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脑靶向阿霉素脂质体的制备及评价
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作者 谢锐锋 杨琪璿 +1 位作者 刘小敏 聂华 《今日药学》 CAS 2018年第7期438-441,共4页
目的采用酶促法构建脑靶向阿霉素脂质体(GLU-LP),并建立GLU-LP中盐酸阿霉素(DOX)含量测定及包封率测量方法。方法采用酶促法合成脑靶向脂质材料(CHS-SE-GLU);采用薄膜分散-梯度载药法制备DOX脂质体;建立高效液相色谱(HPLC)法测... 目的采用酶促法构建脑靶向阿霉素脂质体(GLU-LP),并建立GLU-LP中盐酸阿霉素(DOX)含量测定及包封率测量方法。方法采用酶促法合成脑靶向脂质材料(CHS-SE-GLU);采用薄膜分散-梯度载药法制备DOX脂质体;建立高效液相色谱(HPLC)法测定GLU-LP中DOX含量;分别采用葡聚糖凝胶过滤法、鱼精蛋白沉淀法和超滤离心法测定GLU-LP包封率。结果 DOX含量测定方法的专属性、精密度、稳定性和回收率均符合测定要求;3种方法测定包封率的回收率均符合方法学要求(回收率均≥99%),测得样品的包封率分别为98.60%、99.33%、99.37%。结论本实验建立的GLU-LP中DOX含量测定方法符合要求;包封率测定方法中以超滤法操作更简单且快速。建立的含量和包封率测定方法可用于该制剂的质量控制。 展开更多
关键词 脑靶向 阿霉素脂质体 包封率 高效液相色谱法
两种方法预防阿霉素脂质体化疗所致静脉炎的比较 预览
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作者 高碧丽 丁玉兰 +1 位作者 黎慧娟 赖春秀 《中国卫生标准管理》 2018年第18期165-167,共3页
目的比较水胶体敷料和水胶体敷料联合新鲜芦荟外敷预防乳腺癌外周静脉化疗使用阿霉素脂质体致静脉炎的效果。方法选取本院2017年9月——2018年2月住院首次化疗的患者80例,随机分为观察组和对照组,观察组化疗住院期间常规予水胶体敷料保... 目的比较水胶体敷料和水胶体敷料联合新鲜芦荟外敷预防乳腺癌外周静脉化疗使用阿霉素脂质体致静脉炎的效果。方法选取本院2017年9月——2018年2月住院首次化疗的患者80例,随机分为观察组和对照组,观察组化疗住院期间常规予水胶体敷料保护,化疗间歇期予新鲜芦荟局部外敷;对照组化疗期间使用水胶体敷料局部外敷,化疗间歇期给予热纱布湿敷。比较两组患者化疗周期结束化疗性静脉炎的发生情况。结果观察组化疗性静脉炎的发生率低于对照组(P〈0.05)。结论水胶体敷料联合新鲜芦荟外敷可有效预防阿霉素脂质体外周静脉化疗性静脉炎的发生。 展开更多
关键词 阿霉素脂质体 化疗性静脉炎 新鲜芦荟 水胶体敷料 预防 护理
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靶向药物联合阿霉素靶向制剂治疗Her-2阳性乳腺癌的效果及安全性研究 被引量:4
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作者 周子平 陆剑豪 《海南医学院学报》 CAS 2017年第9期1265-1268,共4页
目的:研究靶向药物曲妥珠单抗联合阿霉素脂质体方案用于HER-2阳性乳腺癌的有效性及安全性。方法:选择在本院心胸乳腺外科接受化疗的112例乳腺癌患者作为研究对象,通过随机数表法将上述患者分为两组,脂质体组按照妥珠单抗+阿霉素脂质... 目的:研究靶向药物曲妥珠单抗联合阿霉素脂质体方案用于HER-2阳性乳腺癌的有效性及安全性。方法:选择在本院心胸乳腺外科接受化疗的112例乳腺癌患者作为研究对象,通过随机数表法将上述患者分为两组,脂质体组按照妥珠单抗+阿霉素脂质体的方案进行化疗,对照组患者按照妥珠单抗+阿霉素的方案进行化疗。化疗前及化疗后4、8周时,测定血清中肿瘤标志物、细胞因子、心肌损伤指标的含量,进行心电图检查并测量心肌损伤程度。