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3-芳基香豆素衍生物作为潜在的抗AD药物体外活性筛选
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作者 胡玉恒 杨洁 +2 位作者 苗宇航 孙捷 王晓静 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期103-109,共7页
目的基于多奈哌齐的结构,设计合成3-芳基香豆素衍生物,并测定其胆碱酯酶抑制活性及对三氯化铝诱导的斑马鱼幼鱼运动迟缓的行为学影响。方法基于拼合原理,通过氧化、还原胺化等反应合成2个3-芳基香豆素衍生物并鉴定目标化合物的结构;釆用... 目的基于多奈哌齐的结构,设计合成3-芳基香豆素衍生物,并测定其胆碱酯酶抑制活性及对三氯化铝诱导的斑马鱼幼鱼运动迟缓的行为学影响。方法基于拼合原理,通过氧化、还原胺化等反应合成2个3-芳基香豆素衍生物并鉴定目标化合物的结构;釆用Ellman法,并做相应调整,测定目标化合物对胆碱酯酶抑制活性;利用Zebrobox斑马鱼行为分析仪测定目标化合物对三氯化铝诱导的斑马鱼幼鱼运动迟缓的行为学影响。结果合成了2个3-芳基香豆素衍生物;活性研究表明,化合物9对胆碱酯酶的抑制作用较好,其中对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的心。值分别为(0.051±0.002)μmol·L^-1和(1.46±0.07)μmol·L^-1,结果接近于阳性药多奈哌齐[IC50值分别为(0.012±0.001)μmol·L^-1和(2.66±0.02)μmol·L^-1.化合物9对三氯化铝诱导的斑马鱼幼鱼运动迟缓具有显著的缓解作用。结论合成的目标化合物对两种胆碱酯酶均有不同程度的抑制作用,可以为3-芳基香豆素类化合物的成药研究提供理论基础。 展开更多
关键词 3-芳基香豆素衍生物 Ellman 胆碱酯酶 斑马鱼
木犀草素氨基醌抑菌活性和酶抑制活性 预览
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作者 王建 陶传洲 +7 位作者 孙威 苏珍妮 王丽 史天智 马晓东 刘玮炜 史大华 朱强 《生物加工过程》 CAS 2018年第3期53-59,70共8页
木犀草素1具有多种生化和药理作用。基于木犀草素结构的氨基醌化合物由木犀草素和胺类反应生成,由于引入氨基导致其水溶性提高。测定对微生物的抑制作用可比较研究新化合物的生物活性大小,通过检测其对乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制和丁酰... 木犀草素1具有多种生化和药理作用。基于木犀草素结构的氨基醌化合物由木犀草素和胺类反应生成,由于引入氨基导致其水溶性提高。测定对微生物的抑制作用可比较研究新化合物的生物活性大小,通过检测其对乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制和丁酰胆碱酯酶(BuChE)产生的抑制作用,可能探索出新的阿尔茨海默症治疗途径。采用抑菌圈法考察化合物对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌以及金黄色葡萄球菌的抑制作用。结果表明:木犀草素分别与苄胺、N-苄基异丙胺、N,N-二乙基丙二胺和二甘醇胺反应的产物2、4、5和14在大肠杆菌中抑菌圈半径分别为0.678、0.650、0.730和0.680 cm,对大肠杆菌存在抑菌活性,但效果有限。对于金黄色葡萄球菌,只有木犀草素与乙胺反应产物7有抑菌活性,抑菌半径为0.600 cm;而对于枯草芽孢杆菌,所有化合物均未表现抑菌活性。根据Ellman法中的96孔板法分别测试化合物对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的抑制作用的强弱。结果显示:仅木犀草素和异辛胺反应产物17表现出对ACh E的抑制活性(71.07%),对BuChE抑制率较高的有木犀草素和乙醇胺及丁胺的反应产物11和9,抑制率分别为26.94%和17.05%。因此,基于木犀草素结构的氨基醌类化合物作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的抑制率较低,尚不适于治疗阿尔茨海默症。 展开更多
关键词 木犀草素 氨基醌 抑菌活性 阿尔茨海默症 胆碱酯酶抑制剂 Ellman
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改良Ellman法检测血液胆碱酯酶的初步探讨 预览 被引量:1
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作者 焦路阳 刘彦慧 《新乡医学院学报》 CAS 1999年第2期 176-177,共2页
笔者采用碱性羟胺法[1]和改良Elman法[2]测定30例有机磷农药中毒患者血液胆碱酯酸,把两法进行比较,报告如下。1对象与方法11对象1997年在我院诊治的有机磷农药中毒患者,中毒途径为消化道和皮肤吸收。12方... 笔者采用碱性羟胺法[1]和改良Elman法[2]测定30例有机磷农药中毒患者血液胆碱酯酸,把两法进行比较,报告如下。1对象与方法11对象1997年在我院诊治的有机磷农药中毒患者,中毒途径为消化道和皮肤吸收。12方法在患者入院12~24h内同时采取... 展开更多
关键词 Ellman 检测 有机磷农药中毒 血液 胆碱酯酶
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产前诊断胎儿神经管畸形4种检测方法准确性比较 预览 被引量:1
