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CRPC的治疗靶点及新型药物研究进展 预览
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作者 陈波 曹德宏 +10 位作者 陈泽昱 郭建兵 彭珠峰 杨璐 林天海 刘振华 刘承飞 GAO ALLEN C 董强 柳良仁 魏强 《现代泌尿外科杂志》 CAS 2019年第7期580-584,共5页
前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的恶性肿瘤之一。目前去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者中位生存期仅12个月,预后极差。尽管去势治疗(ADT)去除了循环中绝大多数雄激素,但其仍然受残留雄激素的影响。本文综述了CYP17A1抑制剂(阿比特龙等)、5... 前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的恶性肿瘤之一。目前去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者中位生存期仅12个月,预后极差。尽管去势治疗(ADT)去除了循环中绝大多数雄激素,但其仍然受残留雄激素的影响。本文综述了CYP17A1抑制剂(阿比特龙等)、5α-还原酶抑制剂(非那雄胺、度他雄胺)、醛-酮还原酶抑制剂、类固醇硫酸酯酶抑制剂、雄激素受体抑制剂(比卡鲁胺、恩扎鲁胺、阿帕鲁胺等)、镭-223、免疫治疗、派姆单抗等治疗CRPC的新型药物研究进展。 展开更多
关键词 去势抵抗性前列腺癌 抑制剂 雄激素受体抑制剂 免疫治疗 镭-223
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2型糖尿病合并冠心病患者的血清非对称二甲基精氨酸水平及其影响因素
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作者 张海燕 鞠海兵 崔涛 《中国医师杂志》 CAS 2019年第6期933-936,共4页
目的探讨2型糖尿病合并冠心病患者的血清非对称二甲基精氨酸水平(ADMA)及其影响因素。方法选取2016年1月至2017年6月本院住院的2型糖尿病患者93例,分为单纯糖尿病组和糖尿病合并冠心病组,另选取健康体检者42例(健康对照组)检测患者血液... 目的探讨2型糖尿病合并冠心病患者的血清非对称二甲基精氨酸水平(ADMA)及其影响因素。方法选取2016年1月至2017年6月本院住院的2型糖尿病患者93例,分为单纯糖尿病组和糖尿病合并冠心病组,另选取健康体检者42例(健康对照组)检测患者血液生化指标和血清ADMA浓度,对血清ADMA水平及糖尿病是否合并冠心病相关因素进行回归分析。结果 2型糖尿病合并冠心病组患者ADMA水平高于单纯2型糖尿病组[(8. 16±2. 19)μmol/L vs (6. 27±1. 81)μmol/L,P <0. 01]和健康对照组[(4. 70±1. 66)μmol/L,P <0. 01],Pearson相关分析显示血清ADMA水平与糖尿病病程、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL)、空腹血糖(FBG)、餐后2小时血糖(2 h PG)、糖化血红蛋白(Hb A1c)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)呈正相关,与高密度脂蛋白胆固醇(HDL)呈负相关,多元回归分析表明HOMA-IR、HbA1c、LDL是影响血清ADMA水平的主要因素,血清ADMA、LDL和HbA1c是影响2型糖尿病患者是否并发冠心病的主要危险因素。结论 2型糖尿病合并冠心病患者ADMA水平明显升高,且与胰岛素抵抗,血糖、血脂的控制密切相关,血清ADMA、LDL和Hb A1c是影响冠心病发生的主要危险因素。 展开更多
关键词 糖尿病 2型 冠心病 精氨酸 一氧化氮合 抑制剂
沙库巴曲缬沙坦治疗慢性心力衰竭患者的疗效观察 预览
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作者 贾红丹 丛洪良 +5 位作者 赵云凤 毕希乐 宋婷婷 国强华 王齐 刘丽 《天津医药》 CAS 北大核心 2019年第10期1076-1080,共5页
