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淫羊藿苷解离常数及表观油水分配系数的测定 预览
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作者 丁雨寅 丁选胜 +3 位作者 吴正红 陶俊烨 宋征宇 王勤 《江西中医药》 2019年第6期64-67,共4页
目的:测定淫羊藿苷的解离常数及在不同pH磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,为淫羊藿苷新药制剂研发提供依据。方法:采用电位滴定法测定淫羊藿苷的解离常数,采用摇瓶法测定淫羊藿苷在正辛醇-磷酸缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:2... 目的:测定淫羊藿苷的解离常数及在不同pH磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,为淫羊藿苷新药制剂研发提供依据。方法:采用电位滴定法测定淫羊藿苷的解离常数,采用摇瓶法测定淫羊藿苷在正辛醇-磷酸缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃时淫羊藿苷在饱和水溶液中pKa为6.58,说明淫羊藿苷为弱酸性化合物。25℃时淫羊藿苷的Papp随缓冲液pH值的升高而增大,当pH为6.8时,Papp达到最大值64.85后逐渐趋于平稳。37℃时淫羊藿苷的Papp随缓冲液pH值的升高而缓慢增大,且37℃时的表观油水分配系数稍低于25℃。结论:淫羊藿苷为弱酸性化合物,表观油水分配系数较大。 展开更多
关键词 淫羊藿苷 高效液相色谱法 解离常数 表观油水分配系数
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大黄酸平衡溶解度和油水分配系数的测定 预览
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作者 钦富华 蔡雁 俞佳丹 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第1期88-91,共4页
目的测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据。方法采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同pH值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水分... 目的测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据。方法采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同pH值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水分配系数。结果37℃时大黄酸在水中的平衡溶解度为3.89μg·mL-1,表观油水分配系数(lgP)为2.79;大黄酸的溶解度在随着pH值的升高呈现增加的趋势,在pH值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别达362.20和431.65μg·mL-1。大黄酸在半极性溶剂中溶解度相对较好,特别是在聚乙二醇400中的溶解度可达2971.74μg·mL-1。大黄酸的油水分配系数随pH值的升高而下降,在pH值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别为0.83和0.54。结论大黄酸水溶性差,增大pH值可增加其溶解度,但油水分配系数随之降低。 展开更多
关键词 大黄酸 平衡溶解度 表观油水分配系数 色谱法 高效液相
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肉桂酸与桂皮醛的平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
3
作者 伍红年 谭诗涵 +5 位作者 王元清 黄丹 韩彬 陈婷 罗堃 严建业 《中国药师》 CAS 2018年第5期801-804,共4页
目的:测定肉桂酸与桂皮醛的平衡溶解度及表观油水分配系数(P(app))。方法:采用HPLC法测定肉桂酸与桂皮醛在不同pH的缓冲溶液中的平衡溶解度;结合摇瓶法测定其在不同pH缓冲盐溶液及正辛醇-水溶液中的表观油水分配系数。结果:在pH ... 目的:测定肉桂酸与桂皮醛的平衡溶解度及表观油水分配系数(P(app))。方法:采用HPLC法测定肉桂酸与桂皮醛在不同pH的缓冲溶液中的平衡溶解度;结合摇瓶法测定其在不同pH缓冲盐溶液及正辛醇-水溶液中的表观油水分配系数。结果:在pH 7.8的缓冲溶液中肉桂酸的平衡溶解度最大,pH 6.8的缓冲溶液中桂皮醛的平衡溶解度最大;肉桂酸与桂皮醛在正辛醇饱和的水溶液中lg P(app)值分别为0.85与1.26,在不同磷酸盐缓冲液中(pH 1.2~7.8)的lg P(app)范围分别在-1.04~2.27,0.29~1.67之间。结论:此法简便、准确、快捷,可预测化学成分在体内的吸收;在胃肠道环境中,桂皮醛的吸收较好,肉桂酸在胃中的吸收较差,在肠道中吸收较好。 展开更多
