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Scalable direct N-methylation of drug-like amines using 12CO2/13CO2 by simple inorganic base catalysis
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作者 Chunlei Lua Zetian Qiu +1 位作者 Yiling Zhu Bo-Lin Lin 《科学通报:英文版》 SCIE EI CSCD 2019年第11期723-729,共7页
With the growing urgency of potential catastrophic climate changes due to anthropogenic CO2 emissions,numerous efforts have been devoted to development of synthetic protocols using CO2 as a building block in organic r... With the growing urgency of potential catastrophic climate changes due to anthropogenic CO2 emissions,numerous efforts have been devoted to development of synthetic protocols using CO2 as a building block in organic reactions, but the general applicability to complex drug-like substrates remains a challenge.We develop a general protocol for scalable direct N-methylation of a wide-scope drug-like amines using CO2 and polymethylhydrosiloxane-a nontoxic, aerobically-stable hydrosilane considered as an industrial waste-via simple inorganic base catalysis. A rare application of the Sabatier principle in organic chemistry led to the discovery of cheap, nontoxic K3PO4 as an efficient catalyst. Preparations of a wide-scope drug-like amines with carbon-isotope label were also successfully achieved, enabling direct use of CO2 in studies of drug absorption, distribution, metabolism and excretion. 展开更多
关键词 N-METHYLATION Sabatier principle 12CO2/13CO2 Drug-like AMINES INORGANIC base catalysis
基于组蛋白乙酰化转移酶p300结构的小分子抑制剂设计
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作者 曾凡奇 彭士明 +4 位作者 李礼 穆丽冰 张振华 张志远 黄牛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期700-708,共9页
组蛋白乙酰化转移酶p300在肿瘤细胞的分化和增殖中起重要的作用。本文采用了基于蛋白结构多层次的虚拟筛选方法来寻找组蛋白乙酰化转移酶p300的全新先导化合物,从含有十万个类药化合物的筛选库中,筛选出33个打分较好的化合物进行活性... 组蛋白乙酰化转移酶p300在肿瘤细胞的分化和增殖中起重要的作用。本文采用了基于蛋白结构多层次的虚拟筛选方法来寻找组蛋白乙酰化转移酶p300的全新先导化合物,从含有十万个类药化合物的筛选库中,筛选出33个打分较好的化合物进行活性测试,其中1个化合物4-乙酰基-2-甲基-N-吗啉-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-7-磺酰胺(17)的生物活性达到微摩尔水平。基于预测的该化合物与p300结合的模型,对该化合物进行了初步的结构修饰,通过构效关系研究所获得的结果与计算模拟预测的结合模式一致。所发现的全新结构的p300抑制剂将有助于发展更有效和更具选择性的组蛋白乙酰转移酶抑制剂。 展开更多
关键词 组蛋白乙酰化转移酶 基于结构的药物设计 分子对接 类药性 先导化合物结构优化
高职药品类专业基础化学课程改革与实践 预览 被引量:2
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作者 崔英 陈任宏 《广州化工》 CAS 2012年第8期178-179,184共3页
