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蛋白多肽类药物载体应用研究进展 认领
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作者 唐川 刘俊成 +1 位作者 周兴智 蒋革 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期51-56,共6页
目的通过整理分析国内外蛋白质和多肽类药物的传递系统相关研究,为后续研究提供参考。方法利用知网及PubMed等检索平台,检索蛋白质和多肽类药物的传递系统的相关研究。结果分析整理文献,并得出结论,许多蛋白质和肽类药物专利即将或已经... 目的通过整理分析国内外蛋白质和多肽类药物的传递系统相关研究,为后续研究提供参考。方法利用知网及PubMed等检索平台,检索蛋白质和多肽类药物的传递系统的相关研究。结果分析整理文献,并得出结论,许多蛋白质和肽类药物专利即将或已经过期,这些药物缺乏良好的剂型,虽然已有多种药物传递系统,但不能满足市场药物的需求。结论分析药物递送系统的原理和种类,为后续开发新的药物递送系统提供参考。 展开更多
关键词 蛋白 多肽 药物载体 靶向
载药脂质体-微泡复合物超声导向治疗头颈鳞癌的体外实验研究 认领
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作者 周璐 龚霞 熊屏 《上海口腔医学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期168-173,共6页
目的:体外研究一种具有靶向性、副作用少、同时具备诊断和治疗作用的针对头颈鳞癌治疗的微泡颗粒。方法:分别制备载吉非替尼脂质体-微泡模型和载氯喹脂质体-微泡模型。将HN-30细胞分为5组,即PBS缓冲液组、载吉非替尼脂质体+载氯喹脂质体... 目的:体外研究一种具有靶向性、副作用少、同时具备诊断和治疗作用的针对头颈鳞癌治疗的微泡颗粒。方法:分别制备载吉非替尼脂质体-微泡模型和载氯喹脂质体-微泡模型。将HN-30细胞分为5组,即PBS缓冲液组、载吉非替尼脂质体+载氯喹脂质体(GE-Lipo+CQ-Lipo)组、载吉非替尼脂质体-微泡模型(MB-GE-Lipo)组、载氯喹脂质体-微泡模型(MB-CQ-Lipo)组和载吉非替尼脂质体-微泡模型+载氯喹脂质体-微泡模型(MB-GE-Lipo+MB-CQLipo)组。检测各组细胞的增殖抑制效果。采用SPSS 17.0软件包对数据进行统计学分析。结果:当卵磷脂酰胆碱(egg phosphatidylcholine)∶胆固醇(Cholesterol)=2∶1时,与8∶1组相比,包封率无显著差异(P>0.05),2∶1与5∶1、10∶1、20∶1组相比,差异有统计学意义(P<0.05);5∶1、8∶1、10∶1、20∶14组之间两两比较,无显著差异(P>0.05)。对于HN-30细胞的增殖抑制作用,(MB-GE-Lipo+MB-CQ-Lipo)组与PBS组相比,差异有统计学意义(P<0.05);(MB-GE-Lipo+MB-CQ-Lipo)组与(MB-GE-Lipo)组相比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:当EPC∶Chol=5∶1时,载吉非替尼脂质体包封率较高,且胆固醇比例合适,脂质体较稳定。MB-GE-Lipo+MB-CQ-Lipo联合超声对HN-30细胞的增殖抑制作用明显。 展开更多
关键词 超声微泡 靶向 表皮生长因子受体 头颈鳞癌
人体肝脏靶向性新型AAV血清型载体的研发 认领
3
作者 宁秦洁 陈颖 +5 位作者 闫梦迪 胡泽岚 吴侠 杜增民 郑静 肖啸 《华东理工大学学报:自然科学版》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期404-410,共7页
