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新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价
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作者 李英俊 王思远 +5 位作者 靳焜 高立信 盛丽 张楠 刘季红 李佳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第2期491-499,共9页
以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.对目标化合物进行了Cdc25B/PTP1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B... 以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.对目标化合物进行了Cdc25B/PTP1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B均具有较高的抑制活性,其中4-[(咔唑-9-基)甲基]-N'-(2-羟基-1-萘亚甲基)苯甲酰肼(6g)对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,IC50值分别为(2.16±0.38)和(1.06±0.23)μg/mL.对化合物6g进行分子对接的研究结果表明,6g能与Cdc25B/PTP1B酶形成稳定的复合物,形成氢键和疏水等相互作用. 展开更多
关键词 咔唑 合成 Cdc25B和PTP1B抑制剂 分子对接
基于取代苯甲酰肼缩丙酮酸配体的二苄基锡配合物的合成、晶体结构及生物活性 预览
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作者 罗波 余浩田 +4 位作者 刘梦琴 张复兴 邝代治 谭宇星 蒋伍玖 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1212-1220,共9页
二苄基二氯化锡分别与对甲氧基苯甲酰肼缩丙酮酸及对硝基苯甲酰肼缩丙酮酸反应,合成了2个二苄基锡配合物(C1、C2),通过元素分析、IR、^1H NMR、^13C NMR、^119Sn NMR、HRMS以及X射线单晶衍射等表征了配合物结构。测试了配合物C1、C2的... 二苄基二氯化锡分别与对甲氧基苯甲酰肼缩丙酮酸及对硝基苯甲酰肼缩丙酮酸反应,合成了2个二苄基锡配合物(C1、C2),通过元素分析、IR、^1H NMR、^13C NMR、^119Sn NMR、HRMS以及X射线单晶衍射等表征了配合物结构。测试了配合物C1、C2的热稳定性以及配合物对癌细胞H460、HepG2、MCF7的体外抑制活性;在Tris-HCl缓冲溶液中,以EB做为荧光探针,用荧光光谱法初步研究了配合物C1与小牛胸腺DNA的相互作用;并且用凝胶电泳法研究了配合物C1切割质粒DNApBR322的能力。结果表明:配合物C1、C2对3种癌细胞都有较好的抑制作用,但是C1更优于C2;配合物C1与小牛胸腺DNA作用是插入结合作用所致,能有效的将超螺旋DNApBR322切割成缺刻型DNA。 展开更多
关键词 有机锡配合物 合成 晶体结构 生物活性
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新型酰腙类荧光探针的合成及其对Al(Ⅲ)的传感性质 预览
3
作者 龙昭现 李晓红 江光奇 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期687-692,共6页
合成了两个酰腙类荧光探针1和2,在DMSO-H2O(7∶3,体积比)体系中,两者分别在478nm和460nm处对Al^3+具有较好的荧光选择识别作用。Jobs法、核磁滴定、质谱分析表明,探针1和2与Al^3+的配位比均为1∶2,且对Al^3+的检出限分别为9.58×10^... 合成了两个酰腙类荧光探针1和2,在DMSO-H2O(7∶3,体积比)体系中,两者分别在478nm和460nm处对Al^3+具有较好的荧光选择识别作用。Jobs法、核磁滴定、质谱分析表明,探针1和2与Al^3+的配位比均为1∶2,且对Al^3+的检出限分别为9.58×10^-8mol/L和6.52×10^-8mol/L。同时提出了探针1和2对Al^3+的荧光传感机理。实际应用研究表明,探针1和2可用于河水和自来水中一定浓度范围内Al3+的检测。 展开更多