基础化学(含无机、分析)是药品类专业的一门核心专业基础课。本文论述了该课程在专业培养目标中的定位、作用以及内容的选取原则。由于传统的教学模式已经不能满足现代高职发展的需求,课程的改革迫在眉睫,通过重新组织和安排教学内容... 基础化学(含无机、分析)是药品类专业的一门核心专业基础课。本文论述了该课程在专业培养目标中的定位、作用以及内容的选取原则。由于传统的教学模式已经不能满足现代高职发展的需求,课程的改革迫在眉睫,通过重新组织和安排教学内容,改变以往单一的授课模式,提高教学成效。 展开更多
关键词 基础化学 药品类 教学内容选取 组织和安排
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M1型库普弗细胞极化在三氯乙烯致敏小鼠肝脏损伤中的作用
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作者 徐琼影 张家祥 +4 位作者 杨呓 李娜 代玉莹 黄丽萍 朱启星 《环境与职业医学》 CSCD 北大核心 2019年第10期927-933,共7页
[背景]三氯乙烯(TCE)可致职业性药疹样皮炎并伴有严重的肝脏损伤,是致死的主要原因之一,但其发生机制尚不清楚。[目的]观察TCE致敏小鼠肝脏中库普弗细胞(KCs)极化的情况,探讨KCs的M1型极化在TCE免疫性肝损伤中的作用。[方法]36只雌性BAL... [背景]三氯乙烯(TCE)可致职业性药疹样皮炎并伴有严重的肝脏损伤,是致死的主要原因之一,但其发生机制尚不清楚。[目的]观察TCE致敏小鼠肝脏中库普弗细胞(KCs)极化的情况,探讨KCs的M1型极化在TCE免疫性肝损伤中的作用。[方法]36只雌性BALB/c小鼠,6~8周龄,随机分为4组:空白对照组(n=5),溶剂对照组(n=5),TCE处理组(TCE组)(n=11),抑制剂处理组(TCE+GdCl3组)(n=15),适应性喂养一周。按照本课题组的建模方法建立TCE致敏模型。在末次激发24 h后对TCE组和TCE+GdCl3组进行皮肤评分,将TCE组和TCE+GdCl3组小鼠分为致敏阳性组和致敏阴性组;末次激发72 h后处死小鼠,取肝脏。全自动生化分析仪检测肝脏损伤指标丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平,HE染色法检测小鼠肝脏病理变化,免疫组化法检测KCs的表面标志物F4/80的表达情况,免疫荧光法检测小鼠肝脏M1型巨噬细胞表面标志物CD11c的表达水平,免疫组化法检测小鼠肝脏肿瘤坏死因子(TNF)-α的表达情况。[结果]TCE组致敏率为45.45%(5/11),TCE+GdCl3组致敏率为33.33%(5/15),差异无统计学意义(P>0.05)。血清ALT和AST水平在空白对照组、溶剂对照组之间差异无统计学意义(P>0.05);与溶剂对照组和TCE阴性组相比,TCE阳性组血清ALT和AST升高有统计学意义(P<0.05),TCE阳性组ALT及AST水平分别为(115.05±13.74)U/L和(224.68±30.98)U/L;TCE+GdCl3阳性组ALT及AST水平分别为(97.59±9.16)U/L和(124.69±11.26)U/L,低于TCE阳性组(P<0.05)。HE染色结果显示:对照组及阴性组小鼠肝脏细胞形态正常,染色均匀;TCE阳性组小鼠肝脏细胞形态异常,细胞空泡样变性;TCE+GdCl3阳性组小鼠肝脏部分细胞出现水肿。肝脏F4/80的免疫组化结果显示:空白对照组、溶剂对照组表达较低,TCE阳性组F4/80大量沉积,TCE+GdCl3阳性组表达较TCE阳性组减少(P<0.05)。肝脏CD11c免疫荧光结果显示:空白对照组、溶剂对照组CD11c表 展开更多
关键词 三氯乙烯 肝脏 库普弗细胞 免疫性损伤 职业性药疹样皮炎
Estimated Binding Energies of Drug-Like and Nondrug-Like Molecules in the Active Site of HIV-1 Integrase, 1BIS.pdb, and Two Mutant Models: Y143R and N155H 预览
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作者 Julie B. Ealy Noorhaan Abouomar +6 位作者 Justin Cogan Paolo Flauta Liliana Nassar Matthew Mekolochik Sarah Ramzy Christopher Shannon Habib Yazgi 《生命科学与技术进展(英文)》 2017年第5期163-183,共21页