关键词 高效液相色谱 肉桂酸 桂皮醛 平衡溶解度 表观油水分配系数
盐酸多奈哌齐表观油水分配系数的研究 预览
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作者 樊慧敏 谷福根 《世界最新医学信息文摘(电子版)》 2018年第43期187-189,共3页
目的测定盐酸多奈哌齐的表观油水分配系数及不同环糊精对其的增溶作用,为今后研制多奈哌齐的黏膜吸收给药液体制剂奠定基础。方法采用HPLC法测定DNZ的浓度;测定DNZ在正辛醇-水/pH 2~10磷酸缓冲液系统中的log P值;测定不同环糊精对DNZ增... 目的测定盐酸多奈哌齐的表观油水分配系数及不同环糊精对其的增溶作用,为今后研制多奈哌齐的黏膜吸收给药液体制剂奠定基础。方法采用HPLC法测定DNZ的浓度;测定DNZ在正辛醇-水/pH 2~10磷酸缓冲液系统中的log P值;测定不同环糊精对DNZ增溶作用的影响。结果 DNZ在正辛醇-水体系中的log P值为2.04,在正辛醇-p H 2~10磷酸盐缓冲液体系中,当p H≤5.0时,DNZ的log P<1,当p H>5.0时,p H逐渐增加,DNZ的log P值明显增大。HP-β-CD对DNZ的增溶能力最大,接着是DM-β-CD;与DNZ在蒸馏水中溶解度相比,该药物在SBE-β-CD溶液中溶解度反而下降。结论 DNZ的油水分配系数与p H密切相关。在p H约为7.0时,DNZ具有较高油水分配系数。 展开更多
关键词 盐酸多奈哌齐 表观油水分配系数 PH
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双烟酸姜黄素酯平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
5
作者 郭静一 何群 +3 位作者 郭瑜 庹勤慧 廖端芳 严建业 《中国药师》 CAS 2018年第2期197-200,214共5页
目的:测定双烟酸姜黄素酯平衡溶解度和油水分配系数,为研究新剂型提供基础。方法:将双烟酸姜黄素酯分别溶解于pH1.2~7.8的缓冲溶液介质中,利用HPLC法定量分析,以饱和法测定双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度,以摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲盐... 目的:测定双烟酸姜黄素酯平衡溶解度和油水分配系数,为研究新剂型提供基础。方法:将双烟酸姜黄素酯分别溶解于pH1.2~7.8的缓冲溶液介质中,利用HPLC法定量分析,以饱和法测定双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度,以摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲盐溶液中双烟酸姜黄素酯的表观油水分配系数。结果:双烟酸姜黄素酯在pH6.8时的溶解度最大,双烟酸姜黄素酯的油水分配系数在pH1.2,pH5.8,pH6.5,pH7.8中lgP_(ap)值落在有利于体内药物的吸收范围(lgP_(ap)值为1.69~1.98)。但在其pH2.0,5.0,6.8时lgP_(ap)值大于2,亲脂性较强。结论:双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度和表观油水分配系数与缓冲溶液介质的pH有关。在溶解度相对较大的pH下脂溶性较强,难以被人体吸收,需要进一步做剂型研究。 展开更多
关键词 双烟酸姜黄素酯 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
黄癸素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
6
作者 刘蔓 李辉 丁劲松 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第2期225-228,共4页
目的:研究黄癸素(berberineα-hydroxyβ-decanoylethyl sulfonate,HB)在不同pH磷酸盐缓冲液(PBS)中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/PBS中的表观油水分配系数,为开发新型的HB制剂提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定HB... 目的:研究黄癸素(berberineα-hydroxyβ-decanoylethyl sulfonate,HB)在不同pH磷酸盐缓冲液(PBS)中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/PBS中的表观油水分配系数,为开发新型的HB制剂提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定HB在不同pH的PBS中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定HB在正辛醇-水/PBS中的表观油水分配系数。结果:37℃时HB在水中的平衡溶解度为378.5μg·m L~(-1),pH为5时溶解度最小;HB的表观油水分配系数Papp为0.096,pH〉5时,Papp〈1,pH〈5时,Papp〉1。结论:HB的平衡溶解度与表观油水分配系数与介质的pH有关,推测其进入胃肠道后不易被吸收。 展开更多