目的观察慢性心力衰竭(心衰)患者应用沙库巴曲缬沙坦的临床疗效。方法连续入选88例慢性心衰患者,分为ARNI组(47例)和对照组(41例)。ARNI组接受沙库巴曲缬沙坦治疗,对照组接受盐酸贝那普利或缬沙坦治疗。记录2组患者服药1个月时体质量、... 目的观察慢性心力衰竭(心衰)患者应用沙库巴曲缬沙坦的临床疗效。方法连续入选88例慢性心衰患者,分为ARNI组(47例)和对照组(41例)。ARNI组接受沙库巴曲缬沙坦治疗,对照组接受盐酸贝那普利或缬沙坦治疗。记录2组患者服药1个月时体质量、24h尿量、服用利尿剂剂量、N末端B型利钠肽原(N T-proBNP)水平的变化情况及3个月时心脏结构及心功能的改善情况。结果 ARNI组服药后与服药前比较,患者体质量、服用利尿剂剂量、NT-proBNP水平均降低,24h尿量增加,左室舒张末内径(LVDD)及左房内径(LA)均缩小,每搏输出量(SV)、心输出量(CO)及左室射血分数(LVEF)均升高,二尖瓣环E峰与A峰比值(E/A)较前升高(均P<0.05);ARNI组服药后与对照组比较,患者NT-proBNP水平减低,24h尿量增多,LVDD及LA均缩小,SV、LVEF和E/A均升高(均P<0.05);心功能分级也较对照组有所改善(P<0.05)。结论与盐酸贝那普利/缬沙坦比较,沙库巴曲缬沙坦可进一步减轻钠水潴留并改善心功能。 展开更多
关键词 心力衰竭 缬沙坦 脑啡肽 抑制剂 沙库巴曲缬沙坦 贝那普利
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交联剂在抑制基质金属蛋白酶与提高粘接耐久性领域的研究进展 预览
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作者 鄢晓媛 陈玥 +3 位作者 李轲 郑适泽 战德松 付佳乐 《中华口腔医学研究杂志(电子版)》 CAS 2019年第5期311-316,共6页
基质金属蛋白酶(MMP)能够降解牙本质胶原纤维,是影响牙科粘接修复耐久性的重要因素。因此,抑制牙本质MMP的活性是提高粘接耐久性的关键。作为一种MMP抑制剂,交联剂不仅能够抑制MMP活性,还具备促进牙本质胶原纤维交联的作用,上述双重作... 基质金属蛋白酶(MMP)能够降解牙本质胶原纤维,是影响牙科粘接修复耐久性的重要因素。因此,抑制牙本质MMP的活性是提高粘接耐久性的关键。作为一种MMP抑制剂,交联剂不仅能够抑制MMP活性,还具备促进牙本质胶原纤维交联的作用,上述双重作用使交联剂能够提高牙本质粘接的耐久性。本文就常见交联剂在抑制MMP与提高牙本质粘接耐久性方面的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 基质金属蛋白 抑制剂 交联试剂 牙本质粘接剂 牙粘合 粘接耐久性
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环磺酮对八种杂草生物活性的室内测定及田间应用效果
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作者 高兴祥 李美 +1 位作者 李健 房锋 《植物保护学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期719-720,共2页
环磺酮属于对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂,是由拜耳公司开发的一种苯甲酰环己二酮类除草剂,其中国专利将于2019年9月8日到期,目前国内对环磺酮的研究主要集中在合成、色谱分析以及残留等方面(余玉等,2017),但其生物活性以及在玉米田... 环磺酮属于对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂,是由拜耳公司开发的一种苯甲酰环己二酮类除草剂,其中国专利将于2019年9月8日到期,目前国内对环磺酮的研究主要集中在合成、色谱分析以及残留等方面(余玉等,2017),但其生物活性以及在玉米田的应用效果未见报道。本研究在温室内测定环磺酮杂草防除谱及其对玉米的安全性,同时在田间对其应用效果进行测定,以期为该药剂在中国的推广以及大面积应用提供理论依据。 展开更多
关键词 田间应用效果 室内测定 生物活性 杂草防除 丙酮酸 中国专利 抑制剂 拜耳公司
β-内酰胺酶抑制剂的研究进展 预览
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作者 严勉 匡楠楠 +4 位作者 张鹤营 谢书宇 瞿伟 潘源虎 袁宗辉 《中国兽药杂志》 2019年第7期68-78,共11页
β-内酰胺酶抑制剂在对抗β-内酰胺酶耐药菌感染中发挥着重要作用,一直是药物化学领域的研究热点,但β-内酰胺酶变异体多元化及不利突变减缓了新型抑制剂的发展进程。诸多国内外相关文献在深入了解β-内酰胺酶水解机制及活性位点关键氨... β-内酰胺酶抑制剂在对抗β-内酰胺酶耐药菌感染中发挥着重要作用,一直是药物化学领域的研究热点,但β-内酰胺酶变异体多元化及不利突变减缓了新型抑制剂的发展进程。诸多国内外相关文献在深入了解β-内酰胺酶水解机制及活性位点关键氨基酸作用特点的基础上,通过对已有化合物进行结构修饰或基于片段设计来筛选新的β-内酰胺酶抑制剂。详细介绍了β-内酰胺酶抑制剂的研究进展,旨在为进一步深入开展以增强化合物与酶关键氨基酸互作为基础的创新药物筛选提供帮助。 展开更多