Lipinski’s “Rule of Five” was introduced for predicting oral bioavailability to describe drug-like molecules. For the purpose of this research the rules were used to separate potential inhibitors of HIV-1 integrase... Lipinski’s “Rule of Five” was introduced for predicting oral bioavailability to describe drug-like molecules. For the purpose of this research the rules were used to separate potential inhibitors of HIV-1 integrase (1BIS.pdb) into two groups: drug-like and nondrug-like. If one of Lipinski’s “Rule of Five” was not followed the potential inhibitor was classified as nondrug-like. Thirty molecules were identified from the literature, twenty-four drug-like and six nondrug-like, that were docked into the active site of 1BIS.pdb (considered the non-mutated protein) and two mutant models, Y143R and N155H. These are two of the mutations that have led to increased resistance to HIV-1 integrase drugs such as raltegravir and elvitegravir. The computational software, ICM-Pro (Molsoft L.L.C.), was used to determine the estimated binding energy (EBE) of the drug/protein complex. It was found that the nondrug-like molecules generally had a more negative EBE, that is, tighter binding with 1BIS. pdb, though there were several exceptions in the drug-like group. With the protein mutant model Y143R, the majority of drug-like (58%) and nondrug-like molecules (67%) had tighter binding. However, for the mutant model N155H, there was the same percent (46%) of drug-like molecules with tighter binding with the mutant model as with 1BIS.pdb. The drug-like molecules were used when there was a ≥1 kcal/mole difference between 1BIS.pdb and either of the two mutant models to suggest a pharmacophore with structural characteristics for an HIV-1 integrase inhibitor. 展开更多
关键词 Lipinski’s “Rule of Five” Drug-Like and Nondrug-Like MOLECULES HIV-1 INTEGRASE Estimated Binding Energy PHARMACOPHORE
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应用于构建优势杂环骨架的交叉脱氢偶联反应
6
作者 胡玮 龙亚秋 《有机化学》 CSCD 北大核心 2017年第11期2850-2858,共9页
交叉脱氢偶联反应(CDC)是一类不需要预先官能团化、两分子C—H键直接偶联的反应,它具有合成简便、原子经济性高和绿色环保等优点.杂环结构存在于多种药物分子及天然产物中,是承载多种药理活性的药物亚结构,因此被称为类药性优势骨架.... 交叉脱氢偶联反应(CDC)是一类不需要预先官能团化、两分子C—H键直接偶联的反应,它具有合成简便、原子经济性高和绿色环保等优点.杂环结构存在于多种药物分子及天然产物中,是承载多种药理活性的药物亚结构,因此被称为类药性优势骨架.采用CDC的策略合成类药性优势骨架具有多种优势,基于优势骨架的类药性化合物库也是发现先导化合物的一种有效途径.按照合成的杂环结构进行分类,对吲哚、吡咯、吡唑、呋喃、喹唑啉等杂环的CDC合成方法进行介绍,综述了近年来CDC反应在类药性优势骨架合成中的应用和特点. 展开更多
关键词 交叉脱氢偶联 C—H官能团化 类药性优势骨架
如何提高新药研发的成功率:化合物的物理化学性质的优化及其对类药性质的影响 预览 被引量:1
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作者 熊照明 《常州大学学报:自然科学版》 CAS 2014年第3期64-68,共5页
近年来,为提高新药研发的成功率,通过对实验药物的物理化学性质进行统计分析,并和成功药物进行比较对照,试图找出化合物的物理化学性质与它们的类药性质的关系,从而可以指导新药的设计,加快新药研发的成功率和研发速度.