通过DNA shuffling技术选择8种AAV(AAV1~AAV4,AAV6~AAV9)cap基因序列进行cap基因的DNA改组,获得AAV突变体基因库。将突变体基因库插入到含有AAV2Rep基因和ITR序列的质粒中,最终获得了大于107的独立克隆(具有全套AAV基因组序列)。通过转... 通过DNA shuffling技术选择8种AAV(AAV1~AAV4,AAV6~AAV9)cap基因序列进行cap基因的DNA改组,获得AAV突变体基因库。将突变体基因库插入到含有AAV2Rep基因和ITR序列的质粒中,最终获得了大于107的独立克隆(具有全套AAV基因组序列)。通过转化实验获得随机感染质粒文库(pIRC)。将所得质粒经过共转染HEK293细胞,72 h后收集纯化病毒,获得感染性AAV文库。利用野生型5型腺病毒(Wild Type Ad5,wt Ad5)辅助感染人肝癌Hep G2细胞,进行筛选后,最终在肝细胞中富集获得1种新型AAV血清载体AAVXL12。通过将携带GFP基因的不同AAV血清型载体感染Hep G2细胞,观察到不同程度的绿色荧光的表达,最终显示筛选到的AAV血清型载体AAVXL12介导的GFP基因表达效果最好,荧光强度最强。 展开更多
关键词 腺相关病毒(AAV) 基因治疗 新型AAV血清型 DNA shuffling 靶向 肝脏细胞
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细胞膜涂层的仿生纳米颗粒在癌症治疗中的研究进展 认领
4
作者 裴晓晨 祁小乐 吴正红 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期43-50,共8页
目的回顾细胞膜涂层的仿生纳米颗粒研究历程,并对其在癌症治疗领域中的研究进展进行综述。方法查阅国内外相关文献,对已有的细胞膜涂层的仿生纳米颗粒进行整理归纳。结果对细胞膜仿生纳米颗粒的组成、制备、表征进行总结,并依据细胞膜... 目的回顾细胞膜涂层的仿生纳米颗粒研究历程,并对其在癌症治疗领域中的研究进展进行综述。方法查阅国内外相关文献,对已有的细胞膜涂层的仿生纳米颗粒进行整理归纳。结果对细胞膜仿生纳米颗粒的组成、制备、表征进行总结,并依据细胞膜来源不同将其分为五类,综述其近年来的研究进展。结论细胞膜涂层的仿生纳米颗粒以其独特优势如长循环、免疫逃逸及同源靶向等,为癌症治疗提供了新思路,在药物递送、免疫调节、疫苗接种和解毒等方面具有广阔的应用前景。 展开更多
关键词 细胞膜 仿生 免疫逃逸 癌症治疗 靶向
芹菜素纳米混悬剂在小鼠体内的组织分布研究 认领
5
作者 徐世一 吕畅 +2 位作者 霍元子 郝若祎 阎雪莹 《中国药房》 CAS 北大核心 2020年第4期457-463,共7页
目的:研究芹菜素纳米混悬剂(AP-NPs)在小鼠体内的分布特点及靶向特性。方法:采用超声微量沉淀法制备AP-NPs。将昆明种小鼠随机分为芹菜素(AP)溶液组和AP-NPs混悬液组,各45只。各组小鼠单次灌胃相应药物溶液(80 mg/kg),分别于给药前(0 h... 目的:研究芹菜素纳米混悬剂(AP-NPs)在小鼠体内的分布特点及靶向特性。方法:采用超声微量沉淀法制备AP-NPs。将昆明种小鼠随机分为芹菜素(AP)溶液组和AP-NPs混悬液组,各45只。各组小鼠单次灌胃相应药物溶液(80 mg/kg),分别于给药前(0 h)以及给药后0.25、0.5、1、2、4、6、8、10 h摘取眼球取血500μL,并于末次取血后处死,取其心、肝、脾、肺、肾、脑组织。血浆和各组织样品分别经甲醇沉淀蛋白后,采用高效液相色谱法测定。色谱柱为Shimadzu ODS-SP,流动相为甲醇-水(70∶30,V/V),检测波长为340 nm,柱温为35℃,流速为1.0 mL/min,进样量为20μL。根据标准曲线法计算AP在不同样品中的质量浓度,采用DAS 2.0软件和Excel 2010软件计算AP的主要药动学参数(AUC、cmax等)和峰浓度比值(ce)、相对摄取率(RUE)、摄取占比及其改变值,以分析其组织分布及靶向特性。结果:AP在血浆和各组织中检测质量浓度的线性范围均为0.1~25.0μg/mL(r均大于0.99),定量下限均为0.1μg/mL;日内、日间RSD均小于15%,准确度为94.37%~117.48%,提取回收率均大于80%。与AP溶液组比较,AP-NPs混悬液组小鼠血浆(0.5~6 h各时间点)以及肝(0.25~8 h各时间点)、脾(0.25~8 h各时间点)、脑(0.25~4 h各时间点)组织样品中AP的质量浓度均显著升高(P<0.05或P<0.01),且以肝中含量最高;而心脏(6 h)、肝(10 h)、肺(0.5 h)、肾(0.25~10 h各时间点)组织样品中AP的质量浓度则显著降低(P<0.05或P<0.01)。两组小鼠血浆/组织样品中AP的AUC、cmax比较,差异均有统计学意义(P<0.05),且肝组织的ce、RUE、摄取占比及其改变值均最大,分别为1.34±0.40、1.99±0.29、48.49%、15.71%。结论:将AP制成纳米混悬剂后,药物的组织分布有所改变,尤其对肝组织的靶向作用有所提高。 展开更多