关键词 Β-内酰胺 抑制剂 细菌耐药
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CDK4/6抑制剂在ER阳性和HER2阴性晚期乳腺癌中的研究进展
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作者 沈楷文 姚龙迪 +1 位作者 王建文 符德元 《国际外科学杂志》 2019年第5期356-360,共5页
内分泌治疗作为乳腺癌的标准治疗方案之一,在雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性乳腺癌患者治疗中占据重要地位,但部分患者因为肿瘤的异质性等因素在治疗过程中出现耐药,在晚期乳腺癌的治疗实施过程中这种现象尤为突出... 内分泌治疗作为乳腺癌的标准治疗方案之一,在雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性乳腺癌患者治疗中占据重要地位,但部分患者因为肿瘤的异质性等因素在治疗过程中出现耐药,在晚期乳腺癌的治疗实施过程中这种现象尤为突出。目前已有部分临床试验证实细胞周期蛋白依赖激酶4/6(CDK4/6)抑制剂联合内分泌治疗相比单纯的内分泌治疗可显著改善ER阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者的预后。本文就目前3种常用CDK4/6抑制剂帕博西布、瑞博西尼和阿本昔布在ER阳性、HER2阴性晚期乳腺癌中的作用机制相关临床进展作一综述。 展开更多
关键词 细胞周期蛋白依赖激4 细胞周期蛋白依赖激6 抑制剂 受体 雌激素 乳腺肿瘤 人表皮生长因子受体2
核糖核苷酸还原酶抑制剂治疗肿瘤的研究进展 预览
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作者 王安鸽 武喆 +1 位作者 王莉 裘云庆 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 2019年第8期741-745,共5页
核糖核苷酸还原酶(RR)是生物细胞中唯一催化二磷酸核糖核苷酸还原为二磷酸脱氧核糖核苷酸(dNTPs)的酶,调节dNTPs含量,在DNA合成及细胞增殖中至关重要,其过表达与肿瘤的发生发展有着明确的联系。目前RR抑制剂已应用于临床治疗肿瘤,以RR... 核糖核苷酸还原酶(RR)是生物细胞中唯一催化二磷酸核糖核苷酸还原为二磷酸脱氧核糖核苷酸(dNTPs)的酶,调节dNTPs含量,在DNA合成及细胞增殖中至关重要,其过表达与肿瘤的发生发展有着明确的联系。目前RR抑制剂已应用于临床治疗肿瘤,以RR及其亚单位为潜在靶点开发新型抗癌药物,可望为临床治疗肿瘤提供新的选择。本综述从RR的结构和功能、RR在癌症发展中的作用、RR抑制剂的应用及研究前景几方面进行探讨。 展开更多
关键词 核糖核苷酸还原 抑制剂 肿瘤
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PD-L1抑制剂在非小细胞肺癌治疗中的研究进展 预览
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作者 金美花 李杨 《中国现代医学杂志》 CAS 2019年第18期40-47,共8页
程序性死亡分子配体1(PD-L1)抑制剂等免疫疗法是治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的一项重大进展。但由于缺乏明确的生物标志物来选择最佳的受益人群,因此该抑制剂只在约20%晚期NSCLC患者中起作用。与单药治疗比较,NSCLC患者结合常规和/或靶向... 程序性死亡分子配体1(PD-L1)抑制剂等免疫疗法是治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的一项重大进展。但由于缺乏明确的生物标志物来选择最佳的受益人群,因此该抑制剂只在约20%晚期NSCLC患者中起作用。与单药治疗比较,NSCLC患者结合常规和/或靶向治疗显示更好的安全性和疗效。笔者总结几种已批准用于NSCLC治疗的抗PD-L1药物,且强调抗PD-L1治疗与化学疗法、血管内皮生长因子抑制剂、靶向治疗,以及放射治疗等其他非免疫治疗相结合的临床研究进展。 展开更多
关键词 非小细胞肺 抑制剂 免疫疗法 治疗效果