关键词 荧光探针 合成
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微波辅助自组装合成有机锡配合物及其生物活性
4
作者 蒋伍玖 谭宇星 +2 位作者 邙代治 张复兴 刘梦琴 《中国科学:化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1083-1093,共11页
利用微波"一锅法"合成了4个有机锡配合物(C1~C4),通过红外光谱(IR)、紫外可见吸收光谱(VisUV)、1H NMR、13C NMR、119Sn NMR、高分辨率质谱(HRMS)、X射线单晶衍射以及热重分析等表征了配合物的结构.结构分析表明,配合物C1~C4... 利用微波"一锅法"合成了4个有机锡配合物(C1~C4),通过红外光谱(IR)、紫外可见吸收光谱(VisUV)、1H NMR、13C NMR、119Sn NMR、高分辨率质谱(HRMS)、X射线单晶衍射以及热重分析等表征了配合物的结构.结构分析表明,配合物C1~C4均为中心对称的平面Sn2O2四元环结构.通过MTT法,测试了配合物C1~C4对癌细胞NCI-H460、HepG2、MCF7以及正常人体肝细胞HL7702的体外抑制活性,结果显示,配合物C1对3种癌细胞的抑制活性优于其他配合物及卡铂,有望成为金属有机抗癌药物候选化合物.通过紫外光谱、荧光光谱、黏度、分子对接实验,证实了配合物C1与DNA的相互作用是插入结合方式. 展开更多
关键词 有机锡配合物 合成 晶体结构 生物活性
酰腙水溶性卟啉扩展配合物的抗癌活性研究 预览
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作者 吴梅 杨华祥 武彧 《广州化工》 CAS 2019年第7期25-27,共3页
癌症也叫恶性肿瘤,且是严重威胁人类健康的重大疾病。传统的化学治疗法选择性较差,靶向性低,具有较大毒副作用,且对正常组织也有破坏。卟啉化合物能有效地富集于肿瘤细胞周围并对其定位,且对肿瘤组织有很好的亲和力。合成了酰腙Cu水溶... 癌症也叫恶性肿瘤,且是严重威胁人类健康的重大疾病。传统的化学治疗法选择性较差,靶向性低,具有较大毒副作用,且对正常组织也有破坏。卟啉化合物能有效地富集于肿瘤细胞周围并对其定位,且对肿瘤组织有很好的亲和力。合成了酰腙Cu水溶性卟啉化合物并通过细胞毒性实验和细胞吸收实验,研究了该类化合物的抗肿瘤活性并旨在开发新型抗肿瘤化学药物。 展开更多
关键词 癌症 水溶性卟啉 Cu配合物
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酰腙及其金属配合物的合成与应用研究进展 预览
6
作者 苟珍妮 赵顺省 张盼 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第8期673-679,共7页
酰腙及其金属配合物具有良好的生物活性和光学性质,并且能够检测和识别某些特定金属离子,在医药、农药、分析和催化等方面有较好的应用价值。本文综述了酰腙类化合物的合成、配位形式以及酰腙类金属配合物的合成、结构表征与应用,并对... 酰腙及其金属配合物具有良好的生物活性和光学性质,并且能够检测和识别某些特定金属离子,在医药、农药、分析和催化等方面有较好的应用价值。本文综述了酰腙类化合物的合成、配位形式以及酰腙类金属配合物的合成、结构表征与应用,并对该类化合物的发展趋势和研究前景进行了展望。 展开更多
关键词 金属配合物 合成 进展 综述
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一种基于酰腙的铝离子荧光探针及细胞成像研究
7
作者 李政 王晶 +2 位作者 王树军 肖立伟 景学敏 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期680-684,共5页