关键词 黄癸素 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
蜘蛛香总缬草三酯的平衡溶解度、表观油水分配系数和稳定性测定 预览
7
作者 刘开萍 程盛勇 +4 位作者 郁林娜 杨军 刘兴赋 尹航 罗喜荣 《贵州医科大学学报》 CAS 2018年第3期285-288,共4页
目的:测定蜘蛛香总缬草三酯的平衡溶解度及表观油水分配系数,考察其在水及酸、碱缓冲液中的稳定性。方法:采用紫外分光光度法测定蜘蛛香总缬草三酯在10种有机溶剂(甲醇、乙腈、乙醇、丙酮、异丙醇、乙酸乙酯、正辛醇、二氯甲烷、石... 目的:测定蜘蛛香总缬草三酯的平衡溶解度及表观油水分配系数,考察其在水及酸、碱缓冲液中的稳定性。方法:采用紫外分光光度法测定蜘蛛香总缬草三酯在10种有机溶剂(甲醇、乙腈、乙醇、丙酮、异丙醇、乙酸乙酯、正辛醇、二氯甲烷、石油醚及正己烷)的平衡溶解度,应用摇瓶法测定蜘蛛香总缬草三酯在正辛醇饱和的水及缓冲溶液中的表观油水分配系数,利用紫外分光光度法考察蜘蛛香总缬草三酯在水及酸碱缓冲液中的稳定性。结果:蜘蛛香总缬草三酯在异丙醇、丙酮、乙醇等有机溶剂中溶解度大,在正辛醇饱和的水中的表观油水分配系数为494.667(lg P=2.694),在水及酸、碱缓冲液中均不稳定。结论:蜘蛛香总缬草三酯水溶性及稳定性差,脂溶性好。 展开更多
关键词 蜘蛛香 总缬草三酯 药剂学 理化性质 平衡溶解度 表观油水分配系数 紫外分光光度法 稳定性
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HPLC法测定叶黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数 预览 被引量:1
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作者 朱溶月 常道潇 +2 位作者 隋宏 孔银弟 王文苹 《药学研究》 CAS 2018年第7期388-390,412共4页
目的测定叶黄素在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,方法建立高效液相色谱法用于测定叶黄素含量,采用摇瓶法考察叶黄素在多种有机溶剂及不同pH值缓冲液中的平衡溶解度,并测定其表观油水分配系数,结果叶黄素几乎不溶于水及缓冲... 目的测定叶黄素在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,方法建立高效液相色谱法用于测定叶黄素含量,采用摇瓶法考察叶黄素在多种有机溶剂及不同pH值缓冲液中的平衡溶解度,并测定其表观油水分配系数,结果叶黄素几乎不溶于水及缓冲液,在有机溶剂中溶解度有不同程度提高,其中在四氢呋喃中的溶解度最高(66mg·mL^-1),其表观油水分配系数为1.03,结论叶黄素在多数溶剂中的溶解度均较低,可通过提高溶解度改善溶出和吸收。 展开更多
关键词 叶黄素 高效液相色谱法 平衡溶解度 表观油水分配系数
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桦木醇及其NO供体衍生物油水分配系数的测定
9
作者 罗璟 冯改丽 +2 位作者 肖敏捷 刘永谦 王涛 《中药新药与临床药理》 CSCD 北大核心 2017年第4期523-527,共5页
目的 测定桦木醇及2个新合成的桦木醇一氧化氮(NO)供体衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数,进一步为体内吸收研究提供参考。方法 采用摇瓶法和高效液相法测定桦木醇及其NO供体衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数,并进行比较... 目的 测定桦木醇及2个新合成的桦木醇一氧化氮(NO)供体衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数,进一步为体内吸收研究提供参考。方法 采用摇瓶法和高效液相法测定桦木醇及其NO供体衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数,并进行比较。结果 桦木醇、3-2’-硝氧丙酰氧桦木醇及3-羰基-28-2’-硝氧乙酰氧桦木醇的表观油水分配系数的对数值(lg P)分别为-0.259,0.570,0.337,表明桦木醇NO供体衍生物在体内透生物膜能力较好,可被较好地吸收。结论 桦木醇及其衍生物结构与油水分配系数之间有密切的关系,合理的修饰有利于提高桦木醇的生物利用度。 展开更多
关键词 桦木醇 桦木醇NO供体衍生物 表观油水分配系数 高效液相色谱法
一测多评法测定楤木总皂苷的平衡溶解度及表观油水分配系数 被引量:1
10
作者 郝琦 郭东艳 +2 位作者 柳小莉 范妤 王露 《中药材》 北大核心 2017年第4期876-880,共5页