关键词 理化性质 新药研发 类药性质
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基于计算机模拟探讨补肾壮筋汤中化合物的结构多样性和类药性 预览 被引量:4
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作者 郑春松 叶蕻芝 +3 位作者 李西海 许惠凤 吴广文 刘献祥 《福建中医药大学学报》 2012年第6期22-25,共4页
目的探讨补肾壮筋汤分子集结构的结构多样性和类药性。方法采用Accelrys公司Discovery Studio软件包,通过Cluster Ligands模块分子聚类.研究补肾壮筋汤分子集中化合物结构的多样性;通过QSAR模块进行补肾壮筋汤分子集、骨性关节炎公... 目的探讨补肾壮筋汤分子集结构的结构多样性和类药性。方法采用Accelrys公司Discovery Studio软件包,通过Cluster Ligands模块分子聚类.研究补肾壮筋汤分子集中化合物结构的多样性;通过QSAR模块进行补肾壮筋汤分子集、骨性关节炎公认靶酶相关药物/类药分子分子集的重要描述符和化学空间比较,分析补肾壮筋汤分子集中化合物的类药性。结果补肾壮筋汤分子集中化合物分为十类,其物理化学性质及化学空间比药物/类药分子具有多样化。结论补肾壮筋汤中化合物有良好的多样性.既有类药性质.也是天然产物化舍物的一个特殊子集。 展开更多
关键词 补肾壮筋汤 多样性 类药性 化学空间 骨性关节炎
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基于抗痴呆类药成分西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志(口山)酮Ⅲ的开心散质量控制方法研究 被引量:6
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作者 巴寅颖 解素花 +6 位作者 吕航 姜艳艳 李晓婷 崔晓辉 戴莹 折改梅 石任兵 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期 273-277,共5页
目的建立基于抗痴呆类药成分西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ的开心散质量控制方法,并运用此方法对开心散水提物和远志水提物的3个有效成分的提取量进行比较分析。方法采用HPLC-DAD分析方法,Waters XbridgeTMshield C18柱... 目的建立基于抗痴呆类药成分西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ的开心散质量控制方法,并运用此方法对开心散水提物和远志水提物的3个有效成分的提取量进行比较分析。方法采用HPLC-DAD分析方法,Waters XbridgeTMshield C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速1 mL/min。检测波长西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6为330 nm,远志酮Ⅲ为254 nm,柱温30℃。结果西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ分别在0.043~1.085μg0、.090~2.250μg0、.008~0.234μg范围内线性关系良好;平均回收率分别为96.39%9、7.37%和99.66%。开心散水提物和远志水提物对3个有效成分的提取量有影响。结论 3批样品含量测定结果表明,该方法简便、准确,可用于开心散提取物中类药成分西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ的含量测定,亦可作为开心散定量控制方法之一。 展开更多
关键词 抗痴呆类药成分 西伯利亚远志糖A5 西伯利亚远志糖A6 远志酮Ⅲ 开心散 质量控制
基于类药成分3,6′-二芥子酰基蔗糖和α-细辛醚的开心散质量控制方法研究 被引量:12
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作者 戴莹 姜艳艳 +1 位作者 陈小虎 石任兵 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期254-257,共4页