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盐酸贝那普利对老年痴呆患者血清及脑脊液中一氧化氮乙酰胆碱酯酶水平的影响 预览
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作者 赵志茹 赵雄飞 +1 位作者 徐家萍 张维 《山西医药杂志》 CAS 2019年第4期457-460,共4页
近年来,随着老龄化进程的加快,老年痴呆发病率也有上升趋势[1].目前,老年痴呆的治疗药物包括乙酰胆碱酯酶(AchE)抑制剂、脑代谢调节剂及分泌酶抑制剂等,但单一用药效果有限[2].盐酸贝那普利既往多用于高血压和心功能不全,近年有研究显示... 近年来,随着老龄化进程的加快,老年痴呆发病率也有上升趋势[1].目前,老年痴呆的治疗药物包括乙酰胆碱酯酶(AchE)抑制剂、脑代谢调节剂及分泌酶抑制剂等,但单一用药效果有限[2].盐酸贝那普利既往多用于高血压和心功能不全,近年有研究显示,贝那普利有助于改善疲劳、记忆力下降症状[3],推测贝那普利可能有助于治疗老年痴呆.而一氧化氮(NO)和AchE在老年痴呆病理进程中具有重要作用[4].为验证上述观点,探讨其作用机制,本研究纳入60例老年痴呆患者,研究贝那普利对老年痴呆患者血清和脑脊液NO、AchE的影响.报告如下. 展开更多
关键词 老年痴呆患者 盐酸贝那普利 乙酰胆碱酯 一氧化氮 脑脊液 血清 治疗药物 抑制剂
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培美曲塞联合吉非替尼治疗表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂耐药的晚期非小细胞肺癌效果分析
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作者 殷国庆 王忠 +1 位作者 周峰 冯媛 《肿瘤研究与临床》 CAS 2019年第3期158-161,共4页
目的探讨培美曲塞单药或联合吉非替尼治疗表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)耐药晚期非小细胞肺癌的临床效果。方法选择延安大学咸阳医院2014年8月至2018年4月收治的EGFR-TKI耐药晚期非小细胞肺癌患者80例,对患者的资料进行... 目的探讨培美曲塞单药或联合吉非替尼治疗表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)耐药晚期非小细胞肺癌的临床效果。方法选择延安大学咸阳医院2014年8月至2018年4月收治的EGFR-TKI耐药晚期非小细胞肺癌患者80例,对患者的资料进行回顾性分析。依据治疗方式分组:接受培美曲塞单药治疗的40例为对照组,接受培美曲塞联合吉非替尼治疗的40例为观察组。比较两组近期疗效、不良反应及生存时间。计数资料比较采用χ^2检验或Fisher确切概率法,生存分析采用Kaplan-Meier法,应用log-rank法进行检验。结果观察组总有效率高于对照组[70.0%(28/40)比32.5%(13/40)],差异有统计学意义(χ^2=11.257,P=0.001)。观察组不良反应发生率与对照组比较[17.5%(7/40)比20.0%(8/40)],差异无统计学意义(χ^2=0.082,P=0.775)。观察组中位无进展生存时间、中位总生存时间均长于对照组(6.5个月比3.5个月,15.5个月比8.5个月),差异均有统计学意义(均P<0.01)。结论采用培美曲塞联合吉非替尼治疗EGFR-TKI耐药晚期非细胞肺癌近期疗效较好,不良反应发生率低,患者生存时间延长,值得推广。 展开更多
关键词 非小细胞肺 抗药性 肿瘤 受体 表皮生长因子 蛋白酪氨酸激 抑制剂 吉非替尼 培美曲塞
SDHI类杀菌剂市场的领军产品——氟唑菌酰胺的登记情况 预览
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《农化市场十日讯》 2019年第10期38-40,共3页
无论是从杀菌剂市场,还是从全球农药市场来看,琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂都是增长最快的产品类型,SDHI类杀菌剂备受瞩目。本文介绍了SDHI类杀菌剂市场的领军产品——氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)的登记情况。
关键词 农药市场 产品类型 杀菌剂 酰胺 抑制剂 琥珀酸
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山奈酚和槲皮素对大鼠体内Neu5Gc合成的影响及分子机制探究 被引量:1