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作者 金瑞玲 何全中 王风龙 《中国乡村医药》 2006年第3期 32,共1页
神经管缺损(NTD)是常见的胎儿先天性畸形,其产前诊断常用的方法有:①甲胎蛋白(AFP)定量;②胆碱酯酶(ChE)测定碱性羟胺法(羟胺法);③ChE测定改良Ellman法;④ChE聚丙烯酰胺凝胶圆盘电泳法(凝胶电泳法)。另外,B超特别是三... 神经管缺损(NTD)是常见的胎儿先天性畸形,其产前诊断常用的方法有:①甲胎蛋白(AFP)定量;②胆碱酯酶(ChE)测定碱性羟胺法(羟胺法);③ChE测定改良Ellman法;④ChE聚丙烯酰胺凝胶圆盘电泳法(凝胶电泳法)。另外,B超特别是三维、四维B超对胎儿神经管畸形诊断率也日益提高。我院采用上述4种方法分别检测正常胎儿孕妇羊水及胎儿为NTD孕妇羊水,井对其准确性、实用性进行了比较。 展开更多
关键词 胎儿神经管畸形 产前诊断 准确 检测 胎儿先天性畸形 Ellman 聚丙烯酰胺凝胶 凝胶电泳 碱性羟胺 神经管缺损
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远志皂苷碱水解产物对乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究 被引量:10
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作者 王君 刘新民 潘瑞乐 《中南药学》 CAS 2014年第2期102-106,共5页
目的 对远志皂苷碱水解产物及其主要化学成分的乙酰胆碱酯酶抑制活性进行研究。方法 运用薄层色谱(TLC)-生物自显影和微孔高通量筛选技术,测定远志皂苷碱水解产物、细叶远志皂苷、黄花倒水连皂苷A、3,4,5-三甲氧基肉桂酸、对甲氧基肉... 目的 对远志皂苷碱水解产物及其主要化学成分的乙酰胆碱酯酶抑制活性进行研究。方法 运用薄层色谱(TLC)-生物自显影和微孔高通量筛选技术,测定远志皂苷碱水解产物、细叶远志皂苷、黄花倒水连皂苷A、3,4,5-三甲氧基肉桂酸、对甲氧基肉桂酸和肉桂酸对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。结果 远志皂苷碱水解产物表现出明显的乙酰胆碱酯酶抑制作用;细叶远志皂苷和黄花倒水连皂苷A表现出一定的乙酰胆碱酯酶抑制作用,但是活性有限;3,4,5-三甲氧基肉桂酸、对甲氧基肉桂酸和肉桂酸没有表现出对乙酰胆碱酯酶的抑制作用。结论 通过乙酰胆碱酯酶抑制实验,明确了远志皂苷碱水解产物的体外活性,为开发抗早老年性痴呆的药物提供了科学依据。 展开更多
关键词 远志皂苷碱水解产物 阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶抑制 改良Ellman
两种全血胆碱酶活性方法的相关比较 预览 被引量:2
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作者 万伟国 徐麦玲 《劳动医学》 2000年第4期 211-212,共2页
目的:比较羟肟酸铁比色法与改良的Ellman法测定全血胆碱酯酶活性的相关性。方法:随机抽取非有机磷农药接触者40名,无中毒临床表现的有机磷农药接触者18名和有机磷农药中毒者22名,分别以两种方法测定全血胆碱酯酶添生,对收集的数据... 目的:比较羟肟酸铁比色法与改良的Ellman法测定全血胆碱酯酶活性的相关性。方法:随机抽取非有机磷农药接触者40名,无中毒临床表现的有机磷农药接触者18名和有机磷农药中毒者22名,分别以两种方法测定全血胆碱酯酶添生,对收集的数据进行相关性分析。结果:三组人群以两种方法测定的全血胆碱酯酶活性均有相关(P<0.05),相关程度以后两组高(r值分别为0.81和0.80)。结论:两种方法测定全血胆碱酯酶活性在接触和中毒病人中有较高的相关性,均可用作有机磷农药中毒的诊断依据,其中羟肟酸铁比色法更适合于基层医疗单位。 展开更多
关键词 胆碱酯酶 羟肟酸铁比色 改良的ELLMAN 农药中毒
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重组碱性成纤维细胞生长因子游离巯基的测定分析 被引量:1
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作者 邓春平 杨波 +2 位作者 梅雄 郑赞顺 曲伟 《中国生物工程杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期76-80,共5页
建立了一种紫外-可见分光光度检测法,可以快速、简便、稳定地测定重组碱性成纤维细胞生长因子的游离巯基含量。将检测试剂、标准品及待测样品一起反应后,在412 nm波长处读取OD值,以标准品浓度为横坐标,以吸光值为纵坐标,绘制标准曲线,... 建立了一种紫外-可见分光光度检测法,可以快速、简便、稳定地测定重组碱性成纤维细胞生长因子的游离巯基含量。将检测试剂、标准品及待测样品一起反应后,在412 nm波长处读取OD值,以标准品浓度为横坐标,以吸光值为纵坐标,绘制标准曲线,根据标准曲线计算待测样品中游离巯基含量;同时对该方法进行了方法学验证。结果表明:该方法专属性强,游离巯基含量测定范围为20-80μg/ml,线性相关系数在0.999以上,回收率范围为91.7%-107.4%;而且该法精密度较好,精密度的变异系数范围为5%-8%。测得的分子表面和总游离巯基含量与理论一致,可用于蛋白质游离巯基检测,以监测分子结构的正确性与均一性。 展开更多
关键词 Ellman’s 重组碱性成纤维细胞生长因子 巯基
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