目的建立基于类药成分3,6′-二芥子酰基蔗糖和α-细辛醚的开心散质量控制方法。方法采用HPLC-DAD分析方法,Venusil C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速为1 mL/min。3,6′-二芥子酰基蔗糖和α... 目的建立基于类药成分3,6′-二芥子酰基蔗糖和α-细辛醚的开心散质量控制方法。方法采用HPLC-DAD分析方法,Venusil C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速为1 mL/min。3,6′-二芥子酰基蔗糖和α-细辛醚的检测波长分别为330 nm和258 nm,柱温30℃。结果 3,6′-二芥子酰基蔗糖在0.062 28~0.373 68μg范围内线性关系良好(r=0.999 6),平均回收率为98.50%,RSD为2.62%;α-细辛醚在0.013 632~0.136 320μg(r=0.999 7)范围内线性关系良好,平均回收率为96.65%,RSD为0.80%。结论 3批样品含量测定结果表明,该方法简便、准确,可用于开心散提取物中类药成分3,6′-二芥子酰基蔗糖和α-细辛醚的含量测定,并可作为开心散定量控制方法之一。 展开更多
关键词 类药成分 3 6′-二芥子酰基蔗糖 Α-细辛醚 开心散 高效液相色谱法 质量控制
基于开心散-远志类药有效组分特征图谱的远志质量表征研究 被引量:18
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作者 姜艳艳 戴莹 +6 位作者 巴寅颖 刘洋 张硕峰 畅洪昇 吕航 闫陶 石任兵 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期544-547,共4页
目的筛选开心散远志关联的类药有效组分,建立基于类药有效组分的远志特征图谱,进行远志质量表征研究。方法 SD大鼠,采用东莨菪碱造模致记忆障碍,灌胃给予开心散提取物后,制备含药血清,测定HPLC特征图谱。在相同的色谱条件下测定远志提... 目的筛选开心散远志关联的类药有效组分,建立基于类药有效组分的远志特征图谱,进行远志质量表征研究。方法 SD大鼠,采用东莨菪碱造模致记忆障碍,灌胃给予开心散提取物后,制备含药血清,测定HPLC特征图谱。在相同的色谱条件下测定远志提取物的HPLC特征图谱,并以保留时间为主要指标,与开心散提取物HPLC特征图谱进行对比分析,采用对照品添加法,鉴定特征色谱峰。结果筛选出远志类药有效组分,建立了远志类药有效组分特征图谱,鉴定了其中4个特征化学成分,分别为西伯利亚糖A5、西伯利亚糖A6、远志酮Ⅲ和3,6′-二芥子酰基蔗糖,并建立了开心散和远志特征图谱之间的关联关系,进而基于类药有效组分筛选结果,建立了基于开心散类药有效组分的远志特征图谱质量表征方法。结论所建立的质量表征方法科学、合理、可行,为建立体现中药及复方有效物质基础特点的质量控制方法体系的构建提供研究思路与方法学。 展开更多
关键词 远志 类药有效组分 特征图谱 质量控制 开心散
基于类药有效组分特征图谱的中药复方质量表征模式研究 被引量:19
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作者 戴莹 姜艳艳 +5 位作者 刘洋 巴寅颖 吕航 闫陶 陈小虎 石任兵 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期326-332,共7页
目的以开心散为研究载体,建立基于类药有效组分特征图谱的中药复方质量表征模式。方法采用东莨菪碱造模致SD大鼠记忆障碍,灌胃给予开心散提取物,取含药血清;同时采用改良的外翻肠囊法,制备开心散小肠吸收液,测定HPLC特征图谱,并与开心... 目的以开心散为研究载体,建立基于类药有效组分特征图谱的中药复方质量表征模式。方法采用东莨菪碱造模致SD大鼠记忆障碍,灌胃给予开心散提取物,取含药血清;同时采用改良的外翻肠囊法,制备开心散小肠吸收液,测定HPLC特征图谱,并与开心散提取物HPLC特征图谱进行对比分析。结果筛选出开心散类药有效组分中14个化学成分,鉴定了其中的5个特征成分,进而采用血清药理方法对所筛选的类药有效组分进行药效验证,并进一步建立类药有效组分特征图谱,形成基于类药有效组分特征图谱的开心散质量表征模式。结论所建立的基于类药有效组分特征图谱的中药复方质量表征模式,科学、合理、可行,更能体现中药复方质量特性,可作为中药复方质量控制研究的一种新思路与方法。 展开更多
关键词 类药有效组分 类药筛选 特征图谱 质量表征模式 开心散
糖皮质激素受体基因多态性与三氯乙烯药疹样皮炎的关系探讨 预览