关键词 芹菜素 纳米混悬剂 组织分布 靶向 小鼠 高效液相色谱法
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乳糖-多柔比星偶联物纳米胶束体内药效学与安全性评价 认领
6
作者 尹春香 张刘源 +5 位作者 高春晓 袁伟 夏桂民 颜德岳 陈莲珍 马洁 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期206-212,共7页
目的合成乳糖-多柔比星两亲性小分子并制备成纳米胶束,并对其肝癌靶向性和体内抗肿瘤药效及安全性进行评价。方法采用薄膜水化法制备乳糖-多柔比星纳米胶束(lactose-doxorubicin nanomicelles,Lac-DOX NMs),采用动态光散射法测定其粒径... 目的合成乳糖-多柔比星两亲性小分子并制备成纳米胶束,并对其肝癌靶向性和体内抗肿瘤药效及安全性进行评价。方法采用薄膜水化法制备乳糖-多柔比星纳米胶束(lactose-doxorubicin nanomicelles,Lac-DOX NMs),采用动态光散射法测定其粒径,透射电镜观察形态;通过细胞摄取实验考察Lac-DOX NMs对肿瘤细胞的靶向性;CCK-8法测定纳米胶束和游离多柔比星的细胞毒性;构建BALB/c-nu小鼠皮下移植瘤模型,考察Lac-DOX NMs的体内抗肿瘤药效;通过血生化检测,考察该制剂对小鼠肝功能的影响以评价制剂的安全性。结果成功制备了乳糖-多柔比星纳米胶束(Lac-DOX NMs),粒径为(169.2±0.9)nm;细胞摄取实验表明,Lac-DOX NMs对Hu H-7肝癌细胞具有靶向性;细胞毒性实验测得纳米胶束和游离DOX的IC50分别为3.596和2.131μg·mL^-1;药效实验结果显示,Lac-DOX NMs能够显著抑制小鼠移植瘤的增长,Lac-DOX NMs高、低剂量的肿瘤抑制率分别为69.72%和52.40%,均高于DOX裸药(52.27%),P值分别为0.00016和0.94;血生化数据显示,与DOX相比,Lac-DOX NMs肝功能损伤情况显著降低。结论用乳糖修饰多柔比星并将其制成纳米制剂,能够显著提高多柔比星对肝癌细胞的靶向性,增强了抗肿瘤效果,同时降低多柔比星的毒副作用,提高用药安全性。 展开更多
关键词 乳糖-多柔比星 纳米胶束 靶向 药效 安全性
晚期肝癌免疫与靶向降期转化治疗的几个要点讨论 认领
7
作者 韩骏 卢实春 《中华肝胆外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期67-68,共2页
探讨晚期肝癌免疫与靶向降期转化治疗的几个要点问题,晚期肝癌转化或降期治疗的定义,转化或降期后是否需要手术以及手术指征,手术后主要观察指标(终点),术后药物治疗方案。为晚期肝癌免疫与靶向降期转化治疗提供参考。
关键词 晚期肝癌 转化治疗 观察指标 降期 要点问题 术后药物治疗 手术指征 靶向
适配体C2min介导的可靶向2种前列腺癌基因的递送系统 认领
8
作者 张晶 顾永卫 武鑫 《药学实践杂志》 CAS 2020年第1期47-51,66共6页
目的通过合成可靶向两种前列腺癌的基因载体PAMAM-PEG-C2min,以提高基因的转染效率和肿瘤靶向性。方法将双功能聚乙二醇的一端与聚酰胺-胺(PAMAM)相连,另一端与适配体(C2min)连接,并利用1H NMR技术对合成的PAMAM-PEG-C2min基因载体进行... 目的通过合成可靶向两种前列腺癌的基因载体PAMAM-PEG-C2min,以提高基因的转染效率和肿瘤靶向性。方法将双功能聚乙二醇的一端与聚酰胺-胺(PAMAM)相连,另一端与适配体(C2min)连接,并利用1H NMR技术对合成的PAMAM-PEG-C2min基因载体进行结构鉴定。通过两种前列腺癌PC3和LNCaP细胞的体外摄取和基因转染实验(包载siR-M基因),考察纳米复合物的生物学特性。并利用动物活体成像技术考察合成的纳米复合物的体内分布特征。结果核磁共振结果表明,本研究成功合成了PAMAM-PEG-C2min。PC3和LNCaP细胞对PAMAM-PEG-C2min的摄取结果体现出浓度依赖性。且与不经C2min修饰的PAMA-PEGM相比,PAMAM-PEG-C2min递药系统的基因转染效率和肿瘤细胞靶向性明显提高。体内靶向性结果表明,PAMAM-PEG-C2min可实现同时靶向2种前列腺癌组织的作用。结论本研究合成的PAMAM-PEG-C2min递送载体具有良好的肿瘤靶向性,为前列腺癌的综合治疗和靶向治疗提供了新的技术平台。 展开更多