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作者 周樱子 朱秋劲 +5 位作者 常瑞 晏印雪 李洪英 徐阿奇 梁美莲 曾雪峰 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期101-111,共11页
非人源性唾液酸N-羟乙酰神经氨酸(N-glycolylneuraminic acid, Neu5Gc)是红肉中潜在的致癌性因子。唾液酸转移酶是涉及转运其前体物质的关键酶之一。大鼠用不同浓度的山奈酚(kaempferol,KA)和槲皮素(quercetin,Qu)灌胃,并模拟宰前对Neu... 非人源性唾液酸N-羟乙酰神经氨酸(N-glycolylneuraminic acid, Neu5Gc)是红肉中潜在的致癌性因子。唾液酸转移酶是涉及转运其前体物质的关键酶之一。大鼠用不同浓度的山奈酚(kaempferol,KA)和槲皮素(quercetin,Qu)灌胃,并模拟宰前对Neu5Gc合成影响的结果表明,不同浓度的KA、Qu对大鼠体内肌肉组织、肝和肾中Neu5Gc的含量均有一定的影响,最大抑制率分别为36.44%±0.11%和33.37%±0.08%。为探究其抑制机制,采用唾液酸转移酶(sialyltransferase,ST)与KA、Qu进行分子对接和分子动力学模拟分析。分子对接复合物二维相互作用图表明:KA和Qu能有效占据ST特异性抑制剂5′-胞苷单磷酸的活性位点氨基酸残基;对最佳复合物进行200 ns的动力学模拟结果显示,ST和KA产生稳定氢键作用的氨基酸残基主要是His301和Gly298,与Qu产生氢键作用的氨基酸残基主要是Gly293、Glu324、Thr272和Ser276。结合自由能分析表明,范德华力、静电吸引作用对抑制过程具有重要作用。本研究为合成和筛选高效ST抑制剂提供了一定实验依据。 展开更多
关键词 N-羟乙酰神经氨酸 唾液酸转移 抑制剂 分子动力学模拟
怎样控制食品褐变 预览
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《农家致富顾问》 2018年第1期28-29,共2页
褐变是食品中存在的一种比较普遍的现象。是指食品在加工、贮藏或受损后,色泽变暗或变褐色的现象。食品发生褐变,在不同的场合下,将带来不同的结果。根据发生的机制,褐变作用可以划分为酶促褐变(生化褐变)及非酶褐变两类。酶促褐变酶促... 褐变是食品中存在的一种比较普遍的现象。是指食品在加工、贮藏或受损后,色泽变暗或变褐色的现象。食品发生褐变,在不同的场合下,将带来不同的结果。根据发生的机制,褐变作用可以划分为酶促褐变(生化褐变)及非酶褐变两类。酶促褐变酶促褐变是在酶的作用下,发生的褐变作用,酶促褐变发生在水果、蔬菜等新鲜植物性食物中,这种作用大部分情况下需要氧的参与。食品发生酶促褐变,必须具备3个条件,即:多酚类底物或一元酚、酚氧化酶和氧,缺一不可。因此,欲控制食品中的酶促褐变,只需要改变其中的任何一个条件即可达到目的。目前采用的控制方法,主要是从酶和氧入手的。酶抑制剂法 酚酶的抑制剂有二氧化硫、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等,在食品中加入或渗入这些抑制剂后,酚酶即可以失活。 展开更多
关键词 褐变 食品 控制 促褐变 酚氧化 抑制剂 植物性食物 亚硫酸氢钠
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人PDE4B2全长与截短突变体的重组表达及表征
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作者 张祥 何姝 +2 位作者 胡小蕾 廖飞 杨晓兰 《重庆医科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第1期93-97,共5页
目的:比较6His—SUMO融合的人全长环核苷酸磷酸二酯酶482(SF—hPDE482)及152—528aa截短突变体(ST—hPDE482)在大肠杆菌融合表达、亲和纯化及酶学特征,以明确ST—hPDE482用于筛选抗炎活性hPDE482抑制剂的优势。方法:分别将6His—... 目的:比较6His—SUMO融合的人全长环核苷酸磷酸二酯酶482(SF—hPDE482)及152—528aa截短突变体(ST—hPDE482)在大肠杆菌融合表达、亲和纯化及酶学特征,以明确ST—hPDE482用于筛选抗炎活性hPDE482抑制剂的优势。方法:分别将6His—SUMO融合到人全长PDE482基因编码区的N端和152—528aa截短突变体N端得到SF—hPDE482和sT—hPDE482;大肠杆菌BL21(DE3)诱导表达,Ni2+ -NTA亲和层析纯化,用偶联碱性磷酸酶的孔雀绿定磷法测定酶活性。结果:纯化后ST-hPDE482比活性接近SF—hPDE482的40倍,活性收率超过100倍;SDS—PAGE和6His标签免疫印迹发现纯化后2种融合蛋白都有多种带6His标签的降解片段;测定咯利普兰[(R)-Rolipram]和罂粟碱的抑制常数表明,SF—hPDE482对(R)-Rolipram主要为高亲和力结合构象,而ST—hPDE482主要为低亲和力结合构象。结论:与SF—hPDE482相比,ST—hPDE482用于筛选抗炎活性hPDE482抑制剂可能更有优势。 展开更多