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作者 池毅 李辉 毕静 《新疆医科大学学报》 CAS 2019年第7期878-882,共5页
目的探讨糖皮质激素受体(GR)基因多态性与三氯乙烯药疹样皮炎的关系。方法对2012年1月-2018年10月深圳市职业病防治院收治的350例有三氯乙烯接触史的受检者的临床资料进行回顾性分析,其中60例发生三氯乙烯药疹样皮炎为发生组,余290例为... 目的探讨糖皮质激素受体(GR)基因多态性与三氯乙烯药疹样皮炎的关系。方法对2012年1月-2018年10月深圳市职业病防治院收治的350例有三氯乙烯接触史的受检者的临床资料进行回顾性分析,其中60例发生三氯乙烯药疹样皮炎为发生组,余290例为未发生组。检测受检者外周血细胞GR基因R477H、G679S位点的单核苷酸多态性。对比发生组和未发生组基因型分布;采用Logistic回归分析GR基因R477H、G679S位点等位基因与三氯乙烯药疹样皮炎的关系。结果发生组R477H位点、G679S位点CC基因型构成比与未发生组对比差异均无统计学意义(P>0.05),发生组上述位点CG基因型构成比均低于未发生组(P<0.05),GG基因型构成比均高于未发生组(P<0.05);发生组年龄>50岁、三氯乙烯接触时长>3年、直接接触构成比均高于未发生组(P<0.05),且发生组GR基因R477H、G679S位点等位基因频率均高于未发生组(P<0.05);Logistic回归分析结果表明,年龄>50岁、三氯乙烯接触时长>3年、直接接触、GR基因R477H、G679S位点G等位基因均为三氯乙烯药疹样皮炎的危险因素(OR=5.966、5.129、7.221、4.272、7.121,P<0.05)。结论 GR基因R477H、G679S位点等位基因分布、等位基因频率均与三氯乙烯药疹样皮炎有紧密关系,且年龄>50岁、三氯乙烯接触时长>3年等均是其危险因素。 展开更多
关键词 糖皮质激素受体基因多态性 三氯乙烯药疹样皮炎 危险因素
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1例肺脓肿患者抗感染治疗引发药物热、紫癜型药疹病例分析
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作者 胡钟 徐旭萍 +3 位作者 朱文莉 石庆平 李殿明 朱裕林 《中南药学》 CAS 2017年第8期1157-1159,共3页
目的探讨临床药师参与1例肺脓肿患者抗感染治疗引发药物热、紫癜型药疹临床治疗的作用。方法临床药师分析引发药物热的抗菌药物并总结其发生特点,为临床诊断此类药物热提供一定参考;针对患者的紫癜型药疹,采用Naranjo评定法分析可疑药... 目的探讨临床药师参与1例肺脓肿患者抗感染治疗引发药物热、紫癜型药疹临床治疗的作用。方法临床药师分析引发药物热的抗菌药物并总结其发生特点,为临床诊断此类药物热提供一定参考;针对患者的紫癜型药疹,采用Naranjo评定法分析可疑药物及其不良反应等级,对患者进行个体化用药监护。结果通过药学监护,临床药师阻止了药物不良反应的恶化,减轻了患者的痛苦,提高了患者用药疗效。结论临床药师通过参与患者个体化药学监护,为医护人员提供互补的药学专业知识,提高药物治疗的安全性和有效性。 展开更多
关键词 临床药师 药物热 紫癜型药疹 肺脓肿
药物诱导自身免疫样肝炎的临床病理分析 预览 被引量:8
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作者 柳芳芳 段学章 +5 位作者 臧红 申力军 赵攀 胡瑾华 郭晓东 辛绍杰 《肝脏》 2013年第7期444-447,共4页
目的分析药物诱导自身免疫样肝炎(drug-induce dautoimmune-like hepatitis,D-AIH)的临床特点和病理学特征。方法采用回顾性研究方法,选取病理诊断为药物性肝损伤并有发展为自身免疫性肝炎趋势的患者,即D-AIH患者55例,以无自身免疫性... 目的分析药物诱导自身免疫样肝炎(drug-induce dautoimmune-like hepatitis,D-AIH)的临床特点和病理学特征。方法采用回顾性研究方法,选取病理诊断为药物性肝损伤并有发展为自身免疫性肝炎趋势的患者,即D-AIH患者55例,以无自身免疫性肝炎证据的药物性肝损伤患者(drug-induced liver injury,DILI)142例作为对照,分析D-AIH患者的临床特点和病理学特征。结果两组患者用药史比较,中药均占第一位,D-AIH组中药多于DILI组(49.09%比36.62%),DILI组解热镇痛药多于D-AIH组(18.31%比7.27%),但差异均无统计学意义(P〉0.05)。