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前列腺特异性膜抗原显像剂68Ga-PSMA11标记和小动物显像研究 预览
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作者 张骥 许晓平 +6 位作者 刘成 张建平 罗建民 刘畅 胡四龙 宋少莉 章英剑 《肿瘤影像学》 2019年第4期209-215,共7页
目的:前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)可作为前列腺癌诊断的重要靶点。该研究成功制备了1种新型68Ga标记PSMA小分子抑制剂PSMA11,并根据《中华人民共和国药典》标准进行质量控制,同时探讨该分子影像探针... 目的:前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)可作为前列腺癌诊断的重要靶点。该研究成功制备了1种新型68Ga标记PSMA小分子抑制剂PSMA11,并根据《中华人民共和国药典》标准进行质量控制,同时探讨该分子影像探针在前列腺癌动物模型中的靶向显像效果。方法:利用68Ge/68Ga发生器淋洗产生68Ga液,标记PSMA11制备正电子分子探针68Ga-PSMA11;建立符合药典标准的质量标准草案,对药品进行质量控制;利用小动物PET/CT,在人前列腺癌细胞LNCaP的SCID小鼠移植瘤模型上研究68Ga-PSMA11在注射后体内动态分布情况。结果:成功制备获得68GaPSMA11,质量控制符合规定,放射化学纯度大于99%,其在体内除肾脏及膀胱放射性生理性高分布外,在肿瘤部位有较明显特异性浓聚,其余器官组织放射性分布均处于较低水平。结论:68Ga-PSMA11标记方法简便,在体内肿瘤中特异性摄取程度高,是一个理想的正电子型PSMA特异性分子探针。 展开更多
关键词 前列腺特异性膜抗原 -68 小动物PET/CT
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疑似前列腺癌患者行68Ga-PSMA-11 PET/CT检查的护理 预览
2
作者 江红 于秋江 +5 位作者 全江涛 金迪 张俊 张金赫 尹吉林 王瑞敏 《护理学杂志》 CSCD 北大核心 2019年第10期62-64,共3页
对6例怀疑前列腺癌患者采用新型肿瘤显像剂68Ga-PSMA-11行PET/CT检查,以18F-FDG护理方法为参考,依据68Ga-PS-MA-11药理作用特点调整护理方法,均顺利完成检查并获得满意的诊断图像.提示68Ga-PSMA-11用于PET/CT检查可部分参考18F-FDG护理... 对6例怀疑前列腺癌患者采用新型肿瘤显像剂68Ga-PSMA-11行PET/CT检查,以18F-FDG护理方法为参考,依据68Ga-PS-MA-11药理作用特点调整护理方法,均顺利完成检查并获得满意的诊断图像.提示68Ga-PSMA-11用于PET/CT检查可部分参考18F-FDG护理方法,但具有自己的特色,不需要禁食禁饮、不需要测空腹血糖、显像剂可与呋噻米同时静脉注射等. 展开更多
关键词 前列腺癌 PET/CT检查 肿瘤显像剂 前列腺特异性膜抗原 -68 18F-FDG 护理
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正电子核素68Ga标记PSMA靶向分子探针在神经胶质瘤模型中的应用 预览
3
作者 韩雪迪 刘菲 +5 位作者 郭晓轶 徐晓霞 解清华 刘特立 朱华 杨志 《肿瘤防治研究》 CSCD 2018年第7期447-452,共6页
目的 探讨68Ga-PSMA-617在神经胶质瘤U87MG荷瘤鼠的显像情况。方法 将靶向前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)的新型探针DKFZ-PSMA-617进行68Ga核素标记,利用Radio-TLC对68Ga-PSMA-617的放射化学纯度进行... 目的 探讨68Ga-PSMA-617在神经胶质瘤U87MG荷瘤鼠的显像情况。方法 将靶向前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)的新型探针DKFZ-PSMA-617进行68Ga核素标记,利用Radio-TLC对68Ga-PSMA-617的放射化学纯度进行快速质控,然后进行细胞水平实验,尾静脉注射5和40 min后对U87MG荷瘤鼠进行micro-PET显像,同时对PSMA阻滞剂ZJ-43(25 mg/kg)共注射组进行注射后40 min的图像采集。结果 Radio-TLC对68Ga-PSMA-617的标记率及放化纯测定可在10min内完成,放化纯高达(99.0±1.9)%,细胞水平实验显示68Ga-PSMA-617分子探针的特异性,同时也显示U87MG细胞表面仅有较少量PSMA表达,而U87MG荷瘤鼠的micro-PET显像可见随时间延长肿瘤对PSMA靶向分子探针的放射性摄取的逐渐增高,靶与非靶比值从1.85±0.02(5 min)增长至3.62±0.175(40 min),且肿瘤对该探针的摄取可被PSMA阻滞剂ZJ-43所抑制。结论 68Ga-PSMA-617不仅可应用于前列腺癌的诊断,也有望应用于新生血管丰富的神经胶质瘤的诊断。 展开更多
关键词 前列腺特异性膜抗原 新生血管 正电子发射断层扫描 神经胶质瘤 -68
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新型PET核素68Ga标记D-脱氧葡萄糖的合成及生物学评价 被引量:4