目的:建立一测多评法,同时测定楤木总皂苷中多种成分的平衡溶解度及表观油水分配系数,为楤木总皂苷的剂型设计奠定基础。方法:以楤木皂苷A为内标物,计算楤木皂苷A与竹节参皂苷Ⅳa、齐墩果酸的相对校正因子,将校正因子计算值与外标法... 目的:建立一测多评法,同时测定楤木总皂苷中多种成分的平衡溶解度及表观油水分配系数,为楤木总皂苷的剂型设计奠定基础。方法:以楤木皂苷A为内标物,计算楤木皂苷A与竹节参皂苷Ⅳa、齐墩果酸的相对校正因子,将校正因子计算值与外标法测定值进行对比,检验有无显著性差异,实现一测多评法测定楤木总皂苷中多种成分的平衡溶解度趋势和表观油水分配系数。结果:运用相对校正因子所得的计算值与外标法实测值相比没有显著性差异(P〉0.05);楤木皂苷A、竹节参皂苷Ⅳa及楤木总皂苷中其他成分的平衡溶解度受p H的影响,在p H7.0的磷酸盐中最大,碱性条件优于酸性条件;在不同p H条件下,楤木皂苷A、竹节参皂苷Ⅳa、齐墩果酸及楤木总皂苷中其他成分的log P均小于0。结论:楤木总皂苷提取物脂溶性弱,水溶性强,在生物膜不易透过,在肠道中极不易被吸收,其平衡溶解度在中性条件下最佳。 展开更多
关键词 一测多评法 楤木总皂苷 平衡溶解度 表观油水分配系数
人参皂苷Rd的理化性质及降解研究 被引量:4
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作者 刘知源 贾雪巍 +1 位作者 邱智东 刘达 《吉林农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期38-41,共4页
采用RP-HPLC法和摇瓶法测定了人参皂苷Rd在水和不同pH介质中的平衡溶解度及其在正辛醇-水及各pH介质组成的体系中的表观油水分配系数(P_(app)),并考察了人参皂苷Rd在4个强降解条件下的降解情况。结果表明:在25℃时,人参皂苷Rd在水... 采用RP-HPLC法和摇瓶法测定了人参皂苷Rd在水和不同pH介质中的平衡溶解度及其在正辛醇-水及各pH介质组成的体系中的表观油水分配系数(P_(app)),并考察了人参皂苷Rd在4个强降解条件下的降解情况。结果表明:在25℃时,人参皂苷Rd在水(pH 7.0)和不同pH(1.0,2.0,4.0,5.8,6.8,7.4)介质中的平衡溶解度依次为0.224,0.015,0.050,0.116,0.136,0.439,0.201 g/L;人参皂苷Rd在水中的Papp=32.45(lg Papp=1.51),在不同pH介质中的油水分配系数均接近或大于1;人参皂苷Rd在0.1 mol/L Na OH、0.1 mol/L HCl、70℃、0.3%H2O24个强降解条件下,放置7 d后的降解率分别为20.02%、88.53%、28.15%、69.81%。上述研究结果表明:人参皂苷Rd极微溶于水,脂溶性好,且不同的pH对其溶解度和Papp均具有较大影响,在碱和高温条件下较稳定,在酸和氧化条件下降解较快。 展开更多
关键词 人参皂苷RD 高效液相色谱法 平衡溶解度 表观油水分配系数 强降解试验
通脉散瘀凝胶提取物平衡溶解度及表观油水分配系数的测定 预览
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作者 刘晓燕 马海玲 +2 位作者 张咏梅 余晖 巫静华 《世界中医药》 CAS 2017年第10期2466-2469,共4页
目的:测定通脉散瘀凝胶提取物及指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度及不同pH下的表观油水分配系数,探索通脉散瘀凝胶提取物的溶解性能。方法:采用沉淀法测定提取物的溶解度,以指标成分法测定提取物在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛... 目的:测定通脉散瘀凝胶提取物及指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度及不同pH下的表观油水分配系数,探索通脉散瘀凝胶提取物的溶解性能。方法:采用沉淀法测定提取物的溶解度,以指标成分法测定提取物在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇/水和正辛醇/缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃时提取物在乙醇中的平衡溶解度较大,在缓冲液中呈先减小后增大趋势;以指标成分来看,丹酚酸B和丹参素在pH缓冲液中溶解度先减小后增大,丹参酮ⅡA和隐丹参酮在pH 9时平衡溶解度达到最大;丹酚酸B和丹参素的油水分配系数随pH增大而减小,丹参酮ⅡA和隐丹参酮在pH8时lgP达到最大。结论:通脉散瘀提取物在醇类中的溶解度较大,可考虑在处方中加入适量乙醇提高溶解度;pH影响提取物的油水分配系数,可通过调节pH值来促进其经皮吸收。 展开更多
关键词 平衡溶解度 表观油水分配系数 通脉散瘀提取物
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5,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮平衡溶解度及油水分配系数的测定 预览 被引量:1
13
作者 周臻 杨俊腾 《广东药科大学学报》 CAS 2017年第3期294-298,共5页