关键词 适配体 靶向 雄激素依赖型前列腺癌 雄激素非依赖型前列腺癌 基因载体
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FtsZ小分子抑制剂的筛选及抗S.aureus活性评价 认领
9
作者 姚舒生 刘晨 +1 位作者 汪安勇 王中新 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2020年第1期84-88,94共6页
目的寻找靶向细丝温度敏感蛋白Z(FtsZ)新型结构的抗菌药物。方法采用Discovery Studio 2017软件通过多重策略虚拟筛选靶向结合FtsZ、具有潜在成药性的小分子化合物;通过肉汤稀释法评价小分子化合物对金黄色葡萄球菌(S.aureus)的抗菌作用... 目的寻找靶向细丝温度敏感蛋白Z(FtsZ)新型结构的抗菌药物。方法采用Discovery Studio 2017软件通过多重策略虚拟筛选靶向结合FtsZ、具有潜在成药性的小分子化合物;通过肉汤稀释法评价小分子化合物对金黄色葡萄球菌(S.aureus)的抗菌作用;分子动力学模拟评价小分子化合物与FtsZ蛋白结合稳定性。结果虚拟筛选获得15个与FtsZ蛋白晶体结构有良好结合作用的小分子化合物;抗菌活性评价显示筛选出的化合物对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)均有一定的抗菌作用,其中化合物5010-0572的活性最好,对两种菌最小抑菌浓度(MIC)值达都到1μg/ml;分子动力学模显示抗菌活性好的化合物5010-0572与FtsZ结合稳定性远远好于抗菌活性较差的化合物C592-0444。结论靶向FtsZ的小分子化合物抗菌活性与蛋白结合稳定性密切相关;化合物5010-0572具有良好的抗S.aureus活性,具有成为抗菌药物先导化合物的潜力。 展开更多
关键词 靶向 细丝温度敏感蛋白Z 虚拟筛选 金黄色葡萄球菌 抗菌
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靶向ALK抑制剂的研究进展及前景 认领
10
作者 康蕾 薛建强 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期642-650,共9页
随着分子生物医学研究的不断深入,以与肿瘤发生、发展相关的驱动基因为靶点,研发新的药物进行精准的个体化分子靶向治疗,已经成为肿瘤研究的新热点。间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)基因是一种跨膜受体酪氨酸激酶,可... 随着分子生物医学研究的不断深入,以与肿瘤发生、发展相关的驱动基因为靶点,研发新的药物进行精准的个体化分子靶向治疗,已经成为肿瘤研究的新热点。间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)基因是一种跨膜受体酪氨酸激酶,可在多种恶性肿瘤中发生变异或与其他癌基因融合,是肿瘤的致癌驱动基因。近年来,ALK抑制剂在抗肿瘤、尤其是靶向肺癌方面的研究和应用一直保持了很高的研发热度。笔者针对已开发和在研的新型靶向ALK抑制剂的化学结构、研发进展、临床应用等方面进行了综述,并展望了ALK抑制剂的发展前景和需要解决的问题。 展开更多
关键词 间变性淋巴瘤激酶 非小细胞肺癌 靶向
MR靶向分子成像在胰腺癌早期诊断中的研究进展 认领
11
作者 李登峰 马霄虹 赵心明(审校) 《国际医学放射学杂志》 北大核心 2020年第1期63-67,82共6页