结果:治疗后4周、8周时,两组血清中CEA、CA15-3、TPS、CTGF、TGF-β、TSGF、VEGF、MK的含量均显著低于治疗前,血清中CK-MB、cTnI的含量显著高于治疗前,肢体导联QRS振幅、胸导联QRS振幅显著低于治疗前且脂质体组患者血清中CEA、CA15-3、TPS、CTGF、TGF-β、TSGF、VEGF、MK、CK-MB、cTnI的含量均显著低于对照组,肢体导联QRS振幅、胸导联QRS振幅显著高于对照组。结论:靶向药物联合阿霉素脂质体用于HER-2阳性乳腺癌能够改善疗效、减轻心肌毒性。 展开更多
关键词 乳腺癌 人表皮生长因子受体-2 阿霉素脂质体 心肌毒性
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综合护理干预对乳腺癌患者联合化疗使用阿霉素脂质体致手足综合征的影响 预览 被引量:1
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作者 高碧丽 黎慧娟 +1 位作者 吴美财 张丽萍 《中国卫生标准管理》 2017年第22期168-171,共4页
目的 探讨综合护理干预在乳腺癌患者化疗使用阿霉素脂质体致手足综合征中的应用效果。方法 收集2014年9月—2015年6月在我科病理确诊为乳腺癌并用阿霉素脂质体进行化疗的患者150例,2015年2—6月为干预组,2014年9月—2015年1月为历史对照... 目的 探讨综合护理干预在乳腺癌患者化疗使用阿霉素脂质体致手足综合征中的应用效果。方法 收集2014年9月—2015年6月在我科病理确诊为乳腺癌并用阿霉素脂质体进行化疗的患者150例,2015年2—6月为干预组,2014年9月—2015年1月为历史对照组,比较两组手足综合征的发生情况。结果 使用阿霉素脂质体化疗后的患者经综合护理干预,发生手足综合征的例数由干预前的41例减少到29例。历史对照组1级20例,2级19例,3级2例;护理干预组1级19例,2级10例,3级0例。结论 综合护理干预能有效改善和减少乳腺癌患者使用阿霉素脂质体导致的手足综合征发生情况。 展开更多
关键词 护理干预 乳腺癌患者 阿霉素脂质体 手足综合征
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赫赛汀联合阿霉素脂质体治疗HER-2阳性乳腺癌的肿瘤负荷及毒副反应评估 被引量:1
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作者 闻国权 吴淑仪 黎冠宏 《海南医学院学报》 CAS 2016年第23期2869-2872,共4页
目的:研究赫赛汀联合阿霉素脂质体治疗对人表皮生长因子受体-2(HER-2)阳性乳腺癌肿瘤负荷及毒副反应的影响。方法:选择2014年7月-2015年12月在本院接受化疗的138例HER-2阳性乳腺癌患者作为研究对象,随机分为两组(n=69),脂质体组... 目的:研究赫赛汀联合阿霉素脂质体治疗对人表皮生长因子受体-2(HER-2)阳性乳腺癌肿瘤负荷及毒副反应的影响。方法:选择2014年7月-2015年12月在本院接受化疗的138例HER-2阳性乳腺癌患者作为研究对象,随机分为两组(n=69),脂质体组接受赫赛汀联合阿霉素脂质体治疗、对照组接受赫赛汀联合阿霉素治疗。治疗后8周时,测定血清中肿瘤标志物、活性分子、心肌损伤标志物的含量以及外周血单个核细胞中免疫标志分子的表达量。结果:治疗后8周时,脂质体组患者血清中CEA、CA199、CA153、CA125、VEGF、nectin-4、TK-1、PF-4、TSGF、CK、CK-MB、cTnⅠ、cTnT的含量显著低于对照组,外周血单个核细胞表面CD3、CD4、CD8、CD16、CD19、CD25的荧光强度显著高于对照组,差异有统计学意义(P〈0.05)。结论:赫赛汀联合阿霉素脂质体治疗HER-2阳性乳腺癌能够更为有效地降低肿瘤负荷且心脏及免疫系统的毒副作用较轻。 展开更多
关键词 乳腺癌 人表皮生长因子受体-2 阿霉素脂质体 肿瘤标志物 心肌损伤