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作者 杨志 朱华 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第9期 1066-1072,共7页
以2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖为原料,通过微波加热法合成得到可用于核素标记的葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)前体化合物.产物通过IR,^1HNMR,HPLC-MS,ESI-HRMS表征.通过标记条件的优化设计,在微... 以2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖为原料,通过微波加热法合成得到可用于核素标记的葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)前体化合物.产物通过IR,^1HNMR,HPLC-MS,ESI-HRMS表征.通过标记条件的优化设计,在微波作用下,与新型正电子显像核素Ga-68进行放射性标记,高产率得到68Ga—DOTA—DG.而后对该标记化合物进行了K-562,Hela,A431等肿瘤细胞摄取实验,测定了对肿瘤的特异性.68Ga—DOTA—DG的合成,拓宽了以18F-FDG为首的肿瘤代谢类显像剂的新应用,为PET(Positronemissiontomography)显像肿瘤代谢情况提供了一种新的途径. 展开更多
关键词 -68 2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖 微波催化法 PET显像
2016年6月FDA批准新药概况 预览
5
作者 张建忠 《上海医药》 CAS 2016年第15期80-80,I0001共2页
2016年6月,FDA批出2个新分子实体药品(表1),为罕见神经内分泌瘤影像诊断剂Netspot(镓68 dotatate)和治疗丙肝药物Epclusa(索非布韦+velpatasvir)。1 Netspot(镓68 dotatate)Netspot获"孤儿药"指定及"优先审评"地位,是首个... 2016年6月,FDA批出2个新分子实体药品(表1),为罕见神经内分泌瘤影像诊断剂Netspot(镓68 dotatate)和治疗丙肝药物Epclusa(索非布韦+velpatasvir)。1 Netspot(镓68 dotatate)Netspot获"孤儿药"指定及"优先审评"地位,是首个用于镓68 dotatate注射剂制备的药盒,也是一种为正电子发射计算机断层扫描(positron emission computerized tomography,PET)影像的放射性诊断剂。 展开更多
关键词 FDA批准 正电子发射计算机断层扫描 新药 神经内分泌瘤 新分子实体 68 诊断剂 孤儿药
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自制SnO2·xH2O对^68Ge—^68Ga发生器吸附性能的影响 预览 被引量:1
6
作者 刘正浩 贾聪莉 《同位素》 CAS 1999年第1期 27-32,共6页
用自制的SnO2·xH2O经热处理后作为^68Ge-^68Ga发生器的吸附剂,用模拟试验的方法研究了Ge的吸附与Ga的淋洗。结果表明,自制SnO2·xH2O对Ge有较好的选择吸附性能,2.0mL0.1mol/... 用自制的SnO2·xH2O经热处理后作为^68Ge-^68Ga发生器的吸附剂,用模拟试验的方法研究了Ge的吸附与Ga的淋洗。结果表明,自制SnO2·xH2O对Ge有较好的选择吸附性能,2.0mL0.1mol/L HCl溶液对^68Ga的淋洗效率可达88%。 展开更多
关键词 发生器 吸附性能 淋洗 同位素 68 68
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以SnO2为支持体的^68Ge—^68Ga发生器的研究 预览 被引量:2
7
作者 李宗全 汪勇先 《同位素》 CAS 1997年第2期 98-102,共5页
研究了六种SnO2对68Ge和68Ga的吸附性能。以性能较好的一种为支持体制备68Ge-68Ga发生器,并观察了淋洗条件对其性能的影响。以1.0mol/LHCl为淋洗剂,所得4.0mL淋洗剂中68Ga的收率可达60%... 研究了六种SnO2对68Ge和68Ga的吸附性能。以性能较好的一种为支持体制备68Ge-68Ga发生器,并观察了淋洗条件对其性能的影响。以1.0mol/LHCl为淋洗剂,所得4.0mL淋洗剂中68Ga的收率可达60%,68Ge漏穿小于0.04%,且95%可被洗下的68Ga集中在前3.0mL淋洗液中。更多还原 展开更多
关键词 放射性药物 二氧化锡 68 68 同位素发生器
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^68Ge—^68Ga发生器的研制——^68Ge—^68Ga发生器的稳定性研究 预览 被引量:2
8
作者 汤启明 赵贵植 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期 56-59,共4页
