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1,2,4-三唑硫醚类酰胺衍生物的合成及抑菌活性
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作者 费强 姜阳明 +4 位作者 杨振兴 何军 杜海棠 葛永辉 吴文能 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期569-572,共4页
[目的]研发高抑菌活性的1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物。[方法]以3,4,5-三甲氧苯甲酸、氨基硫脲为原料,经缩合、环化等反应合成了10个1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物,并对目标化合物进行了抑菌活性测试。[结果]目标化合物均通过1H NMR、13C ... [目的]研发高抑菌活性的1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物。[方法]以3,4,5-三甲氧苯甲酸、氨基硫脲为原料,经缩合、环化等反应合成了10个1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物,并对目标化合物进行了抑菌活性测试。[结果]目标化合物均通过1H NMR、13C NMR、MS和IR进行了结构确证。抑菌活性测试结果表明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物6a~6j对猕猴桃软腐病中的拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)和灰霉菌(Botrytis cinerea)表现出较好的抑制活性。[结论]1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物具有较好的抑菌活性,为进一步开发高活性化合物奠定基础。 展开更多
关键词 1 2 4-三唑 酰胺 合成 抑菌活性
铜催化酰胺和溴代嘧啶胺的碳氮偶联反应 预览
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作者 张亚洲 王翠玲 +2 位作者 张娟 殷玉英 刘毅锋 《西北大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期295-301,共7页
用CuI作催化剂,对N-(5-溴-2-甲苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺和一些系列酰胺的C-N偶联反应进行了研究。通过条件试验,对适配碱的种类、溶剂、配体以及用量进行了筛选。并选用D-抗坏血酸钠作为抗氧剂,使偶联反应在开放的体系中方便地进行... 用CuI作催化剂,对N-(5-溴-2-甲苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺和一些系列酰胺的C-N偶联反应进行了研究。通过条件试验,对适配碱的种类、溶剂、配体以及用量进行了筛选。并选用D-抗坏血酸钠作为抗氧剂,使偶联反应在开放的体系中方便地进行。方法简便,产率较高。采用该方法合成出了靶向抗癌药伊马替尼(格列卫),以及一些具有相似结构的N-嘧啶胺基苯基取代苯甲酰胺类衍生物。 展开更多
关键词 碘化亚铜 催化 酰胺 嘧啶胺 碳氮偶联反应
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噻唑乙酸及其酯衍生物的合成及生物活性研究
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作者 李准 安万凯 +5 位作者 马雪杰 刘丹丹 李冲 全旺 田亚东 潘振良 《河南大学学报:自然科学版》 CAS 2019年第3期324-331,共8页