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阿霉素脂质体的制备及抗肿瘤活性研究 预览 被引量:6
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作者 李飞阳 崔纯莹 +1 位作者 王玉记 吴建辉 《首都医科大学学报》 CAS 北大核心 2015年第2期157-160,共4页
目的:开发一种新型阿霉素脂质体制剂。方法采用膜分散法制备阿霉素脂质体;采用噻唑蓝比色法( MTT法)考察阿霉素和阿霉素脂质体对5种人类肿瘤细胞株增生的抑制作用;以荷S180小鼠为模型,考察阿霉素和阿霉素脂质体的抗肿瘤活性。结... 目的:开发一种新型阿霉素脂质体制剂。方法采用膜分散法制备阿霉素脂质体;采用噻唑蓝比色法( MTT法)考察阿霉素和阿霉素脂质体对5种人类肿瘤细胞株增生的抑制作用;以荷S180小鼠为模型,考察阿霉素和阿霉素脂质体的抗肿瘤活性。结果膜分散法适用于制备阿霉素脂质体,其平均包封率高于95%;阿霉素制备成脂质体仍具备抑制肿瘤细胞株增生活性,并呈现时间依赖关系;动物实验表明,阿霉素脂质体的抗肿瘤活性比阿霉素强,毒性比阿霉素低。结论此法制备的阿霉素脂质体包封率高,简便易行,重现性好,并且显示了较好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 阿霉素脂质体 肿瘤细胞增生 释放曲线 抗肿瘤活性
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曲妥珠单抗联合阿霉素脂质体治疗HER-2过度表达乳腺癌的临床疗效分析 被引量:6
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作者 张妮 周晓明 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第23期2126-2128,共3页
目的:总结曲妥珠单抗联合阿霉素与曲妥珠单抗联合阿霉素脂质体治疗人表皮生长因子-2(HER-2)过度表达的乳腺癌的疗效和安全性。方法:经细胞学证实的HER-2过度表达的60例乳腺癌患者,25例接受曲妥珠单抗联合阿霉素化疗方案(A组),35... 目的:总结曲妥珠单抗联合阿霉素与曲妥珠单抗联合阿霉素脂质体治疗人表皮生长因子-2(HER-2)过度表达的乳腺癌的疗效和安全性。方法:经细胞学证实的HER-2过度表达的60例乳腺癌患者,25例接受曲妥珠单抗联合阿霉素化疗方案(A组),35例接受曲妥珠单抗联合阿霉素脂质体(B组)方案化疗。参照实体瘤疗效评价标准进行疗效判定,按照美国国立研究院通用毒性标准评价不良反应。结果:58例患者可评价疗效,A组完全缓解率为16.0%,部分缓解率为20.0%,总有效率为36.0%;B组完全缓解率为18.2%,部分缓解率为30.3%,总有效率为48.5%;B组患者的生存时间比A组患者的生存时间长;A组和B组的主要不良反应为粒细胞减少、心脏毒性、恶心呕吐等。结论:曲妥珠单抗联合阿霉素脂质体可以提高治疗HER-2阳性表达的乳腺癌患者的有效率,并且延长患者的生存时间。 展开更多
关键词 曲妥珠单抗 阿霉素脂质体 人表皮生长因子受体-2 乳腺癌
cRGD靶向阿霉素脂质体制备及其对Hela细胞的影响 被引量:1
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作者 陈钰 杨蕊 +5 位作者 李向东 陈万瑛 王涛 任预应 王亚鹏 陈道桢 《南京医科大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1481-1485,共5页
