期刊文献+
共找到11篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
柱前衍生化反相高效液相色谱法测定去水卫矛醇的含量 预览
1
作者 王杏利 孙丽涵 +3 位作者 张雷 吴华晶 张峻颖 吴春勇 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第5期641-645,共5页
目的 建立测定去水卫矛醇含量的柱前衍生化反相高效液相色谱法(RP-HPLC)。方法 去水卫矛醇经二乙基二硫代氨基甲酸钠衍生化后进行RP-HPLC分析,采用Welch Ultimate XB-CN色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(50 : 50),流速... 目的 建立测定去水卫矛醇含量的柱前衍生化反相高效液相色谱法(RP-HPLC)。方法 去水卫矛醇经二乙基二硫代氨基甲酸钠衍生化后进行RP-HPLC分析,采用Welch Ultimate XB-CN色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(50 : 50),流速为 1.0 m·min ^-1 ,检测波长为 278 nm。结果 40 ℃下衍生化反应可在30 min内完成,去水卫矛醇衍生物在10 h内稳定。去水卫矛醇在0.100~20.0 μg·mL ^-1 范围内线性关系良好( r =0.999 8)。检测限(LOD)和定量限(LOQ)分别为30和100 ng·mL^-1 。方法专属性、准确度和精密度均符合要求。结论 该方法快速、准确、灵敏,具有良好的专属性和重复性,可用于去水卫矛醇的质量控制。 展开更多
关键词 去水卫矛醇 柱前衍生化 色谱法 反相高效液相 含量测定
在线阅读 免费下载
定量核磁共振法测定去水卫矛醇的含量 被引量:5
2
作者 吴先富 张琪 +4 位作者 马玲云 王昆 刘明理 李晓东 肖新月 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期181-184,共4页
目的:建立定量核磁共振法(qNMR)测定去水卫矛醇的含量。方法:采用核磁共振仪测定一维定量氢谱,90°脉冲,谱宽7 500 Hz,驰豫延迟时间为20s,采样次数为64次测定温度25℃,以对苯二甲酸二甲酯为内标,氘代二甲基亚砜(DMSO-d_6)为溶... 目的:建立定量核磁共振法(qNMR)测定去水卫矛醇的含量。方法:采用核磁共振仪测定一维定量氢谱,90°脉冲,谱宽7 500 Hz,驰豫延迟时间为20s,采样次数为64次测定温度25℃,以对苯二甲酸二甲酯为内标,氘代二甲基亚砜(DMSO-d_6)为溶剂,对去水卫矛醇进行定量研究。结果:qNMR法测定去水卫矛醇的含量为95.82%,与质量平衡法测定结果(96.22%)基本一致。结论:本文建立的qNMR法测定去水卫矛醇的含量准确可靠,简便快速,为该品种的质量控制和对照品赋值提供了新的测定方法。 展开更多
关键词 去水卫矛醇 卫康醇 蜜花美登木 卫矛醇 定量核磁共振法 对苯二甲酸二甲酯 质量平衡法
去水卫矛醇应用于斑马鱼胚胎的安全性评价 被引量:1
3
作者 彭晓丽 刘华钢 +4 位作者 苏桂玉 徐红娟 王小洁 周莹 梁乔芳 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期134-139,共6页