以乙酰丙酸乙酯为原料,经氯代、缩合得2-氨基-4-甲基噻唑-5-乙酸乙酯3,再经酰氯的氨解、酯的水解等反应分别合成了新型2-芳基甲酰胺-4-甲基噻唑-5-乙酸及其酯衍生物4 (收率为51%~63%)和5 (收率为40%~50%),其结构均经1 H NMR,13 C NMR,H... 以乙酰丙酸乙酯为原料,经氯代、缩合得2-氨基-4-甲基噻唑-5-乙酸乙酯3,再经酰氯的氨解、酯的水解等反应分别合成了新型2-芳基甲酰胺-4-甲基噻唑-5-乙酸及其酯衍生物4 (收率为51%~63%)和5 (收率为40%~50%),其结构均经1 H NMR,13 C NMR,HRMS表征.并对3的合成工艺进行优化和目标化合物4与5清除DPPH自由基和黄嘌呤氧化酶抑制活性进行检测.3的最佳合成工艺条件是:乙酰丙酸乙酯、磺酰氯和硫脲的物质的量比1∶1.2∶1,氯化反应以二氯甲烷作溶剂回流反应1h,缩合反应以无水乙醇作溶剂回流反应3h,浓盐酸5mL,总收率达到82.5%.该合成工艺过程简单、生产安全、反应条件温和、环境友好、产品收率高.活性检测结果显示:酯类化合物4和乙酸类化合物5均具有一定的清除DPPH自由基的能力,且5的活性优于4;但对黄嘌呤氧化酶均无抑制作用. 展开更多
关键词 噻唑 酰胺 合成 生物活性
Pd催化酰胺导向的C-H活化官能团化研究进展 预览
4
作者 黄璐 高伟 +4 位作者 张世超 牛延峰 雷小林 徐林初 乔支卫 《江西化工》 2019年第1期4-9,共6页
过渡金属催化的C-H键直接功能化是目前备受关注的一项重要的合成策略,目的是为C-C和C-杂键的构建提供替代的、环保的、高效的途径。其中Pd催化酰胺导向的C-H活化官能团化引起了广泛的关注。本文综述最近几年该领域发表的相关论文,目的... 过渡金属催化的C-H键直接功能化是目前备受关注的一项重要的合成策略,目的是为C-C和C-杂键的构建提供替代的、环保的、高效的途径。其中Pd催化酰胺导向的C-H活化官能团化引起了广泛的关注。本文综述最近几年该领域发表的相关论文,目的是为读者提供这种有机合成方法的研究进展,以期这种合成策略能够成为一种天然产物活性化合物的合成工具。 展开更多
关键词 PD催化 酰胺 C-H键活化
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酰胺型聚羧酸减水剂的制备及其性能研究 预览
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作者 熊锃 杨金铭 +1 位作者 潘存栋 陈鑫 《新型建筑材料》 北大核心 2019年第5期17-20,共4页
以顺丁烯二酸酐(MAH)与丙烯酰胺(AM)、2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸(AMPS)为主要原料,采用两步合成法制备酰胺型聚羧酸减水剂。试验结果表明,当n(AMPS)∶n(AM)=1.5∶8.5,n(丙烯酸)∶n(酰胺化活性单元)∶n(聚醚大单体)=0.85∶0.15∶0.35,聚... 以顺丁烯二酸酐(MAH)与丙烯酰胺(AM)、2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸(AMPS)为主要原料,采用两步合成法制备酰胺型聚羧酸减水剂。试验结果表明,当n(AMPS)∶n(AM)=1.5∶8.5,n(丙烯酸)∶n(酰胺化活性单元)∶n(聚醚大单体)=0.85∶0.15∶0.35,聚醚大单体采用HPEG时,合成的酰胺型聚羧酸减水剂性能达到最佳。减水剂(固含量40%)掺量为0.5%时,新拌混凝土初始坍落度220mm,1h经时损失15mm,混凝土3d抗压强度达到设计值的42%,28d抗压强度达到设计值的115%。 展开更多
关键词 酰胺 聚羧酸减水剂 马来酸酐 性能测试
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一类超支化聚合物单体的制备 预览
6
作者 李文亮 冯军 +1 位作者 白利斌 巴信武 《信息记录材料》 2019年第7期3-6,共4页
本文利用酰氯与胺基反应生成酰胺的反应,制备出乙二胺双丙烯酰胺、丙二胺双丙烯酰胺,丁二胺双丙烯酰胺这一类单体,并且傅立叶红外光谱和核磁共振光谱仪对这些单体进行了表征,为制备超支化聚合物单体提供了方法。
关键词 单体 酰胺 超支化聚合物 制备
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三嗪酮杀虫活性分子的合成及生物活性 预览