关键词 环核苷酸磷酸二酯4B2 重组表达 孔雀绿定磷法 抑制剂
中药及天然产物中酶抑制剂筛选的研究现状
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作者 陈海芳 舒昀 +3 位作者 张琛 李木兰 杨武亮 张武岗 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第14期1619-1624,共6页
中药及天然药物是开发新药的重要资源库,基于生物体内药物作用靶标快速筛选活性成分可能是新药开发的有效途径。目前已知的药物作用靶标中生物酶约占一半,因此酶抑制剂的筛选仍然是新药来源的重要途径。基于体内生物酶,并联合现代分析... 中药及天然药物是开发新药的重要资源库,基于生物体内药物作用靶标快速筛选活性成分可能是新药开发的有效途径。目前已知的药物作用靶标中生物酶约占一半,因此酶抑制剂的筛选仍然是新药来源的重要途径。基于体内生物酶,并联合现代分析检测技术从中药或天然产物中筛选酶抑制剂已经取得了重大进展。本文主要对不同生物酶与分析技术联合检测技术在中药或天然产物中酶抑制剂筛选的应用情况进行综述。 展开更多
关键词 抑制剂 固定化 中药 天然产物 新药
不同年龄化疗导致闭经乳腺癌患者内分泌治疗方案的选择 预览
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作者 于亮 叶润仪 +2 位作者 贺菲 孙诗瑶 林颖 《中华普通外科学文献(电子版)》 2018年第6期418-421,共4页
目的:研究不同年龄乳腺癌患者发生化疗诱导闭经(CIA)和卵巢功能恢复(OFR)的情况,探讨不同年龄CIA乳腺癌患者内分泌药物的选择。方法:回顾性分析2012年1月至2015年12月于中山大学附属第一医院初次诊断并接受化疗、绝经前、有完整... 目的:研究不同年龄乳腺癌患者发生化疗诱导闭经(CIA)和卵巢功能恢复(OFR)的情况,探讨不同年龄CIA乳腺癌患者内分泌药物的选择。方法:回顾性分析2012年1月至2015年12月于中山大学附属第一医院初次诊断并接受化疗、绝经前、有完整月经来潮情况和性激素检测随访数据的患者共123例。按年龄分为≤40岁组(35例)、 〉40-45岁组(34例)和〉45岁组(54例),采用一般线性模型来分析各个年龄组的OFR率。结果:≤40岁组患者中26例(74.29%)出现CIA,29例(82.86%)患者在2年内OFR;〉40-45岁组及〉45岁组全部出现CIA(100.00%),2年内分别有17例(50.00%)及3例(5.56%)患者OFR,差异均有统计学意义(χ2=24.42、54.97,均P〈0.01)。在密切监测卵巢功能的情况下,对19例≥48岁、出现CIA、激素受体阳性高危乳腺癌患者使用芳香化酶抑制剂(AI)。使用AI时患者的中位年龄为51.08岁(48.00-54.25岁),从闭经到使用AI中位时间为9个月(2-21个月),中位随访32个月(8-68个月),无一例出现OFR。结论:对于年龄≤45岁的CIA乳腺癌患者,由于OFR率高,内分泌药物应避免直接选用AI。对于≥51岁的CIA乳腺癌患者观察至少9个月,无OFR可开始使用AI,在使用AI时应定期监测卵巢功能。 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 闭经 化疗诱导 卵巢功能试验 芳香 抑制剂
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琥珀酸脱氢酶抑制剂研究进展 预览
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作者 吕亮 《中国农药》 2018年第4期14-16,共3页
琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂是杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)在2009年新划分出来的一类作用机制相似的化合物,代码code7,这类杀菌剂的作用机制通过抑制病原菌琥珀酸脱氢酶的活性,干扰三羧酸循环(图1),最终导致病原菌死... 琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂是杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)在2009年新划分出来的一类作用机制相似的化合物,代码code7,这类杀菌剂的作用机制通过抑制病原菌琥珀酸脱氢酶的活性,干扰三羧酸循环(图1),最终导致病原菌死亡,从而达到防治病害的目的。目前已上市或开发中的该类杀菌剂有25个。 展开更多