胰腺癌起病隐匿、侵袭性强,早期诊断是提高胰腺癌总体生存率及改善预后的关键。分子成像可以发现疾病发展过程中分子或细胞水平的早期异常变化,能够早期诊断胰腺癌病灶。就MR靶向分子成像技术原理、胰腺癌早期诊断相关受体和蛋白抗原标... 胰腺癌起病隐匿、侵袭性强,早期诊断是提高胰腺癌总体生存率及改善预后的关键。分子成像可以发现疾病发展过程中分子或细胞水平的早期异常变化,能够早期诊断胰腺癌病灶。就MR靶向分子成像技术原理、胰腺癌早期诊断相关受体和蛋白抗原标志物分子靶点选择以及以钆和磁性纳米颗粒为基础的MR靶向分子成像在胰腺癌早期诊断研究中的应用和进展予以综述。 展开更多
关键词 分子成像 磁共振成像 胰腺癌 靶向
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哮喘治疗百年回顾:从经典辉煌到靶向选择 认领
12
作者 王文雅 林江涛 《中华临床免疫和变态反应杂志》 2020年第1期1-5,共5页
当前哮喘患病率在全球范围内仍呈逐年增加的趋势。在过去的一百年,伴随着吸入性糖皮质激素的问世、联合治疗尤其是吸入性糖皮质激素和长效支气管扩张剂联合治疗概念的提出、以哮喘总体控制为目标管理模式的建立,哮喘的治疗进入经典辉煌... 当前哮喘患病率在全球范围内仍呈逐年增加的趋势。在过去的一百年,伴随着吸入性糖皮质激素的问世、联合治疗尤其是吸入性糖皮质激素和长效支气管扩张剂联合治疗概念的提出、以哮喘总体控制为目标管理模式的建立,哮喘的治疗进入经典辉煌的抗炎药物治疗时期。我国哮喘的总体控制水平得到了一定程度的提高,但仍有部分重症哮喘患者依然达不到良好控制状态。重症哮喘造成了巨大的社会和经济负担。近年来,基于炎症表型和生物标志物的重症哮喘个体化治疗取得了诸多突破性进展,对未来哮喘治疗的方向产生了极其深远的影响,使更多哮喘患者从中获益。哮喘治疗正在从“经典”走向“精准”。 展开更多
关键词 哮喘 治疗 重症 靶向
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脑胶质瘤靶向的细胞膜仿生递药系统的构建与体外评价 认领
13
作者 何美 徐楠 +2 位作者 张姝月 李国瑞 丁雪鹰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期367-374,共8页
目的基于肿瘤细胞的同源把向性,拟构建一种脑股质瘤U251细胞膜包覆介孔二氧化娃纳米粒(mesoporous silica nan-oparticles,MSN)的仿生递药系统(U251/MSN),以化疗药物多柔比星(doxorubicin,D0X)为模型药物,初步评价其在胶质瘤靶向治疗中... 目的基于肿瘤细胞的同源把向性,拟构建一种脑股质瘤U251细胞膜包覆介孔二氧化娃纳米粒(mesoporous silica nan-oparticles,MSN)的仿生递药系统(U251/MSN),以化疗药物多柔比星(doxorubicin,D0X)为模型药物,初步评价其在胶质瘤靶向治疗中的应用可能。方法使用共挤出法制备U251/MSN-DOX。对纳米粒的粒径、电位、形态进行表征;测定其载药量与包封率;考察纳米粒的细胞毒性、比较包膜前后纳米粒以及不同细胞膜仿生纳米粒在胶质瘤细胞U251中的摄取差异;并通过构建体外血脑屏障(brain-blood barrier,BBB)模型考察仿生纳米粒的跨膜转运效率。结果仿生纳米粒U251/MSN呈球形,可观察到明显的“核壳”结构,粒径为(1:35.70±3.85)nm,载药量为(18.57±2.17)%,包封率为(64.99±2.52)%,细胞实验表明,U251/MSN-DOX细胞毒性低,且较MSN-D0X以及非同源细胞膜纳米粒具备更强的靶向性和跨BBB效率。结论胶质瘤细胞膜可通过共挤出法有效包覆在MSN表面,制备的仿生纳米粒具有良好的靶向性和跨BBB能力,显示出在肿瘤靶向,特别是脑部肿瘤靶向递药领域的应用价值。 展开更多
关键词 胶质瘤 细胞膜仿生递药系统 介孔二氧化硅纳米粒 血脑屏障 靶向
叶酸受体介导靶向给药系统研究进展 认领
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作者 高金龙 李宛萍 +5 位作者 吴肖东 高丽颖 赵东亚 张颖 王奎涛 段志清 《河北工业科技》 CAS 2020年第2期120-127,共8页