两组患者主要临床表现均有乏力、纳差、腹胀、尿黄、瘙痒、皮疹等,两组间比较差异无统计学意义(P〉0.05)。两组的ALT、AST、ALP、GGT水平相似,差异无统计学意义(P〉0.05)。但DILI组的总胆红素和直接胆红素高于D-AIH组,差异有统计学意义(均P〈0.01)。D-AIH组患者的IgG和IgA均高于DILI组(14.035比11、2.405比1.86),差异有统计学意义(均P〈0.01)。D-AIH组自身免疫性肝炎积分中位数为5分,高于DILI组的2分,差异有统计学意义(P=0.0000)。D-AIH组界面炎、淋巴细胞/浆细胞浸润、肝细胞玫瑰花结样结构均多于DILI组,分别为80%比49.3%、87.27%比7.04%、3.64%比0.7%。其中界面炎、淋巴细胞/浆细胞浸润的差异有统计学意义(均P〈0.01)。结论 DILI的诊断尚缺乏精确标准,有必要制定精确的诊断标准;DILI有发展为自身免疫性肝炎的趋势,应予以重视。 展开更多
关键词 药物性诱导自身免疫样肝炎 药物性肝损伤 自身抗体 病理学
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职业性三氯乙烯药疹样皮炎住院患者发热原因及护理对策 被引量:1
16
作者 邱新香 陈慈珊 +3 位作者 郭卫军 巫带花 廖飞雁 夏丽华 《中华医院感染学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第16期2125-2127,共3页
目的探讨职业性三氯乙烯(TCE)药疹样皮炎住院患者发热的原因和护理对策。方法回顾调查医院2000年1月-2006年12月职业性TCE药疹样皮炎住院发热患者的有关临床资料,分析患者发热的原因和总结正确的降温及护理措施。结果82例职业性TCE... 目的探讨职业性三氯乙烯(TCE)药疹样皮炎住院患者发热的原因和护理对策。方法回顾调查医院2000年1月-2006年12月职业性TCE药疹样皮炎住院发热患者的有关临床资料,分析患者发热的原因和总结正确的降温及护理措施。结果82例职业性TCE药疹样皮炎住院发热患者中,有18例出现≥2次的发热。因感染因素发热的54例次,其中以皮肤黏膜感染为主共22例次,肺部感染18例次,上呼吸道感染10例次,菌血症和败血症共4例次;非感染因素发热64例次,其中疾病因素39例次,药物过敏反应16例次,其他因素9例次;发热的热程〈7d 102例次,〉7d 16例次;发热热型以不规则热、弛张热和稽留热多见,其次是间歇热,热型的表现与发热的原因未呈现明显的特异性。结论通过对职业性TCE药疹样皮炎住院发热患者体温变化特点、细致观察病情和及时协助做好相关检查,可为职业性TCE药疹样皮炎住院发热患者早期原因诊断及选择有效的降温和护理措施提供依据。 展开更多
关键词 职业性三氯乙烯药疹样皮炎 住院患者 发热原因 护理对策
古今治疗痛经的四物汤类方关联规则研究 预览 被引量:23
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作者 叶亮 范欣生 +3 位作者 卞雅莉 祁晓霞 王崇骏 孙江文 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 2008年第2期 94-96,共3页
用关联规则的数据挖掘方法探讨了古今医家用四物汤类方治疗痛经的用药规则,通过比较其置信度,确定古今医家在用药规律上无显著差别。并通过假设检验找出在治疗痛经时与四物汤关系最密切的药物及药对,即在用四物汤类方治疗痛经时,香... 用关联规则的数据挖掘方法探讨了古今医家用四物汤类方治疗痛经的用药规则,通过比较其置信度,确定古今医家在用药规律上无显著差别。并通过假设检验找出在治疗痛经时与四物汤关系最密切的药物及药对,即在用四物汤类方治疗痛经时,香附、延胡索是与四物汤同时出现频率最高的药物。香附和延胡索这组药对最常与四物汤配合运用。 展开更多
关键词 痛经 四物汤类方 关联规则
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职业性三氯乙烯药疹样皮炎的临床诊治方案探讨 预览 被引量:4
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作者 夏丽华 张莹 +2 位作者 梁伟辉 吴奇峰 刘惠芳 《中国工业医学杂志》 CAS 北大核心 2007年第5期 286-288,共3页