合成了一种基于酰腙的荧光探针2-羟基-1-萘甲醛缩-2-吡啶甲酰腙(L),利用裸眼和荧光光谱法研究了探针L在甲醇溶液中对Al^3+的识别性能。结果表明,探针L可以通过荧光增强作用识别Al^3+,且具有良好的选择性和抗干扰性。Job曲线表明,探针L与... 合成了一种基于酰腙的荧光探针2-羟基-1-萘甲醛缩-2-吡啶甲酰腙(L),利用裸眼和荧光光谱法研究了探针L在甲醇溶液中对Al^3+的识别性能。结果表明,探针L可以通过荧光增强作用识别Al^3+,且具有良好的选择性和抗干扰性。Job曲线表明,探针L与Al^3+以1:1方式结合,二者的结合常数为5. 6×10^3L/mol,铝离子的检测限为6. 63 nmol/L。将探针L应用于Hela细胞中,实现了对细胞中Al^3+的检测。 展开更多
关键词 铝离子 荧光探针 细胞成像
苯并[h]喹啉腙类化合物的合成及生物活性研究
8
作者 时蕾 徐晶晶 +4 位作者 毕晶晶 张志国 刘统信 杨晓岚 张贵生 《有机化学》 CSCD 北大核心 2018年第11期3016-3025,共10页
喹啉类衍生物、芳腙以及酰腙类化合物都具有显著的生物活性,以1-萘胺、取代苯甲醛和丙酮酸甲酯为起始原料经Doebner-Miller反应生成苯并[h]喹啉甲酸甲酯,酯还原后再氧化得到相应的醛.取代苯并[h]喹啉甲醛分别与肼盐和酰肼反应合成苯并[h... 喹啉类衍生物、芳腙以及酰腙类化合物都具有显著的生物活性,以1-萘胺、取代苯甲醛和丙酮酸甲酯为起始原料经Doebner-Miller反应生成苯并[h]喹啉甲酸甲酯,酯还原后再氧化得到相应的醛.取代苯并[h]喹啉甲醛分别与肼盐和酰肼反应合成苯并[h]喹啉腙及酰腙类化合物.初步活性数据表明大部分化合物对细胞周期分裂蛋白25B (CDC 25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶PTP 1B表现出较显著的抑制活性. 展开更多
关键词 苯并[h]喹啉衍生物 CDC 25B PTP 1B 抑制活性
2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-取代酰腙类化合物的合成及抑菌活性 被引量:1
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作者 巫受群 李小琴 +4 位作者 孟娇 甘宜远 田坤 王贞超 欧阳贵平 《有机化学》 CSCD 北大核心 2018年第6期1447-1453,共7页
以2-吲哚酮为先导化合物,设计合成一系列2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-取代酰腙类化合物.目标化合物结构经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行确证.采用浊度法测试了目标化合物的离体抑菌活性,抑菌活性测试结果... 以2-吲哚酮为先导化合物,设计合成一系列2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-取代酰腙类化合物.目标化合物结构经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行确证.采用浊度法测试了目标化合物的离体抑菌活性,抑菌活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis pv.Citri,X.citri)、烟草青枯病菌(Ralstonia.Solanacearum,R.solanacearum)和水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.Oryzae,X.oryzae)均表现出一定的抑制活性.化合物2-氰基-N’-((2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)乙酰肼(12a)、4-氯-N’-((2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)苯甲酰肼(12c)、4-氟-N’-((2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)苯甲酰肼(12f)、N’-((2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)-4-硝基苯甲酰肼(12k)和N’-((2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)异烟肼(12m)表现出较好的抑制活性;化合物12a、12c、12f、12k和12m对水稻白叶枯病菌的EC50为73.79、61.94、59.70、36.72和82.79μg/mL,抑制活性优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为92.4、120.22μg/mL). 展开更多