目的 :制备含有二硫键的环形RGD肽(cyclic RGD peptide,c RGD)修饰长循环阿霉素主动靶向脂质体,对其理化性质、靶向性和对Hela细胞的影响进行评价。方法:用DSPE-PEG-NHS耦联c RGD,插入采用p H法制备的磁性长循环阿霉素脂质体中制备... 目的 :制备含有二硫键的环形RGD肽(cyclic RGD peptide,c RGD)修饰长循环阿霉素主动靶向脂质体,对其理化性质、靶向性和对Hela细胞的影响进行评价。方法:用DSPE-PEG-NHS耦联c RGD,插入采用p H法制备的磁性长循环阿霉素脂质体中制备主动靶向脂质体;利用透射电镜、紫外分光光度计和质谱仪进行表征;流式细胞术和免疫荧光验证其靶向性;MTT和流式细胞术验证其对Hela细胞的影响。结果:制备的主动靶向脂质体粒径在100~180 nm之间,包封率达到72%,免疫荧光及流式细胞术均显示其对Hela细胞具有一定靶向性,且能显著诱导Hela细胞凋亡。结论:本研究制备的c RGD靶向阿霉素脂质体具有一定靶向性,能显著提高其杀伤肿瘤细胞的作用。这种具有靶向及穿透功能的脂质体载体可能为肿瘤治疗提供一个新方法。 展开更多
关键词 阿霉素脂质体 cRGD HELA细胞
阿霉素脂质体制备工艺优化及节拍式给药细胞探讨 被引量:1
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作者 汤军 窦霄云 +1 位作者 修芸 赵怡 《西南大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期57-62,共6页
目的:优化阿霉素脂质体处方和制备工艺,利用节拍式低剂量给药化疗方式探讨阿霉素脂质体对HO-8910人卵巢癌细胞的体外杀伤作用.方法:采用硫酸铵梯度法制备脂质体,正交设计优选制备处方;葡聚糖凝胶柱层析法分离含药脂质体与游离药物并... 目的:优化阿霉素脂质体处方和制备工艺,利用节拍式低剂量给药化疗方式探讨阿霉素脂质体对HO-8910人卵巢癌细胞的体外杀伤作用.方法:采用硫酸铵梯度法制备脂质体,正交设计优选制备处方;葡聚糖凝胶柱层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;考察其体外释放度.以常规给药24h和节拍式低剂量给药144h的形式分别考察阿霉素脂质体、阿霉素体外细胞的毒性作用.结果:所得优化处方为:磷脂与胆固醇的质量比为3∶1,硫酸铵浓度为155mmol/L,药物与磷脂的质量比为1∶10,孵育温度为60℃.以优化处方制得的脂质体平均包封率达92.86%;脂质体具有一定的缓释作用.脂质体的细胞毒性实验结果显示,游离阿霉素与阿霉素脂质体IC50值24h分别为0.62μg/mL和0.46μg/mL,144h分别为0.06μg/mL和0.01μg/mL.结论:优化得到的阿霉素脂质体处方工艺简便,包封率高;无论是游离的阿霉素或是阿霉素脂质体,运用节拍式低剂量给药的方式在H0-8910细胞中抑制率都明显优于MTD化疗方式给药,其中脂质体药物节拍式低剂量给药方式对H0-8910细胞的抑制率明显优于游离药物. 展开更多
关键词 阿霉素脂质体 正交设计 节拍式低剂量给药 体外细胞实验
阿霉素脂质体的冻干工艺考察 预览 被引量:3
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作者 贾莉 赵辉 刘沛沛 《北方药学》 2013年第8期63-64,共2页
目的:对阿霉素脂质体冻干工艺进行考察。方法:以外观、再分散性、粒径为指标,对冻干工艺中参数进行优化。结果:优化的冻干工艺为-75℃预冻24h,升温至-25℃保持16h,再升温至20℃持续8h,选择10%海藻糖作为阿霉素脂质体的冻干保护剂。... 目的:对阿霉素脂质体冻干工艺进行考察。方法:以外观、再分散性、粒径为指标,对冻干工艺中参数进行优化。结果:优化的冻干工艺为-75℃预冻24h,升温至-25℃保持16h,再升温至20℃持续8h,选择10%海藻糖作为阿霉素脂质体的冻干保护剂。结论:通过优化冻干工艺参数,所得的阿霉素脂质体冻干制品外观平整、质地疏松,加水后能迅速分散均匀。 展开更多
关键词 阿霉素脂质体 冻干工艺
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毛细管电泳法测定阿霉素脂质体药物中的微量硫酸根离子 预览 被引量:5