目的:利用斑马鱼胚胎评价抗肿瘤药物去水卫矛醇(DAG)的安全性。方法:以受精后6 h(6 hpf)发育正常的斑马鱼胚胎作为实验对象,分别暴露于A,B两个不同实验组的DAG溶液中,A组:98.00,110.00,125.00,141.00,160.00 mg·L-1的低质... 目的:利用斑马鱼胚胎评价抗肿瘤药物去水卫矛醇(DAG)的安全性。方法:以受精后6 h(6 hpf)发育正常的斑马鱼胚胎作为实验对象,分别暴露于A,B两个不同实验组的DAG溶液中,A组:98.00,110.00,125.00,141.00,160.00 mg·L-1的低质量浓度剂量组,B组:661.00,871.00,1 148.00,1 514.00,1 995.00 mg·L-1的高质量浓度剂量组,两组均设空白组,每隔24 h更换一次DAG溶液。观察药物处理至不同时间点时斑马鱼胚胎的发育情况,计算半数致死浓度(LC50),半数致畸效应浓度(EC50),治疗指数(TI)和安全指数(SI)。结果:B组斑马鱼胚胎在48 hpf时心率随着DAG浓度增大而下降,48,72,96 hpf孵化率随着观察时间点不同呈现不同趋势,与空白组比较有统计学差异(P〈0.01)。斑马鱼胚胎的畸形率和死亡率均随着给药浓度增大和给药时间的延长而增加(P〈0.01)。72 hpf的LC50为1 851.33 mg·L-1,EC50为184.50 mg·L-1,TI为10.03 mg·L-1,SI为1.59 mg·L-1;96 hpf的LC50为1 071.96 mg·L-1,EC50为74.76 mg·L-1,TI为14.34 mg·L-1,SI为2.94 mg·L-1;6 dpf的LC50为133.12 mg·L-1。结论:DAG的浓度与斑马鱼胚胎发育的毒性存在量效关系;DAG作用时间长短与斑马鱼胚胎发育毒性也存在明显的剂量效应。DAG安全性评价指数相对较高。 展开更多
关键词 去水卫矛醇 斑马鱼胚胎 毒性 安全性评价
去水卫矛醇对人脑胶质瘤细胞 BT325增殖、凋亡及线粒体膜电位的影响 预览
4
作者 蒋霞 黄银妹 +1 位作者 王小洁 刘华钢 《山东医药》 CAS 北大核心 2016年第43期1-3,共3页
目的:观察去水卫矛醇(DAG)对人脑胶质瘤 BT325细胞增殖、凋亡的影响,探讨其可能的作用机制。方法将 BT325细胞分为对照组、不同浓度 DAG 组,作相应处理后培养,测算细胞存活率、单细胞克隆形成率、细胞凋亡率及线粒体膜电位。结果... 目的:观察去水卫矛醇(DAG)对人脑胶质瘤 BT325细胞增殖、凋亡的影响,探讨其可能的作用机制。方法将 BT325细胞分为对照组、不同浓度 DAG 组,作相应处理后培养,测算细胞存活率、单细胞克隆形成率、细胞凋亡率及线粒体膜电位。结果随 DAG 浓度的增加,BT325细胞的存活率逐渐下降(P <0.05),不同浓度 DAG组随培养时间的延长 BT325细胞的存活率逐渐下降(P 均<0.05);培养24、48、72 h 时,DAG 对 BT325细胞的 IC50分别为108.81、26.61、11.38μg/mL。不同浓度 DAG 组 BT325细胞克隆形成率均为0,与对照组的16.78%±1.50%相比,P 均<0.01。5、10、20、40、80μg/mL 的 DAG 组 BT325细胞凋亡率分别为11.79%±2.91%、15.42%±3.06%、38.70%±1.12%、60.78%±1.30%、80.35%±3.22%,对照组为4.27%±1.72%;不同浓度 DAG 组BT325细胞凋亡率与对照组相比,P 均<0.01,且呈浓度依赖性(P 均<0.01)。5、10、20、40μg/mL 的 DAG 组BT325细胞线粒体膜电位分别为0.174±0.038、0.142±0.037、0.138±0.033、0.119±0.013,对照组为0.193±0.014;20μg/mL 的 DAG 组与对照组相比,P <0.05;40μg/mL 的 DAG 组与对照组相比,P <0.01。结论 DAG 抑制 BT325细胞增殖,诱导细胞凋亡,作用呈浓度依赖性,其机制可能与降低细胞线粒体膜电位有关。 展开更多
关键词 去水卫矛醇 人脑胶质瘤 BT325 细胞增殖 细胞凋亡 线粒体膜电位
在线阅读 下载PDF
二去水卫矛醇的合成 被引量:1
5
作者 代霖霖 李冬冬 陶遵威 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2016年第2期109-111,共3页