研究了不同时间间隔淋洗68Ge-68Ga发生器时,68Ga的淋洗曲线、淋洗效率、68Ge的穿透率、流出液中的Sn含量及温度对68Ga淋洗效率的影响。实验结果表明,用1mol/LHCl淋洗以SnO2为吸附剂的68Ge-... 研究了不同时间间隔淋洗68Ge-68Ga发生器时,68Ga的淋洗曲线、淋洗效率、68Ge的穿透率、流出液中的Sn含量及温度对68Ga淋洗效率的影响。实验结果表明,用1mol/LHCl淋洗以SnO2为吸附剂的68Ge-68Ga发生器,每次淋洗间隔时间1-14天不等,历经半年时间的淋洗,68Ge的穿透率保持在10-7数量级,淋洗液中的Sn含量保持在4×10-7以下。68Ga淋洗曲线的形状未发生变化,68Ga的淋洗效率为55%—75%,淋洗时间间隔变化不影响淋洗效率,温度对淋洗效率有较大影响。 展开更多
关键词 68 68 稳定性 淋洗效率 穿透率 发生器
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一种新型的^68Ge—^68Ga同位素发生器 预览
9
作者 宋明 包伯荣 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1995年第7期 435-439,共5页
找到一种^68Ge-^68Ga同位素发生器的新载体-二氧化铈(CeO2)。在研究锗及镓在二氧化铈上吸附行为的基础上制备了试验性^68Ge-^68Ga发生器,找出了发生器的最佳操作条件,对淋出液进行了放射性纯度及非放射... 找到一种^68Ge-^68Ga同位素发生器的新载体-二氧化铈(CeO2)。在研究锗及镓在二氧化铈上吸附行为的基础上制备了试验性^68Ge-^68Ga发生器,找出了发生器的最佳操作条件,对淋出液进行了放射性纯度及非放射性杂质的检测,并用淋出的^68Ga进行了脂质体的标记实验。 展开更多
关键词 同位素发生器 二氧化铈 68 68
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新型^68Ge/^68Ga发生器研究:Ⅰ.三个^68Ge/^68Ga发生器体系的比较 预览 被引量:1
10
作者 宋明 包伯荣 《同位素》 CAS 北大核心 1994年第4期 220-224,共5页
为了制备性能更好的~(68)Ge/~(68)Ga发生器,以满足正电子断层显象技术发展的需要,调查了多种载体的Ge、Ga吸附性质,建立了三个~(68)Ge/~(68)Ga发生器体系:CaCO_3-Ca(OH)_2、活性炭—Ca(OH)_2和CeO_2-HCI.其中以 CeO_2.支持体的性能最好,... 为了制备性能更好的~(68)Ge/~(68)Ga发生器,以满足正电子断层显象技术发展的需要,调查了多种载体的Ge、Ga吸附性质,建立了三个~(68)Ge/~(68)Ga发生器体系:CaCO_3-Ca(OH)_2、活性炭—Ca(OH)_2和CeO_2-HCI.其中以 CeO_2.支持体的性能最好,3ml 0.02 mol/I HCI淋出液的~(68)Ga产率>60%,~(68)Ge的流穿<0.05%. 展开更多
关键词 发生器 支持体 68 68 正电子核表
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心肌显像剂^68Ga(BAT—TECH)的一些基本常数测定 预览
11
作者 陈华伟 刘伯里 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 1994年第4期 213-218,共6页
研究了心肌显像剂^68Ga(BAT-TECH)的动力学性质,测定了它的热力学常数。实验结果表明,BAT-TECH与柠檬酸镓的配体交换反应为二级反应,反应速率常数k为0.50l/mol.s,反应活化能Ea=56.6kJ... 研究了心肌显像剂^68Ga(BAT-TECH)的动力学性质,测定了它的热力学常数。实验结果表明,BAT-TECH与柠檬酸镓的配体交换反应为二级反应,反应速率常数k为0.50l/mol.s,反应活化能Ea=56.6kJ/mol;^67Ga(BAT-TECH)的稳定常数Igβ=14。9,配体BAT-TECH的四级氢解离常数pK1=4.62,pK2=7.68,pK3=8.68,pK4=11.2。 展开更多
关键词 心肌显像剂 68 热力学常数
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^68Ge—^68Ga发生器的研制—硅胶柱上^68Ge与Ga,Cu,Zn的分离 预览 被引量:1
12
作者 汤启明 赵贵植 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期 29-33,共5页
测量了硫酸介质中Ge在硅胶上的分配比及Ga,Cu,Zn在硅胶上的吸附。研究了硫酸浓度,Ga浓度及原始溶液中Ge载体量对Ge分配比的影响。实验结果表明;用Φ10mm×30mm硅胶柱,上柱料液为50mL0.4μg/G... 测量了硫酸介质中Ge在硅胶上的分配比及Ga,Cu,Zn在硅胶上的吸附。研究了硫酸浓度,Ga浓度及原始溶液中Ge载体量对Ge分配比的影响。实验结果表明;用Φ10mm×30mm硅胶柱,上柱料液为50mL0.4μg/Ge-0.28mol/L Ga-9mol/L H2SO4溶液,淋洗液为30mL9mol/LH2SO4,流速为0.85mL/cm^2.min时,Ge的穿透率为0.39%,Ga,Cu,Zn的去污 展开更多
关键词 硅胶 分离 68发生器 吸附 68 68
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