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作者 展学强 朱智甲 康经武 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期 362-364,共3页
建立了以硝酸钾作为背景电解质测定阿霉素脂质体药物中微量硫酸根离子的毛细管电泳分析法。考察了分离电压、背景电解质、电渗流改性剂浓度、pH值对分离测定的影响。结果表明,当毛细管长度为60cm(有效长度51.5cm)、分离电压为-15kV、... 建立了以硝酸钾作为背景电解质测定阿霉素脂质体药物中微量硫酸根离子的毛细管电泳分析法。考察了分离电压、背景电解质、电渗流改性剂浓度、pH值对分离测定的影响。结果表明,当毛细管长度为60cm(有效长度51.5cm)、分离电压为-15kV、缓冲溶液采用20mm o l/L硝酸钾(pH7.0)、电渗流改性剂采用0.4mm o l/L十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)、检测波长为202nm时,阿霉素脂质体破乳液中硫酸根离子和氯离子在3m in内得到了基线分离,硫酸根离子迁移时间和峰面积的相对标准偏差分别小于0.01%和1.0%,检出限为5μg/L。用该方法对阿霉素脂质体样品中的微量硫酸根离子进行了分析测定,结果令人满意。 展开更多
关键词 毛细管电泳法 间接紫外检测 阿霉素脂质体 硫酸根离子
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阿霉素脂质体的制备及对MCF-7/Dox作用的考察 预览 被引量:6
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作者 颜科 胡春梅 +1 位作者 潘黎军 王驰 《重庆医科大学学报》 CAS 北大核心 2009年第3期 329-331,共3页
目的:制备阿霉素(Doxorubicin,DOX)脂质体,并考察其对耐阿霉素的人乳腺癌细胞(MCF-7/DOX)的作用。方法:采用硫酸铵梯度法制备脂质体;采用MTT法考察DOX脂质体对MCF-7/DOX的细胞毒性和逆转多药耐药(Multydrug resistance,MD... 目的:制备阿霉素(Doxorubicin,DOX)脂质体,并考察其对耐阿霉素的人乳腺癌细胞(MCF-7/DOX)的作用。方法:采用硫酸铵梯度法制备脂质体;采用MTT法考察DOX脂质体对MCF-7/DOX的细胞毒性和逆转多药耐药(Multydrug resistance,MDR)的效果。结果:阿霉素的平均包封率为90.77%。脂质体的细胞毒性实验结果显示,DOX脂质体的IC50比游离DOX小4倍;DOX脂质体对MCF-7/DOX的逆转倍数是游离DOX的4倍。结论:硫酸铵梯度法适用于制备DOX脂质体,其具有较好的细胞毒性作用及一定的逆转MCF-7/DOXMDR的作用。 展开更多
关键词 阿霉素脂质体 硫酸铵梯度 多药耐药 人乳腺癌细胞
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转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在动物体内的药代动力学及组织分布 预览 被引量:2
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作者 李学明 丁丽燕 +2 位作者 王永禄 徐元龙 平其能 《中国药科大学学报》 CAS 北大核心 2009年第2期120-124,共5页