7
作者 崔培培 杨欣 +1 位作者 唐莎 杨岩 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1321-1328,共8页
为发展更加高效的三嗪酮杀虫活性分子,本文设计合成了16种氨基部分被取代的三嗪酮衍生物,并测试了其杀虫、抑菌活性。杀虫活性测试表明:在浓度为600mg·kg^-1时,化合物N-(苯基氧羰基)-N-(6-甲基-3-氧代-2,3-二氢-1,2,4-三嗪-4(5H)-... 为发展更加高效的三嗪酮杀虫活性分子,本文设计合成了16种氨基部分被取代的三嗪酮衍生物,并测试了其杀虫、抑菌活性。杀虫活性测试表明:在浓度为600mg·kg^-1时,化合物N-(苯基氧羰基)-N-(6-甲基-3-氧代-2,3-二氢-1,2,4-三嗪-4(5H)-基)氨基甲酸苯酯(3e,100%、100%、100%)的杀棉铃虫、玉米螟、粘虫活性高于吡蚜酮(20%,35%,50%)。在浓度为0.5mg·kg^-1时,化合物3e(60%)的杀蚊幼虫活性高于吡蚜酮(0)。抑菌活性测试表明:三嗪酮酰胺衍生物对玉米小斑病菌和西瓜炭疽病菌表现出较高的抑菌活性;而三嗪酮亚胺衍生物对小麦纹枯病菌表现出较高的抑菌活性。 展开更多
关键词 三嗪酮 酰胺 亚胺 杀虫活性 抑菌活性
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2-甲基-5-氰基-嘧啶-4-基-芳酰胺的合成与生物活性
8
作者 吴文能 费强 +3 位作者 杜斌 葛永辉 唐雪梅 欧阳贵平 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期403-406,共4页
[目的]寻找高活性的嘧啶酰胺类化合物。[方法]以氰基乙酰胺为原料,通过缩合、环化、缩合等步骤合成了7个2-甲基-5-氰基-嘧啶苯甲酰胺化合物,并对目标化合物进行生物测试。[结果] 7个目标化合物通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析进行确证... [目的]寻找高活性的嘧啶酰胺类化合物。[方法]以氰基乙酰胺为原料,通过缩合、环化、缩合等步骤合成了7个2-甲基-5-氰基-嘧啶苯甲酰胺化合物,并对目标化合物进行生物测试。[结果] 7个目标化合物通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析进行确证其结构。生物活性测试标明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物4c对油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)、马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)、水稻纹枯病(Thanatephorus cucumeris)、小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)具有中等抑制率;同时化合物4f在200 mg/L时对玉米螟虫(Pyrausta nubilalis)具有100%的致死率。[结论] 2-甲基-5-氰基-嘧啶芳甲酰胺化合物具有较好的生物活性,在其结构上进一步修饰,期望得到活性较高的化合物。 展开更多
关键词 嘧啶 酰胺 合成 生物活性
Beckmann重排反应中催化剂应用研究进展 预览
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作者 夏威锋 徐家淇 +4 位作者 董先月 李志强 何菲菲 郭海昌 郑人华 《浙江化工》 CAS 2019年第4期28-33,共6页
传统的Beckmann重排反应常以磷酸或者浓硫酸等作催化剂,该工艺副产物繁多、操作复杂、环境污染大。本文对近年来Beckmann重排反应新的催化剂发展作了介绍,并归类分成固体酸催化剂、活泼氯化物催化剂、离子液体催化等,这些新发展的催化... 传统的Beckmann重排反应常以磷酸或者浓硫酸等作催化剂,该工艺副产物繁多、操作复杂、环境污染大。本文对近年来Beckmann重排反应新的催化剂发展作了介绍,并归类分成固体酸催化剂、活泼氯化物催化剂、离子液体催化等,这些新发展的催化剂主要特点是用量少、污染少、产品收率高。 展开更多
