside(4)、1-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyr-anosyl-3,7-dimethyl-2(E)-6-heptdiene(5)、(7R,8S)-二氢脱氢二松柏醇-9’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(+)-1-hydroxypinoresinol-1-β-D-glucoside(7)、茵芋苷(8)、kaempferol 3-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)]-β-D-galactopyranoside(9)、异鼠李素-3-O-[β-D-半乳糖(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(10)、isorhamnetin 3-O-α-arabinopyranosyl-(1→6)-β-galactopyranoside(11)和quercetin3-O-[2'''-O-(E)-caffeoyl]-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-galactopyranoside(12)。结论所有化合物均为首次从鲜卑花属植物中分离得到。 展开更多
关键词 窄叶鲜卑花 地上部分 藜芦 (7R 8S)-二氢脱氢二松柏醇9’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 茵芋苷 异鼠李素-3-O-[β-D-半乳糖(1→6)]-β-D-葡萄糖苷
HPLC法比较市售与野生金莲花中四种活性成分的含量 被引量:1
4
作者 郑时奇 郭丽娜 +1 位作者 胡俊红 王如峰 《中华中医药学刊》 北大核心 2017年第8期2020-2023,共4页
目的:建立金莲花中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素和藜芦酸的HPLC含量测定方法,并比较市售金莲花与野生金莲花药材中这4种成分的含量差异。方法:采用HPLC法,色谱柱为Synergi Polar-RP苯基C18(4μm,250 mm×4.6 mm);流动相为乙... 目的:建立金莲花中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素和藜芦酸的HPLC含量测定方法,并比较市售金莲花与野生金莲花药材中这4种成分的含量差异。方法:采用HPLC法,色谱柱为Synergi Polar-RP苯基C18(4μm,250 mm×4.6 mm);流动相为乙腈(A)-1%乙酸(B);洗脱程序(0~23 min,2%~20%A;23~28 min,20%~25%A;28~40 min,25%~50%A),柱温:35℃;检测波长256 nm。结果:市售金莲花中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素、藜芦酸的含量分别在0.92~9.72、0.77~7.32、0.18~2.53、0.09~0.30 mg/g范围内,野生金莲花中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素、藜芦酸的含量分别在1.06~4.82、0.47~2.89、0.64~2.16、0.13~0.46mg/g范围内。结论:市售金莲花与野生金莲花中4种成分的含量整体上没有明显差异,但是,无论是市售金莲花还是野生金莲花,4种成分的含量一致性均较差。 展开更多
关键词 金莲花 HPLC 含量测定 荭草素半乳糖苷 荭草素 牡荆素 藜芦
短瓣金莲花化学成分的UPLC-Q-TOF-MS分析 被引量:7
5
作者 任晓蕾 霍金海 +2 位作者 孙国东 魏文峰 王伟明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第23期3475-3481,共7页
目的应用超高效液相色谱仪联用四级杆串联飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF-MS)在正负离子模式下分离分析短瓣金莲花药材甲醇提取物成分。方法采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸甲醇... 目的应用超高效液相色谱仪联用四级杆串联飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF-MS)在正负离子模式下分离分析短瓣金莲花药材甲醇提取物成分。方法采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸甲醇(B)溶液为流动相,梯度洗脱0-5 min,95%-60%A;5-13 min,60%-45%A;13-20 min,45%-0%A;20.1-25 min,95%A;体积流量0.3 m L/min,进样量2μL。通过正、负离子质谱信息及元素组成,与相关文献数据对照,分析化合物信息。结果结合UPLC-Q-TOF-MS提供的化合物准确相对分子质量,鉴定短瓣金莲花提取物中14个化合物,分别为藜芦酸、香草酸、荭草苷、荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷、荭草苷-2″-O-β-D-吡喃木糖苷、槲皮素、金丝桃苷、牡荆苷、芹菜素、木犀草素、刺槐素-7-O-新橙皮糖苷、刺槐素、柳穿鱼黄素、鼠尾草素。结论该法为短瓣金莲花饮片的质量控制、后期临床应用提供技术支持,并为阐明其药效物质基础提供参考。 展开更多