关键词 琥珀酸脱氢 抑制剂 杀菌剂抗性 三羧酸循环 防治病害 病原菌 化合物 委员会
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地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶的抑制作用研究
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作者 孔霄 高春燕 《中国预防医学杂志》 CAS CSCD 2018年第8期564-568,共5页
目的探讨地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶活性的抑制作用。方法采用福林-酚法测定地参游离酚的酚含量,并采用HPLC对其酚类化合物进行分析。通过体外实验,以抑制率为指标,测定地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶活性的抑制作用。... 目的探讨地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶活性的抑制作用。方法采用福林-酚法测定地参游离酚的酚含量,并采用HPLC对其酚类化合物进行分析。通过体外实验,以抑制率为指标,测定地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶活性的抑制作用。结果地参游离酚的酚含量为502.33-586.53μg GAE/mg EDW,主要酚类化合物是迷迭香酸,含量为319.70-400.46μg/mg EDW;地参游离酚对α-葡萄糖苷酶及胰脂肪酶均有抑制作用,且呈现剂量-效应关系。地参游离酚抑制α-葡萄糖苷酶的IC50值范围为0.238 4-1.281 8g/L,抑制胰脂肪酶的IC50值范围为2.030 5-3.042 7g/L。结论地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶活性有抑制作用,可作为α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶抑制剂。 展开更多
关键词 地参 游离酚 酚含量 Α-葡萄糖苷 胰脂肪 抑制作用 抑制剂
新型吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的合成及活性研究
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作者 张曼 刘思言 +5 位作者 赖唐敏 姚昊 李国菠 杨羚羚 王周玉 钱珊 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期8-14,共7页
目的 设计合成2类1H-吲唑类新化合物,并测试其吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制活性。方法以肿瘤免疫关键调控蛋白IDO1作为靶标,依据IDO1活性位点的关键药效团特征,利用合理药物设计方法,以前期研究获得的高活性化合物作为先导化合物,... 目的 设计合成2类1H-吲唑类新化合物,并测试其吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制活性。方法以肿瘤免疫关键调控蛋白IDO1作为靶标,依据IDO1活性位点的关键药效团特征,利用合理药物设计方法,以前期研究获得的高活性化合物作为先导化合物,设计合成了2类1H-吲唑类衍生物,并测试其体外IDO1酶抑制活性。采用分子对接软件DOCK6进行分子对接模拟并分析化合物的构效关系。结果与结论 合成了5个1H-吲唑类衍生物,均表现出不同程度的IDO1抑制活性,其中化合物2a和3b的抑制活性较好,在100μmol·L~(-1)时的抑制率均为69%。构效关系和分子对接研究显示,4位连接基团的结构对化合物活性影响很大,1H-吲唑类化合物还有很大结构优化空间,极具开发潜力,可为靶向IDO1的肿瘤免疫治疗提供候选化合物。 展开更多
关键词 肿瘤免疫治疗 抗肿瘤药物 合理药物设计 抑制剂 吲哚胺2 3-双加氧1(IDO1) 1H-吲唑
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