目的考察5,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮在水和缓冲溶液中的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定5,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮在不同介质中的平衡溶解度,摇瓶法测定表观油水分配系数。结果在37℃下,5,7,3′,4′,5′-五甲... 目的考察5,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮在水和缓冲溶液中的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定5,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮在不同介质中的平衡溶解度,摇瓶法测定表观油水分配系数。结果在37℃下,5,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮及龙须藤总黄酮中的5,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮在水中的平衡溶解度分别为0.603、77.702μg/mL,相应的表观油水分配系数为246.24(lg Papp=2.39)、257.51(lg Papp=2.41)。结论 5,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮水溶性极差,脂溶性适中。与单体相比,龙须藤总黄酮中的5,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮水溶性增大。 展开更多
关键词 龙须藤 总黄酮 5 7 3′ 4′ 5′-五甲氧基黄酮 平衡溶解度 表观油水分配系数
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穿山龙薯蓣皂苷平衡溶解度及表观油水分配系数的测定 被引量:1
14
作者 焦莹 李慧贤 +2 位作者 葛欣怡 唐志书 宋逍 《中南药学》 CAS 2017年第9期1245-1248,共4页
目的考察穿山龙薯蓣皂苷的平衡溶解度及表观油水分配系数,为后续制备新型口服纳米制剂研究奠定基础。方法采用HPLC法测定穿山龙薯蓣皂苷在水中以及在模拟人胃肠道不同肠段的不同pH值的磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度,采用摇瓶法和HPLC法... 目的考察穿山龙薯蓣皂苷的平衡溶解度及表观油水分配系数,为后续制备新型口服纳米制剂研究奠定基础。方法采用HPLC法测定穿山龙薯蓣皂苷在水中以及在模拟人胃肠道不同肠段的不同pH值的磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度,采用摇瓶法和HPLC法相结合的方法测定穿山龙薯蓣皂苷的表观油水分配系数。结果穿山龙薯蓣皂苷在水中的平衡溶解度为0.2038μg·mL~(-1);在模拟人胃肠道不同肠段的pH值的磷酸盐缓冲溶液中,当pH=7.8~8.0时,穿山龙薯蓣皂苷的平衡溶解度最大,为4.1163μg·mL~(-1);当pH=5.0时,穿山龙薯蓣皂苷的平衡溶解度最小,为2.4154μg·mL~(-1)。穿山龙薯蓣皂苷的表观油水分配系数在不同pH条件下均大于零。结论穿山龙薯蓣皂苷的水溶性较差,而其在人胃肠道生理条件下,它的脂溶性相对较好。因此后续课题可通过改善其溶解度来提高穿山龙薯蓣皂苷的口服生物利用度,进而研究穿山龙薯蓣皂苷的口服新剂型。 展开更多
关键词 穿山龙 薯蓣皂苷 平衡溶解度 表观油水分配系数
HPLC法测定斑蝥素的平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量:5
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作者 袁礼 钟思雨 +5 位作者 周容 周玮 唐颖楠 彭颖 周莉莉 夏新华 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2017年第10期1185-1188,共4页
目的:研究斑蝥素的理化性质,为其动力学性质及新剂型设计提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同溶剂中斑蝥素的平衡溶解度;采用摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲液体系中的油水分配系数;以及测定斑蝥素在酸、碱、氧化性和还原... 目的:研究斑蝥素的理化性质,为其动力学性质及新剂型设计提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同溶剂中斑蝥素的平衡溶解度;采用摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲液体系中的油水分配系数;以及测定斑蝥素在酸、碱、氧化性和还原性溶液中的稳定性等。结果:斑蝥素在25℃下水中的平衡溶解度为40.5μg·m L~(-1),在乙腈中溶解度最大(36 927.6μg·m L~(-1)),在缓冲液中溶解度较小,且加入多数表面活性剂后能增加斑蝥素的溶解度,以氢化大豆卵磷脂增溶能力最强;斑蝥素的表观油水分配系数为2.541 2(lg P=0.405 0);斑蝥素在酸、碱、氧化性和还原性溶液中均不稳定。结论:本文建立的测定方法简单可行。斑蝥素几乎不溶于水,且p H值影响平衡溶解度和表观油水分配系数。斑蝥素属于低溶解度、低渗透性和低生物利用度药物。 展开更多