关键词 短瓣金莲花 化学成分 UPLC-Q-TOF-MS 黄酮 藜芦 香草 荭草苷
藜芦酸抑制 LPS 刺激的 RAW264. 7 细胞中 NO 表达的研究 预览 被引量:5
6
作者 李艳红 高志玲 马金姝 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期326-329,共4页
目的:为了观察藜芦酸在LPS刺激的RAW264.7细胞中对一氧化氮(NO)及前炎性因子等表达的抑制作用。方法:采用Griess试剂对RAW264.7细胞培养上清中的NO进行检测;用ELISA法对IL-6、IL-1β及TNF-Ⅱ等前炎性因子进行分析;并通过Western... 目的:为了观察藜芦酸在LPS刺激的RAW264.7细胞中对一氧化氮(NO)及前炎性因子等表达的抑制作用。方法:采用Griess试剂对RAW264.7细胞培养上清中的NO进行检测;用ELISA法对IL-6、IL-1β及TNF-Ⅱ等前炎性因子进行分析;并通过Westernblot法对诱导型NO合酶(iNOS)、STAT—1及NF-kB的表达进行检测。结果:藜芦酸能显著抑制由LPS刺激的RAW264.7细胞中的NO产生及iNOS的表达,并呈剂量依赖的特点;且还检测到藜芦酸能抑制IL-6的产生,此外,藜芦酸还能抑制STAT-3及NF—kB的磷酸化。结论:本研究揭示了藜芦酸可以中和炎症疾病中产生的过量的NO。 展开更多
关键词 藜芦 诱导型一氧化氮合酶 核因子-KB 脂多糖 一氧化氮
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藜芦酸在大鼠体内的药代动力学
7
作者 安燕南 王如峰 +4 位作者 吴秀稳 刘莉嘉 彭玉帅 李沧海 周长征 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第4期91-93,共3页
目的:考察藜芦酸在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠口服灌胃给予藜芦酸,在不同时间点采集血样,选择3,4-二羟基苯甲酸甲酯为内标,采用HPLC测定血药浓度,流动相乙腈(A)-1%乙酸(B)梯度洗脱(0-11min,5%-57%A;11~13min,5... 目的:考察藜芦酸在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠口服灌胃给予藜芦酸,在不同时间点采集血样,选择3,4-二羟基苯甲酸甲酯为内标,采用HPLC测定血药浓度,流动相乙腈(A)-1%乙酸(B)梯度洗脱(0-11min,5%-57%A;11~13min,57%~5%A),检测波长256nm,绘制血药浓度-时间曲线,通过Kinetica4.4软件计算药代动力学参数。结果:灌胃给药后藜芦酸在大鼠体内的达峰时间分别为(45.00±10.00),(31.00±8.22)min,存在二次达峰现象;高、低剂量组的Cmax分别为(176.85±28.89),(68.14±12.58)mg·L-1,t1/2分别为(87.74±20.74),(227.18±93.78)min,AUC0-∞分别为(50363.50±11667.7),(18830.32±4354.35)min·mg·L-1,MRT0-∞分别为(201.39±16.72),(227.40±21.37)min。结论:藜芦酸口服吸收较快,消除较慢,体内作用时间较长。 展开更多
关键词 金莲花 藜芦 药代动力学 高效液相色谱 血药浓度
长瓣金莲花化学成分的研究 预览 被引量:12
8
作者 马伯良 《中草药》 CAS 1985年第8期7-9,共3页
从长瓣金莲花(Trollius macropetalus Fr.Schmidt)的干燥花中首次分得四个结晶,鉴定为牡荆甙(晶Ⅰ,vitexin),荭草甙(晶Ⅱ,orientia),藜芦酸(晶Ⅲ,veratric acid)和2,2-二甲基-8-甲氧基-6-色满酸(晶Ⅳ,2,2-dimethyl-8-methoxy-6-chromanc... 从长瓣金莲花(Trollius macropetalus Fr.Schmidt)的干燥花中首次分得四个结晶,鉴定为牡荆甙(晶Ⅰ,vitexin),荭草甙(晶Ⅱ,orientia),藜芦酸(晶Ⅲ,veratric acid)和2,2-二甲基-8-甲氧基-6-色满酸(晶Ⅳ,2,2-dimethyl-8-methoxy-6-chromancarboxylic acid)。晶Ⅳ系首次从植物中分得。 展开更多