关键词 BECKMANN重排 催化剂 酮肟 酰胺
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Hofmeister离子对水溶液中热响应聚合物的局域环境的影响 预览
10
作者 薛智敏 严传玉 +2 位作者 赵新辉 于东琨 牟天成 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第1期49-57,共9页
Hofmeister离子效应的机制仍然未知。为了进一步探索,我们应用质子核磁共振(1H-NMR)波谱研究了特定离子对聚(2-乙基-2-恶唑啉)和聚(N-异丙基丙烯酰胺)的模型化合物N,N-二甲基丙酰胺(NDA)和N-异丙基异丁酰胺(NPA)水溶液的局域环境的影响... Hofmeister离子效应的机制仍然未知。为了进一步探索,我们应用质子核磁共振(1H-NMR)波谱研究了特定离子对聚(2-乙基-2-恶唑啉)和聚(N-异丙基丙烯酰胺)的模型化合物N,N-二甲基丙酰胺(NDA)和N-异丙基异丁酰胺(NPA)水溶液的局域环境的影响。这些聚合物具有热响应性质,是重要的生物工程材料,也受到特异离子效应影响。通过将酰胺键两侧的两个甲基的化学位移的变化相关联,发现对于所有NDA的甲基,特异离子的作用几乎相同。然而,NPA是一个较大的分子,我们发现并不是所有的甲基具有相同程度的特异离子效应。这项研究的结果表明,霍夫梅斯特离子效应可能主要是一种全局效应,而离子与溶质的局部相互作用也起了关键作用。 展开更多
关键词 热响应聚合物 酰胺 霍夫梅斯特效应 离子 核磁共振波谱
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N-(5-芳苄叉基饶丹宁)左氧氟沙星酰胺的合成及抗肿瘤活性 预览
11
作者 张会丽 李珂 +2 位作者 黄文龙 王蕊 胡国强 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期897-903,共7页
为进一步发现氟喹诺酮药物向抗肿瘤活性转化的结构修饰新策略,用酰氨基为左氧氟沙星(1)C-3羧基的电子等排体,5-芳苄叉基饶丹宁为其功能修饰基,设计合成了N-(5-芳苄叉基饶丹宁)左氧氟沙星酰胺类目标化合物(6a-6n)。体外抗肿瘤活性结果表... 为进一步发现氟喹诺酮药物向抗肿瘤活性转化的结构修饰新策略,用酰氨基为左氧氟沙星(1)C-3羧基的电子等排体,5-芳苄叉基饶丹宁为其功能修饰基,设计合成了N-(5-芳苄叉基饶丹宁)左氧氟沙星酰胺类目标化合物(6a-6n)。体外抗肿瘤活性结果表明,所合成的14个化合物的活性均强于母体左氧氟沙星,且对正常细胞表现出较低的细胞毒性作用。构效关系表明,增大芳基取代基的体积或供电性均导致抗肿瘤活性的明显降低,反之,吸电子取代苯基或芳香杂环类目标化合物的抗肿瘤活性强于其他取代基类。其中,硝基化合物6l、呋喃6m和吡啶6n对人胰腺癌细胞株(Capan-1)的半数抑制浓度(IC 50)与对照抗肿瘤药阿霉素(1.6μmol/L)相当,分别为1.8、0.8和1.3μmol/L。因此,芳苄叉基饶丹宁修饰的酰氨基替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 酰胺 饶丹宁 Α Β-不饱和酮 电子等排体 抗肿瘤活性
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芳香酰胺类化合物的合成研究 预览
12
作者 俞柯吉 陈豪 齐德强 《广州化工》 CAS 2019年第3期30-32,共3页
首先以芳基酮为起始原料,在乙醇溶液中,与盐酸羟胺反应,合成了不同结构的酮肟中间体,接着以磷酸-醋酐作为催化剂,通过发生Beckmann重排反应,合成了几种芳香酰胺类化合物。所有产品均经核磁共振氢谱、碳谱、红外光谱、熔点等手段进行了表... 首先以芳基酮为起始原料,在乙醇溶液中,与盐酸羟胺反应,合成了不同结构的酮肟中间体,接着以磷酸-醋酐作为催化剂,通过发生Beckmann重排反应,合成了几种芳香酰胺类化合物。所有产品均经核磁共振氢谱、碳谱、红外光谱、熔点等手段进行了表征,最后讨论了芳环上取代基对酰胺产物产率的影响,根据Beckmann重排机理,进一步分析了酰胺异构体的形成过程和原因。 展开更多