目的:考察转铁蛋白修饰的阿霉素(DOX)脂质体在大鼠体内的药代动力学及荷瘤小鼠体内的组织分布。方法:将DOX注射液(I-DOX)、DOX脂质体(L—DOX)和转铁蛋白修饰的DOX脂质体(Tf-L—DOX)3种DOX制剂静脉给药后,测定大鼠血浆中DOX... 目的:考察转铁蛋白修饰的阿霉素(DOX)脂质体在大鼠体内的药代动力学及荷瘤小鼠体内的组织分布。方法:将DOX注射液(I-DOX)、DOX脂质体(L—DOX)和转铁蛋白修饰的DOX脂质体(Tf-L—DOX)3种DOX制剂静脉给药后,测定大鼠血浆中DOX含量和荷瘤小鼠不同组织中的DOX含量,对3种制剂的体内生物分布特征和靶向性进行评价。结果:在大鼠血浆中,I-DOX、L—DOX和Tf-L—DOX的半衰期分别为5.48、20.58和22.24h;AUC分别为0.538,1276.5,1221.3LLg·h/mL;MRT分别为2.43,23.46和22.59h;CL分别为50.000,0.020和0.020L/(kg·h)。与DOX相比,L—DOX和Tf.L-DOX在小鼠肝、脾、肺和肿瘤组织中的药物含量明显增加,而在心、肾中的药物含量明显降低。与L-DOX相比,Tf-L-DOX在肿瘤组织中的药物含量显著增加。结论:采用长循环脂质体包载DOX后,可显著改变DOX的部分药代动力学参数,使药物在血浆中能维持较长时间,而转铁蛋白修饰对脂质体本身的药代动力学参数没有影响。Tf-L-DOX具有较好的肿瘤靶向治疗效果和较低的心脏不良反应,对提高DOX的治疗指数具有较好的临床价值。 展开更多
关键词 转铁蛋白 阿霉素脂质体 药代动力学 组织分布
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HPLC荧光法检测转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在小鼠体内的含量
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作者 王永禄 李学明 +2 位作者 顾立 徐元龙 平其能 《中国现代应用药学》 CAS 北大核心 2009年第7期528-531,共4页
目的建立转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在小鼠体内组织浓度的测定方法。方法选择乙腈-5 mmol·L^-1乙酸铵水溶液(30:70)为流动相;色谱柱:DIKMA Diamonsil C18柱(4.6min×150mm,5μm);流速1.0mL·min^-1;检测波长... 目的建立转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在小鼠体内组织浓度的测定方法。方法选择乙腈-5 mmol·L^-1乙酸铵水溶液(30:70)为流动相;色谱柱:DIKMA Diamonsil C18柱(4.6min×150mm,5μm);流速1.0mL·min^-1;检测波长:激发波长为480nm,发射波长为550nm;柱温:30℃。结果本实验所用方法线性关系良好,且具有专一性强,准确性、灵敏度高的优点,符合生物样本分析的要求。结论可用本法快速、简便、准确地测定小鼠组织样品中转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体的含量。 展开更多
关键词 转铁蛋白 阿霉素脂质体 反相高效液相色谱
微波辐射联合阿霉素脂质体抗兔VX2肿瘤的效果 预览 被引量:2
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作者 郭依龙 祖茂衡 《中国介入影像与治疗学》 2009年第4期 301-304,共4页
目的 探讨应用微波辐射联合阿霉素脂质体对兔VX2肝肿瘤的治疗作用。方法将肝脏已成功接种VX2肿瘤的新西兰大白兔随机分成4组,每组8只。A组为肝动脉注入阿霉素碘化油乳剂;B组为注入阿霉素脂质体碘化油乳剂;C组微波辐射联合栓塞阿霉素... 目的 探讨应用微波辐射联合阿霉素脂质体对兔VX2肝肿瘤的治疗作用。方法将肝脏已成功接种VX2肿瘤的新西兰大白兔随机分成4组,每组8只。A组为肝动脉注入阿霉素碘化油乳剂;B组为注入阿霉素脂质体碘化油乳剂;C组微波辐射联合栓塞阿霉素碘化油乳剂;D组微波辐射联合栓塞阿霉素脂质体碘化油乳剂;4组实验动物于介入术前1d、术后14d行CT肝脏扫描,测量肿瘤大小;术前1d、术后1d、7d行肝功能检查,在微波辐射前、辐射中、辐射后30min、1h测量呼吸频率、心率和体温。