目的研究二去水卫矛醇的合成工艺。方法以植物提取的卫矛醇为起始原料,在0.16mol·L-1溴酸溶液中进行溴代反应得到二溴卫矛醇(DBD),DBD和碳酸钾在叔丁醇中发生分子内消除反应得二去水卫矛醇(DAG)粗品,经重结晶得到DAG纯品... 目的研究二去水卫矛醇的合成工艺。方法以植物提取的卫矛醇为起始原料,在0.16mol·L-1溴酸溶液中进行溴代反应得到二溴卫矛醇(DBD),DBD和碳酸钾在叔丁醇中发生分子内消除反应得二去水卫矛醇(DAG)粗品,经重结晶得到DAG纯品,并采用正交实验设计法对实验中所涉及的温度、溶剂用量和碱的用量等进行了优化。结果与结论本法原料易得,反应条件温和,后处理简便,适合放大生产,总收率为50%左右,产品纯度和有关物质均符合中华人民共和国药典规定。 展开更多
关键词 抗肿瘤药物 二去水卫矛醇 合成
二去水卫矛醇对肺癌NCI-H460细胞DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用 预览 被引量:1
6
作者 黄银妹 刘华钢 +3 位作者 苏桂玉 李英杰 王小洁 蒋霞 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1601-1607,共7页
目的 评价二去水卫矛醇(dianhydrogalactitol,DAG)在肺癌NCI-H460细胞上的抗肿瘤作用,探讨其抗肿瘤作用机制。方法 采用CCK-8法、细胞克隆形成实验,评价DAG对NCI-H460细胞的增殖抑制作用。显微拍照观察细胞形态改变;Hoechst33342检测... 目的 评价二去水卫矛醇(dianhydrogalactitol,DAG)在肺癌NCI-H460细胞上的抗肿瘤作用,探讨其抗肿瘤作用机制。方法 采用CCK-8法、细胞克隆形成实验,评价DAG对NCI-H460细胞的增殖抑制作用。显微拍照观察细胞形态改变;Hoechst33342检测细胞核染色质的变化。Realtime PCR法检测拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)mRNA的表达水平。Westernblot法检测TopoⅡ蛋白表达水平。另外,应用计算机模拟分子对接技术来预测DAG与TopoⅡ的相互作用。结果 CCK-8法检测结果显示,DAG对NCI-H460细胞的体外抗肿瘤活性明显。细胞克隆形成实验结果表明,DAG能持续抑制肿瘤细胞的增殖。Hoechst33342检测细胞凋亡发现细胞核染色质发生明显改变。RealtimePCR和Western blot检测结果显示TopoⅡmRNA和蛋白表达量降低。计算机模拟分子对接显示DAG与TopoⅡ有相互结合作用。结论DAG能明显抑制NCI-H460细胞的增值,作用机制研究表明DAG能降低TopoⅡmRNA和蛋白水平,并与TopoⅡ结合,最终可能导致DNA双链断裂,引起细胞死亡。 展开更多
关键词 二去水卫矛醇 肺癌 NCI-H460细胞 拓扑异构酶Ⅱ 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 分子对接
在线阅读 下载PDF
二去水卫矛醇对慢性粒细胞白血病疗效的超微结构观察 预览
7
作者 王济 张彰 《山西医学院学报》 1989年第3期 135-140,共6页
本文就3例慢粒患者经DAG治疗前后骨髓及外周血中白血病细胞的光镜、电镜所见,讨论了DAG的疗效原理。认为DAG主要作用于分裂间期的幼稚粒细胞,干扰了核酸代谢,从而加速其以“凋落”的形式变性坏死。文中并对少数病理细胞的肿胀、溶解性... 本文就3例慢粒患者经DAG治疗前后骨髓及外周血中白血病细胞的光镜、电镜所见,讨论了DAG的疗效原理。认为DAG主要作用于分裂间期的幼稚粒细胞,干扰了核酸代谢,从而加速其以“凋落”的形式变性坏死。文中并对少数病理细胞的肿胀、溶解性坏死进行了讨论。 展开更多
关键词 二去水卫矛醇 白血病 粒细胞性
在线阅读 下载PDF