关键词 吲哚衍生物 抑菌活性
恩诺沙星C-3上1,2,4-三唑硫基乙酰腙类化合物的合成及抗肿瘤活性
10
作者 李书平 姜亚玲 +1 位作者 王蕊 胡国强 《沈阳药科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第3期170-175,共6页
目的 基于氟喹诺酮的作用机制和结构特征设计抗肿瘤氟喹诺酮化合物。方法 1,2,4-三唑杂环作为恩诺沙星C-3上羧基的电子等排体,硫基乙酰腙作为功能修饰侧链,设计合成了新的1,2,4-三唑硫基乙酰腙类氟喹诺酮C-3衍生物(7a-7l),其结构经元... 目的 基于氟喹诺酮的作用机制和结构特征设计抗肿瘤氟喹诺酮化合物。方法 1,2,4-三唑杂环作为恩诺沙星C-3上羧基的电子等排体,硫基乙酰腙作为功能修饰侧链,设计合成了新的1,2,4-三唑硫基乙酰腙类氟喹诺酮C-3衍生物(7a-7l),其结构经元素分析和光谱数据确证,用M TT[3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2-H-tetrazolium bromide]方法评价了体外对SMMC-7721、L1210和HL60共3种癌细胞的抗增殖活性。结果 合成了12个新目标物,对3种癌细胞抗肿瘤活性强于母体恩诺沙星。构效关系表明,2-羟基苯环基或吸电子基取代苯基类化合物的活性强于其他取代基的化合物,其中对SMMC-7721细胞的活性与对照阿霉素相当。结论 硫基乙酰腙功能基修饰的1,2,4-三唑杂环替代氟喹诺酮C-3上羧基有利于提高抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 恩诺沙星 1 2 4-三唑 生物电子等排 抗肿瘤活性
新型芳香酰腙类席夫碱化合物的合成及其生物活性研究 预览
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作者 许静仪 彭文情 +3 位作者 刘旭强 吴娟 何家佳 李水清 《湖北农业科学》 2018年第14期64-66,共3页
以对氯苯甲酸、甲醇、水合肼及氯代苯甲醛为原料,设计合成了邻氯苯甲醛对氯苯甲酰腙、对氯苯甲醛对氯苯甲酰腙和2,4-二氯苯甲醛对氯苯甲酰腙。利用元素分析、核磁共振氢谱及红外光谱对目标化合物进行了结构表征。以菜粉蝶5龄幼虫为试虫... 以对氯苯甲酸、甲醇、水合肼及氯代苯甲醛为原料,设计合成了邻氯苯甲醛对氯苯甲酰腙、对氯苯甲醛对氯苯甲酰腙和2,4-二氯苯甲醛对氯苯甲酰腙。利用元素分析、核磁共振氢谱及红外光谱对目标化合物进行了结构表征。以菜粉蝶5龄幼虫为试虫,研究3个目标化合物的生物活性。结果表明,合成的3个芳香酰腙类席夫碱化合物都具有一定的杀虫活性,其中,尤以2,4-二氯苯甲醛对氯苯甲酰腙的触杀活性和胃毒活性最强。 展开更多
关键词 席夫碱 合成 生物活性
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2-乙酰吡嗪苯甲酰腙钴、锌和铜配合物的晶体结构及荧光性质 预览
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作者 侯旭锋 赵晓雷 +2 位作者 张露 吴伟娜 王元 《无机化学学报》 CSCD 北大核心 2018年第1期201-205,共5页
合成了配合物[Co(L)2](1),[Zn(L)2](2)和[Cu2(L)2Cl2](3)(HL为2-乙酰吡嗪苯甲酰腙),并通过单晶衍射、元素分析及红外光谱表征了它们的结构。单晶衍射结果表明,配合物1和2同构,配体和金属的比例为2:1。每个配合物中... 合成了配合物[Co(L)2](1),[Zn(L)2](2)和[Cu2(L)2Cl2](3)(HL为2-乙酰吡嗪苯甲酰腙),并通过单晶衍射、元素分析及红外光谱表征了它们的结构。单晶衍射结果表明,配合物1和2同构,配体和金属的比例为2:1。每个配合物中,中心金属离子与来自2个阴离子配体L^-的N2O电子供体配位,形成扭曲的八面体配位构型。在双核配合物3中,Cu(Ⅱ)离子与1个阴离子三齿酰腙配体、2个μ2桥联的氯离子配位,拥有扭曲的四方锥配位构型。此外还研究了配合物的荧光性质。 展开更多