术后15d处死动物,全部实验动物均取肿瘤组织及周围组织作组织病理学检查。结果术前1d各组动物肿瘤体积、肝功能无明显统计学差异。术后14d平均肿瘤体积A组为(6.02士1.21)cm^3,B组为(5.74±1.43)cm^3,C组为(3.26±0.37)cm^3,D组为(1.89±0.14)cm^3。各组肝功能检测无明显差异;微波辐射后兔的生命体征稳定,病理学检查组织坏死程度为D组最为明显(P〈0.05)。结论经动脉途径应用阿霉素脂质体联合微波辐射抗兔VX2肝肿瘤效果明显,认为微波有助于提高阿霉素脂质体的抗肿瘤效果,联合治疗安全可行。 展开更多
关键词 阿霉素脂质体 微波 辐射 VX2肿瘤
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阿霉素脂质体的制备及其体外细胞毒活性 预览 被引量:10
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作者 赵梦丹 俞飞江 虞和永 《浙江医学》 CAS 2008年第4期 337-339,F0003,共4页
目的建立一种阿霉素脂质体的制备方法,并观察所制备的阿霉素脂质体体外对人卵巢癌细胞SKOV3的杀伤能力。方法在pH、梯度法的基础上,运用多次超声乳化法制备阿霉素脂质体,然后采用交联葡聚糖G50凝胶柱进行分离。以荧光分光光度法测定... 目的建立一种阿霉素脂质体的制备方法,并观察所制备的阿霉素脂质体体外对人卵巢癌细胞SKOV3的杀伤能力。方法在pH、梯度法的基础上,运用多次超声乳化法制备阿霉素脂质体,然后采用交联葡聚糖G50凝胶柱进行分离。以荧光分光光度法测定阿霉素脂质体包封率,四唑盐比色法测定细胞抑制率,荧光倒置显微镜观察人卵巢癌细胞SKOV3生长抑制情况。结果阿霉素脂质体粒径为70~300(平均139)nm,包封率为90.9%。在10、2、04、0.08、0.016μg/ml浓度点,阿霉素脂质体对人卵巢癌细胞SKOV3的抑制率分别为79%、64%、46%、30%、15%,游离阿霉素抑制率分别为70%、56%、37%、25%、11%,相比之下阿霉素脂质体各浓度点的抑制率更高。此外,转染后细胞荧光染色显示,阿霉素脂质体大部分集中在细胞内,而游离阿霉素只能部分进入细胞膜。结论此法制备的脂质体包封率高,简便易行,重现性好,而且对人卵巢癌细胞SKOV3具有高度的杀伤活性。 展开更多
关键词 阿霉素脂质体 包封率 细胞毒性
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阿霉素脂质体的研究进展
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作者 胡会国 邓意辉 毕殿洲 《中国药剂学杂志:网络版》 2004年第3期68-73,共6页
目的综述阿霉素脂质体的研究进展。方法依据近年来国内外文献资料,对新型阿霉素脂质体——温度敏感脂质体、免疫脂质体以及空间稳定脂质体进行概括,并在药效学上与传统阿霉素脂质体及阿霉素普通制剂进行比较。结果新型阿霉素脂质体与传... 目的综述阿霉素脂质体的研究进展。方法依据近年来国内外文献资料,对新型阿霉素脂质体——温度敏感脂质体、免疫脂质体以及空间稳定脂质体进行概括,并在药效学上与传统阿霉素脂质体及阿霉素普通制剂进行比较。结果新型阿霉素脂质体与传统阿霉素脂质体或阿霉素普通制剂相比,体内靶向性增强,抗肿瘤效果显著提高。结论新型阿霉素脂质体有广阔的临床应用前景。 展开更多
关键词 药剂学 研究进展 综述 阿霉素脂质体 体内靶向性
加温敏感阿霉素脂质体治疗小鼠荷Lewis肺癌 被引量:11
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作者 刘同刚 唐敏章 金发光 《第四军医大学学报》 北大核心 2003年第4期 335-337,共3页