1,2:5,6-dianhydrogalactitol inhibits human glioma cell growth in vivo and in vitro by arresting the cell cycle at G2/M phase
8
作者 Chun PENG Xin-ming QI +1 位作者 Ling-ling MIAO Jin REN 《中国药理学报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2017年第4期561-570,共10页
因为一个 antitumor 代理人大部分是未知的, 1,2:5,6-dianhydrogalactitol (DAG ) 是有对癌症房间,而是 DAG 由工作的分子的机制的多重类型的显著 antitumor 活动的 hexitol epoxide。在这研究,我们在 vitro 并且在 vivo 在人的 glio... 因为一个 antitumor 代理人大部分是未知的, 1,2:5,6-dianhydrogalactitol (DAG ) 是有对癌症房间,而是 DAG 由工作的分子的机制的多重类型的显著 antitumor 活动的 hexitol epoxide。在这研究,我们在 vitro 并且在 vivo 在人的 glioma 细胞生长上调查了 DAG 的禁止的效果并且揭开内在的分子的机制。有 DAG (120 mol/L ) 的治疗 dose-dependently 在 vitro 在人的 glioma 房间线 LN229, U251,和 U87MG 禁止了增长和殖民地形成。DAG (1, 2, 5 mol/L ) 在在 3 glioma 房间的 G <sub>2</sub>/M 阶段的导致的房间周期拘捕以一种剂量依赖者方式排队。涉及引起 DAG 的房间周期拘捕的发信号的小径进一步在 LN229 房间被分析,它表明 DAG dose-dependently 激活二平行发信号串联,即, p53-p21 串联和 CDC25C-CDK1 串联。DAG 显著地也提高了出现在 clonogenic 试金的 LN229 房间的放射敏感度。在皮下地忍受 xenografted LN229 glioma 的裸体老鼠, DAG 的管理(5 mg/kg, iv,两次每为 6 个星期的星期) 有效地压制了 xenografted 肿瘤的生长:相对肿瘤生长率(T/C ) 被归结为 22.38% ,并且禁止的率(TGI ) 是的肿瘤生长 83.58%(P < 0.01 ) 。另外, DAG 管理显著地在 xenografted 肿瘤激活 CDC25C-CDK1 串联。在结论, DAG 由在 G <sub>2</sub>/M 阶段导致房间周期拘捕在 vitro 并且在 vivo 禁止了人的 glioma 房间生长。二平行串联被激活并且在房间周期拘捕包含了。 展开更多
关键词 细胞周期阻滞 脑胶质瘤 细胞生长 体外 M期 G2 体内 抗肿瘤活性
二去水卫矛醇对人肺癌细胞株体外抗癌活性及机制探讨 被引量:3
9
作者 苏桂玉 刘华钢 +4 位作者 黄慧学 彭晓丽 梁乔芳 徐红娟 王小洁 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期122-127,共6页
目的:研究二去水卫矛醇(DAG)对人肺癌细胞株的体外增殖及凋亡的影响。方法:Cell Counting Kit-8(CCK-8)法检测DAG对11株人肺癌细胞株Calu-1,NCI-H1650,NCI-H358,NCI-H1299,HCC827,PC-9,A549,NCI-H661,NCI-H292,95-D和NCI-H446的... 目的:研究二去水卫矛醇(DAG)对人肺癌细胞株的体外增殖及凋亡的影响。