靶向给药系统是诊断和治疗癌症的一种有效方法,因其副作用小、治疗效果好而受到广泛关注。叶酸受体在多数癌细胞表面过度表达,但在正常细胞表面低表达或未表达,与配体叶酸具有高度的亲和力。叶酸连接到药物载体上,可靶向作用于癌细胞。... 靶向给药系统是诊断和治疗癌症的一种有效方法,因其副作用小、治疗效果好而受到广泛关注。叶酸受体在多数癌细胞表面过度表达,但在正常细胞表面低表达或未表达,与配体叶酸具有高度的亲和力。叶酸连接到药物载体上,可靶向作用于癌细胞。介绍了叶酸与叶酸受体,简述了叶酸受体介导靶向的作用机制,讨论了叶酸连接脂质体、胶束、纳米粒、聚合物载体、液晶叶酸纳米粒、负载药物通过叶酸受体介导诊治癌症的研究进展,分析了各自的优点和不足,提出了叶酸受体介导靶向给药系统的未来研究方向一是对叶酸受体介导作用机制进行深入研究;二是对药物释放后载体的体内分布、代谢、排泄等过程做进一步探索;三是研究单一、易合成但高效的诊断或治疗剂,减少材料浪费,简化给药方式。 展开更多
关键词 肿瘤治疗学 叶酸 叶酸受体 靶向 药物载体
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多柔比星纳米递药系统在三阴性乳腺癌靶向治疗中的应用 认领
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作者 张敏娜 钟鸣 王光辉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期313-316,共4页
三阴性乳腺癌为高度恶性肿瘤。多柔比星是三阴性乳腺癌的常规化疗药物,该药药理作用是通过嵌入DNA碱基对之间,干扰基因转录,抑制mRNA和DNA合成。常规给药方式对正常组织损伤严重。多柔比星纳米递药系统借助肿瘤酸性微环境实现缓控释效应... 三阴性乳腺癌为高度恶性肿瘤。多柔比星是三阴性乳腺癌的常规化疗药物,该药药理作用是通过嵌入DNA碱基对之间,干扰基因转录,抑制mRNA和DNA合成。常规给药方式对正常组织损伤严重。多柔比星纳米递药系统借助肿瘤酸性微环境实现缓控释效应,多柔比星与肿瘤细胞的组织相容性增加,对正常组织影响较小。该系统有效抑制和杀灭肿瘤细胞,明显减轻正常细胞的细胞毒性。本文综述了近年来多柔比星靶向纳米递药系统的应用,以期开拓三阴性乳腺癌的的靶向治疗新视野。 展开更多
关键词 多柔比星 纳米药物 递药系统 三阴性乳腺癌 靶向 治疗
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叶酸-壳聚糖-单壁碳纳米管-紫杉醇复合物的制备及体外抗肿瘤活性 认领
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作者 王小宁 郝晶 +1 位作者 闫梦茹 马远涛 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期213-219,共7页
目的:以叶酸-壳聚糖-单壁碳纳米管(SWCNT-CS-FA)作为抗癌药物紫杉醇(paclitaxel,PTX)的载体,对其药剂学性质、体外释药、生物相容性及体外抗肿瘤作用进行评价。方法:采用化学偶联合成SWCNT-CS-FA,用紫外-可见吸收光谱法(UV-VIS)和红外... 目的:以叶酸-壳聚糖-单壁碳纳米管(SWCNT-CS-FA)作为抗癌药物紫杉醇(paclitaxel,PTX)的载体,对其药剂学性质、体外释药、生物相容性及体外抗肿瘤作用进行评价。方法:采用化学偶联合成SWCNT-CS-FA,用紫外-可见吸收光谱法(UV-VIS)和红外光谱法(FTIR)对各步合成产物进行表征,以PTX为模型药物制备载药复合物,对其进行药剂学性质评价,透析法进行体外释药实验,MTT法评价材料生物相容性及对Hela细胞的生长抑制率,流式细胞技术进行体外靶向性评价。结果:载药复合物SWCNT-CS-FA-PTX的平均粒径为(235.5±3.2)nm,粒径分布均匀;36 h时累积释放度为(65.14±5.82)%,药物释放呈现出缓释效果;生物相容性实验结果表明,SWCNT-CS-FA与Hela细胞共培养24 h后,细胞存活率为(91.24±6.10)%,显示了材料良好的生物相容性;体外抗肿瘤活性实验结果表明,SWCNT-CS-FA-PTX载药复合物的抗肿瘤作用最强,流式细胞检测结果表明经叶酸修饰后的载体可以有效靶向肿瘤细胞。结论:叶酸-壳聚糖-单壁碳纳米管复合物在肿瘤靶向给药方面具有一定的应用潜力。 展开更多