关键词 配合物 吡嗪 晶体结构 荧光
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喹啉-8-甲醛乙酰腙锌/镉配合物的晶体结构及荧光性质 预览
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作者 许志红 吴伟娜 +2 位作者 刘树阳 寇凯 王元 《无机化学学报》 CSCD 北大核心 2018年第2期375-380,共6页
合成并通过单晶X射线衍射、元素分析及红外光谱表征了配合物{[Zn(HL)(H2O)(SO4)]·H2O}n(1),[Cd(HL)Cl2](2)和[Cd(HL)I2](3)的结构(HL为喹啉-8-甲醛乙酰腙)。单晶衍射结果表明,配合物1中,中心Zn(Ⅱ)离子的... 合成并通过单晶X射线衍射、元素分析及红外光谱表征了配合物{[Zn(HL)(H2O)(SO4)]·H2O}n(1),[Cd(HL)Cl2](2)和[Cd(HL)I2](3)的结构(HL为喹啉-8-甲醛乙酰腙)。单晶衍射结果表明,配合物1中,中心Zn(Ⅱ)离子的配位构型为扭曲的八面体,与来自1个中性三齿配体HL的ONN原子供体,1个水分子和2个μ2桥联的硫酸根配位,从而形成沿b轴方向的一维链。配合物2和3中Cd(Ⅱ)与1个中性三齿配体HL和2个卤素阴离子(2中为氯离子,3中为碘离子)配位,配位构型为扭曲的四方锥。乙腈溶液中,配合物3与配体HL几乎无荧光发射,而配合物1和2分别在428和408 nm处有强荧光。 展开更多
关键词 锌配合物 镉配合物 喹啉 荧光
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基于酰腙类Schiff碱的锌和镉配合物的合成、晶体结构和性质 预览
14
作者 陈延民 冯英健 +2 位作者 蔡明瑜 方雅倩 解庆范 《无机化学学报》 CSCD 北大核心 2018年第1期123-128,共6页
采用溶剂挥发法合成了配合物[M(HBrsth)2](M=Zn(1),Cd(2),H2Brsth=5-溴水杨醛缩噻吩-2-甲酰腙)和配合物[Cd(L)2](3,HL=2-乙酰基吡啶缩异烟酰腙),并经元素分析、红外光谱、紫外光谱和热重分析等对它们进行了表征。用X射... 采用溶剂挥发法合成了配合物[M(HBrsth)2](M=Zn(1),Cd(2),H2Brsth=5-溴水杨醛缩噻吩-2-甲酰腙)和配合物[Cd(L)2](3,HL=2-乙酰基吡啶缩异烟酰腙),并经元素分析、红外光谱、紫外光谱和热重分析等对它们进行了表征。用X射线单晶衍射分析确定了配合物1和3的晶体结构,1属单斜晶系,C2/c空间群,呈现一维链状配位聚合结构;3属正交晶系,C2cb空间群。用MTT法测试了配合物对人肝肿瘤细胞HEPG2和人结肠癌细胞SW620的增殖抑制作用。还研究了配合物的发光性质。 展开更多
关键词 配合物 晶体结构 发光性质 抗癌活性
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两个新型1,3-硒唑酰腙的合成及其对醋酸根离子的特性荧光识别 预览
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作者 张成路 李益政 +3 位作者 李金池 王静 王华玉 宫荣庆 《应用化学》 CSCD 北大核心 2018年第2期197-205,共9页
设计合成了2个1,3-硒唑酰腙分子(SAF1和SAF2),并通过红外光谱(IR)和核磁共振谱(NMR)等对其进行了结构表征。通过紫外-可见光谱(UV-Vis)和荧光光谱,利用探针SAF1和SAF2分别对9种常见的阴离子进行了监测。结果发现,当加入醋酸根... 设计合成了2个1,3-硒唑酰腙分子(SAF1和SAF2),并通过红外光谱(IR)和核磁共振谱(NMR)等对其进行了结构表征。通过紫外-可见光谱(UV-Vis)和荧光光谱,利用探针SAF1和SAF2分别对9种常见的阴离子进行了监测。结果发现,当加入醋酸根离子(AcO-)时,在UV-Vis中,探针SAF1和SAF2分别在500 nm和414 nm处出现一个新的吸收峰,探针SAF1对应的溶液颜色由淡黄色变为红色,探针SAF2对应的溶液颜色由浅黄色变为黄色,可实现裸眼识别;在荧光光谱中,417 nm附近产生强的荧光发射峰,且具有荧光开启(turn-on)功效,AcO-的最低检测限达10-5mol/L,2个分子与AcO-的结合常数分别为3.03×104和1.42×104L/mol,说明化合物SAF1和SAF2有望作为Ac O-的特性荧光识别探针。 展开更多