关键词 斑蝥素 HPLC 平衡溶解度 表观油水分配系数 稳定性
反相高效液相色谱法测定水杨酸的平衡溶解度及表观油水分配系数 预览 被引量:3
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作者 滕希峰 王峰 +4 位作者 李坤荣 陈珊珊 叶鹏 何琳 李国全 《医药导报》 CAS 2017年第2期186-189,共4页
目的 采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据。方法 采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液=... 目的 采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据。方法 采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液=(47∶53);柱温:室温;流速:1.0 m L·min^-1,检测波长:270 nm;进样量20μL。考察25℃水杨酸在水中,p H值1.0盐酸溶液,p H值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲溶液体系中平衡溶解度及Papp。结果25℃下水杨酸在水中平衡溶解度为(2.205±0.020)mg·m L^-1,Papp为(6.18±0.08);在p H值1.0盐酸溶液,p H值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲液中平衡溶解度分别为(1.169×10^-3±7.40×10^-6),(2.250±0.010),(2.410±0.010),(2.694±0.003),(5.208±0.010),(5.826±0.006),(6.255±0.030),(3.353±0.070)mg·m L^-1,相应的Papp分别为(16.39±0.19),(4.23±0.07),(6.03±0.11),(5.56±0.10),(1.25±0.01),(0.27±0.001),(0.08±0.001),(0.07±0.002)。结论 水杨酸的平衡溶解度随溶液p H值增大而增大;Papp随着p H值的增大而减小。其溶解度小,脂溶性小,属于生物药剂学分类系统(BCS)的Ⅳ类药物。 展开更多
关键词 水杨酸 平衡溶解度 表观油水分配系数 色谱法 高效液相
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田蓟苷在不同介质中的平衡溶解度及油水分配系数 被引量:2
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作者 曾诚 杨晓艺 +2 位作者 帕依曼·亥米提 何承辉 邢建国 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2017年第1期84-87,共4页
目的:测定田蓟苷在不同缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度及在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中表观油水分配系数(Papp),为今后新剂型的选择和制备提供参考。方法:通过高效液相色谱法测定田蓟苷在不同溶剂和表面活性剂溶液中的浓度,采... 目的:测定田蓟苷在不同缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度及在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中表观油水分配系数(Papp),为今后新剂型的选择和制备提供参考。方法:通过高效液相色谱法测定田蓟苷在不同溶剂和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定田蓟苷在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中油水分配系数。结果:田蓟苷在37℃纯水中的平衡溶解度为1.57mg·L^-1,在甲醇、乙酸乙酯及三氯甲烷有机溶液中溶解性较好;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中有明显增加,在碱性缓冲液中随pH的增高平衡溶解度逐渐减小。在32 g·L^-1的十二烷基硫酸钠溶液中平衡溶解度提高到188.65 mg·L^-1。田蓟苷的油水分配系数为14.63(lg P=1.17),且随溶液pH的增高逐渐增加。结论:田蓟苷为疏水性药物,脂溶性较强。制剂时,可加入适当浓度的十二烷基硫酸钠助溶。同时,提高其制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。 展开更多