关键词 单壁碳纳米管 壳聚糖 叶酸 紫杉醇 靶向
磁性靶向纳米粒体外多模态成像及对肝星状细胞的靶向作用 认领
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作者 李璇 鲁敏 +6 位作者 李明星 敖梦 唐琳梅 曾祯 胡经纬 黄志强 宣吉晴 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2020年第4期566-571,共6页
背景:近来年,分子成像结合医学影像技术和靶向分子探针逐渐成为研究的热点,其相互结合能够在分子水平对靶组织进行观察,从而实现对疾病的发生、发展实时无创成像。目的:制备载磁性颗粒靶向纳米粒探针,探讨其体外超声/CT/MRI成像效果,观... 背景:近来年,分子成像结合医学影像技术和靶向分子探针逐渐成为研究的热点,其相互结合能够在分子水平对靶组织进行观察,从而实现对疾病的发生、发展实时无创成像。目的:制备载磁性颗粒靶向纳米粒探针,探讨其体外超声/CT/MRI成像效果,观察其体外对大鼠肝星状细胞的靶向能力。方法:以高分子材料聚乳酸/羟基乙酸作为外壳、含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列环八肽作为配体,通过双步乳化法制备包载磁性颗粒和全氟辛溴烷的载磁性颗粒靶向纳米粒cRGD-PLGA-Fe3O4-PFOB,检测其理化性质。将载磁性颗粒靶向纳米粒以双蒸水稀释为不同质量浓度的混悬液,体外观察其超声、CT、MRI显影效果。通过碳二亚胺法连接精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列肽与载磁性颗粒靶向纳米粒,验证载磁性颗粒靶向纳米粒的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列连接情况和体外靶向能力。细胞毒性实验测定不同质量浓度载磁性颗粒靶向纳米粒对大鼠肝细胞BRL-3A的毒性作用。结果与结论:(1)载磁性颗粒靶向纳米粒分散度好,大小较均匀,单个纳米粒呈球形,数个黑色的铁颗粒分布于壳膜上,平均粒径为(221.5±60.3) nm,Fe3O4包封率为38%;(2)随着载磁性颗粒靶向纳米粒质量浓度的降低,样品的超声回声强度、CT值均逐渐降低;随着纳米粒中Fe3O4颗粒质量浓度的增加,MRIT2加权信号强度逐渐降低;(3)流式细胞仪检测显示,含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列环八肽与载磁性颗粒靶向纳米粒的连接率为94.13%;体外靶向实验显示,大部分载磁性颗粒靶向纳米粒聚集于大鼠肝星状细胞细胞HSC-T6周围;(4)不同质量浓度的载磁性颗粒靶向纳米粒对大鼠肝细胞BRL-3A活力无影响;(5)结果表明,载磁性颗粒靶向纳米粒探针不仅能作为多模态显像剂用于超声、CT、MRI,且在体外实验中对大鼠肝星状细胞有较强的靶向能力,对肝纤维化的早期 展开更多
关键词 纳米粒子 靶向 对比剂 多模态成像 肝纤维化 肝星状细胞 体外研究 分子探针
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EGFR-TKI靶向联合化疗治疗晚期肺腺癌的临床研究 认领
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作者 董志成 陈谦 +2 位作者 胡春霞 姜维美 李晓敏 《中外医学研究》 2019年第24期52-54,共3页
目的:观察EGFR-TKI靶向联合化疗在晚期肺腺癌中的应用效果及价值。方法:选取2015年1月-2018年9月笔者所在医院接收的42例EGFR基因敏感突变的初治晚期肺腺癌患者,随机分为观察组与对照组,每组21例。对照组为EGFR-TKI靶向治疗(吉非替尼),... 目的:观察EGFR-TKI靶向联合化疗在晚期肺腺癌中的应用效果及价值。方法:选取2015年1月-2018年9月笔者所在医院接收的42例EGFR基因敏感突变的初治晚期肺腺癌患者,随机分为观察组与对照组,每组21例。对照组为EGFR-TKI靶向治疗(吉非替尼),观察组为EGFR-TKI靶向联合化疗(培美曲塞)。比较两组不良反应发生情况、生活质量及近期治疗效果的差异。