关键词 硒唑 裸眼识别 醋酸根阴离子识别
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基于萘酰腙类锌离子增强型荧光探针的合成及光谱性能 预览
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作者 吴红梅 郭宇 +1 位作者 曹建芳 吴中立 《发光学报》 CSCD 北大核心 2018年第5期621-626,共6页
设计合成了一种简单的酰腙类结构的增强型荧光探针HM,实现了对锌离子(Zn2+)的高选择性识别。运用ESI-MS质谱、荧光光谱和紫外-可见光谱等手段研究了探针HM对Zn2+的识别过程。紫外光谱测试表明,当向探针HM中加入Zn2+后,386 nm处的... 设计合成了一种简单的酰腙类结构的增强型荧光探针HM,实现了对锌离子(Zn2+)的高选择性识别。运用ESI-MS质谱、荧光光谱和紫外-可见光谱等手段研究了探针HM对Zn2+的识别过程。紫外光谱测试表明,当向探针HM中加入Zn2+后,386 nm处的吸收峰逐渐减弱,在420 nm处出现了新的吸收峰,并且强度逐渐增大,直至达到平衡,等吸收点为396 nm。荧光光谱分析表明,探针HM能够高选择性地识别Zn2+。在发射波长510 nm处的荧光增强2.5倍,最低检出限为1.0×10-5mol/L、量子产率为0.02。该识别过程为PET(光诱导电子转移机理)和CHEF(螯合荧光增强机理)共同作用的结果。通过电喷雾质谱和Job's plot实验证明探针HM与Zn2+以1∶1配位,平衡常数(K)达到4.05×106L·mol-1)。 展开更多
关键词 锌离子 荧光探针 识别
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异海松基水杨酰腙的合成及细胞毒性评价 预览
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作者 刘娟娟 卢言菊 +1 位作者 陈玉湘 赵振东 《林产化学与工业》 CSCD 北大核心 2017年第4期35-39,共5页
以水杨醛和异海松酸为原料,合成了异海松基水杨酰腙,通过IR,~1H NMR和HR-TOF-MS对产物结构进行了鉴定,采用噻唑蓝(MTT)比色法研究了目标化合物对癌细胞及正常细胞的细胞毒性,并进一步对比了其与阳性药物紫杉醇的细胞毒性。结果表明:... 以水杨醛和异海松酸为原料,合成了异海松基水杨酰腙,通过IR,~1H NMR和HR-TOF-MS对产物结构进行了鉴定,采用噻唑蓝(MTT)比色法研究了目标化合物对癌细胞及正常细胞的细胞毒性,并进一步对比了其与阳性药物紫杉醇的细胞毒性。结果表明:异海松基水杨酰腙对人体肝癌细胞HepG-2和前列腺癌细胞PC-3具有显著的细胞毒性,半数抑制浓度(IC_(50))值分别为6.50和9.25μmol/L,高于或接近于对照物紫杉醇(IC_(50)12.14和6.48μmol/L)的细胞毒性,同时异海松基水杨酰腙对人体正常的肝细胞L-02具有较低的细胞毒性,IC_(50)值为68.01μmol/L,远远低于对照品紫杉醇(IC_(50)4.02μmol/L)。抑制率和细胞形态变化分析表明,异海松基水杨酰腙对细胞增殖的抑制活性与剂量有关。 展开更多
关键词 异海松酸 异海松基水杨 细胞毒性
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吲哚乙酰腙类化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究 预览
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作者 李震 邢秀梅 +1 位作者 余湖长 李子成 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期289-293,共5页