目的探讨职业性三氯乙烯(TCE)药疹样皮炎诊断与治疗的方案,为《职业性三氯乙烯药疹样皮炎诊断标准》的制订提供依据。方法对167例TCE药疹样皮炎患者的临床资料进行回顾性分析。结果潜伏期为5—171d,平均29d(中位数)。主要临床表... 目的探讨职业性三氯乙烯(TCE)药疹样皮炎诊断与治疗的方案,为《职业性三氯乙烯药疹样皮炎诊断标准》的制订提供依据。方法对167例TCE药疹样皮炎患者的临床资料进行回顾性分析。结果潜伏期为5—171d,平均29d(中位数)。主要临床表现为皮肤损害、发热、浅表淋巴结肿大及压痛。93%的患者曾出现肝脏损害。经综合治疗后,皮炎痊愈157例,死亡10例。结论主要诊断依据为:(1)确切的TCE职业接触史;(2)同工种、同样工作环境下仅个别人发病;(3)有5—40d或更长的潜伏期,一般不超过80d;(4)急性皮炎很快发展至全身性、对称性和泛发性,表现为剥脱性皮炎、多形红斑、重症多形红斑或大疱性表皮坏死松解症;(5)常伴发热及肝损害,浅表淋巴结可扪及肿大。急性肝衰竭是最主要的死因。联合使用甲基强的松龙冲击疗法及人工肝可能有助于提高TCE药疹样皮炎合并急性肝衰竭患者的生存率。 展开更多
关键词 三氯乙烯 药疹样皮炎 诊断 治疗
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胰岛素样生长因子-1对大鼠局灶性脑缺血再灌注后神经细胞凋亡及bcl-2、Bax蛋白表达的影响 预览
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作者 张鸿 郑东明 +1 位作者 赵冬雪 丛琳 《陕西医学杂志》 CAS 北大核心 2004年第10期 867-870,F003,共5页
目的:研究胰岛素样生长因子-1(IGF-1)对大鼠局灶性脑缺血再灌注后神经细胞凋亡及bcl-2、Bax蛋白表达的影响,探讨IGF-1对脑缺血再灌注损伤的保护作用机制.方法:制作大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型.将30只Wistar雄性大鼠随机分为假手术组... 目的:研究胰岛素样生长因子-1(IGF-1)对大鼠局灶性脑缺血再灌注后神经细胞凋亡及bcl-2、Bax蛋白表达的影响,探讨IGF-1对脑缺血再灌注损伤的保护作用机制.方法:制作大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型.将30只Wistar雄性大鼠随机分为假手术组、缺血组及IGF-1治疗组.于缺血10min后经尾静脉给予IGF-110μg,应用TTC染色观察梗死灶体积,应用免疫组化染色和TUNEL法检测bcl-2、Bax蛋白表达及神经凋亡细胞.结果:与缺血组比较,IGF-1治疗组梗死体积明显减少(P<0.01),凋亡细胞数明显减少(P<0.01),bcl-2蛋白表达明显升高(P<0.01),Bax蛋白表达明显降低(P<0.01).结论:IGF-1通过增加bcl-2蛋白表达,减少Bax蛋白表达,减少神经细胞凋亡,对脑缺血再灌注损伤起保护作用. 展开更多
关键词 BAX蛋白 IGF-1 表达 神经细胞凋亡 bcl-2 大鼠 局灶性脑缺血再灌注 结论 目的 机制
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拉米夫定合用甘草酸二铵治疗慢性乙型肝炎的临床用药研究 预览 被引量:4
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作者 李芳 崔众英 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 2003年第14期 62-64,共3页
目的:单用拉米夫定治疗慢性乙型肝炎肝功能恢复缓慢,较长的炎症期会给肝脏造成慢性损伤,本研究旨在探索较满意的抗病毒-护肝药物联合治疗方案.方法:将90名慢性乙型肝炎患者分为甲、乙、丙三组,每组30例.甲组为联合用药组,乙组为拉米夫定... 目的:单用拉米夫定治疗慢性乙型肝炎肝功能恢复缓慢,较长的炎症期会给肝脏造成慢性损伤,本研究旨在探索较满意的抗病毒-护肝药物联合治疗方案.方法:将90名慢性乙型肝炎患者分为甲、乙、丙三组,每组30例.甲组为联合用药组,乙组为拉米夫定组,丙组为甘草酸二铵组.结果:拉米夫定-甘草酸二铵联合治疗组疗效突出,多个指标与其他两组相比较有显著性差异,基本达到了预期目的.结论:拉米夫定和甘草酸二铵联合应用,既能有效抑制病毒复制,又能缩短炎症期,减少肝脏慢性损伤,是疗效比较理想的治疗方法. 展开更多
关键词 核苷类似物 拉米夫定 甘草酸二铵 慢性乙型肝炎 联合疗法
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