关键词 酰胺 BECKMANN重排 酮肟 合成
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N-烷氧基取代酰胺类化合物的合成及杀菌活性 被引量:1
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作者 黄朋勉 周智慧 +2 位作者 杜永磊 庞怀林 吕亮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第3期867-872,共6页
为寻找具有高杀菌活性的农药先导化合物,采用活性亚结构拼接的方法,将吡唑醚菌酯结构中羟基吡唑结构片段引入氟唑菌酰羟胺的结构中,合成了12个结构新颖的N-烷氧基酰胺类化合物.目标化合物的结构经过^1H NMR,^13C NMR和HRMS确证.杀菌活... 为寻找具有高杀菌活性的农药先导化合物,采用活性亚结构拼接的方法,将吡唑醚菌酯结构中羟基吡唑结构片段引入氟唑菌酰羟胺的结构中,合成了12个结构新颖的N-烷氧基酰胺类化合物.目标化合物的结构经过^1H NMR,^13C NMR和HRMS确证.杀菌活性测试表明,在测试浓度下,一些目标化合物对亚洲大豆锈病、黄瓜霜霉病或黄瓜白粉病表现出了一定的防效,其中化合物3a在100mg/L测试浓度下对黄瓜白粉病的防效为95%. 展开更多
关键词 氟唑菌酰羟胺 酰胺 农药 杀菌活性
酰胺合成的研究进展 预览
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作者 孙健 王吉洋 +1 位作者 金朝辉 高华晶 《广州化工》 CAS 2019年第7期14-16,共3页
酰胺官能团是自然界中最基本的化学结构单元之一,并且广泛存在于精细化学品结构中。目前,合成酰胺的方法已被国内外所报道,包括羧酸与胺的偶联反应、醛和胺的缩合反应、以芳基卤化物和胺和CO为底物的氨基羰基化反应。随着环保的理念深... 酰胺官能团是自然界中最基本的化学结构单元之一,并且广泛存在于精细化学品结构中。目前,合成酰胺的方法已被国内外所报道,包括羧酸与胺的偶联反应、醛和胺的缩合反应、以芳基卤化物和胺和CO为底物的氨基羰基化反应。随着环保的理念深入人心,酰胺的制备也逐渐趋于绿色、环保的合成方法。本文从原料的角度综述了各种合成酰胺的方法。 展开更多
关键词 酰胺 偶联反应 缩合反应 氨基羰基化反应
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贝克曼重排的研究新进展
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作者 张健 刘园园 +1 位作者 冯维春 武玉民 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第4期961-973,共13页
酰胺类化合物广泛存在于天然产物、药物和生物活性分子中,酰胺键的形成反应是有机化学最重要的反应之一,贝克曼重排反应是合成伯酰胺和仲酰胺的重要方法.近年来,许多新的催化体系被建立,包括从醛、酮甚至是醇出发的一锅法反应.主要综述... 酰胺类化合物广泛存在于天然产物、药物和生物活性分子中,酰胺键的形成反应是有机化学最重要的反应之一,贝克曼重排反应是合成伯酰胺和仲酰胺的重要方法.近年来,许多新的催化体系被建立,包括从醛、酮甚至是醇出发的一锅法反应.主要综述了近五年来贝克曼重排的研究进展及其应用. 展开更多
关键词 贝克曼重排 酰胺 合成
SDHI类杀菌剂市场的领军产品——氟唑菌酰胺的登记情况 预览
16
《农化市场十日讯》 2019年第10期38-40,共3页
无论是从杀菌剂市场,还是从全球农药市场来看,琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂都是增长最快的产品类型,SDHI类杀菌剂备受瞩目。本文介绍了SDHI类杀菌剂市场的领军产品——氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)的登记情况。