关键词 长瓣金莲花 牡荆甙 荭草甙 藜芦 2 2-二甲基-8-甲氧基-6-色满 制备性薄层层析
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肝微粒体和肝S9转化藜芦酸葡萄糖酯比较研究 预览
9
作者 乔姗姗 郑时奇 +4 位作者 方明月 师朵芝 李德利 王腾宇 王如峰 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2017年第12期60-63,共4页
目的比较2种体外肝代谢模型转化藜芦酸葡萄糖酯的转化样式和转化率差异。方法通过大鼠肝微粒体和肝S9体外转化模型对藜芦酸葡萄糖酯进行生物转化,采用HPLC检测转化底物及产物的含量,检测波长254nm,流动相为乙腈(A)-1%乙酸溶液(B... 目的比较2种体外肝代谢模型转化藜芦酸葡萄糖酯的转化样式和转化率差异。方法通过大鼠肝微粒体和肝S9体外转化模型对藜芦酸葡萄糖酯进行生物转化,采用HPLC检测转化底物及产物的含量,检测波长254nm,流动相为乙腈(A)-1%乙酸溶液(B),梯度洗脱(0~6min,5%~40%A;6~9min,40%~50%A;9~11min,50%~5%A),流速1.0mL/min。结果2种模型均可将藜芦酸葡萄糖酯转化为藜芦酸,但应用肝S9模型得到的代谢产物多于肝微粒体模型,且肝S9模型对酯类的转化率高于肝微粒体模型。结论肝S9模型对酯类的转化能力高于肝微粒体模型。 展开更多
关键词 藜芦葡萄糖酯 藜芦 肝微粒体 肝S9
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藜芦酸葡萄糖酯的人肠内菌转化研究 被引量:1
10
作者 郭丽娜 郑时奇 +3 位作者 王腾宇 师朵芝 乔姗姗 王如峰 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2016年第12期2921-2924,共4页
采用人肠内菌体外转化模型对藜芦酸葡萄糖酯的肠内菌转化进行了研究。结果表明,藜芦酸葡萄糖酯在3 h内被完全转化为藜芦酸,而肠内菌增殖的对数生长期为1.5-3 h。因此,藜芦酸葡萄糖酯可被人肠内菌转化为藜芦酸,其转化速率与肠内菌的增殖... 采用人肠内菌体外转化模型对藜芦酸葡萄糖酯的肠内菌转化进行了研究。结果表明,藜芦酸葡萄糖酯在3 h内被完全转化为藜芦酸,而肠内菌增殖的对数生长期为1.5-3 h。因此,藜芦酸葡萄糖酯可被人肠内菌转化为藜芦酸,其转化速率与肠内菌的增殖速率呈现正相关。 展开更多
关键词 藜芦葡萄糖酯 金莲花 肠内菌 生物转化
金莲花中首次分离的一个酚酸类化合物及其抗炎和抑菌活性 被引量:4
11
作者 彭玉帅 刘莉嘉 +2 位作者 赵灿 郭丽娜 王如峰 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2015年第6期1349-1351,共3页
目的:研究首次从金莲花(Trollius chinensis Bunge)中分离得到的一个酚酸类化合物的结构及其体外生物活性。方法:经波谱方法鉴定其化学结构,采用微量稀释法和Griess法对该化合物进行了体外抑菌和抗炎活性研究。结果:经1H NMR、13C ... 目的:研究首次从金莲花(Trollius chinensis Bunge)中分离得到的一个酚酸类化合物的结构及其体外生物活性。方法:经波谱方法鉴定其化学结构,采用微量稀释法和Griess法对该化合物进行了体外抑菌和抗炎活性研究。结果:经1H NMR、13C NMR和二维谱鉴定该化合物为藜芦酸葡萄糖酯,对LPS诱导的RAW264.7细胞释放NO的抑制作用的IC50=264.1μmol·L-1,对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的MIC值分别为256和128μg·m L-1。结论:该化合物具有一定的抗炎和抑菌作用,可被视为金莲花的抗炎和抑菌有效成分之一。 展开更多
关键词 金莲花 藜芦葡萄糖酯 抗炎活性 抑菌活性
高藜芦酸邻菲咯啉铽(Ⅲ)配合物的合成、晶体结构及荧光光谱 预览
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作者 王艳芳 刘建风 赵国良 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第2期 328-332,共5页
稀土元素由于其结构的特殊性而具有诸多其他元素所不具备的光、电、磁特性.从而可以制成许多高科技新材料而广泛地应用到国民经济、国防建设和现代科学技术的各个领域.并促进了稀土理论和稀土材料的发展。以羧酸为配体形成的稀土羧酸... 稀土元素由于其结构的特殊性而具有诸多其他元素所不具备的光、电、磁特性.从而可以制成许多高科技新材料而广泛地应用到国民经济、国防建设和现代科学技术的各个领域.并促进了稀土理论和稀土材料的发展。以羧酸为配体形成的稀土羧酸配合物具有多种形式的配位多面体构型.结构变化甚多.对此类配合物空间结构及配位构型的研究不仅能为我们提供更多的结构信息. 展开更多