结果:两组各不良反应发生率对比,差异均无统计学意义(P>0.05)。观察组近期疾病控制率(95.24%)高于对照组(66.67%),差异有统计学意义(P=0.018)。观察组近期客观有效率(80.95%)高于对照组(47.62%),差异有统计学意义(P=0.024)。两组治疗后生活质量评分对比,观察组高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。至随访截止时间2019年4月25日,观察组中位PFS为11个月,对照组为9个月,观察组的无进展生存期长于对照组(log-rank=4.3,P=0.038)。结论:与单药EGFR-TKI靶向治疗相比,EGFR-TKI靶向联合化疗在治疗EGFR基因敏感突变的晚期肺腺癌患者时并未增加不良反应,同时可更好地改善生活质量,更有效地控制疾病进展及缓解肿瘤,可在临床中推广应用。 展开更多
关键词 EGFR-TKI 靶向 化疗 晚期肺腺癌
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外泌体作为药物递送载体的研究进展 认领
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作者 张盈盈 陈丽青 +5 位作者 刘璇 辛欣 孟令玮 金明姬 高钟镐 黄伟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1010-1016,共7页
外泌体是由细胞主动向外分泌的膜性囊泡,可以从多种细胞的培养基及动物体液中分离得到。外泌体主要由脂质、蛋白质和遗传物质组成,直径介于40~100 nm之间,分子结构小,生物相容性高,可运输脂质、蛋白质、DNA及RNA等物质,是天然的内源性... 外泌体是由细胞主动向外分泌的膜性囊泡,可以从多种细胞的培养基及动物体液中分离得到。外泌体主要由脂质、蛋白质和遗传物质组成,直径介于40~100 nm之间,分子结构小,生物相容性高,可运输脂质、蛋白质、DNA及RNA等物质,是天然的内源性纳米载体。目前研究表明外泌体在远距离细胞间信息传递中起重要作用,涉及生理和病理过程。本文介绍了外泌体的组成及生理功能,详细总结了外泌体作为药物递送载体的相关内容,对外泌体在神经系统疾病尤其是脑部疾病及肿瘤等方面的应用进行了概述。 展开更多
关键词 外泌体 药物递送载体 纳米载体 肿瘤 靶向
新型肝靶向微乳的制备及其性质研究 认领
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作者 钟鑫勤 邓丽娜 +3 位作者 郭辉银 白星南 韩晓燕 张毅 《中南药学》 CAS 2019年第4期507-512,共6页
目的合成含有半乳糖残基的N-十八烷基乳糖酰胺,制备N-十八烷基乳糖酰胺修饰的肝靶向性姜黄素微乳,考察该微乳的制备条件、处方优化、载药性及稳定性等,为进一步研究肝靶向微乳的抗肿瘤作用提供实验依据。方法采用酰胺化法合成N-十八烷... 目的合成含有半乳糖残基的N-十八烷基乳糖酰胺,制备N-十八烷基乳糖酰胺修饰的肝靶向性姜黄素微乳,考察该微乳的制备条件、处方优化、载药性及稳定性等,为进一步研究肝靶向微乳的抗肿瘤作用提供实验依据。方法采用酰胺化法合成N-十八烷基乳糖酰胺,1H-NMR与FT-IR对其进行结构表征。以油酸乙酯作为油相,吐温-80作为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,N-十八烷基乳糖酰胺作为肝靶向配体,蒸馏水作为水相,水滴定法制备肝靶向微乳,根据伪三元相图筛选该微乳制备处方。以姜黄素为模型药物,制备载药微乳,考察其载药、释药性及稳定性等性质,表征其粒径、Zeta电位等参数。结果 1H-NMR与FT-IR测试证明十八烷基乳糖酰胺结构与设计一致。制得的姜黄素肝靶向微乳载药量达95%,平均粒径为(93.23±3.43)nm,呈电中性。且载药微乳在不同浓度、不同放置时间、高速离心等条件下均保持良好的稳定性。结论制得肝靶向性微乳外观澄清透明,粒径纳米级(<100nm),载药量较高,且稳定性良好,是一种适用于中药成分靶向输送的药物载体。 展开更多
关键词 姜黄素 微乳 N-十八烷基乳糖酰胺 靶向
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