关键词 田蓟苷 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
盐酸苯环壬酯油水分配系数的测定及pH值对其的影响 被引量:3
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作者 段婷 郭真君 +2 位作者 刘辉 朱兰琼 廖诗琴 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2017年第5期409-412,共4页
目的:测定盐酸苯环壬酯油水分配系数,研究不同pH值对药物脂水分配系数的影响,为盐酸苯环壬酯新剂型的处方设计提供理论参考。方法:本实验采用摇瓶-高效液相色谱法测定盐酸苯环壬酯在不同pH值条件下正辛醇-水/缓冲液体系中的表观脂水... 目的:测定盐酸苯环壬酯油水分配系数,研究不同pH值对药物脂水分配系数的影响,为盐酸苯环壬酯新剂型的处方设计提供理论参考。方法:本实验采用摇瓶-高效液相色谱法测定盐酸苯环壬酯在不同pH值条件下正辛醇-水/缓冲液体系中的表观脂水分配系数。结果:盐酸苯环壬酯的脂水分配系数lgP值为1.29±0.16;在pH为1.2,3.0,4.5,5.0,5.5,6.0,6.8,7.0,8.0,9.0的环境中,脂水分配系数lgP值分别为0.31,0.72,1.16,1.34,1.99,2.26,2.22,1.61,2.34,3.24。结论:盐酸苯环壬酯的脂水分配系数与介质的pH值有关,在pH4.5~8.0生理条件下,盐酸苯环壬酯的脂溶性较好,水溶性差。 展开更多
关键词 盐酸苯环壬酯 表观油水分配系数 PH值 高效液相色谱法
盐酸奈必洛尔平衡溶解度及表观油水分配系数的测定 被引量:2
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作者 周云 符旭东 毕诗涛 《中国药师》 CAS 2017年第4期754-756,共3页
目的:测定盐酸奈必洛尔的平衡溶解度和表观油水分配系数,为药物新剂型的研究与开发提供试验基础。方法:采用高效液相色谱法测定盐酸奈必洛尔溶液的含量,运用饱和溶液法测定盐酸奈必洛尔在纯水、0.1mol·L^-1盐酸溶液及不同pH... 目的:测定盐酸奈必洛尔的平衡溶解度和表观油水分配系数,为药物新剂型的研究与开发提供试验基础。方法:采用高效液相色谱法测定盐酸奈必洛尔溶液的含量,运用饱和溶液法测定盐酸奈必洛尔在纯水、0.1mol·L^-1盐酸溶液及不同pH磷酸盐缓冲液(pH2.0,pH6.8,pH7.4,pH8.0)中的平衡溶解度;通过摇瓶法测定其在正辛醇一水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果:(37±0.5)℃下,盐酸奈必洛尔在纯水和0.1mol·L^-1盐酸的平衡溶解度分别为722.53μg·ml^-1和56.07μg·ml^-1,在正辛醇-水/盐酸体系中表观油水分配系数(LogP)分别为1.17和1.32。在pH2.0—7.4的磷酸盐缓冲液中,盐酸奈必洛尔的平衡溶解度和表观油水分配系数随pH升高,分别呈现出降低和增加的趋势;而当pH从7.4增加至8.0时,平衡溶解度增加,表观油水分配系数降低。结论:本文建立的含量测定方法简单可靠,盐酸奈必洛尔水溶性差,其平衡溶解度和表观油水分配系数呈现出pH依赖性。 展开更多
关键词 盐酸奈必洛尔 平衡溶解度 表观油水分配系数 处方前研究
麻黄-附子药对提取物中麻黄类生物碱的溶解性能考察 预览 被引量:3
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作者 王艳宏 刘书博 +1 位作者 关枫 陈大忠 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2017年第1期91-94,共4页
目的测定麻黄-附子药对提取物中麻黄类生物碱平衡溶解度和表观油水分配系数,为经皮给药研究提供依据。方法采用70%乙醇提取、D101大孔吸附树脂纯化方法,制备麻黄-附子药对提取物。采用沉淀法联合HPLC,测定麻黄-附子药对提取物中主要... 目的测定麻黄-附子药对提取物中麻黄类生物碱平衡溶解度和表观油水分配系数,为经皮给药研究提供依据。方法采用70%乙醇提取、D101大孔吸附树脂纯化方法,制备麻黄-附子药对提取物。采用沉淀法联合HPLC,测定麻黄-附子药对提取物中主要有效成分麻黄碱和伪麻黄碱在各类溶剂中的平衡溶解度。采用摇瓶法,测定麻黄-附子药对中麻黄碱和伪麻黄碱在正辛醇-水中的表观油水分配系数。结果提取物在甲醇和乙腈中的溶解度较大,麻黄碱和伪麻黄碱在pH7.4磷酸盐缓冲液中的溶解度最大。麻黄碱、伪麻黄碱在正辛醇-水中的表观油水分配系数分别为0.101(lgP=-0.99)、0.076(lgP=-1.12)。提取物中麻黄生物碱类成分的油水分配系数受pH值影响较大。结论提取物在极性大的溶剂中溶解性较好,适宜的pH值可在一定范围内改善其有效成分的水溶性和脂溶性,从而有利于透皮吸收。 展开更多
关键词 麻黄-附子药对 麻黄类生物碱 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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