方法:Cell Counting Kit-8(CCK-8)法检测DAG对11株人肺癌细胞株Calu-1,NCI-H1650,NCI-H358,NCI-H1299,HCC827,PC-9,A549,NCI-H661,NCI-H292,95-D和NCI-H446的体外增殖抑制率,筛选出抑制率相对较高且生长状态良好的细胞;应用台盼蓝拒染法检测DAG作用后的细胞存活率,透射电镜观察细胞凋亡亚显微结构的改变,实时定量荧光PCR(Real-time PCR)检测DAG对细胞内B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax)和半胱氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)mRNA表达水平的影响。结果:DAG对11株肺癌细胞株均有明显的抑制作用,并呈现出良好的浓度-效应相关性,与空白组比较,随着浓度的增加,细胞的增殖抑制率上升(P〈0.01);台盼蓝拒染实验显示随着药物浓度的增加,蓝染细胞数量增多,即死亡或细胞膜遭到破坏的细胞增多;药物作用48 h以后,透射电镜下可见凋亡细胞整体圆缩,微绒毛脱落,核固缩、边集,核内出现高电子密度的异染色质,浓缩成块状,边集于核膜,线粒体肿胀,细胞内出现空泡样变;Real-time PCR结果显示,促凋亡基因Bax表达上调,抗凋亡基因Bcl-2表达下调,Caspase-3被激活。结论:DAG能够抑制肺癌细胞的增殖,并诱导其凋亡,其作用机制可能与上调Bax,下调Bcl-2,激活Caspase-3有关。 展开更多
关键词 二去水卫矛醇 人肺癌细胞 抗癌活性
气相色谱法测定注射用去水卫矛醇的含量及有关物质 被引量:4
10
作者 魏宁漪 宁保明 《中国药师》 CAS 2011年第9期1306-1307,共2页
目的:建立注射用卫矛醇含量及有关物质的气相色谱法。方法:采用Agilent DB-1(30m×0.53mm,1.5μm);程序升温:起始温度为100℃,维持3min,以10℃·min。升至200℃,维持5min;进样口温度为250℃,检测器FID温度为250... 目的:建立注射用卫矛醇含量及有关物质的气相色谱法。方法:采用Agilent DB-1(30m×0.53mm,1.5μm);程序升温:起始温度为100℃,维持3min,以10℃·min。升至200℃,维持5min;进样口温度为250℃,检测器FID温度为250℃;载气为氮气,流速为5ml·min^-1。结果:去水卫矛醇与其相邻杂质峰能完全分离,去水卫矛醇在0.01005—1.005mg·ml^-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9991),平均回收率为101.1%(RSD=1.12%,n=9)。结论:本方法操作简单,精密度好,结果准确可靠,可用于该制剂的质量控制。 展开更多
关键词 注射用去水卫矛醇 含量测定 有关物质 气相色谱法
二乙酰二脱水卫矛醇(DADAD)的稳定性研究 预览 被引量:2
11
作者 谭晓 李红 《医学文选》 2000年第6期 833-834,共2页
目的 将临床多年使用的抗癌新药卫康醇(DAD)的前体药物DADAD进行稳定性研究,预测贮存期。方法 将DADAD置于强光、高湿、高温条件下进行影响因素的测定、室温3年留样观察试验和“简便加速试验法”的研究。结果 各项指标基本保持不... 目的 将临床多年使用的抗癌新药卫康醇(DAD)的前体药物DADAD进行稳定性研究,预测贮存期。方法 将DADAD置于强光、高湿、高温条件下进行影响因素的测定、室温3年留样观察试验和“简便加速试验法”的研究。结果 各项指标基本保持不变。结论 3年留样试验结果表示其贮存期可定为3年;在规定的强光、高温、高湿条件下,显示出其不敏感的特性;当其采用“简便加速试验法”,经85℃和60℃恒温的简便加速试验,用Q10法回归处理实验数据,求得室温(25℃)贮存期为22年,显示出其较稳定,与上述是相一致的。 展开更多
关键词 抗肿瘤病 二乙酰二脱水卫矛醇 DADAD 稳定性 药物贮存期
在线阅读 下载PDF
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