关键词 农药市场 产品类型 杀菌剂 酰胺 酶抑制剂 琥珀酸
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1,3,4-噻二唑酰胺类衍生物活性的研究进展
17
作者 周艳 《辽宁化工》 CAS 2019年第2期140-142,156共4页
1,3,4-噻二唑酰胺类衍生物具有良好的生物活性,深受医药、农药研究者们的广泛关注,本文从近10年来合成的1,3,4-噻二唑酰胺类衍生物进行简要的综述,并展望其研究前景。
关键词 1 3 4-噻二唑 酰胺 生物活性
三氟甲磺酸铋催化的Beckmann重排反应在酰胺类化合物合成中的应用研究
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作者 陈琦 吕春欣 +4 位作者 吕亚维 朱冰冰 余蕙敏 裘超颖 刘阳 《化学试剂》 CAS 北大核心 2019年第5期521-525,共5页
发展了一种利用三氟甲磺酸铋(Bi(OTf)3)催化的Beckmann重排反应。以三氟甲磺酸铋为催化剂,通过Beckmann重排反应制备酰胺类化合物。考察了催化剂、溶剂、温度、催化剂用量、反应时间等因素对Beckmann重排反应的影响。结果表明,结构对称... 发展了一种利用三氟甲磺酸铋(Bi(OTf)3)催化的Beckmann重排反应。以三氟甲磺酸铋为催化剂,通过Beckmann重排反应制备酰胺类化合物。考察了催化剂、溶剂、温度、催化剂用量、反应时间等因素对Beckmann重排反应的影响。结果表明,结构对称的酮肟底物相对于不对称底物更容易发生Beckmann重排反应。结构中含有—OCH3、—CH3等供电子基团,底物活性更高。对酰胺类化合物进行核磁、红外表征。 展开更多
关键词 酰胺 催化 Beckmann重排反应
新型藤椒酱加工工艺的研究 预览
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作者 陈艳 李美凤 +1 位作者 饶朝龙 林梦娴 《中国调味品》 CAS 北大核心 2019年第2期114-117,133共5页
目的:以鲜藤椒为主要原料,研制出一款麻香浓厚、麻味适宜的新型藤椒酱。方法:以感官评分为标准,采用正交试验确定藤椒酱的最佳配方;通过观察藤椒酱析糖、析水情况,颜色和气味变化及粘度值来确定最佳杀菌工艺条件;将藤椒酱分别于冷藏、... 目的:以鲜藤椒为主要原料,研制出一款麻香浓厚、麻味适宜的新型藤椒酱。方法:以感官评分为标准,采用正交试验确定藤椒酱的最佳配方;通过观察藤椒酱析糖、析水情况,颜色和气味变化及粘度值来确定最佳杀菌工艺条件;将藤椒酱分别于冷藏、冷冻及连续加热3种方式观察其稳定性;采用有机溶剂提取法和甲醛滴定法测定藤椒酱中麻味成分酰胺类物质的含量。结果:藤椒酱的最佳配方为:以15g藤椒果皮为基准,水与藤椒果皮的最佳比例为2∶1,白砂糖2.4g,食盐1.6g,白醋0.3g,白酒0.5g,植物油1g,羧甲基纤维素钠2g,D-异抗坏血酸钠0.16g;最佳杀菌条件在80~85℃保持20min;藤椒酱具有较好的稳定性,在低温冷藏或冷冻及连续加热条件下未发生破乳现象;藤椒酱总酰胺含量为4.2mg/g,而藤椒鲜果的总酰胺含量为5.14mg/g。结论:基于最佳配方所研制的藤椒酱颜色翠绿,麻香浓郁悠长,麻度适中,质地均一,组织细腻,稳定性较好,符合我国调味酱的发展方向,市场前景广阔。 展开更多
关键词 藤椒 调味酱 工艺 酰胺
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由酰胺合成噁唑环衍生物的方法研究 预览
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作者 刘善和 梁锡臣 张涛 《安徽化工》 CAS 2019年第1期85-87,共3页
介绍了一种用酰胺合成噁唑环衍生物的方法。该方法的优点在于操作简单、安全、产率高。对反应的催化剂选择、用量、溶剂、反应温度和反应时间进行了优化,使得噁唑环衍生物的产率达到90%以上。
关键词 噁唑环衍生物 酰胺 醋酸碘苯
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