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3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物的合成及体外降血糖活性 预览
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作者 胡玉恒 孙捷 +1 位作者 杨洁 王晓静 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期168-174,共7页
首先以对氨基苯乙酸和水杨醛类化合物为原料,通过Perkin缩合反应,再经盐酸酸化合成了3个3-芳基香豆素类化合物4a-4c;再与取代苯甲酰氯 6a - 6h 通过酰胺化反应合成得到了10个3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)香豆素类化合物7a - 7j。所有目标... 首先以对氨基苯乙酸和水杨醛类化合物为原料,通过Perkin缩合反应,再经盐酸酸化合成了3个3-芳基香豆素类化合物4a-4c;再与取代苯甲酰氯 6a - 6h 通过酰胺化反应合成得到了10个3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)香豆素类化合物7a - 7j。所有目标化合物的结构均经过 1 H NMR, 13 C NMR,ESI-MS进行了确证。通过测定α-葡萄糖苷酶抑制活性和晚期糖基化终产物(AGEs)形成抑制活性评价了目标化合物的体外降血糖活性。结果表明化合物 7f(IC 50 =10.84±0.36 μmol/L)表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;化合物 7g (IC 50 =5.01±0.55 μmol/L)对AGEs形成抑制活性远高于阳性药氨基胍盐酸盐(AG,IC 50 =290.31±7.32 μmol/L),这些结果为抗糖尿病药物的进一步研究提供了理论基础。 展开更多
关键词 3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物 合成 Perkin缩合反应 α-葡萄糖苷酶 晚期糖基化终产物 糖尿病
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