关键词 铽髥配合物 藜芦 邻菲咯啉 晶体结构 荧光光谱
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原儿茶酸和藜芦酸与生物大分子相互作用的光谱学研究 预览 被引量:1
13
作者 龙梅 谢孟峡 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第6期 1603-1606,共4页
原儿茶酸(P)和藜芦酸(V)属于酚酸类化合物,具有广泛的生理和药理活性。应用荧光光谱,紫外光谱等方法研究了P和V与鱼精DNA(fsDNA)的相互作用机理。紫外光谱显示P和V在190~230 nm(K吸收带)、230~270 nm(B吸收带)和270~310 nm... 原儿茶酸(P)和藜芦酸(V)属于酚酸类化合物,具有广泛的生理和药理活性。应用荧光光谱,紫外光谱等方法研究了P和V与鱼精DNA(fsDNA)的相互作用机理。紫外光谱显示P和V在190~230 nm(K吸收带)、230~270 nm(B吸收带)和270~310 nm(R吸收带)有3个较强的吸收带。在280 nm激发光波长时,位于338和334 nm处有强的荧光发射峰,其荧光发射峰在与fsDNA结合后发生明显的猝灭现象。P和V的stern-vol mer猝灭速率常数分别1.03×1012和0.61×10^12L·mol^-1·s^-1,为静态猝灭机理。药物与DNA之间形成了复合物,结合常数分别为KfsDNA/P=6.22×106L·mol^-1、KfsDNA/V=1.57×104L·mol^-1。研究表明,V与DNA之间的结合比为1∶1,而P可以与DNA分子中的两个碱基发生结合,这与P分子中的两个酚羟基有关。P和V的结构对它们与DNA的结合方式有较大的影响。 展开更多
关键词 荧光猝灭 紫外光谱 鱼精DNA(fsDNA) 原儿茶(P) 藜芦(V)
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新型喹唑啉类酪氨酸激酶化学抑制剂的设计与合成 预览 被引量:2
14
作者 张向阳 刘章琴 陈元伟 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期 199-202,204,共5页
以6-氨基藜芦酸和醋酸甲脒为起始原料,合成了一系列4-位具有不同芳胺基团,6,7-位引入不同取代基的新型喹唑啉类酪氨酸激酶化学抑制剂,其结构经^1H NMR表征。
关键词 喹唑啉 氨基藜芦 酪氨激酶 药物合成
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6,7-二甲氧基4-(3′-三氟甲基)苯胺基喹唑啉的快速合成与体外活性测定 预览 被引量:2
15
作者 邵海舟 周蕴 夏敏 《合成化学》 CAS CSCD 2006年第1期 66-68,共3页
以6-氨基藜芦酸和甲酰胺为起始原料,在三氯氧磷存在下经“一锅法”直接合成了6,7-二甲氧基-4-氯喹唑啉(1),1与间三氟甲基苯胺在无溶剂条件下经微波辐射得到标题化合物,其结构经^1H NMR,IR,MS和元素分析确证,并测定了其体外抗... 以6-氨基藜芦酸和甲酰胺为起始原料,在三氯氧磷存在下经“一锅法”直接合成了6,7-二甲氧基-4-氯喹唑啉(1),1与间三氟甲基苯胺在无溶剂条件下经微波辐射得到标题化合物,其结构经^1H NMR,IR,MS和元素分析确证,并测定了其体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 二甲氧基喹唑啉 氨基藜芦 微波 生物活性
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白藜芦酸苷对大鼠PMφ产生LTB4,5—HETE及细胞内钙离子浓度的影响 预览 被引量:1
16
作者 肖向茜 林秀珍 +3 位作者 靳珠华 焦建杰 董伟林 翁福海 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期 305-306,共2页
中药虎杖的有效成分提取物为白藜芦醇苷(polydatin,pol),研究表明pol具有显著的抗炎、抗菌作用:①虎杖临床用于止咳平喘和肺炎.白细胞的5-脂氧酶(5-LO)代谢产物白三烯(LTs)C4,D4,E4是速发型及亚急性过敏反应的强力介质,能刺激支气管平... 中药虎杖的有效成分提取物为白藜芦醇苷(polydatin,pol),研究表明pol具有显著的抗炎、抗菌作用:①虎杖临床用于止咳平喘和肺炎.白细胞的5-脂氧酶(5-LO)代谢产物白三烯(LTs)C4,D4,E4是速发型及亚急性过敏反应的强力介质,能刺激支气管平滑肌收缩和支气管黏液分泌,并且是白细胞强力趋化因子,可导致炎症反应. 展开更多
关键词 藜芦 大鼠 PMΦ LTB4 5-HETE 细胞内钙离子浓度 影响
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