5-氨基-1-甲基-1H-吲哚与对氟苯磺酰氯反应,得到4-氟-N-(1-甲基-5-吲哚基)苯磺酰胺,再通过Vielsmeir反应得到4-氟-N-(3-甲酰基-1-甲基-5-吲哚基)苯磺酰胺,最后与苯并咪唑乙酰肼反应得到目标化合物5a-5g,并采用IR,^1H NMR和MS对其结... 5-氨基-1-甲基-1H-吲哚与对氟苯磺酰氯反应,得到4-氟-N-(1-甲基-5-吲哚基)苯磺酰胺,再通过Vielsmeir反应得到4-氟-N-(3-甲酰基-1-甲基-5-吲哚基)苯磺酰胺,最后与苯并咪唑乙酰肼反应得到目标化合物5a-5g,并采用IR,^1H NMR和MS对其结构进行了确证。采用MTT法测试了目标化合物对A549、MDA、A375和HCT116四种癌细胞的体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 吲哚衍生物 合成 抗肿瘤活性
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氟喹诺酮C-3噁二唑硫乙酰腙的合成及抗肿瘤活性测定 预览 被引量:2
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作者 李珂 张会丽 +2 位作者 闻婧 胡国强 黄文龙 《郑州大学学报:医学版》 CAS 北大核心 2017年第1期28-33,共6页
目的:发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效结构修饰策略。方法:用噁二唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酰腙为其功能修饰侧链,合成10个新氟喹诺酮C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确... 目的:发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效结构修饰策略。方法:用噁二唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酰腙为其功能修饰侧链,合成10个新氟喹诺酮C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证,并评价其体外对SMMC-7721、L1210和HL60等3种癌细胞的抗增殖作用。结果:目标物的抗肿瘤活性高于母体化合物,尤其是苯环含有氟原子和硝基的化合物,其抗肿瘤作用与对照阿霉素相当。结论:噁二唑杂环可用于氟喹诺酮C-3羧基的等排体,被功能基侧链修饰有利于提高抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 噁二唑 生物电子等排体 抗肿瘤活性
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含苯并咪唑环N-酰腙衍生物的NMR研究 预览 被引量:1
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作者 李英俊 李继阳 +1 位作者 靳焜 曹欣 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期25-34,共10页
应用1HNMR、13CNMR、1H-1HCOSY、NOESY、1H-13CHSQC、1H-13CHMBC和变温1HNMR等多种NMR技术,对新化合物1,即N'-[(4-N,N-二甲基)苯基]亚甲基-2-(4-甲基苯氧甲基)苯并咪唑-1-乙酰肼的两种异构体(E/trans和E/cis)的1H和13CNMR信号... 应用1HNMR、13CNMR、1H-1HCOSY、NOESY、1H-13CHSQC、1H-13CHMBC和变温1HNMR等多种NMR技术,对新化合物1,即N'-[(4-N,N-二甲基)苯基]亚甲基-2-(4-甲基苯氧甲基)苯并咪唑-1-乙酰肼的两种异构体(E/trans和E/cis)的1H和13CNMR信号进行了全归属,测量了相应的偶合常数(J值)以及异构体所占的比例.实验结果表明,此新化合物在DMSO-d6中存在着E/trans和E/cis两种异构体的互变,且E/cis异构体含量为74.2%. 展开更多
关键词 核磁共振(NMR) 归属 互变异构 苯并咪唑
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