目的: 观察温度敏感阿霉素脂质体结合肿瘤局部热疗对荷Lewis肺癌小鼠的抗瘤效果及毒副作用.方法: 取双后爪荷有Lewis肺癌的C57BL/6小鼠15只,以给药不同随机分为3组(n=5),分别为生理盐水对照组、游离阿霉素组和温度敏感阿霉素脂质体组.... 目的: 观察温度敏感阿霉素脂质体结合肿瘤局部热疗对荷Lewis肺癌小鼠的抗瘤效果及毒副作用.方法: 取双后爪荷有Lewis肺癌的C57BL/6小鼠15只,以给药不同随机分为3组(n=5),分别为生理盐水对照组、游离阿霉素组和温度敏感阿霉素脂质体组.由尾静脉给药后30 min开始对右后爪肿瘤靶部位以(42.5 ± 0.5 )℃的温度加温30 min.间隔72 h 1次,共治疗3次.荷瘤小鼠左后爪不加温.治疗结束后摘取双后爪肿瘤分别称质量,计算抑瘤率.结果: 结合肿瘤局部热疗阿霉素脂质体组抑瘤率为89.9%,显著高于结合肿瘤局部热疗游离阿霉素组(76.2%,P<0.05),两组均高于单纯加热和单纯药物治疗组(14.0%, 38.9%, P<0.01);同时观察到阿霉素脂质体组动物的一般状况、活动及饮食等情况均好于游离药物组.结论: 温度敏感阿霉素脂质体结合肿瘤局部热疗可显著提高阿霉素的抗瘤效果,且药物的毒副作用明显减低,为恶性肿瘤的综合治疗提供了新的手段. 展开更多
关键词 阿霉素脂质体 治疗 小鼠 LEWIS肺癌 温度敏感
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阿霉素脂质体的制备及其活性的初步研究 被引量:8
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作者 方莹 张长弓 +3 位作者 李东辉 颜江华 颜青 谢如俊 《厦门大学学报:自然科学版》 CAS 北大核心 2003年第3期 401-404,共4页
用超声波脂质体制备法建立一种阿霉素脂质体的制备方法,并观察其体外对人肝癌细胞系n9101及人低分化胃癌MGC803细胞系的杀伤效力. 对阿霉素脂质体溶液进行扫描,寻求最佳波长. 用sephadex G50柱分离单纯阿霉素和阿霉素脂质体. 苔盼蓝拒... 用超声波脂质体制备法建立一种阿霉素脂质体的制备方法,并观察其体外对人肝癌细胞系n9101及人低分化胃癌MGC803细胞系的杀伤效力. 对阿霉素脂质体溶液进行扫描,寻求最佳波长. 用sephadex G50柱分离单纯阿霉素和阿霉素脂质体. 苔盼蓝拒染法测定杀伤力. 阿霉素脂质体在480 nm处有最大吸收峰,测定阿霉素脂质体的包封率为99.39%. 对n9101和MGC803两种细胞系的杀伤作用与单纯阿霉素相近,作用更持久. 此法制备的脂质体包封率高,重现性好,简便易行,所制得的阿霉素脂质体具有高度的杀伤活性. 展开更多
关键词 氨基糖苷类抗肿瘤药物 阿霉素脂质体 制备方法 包封率 细胞杀伤效力 抗肿瘤活力
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三瓶装阿霉素脂质体注射液的动物毒性和血管刺激性研究 预览 被引量:1
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作者 焦亚奇 梅其炳 +3 位作者 王九成 杨治旻 惠民权 陈涛 《世界核心医学期刊文摘:眼科学分册》 2003年第4期750-753,共4页
简要介绍了以卵磷脂和卵磷脂/胆固醇为包材,采用薄膜分散-挤压法制备阿霉素脂质体的工艺过程及包封方法,并对其毒性、分布、制剂的安全性进行了评价,并与游离阿霉素进行了比较。结果表明,阿霉素脂质体LD<sub>50</sub>由24mg... 简要介绍了以卵磷脂和卵磷脂/胆固醇为包材,采用薄膜分散-挤压法制备阿霉素脂质体的工艺过程及包封方法,并对其毒性、分布、制剂的安全性进行了评价,并与游离阿霉素进行了比较。结果表明,阿霉素脂质体LD<sub>50</sub>由24mg/kg增大到55mg/kg,无致敏、溶血及血管刺激现象。阿霉素脂质体的毒性、动物耐受性及其他指标都优于游离阿霉素。 展开更多
关键词 阿霉素脂质体 制备工艺 毒性 安全性
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